甾醇合成抑制剂
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一、酰胺类1、氟吗啉:防治卵菌纲病原菌产生的病害,保护、治疗、铲除、渗透、内吸、高活性。
(霜、疫霉病特效药剂)2、烯酰吗啉:抑制卵菌细胞壁的形成,内吸性。
(霜、疫霉病特效药)3、叶枯酞:抑制细菌在水稻中的繁殖,阻碍转移,内吸性。
(水稻白叶枯病特效药)4、磺菌胺:抑制孢子萌发,土壤杀菌剂。
(对白菜根肿病特效,可防治根肿、根腐、猝倒病)5、甲磺菌胺:土壤杀菌剂。
6、噻氟菌胺:强内吸传导。
(对担子菌特效,可防治立枯、黑粉、锈病)7、环氟菌胺:抑制白粉菌吸器、菌丝和附着孢的形成,内吸活性差。
(白粉病特效)8、硅噻菌胺:能量抑制剂,具有良好的保护活性,长残效,种子处理。
(小麦全蚀病)9、吡噻菌胺:机理独特,高活性、广谱、无交互抗性。
(防治粉锈、霜霉、菌核病)10、环酰菌胺:机理独特,灰霉特效。
(防治灰霉、黑斑、菌核病)11、苯酰菌胺:杀卵菌机理独特,抑制菌核分裂,无交抗,保护剂。
(防治晚疫、霜霉病)12、环丙酰菌胺:内吸保护,抑制黑色素合成,感病后加速抗菌素产生。
(防治稻瘟病)13、噻酰菌胺:阻止侵入,诱导抗性,内吸传导,持效期长,环境影响小。
(防治白粉、霜霉、稻瘟病)14、氰菌胺:内吸和残留活性好,黑色素生物合成抑制剂。
(防治稻瘟病)15、双氯氰菌胺:黑色素生物合成抑制剂。
(防治稻瘟病)16、高效甲霜灵:核糖体RNA I合成抑制剂,保护、治疗、内吸运转。
(防治霜、疫、腐霉病)17、高效苯霜灵:防治卵菌病害。
18、萎锈灵:选择性内吸杀菌,萌芽种子除菌。
(防治黑穗、锈病)19、呋吡酰胺:强烈抑制琥珀基质电子传递,内吸传导,长残效。
(防治水稻纹枯病)20、甲呋酰胺:内吸,种子处理。
[防治黑穗病(玉米除外)、麦类黑穗病]21、氟酰胺:琥珀酸酯脱氢酶抑制剂,保护、治疗、内吸。
(稻纹枯特效,防治立枯、纹枯、雪腐病)二、甲丙烯和咪唑类1、嘧菌酯:线粒体呼吸抑制剂,新型、高效、广谱,保、治、铲、吸、渗。
(对所有真菌病害都有作用效果)2、肟菌酯:线粒体呼吸抑制剂,无交抗,广谱、渗透、内吸、保护。
螺环菌胺(Spiroxamine)是拜耳公司开发成功的取代胺类杀菌剂。
螺环菌胺是一种新型、内吸性的叶面杀菌剂,属于甾醇生物合成抑制剂,能抑制C-14 脱甲基化酶的合成,主要用于防治小麦白粉病和各种锈病、大麦云纹病和条纹病,对白粉病特别有效。
中文名称:螺环菌胺英文名称:Spiroxamine化学名称:8-(1,1-dimethylethyl)-N-ethyl-N-propyl-1,4-dioxaspiro[4,5]decane-2-methanamineCAS:118134-30-8分子式:C18H35NO2结构式:原药为棕色液体,纯品为淡黄色液体,熔点<-170 ℃,沸点 120 ℃(分解),相对密度0.930 (20 ℃)。
生产工艺以对叔丁基环己酮为起始原料,加氢还原后与氯甲基乙二醇或丙三醇反应,再经氯化(或与甲磺酰氯反应),最后胺化制得。
登记情况螺环菌胺于1977年首次上市,现已在英国、南非、加拿大、澳大利亚、以色列、俄罗斯和哥伦比亚等多个国家获得登记。
2015年拜耳于摩洛哥登记Soligur(螺环菌胺+丙硫菌唑+戊唑醇)用于防治谷物上的多种病害,在厄瓜多尔登记Impulse防治香蕉黑叶斑病;2017年Spirox在克罗地亚登记用于葡萄上;2018年拜耳在俄罗斯本土化生产谷物杀菌剂Falcon(戊唑醇+三唑醇+螺环菌胺)。
国内2家公司获得螺环菌胺专供出口登记,陕西恒润化学工业有限公司95%原药登记(EX20220072)仅限出口到澳大利亚,500g/L乳油(EX20220058)登记仅限出口到柬埔寨和哥伦比亚;山东潍坊润丰化工股份有限公司96.5%原药登记(EX20220047)仅限出口到巴拿马,800g/L乳油(EX20220052)登记仅限出口到巴拿马和洪都拉斯。
市场情况螺环菌胺市场分布广泛,全球总销售额在3500-4000吨折百量,目前市场和价格均较稳定,缺乏增长但也没有显著的下滑趋势或监管风险。
己唑醇的作用机理己唑醇属三唑类杀菌剂,甾醇脱甲基化抑制剂。
对真菌尤其是担子菌门和子囊菌门、班志军引起的病害有广谱性的保护和治疗作用,但对卵菌纲和细菌无效,渗透性和内吸传导性很强。
破坏和阻止病菌的细胞膜重要组成成分麦角甾醇的生物合成,导致细胞膜不能形成,使病菌死亡。
三唑类杀菌剂作用机理【1】:三唑类化合物的含氮杂环部分的氮原子与细胞色素P-450的铁离子结合,显示抗菌活性和植物生长活性。
麦角甾醇在许多菌类中是组成细胞膜的主要甾醇,其生物合成以乙酰CoA为先导化合物,经火落酸、鲨烯、羊毛甾醇变为麦角甾醇。
羊毛甾醇在24位甲基化、14位和4位的脱甲基化,其后甾醇核和侧链上的双键发生移动后,变为麦角甾醇。
由于依赖于细胞色素p-450的氧化酶系统,14位的a-甲基位羟甲基化,然后变为甲酰基,以甲酸形式脱落,接着14位的双键饱和。
P.Gadners以酵母和鼠肝均浆为酶,麦角甾醇生物合成抑制剂尤其抑制甾醇生物合成的脱甲基化反应,此时明显地与细胞色P-450结合。
接着T.E.Wiggins用鼠肝微粒体和酵母细胞色素P-450研究了diclobutrazo 及其有关化台物与细胞色素P-450的结合性。
化合物与P-450的结合程度与杀菌活性和抑制脱甲基活性很一致。
这表明化合物分子中的三唑环的4位氮原子与卟啉的铁离子结合。
还表明相同的麦角甾醇生物合成抑制剂,属于卟啉衍生物类的杀菌剂,抑制不同的作用点。
即三唑类化合物与Fenpropidine脱甲基化反应后,引起甾醇核中14位的双键饱和和8位的双键往7位移动受到抑制。
三唑类化合物还能降低植物中的赤霉素的活性,添加赤霉素可恢复其生长抑制作用。
另外,发现经三唑类化合物处理的植物中有甲基甾醇的蓄集。
由此看来,三唑类化合物阻碍植物的赤霉素和甾醇的生物合成,抑制其生长。
常见杀菌剂作用机理、防治对象及延缓抗药性方法一、杀菌剂类别凡是对病原物有杀死作用或抑制生长作用,但又不妨碍植物正常生长的药剂,统称为杀菌剂。
随着杀菌剂的发展,又区分出杀细菌剂、杀病毒剂、杀真菌剂等亚类。
(一)按使用方式分类1、保护剂保护剂在病原微生物没有接触植物或没浸入植物体之前,用药剂处理植物或周围环境,达到抑制病原孢子萌发或杀死萌发的病原孢子,以保护植物免受其害,另当病原菌落在植物体上接触到药剂而被毒杀,这种作用方式称为保护作用。
具有此种作用的药剂为保护剂。
如波尔多液、代森锌、硫酸铜、绿乳铜、代森锰锌、百菌清等。
2、治疗剂病原微生物已经侵入植物体内,但植物表现病症处于潜伏期。
药物从植物表皮渗入组织内部,经输导、扩散、或产生代谢物来杀死或抑制病原,使病株不再受害,并恢复健康。
具有这种治疗作用的药剂称为治疗剂。
如甲基托布津、多菌灵、春雷霉素等。
3、铲除剂指植物感病后施药能直接杀死已侵入植物的病原物。
具有这种铲除作用的药剂为铲除剂。
如福美砷、五氯酚钠、石硫合剂等。
内吸性杀菌剂内吸性杀菌剂能被植物叶、茎、根、种子吸收进入植物体内,经植物体液输导、扩散、存留或产生代谢物,可防治一些深入到植物体内或种子胚乳内病害,以保护作物不受病原物的侵染或对已感病的植物进行治疗,因此具有治疗和保护作用。
如多菌灵、力克菌、多霉清、霜疫清、噻菌铜、甲霜灵、乙磷铝、甲基托布津、敌克松、粉锈宁、甲霜铜、杀毒矾、拌种双等。
(二)按传导特性分类1、内吸性杀菌剂二、延缓抗药性的方法1、防止病菌抗药性发展。
不能连续用一种杀菌剂,也不能一个生长期连续数次用同一类杀菌剂,对内吸剂应限制使用次数。
2、要根据传病规律,采取相应对策。
农作物病害有空气传播病原、种子苗秧带菌传播土壤或土杂肥带菌传播有害昆虫和螨类传播等几大类。
如蚜虫、飞虱等传播病毒造成的病害,则应在带毒害虫危害作物前治虫。
若带毒昆虫已吸食寄主汁液,再治虫已不能防病。
种传达室病害、如许多禾本科作物的黑穗病等需在种子处理方面下功夫,秧苗带菌则应先处理秧苗后下田。
麦角甾醇生物合成抑制剂的合成及抑菌活性研究的开题报告一、研究背景麦角甾醇是一种重要的植物甾体化合物,具有广泛的药理活性,如抗炎、抗肿瘤和抗病毒等。
因此,麦角甾醇的研究成为当前生物活性物质的热点之一。
麦角甾醇的生物合成途径已被研究者阐明,其中,前体麦角固醇的合成是生物合成麦角甾醇的关键步骤。
研究发现,麦角固醇的生物合成主要发生在植物种子中,合成途径涉及多个酶的催化反应。
因此,寻找能够抑制麦角固醇生物合成酶活性的化合物,可作为麦角甾醇的生物合成抑制剂。
二、研究内容本研究旨在合成一系列新型麦角固醇生物合成抑制剂,并评价其抑制酶活性和抑菌活性。
具体研究内容如下:1. 合成具有不同酰基取代基的麦角固醇类化合物;2. 通过磷酸化酶抑制实验,筛选出具有抑制酶活性的化合物;3. 对抑制酶活性明显的化合物进行抑菌活性评价;4. 探究合成化合物的结构与生物活性之间的关系。
三、研究意义1. 通过本研究,可进一步探究麦角甾醇生物合成的机制,为深入研究麦角甾醇的生物合成提供理论基础。
2. 合成的麦角固醇类化合物可作为植物麦角固醇生物合成抑制剂,提高植物的抗病能力,具有重要的农业应用价值。
3. 通过本研究,可发现更多具有潜在药用价值的麦角甾醇类化合物,为新药开发提供借鉴。
四、研究方法1. 合成具有不同酰基取代基的麦角固醇类化合物;2. 构建麦角固醇生物合成途径中的催化酶表达系统,并进行酶活性检测;3. 利用筛选出的具有抑制酶活性的化合物进行抑菌活性检测;4. 对合成化合物的结构和生物活性进行相关性分析。
五、研究进度本研究已完成麦角固醇类化合物的合成工作,并利用酶活性检测体系,初步筛选出具有抑制酶活性的化合物。
下一步将进行抑菌活性评价和结构-活性相关性分析,并进一步探究合成化合物的生物合成抑制机理。
六、预期成果1. 合成多种化合物并对其进行抑制酶活性和抑菌活性评价。
2. 发现一种或多种具有麦角固醇生物合成抑制剂作用的化合物。
杀菌剂的作用机制一、影响细胞结构和功能1、影响真菌细胞壁的形成真菌细胞壁作为真菌和周围环境的分界面,起着保护和定型的作用。
细胞壁干重的80%由碳水化合物组成,几丁质是由数百个N-乙酰葡萄糖胺分子β-1,4-葡萄糖苷键连接而成的多聚糖。
几丁质的合成由3个几丁质合成酶(Ghs)来调节,Ghs1的作用是修复细胞分裂造成的芽痕及初生隔膜的损伤,Ghs2用于初生隔膜中几丁质的合成,Ghs3合成孢子壁中的脱乙酰几丁质及芽痕和两侧细胞壁中90%的几丁质。
在三者的作用下,将N-乙酰葡萄糖胺合成为几丁质。
不同的多糖链相互缠绕组成粗壮的链,这些链构成的网络系统嵌入在蛋白质及类脂和一些小分子多糖的基质中,这一结构使真菌细胞壁具有良好的机械硬度和强度。
细胞壁受影响后的中毒现象通常表现为芽管末端膨大或扭曲,分枝增多等异型,造成这一类异型的原因是细胞壁上纤维原的结构变形。
有实践意义的杀菌剂对的作用主要是影响细胞壁的形成。
通过抑制真菌细胞壁中多糖的合成,或者与多糖及糖蛋白相结合的机制破坏细胞壁结构,达到抑制或杀灭真菌的目的。
杀菌剂对菌体细胞的破坏作用之一是抑制几丁质的生物合成,抑制的药剂有稻瘟净、异稻瘟净、灰黄霉素、甲基托布津、克瘟散、多氧霉素D、青霉素等。
如异稻瘟净是通过抑制乙酰氨基葡萄糖的聚合而抑制几丁质的合成,影响稻瘟病菌细胞壁的形成。
多抗霉素和华光霉素是作用于真菌细胞壁的抗生素,使细胞壁变薄或失去完整性,造成细胞膜暴露,最后由于渗透压差导致原生质渗漏,两者结构上属于核苷肽类,是几丁质合成底物UDP-N-G1cNAa的结构类似物,因而是几丁质合成酶的竞争性抑制剂。
多氧霉素D 的抑制几丁质合成酶;青霉素则是阻碍了细胞壁上胞壁质(黏肽)的氨基酸结合,使细胞壁的结构受到破坏,表现为原生质体裸露,继而瓦解。
2、影响真菌质膜生物合成菌体细胞膜的主要化学成分为脂类、蛋白质、糖类、水、无机盐和金属离子等。
杀菌剂对菌体细胞膜的破坏以及对膜功能的抑制有两种情况,即物理性破坏和化学性抑制。
氟环唑氟环唑,制剂SC、SE。
作用机理甾醇生物合成中C-14脱甲基化酶抑制剂,兼具保护和治疗作用。
适宜作物小麦、大麦、水稻、甜菜、油菜、豆科作物、蔬菜、葡萄和苹果等。
对作物安全性推荐剂量下对作物安全、无药害。
防治对象防治由担子菌纲、半知菌类和子囊菌纲真菌引起的多种病害如可有效的防治苹果上的主要病害如苹果黑星病和苹果白粉病,对以下病原菌如白粉病菌、链核盘菌、尾孢霉属、茎点霉属、壳针孢属、埋核盘菌属、柄锈菌属、驼孢锈菌属和核盘茵属等真菌引起的病害均有良好的防治效果。
使用方法氟喹唑具有保护、治疗及内吸活性。
主要用于茎叶喷雾,使用剂量为125~375g(a.i.)/hm2(蔬菜),125~190g(a.i.)/hm2(禾谷类等大田作物),4~8g(a.i.)/hm2(果树)。
苯醚甲环唑:制剂DS、EC、FS、SC、WG如3%悬浮种衣剂、10%水分散颗粒剂。
分析方法OLC或HPLC。
作用机理苯醚甲环唑具有保护、治疗和内吸活性,是甾醇脱甲基化抑制剂,抑制细胞壁甾醇的生物合成,阻止真菌的生长。
杀菌谱广,叶面处理或种子处理可提高作物的产量和保证品质。
应用适宣作物与安全性番茄、甜菜、香蕉、禾谷类作物、水稻、大豆、园艺作物及各种蔬莱等.对小麦、大麦进行茎叶(小麦株高24~42cm)处理时,有时叶片会出现变色现象,但不会影响产量。
防治对象对子囊亚门,担子菌亚门和包括链格孢属、壳二抱属、尾孢霉属、刺盘抱属、球座菌属、茎点霉属、柱隔孢属、壳针孢属、黑星菌属在内的半知菌,白粉菌科,锈菌目和某些种传病原茵有持久的保护和治疗活性,同时对甜菜褐斑病,小麦颖枯病、叶枯病、锈病和由几种致病菌引起的霉病,苹果黑星病、白粉病,葡萄白粉·病,马铃薯早疫病,花生叶斑病、网斑病等均有较好的治疗效果。
应用技术(1)苯醚甲环唑不宜与铜制剂混用。
因为钢制剂能降低它的杀菌能力,如果确实需要与铜制剂棍用,则要加大苯醚甲环唑10%以上的甩药量。