药物与血浆蛋白结合率的影响

第四章药物的分布一、名词解释1、表观分布容积2、血脑屏障3、蓄积4、药物分布二、填空题1、ADME过程是指药物的（）、（）、（）和（）过程。

2、影响组织分布的因素有（、（）。

3、分布是指药物吸收进入体循环后，通过（）向（）的过程。

4、药物对某组织有特殊的亲和性时，该组织就可能成为药物贮库，该组织的药物浓度会增高，这种现象称（）。

5、药物与血浆蛋白结合是一种（）过程，有饱合现象，血浆中的药物的游离型与结合型之间保持着动态平衡。

6、人的体液由（）、（）、（）组成1. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至各脏器组织的过程。

2．某些药物连续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度慢，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为蓄积。

3．人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关, 白蛋白、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白。

4．药物的淋巴管转运主要和药物的分子量有关。

分子量在 5000 以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。

5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的脂溶性性，另外药物与蛋白的结合率也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。

6．粒径小于 7 μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被肝和脾中的单核巨噬细胞摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。

7．制备长循环微粒，可通过改善微粒的亲水性、增加微粒的柔韧性及其空间位阻，则可明显延长微粒在血循环中的半衰期。

8．药物的组织结合起着药物的贮库作用，可能延长作用时间。

9．药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与动物种差、性别差异和生理和病理状态差异等因素有关：10. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内药量按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。

三、判断题1、药物与血浆蛋白结合率高对药物的分布和转运有影响。

（）2、表观分布容积各药不同，但同一药物对正常人来说其数值相当稳定，是反映药物分布特点的重要参数。

药代动力学简答题1.影响药物分布的因素：①血液循环与血液通透性的影响；②药物与血浆蛋白结合率的影响③药物理化性质的影响；④药物与组织亲和力的影响；⑤药物相互作用对分布的影响。

2.简述淋巴系统转运的特点：①某些特点物质如脂肪，蛋白等大分子物质转运必须依赖淋巴系统；②当传染病，炎症，癌转移等使淋巴系统成为病灶时，需要使药物向淋巴系统转运；③淋巴循环可使药物不通过肝而比过首过效应。

3.简述药物在体内分布与靶向制剂设计的关系：理想的靶向给药体统应是传递药物到达靶器官或靶组织，使药物在治疗部位富集，而减少了药物在其他正常器官或组织中的分布，这样不仅可以提高疗效，而且可以降低药物的毒副作用。

4. 药物代谢主要反应类型和药物代谢酶㈠第一相反应①氧化反应②还原反应③水解反应㈡第二相反应（结合反应）药物代谢酶系统：⑴微粒体酶系：主要存在于肝细胞或其他细胞的内质网上（细胞色素P450）⑵非微粒体酶系：肝脏、血浆、肠粘膜及其它组织5药物代谢对药理活性的影响①代谢使药理活性消失或降低。

②代谢使药理活性增强。

③代谢使药理作用激活。

④代谢使药理作用类型改变。

⑤代谢产生毒性代谢物。

6.简述药物代谢的影响因素：（一）生理因素：①种属差异；②个体差异，即年龄，性别，病理状态；③遗传变异性；④P-糖蛋白。

（二）非生理因素：①药物的理化性质；②给药途径与剂型；③给药剂量；④酶诱导与抑制作用；⑤药物的相互作用。

7.药物代谢的临床意义主要表现在哪些方面：①代谢使药理活性消失或降低，如普鲁卡因；②代谢使药理活性增强，如非那西丁；③代谢使药理作用激活，如前体药物环磷酰胺；④代谢使药理作用类型改变，如可待因；⑤代谢产生毒性代谢物，如异烟肼。

8.为什么肝肾功能不全者使用某些药物时要适当调整给药方案？答：肝功能不足时影响生物转化的因素很多，其中以肝药酶和肝血流量的影响明显。

大部分药物通过口服经门静脉首先进入肝脏，当肝功能不足时，肝药酶的合成减少，细胞色素P450含量降低，可减少许多药物的生物转化而使药物浓度升高，生物利用度变大，药效增强或引发毒性反应。

司美格鲁肽蛋白结合率司美格鲁肽（Sitagliptin）是一种口服降糖药物，属于双肽酶-4（DPP-4）抑制剂。

它通过抑制DPP-4酶的活性，从而延长肠道激素胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和胰岛素释放多肽（GIP）的作用时间。

这些肠道激素在胰岛细胞中起着重要的降低血糖作用，因此，司美格鲁肽主要通过促进胰岛细胞分泌胰岛素、抑制胰岛葡萄糖异生以及通过降低胃肠道葡萄糖吸收而达到降低血糖的效果。

蛋白结合率是药物在体内与血浆蛋白结合的百分比，也是一个重要的药理参数。

它描述了药物与蛋白质的亲和力和结合效果，对药物的分布、代谢和排泄等药物动力学过程具有重要影响。

在司美格鲁肽中，蛋白结合率是衡量其药理特性之一。

理解司美格鲁肽的蛋白结合率对于了解其药代动力学特性以及临床应用具有重要意义。

首先，让我们来了解一下蛋白结合的意义。

蛋白结合率的高低会直接影响药物在血浆中的自由浓度，从而影响其活性和作用方式。

当药物与血浆蛋白结合的越多，药物在血浆中的自由浓度越低，对靶组织的作用可能会相对减弱。

相反，当药物与血浆蛋白结合的越少，药物在血浆中的自由浓度越高，对靶组织的作用可能会相对增强。

对于司美格鲁肽而言，它主要与血浆蛋白里面的白蛋白结合。

白蛋白是一种广泛存在于体内的蛋白质，具有很高的结合能力。

根据研究，司美格鲁肽的蛋白结合率约为38%至40%左右。

这意味着大约有60%至62%的司美格鲁肽在血浆中是未与蛋白结合，以自由的形式存在。

该蛋白结合率对于司美格鲁肽的临床应用产生了一些影响。

首先，蛋白结合率较低的司美格鲁肽可以更容易地通过血脑屏障，与DPP-4酶发生作用。

这一效果有助于司美格鲁肽对中枢神经系统的作用，从而进一步调节血糖。

其次，蛋白结合率较低还可以增加司美格鲁肽的自由浓度，提高其在体内的活性和药效。

另外，需要注意的是，司美格鲁肽的蛋白结合率可能受到其他因素的影响。

例如，一些药物可能与司美格鲁肽竞争与蛋白质的结合位点，降低其蛋白结合率，从而影响其药效。

西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题26多项选择题1. 不同人对同一药物的反应常有差异，造成这种差异的主要原因是A.遗传因素B.精神因素C.环境因素D.经济因素E.肝肾功能答案：ABE[解答] 不同人对同一药物的反应常有差异的主要原因包括遗传因素、精神因素和疾病因素如肝肾功能不全等。

2. 女性用药应特别注意A.有些药物可使女性发生男性化B.女性对药物反应更敏感C.有些药物可进入乳汁致乳儿中毒D.有些药物可使月经增多或孕妇流产E.有些药物可通过胎盘而致畸胎答案：ACDE[解答] 不同性别对多数药物的反应无明显差别，但女性在用药时应考虑“四期”对药物作用的反应，即月经期、妊娠期、分娩期和哺乳期，有些药物可使女性发生男性化，有些药物可进入乳汁致乳儿中毒，有些药物可使月经增多或孕妇流产，有些药物可通过胎盘而致畸胎，均应特别注意。

3. 对于缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的病人会诱发溶血的是A.磺胺嘧啶B.阿司匹林C.伯氨喹D.对乙酰氨基酚E.左旋多巴答案：ABCD[解答] 某些患者遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，当其服用伯氨喹、磺胺类药物、阿司匹林、对乙酰氨基酚时，可引起溶血性贫血，属于特异质反应。

4. 影响药物在血浆中浓度的因素是A.与血浆蛋白结合率B.体内分布C.清除率D.药物与受体的亲和力E.剂量答案：ABCE[解答] 药物与血浆蛋白结合率、药物的体内分布、药物的清除率和剂量均会影响药物在血浆中的浓度。

5. 从药物方面说，影响药物作用的因素包括A.给药次数B.给药时间C.给药途径D.给药剂量E.联合用药答案：ABCDE[解答] 从药物方面说，给药次数、给药时间、给药途径、给药剂量和联合用药均会影响药物的作用。

6. 药物对机体的影响可能包括A.改变机体的生化功能B.掩盖某些疾病症状C.产生程度不等的不良反应D.改变机体的生理功能E.产生新的功能活动答案：ABCD[解答] 药物对机体的影响可能包括改变机体的生理功能、改变机体的生化功能、掩盖某些疾病症状、产生程度不等的不良反应等，不能产生新的功能活动。

药物及剂型的体内过程名词解释一、介绍药物及剂型的体内过程是指药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。

这些过程影响着药物在体内的作用和副作用，是药物研发和临床用药的关键环节。

本文将对药物及剂型在体内过程中涉及的相关名词进行解释，以期帮助读者更好地理解药物在体内的作用机制和影响因素。

二、吸收1. 吸收：吸收是指药物通过口服、注射、吸入等途径进入血液或淋巴液中的过程，从而进入循环系统。

吸收是药物在体内过程中的第一步，直接影响着药物的生物利用度和药效的发挥。

2. 生物利用度：生物利用度是指进入体内的药物在经历吸收、分布、代谢和排泄等过程后，能够以活性形式到达作用部位的程度。

生物利用度反映了药物在体内的有效利用程度，是评价药物剂型质量的重要指标。

3. 血浆药物浓度时间曲线：通过测定血浆中药物的浓度随时间的变化，可以了解药物在体内的吸收速度、吸收程度和消除速度等信息。

血浆药物浓度时间曲线是评价药物在体内过程中吸收情况的重要手段。

三、分布1. 分布：分布是指药物在体内不同组织器官中的分布情况。

药物在体内的分布受多种因素影响，包括药物的理化性质、蛋白结合率、血流情况等。

合理的分布是药物发挥作用的重要条件之一。

2. 血浆蛋白结合率：血浆蛋白结合率是指药物在血浆中与蛋白质结合的程度。

血浆蛋白结合率会影响药物在体内的分布情况和解离速度，从而影响药物的药效和毒性。

3. 细胞膜通透性：细胞膜通透性是指药物通过细胞膜进入细胞内的速度和程度。

细胞膜通透性对于药物在体内的分布和效应具有重要的影响，因此成为药物研究的重要方向之一。

四、代谢1. 代谢：代谢是指药物在体内经过肝脏、肠壁、肾脏等器官的生化反应，将药物转化为代谢产物的过程。

代谢主要发生在细胞内的内质网和线粒体，有助于药物的排泄和降解。

2. 代谢酶：代谢酶是参与药物代谢反应的酶类，包括细胞色素P450酶、转移酶等。

代谢酶在药物代谢过程中起着关键作用，各种因素如遗传、环境等都会影响代谢酶的活性，从而影响药物在体内的代谢情况。

临床药物效应动力学名词解释药物效应动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程以及与药物剂量、时间、用药途径等因素的关系，从而揭示药物在体内的作用机制和药效的变化规律。

在临床应用中，了解药物效应动力学是非常重要的，因为它可以指导临床医师合理用药，避免药物不良反应和药物相互作用等问题。

以下是一些常见的药物效应动力学名词解释。

一、药物吸收动力学1. 生物利用度（Bioavailability）生物利用度是指药物在体内吸收的程度和速度，通常用药物口服后的血浆药物浓度曲线下面积（AUC）来衡量。

药物的生物利用度受到许多因素的影响，如药物溶解度、肠道pH值、肠道蠕动、肠道酶活性等。

2. 最大血浆药物浓度（Cmax）最大血浆药物浓度是指药物在吸收后达到的最高血浆浓度，通常发生在给药后的1-2小时内。

Cmax反映了药物的吸收速度和程度，是评价药物生物利用度的一个重要指标。

3. 时间至最大血浆药物浓度（Tmax）时间至最大血浆药物浓度是指药物在吸收后达到最大血浆浓度所需要的时间。

Tmax通常发生在给药后的1-2小时内，但也有例外，如缓释剂型的药物可能需要更长时间才能达到最大血浆浓度。

二、药物分布动力学1. 血浆蛋白结合率（Plasma protein binding）药物在体内往往与血浆中的蛋白质结合，从而影响药物的分布和代谢。

血浆蛋白结合率是指药物与血浆蛋白结合的比例，通常用百分比来表示。

血浆蛋白结合率高的药物往往分布范围较小，药效持续时间较短。

2. 分布容积（Volume of distribution）分布容积是指药物在体内分布的范围，通常用药物总量除以血浆药物浓度来计算。

分布容积大的药物往往分布范围广，药物作用时间较长。

三、药物代谢动力学1. 代谢酶（Metabolic enzymes）药物在体内的代谢主要由肝脏中的代谢酶完成，如细胞色素P450酶（CYP450）等。

代谢酶的种类和活性不同，会影响药物的代谢速度和药效。

生物药剂学第一章１.什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程，阐明药物的剂型因素，集体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

研究内容有：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环体统的转运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。

2. 何为剂型因素与生物因素？剂型因素包括：药物的化学性质；药物的物理性质；药物的剂型及用药方法；制剂处方中所用的辅料的性质与用量；处方中药物的配伍及相互作用；制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件。

生物因素：种族差异；性别差异；年龄差异；生理病理条件的差异；遗传因素。

3. 何为药物在体内的排泄、处置与消除？药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。

药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。

代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。

4. 片剂口服后的体内过程有哪些？片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。

5. 可采用什么给药途径避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效应的原理。

可通过改变给药途径尽量避免首过效应，尤其是肝首过效应。

主要途径有：1）静脉、肌肉注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环，不经门肝静脉，因此也不存在首过效应。

2）口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝首过效应。

一般可制成口腔贴片给药。

3）经皮吸收：药物应用到皮肤上后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。

4）经鼻给药：鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收。

生物药剂学试题库一、单项选择题1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究容2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重现性好的分析手段和方法D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体是否有效3．对生物膜结构的性质描述错误的是A．流动性B.不对称性C．饱和性D.半透性E．不稳定性4．K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A．被动扩散B．膜孔转运C．主动转运D.促进扩散E．膜动转运5．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加A．缓释片B．肠溶衣C．薄膜包衣片D.使用红霉素硬脂酸盐E．增加颗粒大小6．下列哪项不属于药物外排转运器A.P-糖蛋白B．多药耐药相关蛋白C．乳腺癌耐药蛋白D.有机离子转运器E．ABC转运蛋白7．以下哪条不是主动转运的特点A．逆浓度梯度转运B．无结构特异性和部住特异性C．消耗能量D.需要载体参与E．饱和现象8．胞饮作用的特点是A．有部位特异性B．需要载体C．不需要消耗机体能量D.逆浓度梯度转运E．以上都是9．下列哪种药物不是P-gp的底物A．环孢素AB．甲氨蝶呤C．地高辛D．诺氟沙星E．维拉帕米10．药物的主要吸收部位是A．胃B.小肠C．大肠D.直肠E．均是11．关于影响胃空速率的生理因素不正确的是A．胃容物的黏度和渗透压B．精神因素C．食物的组成D.药物的理化性质E．身体姿势12.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为()状态A.漏槽B．动态平衡C.饱和D.均是E.均不是13.淋巴系统对()的吸收起着重要作用A.脂溶性药物B．解离型药物C．水溶性药物D.小分子药物E．未解离型药物14.有关派伊尔结(PP)描述错误的是A.回肠含量最多B．≤10Vm的微粒可被PP的巨噬细胞吞噬C．由绒毛上皮和M细胞（微褶细胞）构成D.与微粒吸收相关E．与药物的淋巴转运有关15.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是A．药物的溶出快一般有利于吸收B.具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收C．药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一定有利于药物的吸收E．胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收16.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括A.片重差异B．片剂的崩解度C．药物颗粒的大小D.药物的溶出与释放E．压片的压力17.下列叙述错误的是A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞或从细胞释放到细胞外，称为胞饮B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C.被动扩散需要载体参与D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程E.促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多18.pH分配假说可用下面哪个方程描述A．Fick's方程B.Noyes-Whitney方程C．Henderson-Hasselbalch方程D.Stokes方程E．Michaelis-Menten方程19.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为A.dC/dt=kSCsB.dC/dt=kCs C．dC/dt=k/SCsD.dC/dt=kS/Cs E．dC/dt=k/S/Cs20.一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为A.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂B．水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂C.水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D.混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂E.水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂21.关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是A.药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收B.药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度减小C．华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度D．脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度地延缓药物释放E．药物被包合后，使药物的吸收增大22.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物A．高的溶解度，低的通透性B．低的溶解度，高的通透性C．高的溶解度，高的通透性D.低的溶解度，低的通透性E．以上都不是23.下列关于药物转运的描述正确的是A．浓度梯度是主动转运的动力B．易化扩散的速度一般比主动转运的快C．P-gp是药物流转运器D．肽转运器只能转运多肽E．核苷转运器是外排转运器24．对低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是A．制成可溶性盐类B．制成无定型药物C．加入适量表面活性剂D.增加细胞膜的流动性E．增加药物在胃肠道的滞留时间25.弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是A．随pH增加而增加B．随pH减少而不变C．与pH无关D.随pH增加而降低E．随pH减少而减少26.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH=A.lg(Ci×Cu)B.lg(Cu/Ci)C.Ig(Ci-Cu)D.lg(Ci+Cu) E．lg(Ci/Cu)27.在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为A．水合物<有机溶剂化物<无水物B．无水物<水合物<有机溶剂化物C．水合物<无水物<有机溶剂化物D.有机溶剂化物<无水物<水合物E．有机溶剂化物<水合物<无水物28.哪种方法可提高地高辛的药物吸收A．增大DnC．增大DoB．减小DoD．减小DnE．减小An29.下列有关溶出度参数的描述错误的是A.溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间B.Ritger-Peppas方程中释放参数n与制剂骨架等形状有关C.Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比D.单指数模型中七越小表明药物从制剂中溶出的速度越快E.相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的差别30.关于肠道灌流法描述正确的是A.小肠有效渗透系数(Peff)是决定药物在小肠吸收速度和程度的一重要参数B．对受试动物的数量没有要求C．吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在D.与体情况相关性较差E．能排除药物肠道代、肠壁吸附等因素所致的药物损失31.研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是A.小肠单向灌流法B．肠襻法C．外翻环法D.小肠循环灌流法E．Caco-2模型32.寡肽转运体PEPT1的底物包括A.嘧啶类B.心律失常药C.头孢菌素类D.抗组胺药物E．维生素类33.多肽类药物以()作为口服的吸收部位A.结肠B.盲肠C.十二指肠D.直肠E.空肠34.多晶型申以()有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜A.稳定型B.不稳定型C.亚稳定型D.A、B、C均是E．A、B、C均不是35.血流量可显著影响药物在()的吸收速度A.直肠B.结肠C．小肠D.胃E．以上都是36.下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是A.胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部位B.胃肠道的pH从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃pH1～3（空腹偏低，约为1.2～1.8，进食后pH上升到3），十二指肠pH5～6，空肠pH6～7，大肠pH7～8C.pH影响被动扩散药物的吸收D.胃是弱碱性药物吸收的最佳环境E．主动转运很少受pH的影响37.下列可影响药物溶出速率的是A.粒子大小B.溶剂化物C.多晶型D.溶解度E．均是38.下列各种因素中除()外，均能加快胃的排空A.胃容物渗透压降低B.胃大部分切除C．胃容物黏度降低D.普萘洛尔E.吗啡39.关于胃肠道吸收的叙述错误的是A．当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B．一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C．一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收D．当胃空速率增加时，多数药物吸收加快E．脂溶性，非离子型药物容易透过细胞膜40.膜孔转运有利于()药物的吸收A．脂溶性大分子B.水溶性小分子C．水溶性大分子D.带正电荷的蛋白质E．带负电荷的药物41.影响被动扩散的主要因素是A．药物的溶解度B.药物的脂溶性C．药物的溶出速率D.药物的晶型E．药物的粒子大小42.各类食物中，()胃排空最快A．碳水化合物B.蛋白质C．脂肪D.三者混合物E．均一样43.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为A．1B.25/1C.1/25D.14/1E.无法计算44.某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为A．该药在肠道中的非解离型比例大B.药物的脂溶性增加C．小肠的有效面积大D.肠蠕动快E．该药在胃中不稳定45.以下关于氯霉素的叙述错误的是A．棕榈氯霉素无效晶型经水浴加热(87～89℃)熔融处理后可转为有效晶型B．棕榈氯霉素混悬剂中，氯霉素为B晶型，故有治疗作用C．无定型为有效晶型D．棕榈氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型，其中A晶型是有效晶型E．棕榈氯霉素有效晶型的血液浓度比其无效晶型的血液浓度高46.药物的溶出速率可用下列()表示A．Higuchi方程B.Henderson-Hasselbalch方程C．Fick定律D.Noyes-Whitney方程E．Stokes方程47.细胞旁路通道的转运屏障是A.紧密连接B．绒毛C．刷状缘膜D.微绒毛E．基底膜48.消化液中的()能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收A.黏蛋白B．酶类C．胆酸盐D.糖E．维生素49.胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是A.溶媒牵引效应B.不流动水层C.微绒毛D.紧密连接E．刷状缘膜50．药物和血浆蛋白结合的特点有A．结合型与游离型存在动态平衡B．无竞争C．无饱和性D.结合率取决于血液pHE．结合型可自由扩散51．药物的表观分布容积是指A．人体总体积B.人体的体液总体积C．游离药物量与血药浓度之比D.体药量与血药浓度之比E．体药物分布的实际容积52．下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是A．表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B．表观分布容积表明药物在体分布的实际容积C．表观分布容积不可能超过体液量D．表观分布容积的单位是L/hE．表观分布容积具有生理学意义53．药物与蛋白结合后A．能透过血管壁B．能由肾小球滤过C．能经肝代D.不能透过胎盘屏障E．能透过血脑屏障54．以下错误的选项是A．淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用B．乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收C．大分子药物易于向淋巴系统转运D. A、B、C都不对E．A、B、C都对55．5--氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为A.W/O/W型>W/O型>O/W型B.W/O型>W/O/W型>O/W型C.O/W型>W/O/W型>W/O型D.W/O型>O/W型>W/O/W型E．O/W型>W/O型>W/O/W型56．体细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B．膜孔转运C．膜孔转运、胞饮、吞D.膜间作用、吸附、融合、吞E．胞饮、吞57．以下关于蛋白结合的叙述正确的是A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应B．药物与蛋白结合是不可逆，有饱和和竞争结合现象C．药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应E．药物与蛋白结合是可逆的，无饱和和竞争结合现象58．以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是A.药物的脂溶性越高，向脑转运越慢B．药物的脂溶性越低，向脑转运越慢C．药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑转运D.延长载药纳米粒在体的循环时间，降低了药物向脑转运的效率E．弱酸性药物易于向脑转运59.有关表观分布容积的描述正确的是A.具有生理学意义，指含药体液的真实容积B.药动学的一个重要参数，是将血浆中药物浓度与体药量联系起来的比例常数，其大小与体液的体积相当C．其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关D.可用来评价体药物分布的程度，但其大小不可能超过体液总体积E．指在药物充分分布的假设前提下，体全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积60.当药物与蛋白结合率较大时，则A.血浆中游离药物浓度也高B．药物难以透过血管壁向组织分布C．可以通过肾小球滤过D.可以经肝脏代E．药物跨血脑屏障分布较多61．有关药物的组织分布下列叙述正确的是A.一般药物与组织结合是不可逆的B．亲脂性药物易在脂肪组织蓄积，会造成药物消除加快C．当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用D．对于一些血浆蛋白结合率低的药物，另一药物的竞争结合作用将使药效大大增强或发生不良反应E．药物制成制剂后，其在体的分布完全与原药相同62.一般药物由血向体各组织器官分布的速度为A．肝、肾>脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤B．肝、肾>肌肉、皮肤>脂肪组织、结缔组织C．脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤>肝、肾D．脂肪组织、结缔组织>肝、肾>肌肉、皮肤E．肌肉、皮肤>肝、肾>脂肪组织、结缔组织63．药物在体以原形不可逆消失的过程，该过程是A.吸收B．分布C．代D.排泄E．转运64．药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A.胆汁B．汗腺C.唾液腺D.泪腺E. 呼吸系统65．可以用来测定肾小球滤过率的药物是A.青霉素B．链霉素C.菊粉D.葡萄糖E．乙醇66．药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素A.肾小球过滤B．肾小管分泌C.肾小管重吸收D.尿量E．尿液酸碱性67．酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利A.水酸B．葡萄糖C.四环素D.庆大霉素E．麻黄碱68．盐类（主要是氯化物）可从哪一途径排泄A.乳汁B．唾液C.肺D.汗腺E．胆汁69．分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项A.肾小球过滤B．胆汁排泄C．重吸收D．肾小管分泌E．尿排泄过度70．下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制A．肾小球过滤B.胆汁排泄C.肾小管分泌D．肾小管重吸收E．药物从血液透析71．肠肝循环发生在哪一排泄中A．肾排泄B.胆汁排泄C.乳汁排泄D．肺部排泄E．汗腺排泄72.下列药物中哪一种最有可能从肺排泄A．乙醚B.青霉素C.磺胺嘧啶D.二甲双胍 E.对乙酰氨基酚二、判断题1．注射给药药物直接进入血液循环，没有吸收过程。