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疟疾和青蒿素跨学科案例分析何为疟疾？疟疾，俗称打摆子、寒热病。
作为一种古老的疾病，人类对疟疾的记载已经有4000多年历史。
公元前2700年，中国的古典医书《黄帝内经》描述了疟疾的相关症状：发热、寒颤、出汗退热等。
疟疾是经按蚊叮咬或输入带疟原虫者的血液而感染疟原虫所引起的虫媒传染病。
疟疾的孢子体经蚊虫叮咬进入人体皮肤进而移动到肝脏，侵入肝细胞后，经过一段时间的增殖，肝裂殖体破裂释放裂殖子进入血液，开始无性繁殖。
其中一些可以发展进化为有性繁殖的配子体，进而形成合子。
寄生于蚊子的卵囊，卵囊破裂释放出孢子经迁移至唾液腺，叮咬后进入人体内。
如下图寄生于人体的疟原虫共有四种，即间日疟原虫，三日疟原虫，恶性疟原虫和卵形疟原虫。
我国主要为间日疟原虫和恶性疟原虫。
典型的周期性寒战、发热、出汗可初步诊断。
不规律发热，而伴脾、肝肿大及贫血，极有可能是感染了疟原虫。
在患者寒战发作时采血，用血涂片方式找到疟原虫即可确诊。
疟疾感染患者主要出现4个时期:潜伏期、发冷期、发热期、出汗期。
WHO预计2000-2010这10年间，全球疟疾感染率上升17％，死亡率为26％。
目前人类对付疟疾的最有力的药物均源于两种植物提取物，一是法国科学家19世纪初从植物金鸡纳树皮上提取出的奎宁，二是我国科学家20世纪70年代从青蒿中提取的青蒿素。
关于青蒿素青蒿素是中国药学工作者从菊科植物黄花蒿叶中提取分离到的一种具有过氧基团的倍半萜内酯类化合物。
其中青蒿素化学结构的确定，是天然药物化学中十分重要的一环。
提取温度超60度之后，有效治疗疟疾的青蒿素分解失效。
1971年下半年，屠呦呦提出用乙醚提取青蒿素（乙醚的沸点为34.6度），提取物抗疟作用率达95%到100%，这一方法对证明青蒿粗提物有效性起到了关键作用。
药物化学期末试题题库案例分析题一、单项选择题.（本大题共30小题，每小题2分，共计60分）1.经过化学结构修饰后得到的药物称为（）。
[单选题] *A.软药B.原药C.前药(正确答案)D.硬药2.咖啡因化学结构的母核是（）。
[单选题] *A.喹啉B.喹诺啉C.喋呤D.黄嘌呤(正确答案)3.喹诺酮类药物中抗菌活性所必需的基团是（）。
[单选题] *A.1-位乙基B.6-位氟原子C.7-位哌嗪基D.3-位羧基，4-位羰基(正确答案)4.马来酸氯苯那敏属于哪一种结构类型的H1受体结抗剂（）。
[单选题] *A.氨基醚类B.乙二胺类C.哌嗪类D.丙胺类(正确答案)5.下列药物的变质常见的反应有（）。
[单选题] *A.异构化B.水解及氧化(正确答案)C.脱羧及聚合D.加成及水解6.下列药物（）属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。
[单选题] *A.盐酸氯胺酮(正确答案)B.氟烷C.盐酸利多卡因D.乙醚7.普鲁卡因为局部麻醉药属于（）。
[单选题] *A.芳酰胺类B.芳酸酯类(正确答案)C.芳基氨基醚类D.芳基氨基酮类8.安定（地西洋）的化学结构中所含母核是（）。
[单选题] *A.1，4—二氮环B.1，3—二氮环C.1，4—苯二氮环(正确答案)D.1，3—苯二氮环9.药典中采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中的（）杂质。
[单选题] *A.乙酰苯酯B.苯酚C.水杨酸苯酯D.水杨酸(正确答案)10.下列（）药物不属于合成镇痛药。
[单选题] *A.哌嗪类(正确答案)B.哌啶类C.氨基酮类D.吗啡烃类11.具有紫脲酸铵反应的药物是（）。
[单选题] *A.酰胺类中枢兴奋药B.依他尼酸C.黄嘌呤类(正确答案)D.美解眠类12.β-内酰胺酶抑制剂是（）。
[单选题] *A.米诺环素B.头孢噻吩钠C.克拉维酸(正确答案)D.链霉素13.环磷酰胺属于（）类抗肿瘤药。
[单选题] *A.抗代谢物B.生物碱C.抗生素D.烷化剂(正确答案)14. 与奋乃静具有相同的母核结构，临床上用于抗过敏的药物是（）。
《药物化学》电子教案第一章：药物化学概述1.1 药物化学的定义和发展历程1.2 药物的分类及命名原则1.3 药物化学的研究内容和方法1.4 药物化学的地位和作用第二章：药物的化学结构与活性关系2.1 药物的化学结构2.2 药物的生物活性2.3 药物的构效关系2.4 药物的筛选与优化第三章：药物的合成反应和方法3.1 药物合成反应类型3.2 药物合成方法与策略3.3 药物合成中的关键步骤3.4 药物合成实例分析第四章：药物的代谢途径和机制4.1 药物代谢的类型和途径4.2 药物代谢酶及其作用机制4.3 药物代谢的遗传多态性4.4 药物代谢的调控策略第五章：药物的药效学与药代动力学5.1 药物的药效学参数5.2 药物的药代动力学参数5.3 药物的吸收、分布、代谢和排泄5.4 药物的剂量与疗效关系第六章：药物的分类6.1 抗感染药物6.2 心血管系统药物6.3 神经系统药物6.4 内分泌系统药物6.5 其他类型的药物第七章：药物设计7.1 药物设计的概念和方法7.2 计算机辅助药物设计7.3 基于结构的药物设计7.4 基于片段的药物设计7.5 药物设计的案例分析第八章：药物化学研究技术8.1 光谱技术在药物化学中的应用8.2 色谱技术在药物化学中的应用8.3 核磁共振技术在药物化学中的应用8.4 质谱技术在药物化学中的应用8.5 其他现代技术在药物化学中的应用第九章：药物毒理学9.1 药物毒理学的概念和研究内容9.2 药物的毒性作用和机制9.3 药物毒性评价方法9.4 药物毒性事故及应对措施9.5 药物安全性和合理使用第十章：药物化学在药物研发中的应用10.1 药物化学在新药研发中的作用10.2 药物化学在药物优化中的策略10.3 药物化学在药物合成工艺中的应用10.4 药物化学在药物质量控制中的重要性10.5 药物化学在未来发展趋势中的挑战和机遇重点和难点解析一、药物化学的定义和发展历程重点：药物化学的基本概念和发展历程的理解。
药物化学第三版葛淑兰课后题摘要：一、药物化学概述1.定义与作用2.学科发展与应用二、药物化学分类1.有机药物2.生物药物3.药物化学合成三、药物化学研究内容1.药物结构与活性2.药物合成方法3.药物分析与质量控制4.药物代谢与毒理学四、药物设计策略1.基于靶点的药物设计2.基于结构的药物设计3.计算机辅助药物设计五、药物化学在药物研发中的应用案例1.抗肿瘤药物2.抗病毒药物3.神经系统药物4.心血管药物六、药物化学发展趋势1.绿色化学与可持续性2.纳米技术在药物传递中的应用3.个性化医疗与精准治疗正文：一、药物化学概述药物化学是一门研究药物的结构、性质、合成、活性及其在生物体内的作用规律的科学。
它作为药学的一个重要分支，对药物的研发、生产、质量控制和临床应用等方面具有重要的理论指导意义。
药物化学的发展促进了医药事业的飞速进步，为人类健康事业做出了巨大贡献。
二、药物化学分类药物化学可根据药物的来源和性质分为有机药物、生物药物和药物化学合成。
有机药物主要包括合成药物、半合成药物和天然药物；生物药物主要包括生物制品、生物农药和生物医用材料；药物化学合成则是指通过化学方法制备新药物的过程。
三、药物化学研究内容药物化学研究内容包括药物的结构与活性、药物合成方法、药物分析与质量控制、药物代谢与毒理学等方面。
药物的结构与活性研究是药物化学的核心，通过研究药物结构与生物活性的关系，为药物设计和优化提供理论依据。
药物合成方法研究为新药物的研发提供技术支持，药物分析与质量控制为确保药物质量和安全用药提供保障。
药物代谢与毒理学研究为药物临床应用的安全性和有效性评价提供依据。
四、药物设计策略药物设计是药物化学的核心任务之一，主要包括基于靶点的药物设计、基于结构的药物设计和计算机辅助药物设计。
基于靶点的药物设计通过研究药物作用靶点的结构与功能，筛选具有特定靶点作用的化合物；基于结构的药物设计是根据药物靶点的空间结构，设计具有特定结构的候选药物；计算机辅助药物设计则是利用计算机技术和高通量筛选方法，筛选具有潜在生物活性的化合物。
临床药学(医学高级)-案例分析题1、据报道，使用伊立替康＋氟尿嘧啶（FOLFIRI方案）一线治疗失败者再用奥沙利铂＋氟尿嘧啶/亚叶酸钙（FOLFOX方案）方案化学治疗有效率可达21%，而FOLFOX治疗失败者再用FOLFIRI方案化学治疗有效率只有7%。
因此，FOLFOX方案与伊立替康＋氟尿嘧啶＋亚叶酸钙（IFL方案）和FOLFIRI方案并列为大肠癌的标准一线化学治疗方案。
上述2种化学治疗方案中，共有的化学治疗药物是（）A.奥沙利铂B.氟尿嘧啶C.吉西他滨D.伊立替康E.亚叶酸钙F.丝裂霉素2、据报道，使用伊立替康＋氟尿嘧啶（FOLFIRI方案）一线治疗失败者再用奥沙利铂＋氟尿嘧啶/亚叶酸钙（FOLFOX方案）方案化学治疗有效率可达21%，而FOLFOX治疗失败者再用FOLFIRI方案化学治疗有效率只有7%。
因此，FOLFOX方案与伊立替康＋氟尿嘧啶＋亚叶酸钙（IFL方案）和FOLFIRI方案并列为大肠癌的标准一线化学治疗方案。
FOLFOX每3周方案的剂量和用法为（）A.奥沙利铂130mg/m2，加入5%葡萄糖溶液500ml中，静脉滴注2小时，第1日B.亚叶酸钙200mg/m2，加入0.9%氯化钠溶液250ml中，静脉滴注2小时，第1～5日C.氟尿嘧啶300mg/m2，加入5%葡萄糖溶液500ml中，静脉滴注，第1～5日D.奥沙利铂130mg/m2，加入0.9%氯化钠溶液500ml中，静脉滴注2小时，第1日E.伊立替康125mg/m2，加入0.9%氯化钠溶液250ml中，静脉滴注30～90分钟，第1日F.亚叶酸钙200mg/m2，加入5%葡萄糖溶液500ml中，静脉滴注2小时，第1～5日3、据报道，使用伊立替康＋氟尿嘧啶（FOLFIRI方案）一线治疗失败者再用奥沙利铂＋氟尿嘧啶/亚叶酸钙（FOLFOX方案）方案化学治疗有效率可达21%，而FOLFOX治疗失败者再用FOLFIRI方案化学治疗有效率只有7%。
天然产物与药物化学新药发现天然产物一直以来都是药物研发领域的重要资源，许多药物的发现与开发都离不开对天然产物的研究。
本文将探讨天然产物在药物化学新药发现中的应用，并介绍一些相关的研究方法和成功案例。
一、天然产物在药物化学新药发现中的意义天然产物广泛存在于植物、动物和微生物中，具有种类多样、结构复杂、生物活性强等特点，被誉为药物研发的“宝库”。
许多重要的药物，如阿司匹林、紫杉醇等，都是从天然产物中发现并开发出来的。
在药物研发过程中，天然产物可以作为候选化合物库进行筛选，找到具有潜在药理活性的化合物。
与化学合成药物相比，天然产物的结构多样性更高，可以覆盖更广泛的生物化学空间，有助于发现新颖的药物骨架。
因此，通过对天然产物的研究，可以发现一些具有潜在临床应用的新药物。
二、天然产物药物化学新药发现的研究方法1. 生物活性筛选生物活性筛选是天然产物药物化学新药发现中的重要环节。
通过对天然产物进行体外或体内的生物活性筛选，筛选出具有一定生物活性的候选化合物。
一般常用的生物活性筛选方法有细胞增殖抑制、抗菌活性、抗病毒活性等。
2. 结构修饰天然产物通常具有较高的结构复杂性和化学不稳定性，为了进一步提高其药物活性、选择性和药代动力学性质，需要进行结构修饰。
结构修饰可以通过合成衍生物、半合成化学修饰等手段实现。
3. 结构活性关系研究结构活性关系研究是指通过研究不同结构与生物活性之间的关系，了解天然产物的药理作用机制，为新药物的设计和优化提供指导。
常用的方法包括定量构效关系研究、结构对活性影响的统计分析等。
三、天然产物药物化学新药发现的成功案例1. 阿司匹林阿司匹林是一种由柳树皮中提取的天然产物水杨酸合成的药物。
它具有镇痛、退烧、抗炎等药理作用，被广泛应用于临床。
阿司匹林的发现和开发，为解决炎症、疼痛等问题提供了重要的药物选择。
2. 紫杉醇紫杉醇是一种来源于紫杉树的天然产物，具有广泛的抗肿瘤活性。
通过对紫杉醇的研究，科学家们发现了其独特的抗微管功能，为肿瘤的治疗提供了全新的思路和方法，而后开发出了抗癌药物紫杉醇。
药物化学教案教案标题：药物化学教学目标：1.了解药物的定义、分类和性质。
2.掌握药物的合成和制备方法。
3.了解药物的结构与活性关系。
4.熟悉药物代谢和药物动力学。
5.了解药物的不良反应及其机制。
6.能够综合运用药物化学知识解决实际问题。
教学内容：1.药物化学的概述a.药物的定义及分类b.药物的性质和特点2.药物的合成和制备方法a.有机合成方法b.天然药物的提取和分离方法3.药物的结构与活性关系a.药物分子的基本结构b.药物分子的立体结构c.结构与活性的关系4.药物的代谢和药物动力学a.药物的代谢途径和代谢类型b.药物的吸收、分布、代谢和排泄过程c.药物动力学参数的计算和应用5.药物的不良反应及其机制a.药物的毒性和不良反应b.药物不良反应的机制6.案例分析和综合应用a.通过实际案例分析药物的合成和性质b.通过实际案例分析药物的不良反应和解决方案教学方法：1.理论教学结合实际案例分析，加深学生对药物化学的理解和应用能力。
2.实验教学，通过药物合成和分析实验，让学生亲自参与药物的制备和检验过程。
3.小组讨论和问题解答，培养学生的思维能力和合作能力。
教学评估：1.课堂讨论和问题解答，检查学生对药物化学理论知识的掌握情况。
2.实验报告评估，评价学生在实验操作和数据分析能力上的表现。
3.期中和期末考试，考查学生对药物化学综合应用能力的掌握情况。
教学参考资料：1.《药物化学基础》（杨维善著）2.《药物化学导论》（齐金华、吴绮昕著）3.《药物化学》（郭超、王芳著）4.相关学术期刊和文献。
《药物化学》电子教案第一章：药物化学概述1.1 课程介绍了解药物化学的定义、内容、研究方法和意义。
掌握药物化学的发展历程和未来发展趋势。
1.2 药物的分类了解药物的分类方法和各类药物的特点。
掌握不同分类方法下的药物类别。
1.3 药物化学的研究内容了解药物化学的研究内容和方法。
掌握药物化学研究的基本原则和关键技术。
第二章：药物的化学结构与活性关系2.1 药物的化学结构了解药物的化学结构对活性的影响。
掌握药物分子中的基本结构单元和药物的构效关系。
2.2 药物的活性评价了解药物活性的评价方法和指标。
掌握药物活性评价的基本原则和技术。
2.3 药物的化学结构优化了解药物化学结构优化的方法和策略。
掌握药物化学结构优化的基本原则和技术。
第三章：药物的合成反应与方法3.1 药物的合成反应了解药物合成中常用的反应类型和机理。
掌握药物合成反应的选择性和条件控制。
3.2 药物的合成方法了解药物合成的方法和策略。
掌握药物合成中的关键步骤和技术。
3.3 药物合成的放大和工业化生产了解药物合成的放大过程和工业化生产的要求。
掌握药物合成放大和工业化生产的关键技术和注意事项。
第四章：药物的代谢与药效关系4.1 药物的代谢途径了解药物在体内的代谢途径和酶系统。
掌握药物代谢的主要途径和代谢产物。
4.2 药物的代谢动力学了解药物代谢动力学的基本概念和研究方法。
掌握药物代谢动力学的计算和分析方法。
4.3 药物的代谢与药效关系了解药物的代谢与药效关系的意义和影响因素。
掌握药物代谢与药效关系的分析和应用方法。
第五章：药物化学设计实例分析5.1 抗炎药物的设计与合成了解抗炎药物的作用机制和市场需求。
掌握抗炎药物的设计思路和合成方法。
5.2 抗肿瘤药物的设计与合成了解抗肿瘤药物的作用机制和市场需求。
掌握抗肿瘤药物的设计思路和合成方法。
5.3 药物化学设计的综合实例分析分析具体药物化学设计的实例，总结经验和方法。
培养学生的药物化学设计能力和创新思维。
肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第 1 章第 1 节课题绪论课堂类型综合授课周次 1 NO. 2 授课教师梁迪智教学目的1．掌握药物的质量标准。
2．熟悉药物化学基础的性质和任务。
3．了解药物的通用名、化学名和商品名。
教学重点1．药物的质量标准2．药物化学基础的性质和任务教学难点1．药物的质量：评定原则、来源等教学方法讲解、讨论、举例、自学等教学资源教材、多媒体教学过程和时间安排：1．组织教学2分钟2．引入新课：有趣的计算：态度决定一切2．1．国家执业药师资格考试5分钟3．讲授新课3．1．药物化学基础的性质和任务13分钟3．1．1．药物化学基础的性质3．1．2．药物化学基础的任务3．2．学习方法16分钟3．3．化学药物的质量和名称20分钟3．3．1．药物质量的评定原则3．3．2．杂质和杂质来源3．3．3．药品的质量标准3．3．4．中国药典➢历年药典➢药典主要内容3．4．药物的名称——通用名、化学名、商品名16分钟3．4．4．举例：2000年苯丙醇胺（PPA）事件4．课堂小结：10分钟4．1．药物化学基础的性质和任务4．2．药品质量的优劣、纯度4．3．现行的国家药品标准4．4．药物的名称教学后记：肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第 2 章第 1 节课题药物的变质反应与药物代谢课堂类型综合授课周次 1 NO. 4 授课教师梁迪智教学目的1．掌握药物的水解、自动氧化等变质反应。
2．熟悉药物水解和自动氧化的因素。
教学重点1．药物的水解反应2．药物的自动氧化反应3．影响药物变质的因素教学难点1．药物的水解、自动氧化2．影响药物变化的内在因素教学方法讲解、演示、讨论、举例、自学等教学资源教材、多媒体教学过程和时间安排：1．组织教学2分钟2．复习旧课：5分钟2．1．药物化学基础的性质和任务2．1．药物的质量及其标准3．讲授新课3．1．概述3分钟3．1．1．药物变质的概念3．1．2．药物进入机体内的作用、反应3．2．药物的变质反应16分钟3．2．1．药物的水解反应3．2．1．1．易水解药物的结构类型、水解过程3．2．1．2．影响药物水解的因素3．2．1．2．1．药物的化学结构对水解的影响16分钟3．2．1．2．2．外界因素对药物水解的影响5分钟3．2．2．药物的氧化反应16分钟3．2．2．1．易氧化基团及药物3．2．2．2．影响药物自动氧化的因素16分钟3．2．2．2．1．药物的化学结构对自动氧化的影响3．2．2．2．2．外界因素对药物水解的影响5分钟4．课堂小结：4．1．药物变质反应的水解、氧化反应4．2．影响其变质的因素教学后记：肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别 16秋药剂班 课程 药物化学基础 第 2 章 第 1、2 节 课题 药物的变质反应与药物代谢课堂类型 综合 授课周次 2 NO. 1 授课教师 梁迪智教学目的 1．了解药物结构与药物的稳定性的关系。
组织教学（情景描述）药剂专业小张同学的邻居李大妈晚上经常睡不着，烦躁、焦虑，失眠2年多了。
有一天，李大妈和小张同学说她的病情，问该用些什么药品呢?（过渡）本章学习治疗精神障碍药的药物化学基本知识和药理学相关知识，掌握该类药的基本使用技能。
（板书）第三章治疗精神障碍药第一节镇静催眠药（讲解）镇静催眠药属中枢神经系统抑制药物。
小剂量时产生镇静作用，较大剂量时可促进并维持睡眠。
（过渡）临床上常用的镇静催眠药按化学结构可分为巴比妥类、苯并二氮杂䓬类、氨基甲酸酯类和其他类。
（板书）一、巴比妥类（回忆）巴比妥类药物的作用点。
（小结）作用于网状兴奋中枢系统的突触传递过程，阻止脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降。
（板书）（一）巴比妥类药物的结构和分类（讲解）巴比妥类药物为巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物，分为长时间、中时间、短时间和超短时间四种类型。
（板书）（二）巴比妥类药物的理化性质（问题）分析巴比妥类药物的结构，探索具有可能的化学性质？（小结）1.性状：本类药物一般为白色结晶或结晶性粉末；加热多能升华；难溶于水，易溶于乙醇等有机溶剂；含硫巴比妥有不适臭味。
2.弱酸性（具有-CO-NH-CO的结构，可形成烯醇式结构）3.水解性（具有环状酰脲结构）4.与铜吡啶试液的反应（有丙二酰脲结构）与吡啶-硫酸铜溶液作用显紫堇色，含硫巴比妥则显绿色。
5.与银盐反应：在碳酸钠溶液中与硝酸银生成可溶性的一银盐，加入过量的硝酸银，生成不溶性的二银盐，可溶于氨试液。
（板书）（三）巴比妥类药物的构效关系 （图示分析）（补充）临床应用 催眠；反跳现象：依赖性，成瘾性肝药酶诱导剂：可加速本身代谢，耐药现象；易引起中毒；昏迷、缺氧、血压下降、呼吸循环衰竭。
（案例分析）苯巴比妥中毒如何处理？ （板书）二、苯二氮䓬类（简介）苯二氮䓬类是20世纪60年代发展的一类药物，具有镇静催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥等作用。
已取代巴比妥类成为镇静催眠、抗焦虑的首选药物。
第二 章 中枢神经系统药物 案例2-1
医师向你提出咨询。咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。
ONHOHOHONCH3OOH
OHO
N
ONHO
吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛
1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？ 2、什么是你的治疗目标？ 3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2 王某是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
SNCF3
NHH
Cl
SNO
NNOHH
H
-O
O
O-O
S
NN
NS
OO
1 2 3 1、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。用你的药物的化学知识说明理由。 2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。在后期治疗中，你如何选择用药？ 案例 2-3 李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林（dipivefrine）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。 现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
ONCF3HNHNH3
2SO4
-2
N
NH2
Cl
抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3
OONHOHOONNH
H
ClONH
Cl
抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明
1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？ 2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？ 3、你选择推荐哪一个药物，为什么？ 4、说说你不推荐的药物和理由？
案例 2-4 李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。他每天清晨就要上课，其余时间要进行辅导和批改作业。由于开始新的工作，使他每晚上不能入睡，每晚上望着天花板，一遍又一遍地想到明天的讲稿。他还叙述，一旦睡着后，就可以睡到天亮。李×的身体并无其它疾病，医生诊断为因工作环境改变而导致的失眠，并向药师咨询选用下列的药物之一进行治疗。 NNClOFNNNCl
O
OHN
N
Cl
S
F
CF3
NN
ClF
NN
1234 1、明确药师应帮助病人的治疗问题。 2、确定为达到治疗目的，病人的特殊病情和优先解决的问题。 3、对病例中提供的药物选择，进行构效关系的分析。 4、根据病人的病情和药物构效关系的研究，给出用药的建议。 5、向病人提出药师的其它建议。 第 三 章 外周神经系统药物 案例3-1
你作为药物化学家受雇于一家医药企业。该企业正准备开发一种新药进入眼科用药市场。这个新药被命名为zitostigmine bromide，应是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有比neostigmine bromide（1）更快的起效时间，比carbachol chloride（2）更长的持效时间。
Cl-N
+
ONH2
OONN+OBr-
12 问题1、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是怎样产生作用的？何种结构特征可增强与乙酰胆碱酯酶的亲和力？被可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制的乙酰胆碱酯酶如何复能？
问题2、根据上述抑制机制，在设计zitostigmine时必须考虑哪些结构特点？ 问题3、画出你设计的zitostigmine bromide的结构。 案例3-2
在期末考试周前的星期五，学生小王因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。他来到你的药房寻求一种抗过敏药。他还有很多功课必须在这个周末复习。 问题：下列抗过敏药（1－4）哪个最适合小王的需要？指出结构特征。
.ClNNO
OOHOH
.ONN
O
OH
OOH
SNN. HCl
NClNOO
12
34
案例3-3
大年初一凌晨1点20分，28岁的小伙子小李一脸痛苦地来到口腔科急诊室。刚才吃年夜饭时小李不慎将他的临时牙冠硌破了，引起剧烈牙疼。口腔外科的医生最快也要早晨7
点才能赶来进行处理。作为临床药师，你建议给小李使用一种长效局麻药，使他能在医生到来之前免受疼痛之苦。小李身体健康，无药物过敏史。盐酸普鲁卡因的结构式如下。你建议的药物是什么？
H2NONO·HCl
问题1、指出普鲁卡因的药效团。
问题2、根据普鲁卡因的体内代谢过程，解释其是否符合小李目前之需。 问题3、对普鲁卡因进行怎样的结构变化，可使其局麻作用持效时间延长？ 问题4、写出你建议小李使用的药物名称，并画出结构式。 第 四 章 循环系统药物 案例4-1
患者王某，女，62岁，她母亲于两年前死于一次车祸，享年82岁。同年，她66岁的哥哥做了冠状动脉搭桥手术。王某不抽烟，无糖尿病、甲状腺功能减退、肾性综合病、阻塞性肝脏病等病史，在过去两个月连续两次的血脂检查报告显示，LDL和胆固醇浓度都偏高： 总胆固醇 = 280mg/dL LDL = 170mg/dL HDL = 75mg/dL 甘油三酯 = 175mg/dL 王某服用卡托普利以控制其高血压，50mg/次，三次/日。最近她又患了心绞痛，医生给她每天服用硝酸甘油（皮下释放药物，0.4mg/h）。她坚持低盐、低脂肪饮食，并在两年内减去了15磅，但医生相信，王某单纯的饮食疗法不能够达到使血清中LDL浓度降低到低于100mg/dL的目的，于是决定开始采用降脂药进行治疗，并向你咨询采用哪种降脂药为好?
1. 请讨论下列被选择用于治疗高血脂的药物的作用机理，以推荐给负责王某治疗的医师。 A. 考来烯胺（4-1） B. 洛伐他汀（4-2）和新伐他汀（4-3） C. 氯贝丁酯（4-5） D. 结合雌激素（4-4） 2. 综合考虑王某其它的疾病和用药情况，解释为什么王某不能选择高剂量的烟酸进行治疗。 3. 胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用吗？能还是不能？为什么？ 4. 问题1的哪一组药物属于前药？用结构式来表示它们在体内是如何被活化的？
案例4-2 患者李某，男，63岁，三年前被诊断患有高血压，医生给他服用依那普利（4-6）后，李某的血压得到了很好的控制。孙先生和孙女士过去也连续多年服用依那普利，但均被其产生的两种副作用所烦恼，其中的一种副作用通过服用非处方抗炎药，就很容易被克服，但另一种副作用对非处方药和处方药均无反应，李某对此非常烦恼，并将其烦恼在最近的门诊中向医生反映，但医生对李某的抱怨并不感到惊奇，并建议李某将依那普利改为咪达普利（4-7），一种和依那普利有相似的作用机制的降压药，但没有依那普利的副作用，同时为了能更好的控制李某的血压，医生还建议他每天再服多一种最近被批准的新药氯沙坦（4-8），并向李某解释，加服氯沙坦可以帮助他更好地控制血压。
NNNHNN
N
ClOHCH3(CH2)3
HN
N
OCOOH
CH3
COOEt
4-64-7
4-8NNO
N
COOHCH3
COOEtOCH3
H
1. 阐明依那普利的作用机制，并解释该类药物为何可以用于治疗高血压。 2. ACE抑制剂的哪一种特有的副作用不能够通过对症服用非处方药和处方药来加以克服?何种生化途径可引起此种副作用? 3. 阐述氯沙坦的作用机制，并解释加服氯沙坦能更好控制李某的血压的原因。
案例4-3 患者张某，男，82岁，他一生都吸烟，痛苦于几种类型的肺气肿，需要连续供氧。他的常规性高血压用依那普利（一个血管紧张素转化酶抑制剂）可以成功地控制。但是，现在他又发展出现了眼部高血压症状，他的医生希望用经典的选择性肾上腺素受体阻断剂来治疗。这个医生毕业于药学院，有着25年的工作经验。他保证他仍然记得他的药物化学教师总是谈论选择性肾上腺素受体阻断剂需要在氧丙醇氨基上连接一个对位取代的苯环。他建议试用一个相对较新的药物－盐酸美替洛尔，来治疗张某的眼部高血压。
OOOOHHNHClOCH2CHOCH2
HN
OH
．
