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注射用奥美拉唑钠说明书Omeprazole Sodium for Injection【适应症】作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合症。
(1)20mg(2)40mg(以Cl17H l9N303S计)【注意事项】 1。
本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。
为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等疾病，不建议大剂量长期应用(Zollinger-Ellison综合症患者除外)。
2．因本品能显着升高胃内pH值，可能影晌许多药物的吸收。
3．肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者慎用，根据需要酌情减量。
4．治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。
【孕妇和哺乳期妇女用药】尽管动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用。
【儿童用药】目前尚无儿童使用本品的经验。
【老年用药】老年患者无需调整剂量。
【不良反应】奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。
下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告。
但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。
下述不良反应中：“常见”是指发生率≥1/100；“不常见”是指发生率≥l／1000。
但<1／100；“罕见”是指发生率<1／1000。
常见中枢和外周神经系统：头痛；消化系统：腹泻、便秘、腹痛、恶心／呕吐和气胀。
不常见中枢和外周神经系统：头晕、感觉异样、嗜睡、失眠和眩晕；肝脏：肝酶升高；皮肤：皮疹和(或)瘙痒、荨麻疹；其他：不适。
罕见中枢和外周神经系统：可逆性精神错乱、激动、攻击性行为、抑郁和幻觉，多见于重症患者；内分泌系统：男子乳房女性化：消化系统：口干、口炎和胃肠道念珠菌感染；血液系统：白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少：肝脏：脑病(见于先前有严重肝病患者)，肝炎或黄疸性肝炎、肝脏衰竭：肌肉与骨骼：关节痛、肌力减弱和肌痛：·皮肤：光敏性、多形性红斑、Stevens-Johnson综合症、毒性表皮坏死(TEN)、脱发；其他：过敏反应，例如血管性水肿、发热、支气管痉挛、间质性肾炎和过敏性休克。
Drug Instructions Manual English Translation IntroductionThe purpose of this document is to provide a comprehensive English translation of the drug instructions manual. This manual is intended to guide patients on the safe and effective use of the medication. It contains important information about the drug, including dosage, administration, possible side effects, and precautions. It is important for patients to carefully read and understand these instructions before taking the medication.Drug DescriptionThe drug is a medication that is used to treat a specific medical condition. It is available in the form of tablets and should be taken orally. The tablets are white in color and round in shape. Each tablet contains an active ingredient, which helps alleviate the symptoms associated with the condition.Dosage and AdministrationThe dosage of the drug may vary depending on the severity of the condition and the individual’s response to the treatment. It is important to follow the prescribed dosage as instructed by the healthcare professional. The tablets should be taken with a full glass of water and can be taken with or without food.It is important to not crush or chew the tablets, as they are formulated to be swallowed whole. If you have difficulty swallowing the tablets, consult your healthcare professional for alternative options.Possible Side EffectsLike any medication, the drug may cause certain side effects. It is important to be aware of these side effects to ensure prompt medical attention if necessary. Common side effects of the drug include nausea, headache, and dizziness. These side effects are usually mild and subside on their own.However, if you experience any severe or persistent side effects such as difficulty breathing, chest pain, or swelling of the face, it is important to seek immediate medical attention.PrecautionsBefore taking the medication, it is important to inform your healthcare professional about any existing medical conditions or allergies. Certain medicalconditions or allergies may interact with the drug and affect its effectiveness or cause adverse reactions.It is also important to inform your healthcare professional about any other medications or supplements you are currently taking. Some medications may interact with the drug and cause potential harm.StorageThe drug should be stored in a cool and dry place, away from direct sunlight and moisture. It should be kept out of reach of children and pets. Do not use the medication after the expiration date printed on the packaging.ConclusionThis is a summary of the drug instructions manual in English. It provides important information about the medication, including dosage, administration, possible side effects, and precautions. It is essential for patients to carefully read and understand these instructions before taking the medication to ensure the safe and effective use of the drug. If you have any questions or concerns, consult your healthcare professional for further guidance.。
奥美拉唑化学结构：
奥美拉唑，主要用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃疡和反流性食管炎；静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗。
与阿莫西林和克林霉素或与甲硝唑与克拉霉素合用，以杀灭幽门螺杆菌。
基本信息
中文名称：奥美拉唑
中文别名：埃索美拉唑镁杂质F；奥克；奥咪拉唑；奥西康；福尔丁奥美拉唑；洛赛克；欧麦亚砜；沃必唑；渥咪哌唑；涯米哌唑；亚砜咪唑；安胃哌唑；甲氧磺唑
英文名称：(R)-omeprazole
英文别名：LOSEC；MEPRAL；GASTROGARD；OMEPRAZOLE；Loec；Moprial；Omeprazolum
CAS号：119141-89-8
分子式：C17H19N3O
结构式：
分子量：345.41600
精确质量：345.11500
PSA：96.31000
LogP：3.76540
物化性质
外观与性状：为白色或类白色结晶性粉末；无臭；遇光易变色。
在二氯甲烷中易溶，在甲醇或乙醇中略溶，在丙酮中微溶，在水中不溶；在0.lmol/L氢氧化钠溶液中溶解。
密度：1.37 g/cm1
沸点：600ºC at 760 mmHg
闪点：316.7ºC
储存条件：2-8ºC。
注射用奥美拉唑钠说明书药品名称通用名称：注射用奥美拉唑钠英文名称：Omeprazole Sodium for Injection汉语拼音：Zhusheyong Aomeilazuona成份本品主要成份为奥美拉唑钠。
化学名称：5-甲氧基-2-｛（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基亚磺酰基｝－1H苯并咪唑钠一水合物。
化学结构式：分子式：C₁₇H₁₈N₃NaO₃S·H₂O分子量：38541辅料：依地酸二钠、氢氧化钠。
性状本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
适应症作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及 ZollingerEllison 综合征。
规格（1）20mg（以 C₁₇H₁₈N₃NaO₃S 计）；（2）40mg（以C₁₇H₁₈N₃NaO₃S 计）用法用量1、消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血静脉滴注：一次 40mg，每 12 小时 1 次，连用 3 天。
首次剂量可加倍。
静脉推注：一次 40mg，每 12 小时 1 次，连用 3 天。
2、胃食管反流病静脉滴注：一次 40mg，每日 1 次，连用 7 10 天。
静脉推注：一次 40mg，每日 1 次，连用 7 10 天。
3、应激状态时并发的急性胃黏膜损害、非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤静脉滴注：一次 40mg，每 12 小时 1 次，连用 3 5 天。
静脉推注：一次 40mg，每 12 小时 1 次，连用 3 5 天。
4、预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）应激状态及胃手术后引起的上消化道出血等静脉滴注：一次 40mg，每日 1 次，连用 3 7 天。
静脉推注：一次 40mg，每日 1 次，连用 3 7 天。
临用前将专用溶剂注入冻干粉小瓶内，禁止用其它溶剂溶解。
溶解后及时加入 09%氯化钠注射液 100ml 或 5%葡萄糖注射液 100ml 中稀释后静脉滴注，滴注时间不少于 20 分钟。
静脉推注时，一次 40mg 用专用溶剂溶解后缓慢推注，不少于 25 分钟。
一、药品英文说明书的结构简介“药品说明书”的英文表达方式有instructons，directions，descriiption 现在多用package insert，或简称 insert，也有用leeflet或data sheets.insert原意为“插入物，插页”。
药品说明书即为附在每种药品包装盒中的一份用药说明。
经过注册的进口药品一般是国家承认的有效药物，其说明书是指导医生与患者合理用药的重要依据，具有一定的法律效力。
进口药的英文说明书随药品来源的不同，有以英语为母语的国家，也有以英语为外语的国家。
说明书繁简难易不同。
短者仅百余词，长者可达上万词。
较简单的悦明书仅介绍成分、适应症、禁忌症、用法与用量等内容；较详尽的说明书中除上述内容外还包括：药品性状、药理作用、临床药理、临床前动物试验、临床经验、药代动力学、庄意事项、不良反应或副作用、用药过量、药物的相互作用、警告、有效期、包装、贮存条件、患者须知及参考文献等诸多项目。
为了顺利阅读和正确翻译进口药英文说明书，读者除应具备较好的英语基础，掌握一定的专业知识（如医学、化学、药剂学、药理学、药物代谢动力学等）外，还应熟悉英文药品说明书的结构及语言待点等。
大多数英文说明书都包括以下内容；①药品名称（drug names），②性状（descriiption），③药理作用（pharmacological actions），④适应症（indications），⑤禁忌证（contraindications），⑥用量与用法（dosage and administration）．⑦不良反应（adverse reactions）。
⑧注意事项（precautions），⑨包装（package），⑩贮存（storage），⑾其他项目（others）。
现将各项专题的表述方法与翻译、结构特点、常用词语及阅读技巧等分述如下。
二、药品名称英文药品说明书中常见的药品名称有商品名（ trade name或 proprietary name），通用名（ generic name）和化学名（chemical name），其中最常见的是商品名。
注射用埃索美拉唑使用指导：1、注射液的制备是通过加入5mL的0.9％氯化钠溶液至本品小瓶中供静脉使用。
2、1支溶解至0.9％氯化钠溶液100 mL，供静脉使用。
3、配制后的注射用或滴注用液体均是无色至极微黄色的澄清溶液，应在12小时内使用，保存在30°C以下。
从微生物学的角度考虑最好立即使用。
配伍禁忌：配制溶液的降解对pH值的依赖性很强，因此药品必须按照使用指导应用。
本品只能溶于0.9％氯化钠中供静脉使用。
配制的溶液不应与其他药物混合或在同一输液装置中合用。
注意事项:1.当病人被怀疑患有胃溃疡或已患有胃溃疡时，如果出现异常症状(如明显的非有意识的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便)，应先排除恶性肿瘤的可能性。
因为使用本品治疗可减轻症状，延误诊断。
2.肾功能损害的患者无需调整剂量。
由于严重肾功能不全的患者使用本品的经验有限，治疗时应慎重(见[药代动力学])。
3.轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量。
严重肝功能损害的患者每日剂量不应超过20mg(见[药代动力学])。
4.对驾驶和使用机器能力的影响：尚未观察到这方面的影响。
上消化道出血对于非食管静脉曲张性上消化道出血的处理，通常首先在胃镜下止血，止血成功后迅速应用药物提高胃内pH至6以上，以促进血小板凝集和防止血栓溶解，预防再出血。
目前公认能迅速提高胃内pH>6以上，以奥美拉唑80 mg即刻静注，继以8 mg/h维持静脉滴注的抑酸效果较为理想。
埃索美拉唑的抑酸作用优于奥美拉唑且持续时间更长，勿庸置疑，其用于治疗急性上消化道出血将更为有效且方便。
英文药品汉译英说明书英文药品汉译英说明书的语言特点及翻译药品说明书的语言既有同于普通英语的各种词汇、语法想象，又有其独特的侧重面和习惯用法，其特点包括：词意转换、缩写词、被动语态，无主句、分词和省略句，还有许多疑难长句中的从句。
1被动语态在药品说明书中的应用因为药品说明书着重强调客观事实的叙述，让事实本省说明真理而不是某个作者或厂商的看法，所以英文药品说明书常常用第三人称的被动语态。
例如：In severe in fetions, i t is remen ded that h ildren begiven no l ess than 300mgda reg ardless of bod eight。
2 药品说明书的时态药品说明书主要是说明药品的性状、药理作用、适应症、用法剂量、注意事项等。
所以一般情况下用一般现在时或现在完成时。
例 Absorptio n folloing intramusu lar injeti on is rapi d，blood le vels being maintaine d for 4 ho urs ith apeak after one hour．注射后一小时达到高峰。
3 句型的选用中英文句式差别很大，翻译时不能完全达到一一对应，在对英文药品说明书翻译时应在句型上合理认真选择，可做出大胆的调整，通过反复对比研究，祈使句，条件句，虚拟语气的使用普遍而理想，符合读者的阅读要求。
3.1 祈使句祈使句：“祈使句可用来表示请求，要求，命令，劝告等。
在英文药品说明书中更常用来表示建议和指示，具有强调作用，常常用于禁忌症，注意事项，警告，妊娠与哺乳条目之中” 例l Do no t mix ithanother ki nd of stre ptomin sa lts sine i nsoluble p reipitates ill form．译文：勿与其它种类的链霉素盐混合以免发生沉淀。
利韦廷(奥美拉唑钠肠溶片)【药品名称】商品名称：利韦廷通用名称：奥美拉唑钠肠溶片英文名称：Omeprazole Sodium Enteric-coated T ablets【成份】本品奥美拉唑钠。
化学名称:5-甲氧基-2-{[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠。
化学结构式:分子式:C17H18N3NaO3S分子量:367.40【适应症】适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）。
【用法用量】口服，不可咀嚼。
1.消化性溃疡：一次20mg（一次1片），一日1～2次。
每日晨起吞服或早晚各一次，胃溃疡疗程通常为4～8周，十二指肠溃疡疗程通常2～4周。
2.反流性食管炎：一次20～60mg（一次1～3片），一日1～2次。
晨起吞服或早晚各一次，疗程通常为4～8周。
3.卓-艾综合征：一次60mg（一次3片），一日1次，以后每日总剂量可根据病情调整为20～120mg（1～6片），若一日总剂量需超过80mg（4片）时，应分为两次服用。
【不良反应】本品耐受性良好，常见不良反应是腹泻、头痛、恶心、腹痛、胃肠胀气及便秘，偶见血清氨基转移酶（ALT，AST）增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等，这些不良反应通常是轻微的，可自动消失，与剂量无关。
长期治疗未见严重的不良反应，但在有些病例中可发生胃粘膜细胞增生和萎缩性胃炎。
【禁忌】对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。
【注意事项】1.治疗胃溃疡时，应首先排除溃疡型胃癌的可能，因用本品治疗可减轻其症状，从而延误治疗。
2.肝肾功能不全者慎用。
3.本品为肠溶片，服用时请注意不要嚼碎，以防止药物颗粒过早在胃内释放而影响疗效。
【药物相互作用】本品可延缓经肝脏代谢药物在体内的消除，如安定、苯妥英钠、华法令、硝苯啶等，当本品和上述药物一起使用时，应减少后者的用量。
【药理作用】质子泵抑制剂。
本品为脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶（又称质子泵）的巯基呈不可逆性的结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。
C DE注射用埃索美拉唑钠 CTD 药学研究资料目 录3.2.P.1 剂型及产品组成 ........................................................................................... 33.2.P.2 产品开发 ....................................................................................................... 43.2.P.2.1 处方组成.................................................................................................... 43.2.P.2.1.1 原料药 .............................................................................................. 43.2.P.2.1.2 辅料 .................................................................................................. 43.2.P.2.2 制剂研究 ................................................................................................. 53.2.P.2.2.1 处方开发过程 .................................................................................. 53.2.P.2.2.2 制剂相关特性................................................................................ 113.2.P.2.3 生产工艺的开发................................................................................... 133.2.P.2.4 包装材料/容器...................................................................................... 253.2.P.2.5 相容性................................................................................................... 253.2.P.3 生产 ............................................................................................................. 263.2.P.3.1 生产商 ................................................................................................... 263.2.P.3.2 批处方 ................................................................................................... 263.2.P.3.3 生产工艺和工艺控制 ........................................................................... 273.2.P.3.4 关键步骤和中间体的控制 ................................................................... 293.2.P.3.5 工艺验证和评价 ................................................................................... 323.2.P.4 原辅料的控制 ............................................................................................. 343.2.P.5 制剂的质量控制 ......................................................................................... 353.2.P.5.1 质量标准 ............................................................................................... 353.2.P.5.2 分析方法 ............................................................................................... 363.2.P.5.3 分析方法的验证 ................................................................................... 453.2.P.5.4 批检验报告 ........................................................................................... 753.2.P.5.5 杂质分析 ............................................................................................... 773.2.P.5.6 质量标准制订依据 (80)C DE3.2.P.6 对照品 ......................................................................................................... 833.2.P.7 稳定性 ......................................................................................................... 883.2.P.7.1 稳定性总结 ........................................................................................... 883.2.P.7.2上市后稳定性承诺和稳定性方案 ...................................................... 1023.2.P.7.3 稳定性数据 (103)附件目录：附件一 注射用埃索美拉唑钠处方研究图谱附件二 注射用埃索美拉唑钠工艺验证方案 附件三 注射用埃索美拉唑钠工艺验证报告附件四 注射用埃索美拉唑钠原辅料来源及证明性文件 附件五 注射用埃索美拉唑钠质量研究图谱 附件六 注射用埃索美拉唑钠杂质F 结构解析图谱附件七 注射用埃索美拉唑钠稳定性试验图谱正文3.2.P.1 剂型及产品组成(1) 本品为注射用无菌粉末，规格有20mg和40mg（以埃索美拉唑计）两种，其单位剂量产品的处方组成分别如下表：规格20mg（以埃索美拉唑计）：【注2】主药用量根据埃索美拉唑钠与埃索美拉唑的分子量折算，灌装时增加4%装量以抵消复溶时的损失，即每瓶20.8mg（以埃索美拉唑计）；【注3】原料药同期申报，为申报生产企业标准。
核准日期核准日期：：德瑞克®注射用注射用奥美拉唑钠奥美拉唑钠奥美拉唑钠说明书说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
本品仅用于静脉滴注本品仅用于静脉滴注。
对本品过敏者禁用对本品过敏者禁用。
【药品名称药品名称】】通用名称：注射用奥美拉唑钠英文名称：Omeprazole Sodium for Injection汉语拼音：Zhusheyong Aomeilazuona【成份成份】】本品主要成份为奥美拉唑钠，其化学名称为：5-甲氧基-2-｛[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基｝-1H-苯并咪唑钠一水合物。
其结构式为：分子式：C 17H 18N 3NaO 3S·H 2O分子量： 385.41本品所含辅料为乙二胺四乙酸二钠。
【性状性状】】本品为白色至类白色疏松块状物。
【适应症适应症】】作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison 综合征。
【规格规格】】40mg （按奥美拉唑，C 17H 19N 3O 3S 计）。
【用法用量用法用量】】静脉滴注：临用前将瓶中的内容物溶于100毫升0.9％氯化钠注射液或100毫升5％葡萄糖注射液中，本品溶解后静脉滴注时间应在20~30分钟或更长。
当口服疗法不适用于十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎的患者时，推荐静脉滴注本品的剂量为40mg ，每日一次。
Zollinger-Ellison 综合征患者推荐静脉滴注奥美拉唑60mg 作为起始剂量，每日一次。
Zollinger-Ellison 综合征患者每日剂量可能要求更高，剂量应个体化。
当每日剂量超过60mg时分两次给药。
】【不良反应不良反应】奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。
下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告，但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。
下述不良反应中："常见"是指发生率≥1／100"不常见"是指发生率≥1／1000，但<1／100"罕见"是指发生率<1／1000常见中枢和外周神经系统：头痛消化系统：腹泻、便秘、腹痛、恶心／呕吐和气胀不常见中枢和外周神经系统：头晕、感觉异样、嗜睡、失眠和眩晕肝脏：肝酶升高皮肤：皮疹和(或)瘙痒、荨麻疹其他：不适罕见中枢和外周神经系统：可逆性精神错乱、激动、攻击性行为、抑郁和幻觉，多见于重症患者内分泌系统：男子乳房女性化消化系统：口干、口炎和胃肠道念珠菌感染血液系统：白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少肝脏：脑病(见于先前有严重肝病患者)，肝炎或黄疸性肝炎、肝脏衰竭肌肉与骨骼：关节痛、肌力减弱和肌痛皮肤：光敏性、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、毒性表皮坏死(TEN)、脱发其他：过敏反应，例如血管水肿、发热、支气管痉挛、间质性肾炎和过敏性休克。
Add the following:Esomeprazole Magnesium Delayed-Release CapsulesDEFINITIONEsomeprazole Magnesium Delayed-Release Capsules contain an amount of Esomeprazole Magnesium equivalent to NLT 90.0% and NMT 110.0% of the labeled amount of esomeprazole(C17H19N3O3S).IDENTIFICATION• A.Buffer: Prepare a pH 6.0 phosphate buffer containing 26.6 g/L of dibasic sodium phosphatedihydrate and 55.2 g/L of monobasic sodium phosphate monohydrate in water.Diluent: Prepare a pH 11.0 diluent as follows. Dissolve 5.24 g of tribasic sodium phosphatedodecahydrate in water. Add 110 mL of 0.5 M dibasic sodium phosphate solution, and dilute with water to 1000 mL.Mobile phase: Transfer 150 mL of acetonitrile and 85 mL of the Buffer to a 1000-mL volumetric flask, and dilute with water to volume.Standard stock solution: Prepare a solution containing 0.2 mg/mL of USP Omeprazole RS by dissolving a suitable amount first in alcohol, using 20% of the final volume, and then diluting with Diluent to volume.Standard solution: 0.02 mg/mL of USP Omeprazole RS from the Standard stock solution inwaterSample stock solution: Transfer a portion of the Capsule content, equivalent to 20 mg ofesomeprazole, to a 200-mL volumetric flask, add 120 mL of Diluent, and shake for 20 min to dissolve the pellets. Sonicate for a few min, if needed, to completely dissolve. Add 40 mL ofalcohol, and sonicate for a few min. Cool, and dilute with Diluent to volume. Pass a portion of the solution through a filter of 1-µm pore size.Sample solution: 0.01 mg/mL of esomeprazole from the Sample stock solution in waterChromatographic systemChromatography 621, System SuitabilityMode: LCDetector: UV 302 nmColumn: 4.0-mm × 10-cm; 5-µm packing L41Flow rate: 1 mL/minInjection size: 20 µLSystem suitabilitySample: Standard solution[Note—The elution order is the R-enantiomer, followed by the esomeprazole peak, which is the S-enantiomer. ]Suitability requirementsResolution: NLT 1.0 between the enantiomer peaksAnalysisSamples: Standard solution and Sample solutionCalculate the ratio of the retention times of the esomeprazole peak in the Standard solutionand the Sample solution:Result = (tU/tS)tU== retention time of esomeprazole from the SamplesolutiontS== retention time of esomeprazole from the StandardsolutionAcceptance criteria: 0.98–1.02ASSAY• ProcedureBuffer: Prepare a pH 7.3 phosphate buffer by mixing 10.5 mL of 1.0 M monobasic sodiumphosphate buffer and 60 mL of 0.5 M dibasic sodium phosphate buffer, and diluting with water to 1000 mL.Diluent: Prepare as directed in Identification test A.Mobile phase: Mix 350 mL of acetonitrile and 500 mL of the Buffer. Dilute with water to 1000 mL.Standard solution: Transfer 10 mg of USP Omeprazole RS to a 250-mL volumetric flask, and dissolve in about 10 mL of methanol. Add 40 mL of Diluent, and dilute with water to volume. This solution contains 0.04 mg/mL of USP Omeprazole RS.Sample stock solution: Mix the contents of NLT 20 Capsules. Transfer a portion of the Capsule content, equivalent to 20 mg of esomeprazole, to a 100-mL volumetric flask, add 60 mL ofDiluent, and shake for 20 min to dissolve the pellets. Sonicate for a few min, if needed, tocompletely dissolve. Add 20 mL of alcohol, and sonicate for a few min. Cool, and dilute withDiluent to volume. Pass a portion of the solution through a filter of 1-µm pore size.Sample solution: 0.04 mg/mL of esomeprazole from the Sample stock solution in water. Store this solution protected from light.Chromatographic systemChromatography 621, System SuitabilityMode: LCDetector: UV 302 nmColumn: 4.6-mm × 15-cm; 5-µm packing L1Flow rate: 1 mL/minInjection size: 20 µLSystem suitabilitySample: Standard solutionSuitability requirementsRelative standard deviation: NMT 2.0%AnalysisSamples: Standard solution and Sample solutionCalculate the percentage of the labeled amount of esomeprazole (C17H19N3O3S) in theportion of the Capsules taken:Result = (rU/rS) × (CS/CU) × 100rU== peak response from the Sample solutionrS== peak response from the Standard solutionCS== concentration of USP Omeprazole RS in theStandard solution (mg/mL)CU== nominal concentration of esomeprazole in theSample solution (mg/mL)Acceptance criteria: 90.0%–110.0%PERFORMANCE TESTSDissolution 711Medium: 0.1 N hydrochloric acid; 300 mL. After 2 h, continue with a pH 6.8 phosphate buffer as follows. To the vessel, add 700 mL of 0.086 M dibasic sodium phosphate, and adjust with 2 N hydrochloric acid or 2 N sodium, if necessary, to a pH of 6.8 ± 0.05.Apparatus 2: 100 rpmTime: 30 min in a pH 6.8 phosphate bufferStandard solution: Prepare a solution containing 2 mg/mL of USP Omeprazole RS in alcohol.Dilute this solution with pH 6.8 phosphate buffer to obtain a solution containing (L/1000) mg/mL, where L is the label claim, in mg/Capsule. Immediately add 2.0 mL of 0.25 M sodium hydroxide to 10.0 mL of this solution, and mix. [Note—Do not allow the solution to stand before adding the sodium hydroxide solution. ]Sample solution: After 30 min in pH 6.8 phosphate buffer, pass a portion of the solution undertest through a suitable filter. Transfer 5.0 mL of the filtrate to a suitable glassware containing 1.0 mL of 0.25 M sodium hydroxide. Mix well. Protect from light.Buffer, Diluent, Mobile phase, System suitability, and Chromatographic system: Proceed asdirected in the Assay.AnalysisSamples: Standard solution and Sample solutionCalculate the percentage of esomeprazole (C17H19N3O3S) dissolved:Result = (rU/rS) × (CS/L) × V × 100rU== peak response from the Sample solutionrS== peak response from the Standard solutionCS== concentration of the Standard solution (mg/mL)L== label claim (mg/Capsule)V== volume of Medium, 1000 mLTolerances: NLT 75% (Q) of the labeled amount of esomeprazole (C17H19N3O3S) isdissolved.Uniformity of Dosage Units 905: Meet the requirementsIMPURITIES• Organic ImpuritiesBuffer: Prepare a pH 7.6 phosphate buffer by mixing 5.2 mL of 1.0 M monobasic sodiumphosphate buffer and 63 mL of 0.5 M dibasic sodium phosphate buffer, and diluting with water to 1000 mL.Solution A: Mix 100 mL of acetonitrile and 100 mL of the Buffer. Dilute with water to 1000 mL.Solution B: Mix 800 mL of acetonitrile and 10 mL of the Buffer. Dilute with water to 1000 mL.Table 1Time (min)Solution A(%)Solution B(%)01000108020300100311000451000Diluent: Prepare as directed in Identification test A.System suitability stock solution: 1 mg/mL each of USP Omeprazole RS and USP OmeprazoleRelated Compound A RS in methanolSystem suitability solution: 1 µg/mL each of USP Omeprazole RS and USP Omeprazole Related Compound A RS from System suitability stock solution, in a mixture of Diluent and water (1:4)Sample solution: Transfer a portion of the powdered pellets, from the Capsule content, equivalent to 80–90 mg of esomeprazole, to a 200-mL volumetric flask, add 20 mL of methanol, and shake for 30 s. Add 40 mL of Diluent, shake for 30 s by hand, and sonicate for a few min. Cool, and dilute with water to volume. Pass a portion of the solution through a filter of 0.45-µm pore size. [Note—The solution is stable for 3 h if stored protected from light. ] Chromatographic systemChromatography 621, System SuitabilityMode: LCDetector: UV 302 nmColumn: 4.6-mm × 10-cm; 3-µm packing L1Flow rate: 1 mL/minInjection size: 20 µLSystem suitabilitySample: System suitability solutionSuitability requirementsResolution: NLT 2.5 between omeprazole related compound A and omeprazoleAnalysisSample: Sample solutionCalculate the percentage of any individual impurity in the portion of the Capsules taken:Result = (rU/rT) × 100rU== peak response for each impurityrT== sum of all peak responsesTable 2NameRelativeRetentionTimeAcceptanceCriteria,NMT (%)Omeprazole sulfone a0.930.5 Omeprazole 1.00—Any other individual impurity—0.2Total impurities—2ADDITIONAL REQUIREMENTS• Packaging and Storage: Preserve in tight containers. Store at room temperature.USP Reference Standards11USP Omeprazole RSUSP Omeprazole Related Compound A RSOmeprazole sulfone; 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfonyl]-1H-benzimidazole.C17H19N3O4S 361.421S (USP35)711。
注射用埃索美唑钠(耐信)(套盒)注意事项有什么
使用包括质子泵抑制剂在内的任何方式降低胃液酸度，会增加胃内的细菌（一般在胃肠道存在）数量。
用质子泵抑制剂治疗可能导致胃肠道感染（如沙门氏菌和弯曲杆菌）的风险略有增加。
当病人被怀疑患有胃溃疡或已患有胃溃疡时，如果出现异常症状(如明显的非有意识的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便)，应先排除恶性肿瘤的可能性。
因为使用耐信治疗可减轻症状，延误诊断。
使用质子泵抑制剂可能会使胃肠道感染(如沙门氏菌和弯曲菌)的危险略有增加。
不推荐耐信与阿扎那韦联合使用。
如果阿扎那韦与质子泵抑制剂必须联合使用，阿扎那韦剂量需增至400mg；建议配合密切的临床监测，且耐信剂量不应超过20mg。
轻到中度肾功能损害的患者无需调整剂量。
由于严重肾功能不全的患者使用耐信的经验有限，治疗时应慎重。
轻到中度肝功能损害的患者无需调整耐信剂量。
严重肝功能损害的患者每日剂量不应超过20mg。
对驾驶和使用机器能力的影响：尚未观察到这方面的影响。
儿童用药因没有相关的数据，儿童不应使用耐信。
老年患者用药老年患者使用耐信无需调整剂量。
孕妇使用埃索美拉唑的临床资料有限。
动物实验没有显示出埃索美拉唑对动物胚胎或胎仔发育有直接或间接的损害。
用消旋体混合物(奥美拉唑)进行的动物实验也未显示出其对动物妊娠、分娩或胎仔出生后发育有直接或间接的有害影响。
但妊娠期妇女使用耐信应慎重。
尚不清楚埃索美拉唑是否会经人乳排泄。
静脉注射用埃索美拉唑钠说明书【药品说明】静脉注射用埃索美拉唑钠( NEXIUM I.V.)的活性成分是（S）- 5 -甲氧基- 2 [[（4 -甲氧基- 3，5dimethyl - 2 -吡啶基）甲基]亚磺酰基] -1 H -苯并咪唑钠化合物，能够抑制胃酸分泌。
埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，奥美拉唑是S -和R -异构体的混合物。
其分子式是C17H18N3O3SNa，分子量是367.4g/mol(钠盐)和345.4g/mol（母体化合物）。
埃索美拉唑钠易溶于水，可以与乙醇（95％）以任意比互溶。
其结构式如下：本品呈无菌，白色至灰白色的冻干块状物或粉末，装在5mL的小瓶中，可以制成0.9%氯化钠注射液（美国药典），乳酸钠林格注射液（美国药典）或5％葡萄糖注射液（美国药典）用于静脉注射。
本品含有21.3mg 或42.5mg埃索美拉唑钠，包括20mg或40mg埃索美拉唑，1.5mgNa2EDTA和适量的氢氧化钠(用于调pH值)。
NEXIUM的静脉注射溶液的pH值取决于溶液体积，pH值范围为9至11。
埃索美拉唑钠水溶液的稳定性很大程度上取决于pH值的大小，随着pH值的降低，降解程度增加。
【临床药理学】药物（代谢）动力学吸收NEXIUM I.V.药物动力学概况：注射20mg的剂量在24名健康志愿者身上，40mg的剂量在38名健康志愿者身上，以恒定的流速(用30分钟以上的时间)滴注，每天注射一次，共注射5天。
结果如下表所示：静脉注射NEXIUM5天的药代动力学参数参数NEXIUM I.V. 20mg NEXIUM I.V. 40mgAUC(μmol*h/L) 5.11(3.96:6.61) 16.21(14.46:18.16)Cmax (μmol/L) 3.86 (3.16:4.72) 7.51 (6.93:8.13)t1/2 (h) 1.05 (0.90:1.22) 1.41(1.30:1.52)以上的数值是几何平均值(95% 置信区间)分布97％的埃索美拉唑与血浆蛋白结合。
结合的血浆蛋白浓度范围为2～20μmol/L。
在健康志愿者体内分布的体积约为16L。
代谢埃索美拉唑在肝脏中被细胞色素P450酶代谢。
埃索美拉唑的代谢产物没有抑酸活性。
埃索美拉唑的大部分代谢依靠多态特异性同功酶CYP2C19，形成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。
剩余的部分被CYP3A4分解成埃索美拉唑砜代谢产物。
由于多态特异性同功酶CYP2C19的不同，出现了不同的代谢情况，因为3％的白种人和15～20％的亚洲人缺乏CYP2C19基因，被称为慢代谢者。
在稳定的情况下，慢代谢者的AUC(血药浓度-时间曲线下面积)是其余人的2倍。
注入等量的S -和R -异构体，由于它们在肝脏中代谢不同，导致S-异构体在血浆中的浓度高于R -异构体。
排泄埃索美拉唑的代谢产物主要从尿液中排出，也会从粪便中排出。
不到1％的原药物从尿液中排出。
埃索美拉唑在血浆中完全消除，在日常的注射期间不会积累。
埃索美拉唑的血浆消除半衰期是1.1至1.4小时，并随静脉注射埃索美拉唑剂量的提高而延长。
特殊人群先前做了关于口服埃索美拉唑的人的年龄，性别，种族，肾，肝损害和代谢状况的调查。
对比静脉注射和口服埃索美拉唑，药代动力学不会受到内在或外在因素的影响。
在特殊人群中建议进行剂量调整。
老年口服药的研究显示，与身体健康稳定的年轻人相比，老年人的AUC和Cmax值略高（分别为25％和18％），无需做剂量调整。
儿童在小于18岁患者中尚未做过埃索美拉唑钠的药代动力学研究。
性别口服药的研究显示，与身体健康稳定的男性相比，女性AUC和Cmax值略高（13％）。
静脉注射埃索美拉唑也有类似的区别。
基于性别的剂量调整是没有必要的。
肝功能不全口服药的研究显示，每天注射40mg埃索美拉唑给4例肝功能不全病人（A级），中度（B级），严重（C 级）以及36位胃食道逆流患者肝功能正常的男性和女性。
轻度和中度肝功能不全患者体内的AUCs在肝功能正常患者体内的AUCs范围内。
重度肝功能不全患者的AUCs比肝功能正常的患者的AUCs高2至3倍。
轻度至中度肝功能不全患者（A和B级）无需调整剂量。
然而，对于严重肝功能不全的患者（C级）每日一次剂量不应超过20mg（见剂量和用法）。
肾功能不全肾功能不全患者与健康的志愿者相比，埃索美拉唑药代动力学不会改变，因为不到1％的埃索美拉唑原药从尿液中排出。
【药效学】作用机制埃索美拉唑是质子泵抑制剂，通过抑制胃壁细胞中的H+/K+-ATP酶来抑制胃酸分泌。
奥美拉唑S -和R -异构体在胃壁细胞中的酸性环境下质子化形成活性抑制剂非手性磺胺类物质。
通过作用于质子泵，埃索美拉唑抑制了产生酸性产物的最后一步，从而降低胃液酸度。
这种效果是与剂量有关的，每日注射20至40mg 的剂量，导致胃酸分泌受到抑制。
抑酸活动关于静脉注射埃索美拉唑对胃内pH值的影响，进行了两个独立的研究。
在第一项研究中，以22名健康者为研究对象，静脉注射20mg NEXIUM，以恒定的流速(在30分钟以上的时间)滴注，每天注射一次，共注射5天。
在第二项研究中，以38名健康者为研究对象，静脉注射NEXIUM40mg，以恒定的流速(在30分钟以上的时间)滴注，每天注射一次，共注射5天。
结果见下表所示：NEXIUM的静脉注射对胃内pH值的影响（注射第5天）参数埃索美拉唑20mg（22例）埃索美拉唑40mg（38例）％时间胃pH值>4（95％置信区间）49.541.9-57.266.262.4-70.0在24小时内测定胃pH值血清胃泌素的影响口服药的研究中，进行了NEXIUM对血清胃泌素浓度的影响评估，对约2700例患者和1300多例患者分别进行了最多8星期和6-12个月的临床试验。
平均空腹胃泌素水平呈剂量相关的方式升高。
胃泌素水平在两到三个月的治疗时间达到高峰，停药后四个星期内返回到基线水平。
对肠嗜铬样（ECL）细胞的影响目前还没有静脉注射埃索美拉唑对ECL细胞影响的可利用的数据。
在大鼠口服奥美拉唑24个月的致癌性研究中，无论雄性和雌性，以呈剂量相关的方式显著出现胃ECL 细胞类癌肿瘤和ECL细胞增生，（见注意事项，致癌，致突变，生育能力减弱）。
当遭受底部切除手术或长时间遭受其它质子泵抑制剂或高剂量H2-受体拮抗剂时，类癌肿瘤也会出现。
对3000多例长期口服奥美拉唑治疗的患者进行了临床试验。
随时间ECL细胞增生的发生率会提高，但这些病例中没有出现ECL细胞类癌、发育异常或肿瘤的情况。
对1000多名患者用NEXIUM治疗（10，20或40mg/天），时间最长6-12个月，随着时间和剂量的增加，患者的ECL细胞增生也增加。
病人没有出现胃黏膜ECL细胞类癌、发育异常或肿瘤的情况。
内分泌的影响当口服20或40mgNEXIUM 4周，不会影响甲状腺功能。
通过奥美拉唑研究评估了NEXIUM对其它内分泌系统的影响。
口服30或40mg奥美拉唑2至4周对碳水化合物的代谢、甲状旁腺激素的循环、皮质醇、雌二醇、睾酮、泌乳素、胆囊收缩或分泌水平没有影响。
对胃肠道微生物生态的影响不管用任何方式包括质子泵抑制剂使胃液酸度降低，都会增加胃肠道细菌的数目。
用质子泵抑制剂可能导致患者胃肠道如沙门氏菌、弯曲杆菌和艰难梭菌感染。
【临床研究】对胃食管反流病（GERD）患者的抑酸作用以四个多中心，开放式，两阶段交叉的方式研究比较了分别给胃食管反流症状的病人（有的患者有糜烂性食管炎）注射埃索美拉唑（20mg和40mg）和口服相应剂量的NEXIUM的缓释胶囊的药效功效。
这些患者（206位病例，18-72岁；112位女性；110位白种人，50位黑种人，10位东方人，36位其它种族）随机接受20或40mg静脉注射或口服埃索美拉唑10天，每天一次（第1阶段），然后到第2阶段10天，给药剂量与第一阶段他们各自的用药剂量相同但给药方式分别与第一阶段相反。
在其中两个研究中，静脉注射时间是3分钟，在其它两个研究中，输液时间为15分钟。
在第1阶段第11天、第2阶段第3天和第2阶段第11天给药后22-24小时内测定基础酸排出量（BAO）和最大胃酸分泌量（MAO）含量。
在皮下注射6.0μg/kg五肽胃泌素之前和之后分别从1小时内连续积累的胃分泌液开始估计BAO和MAO。
在这些研究中，经过连续10天的每天静脉注射20mg和40mg NEXIUM与相应的口服给药，GERD患者的BAO和BaO和能力相似（见下表）。
静脉注射和口服剂型切换对抑制胃酸没有大的变化。
GERD患者（有的人有糜烂性食道炎病史）每日一次口服埃索美拉唑和静脉给药10天，给药后22-24小时内测定的BAO和MAO平均值（SD）研究用药量/mg静脉输入方法BAO in mmol H+/h MAO in mmol H+/h输入静脉口服输入静脉口服1 (N=42) 20 3分钟注射0.71(1.24) 0.69(1.24) 5.96(5.41) 5.27(5.39)2 (N=44) 20 15分钟输液0.78(1.38) 0.82(1.34) 5.95(4.00) 5.26(4.12)3 (N=50) 40 3分钟注射0.36 (0.61) 0.31 (0.55) 5.06 (3.90) 4.41 (3.11)4 (N=47) 40 15分钟输液0.36 (0.79) 0.22 (0.39) 4.74 (3.65) 3.52 (2.86) 【适应症】当不能用或不适用NEXIUM缓释胶囊治疗时，NEXIUM的静脉注射被用于短期治疗有糜烂性食管炎病史（超过10天）的GERD患者。
当口服疗法可能或适用时，应该停止静脉注射NEXIUM治疗，治疗应改为口服疗法。
【禁忌】对本品中的任何成分或对取代苯并咪唑过敏的病人禁用。
【一般注意事项】NEXIUM的治疗的症状反应不排除存在胃恶性肿瘤。
由于病人长期治服用奥美拉唑，其中NEXIUM是它的对映异构体，胃体活检中偶尔检查出萎缩性胃炎。
一旦病人能够适用NEXIUM的缓释胶囊治疗法，应停止静脉注射NEXIUM的治疗法。
【骨折】一些观察性研究表明，质子泵抑制剂（PPI）治疗可能与一种髋关节，腕关节或脊柱骨的质疏松相关的骨折风险增加有关。
每天和长时间服用高剂量的PPI的患者发生骨折的危险性增加（一年或更长）。
患者应该用最低剂量PPI，最短的时间适当的条件治疗。
有骨质疏松相关的骨折风险的病人，应设法根据治疗方针控制用量。
[见用法用量及不良反应]【药物相互作用】埃索美拉唑被肝脏中的CYP2C19和CYP3A4代谢。
在体外和体内研究表明，埃索美拉唑是不太可能抑制CYPs 1A2，2A6，2C9，2D6，2E1和3A4。
还没有发现由这些CYP酶代谢的药物临床相互作用。
