氟尿嘧啶注射液说明书

5-氟尿嘧啶-医学百科这是⼀个重定向条⽬，共享了氟尿嘧啶的内容⽬录 click to collapse contents1 拼⾳2 英⽂参考3 概述4 5-氟尿嘧啶药典标准4.1 品名4.1.1 中⽂名4.1.2 汉语拼⾳4.1.3 英⽂名4.2 结构式4.3 分⼦式与分⼦量4.4 来源（名称）、含量（效价）4.5 性状4.5.1 吸收系数4.6 鉴别4.7 检查4.7.1 含氟量4.7.2 溶液的澄清度4.7.3 氯化物4.7.4 硫酸盐4.7.5 有关物质4.7.6 ⼲燥失重4.7.7 重⾦属4.8 含量测定4.9 类别4.10 贮藏4.11 制剂4.12 版本5 5-氟尿嘧啶说明书5.1 别名5.2 外⽂名5.3 5-氟尿嘧啶的适应症5.4 5-氟尿嘧啶的⽤量⽤法5.5 注意事项5.6 规格6 5-氟尿嘧啶中毒6.1 临床表现6.2 治疗6.3 参考资料1 拼⾳ click to collapse contents5 -fú niào mì dìng2 英⽂参考 click to collapse contents5-fluorouracil5-fluorouracil3 概述 click to collapse contents5-氟尿嘧啶是抗嘧啶类药物，为⽩⾊或类⽩⾊的结晶或结晶性粉末。

须经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸⽽具有抗肿瘤活性，通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶⽽抑制DNA的合成。

此酶的作⽤可能把甲酰四氢叶酸的⼀碳单位也转移给脱氧尿嘧啶核苷酸⼀磷酸合成胸腺嘧啶核苷⼀酸。

同时对RNA的合成也有⼀定抑制作⽤。

临床上⽤于多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒⽑膜上⽪癌、宫颈癌、膀胱癌、肝癌、⽪肤癌等的治疗有效，尤对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，可静脉或腔内注射，⼝服吸收不完全。

4 5-氟尿嘧啶药典标准 click to expand contents4.1 品名4.1.1 中⽂名5-氟尿嘧啶4.1.2 汉语拼⾳Funiaomiding4.1.3 英⽂名Fluorouracil4.2 结构式4.3 分⼦式与分⼦量C4H3FN2O2 130.084.4 来源（名称）、含量（效价）本品为5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶⼆酮。

中人氟安(氟尿嘧啶植入剂)【药品名称】商品名称：中人氟安通用名称：氟尿嘧啶植入剂英文名称：Fluorouracil Implants【成份】化学名称:5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮化学结构式:分子式:C4H3FN2O2分子量:130.08 【适应症】主要用于食管癌、结、直肠癌、胃癌等。

【用法用量】（1）老年晚期癌症病人的姑息性化疗:按体表面积一次皮下植入0.2g/m2，每10天一次，连用两次有休息10天为一疗程或尊医嘱。

（2）联合化疗:每次按体表面积0.5g/m2植药，每三周重复，二至4次为一疗程或遵医嘱。

（3）体表肿瘤或手术中植药:一次0.2~0.5g/m2，或遵医嘱。

用法:皮下给药（1）患者双上臂内侧，外侧，双下腹部腹壁等可植药部位作为药区域（见图1a，1b），植药区应无急、慢性皮肤疾病，结节状把横。

（2）植药部位常规消毒后，用0.5%利多卡因在植药区域皮下做辐射状组织浸润麻醉，浸润范围视植药区域大小而定。

（3）局麻后持专用植药针沿深筋膜与肌肉之间（见图2）缓慢进针，穿刺3~5cm后，将植药针后退1cm，植入本品药20mg（一管装药量）；植药针再后退1cm植入第二个20mng，一个植药通道不得超过80mg。

（4）完成第一植药通道植药后，呈辐射状进行第二植药通道穿刺（见图3），植药程序同（3）。

（5）一个植药区域呈辐射状分布植药通道5~6个。

每一植药区域植药总量腹部不超过0.46g，上臂不超过0.3g。

（6）植药完毕后，穿刺点用75%酒精棉球压迫1~2分钟，用创可贴保护创面。

【不良反应】1.本品临床应用过程中可见食欲减退、白细胞减少等轻微的不良反应，但随着剂量的增加可能会出现于氟尿嘧啶注射液类似的不良反应，如恶心、呕吐、口腔粘膜炎、腹泻、脱发及血小板减少等。

2.局部不良反应（1）每一植药通道给药量超过80mg时，植药部位可能出现红肿，硬结，轻度疼痛，多发生在植药后第4-8天，8-15天逐渐自行消失。

氟尿嘧啶山梨醇注射液的配制和含量检测摘要：目的：建立氟尿嘧啶山梨醇注射液的配制和含量检测。

方法：配制：用氟尿嘧啶注射液、山梨醇注射液配制并浓缩所得。

含量测定：氟尿嘧啶：紫外分光光度法，以0.1mol/LHCL溶液为溶剂，检测波长为265nm；结果：含量测定：氟尿嘧啶：紫外分光光度法重复性和精密度良好，山梨醇对测定无干扰；关键词：氟尿嘧啶；山梨醇；注射液；紫外分分光度法；氟尿嘧啶药代动力学研究证明，口服吸收差，多采用注射给药，提高疗效。

所以考虑研发氟尿嘧啶山梨醇注射液。

本制剂以氟尿嘧啶为主药，山梨醇为辅料。

作为初步研发，以氟尿嘧啶注射液与山梨醇注射液配制浓缩而成，仅供研发和检测使用。

氟尿嘧啶为白色或结晶性粉末，略溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿。

它的化学名称为5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮，分子式为C4H3FN2O2。

山梨醇是白色或类白色结晶性粉末，极易溶于水，作为大输液的平衡液。

氟尿嘧啶山梨醇注射液的含量测定采用药典收载的紫外分光光度法来测定氟尿嘧啶的含量，山梨醇在氟尿嘧啶的吸收峰处无吸收。

[实验内容和结果]1.氟尿嘧啶氟尿嘧啶山梨醇注射液是以氟尿嘧啶为主药，辅料以山梨醇调节渗透压，为控制本品的质量，需制定本制剂的质量标准，为此进行实验，确定一种测定氟尿嘧啶含量的分析方法。

测定本制剂氟尿嘧啶含量的分析方法，参照中国药典收载的氟尿嘧啶注射液的检测方法[2]，采用紫外分光光度法来测定单方制剂中的氟尿嘧啶含量。

1.1仪器与试药1.1.1仪器Shimadzu UV-2401PC紫外分光光度计，Mettler AE-200电子分析天平（精度0.1mg）1.1.2试药氟尿嘧啶山梨醇注射液（批号161008、161009、161010，自制），山梨醇（分析纯），0.1mol/LHCL溶液，0.1mol/LNaOH溶液，甲醇（分析纯），蒸馏水1.2方法学研究1.2.1方法精密量取本品适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释至每1ml约含氟尿嘧啶10μg的溶液，照分光光度法在265nm的波长处测定吸收度，按C4H3FN2O2的吸收系数（E 1%1cm）为552计算，即得。

【别名】氟优、5-氟尿嘧啶【英文名】Ｆｌuｏrouraｃｉl，5-Ｆlｕorｏuracil，Flurａcｉl,Fｌuoroplex,Efｕdｅx,Adrｕcｉl,Kｅcimetom，Timaziｎ,Ｆlopholiｎ,5-FU【结构式】【作用特点】为嘧啶类抗代谢药。

在体内先转变为５-氟-２'-脱氧尿嘧啶核苷酸(FUdＲＰ)，抑制脱氧胸苷酸合成酶(TＭPS),阻止脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸，干扰DNA 的合成,导致细胞损伤和死亡。

在醛氢叶酸（ＣF）存在下效果更强，因为ＦUdＲＰ及ＦH4与TMＰＳ可形成三联复合物，使药物的活性代谢物与酶结合更紧,故用5-FU时加CF则效果更好,尤其使用于大肠癌疗效可提高。

本品为细胞周期特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤作用,对S期最敏感，并对G１／S边界有延缓作用。

口服吸收不完全，且药物易在肝代谢灭活,静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。

【功能主治】对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。

对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。

【用法用量】静注:每次0．25~0.5ｇ,每日或隔日ｌ次,总量5～１０g为一个疗程，间隔１~2个月后再进行第2疗程。

静滴:每次0.5～1g或l０～2Omg/kg，加入5%葡萄糖注射液5０0～１00０ml中缓慢滴入，每日或隔日l次,总量8～1５g。

用于胰腺炎和前列腺增生症，每日0．25～０.5g，3～8日为一个疗程。

动脉灌注:每日0．2５～0．５g,溶于５%葡萄糖注射液10０~250ml中注入，总量5~10g。

瘤内注射:用于宫颈癌,每次0.2５~0.5g。

腔内注射:每次0.７5~1．0ｇ,5~7日1次。

口服：每次0．1～0.2g,每日3次,总量10~15g。

肛门用药:用于直肠癌,栓剂,10%×2g。

局部涂敷:用于皮肤癌或癌性溃疡，可用５%~１０%的软膏;用于皮肤疣症可用０．5％～2．5％软膏,适量，局部涂敷。

【别名】氟优、5-氟尿嘧啶【英文名】Fluorouracil，5-Fluorouracil,Fluracil,Fluoroplex,Efudex,Adrucil，Kecimetom，Timazin，Flopholin,5-FU【结构式】【作用特点】为嘧啶类抗代谢药。

在体内先转变为5-氟-2'-脱氧尿嘧啶核苷酸（FUdRP），抑制脱氧胸苷酸合成酶(TMPS)，阻止脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸，干扰DNA 的合成，导致细胞损伤和死亡。

在醛氢叶酸(CF)存在下效果更强，因为FUdRP及FH4与T MPS可形成三联复合物，使药物的活性代谢物与酶结合更紧，故用5-FU时加CF则效果更好，尤其使用于大肠癌疗效可提高。

本品为细胞周期特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤作用，对S期最敏感，并对G1/S边界有延缓作用。

口服吸收不完全，且药物易在肝代谢灭活，静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。

【功能主治】对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。

对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。

【用法用量】静注：每次0.25～0.5g，每日或隔日l次，总量5～10g为一个疗程，间隔1～2个月后再进行第2疗程。

静滴：每次0.5～1g或l0～2Omg/kg，加入5%葡萄糖注射液500～1000ml中缓慢滴入，每日或隔日l次，总量8～15g。

用于胰腺炎和前列腺增生症，每日0.25～0.5g,3～8日为一个疗程。

动脉灌注：每日0.25～0.5g，溶于5%葡萄糖注射液100～250ml中注入，总量5～10g。

瘤内注射:用于宫颈癌，每次0.25～0.5g。

腔内注射:每次0.75～1.0g,5～7日1次。

口服:每次0.1～0.2g,每日3次，总量10～15g。

肛门用药:用于直肠癌，栓剂，10%×2g。

局部涂敷:用于皮肤癌或癌性溃疡，可用5%～10%的软膏;用于皮肤疣症可用0.5%～2.5%软膏，适量，局部涂敷。

曲安奈德和5氟尿嘧啶治疗瘢痕疙瘩复发率低用一次性 1 ml 注射器抽取曲安奈德和 2.5%5-氟尿嘧啶注射液,比例为 3∶1～1∶1 ,混匀使用 (不加利多卡因或普鲁卡因)。

患处消毒后 ,从瘢痕边缘以近乎与周围皮肤表面平行的方向进针 ,将药物均匀缓慢注射于皮损内直至肿胀发白。

青壮年、皮损坚硬张力大,5-氟尿嘧啶的比例高。

1 次最大用药剂量为曲安奈德 2 ml,5-氟尿嘧啶 0.5ml,皮损过大过多者 ,应分次治疗。

均 7～10 天注射 1 次 ,如有针眼未愈或药物未完全吸收 ,注射周期可适当延长至 15～30 天。

第 2 次及第 4 次注射治疗后 ,静脉抽血查血常规和肝肾功能。

一般注射6 次后进行疗效判定。

痊愈和显效者嘱患者 2～3 月复诊,随访半年.
体会: ①对于面积较大的瘢痕 ,应尽量减少进针点。

这有利于创面修复和防止感染。

②药物一定注射到皮损内 ,否则可能造成皮下****萎缩。

③根据情况调整注射的时间和药物的配比。

如果药物作用明显 ,则下次注射时间可适当延迟 ,52氟尿嘧啶的浓度可下调。

反之亦然。

④控制 52氟尿嘧啶的浓度 ,避免干性坏疽。

⑤较小的瘢痕约1 cm ,注射1～2 次即能痊愈;较大的瘢痕 5 cm×6 cm 在其变平变软后 ,继续
注射1～3 月以防止复发。

治疗周期可能达到半年 ,甚至 1 年。

作者单位] 中南大学湘雅医院皮肤科,湖南长沙410078
作者简介] 肖满兰 1954- ,女,湖南桃江人,主管护师,主要从事血管瘤和瘢痕的治疗工作。

5—氟尿嘧啶配制时间与药物稳定性研究目的探讨5—氟尿嘧啶微量泵持续给药时，0～72 h内的药物稳定性，为临床合理配制5—氟尿嘧啶药物提供依据。

方法将5—氟尿嘧啶不同的剂量溶于相同的5%葡萄糖溶液中，分别取这两种配置后0、2、4、8、12、16、20、24、32、40、48、56、64、72 h的5—氟尿嘧啶溶液，用紫外分光光度法测定药物浓度。

结果配制后不同浓度的5—氟尿嘧啶溶液，在0～72 h内溶液的相对标准偏差大于2.0%，含量无明显差别。

结论临床上稀释配制5—氟尿嘧啶72 h内，给予持续泵入具有良好的稳定性，为5—氟尿嘧啶持续泵入一次性药物配制提供了依据。

标签：5—氟尿嘧啶；配制时间；稳定性5—氟尿嘧啶是胃肠道肿瘤化疗一种较为广谱的主要的抗肿瘤药物之一，作用机制为高浓度时RNA机能障碍作用和低浓度时DNA合成抑制作用，在临床上广为应用[1—2]，其半衰期短（约为8～12 min），是细胞周期特异性药物；该药是一种时间依赖性药物，需维持足够长时间稳定的药物浓度才有利于杀灭肿瘤细胞，研究表明持续静脉灌注5—氟尿嘧啶可以维持有效血药浓度，使癌细胞暴露于5—氟尿嘧啶的时间延长，从而提高疗效[2]。

另外，一项Meta分析证实，5—氟尿嘧啶持续静脉灌注较其静脉推注方法可明显提高肿瘤缓解率，提高患者的总生存率[3]。

随着医学研究的发展，持续化疗给药技术有了很大的进展，并且应用到胃肠肿瘤患者的化疗中。

因此，化疗泵持续静脉给药是一种优于静脉输注化疗的新型治疗模式[4]。

化疗药一次加到化疗泵内泵入24～72 h，目前对于化疗药物在配制后药物的稳定性没有相关研究，因此，笔者通过用紫外分光光度法对5—氟尿嘧啶稀释配制后的稳定性进行了实验研究，以期为临床合理配置5—氟尿嘧啶药物提供依据。

1?仪器与试剂1.1?仪器TU—1800spc型可见—紫外分光光度计（北京普析通用仪器有限责任公司）；Seven Easy实验室pH计（上海METTLER TOLEDO公司）。

探讨复方氟尿嘧啶注射液及其制备方法复方氟尿嘧啶注射液是一种具有治疗作用的药物，主要使用于抗癌治疗。

本文将会探讨复方氟尿嘧啶注射液的制备方法以及其药理学作用和临床应用。

复方氟尿嘧啶注射液是一种以氟尿嘧啶为主要成分的药物，还含有亚叶酸、Vc和B 12 等辅助成分。

氟尿嘧啶是一种具有广谱抗肿瘤作用的药物，能抑制DNA 的合成和降低细胞增殖。

复方氟尿嘧啶注射液可用于肺癌、胃癌、结肠癌和直肠癌等肿瘤的化疗。

制备复方氟尿嘧啶注射液的方法为：将氟尿嘧啶、亚叶酸、Vc和B 12 等药物粉末按一定比例混合，然后加入适量的水，制成浓度为25mg/ml 的溶液。

最后经过过滤、灭菌、冷却、填充和封口等步骤，制成数毫升或数十毫升的复方氟尿嘧啶注射液。

复方氟尿嘧啶注射液的药理学作用主要体现在抗肿瘤方面，其作用机制是通过抑制DNA 的合成和降低细胞增殖，使癌细胞受到抑制和杀死。

此外，氟尿嘧啶还能增强化疗药物对癌细胞的杀伤作用，减轻化疗的不良反应。

在临床应用上，复方氟尿嘧啶注射液被广泛应用于肺癌、胃癌、结肠癌和直肠癌等肿瘤的化疗。

在治疗过程中，需经过严格的剂量控制和药物监测，避免药物过度使用导致的副作用和毒性。

虽然复方氟尿嘧啶注射液具有较好的抗肿瘤效果，但其副作用也不可忽视。

在临床应用中，可能会出现恶心、呕吐、腹泻和骨髓抑制等不良反应。

因此，在使用时需要严格根据患者的情况进行剂量调整和药物监测。

总之，复方氟尿嘧啶注射液是一种具有良好抗肿瘤作用的药物，其制备方法简单，药理学作用强大。

在临床应用上，需要遵循严格的剂量控制和药物监测，以避免过度使用导致的副作用。

氟尿嘧啶说明书
一、药品名称
通用名称：氟尿嘧啶
商品名称：待定
二、成分
氟尿嘧啶主要成分为氟尿嘧啶。

三、性状
氟尿嘧啶为白色结晶性粉末，无臭。

四、适应症
氟尿嘧啶主要用于治疗结直肠癌及其他消化系统恶性肿瘤。

五、用法用量
1. 氟尿嘧啶为口服药物，建议空腹服用。

2. 根据病情和个体化治疗方案确定剂量，严格按照医嘱使用。

3. 一般剂量为每天4次，每次约0.5g。

4. 使用期限视药物配方而定，请在药瓶上标注的有效期内使用。

六、禁忌症
1. 对氟尿嘧啶过敏者禁用。

2. 有严重的骨髓抑制、血小板减少、肝功能损害、肾功能损害
的患者禁用。

七、注意事项
1. 使用本药应在医生指导下进行。

2. 服药期间需经常监测血常规、肝肾功能等指标，以确定药物
是否对患者产生不良反应。

3. 如出现剂量相关性骨髓抑制或严重的非剂量相关性骨髓抑制，应即刻停药。

4. 患有严重胃肠道疾病、腹泻或呕吐者，应停药并接受相应的
治疗。

5. 孕妇、哺乳期妇女和计划怀孕的女性患者慎用本药。

6. 高龄患者使用本药需谨慎。