氯化钾渗透泵型控释片剂释药规律及机制的研究

医疗卫生：药剂学之渗透泵型控释制剂相关知识点1.渗透泵片的组成
药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。

2.常用半透膜材料
醋酸纤维素、乙基纤维素等。

3.常用渗透压活性物质
氯化钠、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。

4.渗透压活性物质的作用
渗透压活性物质起调节室内渗透压的作用，当药物本身的渗透压较小时，加入这些渗透压活性物质用来产生较高的渗透压，作为释放的动力，其用量多少往往关系到零级释放时间的长短。

5.常用推动剂
相对分子量为3000～500万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯、相对分子量为1～36万的PVP、相对分子量为20～500万的聚氧乙烯等
6.渗透泵片分类
分单室及双室渗透泵片。

例题：
渗透泵片处方中的渗透压活性物质是?
A.醋酸纤维素
B.氯化钠
C.聚氧乙烯(相对分子质量20万到500万)
D.硝苯地乎
E.聚乙二醇
正确答案：B。

渗透泵片控释的原理
渗透泵片控释技术是一种常用的控释技术，它基于渗透膜传质原理，通过对渗透膜的膜厚、孔径等参数进行调控，实现药物的逐渐释放。

下面将详细介绍渗透泵片控释的原理。

一、渗透膜的种类和特点
渗透膜的种类有很多，包括有机膜、无机膜、聚合物膜等，其中以聚合物膜最为常见。

聚合物膜具有良好的物理化学性质，能够稳定地控制药物的释放速率。

二、渗透泵片的构成及其原理
渗透泵片由药物、渗透膜、基材组成，药物通过渗透膜的孔隙逐渐释放出来。

渗透泵片的结构特殊，通常由多层薄膜叠加而成，每层膜的孔径大小和密度不同，可以实现不同程度的药物控释。

三、渗透泵片的应用
渗透泵片广泛应用于药物控释领域，包括植入式控释制剂、口服控释制剂等。

渗透泵片在生物医药领域具有广泛的应用前景。

四、渗透泵片控释技术的优点
渗透泵片可实现药物的精准控释，具有稳定控释速率、开放式控释、易于操作等优点。

这种技术可以提高药物的生物利用度，降低药物的不良反应。

五、渗透泵片控释技术的局限性
渗透泵片控释技术主要受到渗透膜的性能限制，药物加工过程中还需要注意热稳定性和存放稳定性等问题。

此外，渗透泵片的成本较高，限制了其在市场上的推广。

综上所述，渗透泵片控释技术是一种非常有前景的控释技术，其应用前景广阔，但是在技术的开发和推广过程中还需要克服一系列的问题。

[单选题]1.不属于脂溶性软膏基质的是A.凡士林B（江南博哥）.羊毛脂C.卡波普D.蜂蜡E.二甲基硅油参考答案：C参考解析：卡波普是水溶性基质。

[单选题]2.经卫生部、总后卫生部和国家中医药管理局联合发布实施的为A.抗菌药物临床应用指导原则B.中药饮片炮制规范C.不良反应监测报告制度D.药品注册管理办法E.医疗机构药事管理规定参考答案：A参考解析：按照《抗菌药物临床应用指导原则》的规定。

[单选题]3.我国药品监督管理工作的主管部门是A.国务院卫生行政部门B.国务院药品监督管理部门C.国家发展与改革部门D.国家商务部门E.中国药学会参考答案：B参考解析：根据《药品管理法》的规定我国药品监督管理工作的主管部门是国务院药品监督管理部门。

[单选题]4.做好治疗药物监测工作，协助医生制订个体化给药方案的是A.药事管理委员会B.质控办C.调剂部门D.制剂室E.临床药学部门参考答案：E参考解析：根据药学部门中临床药学部门的职能规定。

[单选题]5.渗透泵型片剂控释的基本原理是A.药物被水渗透崩解B.片外渗透压大于片内，将片内药物压出C.药片通过胃肠道挤压将药物释放D.药物缓慢从片中溶蚀出来E.片剂膜内渗透压大于片剂膜外，将药物从细孔压出参考答案：E参考解析：渗透泵型片剂的释药原理是水通过半透膜进入片芯，使药物溶解成饱和溶液，加之片芯内具有高渗透压的辅料的溶解产生渗透压，形成膜内渗透压高于膜外，将药物从膜的细孔持续泵出。

因此渗透泵型片剂的释药动力是渗透压。

[单选题]6.属油溶液型注射剂的是A.氯化钾注射液B.葡萄糖注射液C.黄体酮注射液D.甘露醇注射液E.硫酸阿托品注射液参考答案：C参考解析：醋酸可的松注射液为混悬液，黄体酮注射液为灭菌油溶液，硫酸庆大霉素注射液、盐酸普鲁卡因注射液均为水溶液。

[单选题]7.流通蒸汽灭菌法的温度为A.121℃B.115℃C.80℃D.100℃E.180℃参考答案：D参考解析：本题考查流通蒸汽灭菌法的特点。

口服渗透泵制剂的研究进展作者：赵红来源：《科技视界》2014年第13期【摘要】随着制剂技术的发展和创新，口服渗透泵制剂得到了迅速发展。

本文阐述了渗透泵制剂的释药机制，并概述了渗透泵制剂的研究进展及应用现状，为渗透泵制剂的设计和制备提供一些参考，并在此基础上，对渗透泵制剂的工业化前景进行了展望。

【关键词】渗透泵；初级渗透泵；多室渗透泵；微孔渗透泵随着给药系统理论研究的逐步深入以及新型药用辅料的不断涌现，缓控释制剂得到了迅速的发展。

口服渗透泵制剂（oral osmotic pump tablets）因其平稳的释药速度及独特的释药方式成为控释制剂的典型代表。

渗透泵制剂以渗透压为释药动力，具有零级释药特征，可降低血药浓度峰谷现象，使因血药浓度波动而产生的毒副作用降低。

渗透泵制剂与普通制剂相比，药物作用时间明显延长（通常为12～24h），可减少病人服药次数，提高患者的顺应性。

同时，渗透泵制剂的释药速率受人体生理环境因素（如胃肠道pH、胃肠道蠕动等）的影响较小，因此个体差异较小，体内外相关性良好，可用体外释药参数预测体内释药情况。

此外，渗透泵制剂易于实现工业化生产，现已成为国内外研究的热点，目前国内已有若干产品上市。

本文就口服渗透泵的种类及释放机理作以综述。

1 渗透泵制剂的结构及释药机理口服渗透泵制剂按照结构特点，可将其分为三类：初级渗透泵（elementary osmotic pump）、多室渗透泵（multichamber osmotic pump）及微孔渗透泵（microporous osmotic pump）。

初级渗透泵一般用于易溶性药物，由片芯和包衣膜两部分组成，片芯是由药物和渗透活性物质组成，包衣膜多是由醋酸纤维素或乙基纤维素等高分子材料形成的半透膜，半透膜上通常用激光或其他机械力打一小孔作为药物的输出通道。

当渗透泵制剂进入体内后，片芯中的渗透活性物在水性环境中吸水后产生高渗透压，药物在渗透压差的作用下释放。

初级渗透泵控释片（二）
（三）处方筛选与优化
在预实验和总结大量文献资料的基础上，确定影响渗透泵制剂释药过程的主要因素为包衣膜的厚度（以片芯增重表示）、包衣液中HPMC和PEG1500的用量。

因此，将片芯组成和释药孔径固定选用三因素六水平均匀设计制备渗透泵片，测定各处方的体外释放度，将8小时内药物释放度对释放时间进行线性回归，以回归直线的相关系数为评价指标，对上述各因素的影响进行了考察，并对实验结果进行统计分析，经结果优化得最佳处方为包衣膜厚度（以片芯增重表示）：5.54mg; HPMC：7.98g/L; PEG1500 4.5g/I.按照最佳处方制备硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片，照释放度测定方法，测定体外释放度，由实验结果可知，该制剂体外释药速率在8小时内基本恒定，平均每小时的释药量为(0. 94±0. 03) mg/h，呈现出良好的零级释放特征。

（四）释放机制的考察
根据公式Ⅱ=IIo．中可以近似地计算各种浓度氯化钠溶液的渗透压。

其中Ⅱ．，一 CRT，C为浓度，R为气体常数，T为热力学温度。

中为氯化钠的摩尔渗透系数，当氯化钠浓度为Imol/L、2mol/L、4mol/L时，中分别为0. 936 3、0.978 6和1.116 8，饱和氯化钠的中值为1. 298 7。

为考察本制剂的释放机制，以不同浓度氯化钠溶液为释放介质，按照释放度测定法，测定硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片在各种释放介质中的释放曲线，考察包衣膜内外渗透压差对释药过程的影响，累计释放曲线见图6-14结果表明，本制剂的释药速度随包衣膜内外渗透压差的减小而减小，渗透压差是该制剂的主要释放动力。

缓、释控释制剂的特点及临床应用注意事项缓、控释制剂的特点及临床应用注意事项1、缓释、控释制剂的特点1.1优点（1）降低给药频次普通制剂一般需要每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。

而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药，提高患者的顺应性，开发每日一次给药的缓释或控释是今后的重要趋势，特别适用于长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、哮喘等。

地尔硫卓.茶碱.硝苯地平.非洛地平.双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品。

(2)方便给药，提高患者的顺应性缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点。

如减少用药次数。

随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏服的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药。

（3）吸收完全提高药物疗效普通制剂的血药浓度处于“波合”时很可能低于有效治疗浓度而不能发挥疗效。

而峰浓度时又可能高于最低中毒浓度而产生毒性作用。

缓控释制剂在一定程度上避免了“峰合现象”。

且与普通制剂相比，药物在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全。

因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。

(4)降低毒副作用普通药物制剂血药浓度处于“波峰”时可能会高于“最小中毒浓度”因而容易产生不良反应甚至中毒，缓控释制剂可以克服这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。

另外，一些缓控释制剂具有局部定位作用，在提高了局部治疗效果的同时，还可以降低全身吸收带来的毒副作用。

（5）降低药物对胃肠道的刺激普通制剂口服后迅速在胃肠中崩解、溶出，对胃肠产生较大的刺激作用。

若制成缓控释制剂可降低药物溶出过快所造成的对胃肠的刺激。

如普通的阿司匹林在体内水解生成水杨酸后对胃肠道粘膜有较大的刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上可缓冲对胃肠道粘膜的刺激性。

（6）全程治疗费用降低虽然应用缓控释制剂花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费看，缓控释制剂具有很大的优越性，这也要基于疗效的提高，毒副作用减少及陪护人员护理时间、疗程缩短，等多方面原因。

药剂学本科四、简答题：1、渗透泵片是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成的，以渗透压作为释药能源的控释片。

原理：由渗透泵控释片释药机理可知控释片中的药物是以恒定的速率缓慢释放到片外的(即零级释放)，其基本原理是先将药物与适宜辅料压制成片芯，外包一层半透性物质膜，后用激光在膜上打一小孔。

口服该药之后胃肠道水分透过半透膜进入片芯使药物溶解，药物溶解后产生渗透压可透过半透膜将水分源源不断的进入片芯，由于半透膜内容积的限制，药物的近饱和浓度溶液又不断的通过激光孔移向片外，这样就使药物以恒定的速率释放到片外，因此称为渗透泵。

常用辅料不能产生足够大的渗透压时，可在片芯中加入增加渗透压的物质，如氯化钾、氯化钠等电解质，以增加药物的溶解度，提高渗透压。

如普鲁卡因酰胺渗透泵控释片。

2、影响因素以及针对影响增加溶解度的方法具体如下：1、药物的分子结构药物在溶剂中的溶解度是药物分子与溶剂分子间相互作用的结果。

根据“相似相溶”原理，药物的极性大小对溶解度有很大的影响，而药物的结构则决定着药物极性的大小。

2、溶剂溶剂通过降低药物分子或离子间的引力，使药物分子或离子溶剂化而溶解，是影响药物溶解度的重要因素。

极性溶剂可使盐类药物及极性药物产生溶剂化而溶解；极性较弱的药物分子中的极性集团与水形成氢键而溶解；非极性溶剂分子与非极性药物分子形成诱导偶极一诱导偶极结合；非极性溶剂分子与半极性药物分子形成诱导偶极－永久偶极结合。

通常，药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶解度。

3、温度温度对溶解度的影响取决于溶解过程是吸热还是放热。

医学|教育网收集整理如果固体药物溶解时，需要吸收热量，则其溶解度通常随着温度的升高而增加。

绝大多数药物的溶解是一吸热过程，故其溶解度随温度的升高而增大。

但氢氧化钙等物质的溶解正相反。

4、粒子大小一般情况下，药物的溶解度与药物粒子的大小无关。

但是，对于难溶性药物来说，一定温度下，其溶解度与溶解速度与其表面积成正比，即小粒子有较大的溶解度，而大粒子有较小的溶解度。

执业药师药学专业知识一（药物递送系统(DDS)与临床应用）模拟试卷3(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. A3/A4型题 4. X型题1．下列缓、控释制剂不包括A．分散片B．植入剂C．渗透泵片D．骨架片E．胃内漂浮片正确答案：A解析：本题考查缓、控释制剂分类。

胃内漂浮片又称胃内滞留片，是骨架型缓释、控释制剂；渗透泵片属于渗透泵型控释制剂；骨架片也是骨架型缓释、控释制剂；植入剂也是缓释、控释制剂；而分散片是速释制剂。

故答案应选择A。

知识模块：药物递送系统(DDS)与临床应用2．有关缓、控释制剂的特点不正确的是A．减少给药次数B．避免峰谷现象C．降低药物的毒副作用D．适用于半衰期很长的药物(t1/2＞24h)E．减少用药总剂量正确答案：D解析：此题考查缓、控释制剂的特点。

缓、控释制剂与普通制剂相比可减少给药次数，方便使用，提高病人的服药顺应性；血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用；减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效；不适用于剂量很大、半衰期很长或很短的药物。

所以本题答案应选择D。

知识模块：药物递送系统(DDS)与临床应用3．可用于制备缓、控释制剂的亲水凝胶骨架材料是A．羟丙甲纤维素B．单硬脂酸甘油酯C．大豆磷脂D．无毒聚氯乙烯E．乙基纤维素正确答案：A解析：此题考查缓、控释制剂的辅料。

骨架材料分为不溶性骨架材料、溶蚀性骨架材料和亲水凝胶骨架材料。

亲水凝胶骨架材料主要是一些亲水性聚合物，包括天然胶、纤维素衍生物、非纤维素糖类和高分子聚合物。

乙基纤维素为不溶性物，属于不溶性骨架物。

所以本题答案应选择A。

知识模块：药物递送系统(DDS)与临床应用4．利用扩散原理制备缓(控)制剂的方法不包括A．包衣B．制成不溶性骨架片C．制成植入剂D．微囊化E．制成亲水性凝胶骨架片正确答案：E解析：此题重点考察缓、控释制剂释药的原理。

利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、制成植入剂等。

缓、控释制剂的特点及临床应用注意事项1、缓释、控释制剂的特点1.1优点（1）降低给药频次普通制剂一般需要每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。

而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药，提高患者的顺应性，开发每日一次给药的缓释或控释是今后的重要趋势，特别适用于长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、哮喘等。

地尔硫卓.茶碱.硝苯地平.非洛地平.双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品。

(2)方便给药，提高患者的顺应性缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点。

如减少用药次数。

随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏服的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药。

（3）吸收完全提高药物疗效普通制剂的血药浓度处于“波合”时很可能低于有效治疗浓度而不能发挥疗效。

而峰浓度时又可能高于最低中毒浓度而产生毒性作用。

缓控释制剂在一定程度上避免了“峰合现象”。

且与普通制剂相比，药物在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全。

因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。

(4)降低毒副作用普通药物制剂血药浓度处于“波峰”时可能会高于“最小中毒浓度”因而容易产生不良反应甚至中毒，缓控释制剂可以克服这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。

另外，一些缓控释制剂具有局部定位作用，在提高了局部治疗效果的同时，还可以降低全身吸收带来的毒副作用。

（5）降低药物对胃肠道的刺激普通制剂口服后迅速在胃肠中崩解、溶出，对胃肠产生较大的刺激作用。

若制成缓控释制剂可降低药物溶出过快所造成的对胃肠的刺激。

如普通的阿司匹林在体内水解生成水杨酸后对胃肠道粘膜有较大的刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上可缓冲对胃肠道粘膜的刺激性。

（6）全程治疗费用降低虽然应用缓控释制剂花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费看，缓控释制剂具有很大的优越性，这也要基于疗效的提高，毒副作用减少及陪护人员护理时间、疗程缩短，等多方面原因。

口服缓控释制剂药剂学分析与临床应用研究发布时间：2023-02-28T01:52:46.873Z 来源：《医师在线》2022年33期作者：王莹[导读] 随着临床药学与医学研究的日渐深入，口服缓控释制剂药剂的临床应用更加广泛，王莹商丘市妇幼保健院河南省商丘市 476000摘要：随着临床药学与医学研究的日渐深入，口服缓控释制剂药剂的临床应用更加广泛，也成为医学领域的重要研究方向。

本文首先阐述了缓控释制剂药剂的用药原理，进而探究了其在临床医学中的应用，希望为医药学工作者提供临床参考。

关键词：口服缓控释制剂；药剂学；临床应用目前，随着医学技术的快速发展，药品剂型也逐渐优化和升级，其中一个重要的研究方向便是重视缓控释制剂的临床研究。

从其特点来看，不仅能够保证浓度的相对稳定性，尽可能减少可能存在的峰值或者低谷值，且能够较好地控制毒副作用。

如今，医学界往往将口服缓控释制剂分为三种类型，本文将分别探讨其应用状况。

1.缓控释制剂的释药原理1.1骨架型缓控释制剂口服缓控释制剂中的首要类型便是骨架型，其指的是通过高分子辅料以及药物混合从而制备骨架，实现控制药物的释放。

但是，由于制成骨架的材料并不是完全相同的，根据骨架材料的选择可以进一步分为不溶性、溶蚀性、亲水凝胶以及肠溶性等几种类型。

其中，不溶性骨架片指的是使用塑料的化学成分以及EC等与液体不相溶或者难溶的材料制备的骨架片，同时，在制剂的过程中也要注重药物溶解的效率，此时往往会通过增加一些物质进行调整，这种片剂往往不会在人体内分解，药物溶解会在特别狭窄的通道内扩散，在释放完成后通过粪便排出。

溶蚀性骨架片使用的是硬脂酸、氢化植物油等不溶于水但是可以在体内溶蚀的物质，这类片剂可以通过扩散与溶蚀结合的方式来控制药物的释放，而调节释药速度的方式多是通过增加表面活性剂的方式。

亲水凝胶骨架片使用的材料是聚合物以及天然胶类材料，其构成骨架的高分子材料具有较大的优越性，即不会在消化道吸收，但是在肠道可以降解，物质天然，且具有价格低廉的优势，安全性也已得到了专家的证实。

第十三节缓释、控释制剂一、A1、不属于靶向制剂的为A.纳米囊B.脂质体C.环糊精包合物D.微球E.药物-抗体结合物2、以下属于主动靶向制剂的是A.免疫脂质体B.W／O／W型乳剂C.磁性微球D.肠溶胶囊E.纳米囊3、不是脂质体的特点的是A.能选择性地分布于某些组织和器官B.表面性质可改变C.与细胞膜结构相似D.延长药效E.毒性大，使用受限制4、脂质体的制备方法包括A.饱和水溶液法B.薄膜分散法C.复凝聚法D.研磨法E.单凝聚法5、属于脂质体的特性的是A.增加溶解度B.速释性C.升高药物毒性D.放置很稳定E.靶向性6、下列靶向制剂属于被动靶向制剂的是A.pH敏感脂质体B.长循环脂质体C.免疫脂质体D.普通脂质体E.热敏脂质体7、属于主动靶向的制剂有A.糖基修饰脂质体B.聚乳酸微球C.静脉注射乳剂D.氰基丙烯酸烷酯纳米囊E.pH敏感的口服结肠定位给药系统8、下列属于主动靶向制剂的是A.普通脂质体B.靶向乳剂C.磁性微球D.纳米球E.免疫脂质体9、普通脂质体属于A.主动靶向制剂B.被动靶向制剂C.物理化学靶向制剂D.热敏感靶向制剂E.pH敏感靶向制剂10、下列关于骨架片的叙述中，正确的是A.是以一种含无毒的惰性物质作为释放阻滞剂的片剂B.药物自骨架中释放的速度高于普通片C.本品要通过溶出度检查，有时需通过崩解度检查D.药物自剂型中按零级速率方式释药E.骨架片一般有四种类型11、渗透泵型片剂控释的基本原理是A.减小溶出B.减慢扩散C.片外渗透压大于片内，将片内药物压出D.片剂膜内渗透压大于片剂膜外，将药物从细孔压出E.片剂外面包控释膜，使药物恒速释出12、关于渗透泵型控释制剂，正确的叙述为A.渗透泵型片剂与包衣片剂很相似，只是在包衣片剂的一端用激光开一细孔，药物由细孔流出B.渗透泵型片剂的释药速度受pH影响C.半渗透膜的厚度、渗透性、片芯的处方、释药小孔的直径是制备渗透泵的关键D.渗透泵型片剂以一级释药，为控释制剂E.渗透泵型片剂工艺简单A.B.C.D.E.13、测定缓、控释制剂释放度时，第一个取样点控制释放量在A.5％以下B.10％以下C.20％以下D.30％以下E.50％以下14、测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定的取样点的个数是A.1个B.2个C.3个D.4个E.5个15、制备口服缓控释制剂，不可选用A.制成渗透泵片B.用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片C.用PEG类作基质制备固体分散体D.用不溶性材料作骨架制备片剂E.用EC包衣制成微丸，装入胶囊16、影响口服缓控释制剂的设计的理化因素的是A.排泄B.代谢C.油／水分配系数D.生物半衰期E.吸收17、口服缓释制剂可采用的制备方法是A.增大水溶性药物的粒径B.包糖衣C.制成舌下片D.与高分子化合物生成难溶性盐E.制成分散片18、以下哪项不是以减小扩散速度为主要原理制备缓控释制剂A.制成难溶性盐B.微囊C.药树脂D.包衣E.植入剂19、下列适合作成缓控释制剂的药物是A.抗生素B.半衰期小于1小时的药物C.药效剧烈的药物D.吸收很差的药物E.氯化钾20、下列关于靶向制剂的概念正确的描述是A.靶向制剂又叫自然靶向制剂B.靶向制剂是指进入体内的载药微粒被巨噬细胞摄取，通过正常生理过程运至肝、脾等器官的剂型C.靶向制剂是将微粒表面修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地运送到并浓集于预期的靶向部位发挥药效的靶向制剂D.靶向制剂是通过载体使药物浓集于病变部位的给药系统E.靶向制剂是利用某种物理或化学的方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的制剂21、属于被动靶向给药系统的是A.DNA-柔红霉素结合物B.药物-抗体结合物C.氨苄西林毫微粒D.抗体-药物载体复合物E.磁性微球22、关于控释片说法正确的是A.释药速度主要受胃肠蠕动影响B.释药速度主要受胃肠pH影响C.释药速度主要受胃肠排空时间影响D.释药速度主要受剂型控制E.临床上吞咽困难的患者，可将片剂掰开服用23、下列靶向制剂属于被动靶向制剂的是A.pH敏感脂质体B.长循环脂质体C.免疫脂质体D.普通脂质体E.热敏脂质体24、属于主动靶向的制剂有A.糖基修饰脂质体B.聚乳酸微球C.静脉注射乳剂D.氰基丙烯酸烷酯纳米囊E.pH敏感的口服结肠定位给药系统25、下列属于主动靶向制剂的是A.脂质体B.靶向乳剂C.磁性微球D.纳米球E.免疫脂质体26、微球属于A.主动靶向制剂B.被动靶向制剂C.物理化学靶向制剂D.热敏感靶向制剂E.磁性靶向制剂27、脂质体属于A.主动靶向制剂B.被动靶向制剂C.物理化学靶向制剂D.热敏感靶向制剂E.pH敏感靶向制剂28、下列关于骨架片的叙述中，正确的是A.是以一种含无毒的惰性物质作为释放阻滞剂的片剂B.药品自骨架中释放的速度高于普通片C.本品要通过溶出度检查，有时需通过崩解度检查D.药物自剂型中按零级速率方式释药E.骨架片一般有四种类型29、渗透泵型片剂控释的基本原理是A.减小溶出B.减慢扩散C.片外渗透压大于片内，将片内药物压出D.片剂膜内渗透压大于片剂膜外，将药物从细孔压出E.片剂外面包控释膜，使药物恒速释出30、关于渗透泵型控释制剂，正确的叙述为A.渗透泵型片剂与包衣片剂很相似，只是在包衣片剂的一端用激光开一细孔，药物由细孔流出B.渗透泵型片剂的释药速度受pH影响C.半渗透膜的厚度、渗透性、片芯的处方、释药小孔的直径是制备渗透泵的关键D.渗透泵型片剂以一级释药，为控释制剂E.渗透泵型片剂工艺简单31、测定缓、控释制剂释放度时，第一个取样点控制释放量在A.5％以下B.10％以下C.20％以下D.30％以下E.50％以下32、测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定的取样点的个数是A.1个B.2个C.3个D.4个E.5个33、制备口服缓控释制剂，不可选用A.制成胶囊B.用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片C.用PEG类作基质制备固体分散体D.用不溶性材料作骨架制备片剂E.用EC包衣制成微丸，装入胶囊34、影响口服缓控释制剂的设计的理化因素的是A.排泄B.代谢C.油／水分配系数D.生物半衰期E.吸收35、影响药物在靶部位的有效药物浓度的最主要因素是A.肝脏的代谢速度B.肾排泄速度C.药物与受体的结合D.给药剂量E.给药方法答案部分一、A1、【正确答案】：C【答案解析】：靶向制剂可分为三类：①被动靶向制剂的载体包括乳剂、脂质体、微球和纳米粒等。

缓（控）释制剂练习试卷2(题后含答案及解析) 题型有：1. A1型题1．最适合制备缓(控)释制剂的药物半衰期为A．＜1hB．2～8hC．15hD．24hE．48h正确答案：B 涉及知识点：缓(控)释制剂2．关于缓(控)释制剂，叙述错误的为A．缓(控)释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80%.～120%.B．缓(控)释制剂的生物利用度应高于普通制剂C．缓(控)释制剂的峰谷浓度比应小于普通制剂D．半衰期短、治疗指数窄的药物可制成12h口服服用一次的缓(控)释制剂E．缓(控)释制剂中起缓释作用的辅料包括阻滞剂、骨架材料和增粘剂正确答案：B 涉及知识点：缓(控)释制剂3．关于渗透泵型控释制剂，不正确的观点A．释药速度与pH无关B．以零级速度释放药物C．片芯由水溶性物质、渗透促进剂等制成D．释药速度受胃排空时间的影响E．胃肠液中离子不会进入半透膜内正确答案：D 涉及知识点：缓(控)释制剂4．“新康泰克”缓释作用是哪种机制A．不溶性骨架B．溶蚀性骨架片C．包衣小丸D．渗透泵E．胃内滞留正确答案：C 涉及知识点：缓(控)释制剂5．关于缓(控)释制剂，正确的有A．所有药物均可以采用合适的方法制备成缓释制剂B．用脂肪、腊类物质可制成不溶性骨架片C．制备缓(控)释制剂的材料完全相同D．肠溶衣制剂也属于缓释制剂E．L基纤维素为亲水性胶体骨架材料正确答案：D 涉及知识点：缓(控)释制剂6．设计缓(控)释制剂时对药物溶解度要求一般是A．无要求B．小于0.01mg/mlC．小于0.lmg/mlD．小于10mg/mlE．小于10mg/ml正确答案：C 涉及知识点：缓(控)释制剂7．下列对骨架片叙述不正确的A．骨架片一般有三种类型B．亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全C．不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小D．药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢E．骨架片应进行释放度检查，不进行崩解时限检查正确答案：C 涉及知识点：缓(控)释制剂8．下列不是肠溶衣的高分子材料为A．CAPB．Eudragit SC．ECD．虫胶E．HPMCP正确答案：C 涉及知识点：缓(控)释制剂9．控释小丸或膜控释片剂的包衣液中加入PEG的目的是A．致孔剂B．助悬剂C．增塑剂D．成膜剂E．乳化剂正确答案：A 涉及知识点：缓(控)释制剂10．亲水性凝胶骨架片的材料为A．硅橡胶B．蜡类C．海藻酸钠D．聚氯乙烯E．脂肪正确答案：C 涉及知识点：缓(控)释制剂11．下列那个药品是控释制剂A．拜心同B．络活喜C．鲁南欣康D．丽珠欣乐E．蒙诺正确答案：A 涉及知识点：缓(控)释制剂12．下列高分子材料中，主要作肠溶衣的是A．羟丙甲纤维素B．甲基纤维素C．丙烯酸树脂ⅡD．聚乙二醇E．川蜡正确答案：C 涉及知识点：缓(控)释制剂13．以下为亲水凝胶骨架片的材料的是A．脂肪B．HPMCC．硬脂酸钠D．硅橡胶E．聚氯乙烯正确答案：B 涉及知识点：缓(控)释制剂14．下列有关骨架片的叙述中，哪一条是错误的A．是以一种含无毒的惰性物质作为释放阻滞剂的片剂B．药物自骨架中释放的速度低于普通片C．本晶要通过溶出度检查，不需通过崩解度检查D．药物自剂型中按零级速率方式释药E．骨架片一般有三种类型正确答案：D 涉及知识点：缓(控)释制剂15．按药典规定，控释制剂应测定A．释放度B．崩解时限C．溶出度D．含量均匀度E．融变时限正确答案：A 涉及知识点：缓(控)释制剂16．有关片剂包衣的叙述错误的是A．可以控制药物在胃肠道的释放速度B．用聚维酮包肠溶衣，具有包衣容易、抗胃酸性强的特点C．乙基纤维素为薄膜衣材料D．滚转包衣法也适用于包肠溶衣E．用醋酸纤维素酞酸酯包衣，具有肠溶的特性正确答案：B 涉及知识点：缓(控)释制剂17．现已制成缓释钾制剂市售品(如slow-K）.A．利用一种缓慢溶解的碳酸钾盐B．用肠溶衣包多层氯化钾C．用蜡质骨架做片芯，使钾缓慢溶解D．外层是快速溶解的氯化钾而片芯是缓慢溶解的葡萄糖酸钾E．把一系列包有肠溶衣的氯化钾粒压制成片剂正确答案：C 涉及知识点：缓(控)释制剂18．缓(控)释制剂生物利用度研究对象选择例数为A．6～9例B．8～12例C．12～16例D．18～24例E．24～30例正确答案：D 涉及知识点：缓(控)释制剂19．以下缓、控释制剂释药原理的为A．离子交换作用、渗透泵原理、扩散原理B．离子交换原理、渗透泵原理、溶蚀与扩散相结合原理、扩散原理、溶出原理C．溶出原理、离子交换原理D．扩散原理、毛细管作用，渗透压原理E．渗透压原理、溶出原理、离子交换作用正确答案：B 涉及知识点：缓(控)释制剂20．常用做控释给药系统中控释膜材料的物质是A．聚丙烯B．聚乳酸C．氢化蓖麻油D．乙烯-醋酸乙烯共聚物E．聚硅氧烷正确答案：D 涉及知识点：缓(控)释制剂21．渗透泵型片剂控释的机理是A．减少溶出B．减慢扩散C．片外渗透压大于片内，将片内药物压出D．片内渗透压大于片外，将片内药物压出E．片剂外面包控释膜，使药物恒速流出正确答案：D 涉及知识点：缓(控)释制剂22．测定缓(控)释制剂释放度时，至少应测定几个取样点A．1个B．2个C．3个D．4个E．5个正确答案：C 涉及知识点：缓(控)释制剂23．下列可作肠溶衣高分子材料的是A．甲基纤维素B．丙烯酸树脂ⅡC．聚乙二醇D．川蜡E．羟丙甲纤维素正确答案：B 涉及知识点：缓(控)释制剂24．控释制剂与缓释制剂的主要区别A．24小时内用药1～2次B．缓慢恒速或接近恒速释放C．适用于T1/22～8小时的药物D．适用于抗高血压药物E．不可嚼碎服用正确答案：B 涉及知识点：缓(控)释制剂25．控释小丸或膜控释片剂的包衣液中加入PEG的目的是A．助悬剂B．增塑剂C．成膜剂D．乳化剂E．致孔剂正确答案：E 涉及知识点：缓(控)释制剂26．下列高分子材料中，不是肠溶衣的是A．虫胶B．HPMCPC．CAPD．Eudragit SE．EC正确答案：E 涉及知识点：缓(控)释制剂27．适宜制成缓(控)释制剂的药物A．药效剧烈B．需精密调节剂量C．T1/2小于1小时D．溶解度很低E．降压药物正确答案：E 涉及知识点：缓(控)释制剂28．渗透泵型片剂控释的基本原理是A．减少溶出B．减慢扩散C．片外渗透压大于片内，将片内药物压出D．片剂膜内渗透压大于片剂膜外，将药物从细孔压出E．片剂外面包控释膜，使药物恒速释出正确答案：D 涉及知识点：缓(控)释制剂29．设计缓(控)释制剂对药物溶解度的要求一般为A．小于0.01mg/mlB．小于0.1mg/mlC．小于1.0Mg/mlD．小于10mg/mlE．无要求正确答案：B 涉及知识点：缓(控)释制剂30．口服缓释制剂的特点A．药物释放为零级速度过程B．24小时内用药2～3次C．缓慢恒速释放D．相对生物利用度为普通制剂的80～120%.E．T1/2大于24小时的药物，如地高辛，不宜制成缓释制剂正确答案：D 涉及知识点：缓(控)释制剂31．下列有关渗透泵的叙述哪一条是错误的A．渗透泵是一种由半透膜性质的包衣和易溶于水的药物为片芯所组成的片剂B．为了药物的释放，片衣上用激光打出若干个微孔C．服药后，水分子通过半透膜进入片芯，溶解药物后由微孔流出而为机体所吸收D．本剂型具有控释性质，释药均匀、缓慢，药物溶液态释放可减轻局部刺激性E．释药不受pH值影响32．以下不是以减少扩散速度为主要原理制备缓(控)释制剂的工艺为A．胃内滞留型B．包衣C．制成微囊D．制成植入剂E．制成药树脂正确答案：A 涉及知识点：缓(控)释制剂33．缓(控)释制剂生物利用度研究对象选择例数是A．24～30例B．18～24例C．12～16例D．8～12例E．6～9例正确答案：B 涉及知识点：缓(控)释制剂34．那种缓释制剂口服后，片壳从大便中完整排出A．融释性骨架片B．肠溶衣片C．不溶性骨架片D．亲水性凝胶骨架片E．微囊压制片正确答案：C 涉及知识点：缓(控)释制剂35．体内外相关性的叙述不正确的是A．体内外相关试验反映整个体外释放曲线与整个血药浓度-时间曲线之间的关系B．体内外具有相关性时，可通过体外释放曲线预测体内情况C．可应用统计矩分析原理建立体外释放的平均时间与体内平均滞留时间之间的相关D．在三种相关情况中，单点相关关系说明体内外相关关系好E．点点相关关系是体外释放曲线与体内吸收曲线上对应的各个时间点分别相关正确答案：D 涉及知识点：缓(控)释制剂36．对缓(控)释制剂，叙述不正确的是A．缓(控)释制剂中起缓释作用的辅料包括阻滞剂、骨架材料和增粘剂B．缓(控)释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80%.～120%.C．缓(控)释制剂的生物利用度应高于普通制剂D．缓(控)释制剂的峰谷浓度比应小于普通制剂E．半衰期短、治疗指数窄的药物可十二小时口服服用一次37．下列关于骨架片的叙述中，哪一条是错误的A．药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢B．骨架片应进行释放度检查，不进行崩解时限检查C．骨架片一般有三种类型D．亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全E．不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小正确答案：E 涉及知识点：缓(控)释制剂38．关于缓释、控释制剂，叙述正确的为A．生物半衰期很短的药物(小于2h)，为了减少给药次数，最好作成缓(控)释制剂B．青霉素普鲁卡因的疗效比青霉素钾的疗效显著延长，是由于青霉素普鲁卡因的溶解度比青霉素钾的溶解度小C．缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象，提供零级释药D．所有药物都可以采用适当的手段制备成缓(控)释制剂E．用脂肪、蜡类等物质可制成不溶性骨架片正确答案：B 涉及知识点：缓(控)释制剂39．制备口服长效制剂，不可A．制成微囊B．用蜡类为基质作成溶蚀性骨架片C．用PEG类作基质制备固体分散体D．用不溶性材料作骨架制备片剂E．用EC包衣制成微丸，装入胶囊正确答案：C 涉及知识点：缓(控)释制剂40．渗透泵型控释片剂的机理是A．片外渗透压大于片内，将片内药物压出B．片内渗透压大于片外，将片内药物压出C．片剂外面包控释膜，使药物恒速流出D．减少溶出E．减慢扩散正确答案：B 涉及知识点：缓(控)释制剂41．下列哪一个是亲水凝胶骨架片的材料A．硅橡胶B．聚氯乙烯C．脂肪D．海藻酸钠E．硬脂酸钠42．对缓释、控释制剂叙述正确的是A．缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象，提供零级释药B．所有药物都可以采用适当的手段制备成缓(控)释制剂C．用脂肪、蜡类等物质可制成不溶性骨架片D．生物半衰期很短的药物(小于2小时)，为了减少给药次数，最好作成缓(控)释制剂E．青霉素普鲁卡因的疗效比青霉素钾的疗效显著延长，是由于青霉素普鲁卡因的溶解度比青霉素钾的溶解度小正确答案：E 涉及知识点：缓(控)释制剂43．对片剂包衣叙述不正确的是A．用聚维酮包肠溶衣，具有包衣容易、抗胃酸性强的特点B．乙基纤维素为薄膜衣材料C．滚转包衣法也适用于包肠溶衣D．用醋酸纤维素酞酸酯包衣，具有肠溶的特性E．可以控制药物在胃肠道的释放速度正确答案：A 涉及知识点：缓(控)释制剂44．测定缓(控)释制剂释放度时，应测定的取样点有A．5个B．4个C．3个D．2个E．1个正确答案：C 涉及知识点：缓(控)释制剂。

【毕业论文】洛索洛芬钠渗透泵型控释片的研究论文l安徽中医学院硕士研究生开题报告洛索洛芬钠渗透泵型控释片的研究Study on Loxoprofen Sodium Osmotic Pump Controlled Release Tablets姓名：专业：药剂学研究方向：药物制剂新技术导师：教授年9月10目录一立题依据与研究背景…………………………………………………11 研究背景……………………………………………………………………12 立题依据……………………………………………………………………2二国内外研究现状………………………………………………………31 洛索洛芬钠的根本理化性质………………………………………………32 洛索洛芬钠的作用机制及药动学研究……………………………………33 洛索洛芬钠的临床适用症 (4)4 渗透泵片概况 (4)三课题研究内容、拟解决的问题以及技术路线……………………61 课题的研究内容 (6)2 课题拟解决的问题 (6)3 技术路线 (7)四可行性分析 (15)五实验进度安排 (15)六预期成果 (15)七经费预算 (15)参考文献 (16)l一立题依据与研究背景1 研究背景解热镇痛药是一类具有解热、镇痛作用，且大多数还具有显著的抗炎、抗风湿作用的药物，故称为解热镇痛抗炎药〔antipyretic analgesic and anti-inflammatory drugs〕。

鉴于此本类药物的抗炎作用与具有甾体结构的糖皮质激素不同，1974年在意大利米兰召开的国际会议中，将本类药物归入非甾体抗炎药〔non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs〕[1]。

自1899年德国拜尔公司研制出乙酰水杨酸〔阿司匹林〕(acetylsalicylic acid, aspirin, ASA)[2]问世以来的百年间，发现了许多不同类别的非甾体抗炎药，极大的丰富了临床治疗学，并广泛应用于临床。

渗透泵片控释的基本原理渗透泵片控释是一种常见的控释技术，用于实现药物的持续释放。

它的基本原理是通过渗透压差驱动药物从泵片中渗透出来，从而实现药物的控制释放。

渗透泵片控释的基本原理可以分为两个方面：渗透作用和泵片结构。

首先是渗透作用。

在渗透泵片中，药物溶液被包裹在半透膜内部。

这个半透膜可以让水分子自由通过，但对药物分子的渗透有一定的阻碍。

在泵片中，药物溶液的浓度会随着时间逐渐降低，而周围环境中的药物浓度较低。

根据渗透作用的原理，溶液中的药物分子会向浓度较低的环境中渗透，从而实现药物的释放。

其次是泵片结构。

泵片通常由多个层次的材料组成。

其中，半透膜是实现药物控制释放的关键部分。

半透膜的选择要根据药物的特性来确定，以确保药物能够适当地渗透。

此外，泵片还包括其他辅助材料，如支撑层、封闭层等。

这些材料不仅可以提供结构支持，还可以控制渗透速率，从而实现药物的持续释放。

渗透泵片控释技术具有许多优点。

首先，它可以实现药物的持续释放，减少患者的用药频率，提高患者的用药依从性。

其次，药物的释放速率可以通过调整泵片的材料和结构来控制，以满足不同的治疗需求。

此外，渗透泵片可以提供较为稳定的药物浓度，减少药物浓度的波动性，从而减轻患者的不适感。

然而，渗透泵片控释技术也存在一些限制。

首先，药物的释放速率通常是固定的，难以根据患者的需要进行调整。

其次，泵片的大小和结构限制了药物的负荷量。

此外，渗透泵片的制备过程较为复杂，需要一定的技术和设备支持。

总结起来，渗透泵片控释是一种常见的药物控制释放技术，通过渗透作用和泵片结构实现药物的持续释放。

它具有调控药物释放速率、提高患者用药依从性等优点，但也存在药物释放速率固定、药物负荷量限制等限制。

未来，随着技术的进步，渗透泵片控释技术可能会得到进一步的改进和应用。

论口服渗透泵制剂的研究进展渗透泵是利用半透膜内外渗透压差制成的控释释药系统，有着明显的零级释药特征。

渗透泵给药系统内外释药相关性较好，其释药行为几乎不会被释放介质的pH 值、胃肠蠕动、胃内食物等影响。

目前，渗透泵制剂已经成为临床应用中最为理想的一种口服控释制剂。

随着新剂型、新技术的不断发展，渗透泵制剂的推陈出新，结构日益完善，迄今为止已有多个产品上市并在临床广泛应用。

本文就口服渗透泵的发展历程、释药机制、影响药物释放的因素以及现有制剂给予综述。

1 渗透泵给药系统的发展历程渗透泵制剂的报道最早见于1955 年，Rose-Nelson型渗透泵依靠渗透压作为装置的释药动力。

1971 年，Higuch 和Leeper 对其结构改进，直接利用机体内的水分，设计出了简便型渗透泵，这一创新大大简化了渗透泵装置的结构，精简了生产工艺。

Higuch 于两年后申请了渗透泵专利。

上世纪80 年代，吲哚美辛渗透泵片的突释对人消化道产生了强烈刺激，由此引发的不良反应事件对渗透泵的研究产生了负面影响。

但渗透泵给药系统的研究进程仍然继续向前，微孔型渗透泵( CPOP)和推挽式渗透泵( PPOP)这两种新的设计相继出现; 1991 年开发的液体口服渗透泵系统使渗透泵剂型不再受固体药物的局限; 1998年，国外学者将速释和缓释两种释药结构结合在一起研发了新的推-黏式渗透泵( PSOP) 。

近年来，国外学者相继推出了一些新的设计。

Prabakaran 等设计了上层单孔释药、下层体内微孔释药的双层混合孔型渗透泵制剂，这一创新实现了溶解性不同药物的同步释放。

Waterman 等改进了单层渗透泵片，利用膨胀挤压原理设计出可挤压芯系统( ECS) ，从此溶解度低的药物活性成分的高剂量传递成为可能。

有研究利用不对称膜即极薄而坚硬的表层和厚海绵状多孔的基底层，开发了不对称膜渗透泵控释制剂，改善了难溶性药物的释放。

2 渗透泵的释药机制渗透泵片口服进入机体后，其中的渗透剂渗出并溶于介质，在包衣膜内外形成足够的渗透压差，从而将片芯中的药液以零级释放推出释药孔，完成释药行为。