5-氟尿嘧啶注射剂配方

5-氟尿嘧啶-医学百科这是⼀个重定向条⽬，共享了氟尿嘧啶的内容⽬录 click to collapse contents1 拼⾳2 英⽂参考3 概述4 5-氟尿嘧啶药典标准4.1 品名4.1.1 中⽂名4.1.2 汉语拼⾳4.1.3 英⽂名4.2 结构式4.3 分⼦式与分⼦量4.4 来源（名称）、含量（效价）4.5 性状4.5.1 吸收系数4.6 鉴别4.7 检查4.7.1 含氟量4.7.2 溶液的澄清度4.7.3 氯化物4.7.4 硫酸盐4.7.5 有关物质4.7.6 ⼲燥失重4.7.7 重⾦属4.8 含量测定4.9 类别4.10 贮藏4.11 制剂4.12 版本5 5-氟尿嘧啶说明书5.1 别名5.2 外⽂名5.3 5-氟尿嘧啶的适应症5.4 5-氟尿嘧啶的⽤量⽤法5.5 注意事项5.6 规格6 5-氟尿嘧啶中毒6.1 临床表现6.2 治疗6.3 参考资料1 拼⾳ click to collapse contents5 -fú niào mì dìng2 英⽂参考 click to collapse contents5-fluorouracil5-fluorouracil3 概述 click to collapse contents5-氟尿嘧啶是抗嘧啶类药物，为⽩⾊或类⽩⾊的结晶或结晶性粉末。

须经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸⽽具有抗肿瘤活性，通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶⽽抑制DNA的合成。

此酶的作⽤可能把甲酰四氢叶酸的⼀碳单位也转移给脱氧尿嘧啶核苷酸⼀磷酸合成胸腺嘧啶核苷⼀酸。

同时对RNA的合成也有⼀定抑制作⽤。

临床上⽤于多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒⽑膜上⽪癌、宫颈癌、膀胱癌、肝癌、⽪肤癌等的治疗有效，尤对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，可静脉或腔内注射，⼝服吸收不完全。

4 5-氟尿嘧啶药典标准 click to expand contents4.1 品名4.1.1 中⽂名5-氟尿嘧啶4.1.2 汉语拼⾳Funiaomiding4.1.3 英⽂名Fluorouracil4.2 结构式4.3 分⼦式与分⼦量C4H3FN2O2 130.084.4 来源（名称）、含量（效价）本品为5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶⼆酮。

5-氟尿嘧啶配制时间与药物稳定性研究王忠云;杨秀芹;杨君东;李晓剑【摘要】目的探讨5-氟尿嘧啶微量泵持续给药时,0～72h内的药物稳定性,为临床合理配制5-氟尿嘧啶药物提供依据.方法将5-氟尿嘧啶不同的剂量溶于相同的5％葡萄糖溶液中,分别取这两种配置后0、2、4、8、12、16、20、24、32、40、48、56、64、72 h的5-氟尿嘧啶溶液,用紫外分光光度法测定药物浓度.结果配制后不同浓度的5-氟尿嘧啶溶液,在0 ～ 72h内溶液的相对标准偏差大于2.0％,含量无明显差别.结论临床上稀释配制5-氟尿嘧啶72 h内,给予持续泵入具有良好的稳定性,为5-氟尿嘧啶持续泵入一次性药物配制提供了依据.【期刊名称】《中国医药科学》【年(卷),期】2012(002)018【总页数】2页(P19-20)【关键词】5-氟尿嘧啶;配制时间;稳定性【作者】王忠云;杨秀芹;杨君东;李晓剑【作者单位】济宁医学院附属医院护理部,山东济宁272100;济宁医学院附属医院护理部,山东济宁272100;济宁医学院附属医院护理部,山东济宁272100;济宁医学院附属医院护理部,山东济宁272100【正文语种】中文【中图分类】R969.15-氟尿嘧啶是胃肠道肿瘤化疗一种较为广谱的主要的抗肿瘤药物之一，作用机制为高浓度时RNA机能障碍作用和低浓度时DNA合成抑制作用，在临床上广为应用[1-2]，其半衰期短（约为8～12 min），是细胞周期特异性药物；该药是一种时间依赖性药物，需维持足够长时间稳定的药物浓度才有利于杀灭肿瘤细胞，研究表明持续静脉灌注5-氟尿嘧啶可以维持有效血药浓度，使癌细胞暴露于5-氟尿嘧啶的时间延长，从而提高疗效[2]。

另外，一项Meta分析证实，5-氟尿嘧啶持续静脉灌注较其静脉推注方法可明显提高肿瘤缓解率，提高患者的总生存率[3]。

随着医学研究的发展，持续化疗给药技术有了很大的进展，并且应用到胃肠肿瘤患者的化疗中。

药物分析方法名称：氟尿嘧啶的测定—分光光度法应用范围：本方法采用分光光度法测定氟尿嘧啶的含量。

本方法适用于氟尿嘧啶。

方法原理：取本品适量，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含10μg 的溶液，照紫外-可见分光光度法，在265nm波长处，测定吸光度，按C4H3FN2O2的吸收系数（E1 m）为552计算，即得。

试剂： 0.1mol/L盐酸溶液仪器设备：可见分光光度计试样制备： 1.供试品溶液的制备精密称取本品适量，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含10μg的溶液，作为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。

“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：供试品的测定精密量取上述供试品溶液，照紫外-可见分光光度法，在265nm波长处，依法测定吸光度，按C4H3FN2O2的吸收系数（E1 m）为552计算，即得。

参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.395。

药理作用由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是目前应用最广的抗嘧啶类药物，对消化道癌及其他实体内有良好的疗效，在肿瘤内科治疗中占有重要地位。

本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。

5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。

此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位转移给脱氧尿嘧啶核苷-磷的药物毒性。

5-FU最终的代谢产物为α-氟-β-丙氨酸。

快速静注5-FU血浆浓度可达0.1～0.3。

适应症5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌（局部涂抹）外阴白斑（局部涂抹）等均有一定疗效。

单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗，也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗，尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。

【别名】氟优、5-氟尿嘧啶【英文名】Fluorouracil，5-Fluorouracil,Fluracil,Fluoroplex,Efudex,Adrucil，Kecimetom，Timazin，Flopholin,5-FU【构造式】【作用特点】为嘧啶类抗代谢药。

在体内先转变为5-氟-2'-脱氧尿嘧啶核苷酸〔FUdRP〕，抑制脱氧胸苷酸合成酶(TMPS)，阻止脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸，干扰DNA的合成，导致细胞损伤和死亡。

在醛氢叶酸(CF)存在下效果更强，因为FUdRP及FH4与T MPS可形成三联复合物，使药物的活性代谢物与酶结合更紧，故用5-FU时加CF那么效果更好，尤其使用于大肠癌疗效可提高。

本品为细胞周期特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤作用，对S期最敏感，并对G1/S边界有延缓作用。

口服吸收不完全，且药物易在肝代谢灭活，静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。

【功能主治】对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。

对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。

【用法用量】静注：每次0.25～0.5g，每日或隔日l次，总量5～10g为一个疗程，间隔1～2个月后再进行第2疗程。

静滴：每次0.5～1g或l0～2Omg/kg，参加5%葡萄糖注射液500～1000ml中缓慢滴入，每日或隔日l次，总量8～15g。

用于胰腺炎和前列腺增生症，每日0.25～0.5g,3～8日为一个疗程。

动脉灌注：每日0.25～0.5g，溶于5%葡萄糖注射液100～250ml中注入，总量5～10g。

瘤内注射:用于宫颈癌，每次0.25～0.5g。

腔内注射:每次0.75～1.0g,5～7日1次。

口服:每次0.1～0.2g,每日3次，总量10～15g。

肛门用药:用于直肠癌，栓剂，10%×2g。

局部涂敷:用于皮肤癌或癌性溃疡，可用5%～10%的软膏;用于皮肤疣症可用0.5%～2.5%软膏，适量，局部涂敷。

中人氟安(氟尿嘧啶植入剂)【药品名称】商品名称：中人氟安通用名称：氟尿嘧啶植入剂英文名称：Fluorouracil Implants【成份】化学名称:5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮化学结构式:分子式:C4H3FN2O2分子量:130.08 【适应症】主要用于食管癌、结、直肠癌、胃癌等。

【用法用量】（1）老年晚期癌症病人的姑息性化疗:按体表面积一次皮下植入0.2g/m2，每10天一次，连用两次有休息10天为一疗程或尊医嘱。

（2）联合化疗:每次按体表面积0.5g/m2植药，每三周重复，二至4次为一疗程或遵医嘱。

（3）体表肿瘤或手术中植药:一次0.2~0.5g/m2，或遵医嘱。

用法:皮下给药（1）患者双上臂内侧，外侧，双下腹部腹壁等可植药部位作为药区域（见图1a，1b），植药区应无急、慢性皮肤疾病，结节状把横。

（2）植药部位常规消毒后，用0.5%利多卡因在植药区域皮下做辐射状组织浸润麻醉，浸润范围视植药区域大小而定。

（3）局麻后持专用植药针沿深筋膜与肌肉之间（见图2）缓慢进针，穿刺3~5cm后，将植药针后退1cm，植入本品药20mg（一管装药量）；植药针再后退1cm植入第二个20mng，一个植药通道不得超过80mg。

（4）完成第一植药通道植药后，呈辐射状进行第二植药通道穿刺（见图3），植药程序同（3）。

（5）一个植药区域呈辐射状分布植药通道5~6个。

每一植药区域植药总量腹部不超过0.46g，上臂不超过0.3g。

（6）植药完毕后，穿刺点用75%酒精棉球压迫1~2分钟，用创可贴保护创面。

【不良反应】1.本品临床应用过程中可见食欲减退、白细胞减少等轻微的不良反应，但随着剂量的增加可能会出现于氟尿嘧啶注射液类似的不良反应，如恶心、呕吐、口腔粘膜炎、腹泻、脱发及血小板减少等。

2.局部不良反应（1）每一植药通道给药量超过80mg时，植药部位可能出现红肿，硬结，轻度疼痛，多发生在植药后第4-8天，8-15天逐渐自行消失。

如何用5氟尿嘧啶和其他药物联合治疗尖锐湿疣
(1)5氟尿嘧啶加干扰素：2.5％～5％5氟尿嘧啶注射液或5％5氟尿嘧啶软膏外涂于疣体，每日2次，直至疣体消失为止。

再给予α干扰素100～300万单位或γ干扰素100万单位肌内注射，隔日1次，7～10次为一疗程。

(2)5氟尿嘧啶加白细胞介素：2.5％～5％5氟尿嘧啶注射液或5％5氟尿嘧啶软膏外涂于疣体，1日2次，直至疣体消失为止。

再给予白细胞介素30万单位肌肉注射，隔日1次，10～20次为1疗程。

(3)5氟尿嘧啶加胸腺素：2.5％～5％5氟尿嘧啶注射液或5％5氟尿嘧啶软膏外涂于疣体，1日2次，直至疣体消失为止。

给予胸腺素5毫克，肌内注射，1日1次，共15～30次。

或胸腺五肽1毫克肌内注射，1周3次，2周为一疗程。

(4)5氟尿嘧啶加卡介菌多糖核酸：2.5％～5％5氟尿嘧啶注射液或5％5氟尿嘧啶软膏外涂于疣体，2日2次，直至疣体消失为止。

给予斯奇康0.5毫克，肌内注射，1日1次，共30天。

或给予斯奇康1毫克，肌内注射，2日1次，9～18次为一疗程。

【别名】氟优、5-氟尿嘧啶【英文名】Ｆｌuｏrouraｃｉl，5-Ｆlｕorｏuracil，Flurａcｉl,Fｌuoroplex,Efｕdｅx,Adrｕcｉl,Kｅcimetom，Timaziｎ,Ｆlopholiｎ,5-FU【结构式】【作用特点】为嘧啶类抗代谢药。

在体内先转变为５-氟-２'-脱氧尿嘧啶核苷酸(FUdＲＰ)，抑制脱氧胸苷酸合成酶(TＭPS),阻止脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸，干扰DNA 的合成,导致细胞损伤和死亡。

在醛氢叶酸（ＣF）存在下效果更强，因为ＦUdＲＰ及ＦH4与TMＰＳ可形成三联复合物，使药物的活性代谢物与酶结合更紧,故用5-FU时加CF则效果更好,尤其使用于大肠癌疗效可提高。

本品为细胞周期特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤作用,对S期最敏感，并对G１／S边界有延缓作用。

口服吸收不完全，且药物易在肝代谢灭活,静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。

【功能主治】对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。

对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。

【用法用量】静注:每次0．25~0.5ｇ,每日或隔日ｌ次,总量5～１０g为一个疗程，间隔１~2个月后再进行第2疗程。

静滴:每次0.5～1g或l０～2Omg/kg，加入5%葡萄糖注射液5０0～１00０ml中缓慢滴入，每日或隔日l次,总量8～1５g。

用于胰腺炎和前列腺增生症，每日0．25～０.5g，3～8日为一个疗程。

动脉灌注:每日0．2５～0．５g,溶于５%葡萄糖注射液10０~250ml中注入，总量5~10g。

瘤内注射:用于宫颈癌,每次0.2５~0.5g。

腔内注射:每次0.７5~1．0ｇ,5~7日1次。

口服：每次0．1～0.2g,每日3次,总量10~15g。

肛门用药:用于直肠癌,栓剂,10%×2g。

局部涂敷:用于皮肤癌或癌性溃疡，可用５%~１０%的软膏;用于皮肤疣症可用０．5％～2．5％软膏,适量，局部涂敷。

氟胞嘧啶注射液【药品名称】通用名称：氟胞嘧啶注射液英文名称：Flucytosine Injection【成份】5-氟胞嘧啶，其化学名为5-氟-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮。

【适应症】用于念珠菌属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、念珠菌属或隐球菌属真菌败血症、肺部感染和尿路感染。

【用法用量】静脉滴注一日0.1～0.15g/kg，分2～3次给药，静滴速度4～10ml/分。

【不良反应】1.本品可致恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻等胃肠道反应。

2.皮疹、嗜酸性粒细胞增多等变态反应。

3.肝毒性反应可发生，一般表现为血清氨基转移酶一过性升高，偶见血清胆红素升高，肝肿大者甚为少见。

4.可致白细胞或血小板减少，偶可发生全血细胞减少，骨髓抑制和再生障碍性贫血。

合用两性霉素B者较单用本品为多见，此不良反应的发生与血药浓度过高有关。

5.偶可发生暂时性神经精神异常，表现为精神错乱、幻觉、定向力障碍和头痛、头晕等。

【禁忌】严重肾功能不全及对本品过敏患者禁用。

【注意事项】1.单用本品在短期内可产生真菌对本品的耐药菌株。

治疗播散性真菌病时通常与两性霉素B联合应用。

2.下列情况应慎用：（1）骨髓抑制、血液系统疾病、或同时接受骨髓抑制药物。

（2）肝功能损害。

（3）肾功能损害，尤其是与两性霉素B或其他肾毒性药物同用时。

3.肾功能减退者需减量用药，并根据血药浓度测定结果调整剂量。

4.用药期间应进行下列检查：1.造血功能，需定期检查周围血象。

2.肝功能，定期检查血清氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素等。

3.肾功能，定期检查尿常规、血肌酐和尿素氮。

4.肾功能减退者需监测血药浓度，峰【药物相互作用】1 阿糖胞苷可通过竞争抑制灭活本品的抗真菌活性。

2 本品与两性霉素B具协同作用，两性霉素B亦可增强本品的毒性，此与两性霉素B可使细胞摄入药物量增加以及肾排泄受损有关。

3 同时应用骨髓抑制药物可增加毒性反应，尤其是造血系统的不良反应。

【药理作用】1 本品为抗真菌药。

曲安奈德和5氟尿嘧啶治疗瘢痕疙瘩复发率低用一次性 1 ml 注射器抽取曲安奈德和 2.5%5-氟尿嘧啶注射液,比例为 3∶1～1∶1 ,混匀使用 (不加利多卡因或普鲁卡因)。

患处消毒后 ,从瘢痕边缘以近乎与周围皮肤表面平行的方向进针 ,将药物均匀缓慢注射于皮损内直至肿胀发白。

青壮年、皮损坚硬张力大,5-氟尿嘧啶的比例高。

1 次最大用药剂量为曲安奈德 2 ml,5-氟尿嘧啶 0.5ml,皮损过大过多者 ,应分次治疗。

均 7～10 天注射 1 次 ,如有针眼未愈或药物未完全吸收 ,注射周期可适当延长至 15～30 天。

第 2 次及第 4 次注射治疗后 ,静脉抽血查血常规和肝肾功能。

一般注射6 次后进行疗效判定。

痊愈和显效者嘱患者 2～3 月复诊,随访半年.
体会: ①对于面积较大的瘢痕 ,应尽量减少进针点。

这有利于创面修复和防止感染。

②药物一定注射到皮损内 ,否则可能造成皮下****萎缩。

③根据情况调整注射的时间和药物的配比。

如果药物作用明显 ,则下次注射时间可适当延迟 ,52氟尿嘧啶的浓度可下调。

反之亦然。

④控制 52氟尿嘧啶的浓度 ,避免干性坏疽。

⑤较小的瘢痕约1 cm ,注射1～2 次即能痊愈;较大的瘢痕 5 cm×6 cm 在其变平变软后 ,继续
注射1～3 月以防止复发。

治疗周期可能达到半年 ,甚至 1 年。

作者单位] 中南大学湘雅医院皮肤科,湖南长沙410078
作者简介] 肖满兰 1954- ,女,湖南桃江人,主管护师,主要从事血管瘤和瘢痕的治疗工作。