片剂制备中常用药用辅料的分类及介绍
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片剂的常用辅料片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同,常将辅料分成以下四大类填充剂:稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
主要的稀释剂包括以下几种。
1、淀粉:比较常用的是玉米淀粉,它的性质稳定,价格便宜,吸湿性小、外观色泽好,流动性差,可压性差,与大多数药物不起作用。
若单独使用,会使压出的药片过于松散。
在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,以增加其粘合性及硬度。
另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能,因此,酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。
2、糖粉:糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观。
糖粉为片剂优良的稀释剂,兼有矫味和粘合作用。
多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。
糖粉具引湿性,纯度差的糖粉引湿性更强,用量过多会使制粒、压片困难,久贮使片剂硬度增加,崩解或溶出困难。
除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化,增加其引湿性,故不宜配伍使用。
3、糊精:糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n•XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。
片剂的常用辅料片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同,常将辅料分成以下四大类填充剂:稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
主要的稀释剂包括以下几种。
1、淀粉:比较常用的是玉米淀粉,它的性质稳定,价格便宜,吸湿性小、外观色泽好,流动性差,可压性差,与大多数药物不起作用。
若单独使用,会使压出的药片过于松散。
在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,以增加其粘合性及硬度。
另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能,因此,酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。
2、糖粉:糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观。
糖粉为片剂优良的稀释剂,兼有矫味和粘合作用。
多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。
糖粉具引湿性,纯度差的糖粉引湿性更强,用量过多会使制粒、压片困难,久贮使片剂硬度增加,崩解或溶出困难。
除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化,增加其引湿性,故不宜配伍使用。
3、糊精:糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n•XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。
举例说明片剂辅料的分类
1. 填充剂就像建筑中的砖块呀!比如淀粉,在片剂中那可是大量存在呢,就像盖房子没有足够的砖块可不行呀,它能让片剂更有“实体感”呢!
2. 粘合剂不就是把东西粘在一起的“胶水”嘛!像聚维酮,能把药物粉末紧紧粘住,就像把碎纸片粘成一幅画一样重要呢!
3. 崩解剂那可是片剂的“小助手”呀!像羧甲基淀粉钠,能让片剂在体内快速散开,就如同冰块遇到热水迅速消融一样,神奇吧!
4. 润滑剂就像是让一切顺滑进行的“魔法剂”哟!硬脂酸镁就是例子呀,它能让压片过程顺顺利利的,不然就会磕磕绊绊的呢!
5. 乳化剂不就类似把油和水融合起来的“调和大师”嘛!像磷脂,能让不相溶的物质和谐共处,这可太有意思了!
6. 助流剂岂不是让粉末流动更顺畅的“推动者”!微粉硅胶就是典型呀,它能让粉末乖乖听指挥,乖乖流动呢!
7. 矫味剂不就是给片剂加点好味道的“魔法师”嘛!比如蔗糖,能让药不那么难以下咽,这可太重要啦!
8. 着色剂就如同给片剂化个妆呀!苋菜红可以让片剂变得更漂亮,就像给人化个美美的妆一样!
9. 防腐剂不就是保护片剂的“小卫士”嘛!对羟基苯甲酸酯类就能防止片剂变质呢,这多厉害呀!
我的观点结论就是:这些辅料都各有其用,就像一个团队里的不同角色,共同协作才能让片剂发挥出最好的效果呀!。
片剂常用的辅料有1)填充剂或稀释剂(如淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素等)、淀粉的性质非常稳定,与大多数药物不起作用,价格也比较便宜,吸湿性小、外观色泽好,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用;糖粉的黏合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存会使片剂的硬度过大;糊精在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇,具有较强的黏结性;乳糖是一种优良的片剂填充剂,常用含有一分子水的结晶乳糖,无吸湿性,可压性好,性质稳定,与大多数药物不起化学反应,压成的药片光洁美观;可压性淀粉,也称为预胶化淀粉,是多功能辅料,可作填充剂,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干黏合性,并有较好的崩解作用;微晶纤维素具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大硬度,可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用;2)黏合剂和润湿剂(如蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素等)、蒸馏水是一种润湿剂,使用时较易发生润湿不均匀的现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替;乙醇也是一种润湿剂,可用于遇水易于分解的药物,也可用于遇水黏性太大的药物,随着乙醇浓度的增大,润湿后产生的粘性降低,因此,醇的浓度要视原辅料的性质而定,一般为30%~70%;淀粉浆是片剂中常用的黏合剂,常用8%~15%的浓度,并以10%淀粉浆最为常用,若物料可压性太差,可再适当提高淀粉浆的浓度到20%,反之,则也可适当减低淀粉浆的浓度;羧甲基纤维素钠是纤维素的羧甲基醚化物,不溶于乙醇、三氯甲烷等有机溶剂,溶于水时,最初粒子表面膨化,然后水分慢慢地浸渗到内部而成为透明的溶液,用作黏合剂的浓度一般为1%~2%,其黏性较强,常用于可压性较差的药物;羟丙基纤维素易溶于冷水,加热至50℃发生胶化或溶胀现象,可溶于甲醇、乙醇、异丙醇和丙二醇中,本品即可做湿法制粒的黏合剂,也可作为粉末直接压片的黏合剂;3)崩解剂(如干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮等)、干淀粉是一种最为经典的崩解剂,含水量在8%以下,吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,对易溶性药物的崩解作用较差;羧甲淀粉钠是一种性能优良的崩解剂,吸水膨胀作用非常显著,吸水后可膨胀至原体积的300倍,其用量一般为1%~6%;低取代羟丙基纤维素有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨胀率在500%~700%(取代基占10%~15%时),崩解后的颗粒也较细小,有利于药物的溶出,一般用量为2%~5%;交联聚乙烯吡咯烷酮是白色、流动性良好的粉末,在水、有机溶剂及强酸强碱溶液中均不溶解,但在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越;4)润滑剂(如硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉等);硬脂酸镁为疏水性润滑剂,易于颗粒混匀,压片后片面光滑美观,应用最广,用量一般为0.1%~1%,用量过大时,由于其疏水性,会造成片剂的崩解(或溶出)迟缓;微粉硅胶为优良的片剂助流剂,可用做粉末直接压片的助流剂,其性状为轻质白色无水粉末,无臭无味,比表面积大,常用量为0.1%~0.3%;滑石粉主要作为助流剂使用,它可将颗粒表面的凹陷处填满补平,减低颗粒表面的粗糙性,以达到降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动性的目的,常用量一般为0.1%~3%,最多不超过5%。
西药片剂的常用辅料填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片。
(1)淀粉。
常用的是玉米淀粉,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,以免制成的药片过于松散。
(2)糖粉。
优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,常与糊精、淀粉配合使用。
(3)糊精。
是淀粉水解中间产物的总称,亦称高糊(高黏度糊精),常与糖粉、淀粉配合使用。
(4)乳糖。
是一种优良的片剂填充剂,无吸湿性,可压性好,性质稳定,可供粉末直接压片使用。
(5)可压性淀粉(预胶化淀粉)。
是多功能药用辅料,可作填充剂,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。
若用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化效应。
(6)微晶纤维素(MC)。
具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大硬度,可作为粉末直接压片的"干粘合剂"使用,同时具有崩解剂的作用。
(7)无机盐类。
主要是一些无机钙盐,其中硫酸钙较为常用,其性质稳定,无臭无味,微溶于水,与多种药物均可配伍,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好,对药物也无吸附作用。
但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰,此时不宜使用。
(8)甘露醇。
较适于制备咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。
2.湿润剂和粘合剂某些药物粉末本身具有黏性,只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来,这时所加入的液体就称为湿润剂;某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小,需要加入淀粉浆等黏性物质,才能使其粘合起来,这时所加入的黏性物质就称为粘合剂。
它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来,所以也可将总称为结合剂。
(1)蒸馏水。
是湿润剂。
较易发生湿润不均匀现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替。
(2)乙醇。
是湿润剂。
可用于遇水易于分解的药物,也可用于遇水黏性太大的药物。
药物的药用辅料药物的药用辅料是指在制药过程中用于增加药物特性、改善药物品质和促进药物吸收等目的的材料。
药用辅料在药物制剂中起着重要的作用,它可以帮助药物更好地发挥疗效,提高药物的稳定性和可控性,同时还能改善药物的口感,提高患者的服药依从性。
本文将围绕药物的药用辅料展开探讨,从药用辅料的种类、选择、应用等方面进行阐述。
一、药用辅料的种类药用辅料可以分为多个不同的类别,包括溶剂、填料、分散剂、稳定剂、增塑剂、调味剂等。
这些辅料通过不同的方式与药物相互作用,达到改善药物品质和促进药效的目的。
1. 溶剂:溶剂是药物制剂中常用的辅料之一,它可以解决药物中不易溶解的成分问题,并保持药物的稳定性。
常见的溶剂包括水、乙醇、甘油等,在制药过程中根据药物的性质选择适合的溶剂进行配制。
2. 填料:填料是一种用于增加制剂体积和改善制剂性状的药用辅料。
常见的填料有淀粉、蔗糖、微晶纤维素等,它们可以提高药片的成型性和稳定性,使制剂更易于储存和使用。
3. 分散剂:分散剂可以使药物均匀分散在制剂中,提高药物的可溶性和生物利用度。
如胶体二氧化硅、羟丙基甲基纤维素等常用的分散剂都具有良好的分散性和乳化性能,能够使固体药物更好地分散于液体基质中。
4. 稳定剂:稳定剂在药物制剂中起到保护药物活性和延缓药物分解降解的作用。
常见的稳定剂有酸碱调节剂、抗氧化剂等,它们可以调节制剂的pH值,防止药物在制剂中的降解和氧化。
5. 增塑剂:增塑剂可以改善药物的可塑性和柔软性,促进制剂易于加工和使用。
如聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等常用的增塑剂可以增加药物制剂的柔软度和拉伸性,使其更适合口服或外用。
6. 调味剂:调味剂可以改善药物的味道和口感,提高患者的服药依从性。
如薄荷脑、甘草酸等调味剂可以使制剂味道更加宜人,避免患者对药物的抵触情绪。
二、药用辅料的选择药用辅料的选择应根据药物的性质和制剂要求进行合理的配比和选择。
以下是几个关键的选择因素:1. 药物特性:药用辅料的选择应考虑药物的化学性质、物理性质和稳定性等因素。
片剂常用的辅料关键信息项:1、填充剂:____________________________2、粘合剂:____________________________3、崩解剂:____________________________4、润滑剂:____________________________5、助流剂:____________________________6、包衣材料:____________________________11 填充剂填充剂是用来增加片剂的重量和体积,使片剂具有一定的形状和大小。
常见的填充剂包括淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素等。
111 淀粉淀粉是一种常用的填充剂,其来源广泛,价格低廉。
但淀粉的可压性较差,使用时可能会影响片剂的硬度和崩解性能。
112 糖粉糖粉具有一定的粘性,可改善片剂的口感,但吸湿性较强,可能会影响片剂的稳定性。
糊精的粘性较大,常与淀粉配合使用,以提高片剂的成型性。
114 乳糖乳糖的可压性好,性质稳定,尤其适用于对稳定性要求较高的药物片剂。
115 微晶纤维素微晶纤维素具有良好的可压性和流动性,能提高片剂的硬度和崩解性能。
12 粘合剂粘合剂的作用是使粉末状的药物和辅料能够粘合在一起,形成具有一定强度的片剂。
常用的粘合剂有淀粉浆、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)等。
121 淀粉浆淀粉浆是由淀粉加水加热制成,其粘性适中,成本较低。
122 羟丙基甲基纤维素(HPMC)HPMC 具有良好的水溶性和粘性,能提供稳定的粘合效果。
123 聚维酮(PVP)PVP 是一种水溶性高分子材料,其粘合性能较强,适用范围广。
崩解剂能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小颗粒,从而加快药物的溶出和吸收。
常见的崩解剂有干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMSNa)、交联聚维酮(PVPP)等。
131 干淀粉干淀粉是一种常用的崩解剂,但其崩解效果相对较弱。
132 羧甲基淀粉钠(CMSNa)CMSNa 的吸水膨胀能力强,能显著提高片剂的崩解速度。
药一中常用辅料汇总1、片剂四大辅料①填充剂:淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉(可压性淀粉)、无机盐类、甘露醇记忆口诀:淀粉蔗糖和糊精,混合使用防松散;乳糖微晶预胶化,粉末直接可压片;微晶具有多功能,填充干黏和崩解。
第一句:淀粉、蔗糖和糊精,三者通常混合使用,而且混合使用还可以防止片剂松散;第二句:乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉可用作粉末直接压片;第三句:微晶纤维素具有多种功能,可作为填充剂、干黏合剂和崩解剂使用。
这个口诀包括了所有的填充剂及重要填充剂的功能。
②黏合剂:淀粉浆、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC),其他:聚维酮(PVP)、明胶、聚乙二醇(PEG)记住:黏合剂大多都属于纤维素类③崩解剂:干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na,高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、泡腾崩解剂[碳酸氢钠(小苏打)和枸橼酸]口诀:崩解淀粉羧淀钠,低代交联小苏打。
这句话的含义:羧淀钠—羧甲基淀粉钠;低代—低取代羟丙基纤维素;交联—交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠;小苏打—泡腾崩解剂④润滑剂:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、氢化植物油大家注意,这些辅料的英文缩写也需要记忆。
其中,M多代表甲基;E多代表乙基;P多代表丙基、也代表“聚”; H多代表羟基;C 在前面的时候多代表羧基、在最后出现多代表纤维素2、片剂薄膜包衣材料胃溶型:羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮,PVP)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)肠溶型:醋酸纤维素钛酸酯(CAP)/邻苯二甲醋酸纤维素、羟丙甲纤维素钛酸酯(HPMCP)、丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)水不溶型:乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素记忆口诀:胃溶羟丙甲维酮,肠能加个钛酸酯(P),乙基乙酸都不溶。
药剂学专业知识:片剂的辅料
对于药剂学来说,辅料几乎占据了半壁的江山。
所以,学好辅料的知识,对于学习药剂的内容是必不可缺的,今天帮大家整理药剂学专业知识-片剂的辅料。
1.定义
辅料是除了主药其他物质的统称。
1) 作用
2) 赋型
3) 使制备过程顺利
4) 提高药物的稳定性、疗效
5) 降低药物的毒副作用
6) 调节药物作用
7) 增加病人用药的适宜性
2.稀释剂(填充剂)
因此,凡主药剂量小于50毫克时需要加入一定剂量的稀释剂(亦称填充剂)。
(甘味精无糖一定糊)
对于填充剂来说,一定要掌握微晶纤维素可以直接压片,有干粘合剂之称。
通常会把它和微粉硅胶放在一起来考,而微粉硅胶是可以直接压片的润滑剂。
3.润湿剂和粘合剂
4.崩解剂
干淀粉
羧甲淀粉钠(CMS-Na,有效崩解剂);
低取代羟丙基纤维素(L-HPC,吸水迅速膨胀);
交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)
交联聚维酮(PVPP)
泡腾崩解剂(两淀粉,两交联,一低取,一泡腾)。
5.润滑剂
常用的润滑剂(广义)有:硬脂酸镁(MS)、微粉硅胶(价贵,可直接压片)、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类(PEG)、十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠)等。
(微聚清华十二美)
【考题1】可作片剂的崩解剂的是A
A.交联聚乙烯吡咯烷酮
B.预胶化淀粉甘露醇
C.聚乙二醇
D.聚乙烯吡咯烷酮
E.羧甲基淀粉钠
【考题2】直接压片常选用的助流剂是C
A.糖浆
B.微晶纤维素
C.微粉硅胶
D.PEG600
E.硬脂酸镁。
片剂辅料归纳总结_教师年度总结个人总结
片剂是制药过程中常见的一种药物制剂形式。
片剂辅料是指在片剂制备过程中起到辅
助功能和作用的各种物质,它们可以改善片剂的质量和性能,提高药物的稳定性和药效。
一、压制辅料
1. 经典压制辅料:如乳糖、玉米淀粉、结晶纤维素等,它们具有良好的压片性能和
稳定性,可以起到搅拌、形成粘结力和增加片剂强度的作用。
2. 维持药物的释放控制:如聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)等,可以在片剂中形成胶体,延缓药物的释放速度。
3. 粉末流动性改善:如二氧化硅、微晶硅等,可以改善药物粉末的流动性,防止粘
壁现象,保证片剂的均匀性和稳定性。
二、润湿剂
1. 改善药物溶解性:如十二烷基硫酸钠、聚山梨醇醚、聚乙烯醇等,可以降低药物
的表面张力,促进药物与溶剂之间的相互作用,提高药物的溶解性和生物利用度。
2. 提高药物稳定性:如麦芽糊精、羟丙基-β-环糊精等,可以包结药物分子,形成
稳定的复合物,有效保护药物免受光、热、氧、水等因素的影响。
三、润滑剂
1. 减少粉末的黏附力:如镁硬脂酸、硬脂酸钙等,可以降低药物粉末之间的黏附力,减少片剂制备过程中的固体粘连和粉末的摩擦。
2. 改善片剂的流动性:如羟丙基甲基纤维素、硬脂酸酯等,通过减少粉末的表面粘附,提高片剂的流动性,减少制剂过程中的堵塞问题。
片剂辅料在片剂制备过程中扮演着重要的角色,它们能够改善片剂的质量和性能,提
高药物的稳定性和药效。
选择合适的片剂辅料是制备高质量片剂的重要环节。
正确使用和
合理配方片剂辅料,将能够提高片剂的药效和产品竞争力。
药用辅料的分类:
药用辅料按生产药物制剂形态的不同,可分为液体制剂辅料、半固体制剂辅料、固体制剂辅料、透皮制剂辅料、雾剂辅料等。
其中,常用固体制剂有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等,在整个药物制剂中约占70%。
因此,固体制剂辅料在制药行业中有着举足轻重的地位。
根据在固体制剂中的不同功能,辅料大致可分为填充剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、润湿剂、泡腾剂、着色剂、甜味剂、芳香剂、防腐剂、分散剂、成膜剂、增塑剂、致孔剂、遮光剂、阻滞剂等。
另外,还有用于各类剂型及制剂的辅料,如缓控释制剂、微囊、微球、包含物等材料,以及薄膜包衣材料、药物载体材料、固体分散载体材料、表面活性剂、速释制剂材料、凝胶材料、透皮吸收材料、黏膜制剂材料等。
扩展:
药用辅料在药剂中的作用
①有利于制剂形态的形成:如液体制剂中加入溶剂,片剂中加入稀释剂、粘合剂,软膏剂、栓剂中加入基质等使制剂具有形态特征。
②使制备过程顺利进行:液体制剂中加入助溶剂、助悬剂、乳化剂等,固体制剂中加入助流剂、润滑剂可改善物料的粉体性质,使固体制剂的生产顺利进行。
③提高药物的稳定性:如化学稳定性、物理稳定性和生物稳定性。
④调节有效成份的作用或改善生理要求:如使制剂具有速释性、缓释性、肠溶性、靶向性、热敏性、生物黏附性、体内可降解的各种辅料;还有生理需求的缓冲剂、等渗剂、矫味剂、止痛剂、色素等。
我国主流湿法制粒压片工艺对药用辅料应用的示意图
总之,药用辅料的应用不仅仅是制剂形成以及工艺过程顺利进行的需要,而且是多功能化发展的需要。
为了适应现代药物制剂和剂型的发展,药用辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性等方向发展,并在实践中不断得到广泛应用。
片剂辅料归纳总结_教师年度总结个人总结片剂辅料是指用于制备片剂的各种物质,包括增容剂、增湿剂、粘结剂、分散剂、润滑剂、滑膏等。
这些辅料在片剂的制备过程中起到了很重要的作用,能够使药片具有良好的物理性质和药学性能。
在本次教学中,我对片剂辅料进行了总结和归纳,形成了以下的个人总结。
在片剂的制备过程中,增容剂起到了很重要的作用。
增容剂能够增加片剂的体积,使其易于加工和服用。
常见的增容剂有淀粉、糖、聚乙烯醇等。
在实际教学中,我介绍了不同种类的增容剂的特点和应用,并指导学生正确选择增容剂,使得制备的片剂具有合适的体积和形状。
增湿剂在片剂制备过程中也扮演着重要的角色。
增湿剂能够吸湿和增加片剂的柔软度,有助于药物的释放和溶解。
常用的增湿剂有十二水杨酸钠、PEG等。
在教学中,我讲授了增湿剂的作用机制和使用方法,帮助学生理解增湿剂在制备片剂中的作用,并且在实践操作中指导学生正确的添加和使用增湿剂。
粘结剂是制备片剂的重要组成部分,能够将其他辅料和药物颗粒粘结在一起,保证片剂具有一定的强度和稳定性。
常用的粘结剂有羧甲基纤维素钠、麦芽糊精等。
在教学中,我讲解了粘结剂的特点和使用方法,并指导学生正确选择和使用粘结剂,使得制备的片剂能够符合要求的质量标准。
分散剂能够将药物颗粒均匀分散在片剂中,保证药物的均匀性和稳定性。
常用的分散剂有羟丙基甲基纤维素、聚山梨酯等。
在教学中,我讲解了分散剂的作用和选择原则,并指导学生正确添加和使用分散剂,保证制备的片剂能够达到预期的药学性能。
润滑剂是片剂制备过程中必不可少的辅料,能够减少片剂在压制过程中的摩擦阻力,提高压片机的工作效率。
常用的润滑剂有硬脂酸镁、羟基丙基甲基纤维素等。
在教学中,我讲解了润滑剂的作用和使用方法,并指导学生正确添加和使用润滑剂,使得制备的片剂具有良好的物理性质和压片机工作的高效率。
片剂辅料在片剂制备过程中起到了很重要的作用,能够保证片剂的质量和药学性能。
通过本次教学,我对片剂辅料进行了系统的总结和归纳,帮助学生了解和掌握片剂辅料的作用和使用方法。
一、片剂的常用辅料介绍片剂的生产过程中常用辅料分成如下四大类:填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂及助流剂,需要用哪些辅料是由药物原料的物理化学性质及工艺需要决定的。
(一)填充剂也叫稀释剂稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
介绍一下常用填充剂的结构和性能一、淀粉:比较常用的是玉米淀粉,它的性质非常稳定,与大多数药物不起作用,价格也比较便宜,吸湿性小、外观色泽好,其缺点是可压性及流动性差,在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,这是因为淀粉的可压性较差,若单独使用,会使压出的药片过于松散。
二、糖粉:糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
三、糊精:糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n·XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。
习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精),即具有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测定时如果不充分粉碎提取,将会影响测定结果的准确性和重现性,所以,很少单独大量使用糊精作为填充剂,常与糖粉、淀粉配合使用。
但由于糊精释放性能不良,影响生物利用度,而逐渐被淘汰。
四、乳糖:乳糖是一种优良的片剂填充剂,由牛乳清中提取制得,在国外应用非常广泛,但因价格较贵,在国内应用的不多。
片剂制备中常用药用辅料的分类及介绍
从总体上看,片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主
药),另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用、
粘合作用、崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用、矫味作用以及美观作用
等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料(Excipients 或Adjuvants)。
根据它们所起作用的不同,常将辅料分成四大类。
(一)稀释剂(Diluents)
稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,
从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工
艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg
以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法
制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
1. 淀粉
比较常用的是玉米淀粉,它的性质非常稳定,与大多数药物不起作用,价格也比
较便宜,吸湿性小、外观色泽好,在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混
合使用,这是因为淀粉的可压性较差,若单独使用,会使压出的药片过于松散。
2. 糖粉
糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,
可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期
贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,除口含片或可溶性片剂外,一般不
单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
3. 糊精
糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n·XH2O,其水
溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。习惯上亦称其
为为高糊(高粘度糊精),即具有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水
印或造成片剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测定时如果不充分粉碎提取,将会影
响测定结果的准确性和重现性,所以,很少单独大量使用糊精作为填充剂,常与糖
粉、淀粉配合使用。
4. 乳糖
乳糖是一种优良的片剂填充剂,由牛乳清中提取制得,在国外应用非常广泛,但
因价格较贵,在国内应用的不多。常用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖),
无吸湿性,可压性好,性质稳定,与大多数药物不起化学反应,压成的药片光洁美
观;由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖,其流动性、可压性良好,可供粉末直
接压片使用。
5. 可压性淀粉
亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch),是新型的药用辅料,英、美、
日及中国药典皆已收载,我国于1988年研制成功,现已大量供应市场。国产可
压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为α-淀粉),与国外Colorcon
公司的Starch RX1500相当。本品是多功能辅料,可作填充剂,具有良好的流
动性、可压性、自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。若用于粉末直接压
片时,硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化效应。
6. 微晶纤维素
微晶纤维素(Microcrystalline cellulose, MCC)是纤维素部分水解而制
得的聚合度较小的结晶性纤维素,具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片
剂有较大有硬度,可作为粉末直接压片的"干粘合剂"使用。国外产品的商品名为
Avicel,并根据粒径约不同有若干规格。国产微晶纤维素已在国内得到广泛应用,
但其质量有待于进一步提高,产品种类也有待于丰富。另外,片剂中含20%微晶
纤维素时崩解较好。
7. 无机盐类
主要是一些无机钙盐,如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙(由沉降法制得,又称
为沉降碳酸钙)等。其中硫酸钙较为常用,其性质稳定,无嗅无味,微溶于水,与
多种药物均可配伍,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好,对药物也无吸附作用。
在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的
吸收有干扰,此时不宜使用。