肝素类抗凝药物作用机制及发展

常用抗凝剂种类_全抗凝剂是一类用于预防或治疗血液凝结的药物，常用于防治血栓形成和危及生命的凝血疾病。

以下是常用抗凝剂的种类及其介绍：1.肝素类抗凝剂：肝素是一种天然存在于人体中的抗凝剂，其通过结合抗凝酶抑制凝血酶生成，从而抑制凝血过程。

肝素在体内的半衰期较短，在治疗期间需要持续静脉或皮下给药。

肝素常用于防治深静脉血栓、肺栓塞和心肌梗死等凝血疾病。

2.低分子肝素：低分子肝素是一种从肝素中得到的分子量较小的肝素衍生物，其抗凝活性更高、生物利用度更好，而且不需要监测抗凝效果。

低分子肝素适用于各种血栓性疾病的预防和治疗，如深静脉血栓、肺栓塞和冠心病等。

3.华法林：华法林是一种维生素K拮抗剂，能够阻断凝血因子II、VII、IX和X 的合成，从而抑制凝血过程。

华法林需要个体化调整剂量，治疗期间需要监测凝血酶原时间（INR）来控制抗凝治疗的效果。

华法林多用于长期的抗凝治疗，如心房颤动、静脉血栓栓塞症和机械瓣膜置换等。

4.新型口服抗凝剂：新型口服抗凝剂是一类直接作用于凝血酶或凝血因子Xa的药物，包括达比加群（Dabigatran）、利伐沙班（Rivaroxaban）、阿哌沙班（Apixaban）和依度沙班（Edoxaban）等。

这些药物不需要个体化调整剂量，并且不需要监测抗凝治疗的效果。

新型口服抗凝剂适用于各种抗凝治疗的情况，如心房颤动、深静脉血栓、肺栓塞和机械瓣膜置换等。

5.抗血小板药物：除了抗凝剂，抗血小板药物也常用于预防血栓形成。

常见的抗血小板药物有阿司匹林、氯吡格雷、普拉格雷和替格瑞洛等。

这些药物通过不同机制抑制血小板聚集，从而达到抗凝作用。

抗血小板药物适用于预防心肌梗死、脑卒中和周围动脉疾病等。

总结起来，常用抗凝剂的种类包括肝素类抗凝剂、低分子肝素、华法林、新型口服抗凝剂以及抗血小板药物，它们在预防和治疗血栓形成的临床应用中起到重要作用。

需要特别注意的是，这些药物在使用过程中需要根据具体情况调整剂量，并且注意监测抗凝治疗的效果，以确保达到最佳的治疗效果和预防血栓相关并发症的发生。

肝素类抗凝血药物摘要：肝素类药物是目前使用最广泛一类的抗凝血药物，并具有较好的抗血栓的疗效。

低分子肝素和合成肝素是现在最常用的一类肝素药物[1]。

但肝素类药物会有血小板减少症和出血的副作用。

如何减少副作用的发生是目前肝素类药物研发的一个重要方向。

Abstract:Heparin drugs is currently the most widely used class of anti-clotting drugs, and has good antithrombotic efficacy.Low molecular weight heparin, synthetic heparin is now the most commonly used type of heparin drugs.But heparin drugs has thrombocytopenia and bleeding side effects,How to reduce side effects is an important direction of research and development of the heparin drugs.关键词：肝素；抗凝血；抗血栓；血小板减少症；Keywords: heparin; anticoagulant; antithrombotic; thrombocytopenia;一.肝素的结构肝素是硫酸化的糖胺聚糖，由糖醛酸和葡萄糖胺以1→4 键连接起来的重复二糖单位组成的多糖链的混合物[2]。

含10—30 个二糖单位不等,分子量3000—30000, 平均分子量12000.整个结构变得异常复杂因其与硫酸和羧酸共价结合，故为强酸带有很强负电荷,每个糖单位之间可产生排斥力,使肝素分子链不易卷曲和交叉连接，因此呈线形结构,称为线形阴离子聚电解质体[3]。

[4]只有部分肝素分子（约三分之一）含核心五糖[5]。

肝素抗凝血机制肝素是一种抗凝血药物，可用于预防和治疗静脉血栓形成、肺动脉栓塞等血栓性疾病，也可在心脏手术、血液透析等情况下使用。

它通过多种机制发挥抗凝血作用，这些机制包括抑制凝血因子活化、促进抗凝血酶的活化、抑制血小板活化等。

本文将深入探讨肝素的抗凝血机制，以帮助读者更好地理解它的作用和应用。

一、肝素的基本结构和分类肝素（Heparin）是一种多糖类抗凝血药物，由多种硫酸基团组成，通常来源于动物的肠黏膜，其结构具有多样性。

按照分子量和结构特点，肝素可分为普通肝素（Unfractionated Heparin，UFH）和低分子量肝素（Low Molecular Weight Heparin，LMWH）。

普通肝素主要由长链多糖组成，分子量较大，作用较短暂；低分子量肝素则具有较小的分子量和更明确的抗凝血活性，持续时间更长，不需要经常监测凝血指标。

二、肝素的抗凝血机制肝素通过多种机制发挥抗凝血作用，其中包括下列几个方面：1.抑制凝血因子活化肝素主要通过与抗凝血蛋白抑制物质（Antithrombin III，ATIII）结合，促进ATIII对凝血酶和其他凝血因子的抑制活性。

ATIII是一种天然的抗凝血蛋白，在没有肝素作用时，其对凝血酶等凝血因子的抑制活性较弱。

而当肝素与ATIII结合时，可以显著提高ATIII对凝血酶、凝血因子Xa等的抑制作用，从而抑制血栓形成。

2.促进抗凝血酶的活化肝素不仅可以促进ATIII对凝血酶的抑制，还可以直接与凝血酶结合，使其失去活性。

凝血酶是凝血过程中的重要酶，参与纤维蛋白原的转化为纤维蛋白，从而促进血栓的形成。

肝素的活化凝血酶主要通过与其结合形成复合物，从而阻断凝血链反应，抑制血栓形成。

3.抑制血小板活化除了抑制凝血因子的活化外，肝素还可以通过抑制血小板的活化和聚集来发挥抗凝血作用。

血小板是血液凝固过程中的关键细胞，其活化和聚集是血栓形成的重要步骤之一。

肝素可以通过改变血小板表面的电荷，抑制血小板的活化和粘附，从而延缓血小板聚集，减少血栓形成的风险。

低分子肝素的作用机制及其临床研究进展低分子肝素的作用机制及其临床研究进展一、引言低分子肝素是一种常用的抗凝血药物，广泛应用于临床治疗中。

本文主要介绍低分子肝素的作用机制和最新的临床研究进展。

二、低分子肝素的作用机制1.作用于凝血因子活化酶Xa低分子肝素能够与凝血因子活化酶Xa结合，抑制其活性，从而阻断凝血级联反应的进程。

2.高亲和力结合于抗凝血因子ATIII低分子肝素结合于抗凝血因子ATIII后，能够显著促进ATIII的活化，从而增强ATIII与凝血酶的结合能力。

3.抑制血小板活化低分子肝素可以通过抑制血小板的激活和聚集，达到抗凝血的效果。

4.促进血管内皮细胞产生抗凝血物质低分子肝素可以刺激血管内皮细胞产生抗凝血物质，如组织型纤溶酶原激活物抑制剂1、诺贝尔-平布鲁克因子等。

三、低分子肝素的临床研究进展1.低分子肝素在肺血栓栓塞症治疗中的应用近年来的研究表明，低分子肝素在肺血栓栓塞症的治疗中具有明显的优势，例如对患者死亡率、复发率等指标的改善。

2.低分子肝素在冠心病患者抗凝治疗中的应用临床研究显示，低分子肝素在冠心病患者的抗凝治疗中，可以显著降低再梗死和死亡风险，并且不增加出血的风险。

3.低分子肝素在血液透析中的应用多项研究结果表明，低分子肝素能够改善血液透析患者的血管通透性和抗凝效果，减少透析膜的血栓形成。

4.低分子肝素在孕产妇抗凝治疗中的应用研究显示，低分子肝素在孕妇和产妇中的抗凝治疗中，不仅能够有效预防血栓形成，还可以减少胎儿的不良影响。

附件：1.低分子肝素的作用机制图表2.临床研究中的低分子肝素药物清单法律名词及注释：1.ATIII（Antithrombin III）：抗凝血因子，参与正常凝血机制，能够与凝血酶及其他凝血因子发生反应，从而抑制凝血反应的进行。

2.纤溶酶原激活物抑制剂1（P-1）：一种产生于内皮细胞的抗凝血物质，能够抑制纤溶酶原激活物的活性，维持正常的血液凝固状态。

3.诺贝尔-平布鲁克因子：一种血液栓溶解酶，能够降解血栓中的纤维蛋白。

抗凝药物的作用机制说明书一、药物名称：抗凝药物二、作用机制抗凝药物是一类用于预防和治疗血液凝固的药物。

其作用机制包括以下几个方面：1. 抑制凝血因子形成：抗凝药物能够抑制凝血因子的合成和释放，以减少血液中凝血因子的浓度，从而降低凝血的可能性。

常见的抗凝药物如华法林、肝素等，通过调节凝血因子II、V、VII、X和重链组分的合成来发挥其作用。

2. 阻断凝血酶生成：抗凝药物还可以阻断凝血酶（血栓）的生成过程。

血栓是由凝血因子在血管内聚集并形成的，它会导致血管阻塞和血液循环障碍。

抗凝药物通过干扰凝血酶的生成或与其结合，阻止血栓的形成，从而减少血栓性疾病的风险。

3. 促进纤溶作用：抗凝药物还可以促进纤溶作用，即加速血栓的溶解和清除。

纤溶作用能够将血栓中的纤维蛋白溶解，从而保持血液的正常流动和循环。

常见的抗凝药物如普通肝素和低分子肝素，通过促进组织纤溶酶原激活剂的释放和抑制纤溶抑制剂的合成，来加速血栓的溶解。

4. 抑制血小板聚集：某些抗凝药物也可以抑制血小板的聚集作用，从而阻止血小板在血管壁上粘附和聚集，减少血栓形成的可能性。

这类抗凝药物一般被称为抗血小板聚集药物，广泛应用于防治心脑血管疾病等疾病的治疗中。

三、用法和用量1. 根据医生的指导准确使用抗凝药物；2. 用法和用量会因药物类型及所要治疗的具体疾病而有所不同，请按照药物说明书或医生的指导进行使用；3. 不得随意停药或更改用量，防止出现不良反应或疾病复发。

四、注意事项1. 对抗凝药物过敏者禁用；2. 孕妇、哺乳期妇女和儿童慎用抗凝药物；3. 使用抗凝药物期间，应定期检查凝血功能，确保药物的安全和疗效；4. 在使用抗凝药物期间，尽量避免剧烈运动、肌肉注射等可能导致出血的活动；5. 如出现不适或严重副作用，请及时就医。

五、不良反应1. 出血是抗凝药物的常见不良反应，包括鼻衄、消化道出血、皮下出血等，严重时可能危及生命；2. 少数患者可能出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等；3. 不良反应还可能包括贫血、食欲不振、恶心、头痛等。

肝素的生物和药理学肝素（Heparin）是一种高度糖基化的天然多糖，它的发现和研究史可以追溯到近一个世纪前。

肝素在医学上被广泛应用于治疗心血管病、血栓病等疾病，是常用的抗凝药物之一。

在这篇文章中，我们将探讨肝素的生物和药理学。

一、肝素的生物学特性肝素是一种由肝脏细胞、血小板和内皮细胞等产生的天然多糖。

在人体内，肝素主要存在于血细胞内和血管内膜上。

肝素的化学结构非常复杂，它主要由硫酸化甘露聚糖和葡萄糖胺聚糖组成，其中硫酸化甘露聚糖是构成肝素分子的主要成分，其硫酸化程度和结构决定了肝素的活性和特性。

肝素可以通过两种不同的方式发挥其生物学作用。

第一种方式是通过结合并激活抗凝血酶Ⅲ（Antithrombin III，AT-Ⅲ）来发挥抗凝作用。

肝素能够结合AT-Ⅲ的同源结构域，从而促进AT-Ⅲ与凝血酶和因子十活化酶的结合，抑制凝血过程。

第二种方式是通过与其它细胞表面受体（如炎性细胞表面的白细胞介素-8（IL-8）受体）结合来具有抗炎作用。

二、肝素的药理学作用肝素作为常用的抗凝药物，它的药理学作用主要表现在以下几个方面。

1. 抗凝作用肝素能够抑制凝血酶和因子十活化酶的活性，促进AT-Ⅲ与凝血酶和因子十活化酶的结合，从而阻断凝血过程。

它可以用来预防深静脉血栓形成、肺栓塞等疾病，并可作为手术前后的抗凝治疗药物。

2. 抗炎作用肝素能够结合炎性细胞表面的白细胞介素-8（IL-8）受体，从而具有抑制炎症反应的作用。

近年来一些研究表明，肝素对于抑制肿瘤的生长和转移也具有一定的作用，其机制可能和其抗炎作用有关。

3. 抗血小板作用肝素通过抑制血小板的凝聚和黏附，从而具有抗血小板作用。

研究表明，肝素对于预防心肌梗死、脑梗死等疾病也具有一定的作用。

三、肝素的临床应用肝素是一种广泛应用于临床的抗凝药物。

它通常以注射、静脉滴注等方式使用。

在临床上，肝素可以用于预防深静脉血栓、肺栓塞、冠状动脉血栓形成等疾病，也可以用于心脏手术、血液透析等过程中进行抗凝治疗。

抗凝药物的研究进展及临床应用现状抗凝治疗是预防和治疗血栓性疾病的重要手段，对于降低心血管疾病、脑血管疾病以及静脉血栓栓塞症等的发病率和死亡率具有重要意义。

随着医学研究的不断深入，抗凝药物也在不断发展和创新，为临床治疗提供了更多的选择。

本文将对抗凝药物的研究进展及临床应用现状进行综述。

一、传统抗凝药物1、肝素肝素是最早应用于临床的抗凝药物之一，主要通过增强抗凝血酶Ⅲ的活性来发挥抗凝作用。

肝素分为普通肝素和低分子肝素。

普通肝素需要静脉注射，使用时需要监测活化部分凝血活酶时间（APTT）来调整剂量，容易引起出血等不良反应。

低分子肝素则具有更好的生物利用度和更长的半衰期，皮下注射即可，使用较为方便，出血风险相对较低。

2、华法林华法林是一种口服的维生素 K 拮抗剂，通过抑制维生素 K 依赖的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成来发挥抗凝作用。

华法林的抗凝效果个体差异较大，需要定期监测国际标准化比值（INR）来调整剂量，治疗窗窄，容易受到食物和药物的影响，导致出血或抗凝不足等并发症。

二、新型口服抗凝药物1、直接凝血酶抑制剂达比加群酯是一种直接凝血酶抑制剂，口服后在体内迅速转化为活性成分，能够特异性地抑制凝血酶的活性，从而发挥抗凝作用。

达比加群酯具有起效快、半衰期短、药物相互作用少等优点，但需要根据患者的肾功能调整剂量。

2、直接 Xa 因子抑制剂利伐沙班、阿哌沙班和依度沙班是目前临床上常用的直接 Xa 因子抑制剂。

它们通过直接抑制 Xa 因子的活性来阻断凝血瀑布的内源性和外源性途径，发挥抗凝作用。

这些药物具有口服方便、起效迅速、无需常规监测凝血指标、药物相互作用少等优点，但在一些特殊情况下，如严重肾功能不全或存在药物相互作用时，仍需要谨慎使用。

三、抗凝药物的临床应用现状1、心房颤动心房颤动是临床上最常见的心律失常之一，患者发生血栓栓塞的风险显著增加。

对于非瓣膜性心房颤动患者，CHA₂DS₂VASc 评分≥2分的男性和≥3 分的女性，推荐使用抗凝药物进行血栓预防。

北京大学人民医院心内科许俊堂肝素类药物抗凝作用机制临床常规应用的肝素来源于牛肺或猪肠，经去蛋白和糖氨多糖链的降解处理变成分子量5-30kDa，含17-100个糖单位的片段。

肝素类药物发挥作用的基本机构单位是戊糖（pentosaccharide）序列，通常只要三分之一的肝素分子含有戊糖序列。

肝素类药物本身不具有直接的可能活性，其作用在于和抗凝血酶（antithrombin）特异地结合，使抗凝血酶的构型发生改变，暴露出活性中心，灭活血浆中的凝血因子IIa(凝血酶)、IXa、Xa、XIa和XIIa等丝氨酸蛋白酶类，能够同时抑制凝血酶的产生和活性。

肝素对因子IIa的灭活有赖于肝素-抗凝血酶-因子IIa三联复合物的形成，这需要糖单位的数目达到18个或者以上，少于18个糖单位不能灭火因子IIa。

因子Xa的灭活无需形成三联复合物，少于18个糖单位的肝素仍可使因子Xa灭活。

肝素分子多数在18个糖单位以上，对于因子IIa和Xa的灭活比例几乎是一样的；而低分子肝素一半以上的分子小于18个糖单位，不能灭活因子IIa，但仍能灭活因子Xa，因此，低分子肝素灭活因子Xa和因子IIa的比例为2~4/1。

普通肝素的缺点肝素如果皮下注射，许多肝素分子被细胞外基质结合灭活，余下者才能进入血液；肝素入血后与多种血浆蛋白，与内皮细胞和巨噬细胞上的受体结合而灭活，导致小剂量肝素的生物利用度明显下降；与肝素结合的血浆蛋白许多是急性反应蛋白，在不同个体和同一个体的不同状态下（如疾病的急性期和慢性期），这些血浆蛋白的浓度和结合力会发生变化。

基于以上情况，小剂量皮下肝素的效果非常差或者无效；同一剂量肝素在不同个体甚至同一个体的不同情况，达到的抗凝活性（APTT）明显不同；有的病人甚至较大剂量的肝素也不能达到有效的抗栓水平，称为肝素抵抗，肝素抵抗的另一个原因可能是体内抗凝血酶缺乏。

由于细胞外基质、细胞表面的受体和血浆蛋白对肝素的结合会逐渐接近饱和，使得在结合接近饱和之前，肝素的生物半衰期是随着剂量的加大而延长的，结合与灭活饱和后半衰期保持不变。

常用抗凝剂的原理和应用1. 引言在医学领域，抗凝剂是一种常用的药物，用于延长血液凝固时间，预防和治疗血栓形成。

本文将介绍几种常用的抗凝剂，并分析其原理和应用。

2. 肝素•原理：肝素是一种多糖类抗凝剂，通过与抗凝血酶、补体C1酯酶抑制剂等多种凝血因子结合，干扰凝血因子的功能，从而抑制血液凝固。

•应用：肝素广泛用于心脏手术、血液透析、急性冠脉综合征等需要迅速抗凝的临床情况。

此外，肝素还可用于预防血栓形成，如深静脉血栓栓塞症。

3. 华法林•原理：华法林是一种维生素K拮抗剂，通过抑制维生素K循环再生，减少维生素K对凝血因子的活化，从而抑制血液凝固。

•应用：华法林是一种口服抗凝剂，常用于长期预防静脉血栓栓塞症的复发，如心房颤动患者。

此外，华法林还用于深静脉血栓栓塞症的治疗和预防。

4. 磺达肝癸钠•原理：磺达肝癸钠是一种直接抑制凝血酶活性的抗凝剂，通过与凝血酶结合，阻止凝血酶催化凝血因子的活化，从而抑制血液凝固。

•应用：磺达肝癸钠广泛用于预防和治疗深静脉血栓栓塞症，特别适用于手术后、肿瘤患者和长途旅行者。

此外，磺达肝癸钠还可用于心肌梗死后的栓塞的治疗。

5. 小分子肝素•原理：小分子肝素是肝素的低分子量衍生物，具有更好的生物利用度和更可预测的抗凝作用。

它通过与抗凝血酶结合，干扰凝血因子的功能，从而抑制血液凝固。

•应用：小分子肝素常用于手术后、血液透析、低分子肝素诱导排卵等需要迅速抗凝的情况。

此外，小分子肝素还可用于预防血栓形成，如高危术后患者。

6. 新型口服抗凝剂•原理：新型口服抗凝剂是近年来研发的一类抗凝剂，与传统的华法林不同，它们直接作用于凝血酶或凝血因子Xa，从而抑制血液凝固。

•应用：新型口服抗凝剂逐渐应用于预防和治疗静脉血栓栓塞症，特别适用于长期抗凝治疗的患者。

其优点包括方便口服、快速有效和不需要常规的凝血监测。

7. 总结常用抗凝剂包括肝素、华法林、磺达肝癸钠、小分子肝素和新型口服抗凝剂等。

它们通过不同的机制抑制血液凝固，应用于预防和治疗各类血栓形成的临床情况。

抗凝药物的种类及合理使用抗凝药物的分类及合理使用肝素是一种多功能的酸性黏多糖，可用于抗凝治疗。

临床上，肝素分为三类：第一代普通肝素，第二代低分子肝素和第三代合成的肝素戊糖。

肝素类抗凝药物的抗凝作用机制包括激活抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）和激活肝素辅因子Ⅱ。

其中，肝素类药物能与AT-Ⅲ结合，催化灭活多种凝血因子。

肝素和AT结合后可以脱落参与再利用。

肝素-AT复合物能够灭活多种凝血因子，其中IIa和Ⅹa最易受抑制，但机制有所不同。

灭活凝血因子Ⅱa需要形成三联复合物，肝素分子链必须有足够的长度，至少要达到18个糖单位，相对分子质量要大于5400；而灭活凝血因子Ⅹa，则只需和AT结合，不需要形成三联复合物，对肝素相对分子质量大小没有要求。

因此，在使用肝素类抗凝药物时，应根据患者的具体情况和需要选择合适的药物，以达到最佳的抗凝效果。

肝素可以通过激活肝素辅因子Ⅱ来直接灭活凝血因子Ⅱa，这种作用是电荷依赖的，不需要戊糖结构，但需要较高的肝素浓度。

肝素辅因子Ⅱ介导的凝血因子Ⅱa灭活是相对分子质量依赖的，需要至少24个糖单位（相对分子质量7200以上）。

在严重AT缺乏时，肝素的这种机制可起作用。

TFPI是体内主要的生理抗凝物质，肝素能够促进与内皮结合的TFPI的释放。

TFPI与凝血因子Ⅹa结合并灭活Ⅹa，形成TFPI/凝血因子Ⅹa复合物，灭活与组织因子结合的凝血因子Ⅶa。

肝素通过这种途径可以抑制内皮损伤和粥样斑块破裂所导致的血栓形成。

肝素还可以与血小板结合，抑制血小板表面凝血酶的形成，抑制血小板聚集与释放，并且与血小板4因子（PF4）结合后可以抑制PF4依赖性血小板功能，引起出血。

此外，肝素还可以增加血管壁的通透性，抑制血管平滑肌细胞的增生，抑制成骨细胞的合成，激活破骨细胞促进骨质丢失。

此外，肝素还具有抗炎、调节细胞增殖作用、免疫调节、调节多肽生长因子、抗肿瘤转移等多种生物学活性和药理作用。

普通肝素是一种分子量不均一的混合物，相对分子质量范围3000-不等，绝大部分在5400以上，既可以灭活凝血因子Ⅹa又可以灭活凝血因子Ⅱa，抑制凝血因子Ⅹa和凝血因子Ⅱa的作用相似，且可抑制血小板聚集，与血小板4因子以及骨细胞结合力较强，易引起出血及骨钙流失。

抗凝血药物分类及作用机制1 凝血酶间接抑制药1.1肝素（第一代抗凝血药）（1）作用机制：其抗凝血作用依赖于抗凝血酶-III,抗凝血酶-III是凝血酶和凝血因子IX、X、XI、XII等含氨基酸残基的蛋白酶抑制剂，它与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸的肽键结合，形成抗凝血酶复合物。

肝素可加速此反应过程，这就是肝素抗凝机制。

（2）临床应用：1）血栓栓塞性疾病：深静脉血栓、肺栓塞、周围动脉血栓栓塞；2）弥散性血管内凝血：脓毒血症、胎盘早剥、恶性肿瘤溶解。

3）防止心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓的形成（3）不良反应及缺点：1）自发性出血：粘膜出血、关节腔出血；2）老年妇女和肾功能衰竭者：易出血；3）过敏、哮喘、荨麻疹、结膜炎、发热；4）骨质疏松和骨折；5）血小板减少症；6）不可口服；7）治疗窗窄1.2低分子肝素代表药物：依诺肝素、替地肝素、弗希肝素、洛吉肝素、洛莫肝素（1）作用机制：机制与肝素同（2）临床应用：1）透析时预防血凝块的形成；2）预防骨外科手术后深静脉血栓的形成3)用于预防急性心肌梗死、不稳定型心绞痛。

（3）不良反应及缺点：血小板减少症、低醛固酮血症伴高钾血症、皮肤坏死、过敏反应和暂时性转氨酶升高，半衰期长。

2凝血酶抑制剂2.1香豆素类（此类药物临床应用较多：特别是心血管系统）代表药物：双香豆素、华法林（个体差异仍然是目前需要解决的问题，差异主要体现在在代谢细胞色素P450酶，如CYP2C9，也是目前研究比较多的，通过研究此基因型不同，改善肝素治疗窗窄的问题）、醋硝香豆素（1）作用机制：在维生素K环氧化物还原酶复合物（VKOR）的作用下，维生素K由环氧化转化成氢醌，VKOR由多个亚单位组成，其中亚单位1（VKORC1）具有激活VKOR的作用，也是华法林的作用靶点，华法林通过抑制VKORC1的活性，阻碍维生素K由环氧化物转化为氢醌，从而阻止凝血因子II、VII、IX、X及抗凝蛋白C和S的活化达到抗凝的目的。