酒石酸布托啡诺简述
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酒石酸布托啡诺的研究进展[摘要]酒石酸布托啡诺已有较普遍地应用和较深入地研究。
酒石酸布托啡诺属于混合型阿片受体激动-拮抗药,主要激动κ和δ受体,拮抗μ受体。
该药能有效地减轻中度及重度疼痛,同时具有镇静作用很少出现欣快及不愉快的感觉。
布托啡诺止痛起效快,且持续时间和止痛效果虽剂量增加。
可静脉注射,肌肉注射和经鼻粘膜给药。
[关键词]布托啡诺;镇痛;疼痛Advances studies of Butorphanol tartrate [Abstract] Butorphanol tartrate has already been applied widely and more studied. Butorphanol tartrate is a mixed opioid agonist/antagonist.It is an effective analgesic used for the relief of moderate to severe pain and the sedation profiles with rare euphoria or discomfortable sense.Butorphanol was administered,analgesia of rapid onset was seen with increasing duration and effectiveness observed with increasing does. Butorphanol tartrate is usually given through the way of intravascular injection or intranasal admission.[Key words] Butorphanol;Analgesia;Pain1 概述临床上阿片受体激动剂有良好的镇痛效果,但在实际应用中的副作用一直困扰临床大夫。
•综述•酒石酸布托啡诺在临床麻醉中的应用进展佟鑫1满羽飞1杨雨霖1王长明1赵平21辽宁省人民医院麻醉科,沈阳110000; 2中国医科大学附属盛京医院麻醉科,沈阳110004通信作者:王长明,Email:w angchangm ingm zk:@【摘要】酒石酸布托啡诺是阿片受体的激动-拮抗剂,与传统的阿片类药物相比,在发挥良好镇痛镇静作用的同时,恶心、呕吐和呼吸抑制等不良反应发生率低,广泛应用于临床麻醉。
文章通过简介酒石酸布托啡诺的药理学特性,综述该药物在超 前镇痛、分娩镇痛以及全身麻醉诱导期和苏醒期多个方面相关研究情况,为未来布托啡诺的应用提供参考。
【关键词】布托啡诺;临床麻醉;痛觉过敏;苏醒期躁动基金项目:辽宁省自然科学基金(20170540524)DOI : 10.3760/cma.j .cn321761 -20190916-00174Application progress in clinical anesthesia of butorphanol tartrateTong Xin1, Man Yufei1, Yang Yulin1, Wang Changming1, Zhao Ping2'Department o f A nesthesiology, Liaoning General Hospital, Shenyang 110000, China; 2D epartment o f A nesthesiology, Shengjing Hospital, China Medical University, Shenyang 110004, ChinaCorresponding author: Wang Changming, Email:************************【Abstract】Butorphanol tartrate is an agonist and antagonist of the opioid receptor. Compared with traditional opioids, butorpha- nol tartrate has an adequate analgesic and sedative effect and has a low incidence of adverse reactions such as nausea, vomiting, and respiratory inhibition, so it is widely used in clinical anesthesia. This paper briefly introduces the pharmacological characteristics of butorphanol tartrate and reviews the application of butorphanol in preemptive analgesia, labor analgesia, and the induction and recovery of general anesthesia. The purpose of this study is to provide reference significance for the more rational application of butorphanol in the future.【Keywords】Butorphanol; Clinical anesthesia; Hyperalgesia; Emergency agitationFund program: Natural Science Foundation of Liaoning Province (20170540524)DOI : 10.3760/cma.j .cn321761 -20190916-00174随着医疗水平的不断提高,人们对于舒适化医 疗的需求日益增加,围手术期镇痛受到临床医师越 来越高的重视。
诺扬(酒石酸布托啡诺注射液)【药品名称】商品名称:诺扬通用名称:酒石酸布托啡诺注射液英文名称:Butorphanol Tartrate Injection【成份】本品主要成份为酒石酸布托啡诺。
其化学名称为:左旋(-)–17–环丁基甲基–3,14–二羟基吗啡喃D–(-)–酒石酸(1︰1)盐。
【适应症】用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。
【用法用量】静脉注射量为1mg(1瓶),肌注剂量为1~2mg(1~2瓶)。
如需要,每3~4小时,可重复给药一次。
没有充分的临床资料推荐单剂量超过4mg(4瓶)。
或遵医嘱。
【不良反应】主要为嗜睡、头晕、恶心和/或呕吐。
发生率在1%或以上,考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告:1.全身:虚弱、头痛、热感。
心血管系统:血管舒张、心悸。
2.消化系统:畏食、便秘、口干、胃痛。
3.神经系统:焦虑,意识模糊,欣快感,飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤。
4.呼吸系统:支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻衄、鼻充血、鼻刺激、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、咽炎、上呼吸道感染。
5.皮肤:多汗/湿冷,瘙痒。
特殊感觉:视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。
发生率在1%以下考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反【禁忌】1. 对本品或本品中其它成份过敏者禁用。
2. 因阿片的拮抗特征,本品不宜用于依赖那可汀的患者。
3.年龄小于18岁患者禁用。
【注意事项】1.对于重复使用麻醉止痛药,且对阿片耐受的病人慎用。
2.脑损害和颅内压升高的患者慎用或不用。
3.肝肾疾病患者初始剂量间隔时间应延长至6~8小时,直至反应很好,随后的剂量随病人反应调整而不是按固定方案给药。
4.对有心肌梗塞、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用。
发生高血压时,应立即停药。
5.本品可致呼吸抑制,尤其是同时服用兴奋CNS药或患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者,慎用。
酒石酸布托啡诺鼻喷剂酒石酸布托啡诺鼻喷剂使用说明书•【药品名称】通用名称:酒石酸布托啡诺鼻喷剂商品名称:诺扬英文名称:Butorphanol Tartrate Nasal Spray•【成份】酒石酸布托啡诺•【性状】本品为无色的澄清液体,揿压阀门,药液即呈雾状喷出。
•【适应症】用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。
•【规格】2.5ml:25mg。
每喷含酒石酸布托啡诺1mg,每瓶25喷。
•【用法用量】每次1~2喷,每日3~4次。
一般情况下,初始剂量为1mg(一喷的喷量)。
如果60~90分钟没有较好的镇痛作用,可再喷1mg(一喷的喷量)。
如果需要,初始剂量3~4小时后可再次给药。
病人剧痛时,初始剂量可为2mg(二喷的喷量)。
病人可止痛休息和保持睡意,这种情况3~4小时不要重复给药。
老年病人、肝、肾功能不全者的初试剂量应控制在1mg(一喷的喷量)以内,如有需要,在90~120分钟再给药1mg(一喷的喷量)。
这些人的重复给药剂量需根据病人的药物反应情况而定,不必固定给药间隔时间,间隔时间一般应不少于6小时。
使用方法:1.拉掉鼻喷器的盖子,从其颈部移去安全夹,摇动药瓶。
将两个指头放在瓶子的“二肩”,大拇指抵在瓶底中央,用力揿压阀门,直至出现良好的喷雾状态。
2.清洁鼻孔,使鼻孔通畅。
3.将喷头伸入鼻孔大约1cm深,头部略向前倾,用食指堵住另一个鼻孔,合拢嘴部,轻轻吸气的同时,强而快的揿压阀门,喷入规定量的药物,喷雾结束后,从鼻部移开喷鼻器,仰头,轻轻吸气数秒钟。
若需增加剂量,换另一鼻孔重复上述步骤。
4.用药后15分钟内,不要擤鼻涕。
5.用毕后,擦净喷头,按顺序装上安全夹,盖上瓶盖。
•【不良反应】主要为嗜睡、头晕、恶心和/或呕吐,发生率在1%左右。
考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告:全身:虚弱、头痛、热感。
心血管系统:很少见病人低血压性晕厥,血管舒张、心悸。
消化系统:厌食、口干、胃痛、便秘。
神经系统:异常梦境、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状;意识模糊、欣快感、飘浮感、失眠、神经质、感觉异常、震颤。
酒石酸布托啡诺(诺扬)术后镇痛专家共识2012年5月5日有幸参加了在长沙举行的酒石酸布托啡诺(诺扬)术后镇痛专家共识全国巡回演讲会,大会由湘雅医院麻醉科主任郭曲练教授主持,南京军总徐建国教授、湘雅二医院副院长徐军美教授主讲,听了徐建国教授的讲课,感受颇深。
用药推荐方案(一)、术后镇痛1、中小手术后镇痛(1)病人自控静脉镇痛:在手术结束前30MIN,静脉注射诺杨0.5-1MG作为负荷量;手术结束后诺杨8-12MG加入100ML生理盐水,每小时2ML,制止突发痛冲击剂量2ML/次,锁定时间10-15MIN,术后持续镇痛48H。
(2)静脉镇痛:在手术结束前30MIN,静脉注射诺杨0.5-1MG作为负荷量;手术结束后每4-6H 间断静脉注射诺杨1-2MG,持续24-48H,或8-12MG加入100ML生理盐水持续静脉注射48H,如有突发痛,静脉注射诺杨0.2MG。
2、多模式镇痛应用于大中手术后(1)与非甾体抗炎镇痛类药物联合,镇痛效果良好,呼吸抑制、恶心呕吐等不良反应较少,性价比更高。
A、病人自控静脉镇痛在手术结束前30MIN,静脉注射诺杨0.5-1MG作为负荷量;手术结束后使用镇痛泵48H,2ML/H,冲击剂量2ML/次,泵内复合用药配入100ML的等渗盐水中,配方如下:8-12MG诺杨+100MG氟比诺芬酯或6-8MG诺杨+200-300MG氟比诺芬酯或8-12MG诺杨+60MG酮咯酸或8-12MG诺杨+8-12MG氯诺昔康B、静脉镇痛与选择性COX-2抑制剂帕瑞昔布联合应用,手术结束前30MIN,静脉注射诺杨0.5-1MG以及帕瑞昔布40MG作为负荷量,此后持续静注诺杨8-12MG/48H,帕瑞昔布40MG,每12H静脉注射一次。
(2)与强阿片类药物吗啡或舒芬太尼或芬太尼联合,有利于降低强阿片类药物引起的呼吸抑制、恶心、呕吐等副作用,但不用于阿片成瘾或阿片耐受的病人。
(二)、产科镇痛1、无痛分娩(1)静注或肌注,诺杨1MG,如镇痛不全可追加0.5-1MG。
酒石酸布托啡诺注射液说明书通用名:酒石酸布托啡诺注射液商品名:诺扬英文名:ButorphanolTartrateInjection汉语拼音:JiushisuanButuofeinuoZhusheye[成分]本品主要成分为:酒石酸布托啡诺,其化学名为:左旋(-)-17-环丁基甲基-3,14-二羟基码啡喃D-(-)-酒石酸(1:1)盐。
分子式:C21H29NO2?C4H6O6分子量:[性状]本品为无色的澄明液体[适应症]用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。
[用法用量]静脉注射量为1mg,肌注剂量为1-2mg,如需要,每3-4小时,可重复给药一次,没有充分的临床资料推荐单剂量超过4mg。
或遵医嘱。
[规格]1ml:1mg[不良反应]主要为嗑睡、头晕、恶心和/或呕吐。
发生率在1%或以上,考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告:全身:虚弱、头痛、热感。
心血管系统:血管舒张、心悸。
消化系统:厌食、便秘、口干、胃痛。
神经系统:焦虑、意识模糊、欣快感、飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤。
呼吸系统:支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、上呼吸道感染。
皮肤:多汗/湿冷,瘙痒。
特殊感觉:视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。
发生率在1%以下考虑可能与酒酸布托啡诺有关的不良反应报告。
心血管系统:低血压、晕厥。
神经系统:异梦、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状。
皮肤:皮疹/风团。
泌尿系统:排尿障碍。
[禁忌]1、对本品或本品中其它成分过敏者禁用。
2、因阿片的拮抗特征,本品不宜用于依赖那可汀的患者。
3、年龄小于18岁患者禁用。
[注意事项]1、对于重复使用麻醉止痛药,且对阿片耐受的病人慎用。
2、脑损害和颅内压升高的患者慎用或不用。
3、肝肾疾病患者初始剂量时间时隔应延长到6-8小时,直至反应很好,随后的剂量随病人反应调整而不是按给药方案固定给药。
4、对有心肌梗塞、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用。
酒石酸布托啡诺简述
1.急性术后疼痛受到广泛关注
急性术后疼痛是术后严重并发症之一,也是ERAS要解决的首要问题,早在2004年IASP便提出“免除疼痛应该是一种基本人权”更是将每年的10月11日定为“世界镇痛日”,2016年提出主题为“关注术后痛”。
2.μ受体激动剂(吗啡、芬太尼等)强效镇痛的同时,恶心呕吐等副作用不可避免
阿片类药物是中重度疼痛的首选药物,但常用的μ受体激动剂在镇痛的同时,又不可避免的导致了一些恶心、呕吐、便秘、嗜睡、呼吸抑制等不良反应。
3.诺扬®κ受体激动剂,μ受体激动拮抗剂,中重度疼痛治疗管理的优选
主要通过激动κ受体产生镇痛作用(κ:δ:μ= 25:4:1);
当与芬太尼等μ受体激动剂合用时,表现为镇痛效果相加,副作用减少的作用。
在激动κ受体、μ1受体产生满意镇痛作用的同时,拮抗芬太尼μ2受体样作用,减轻或消除呼吸抑制等副作用。
➢镇痛作用好:诺扬®通过激动κ受体产生镇痛作用,是中重度疼痛的首选;
➢呼吸抑制轻微,且具有封顶效应:具有阿片类药物良好镇痛的同时,呼吸抑制仅为芬太尼的1/6,剂量达到15mg/70kg时呼吸抑制产生封顶效应,更安全;➢恶心呕吐发生率低:很少引起胃肠活动减少和平滑肌痉挛,对胃肠功能抑制轻微;➢妇产科术后镇痛的优选:可有效管理宫缩(内脏)痛,极少通过乳汁分泌;
➢白处方,使用方便:躯体依赖性低,在麻醉药品管理条例中为二类精神药品。
4.《成人术后疼痛处理专家共识》推荐药物。