优选渗透泵控释制剂的研究进展

口服渗透泵控释给药系统研究新进展王文苹1,2*,谢秀琼1,杨大坚2,陈士林2,3(1.成都中医药大学药学院,四川成都610075;2.香港理工大学现代中药研究所暨深圳市中药药学及分子药理学研究重点实验室,广东深圳518057;3.中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所,北京100094)[摘要] 口服渗透泵控释给药系统作为目前最理想的控释技术之一,具有释药均匀恒速、不受体内环境影响、适应范围广等特点。

作者对近期国内外相关文献报道进行检索、分类和整理,系统地综述在处方组成、制备工艺和质量评价方面的研究进展,概述国内外研究和应用现状及其在中药中的应用前景。

[关键词] 渗透泵技术;控释给药;零级释药;处方工艺;质量评价[中图分类号]R 283 [文献标识码]A [文章编号]1001-5302(2008)05-0598-05[收稿日期] 2007-07-02[基金项目] 深圳市科技计划项目(2D200609180044B )[通讯作者] *王文苹,T e:l (0755)26737179,E-m ai:l w angw en -p i ngg @s i na .co m口服渗透泵控释给药系统(o s m oticall y contro lled oral drug deli very system s ,OCODD Ss)是以渗透压为主要推动力、以零级释药为基本特征的一类口服控释制剂。

其具有释药均匀恒速、几乎不受胃肠道可变因素影响、体内外相关性良好、可同时控释多种药物等优点[1,2],因此被公认为是目前最理想的口服控释给药方法,并成为国内外竞相研究的热点。

尤其是近几年来,国内相关研究取得了较大进展,并相继推出上市产品。

作者重点回顾近5年来有关口服渗透泵处方工艺和质量评价的研究报道,介绍国内外研究和应用概况,并初步探讨该技术应用于中药制剂的前景。

1 OCODDSs 的处方和工艺研究进展基于OCODDSs 的释药机制,片芯和衣膜的处方及其制备工艺均可能影响系统的释药行为,因而近期主要围绕着以下几个方面OCODDSs 展开研究。

渗透泵控释胶囊的制备与释药影响因素研究万常伟;傅红兴;徐艳艳;赵应征;杨栋;曹高忠【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2010(29)4【摘要】目的探讨渗透泵控释胶囊的制备方法并研究影响其药物释放的因素,为该渗透泵控释胶囊剂型的开发提供参考.方法以对乙酰氨基酚为模型药物,乙酸纤维素为囊膜材料,采用蘸胶工艺结合机械钻孔技术制备渗透泵胶囊壳.通过选择不同的增塑剂、致孔剂、渗透促进剂等研究其释药行为的规律,并进行线性方程拟合;通过扫描电镜观察药物释放前后囊壳表面的结构.结果以乙酸纤维素量10%的聚乙二醇(PEG)-400作为增塑剂、30%PEG-2000为致孔剂制备的渗透泵胶囊和以药物:聚维酮-K30(PVP-K30)=1:1.3,药物:PVP-K30:氯化钠=2:1:2作为内容物填充时制备的渗透泵胶囊,药物24 h平均释放＞90%,释放曲线符合零级释药规律.结论渗透泵控释胶囊剂有望发展成为一种新型控释给药系统.【总页数】5页(P511-515)【作者】万常伟;傅红兴;徐艳艳;赵应征;杨栋;曹高忠【作者单位】温州医学院药学院药剂教研室,325035;温州医学院药学院药剂教研室,325035;温州医学院药学院药剂教研室,325035;温州医学院药学院药剂教研室,325035;温州医学院药学院药剂教研室,325035;温州医学院附属第一医院药剂科,325000【正文语种】中文【中图分类】R944.5【相关文献】1.微孔膜渗透泵型胶囊的制备和释药因素研究 [J], 陈密特;傅红兴;张福志;赵应征;朱益如;贾雪超;辅银萍2.渗透泵控释制剂释药影响因素研究概况 [J], 胡还甫;衣伟锋;余林岚3.苦参素渗透泵控释片的制备及释药影响因素考察 [J], 庞大海;唐景玲;孙英华;孙进;何仲贵;4.葛根素脉冲胶囊的制备及影响释药时滞的因素研究 [J], 周秋贵;张维军;曾红;陈婷5.盐酸青藤碱口服渗透泵控释片的制备及释药影响因素考察 [J], 魏树辉;何仲贵;王立云因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

法莫替丁渗透泵制剂的研究的开题报告
标题：法莫替丁渗透泵制剂的研究
摘要：随着现代医学的快速发展，渗透泵制剂逐渐成为治疗各种疾病的重要手段。

法莫替丁是一种常用的胃肠道溃疡、胃食管反流病和幽门螺杆菌感染等消化道疾病的治疗药物，但其口服制剂在治疗过程中剂量难以控制，容易出现副作用，且治疗效果与疗程密切相关。

因此，本研究旨在制备法莫替丁渗透泵制剂，探究其制剂条件与释药特性，为临床应用提供依据。

关键词：法莫替丁，渗透泵制剂，制剂条件，释药特性
引言：法莫替丁是一种质子泵抑制剂，广泛用于治疗胃肠道溃疡、胃食管反流病和幽门螺杆菌感染等消化道疾病。

然而，目前口服制剂存在一些不足，如剂量不易控制、副作用多且严重等问题。

因此，研究开发法莫替丁渗透泵制剂，可以实现药物的持续释放，减少副作用，提高治疗效果。

目的：本研究旨在制备法莫替丁渗透泵制剂，探究其制剂条件与释药特性，为临床应用提供依据。

方法：采用反相高效液相色谱法对法莫替丁释放行为进行检测，通过优化制剂条件，如渗透剂浓度、包覆材料、药物载量等，探究渗透泵制剂的制剂成本和释药特性。

预期成果：通过本研究，预计能够制备出法莫替丁渗透泵制剂，并测试其制剂条件和释药特性。

这将为临床应用提供一种更加有效、稳定的治疗手段。

同时，本研究可以为相关的渗透泵制剂的研究提供一定的参考价值。

结论：本研究将有望成功制备出法莫替丁渗透泵制剂，并探究其制剂条件和释药特性。

这对于改善现有药物治疗消化道疾病的不足，提高治疗效果具有重要意义。

渗透泵药物传递系统制备技术研究进展章靖芳1，苏峰2，刘为中2，何广卫2(1.安徽中医药大学，安徽合肥230012;2.合肥医工医药有限公司，安徽合肥230088)摘要:渗透菜药物传递系统由于能够平稳的释放药物，且释药不易受药物的理化性质、病人生理因素及摄人食物的影响，日益 受到药学工作者的关注。

目前，已经上市销售的渗透菜片数目对比10年前增长了近1倍。

该文简述了渗透菜药物传递系统 的结构分类、详细介绍了口服渗透菜制备技术近年来的研究进展。

关键词:药物传递系统;渗透菜doi ：10. 3969/j. issn. 1009 - 6469.2017.04.002Research progress in preparation techniques of osmoticpump drug delivery systemZ H A N G Jingfang^SU Feng2,LIU Weizhong2,HE Guangwei2(1. Auhui University of Traditional Chinese Medicine, Hefei, A nhui230012 , China；2. Hefei Industrial Pharmaceutical Institute Co.，Ltd.，Hefei，Anhui230088 , China)Abstract ： Osmotic pump drug delivery system has the advantages of the capacity to deliver drugs in a sustained manner, independent of the drug^ physical and chemical properties,patient^ physiological factors and concomitant food intake,resulting in OPDDS having at­tracted more and more attentions from pharmaceutical researchers. The number of marketed oral osmotic pump has doubled in the last 10 years. This review article intends to give an overview of the structural classification of OPDDS, detailing the progress in preparation tech­niques of oral osmotic pump in the last few years.Key words ： Drug delivery system ； Osmotic pump渗透泵药物传递系统（O P D D S)是一类以渗透 压为药物推动力、释药符合零级动力学的控释型药基金项目：十二五国家“重大新药创制”科技重大专项项目，合肥医 工医药创新药物孵化基地建设（2012ZX09401006)作者简介:章靖芳，女，硕士研究生通信作者:何广卫，男，主任药师，硕士生导师，研究方向：新药及药物新剂型，E-mail:hgwhipi@ hotmail. com 物传递系统，它能在较长时间段内维持药物恒速释 放，且释药过程中几乎不受机体生理条件以及食物 的影响，这些特征带来的优势是O P D D S体内外相 关性较好、服药次数少、血药浓度的波动也较小，同时药物不良反应发生次数和程度明显降低，极大地 提升了药物有效性及安全性，故渗透泵药物传递系 统自出现以来一直受到国内外研究人员的关注[1 2]。

口服渗透泵控释制剂的研究进展目的：为口服渗透泵控释制剂的开发提供思路与方法。

方法：以“渗透泵”“缓控释制剂”“单成分”“多组分”“Osmotic pump”“Sustained and controlled release preparation”“Single component”“Multi components”等为关键词，组合查询2003-2018年在中国知网、万方、维普、PubMed、Web of Science等国内外数据库中收录的关于口服渗透泵的研究文献，从释药原理与种类、适用的药物类型两方面对其研究进展进行综述。

结果与结论：共检索到相关文献914篇，其中有效文献28篇。

口服渗透泵控释制剂由片芯和包衣膜组成，分为单层渗透泵和双层渗透泵两种。

半透膜的选择、释药孔隙的多少与大小以及药物浓度是影响单层渗透泵片是否能够零级释药的关键；双层渗透泵片因助推层含有促渗透物质，其释药速度与促渗透物质的水合度也有关系。

适宜制成渗透泵制剂的药物类型包括心血管系统用药、呼吸系统用药、内分泌系统用药、精神类疾病用药等化学药以及中药单一成分、有效部位和复方等。

口服渗透泵控释制剂作为缓控释制剂的代表，具有生物利用度较高、毒副作用小、体内外相关性好等优点，具有广阔的开发前景。

关键词口服渗透泵；控释制剂；研究进展近年来，随着人们对于药品需求的提高和制剂技术的发展，缓控释制剂的研发成为一大热门。

缓控释制剂的出现，能够大大减少患者的服药次数，降低血药浓度的波动，减少峰谷现象带来的不适，同时能够提高患者依从性，是有长期服药需求患者的福音。

目前，缓控释制剂的剂型主要有骨架片、渗透泵片、胃滞留制剂和结肠定位制剂等，而其中的渗透泵片被誉为最为理想的口服缓控释剂型。

笔者以“渗透泵”“缓控释制剂”“单成分”“多组分”“Osmotic pump”“Sustained and controll- ed release preparation”“Single component”“Multi components”等为关键词，组合查询2003-2018年在中国知网、万方、维普、PubMed、Web of Science 等国内外数据库中发表的关于口服渗透泵的研究文献。

渗透泵药物传递系统制备技术研究进展章靖芳;苏峰;刘为中;何广卫【摘要】渗透泵药物传递系统由于能够平稳的释放药物,且释药不易受药物的理化性质、病人生理因素及摄入食物的影响,日益受到药学工作者的关注.目前,已经上市销售的渗透泵片数目对比10年前增长了近1倍.该文简述了渗透泵药物传递系统的结构分类、详细介绍了口服渗透泵制备技术近年来的研究进展.%Osmotic pump drug delivery system has the advantages of the capacity to deliver drugs in a sustained manner,independent of the drug′s physical and chemical properties,patient′s physiological factors and concomitant foodintake,resulting in OPDDS having attracted more and more attentions from pharmaceutical researchers.The number of marketed oral osmotic pump has doubled in the last 10 years.This review article intends to give an overview of the structural classification of OPDDS,detailing the progress in preparation techniques of oral osmotic pump in the last few years.【期刊名称】《安徽医药》【年(卷),期】2017(021)004【总页数】4页(P591-594)【关键词】药物传递系统;渗透泵【作者】章靖芳;苏峰;刘为中;何广卫【作者单位】安徽中医药大学,安徽合肥 230012;合肥医工医药有限公司,安徽合肥 230088;合肥医工医药有限公司,安徽合肥 230088;合肥医工医药有限公司,安徽合肥 230088【正文语种】中文渗透泵药物传递系统(OPDDS)是一类以渗透压为药物推动力、释药符合零级动力学的控释型药物传递系统，它能在较长时间段内维持药物恒速释放，且释药过程中几乎不受机体生理条件以及食物的影响，这些特征带来的优势是OPDDS体内外相关性较好、服药次数少、血药浓度的波动也较小，同时药物不良反应发生次数和程度明显降低，极大地提升了药物有效性及安全性，故渗透泵药物传递系统自出现以来一直受到国内外研究人员的关注[1-2]。

渗透泵控释制剂释药影响因素研究概况
胡还甫;衣伟锋;余林岚
【期刊名称】《实用医药杂志》
【年(卷),期】2010(027)001
【摘要】@@ 由于控释制剂具有给药次数少、血药浓度波动小、胃肠道刺激反应轻、疗效持久等特点,越来越引起人们的重视和兴趣.渗透泵控释片直接利用渗透压差为动力,控制药物匀速释放、维持血药浓度稳定、减少药物毒副作用,是迄今为止最理想的一种口服控释制剂,最先于1973年由Higuchi设计并申请专利.
【总页数】2页(P81,83)
【作者】胡还甫;衣伟锋;余林岚
【作者单位】414000,湖南岳阳,岳阳职业技术学院药检系;100000,北京,北京天衡药物研究所;414000,湖南岳阳,岳阳职业技术学院药检系
【正文语种】中文
【中图分类】R969.4
【相关文献】
1.渗透泵控释胶囊的制备与释药影响因素研究 [J], 万常伟;傅红兴;徐艳艳;赵应征;杨栋;曹高忠
2.微孔膜渗透泵型胶囊的制备和释药因素研究 [J], 陈密特;傅红兴;张福志;赵应征;朱益如;贾雪超;辅银萍
3.依托度酸渗透泵型控释片的研制及其体外释药影响因素 [J], 李兴凯;高峦;吴爽;杨星钢;潘卫三;
4.三七总皂苷微孔渗透泵控释片包衣对体外释药的影响 [J], 胡鹏翼;陈青阳;郑琴;岳鹏飞;杨明
5.人参总皂苷渗透泵片体外释药的影响因素 [J], 李肖屹;尹蓉莉;钟玲;杨宗锟;赖庆宽
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第六章渗透泵型控释制剂一、概述利用渗透压原理可制成口服渗透泵片(胶囊）和渗透植人剂，它们都能在体内均匀恒速地释放药物.本节讨论现已广泛应用于临床的口服渗透泵型控释片（胶囊）,它也是一种控释膜包衣制剂。

渗透泵片在体内释药的最大特点,除均匀恒定外，其释药速率不受胃肠道可变因素如蠕动、pH，胃排空时间等的影响，而且适用于制备各种溶解度的药物，是迄今为止口服控释制剂中最为理想的一种。

正因为口服渗透泵控释制剂具有其它口服缓、控释制剂难以达到的优点，因此对原有制备技术的完善和简化、对难溶性药物制备渗透泵片的深人研究以拓宽适用药物的范围以及新的包衣材料的寻找，长期以来一良是-.些研究者所关注的课题，相关研究及发表论文的数量近年来有同升的趋势。

二、口服渗透泵释药机理口服渗透泵片（OT）置于胃肠道或人工回肠液中，由于薄膜衣的半透性只允许胃肠液中的水分子进入渗透泵内，泵内的药物溶液则不能通过半透膜进人胃肠道OT内含有渗透活性药物或辅料，溶解后产生的渗透压高于胃肠液的，即OT 内外存在着渗透压梯度，使药物从释药孔泵出.只要体系中存在固体渗透活性物质（药物、辅料)，则泵内药物溶解释放速率就能维持近恒定。

其释药速率dm/dt 可用下式表示式中，dm/dt为泵体系吸取水的容积速率；.为泵内药物溶液的浓度。

dv/dt的表示式如下式中，K为膜对水的渗透系数，A和h分别为半透膜的面积和厚度；△π=πξ-πe,为系统内渗透活性物饱和溶液的渗透压，πe为胃肠液的渗透压);△p为流体静压差。

当泵内存在固体渗透活性物时，πξ>>πe。

；释药孔径大小适宜时，△P很小，与πξ相比可略去；药物饱和溶液的浓度C=药物的溶解度（Sd},合并两式即得右边各项均为常数，故在0-Z时间内OT内药物以零级速率释放，直至渗透活性物质刚溶解完。

然后，OT内药物浓度低于溶解度，其体系内药物浓度（c）和渗透压(πξ)是时间的函数，释药速率为非零级过程。