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抗动脉粥样硬化药物

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2023年抗动脉粥样硬化药考试题及答案

2023年抗动脉粥样硬化药考试题及答案

2023年抗动脉粥样硬化药考试题及答案（一）单选题1属广谱调血脂的药物是（）A.考来烯胺B.硫酸软骨素D.普伐他汀C.二十二碳六烯酸D.普伐他汀E烟酸2.可引起肌酸磷酸激酶升高和肌肉触痛的药物是（）A.苯氧酸类B.多不饱和脂肪酸类C.胆汁酸结合树脂D.HIMG-CoA还原酶抑制剂E.抗氧化剂3.必须经肝脏转化后才具调血脂活性的药物是（）A.环丙贝特B.非诺贝特C.氟伐他汀D普伐他汀E.洛伐他汀4.降低血浆胆固醇作用最明显的药物是（）A.AMGYoA还原酶抑制剂B,苯氧酸类C.抗氧化剂D.胆汁酸结合树脂E烟酸5.调血脂药不包括（）A.非诺贝特B普罗布考C.普伐他汀D.考来替泊E.烟酸6.对高胆固醇血症患者可防治急性心肌梗死药物是（）A.普罗布考B.考来烯胺C烟酸D.吉非贝齐E.洛伐他灯7.高甘油三酯血症病人应用后可健1D1-C升高的是（）A.苯扎贝特B.氯贝特C吉非贝齐D.环丙贝特E非诺贝特8.关于他汀类药物的叙述错误的是（）A.是目前最强的降血浆胆固醇的药物B.糖尿病性、肾型高脂血症的首选药C.原发性高胆固醇血症D.杂合子家族性高胆固醇血症的首选药，E.可降低纯合子家族性高胆固醇血症的1D1-C9.贝特类药物对下列哪型高脂血症效果最好（）A.家族性HI型B.∏b型C.∏型D.IV型E.V型10.可增加脂蛋白脂酶活性的药物是（）A.烟酸B.洛伐他汀C.EPAD.考来烯胺E非诺贝特11.具有抗氧化作用的抗动脉粥样硬化药物是（）A.辛伐他汀B,环丙贝特C普罗布考D.考来烯胺E.烟酸12能促进极低密度脂蛋白分解的药物是（）A.消胆胺B.烟酸C.亚油酸D.吉非贝齐E.低分子肝素13.苯氧酸类降低V1D1的机制是（）A.增加脂蛋白脂酶活性B.抑制脂肪分解C.抑制肝脏TG酯化D.使肝脏合成apoB增加E.减少apoA的基因表达14.既能降低1D1也能降低HD1的药物是（）A.普罗布考B.烟酸D.考来替泊C.赛伐他汀E.非诺贝特15.影响胆固醇吸收的药物是（）A.普罗布考B.考来烯胺C.洛伐他汀烟酸D烟酸E.苯扎贝特16.属于保护动脉内皮的抗动脉粥样硬化药（）A.HMG-CoA还原酶抑制剂B.普罗布考C笨氧酸类D.硫酸多糖E.胆汁酸结合树脂17.能明显提高HD1的药物是（）A.考来替泊B.吉非贝齐C.洛伐他汀D普罗布考E.月见草油18.EPA属于哪类抗动脉粥样硬化药（）A.多烯脂肪酸类B.贝特类C他汀类D.烟酸类E.胆汁酸结合树脂19.下列哪一项不是吉非贝齐的不良反应（）A.腹胀、腹泻、恶心B.脱发C.血象异常D.皮疹E.皮肤潮红20.关于考来烯胺对血脂的影响，下列哪一项是正确的（）A.主要降低血浆TCB.明显升高血浆HD1C.明显降低V1D1,轻度升高HD1D.主要降低血浆1D1YE.明显降低TC、1D1-C,轻度升高HD121.洛伐他汀的作用机制是（）A.抑制HMG-CoA还原酶活性B.使肝脏1D1受体表达下降C.激活7-α羟化酶D.使肝脏合成apo100增加E.增加脂蛋白脂酶活性22.与他汀类合用不会加重骨骼肌溶解症的药物（）A.普罗布考B.环泡素C笨氧酸类D.红霉素E.烟酸23.羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂不具有的不良反应是（）A.胃肠症状B.头痛C.转氨酶升高D.皮疹E.凝血障碍24.普罗布考的禁忌证有（）A.低血糖B.高血压C.胆石症D.心肌损伤E.甲亢25.能明显提高HD1的抗动脉粥样硬化药是（）A.考来烯胺B.氯贝丁酯C烟酸D.不饱和脂肪酸E.硫酸软骨素26.属于n-3多烯脂肪酸（n-3PUFAS）的药物是（）A.α-亚麻油酸B.亚油酸C.Y-亚麻油酸D.硫酸类肝素E.月见草油27.下列哪一项不是烟酸的适应证（）A.I型高脂血症BII型高脂血症Cn1型高脂血症D.IV型高脂血症E.V型高脂血症28.可使肝HMG-CoA还原酶活性升高的药物是（）A.考来替泊B.洛伐他汀C.烟酸D.硫酸软骨素E.吉非贝齐29.有关烟酸的药理作用错误的叙述是（）A.可升高HD1-CB.降低1D1-CDC.与考来烯胺合用有拮抗作用D,能抑制血小板聚集E.降V1D1作用与原V1D1水平有关30.具有抗动脉粥样硬化作用的脂蛋白是（）A.1D1B.HD1CID1D.apoBEV1D131.可引起血糖升高的抗动脉粥样硬化药是（A.硫酸多糖B.考来烯胺C.烟酸D.二十碳五烯酸E.洛伐他汀32.苯氧酸类对血脂的影响正确的是（）A.明显降低TCB.轻度升高HD1-CC.对V1D1影响小D.明显降低1D1-CE.对TG作用不定33.治疗高胆固醇血症的首选药物是（）A.低分子肝素B.氯贝丁酯C.烟酸D.洛伐他汀E.苯扎贝特34.对普伐他汀体内过程的叙述正确的是（）A.本身无活性B.口服吸收不完全C.血浆蛋白结合率高D.代谢物具有活性E.只能经肾脏排泄35.属于n-6型多不饱和脂肪酸的是（）A.二十碳五烯酸B.二十二碳六烯酸C.深海鱼油D.亚油酸E.亚麻油酸36.胆汁酸结合树脂对纯合子家族性高脂血症无效的原因是（）A.患者肝内缺乏HMG-CoA还原酶B.患者肝细胞表面缺乏11）1受体C.患者体内缺乏脂蛋白脂酶D.患者肝内乙酰辅酶A竣化酶功能不全E.患者肝内缺乏7a-羟化酶37.调血脂药物不合适的联合应用是（）A.普罗布考+考来替泊B.吉非贝齐+洛伐他汀C.烟酸+考来烯胺D.普罗布考+烟酸E.普伐他汀+普罗布考38.服用阿司匹林可以减轻烟酸的不良反应是（）A.面部皮肤潮红,瘙痒B.胃肠刺激症状C.升高血糖D.肝功异常E.过敏反应39.长期用药可引起高氯性酸血症的是（）A烟酸B.氟伐他汀C.低分子量肝素D.考来替泊E.二十二碳六烯酸40.普伐他汀不能与胆汁酸结合树脂同时服用的原因是（）A.普伐他汀降低胆汁酸结合树脂的降胆固醇作用B.二者合用骨骼肌溶解症加重C.胆汁酸结合树脂降低普伐他汀的生物利用度D.二者合用胃肠症状加重E.胆汁酸结合树脂使普伐他汀失活（二）多选题1能改变脂蛋白组成，使HD1升高的药物是（）C.非诺贝特B.考来烯胺C,非诺贝特D.普罗布考E.烟酸2.普罗布考的药理作用包括（）A.降低低密度脂蛋白B.降低极低密度脂蛋白C.降低总胆固醇D.降低高密度脂蛋白E抗氧化作用3.烟酸不良反应包括（）A.胃肠道刺激B.减少尿酸排泄，诱发痛风C.皮肤潮红、瘙痒D.降低糖耐量E.脂溶性维生素缺乏4.贝特类药物降血脂作用机制是（）A.增加脂蛋白脂酶活性，促进TG代谢B.明显降低血浆V1D1、1D1、TG含量C.增加HD1含量D.抗血小板聚集E.降低血浆纤维蛋白原浓度，增加抗凝作用5.属于贝特类药物的有（）A.洛伐他汀B.非诺贝特C.吉非贝齐D.氯贝丁酯E.阿伐他汀6.具有抑制血小板聚集作用的药物有（）A.烟酸B.吉非贝齐C.氟伐他汀D.普罗布考E.多不饱和脂肪酸三填空题1.他汀类药物通过抑制（），主要降低血糖（）。

27章抗动脉硬化药

27章抗动脉硬化药
✓ 降血脂：明显降低血浆TG及VLDL-TG，
✓ 抑制pt聚集，增加RBC的变形性，血液粘滞度↓
✓ 抑制血管平滑肌细胞的增殖，抑制血小板衍生生长 因子和血小板活化因子的产生
✓ 增加斑块中的EPA和DHA含量，减轻斑块的炎症反 应，稳定斑块，
➢ 临床应用：高TG性高脂血症，糖尿病并发高脂血症。
2.n-6单价不饱和脂肪酸：主要来源于植物油 （玉米油、亚麻籽油和月见草油），↓TC、 ↓LDL-C，↑HDL。降脂作用弱 ，常做成胶 丸或与其他药物制成复方应用于临床。【他汀类】来自乙酰CoA 乙酰乙酰CoA
HMG-CoA
HMG-CoA还原酶
甲羟戊酸
STATINS
鲨烯
胆固醇
【药理作用】
❖ 阻碍胆固醇合成:↓HMG-CoA还原酶→↓TC； ➢ 血浆LDL和VLDL↓:肝脏LDL受体合成↑→LDL和
VLDL被摄取→血浆LDL↓→血TC、LDL-C↓； ➢ TG↓；HDL-C↑（可能与升高ApoA-Ⅰ有关。） ➢ 多效性作用：改善内皮功能、抗血栓作用、斑块稳
（二）胆汁酸结合树脂
代表药物：考来烯胺（cholestyramine，消胆胺） 考来替泊（colestipol，降胆宁）
【药理作用】为阴离子交换树脂，吸附肠内胆酸，阻断胆酸肝肠
循环，①减少胆固醇吸收（胆汁酸是肠道吸收胆固醇所必需的物质）。 ②使肝内胆固醇向胆汁酸转化的限速酶7-α羟化酶活性↑，促进肝中胆固
➢ 肝素（heparin） ➢ 硫酸软骨素A（chondroitin sulfate A） ➢ 硫酸葡聚糖
思考题
1.主要用于降胆固醇的药物有哪些？简述他 汀类药物的作用及机制？
2.简述苯氧酸类（贝特类）的药理作用及用 途。
普罗布考（probucol）

抗动脉粥样硬化药 盛艳梅

抗动脉粥样硬化药 盛艳梅

抑制HMG－CoA还原酶的活性
羟甲基戊二酰辅酶A
他汀类
（－）
HMG－CoA
血浆Ch
HMG－CoA还原酶
甲羟戊酸
MVA
Ch合成
细胞表面LDL受体数量和活性
升高HDL
血LDL和TC
【药理作用】
1.调(降)血脂作用: Ch 合成减少
降低血浆Ch浓度;
还通过负反馈调节→导致肝细胞表面LDL(低 密度脂蛋白)受体增加→ 降低血浆LDL浓度； 继而导致→极低密度脂蛋白（VLDL） 代谢加 快→ VLDL↓； 继发→高密度脂蛋白(HDL) ↑
• 【不良反应】少，腹泻、腹胀、腹痛、恶心。
肝功能异常、高血糖、高尿酸血症。个别患者心电 图Q-T延长，对心肌损伤、心室应激增强病人应避 免使用。
第三节 多烯脂肪酸类
二大类
N-6型多烯脂肪酸 N-3型多烯脂肪酸
亚油酸、γ-亚麻油酸
（二十炭五烯酸）EPA
DHA （二十二炭六烯酸）
N-3型多烯脂肪酸：
抗动脉粥样硬化药
调血脂药（降血脂药）； 抗氧化药； 抗动脉壁损伤药；
抗血小板聚集及血栓形成药。
第一节 调血脂药物:
一 . 主要降低TC、LDL的药物
Ch (胆固醇)分为 ： 胆固醇酯和游离胆固醇，两者 相加为TC(总胆固醇);
主要药物：
他汀类； 胆汁酸结合树脂（胆酸鳌合剂）
(一). 他汀类: ----- HMG-CoA还原酶抑制剂： 羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA).
大纲要求
1.熟悉抗动脉粥样硬化药的药物分类、常用代 表药(HMG-CoA还原酶抑制剂、考来烯胺、普 罗布考)的药理作用及应用。
2.了解各类抗动脉粥样硬化药的不良反应，血 脂、脂蛋白的分类及高脂蛋白血症的分型。

第21章 抗动脉粥样硬化药

第21章 抗动脉粥样硬化药

diet, resin, niacin, statin
diet, niacin, fibrate, statin diet, niacin, fibrate, statin
IDL h
VLDL h LDL (i)
VLDL production h or removal i
Chylomicrons and VLDL h
用于各类高Ch血症患者
四、 多烯脂肪酸类
多烯脂肪酸类（Polyenoic fatty acids) 多不饱和脂肪酸类 (Polyunsaturated fatty acids，PuFAs) PuFAs ： n-3型 海洋生物油脂中，如深海鱼油 n-6型 植物油中，如月见草油
n-3型PuFA
二十碳五烯酸 (Eicosapentaenoic acid, EPA) 二十二碳六烯酸 (Docosahexaenoic acid, DHA) α-亚麻酸 (α-linolenic acid，α-LNA）

常用调血脂药
一、主要降低TC和LDL的药物 （一）HMG-CoA还原酶抑制剂 (他汀类）
他汀类
洛伐他汀(Lovastatin) 1987,FDA首先批准上市 辛伐他汀(simvastatin) 普伐他汀(pravastatin) 氟伐他汀(fluvastatin) 阿伐他汀(atorvastatin) 西立伐他汀(cerivastatin)
（二）胆汁酸结合树脂

考来烯胺（消胆胺 cholestyramine） 考来替泊（降胆宁 colestipol)

【作用】
在肠道中与胆汁酸结合 ⑴↓食物中胆固醇的吸收； ⑵阻滞胆酸在肠道重吸收和利用； ⑶促肝中Ch转化为胆汁酸； TC↓20% LDL-C↓25%

探究银杏叶胶囊联合尼可地尔治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病心绞痛疗效评价

探究银杏叶胶囊联合尼可地尔治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病心绞痛疗效评价

探究银杏叶胶囊联合尼可地尔治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病心绞痛疗效评价银杏叶胶囊和尼可地尔是目前治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病心绞痛常用的药物。

银杏叶胶囊具有改善微循环、抗氧化、抗炎等多种药理作用，而尼可地尔则是一种钙通道阻滞剂，可以扩张冠状动脉、降低心脏负荷，从而减轻心绞痛症状。

本文旨在探究银杏叶胶囊联合尼可地尔治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病心绞痛的疗效，希望为临床治疗提供一定的参考价值。

1. 银杏叶胶囊的药理作用银杏叶提取物中含有丰富的黄酮类化合物，具有抗氧化、抗炎、改善微循环等作用。

研究表明，银杏叶提取物能够增加血管内皮细胞的一氧化氮合成和释放，扩张血管，改善微循环，从而减轻心绞痛的症状。

2. 尼可地尔的药理作用尼可地尔是一种非选择性的钙通道阻滞剂，能够阻断冠状动脉平滑肌细胞内Ca2+离子的进入，使血管扩张，降低心脏负荷，从而减轻心绞痛的发作。

1. 临床研究近年来，国内外有多项临床研究对银杏叶胶囊联合尼可地尔治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病心绞痛的疗效进行了探究。

一项中国临床研究表明，银杏叶胶囊联合尼可地尔治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病心绞痛的总有效率达到90%以上，且安全性良好。

国外也有多项研究表明，银杏叶提取物对心绞痛的缓解具有显著的疗效。

2. 临床观察从临床观察来看，银杏叶胶囊联合尼可地尔治疗心绞痛的疗效显著，常见的症状如胸闷、气短等均有不同程度的改善。

有研究显示，银杏叶提取物可以显著改善患者的运动耐量和心肌缺血情况，同时还能改善血流动力学参数，降低心脏负荷，减少心绞痛的发作次数和程度。

1. 安全性良好据临床研究结果显示，银杏叶胶囊联合尼可地尔治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病心绞痛的安全性良好，常见的不良反应包括头痛、头晕、恶心等，且均为轻度不良反应，不需要特殊处理，一般不影响患者的正常生活。

2. 注意事项尽管银杏叶胶囊联合尼可地尔治疗心绞痛的安全性良好，但仍需注意患者的用药过程中可能出现的不良反应，尤其是对于个别患者可能存在的过敏反应和药物相互作用需要引起注意。

5-5抗动脉粥样硬化药 药理学及药物治疗学

5-5抗动脉粥样硬化药 药理学及药物治疗学

• 对血浆脂质代谢紊乱，首先要调节饮食，
• 如血脂仍不正常，再用药物治疗: 降低 升高 LDL、VLDL、TC、TG、apo B HDL、apo A
19:46
（一）主要降低TC和LDL的药物：
他汀类（3-羟基-3-甲基戊二酰辅
酶A（HMG-CoA）还原酶抑制 剂）
胆汁酸结合树脂
1.他汀类 （ HMG-CoA 还原酶抑制剂 ）
19:46
二、其他抗动脉粥样硬化药
（一）抗氧化剂
普罗布考（probucol）
【药理作用】 1.脂溶性抗氧化剂，消除脂质斑块； 2.抑制HMG－CoA还原酶，使Ch减少，降低LDL-C； 3.通过和脂蛋白结合抑制细胞对LDL的氧化修饰。
【临床应用】 高胆固醇血症
19:46
【不良反应】腹泻、腹胀、腹痛、 恶心。偶有嗜酸白细胞增多、感觉 异常、血管神经性水肿。个别患者 心电图Q-T延长，对心肌损伤、心室 应激增强病人应避免使用。 维生素 E
• 病因： 遗传、肥胖、糖尿病，高血压、吸烟、 高脂血症。 高脂血症： 主要原因之一，高脂血症 对发生动脉粥样硬化斑块是关键性的， 斑块增长可以妨碍血流，可导致血管阻 塞及心肌梗死。
19:46
一 、调血脂药
• 血脂：以胆固醇酯（CE）和甘油三酯（TG） 为核心，外包胆固醇（Ch）和磷脂（PL）构 成球形颗粒。 • 载脂蛋白：是位于脂蛋白表面的蛋白质，它 们以多种形式和不同的比例存在于各类脂蛋 白中。现已发现的载脂蛋白有20种之多. • 脂蛋白：血脂与载脂蛋白（apo）相结合，形 成脂蛋白溶于血浆进行转运与代谢。
• 常用药物有： 洛伐他汀（lovastatin）； 辛伐他汀（simvastatin，洛伐他汀甲基 化衍生物）； 普伐他汀（pravastatin，美伐他汀的羟 基化衍生物）； 氟伐他汀（fluvastatin）； 阿伐他汀（atorvastatin）人工合成

动脉粥样硬化药有哪些-

矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。

如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。

㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。

(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。

如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。

对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。

二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。

2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。

㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。

2、矿产品价格稳定性及变化趋势。

三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。

2、矿区矿产资源概况。

3、该设计与矿区总体开发的关系。

㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。

2、矿床开采技术条件及水文地质条件。

瑞舒伐他汀抗动脉粥样硬化的临床应用进展

【Ａｂｓｔｒａｃｔ】 Ｓｔａｔｉｎｓｈａｖｅｔｈｅｆｕｎｃｔｉｏｎｏｆｒｅｇｕｌａｔｉｎｇｂｌｏｏｄｌｉｐｉｄ，ｗｈｉｃｈａｒｅｃａｌｌｅｄＨＭＧＣｏＡｒｅｄｕｃｔａｓｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ，ａｎｄａｒｅ ｗｉｄｅｌｙｕｓｅｄｉｎｃｌｉｎｉｃａｌｐｅａｃｔｉｃｅ．Ｒｏｓｕｖａｓｔａｔｉｎｉｓａｎｎｅｗｔｙｐｅｂｌｏｏｄｌｉｐｉｄｒｅｇｕｌａｔｏｒ，ｗｈｉｃｈｃａｎｃｏｎｔｒｏｌｖａｒｉｏｕｓｂｌｏｏｄｌｉｐｉｄｉｎｄｅｘｅｓ ａｎｄｍａｉｎｔａｉｎｔｈｅｓｔａｂｉｌｉｔｙｏｆｂｌｏｏｄｌｉｐｉｄ．Ｃｌｉｎｉｃａｌｒｅｓｅａｒｃｈｅｓｈａｖｅｃｏｎｆｉｒｍｅｄｔｈａｔｒｏｓｕｖａｓｔａｔｉｎｉｓｓｕｐｅｒｉｏｒｔｏｔｈｅｏｔｈｅｒｄｒｕｇｓｉｎ ｒｅｇｕｌａｔｏｒｙｅｆｆｅｃｔｓｉｎ ｔｈｅｐａｔｉｅｎｔｓｗｉｔｈ ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｄｙｓｌｉｐｉｄｅｍｉａ，ｍｏｒｅｏｖｅｒ，ｗｈｉｃｈ ｈａｓｎｏｎ ｌｉｐｉｄｅｍｉｃｅｆｆｅｃｔｓ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ ａｎｔｉ ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ，ａｎｔｉｏｘｉｄａｔｉｏｎ，ｓｔａｂｉｌｉｚｉｎｇａｎｄｒｅｖｅｒｓｉｎｇｔｈｅｐｌａｔｅ，ｉｍｐｒｏｖｉｎｇｖａｓｃｕｌａｒｅｎｄｏｔｈｅｌｉａｌｆｕｎｃｔｉｏｎ，ａｎｔｉａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓａｎｄ ｅｔｃ．Ｒｏｓｕｖａｓｔａｔｉｎｉｓａｓａｆｅ，ｅｆｆｅｃｔｉｖｅａｎｄｗｅｌｌｔｏｌｅｒａｔｅｄｄｒｕｇ．Ｔｈｉｓａｒｔｉｃｌｅｍａｉｎｌｙｆｏｃｕｓｅｓｏｎｉｔｓｃｌｉｎｉｃａｌｃｕｒａｔｉｖｅｅｆｆｅｃｔｓ．
河北医药 ２０２１年 ６月 第 ４３卷 第 １２期 ＨｅｂｅｉＭｅｄｉｃａｌＪｏｕｒｎａｌ，２０２１，Ｖｏｌ４３ＪｕｎＮｏ１２
１８８９
ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００２－７３８６．２０２１．１２．０３２

第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药【共36张PPT】

▪ 其强度与剂量有关， Apo B(载脂蛋白)也相应降低， 但 HDL几无改变
▪ 对TG和VLDL的影响较小。
17
【作用机制】
7-а- 羟化酶
CH
.. 胆汁酸
肝
考来烯胺
肠道 络合物 排出体外
胆汁酸
肠道 重吸收 胆汁酸重吸收
7-а- 羟化酶活性 CH 转化成胆汁酸
肠胆汁酸
CH 吸收
肝CH
18
肝CH
禁用。贝特类增强口服抗凝药的抗凝活性。 与他汀类药合应用，可能增加肌病的发生。
26
(二) 烟酸(nicotinic acid)
【药理作用】
▪ 烟酸为维生素B族之一，大剂量烟酸能降低 血清TG，预防实验性动脉粥样硬化，并证 明其抗动脉粥样硬化作用与在体内转化烟酚 胺的作用无关；
▪ 烟酸降低血浆TG和VLDL，服后1～4h生效。 ▪ 降低LDL作用慢而弱，用药5～7日生效，
素等伍用，能增加肌病的危险性。与香豆素类 抗凝药同时应用，使凝血酶原时间延长。
16
(二) 胆汁酸结合树脂
考来烯胺（消胆胺，cholestyramine） 考来替泊（降胆宁，colestipol）
【药理作用】
▪ 此类药物进人肠道后不被吸收，与胆汁酸牢固结合 阻滞胆汁酸的肝肠循环和反复利用，从而大量消耗 Ch，使血浆TC和LDL-C水平降低。
(二) 胆汁酸结合树脂
考来替泊（降胆宁，colestipol）
对 Ⅱb型高脂蛋白血症者，应与降 TG和 VLDL的药物配合应用。
▪ 偶见有无症状性转氨酶升高、肌酸磷酸激 三酰甘油（TG）
磷脂（PL）
他汀类不仅有依赖降低胆固醇的肾保护作用（即纠正因脂代谢异常而引发的慢性肾损害），同时具有抗细胞增殖、抗炎症、免疫抑制、抗骨质疏松等作用，减轻

硝苯地平控释片和他汀类调脂药物抗冠状动脉粥样硬化作用的研究进展

硝苯地平控释片和他汀类调脂药物抗冠状动脉粥样硬化作用的研究进展近些年来，我国的冠心病发病率和死亡率持续攀升，高血压、动脉粥样硬化引起心、脑、肾、视网膜等靶器官慢性缺血性损害，不稳定斑块的破裂和出血引起心肌梗死、脑卒中等急性心脑血管事件的发生。

硝苯地平控释片具有良好的降压效果，而且最新的研究结果发现其具有改善动脉顺应性、抗动脉硬化的作用。

大规模临床试验也证实，他汀类药物不但具有调脂作用，而且具有抗炎、保护血管内皮细胞、延缓和逆转动脉硬化的作用。

1 硝苯地平控释片抗动脉硬化作用的机制众所周知，20世纪90年代中期和后期曾出现两次有关钙拮抗剂(CCB)的风波，一些研究者采用回顾性荟萃分析和病例对照研究方法，认为钙通道阻断剂治疗引起死亡率、心肌梗死发生率、出血和肿瘤发生率增加[1]。

虽然一系列大规模临床试验肯定了长效CCB在高血压和心血管高危患者中的安全性，但在冠心病患者中的安全性在ACTION研究之前仍未得到验证。

由于这样特殊的背景，ACTION试验设计了安全性终点，以此来解答是否可以安全用于冠心病患者的治疗。

硝苯地平长效制剂大大减少了反射性激活交感神经等不良反应，降压作用更平稳，抗动脉粥样硬化效果也更明确。

ACTION试验是第一个应用长效二氢吡啶类药物治疗有症状的稳定型心绞痛患者的大规模、长期临床试验。

与安慰剂组比较，硝苯地平控释片虽然未能减少主要效益终点事件的发生率，但是死亡、心血管病事件减少了11%(P= 0.0012)，而在其高血压亚组(有3977例高血压患者)分析中，一级终点事件风险减少了13%(P=0.015)。

ACTION研究明确了长效硝苯地平在稳定型心绞痛患者中的治疗地位，尤其是对合并血压升高的冠心病患者。

达格奈斯(Dagenais)等观察地尔硫卓、维拉帕米和硝苯地平预处理对离体大鼠心脏缺血-再灌注模型的冠状动脉血管调节能力的影响，发现3种药物都能显著改善缺血后内皮依赖性血管舒张，其中硝苯地平的作用最强。

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• 作用特点： 为阴离子交换树脂，服后吸附肠 内胆酸，阻断胆酸的肝肠循环， 亦加速肝中胆固醇的分解为胆酸， 与肠内胆酸一起排出体外，血胆 固醇因而下降。
• 不良反应 有便秘、反流性食管炎和恶心等， 并影响脂溶性维生素、华法林、 洋地黄类、噻嗪类利尿药和β受 体阻断药的吸收。
三、烟酸（nicotinic acid）
【药物的相互作用】 本品可与苯巴比妥、保泰松、氯 噻嗪、甲状腺素片、强心苷、抗 凝药结合，影响这些药物的吸收。 若需与本品合用时，应在服用本 品一小时前或服本品四小时后给 药。
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洛伐他汀（美维诺林，美降脂，乐瓦停，
脉温宁）
Lovastatin 【临床用途】 用于原发性高胆固醇血症（Ⅱa、 Ⅱb），也用于合并有高胆固醇 血症和高甘油三酯血症，而以高 胆固醇血症为主的患者。
并能抑制血小板集聚，使全 血粘度下降，红细胞可变性增加， 出血时间略有延长。长期服用n3PUFAs，能预防动脉粥样硬化斑 块形成，使斑块消退。
n-3PUFAs 也可使白细胞表面 白三烯含量减少，血小板与血管 内皮反应减弱，并能抑制血小板 活化因子、血小板衍化生长因子 的产生，可抑制移植血管增厚， 有预防血管再造术后再更阻作用。
• 作用点： 1.降低血三酰甘油、极低密度 脂蛋白、胆固醇、低密度脂蛋 白； 2. 抑制肝脏脂质和脂蛋白的合 成，促进胆固醇从粪便中排出。
3.抑制脂质在肠道的吸收和胆汁 酸的再吸收； 4. 增高高密度脂蛋白的作用。 5. 抑制血小板功能、减少血栓 形成。 但是有些研究表明鱼油使低密度 脂蛋白易于氧化。
用于IIb、III、IV型高血脂症。 尤其对家族性III型高血脂症效 果更好。也可用于消退黄色瘤。 对HDL-c下降的轻度高胆固醇血 症也有较好疗效。
• 作用点：
1. 增强脂蛋白脂酶的活性而降 低血三酰甘油，也降低游离脂肪 酸和胆固醇，并使高密度脂蛋白 胆固醇增高。 2. 减少组织胆固醇沉积、降低 血小板粘附性、增加纤维蛋白溶 解活性和减低纤维蛋白原浓度， 从而有抑制血凝的作用。
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非诺贝特（苯酰降酯丙酯，普鲁脂芬） Fenofibrate 【临床用途】 显著降低胆固醇和甘油三酯，用 于高胆固醇血症、高甘油三酯血 症及混合型高脂血症，疗效确切 耐受性好。
【注意事项】 ⒈孕妇禁用。 ⒉肝、肾功能减退者慎用。 ⒊服药期间应定期检查肝功能，若 发现肝功能异常、血清转氨酶明 显升高，则应停药。
调血脂药与 抗动脉粥样硬化药
antiatherosclerosics
动脉粥样硬化是动脉硬化中常 见而重要的类型，为一种进展 缓慢的慢性动脉疾病，是心肌 梗死和脑梗死的主要病因, 也 是缺血性心脑血管病的病理基 础。
• 由它引起的心脑血管病发病率与 死亡率近年明显增加。 因而， 抗动脉粥样硬化药的研究日益受 到重视。 • 本章主要介绍调血脂药、抗氧化 药、多烯脂肪酸类及保护动脉内 皮药等。
⒌治疗期间若发现病人出现不可 解释的肌痛、肌软弱或肌无力、 血清肌酸激酶明显升高而疑为肌 病时，应停药。 ⒍暂不推荐给儿童。 ⒎尽量避免与免疫抑制药、纤维 酸衍生物类奖脂药或降脂剂量的 烟酸肌醇合用。
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考来烯胺（消胆胺，消胆胺脂，降胆敏） Colsetyramine
【临床用途】 ⒈高胆固醇血症。 ⒉原发性胆汁性肝硬化，及胆石 症引起的瘙痒。
【用法】 ⒈治动脉粥样硬化：一日3次，每 次服粉剂4~5g。 ⒉止痒：开始时一日量6~10g，维 持量每日3g，3次分服。
【注意事项】 本品可影响脂肪和脂溶性维生素 吸收，因此用药时需补充维生素 A、D、K和E等。 孕妇、哺乳期妇女慎用。
例:普罗布考（probucol）
药理作用:
阻碍肝脏中胆固醇乙酸酯生 物合成阶段，降低血胆固醇和低 密度脂蛋白，但也降低高密度脂 蛋白；抑制低密度脂蛋白的氧化；
剂量：
500mg，每日2次口服；
不良反应：
胃肠道不适、头痛、眩晕、 短暂性转氨酶增高等。
临床应用:
临床用于杂合子及纯合子家 族性高胆固醇血症，非家族性高 胆固醇血症及糖尿病、肾病所致 的高胆固醇血症。与考来烯胺、 烟酸、HMG-CoA还原酶抑制剂合 用作用加强。
凡血浆中VLDL、IDL、LDL 及apo B浓度高于正常为高 脂蛋白血症，易致动脉粥样 硬化。近年来研究证明， HDL、apo A浓度低于正常， 也是动脉粥样硬化的危险因 子。
因此，在药物治疗方面，凡 能使LDL、VLDL、TC（总胆固 醇）、TG、apo B降低，或使HDL、 apo A 升高的药物都有抗动脉粥 样硬化作用。
表-1 高脂蛋白血症的分型 分 型 脂蛋白变化 血脂变化
I
IIa
CM
LDL
TG
TC
TC
IIb
III
VLDL及LDL
IDL
TG
TG
TC
TC
IV
V
VLDL
CM及VLDL
TG
TG TC
一、HMG-CoA还原酶抑制药
（他汀类，statin）
例:洛伐他汀（lovastatin） 普伐他汀（pravastatin）
第四节 保护动脉内皮药
机械、化学、细菌毒素等因 素都可损伤血管内皮，改变其通 透性，引起白细胞和血小板粘附， 并释放各种活性因子，导致内皮 进一步损伤，最终促使动脉粥样 硬化斑块形成。
在动脉粥样硬化的发病过程 中，血管内皮损伤起着重要的作 用。所以保护血管内皮免受各种 因子损伤，是抗动脉粥样硬化的 重要措施。
辛伐他汀simvastatin）
氟伐他汀（fluvastatin）
。
【药理作用】
1. 抑制HMG-CoA还原酶，阻 断HMG-CoA向甲羟戊酸转化； 2. 使三酰甘油和VLDL下降， 而HDL和apo A1增高，对Lp(a) 则无影响。
3. 抑制肝脏胆固醇的合成，肝 脏LDL受体表达增加，加速LDL和 IDL的廓清，使血胆固醇及LDL和 Apo B下降；
四、苯氧酸类 制剂 非诺贝特（fenofibrate）,3次/d, 每次100mg； 苯扎贝特（bezafibrate）,3次/d, 每次200mg； 吉非罗齐（gemfibrozil）,2次/d, 每次600mg； 环丙贝特（ciprofibrate） ,1次 /d,每次50~100mg；
【药理作用】
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阿西莫司（吡莫酸，氧甲吡嗪，乐脂平） Acipimox
【临床用途】 本品为烟酸衍生物，能抑制脂肪组 织的分解，减少游离脂肪酸自脂肪 组织释放，从而降低甘油三脂在肝 中合成，一直LDL和VLDL合成。 本品还可一直肝脏脂肪酶活性，减 少HDL分解。用于Ⅱ~Ⅴ型高脂蛋 白血症。
【注意事项】 ⒈对本品过敏者禁用。 ⒉消化道溃疡患者禁用。 ⒊孕妇和哺乳期妇女慎用。 ⒋肾功能不全者酌情减量。
本类药物口服后，能明显 降低病人血浆TG、VLDL、IDL 含量，而使HDL升高。对LDL 作用与患者血浆中TG水平有关。
对单纯高甘油三脂血症患者 的LDL无影响，但对单纯高胆固 醇血症患者的LDL可降低15%。 此外，本类药物也有抗血小 板聚集、抗凝血和降低血浆粘度， 增加纤溶酶活性等作用。
【临床应用】
第四节 多烯脂肪酸类
是指有2个或2个以上不饱和 键结构的脂肪酸，也称多不饱和 脂肪酸（polyunsaturated fatty acids,PUFAs)。根据第一个不饱 和键位置不同，可分n-6、n-3二 大类。
1.ω-3多价不饱和脂肪酸（α-亚麻油 酸，alpha-linolenic acid, ALA） 如:20碳5稀酸（eicosapentaenoic acid,EPA）和22碳6稀酸 （docosahexaenoic, DHA），含于鱼 油（鱼、鲸等）和海洋生物藻及贝类 等；
2.ω-6单价不饱和脂肪酸（亚油 酸，linoleic acid，LA ） 如：20碳3烯酸和花生四烯酸等， 植物油（玉米油、亚麻籽油和月 见草油）含有较多。
人摄取长链PUFAs后，易结 合到血浆磷脂、血细胞、血管壁 及其他组织中，改变体内脂肪酸 代谢。
实验表明，口服EPA、DHA或 富含EPA与DHA的鱼油，可使血浆 TG、VLDL明显下降，TC和LDL也 下降，HDL有所升高。
• 不良反应 胃肠道症状、皮肤发痒、一过性 转氨酶增高和肾功能改变等。
第三节 抗氧化剂
OFR(氧自由基)直接损伤血管 内皮，还可氧化LDL，通过产生 ox-LDL对内皮细胞造成损伤和促 进泡沫细胞形成等一系列病理过 程，促进动脉粥样硬化的病变形 成。
因此，抗氧化剂如维生素E等 具有一定的防治意义。 近年发现普罗布考降脂作用 较弱，而抗氧化作用较强，对动 脉粥样硬化呈现良好的防治效应。
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硫酸软骨素A （康得灵）
Chondroitine Sulfate A
【临床用途】
对动脉粥样硬化、冠心病、心 绞痛有一定疗效。较大剂量下明 显改善缺血性心电图改变，血脂 亦有所降低。此外也用于关节痛、 神经痛、偏头痛、链霉素所致听 觉障碍及肝炎的辅助治疗。
【用法】
⒈口服，每次360~600mg，每日3 次。 ⒉肌肉注射，每次40mg，每日2次。 疗程均为3个月。
到此结束 谢谢！
亚油酸 Linoleic Acid 【临床用途】 调血脂、抗动脉粥样硬化、降低 胆固醇、降低甘油三酯，维持血 脂代谢的平衡，并可减少胆固醇 在血管壁上沉积。用于动脉粥样 硬化性疾病的预防和治疗。
【用法】 口服0.2~0.4g/次，每日3次，饭 后服。 【注意事项】 本品仅有轻度至中度降脂作用， 不宜单独用于治疗明显的高脂血 症。
为维生素B族中的一种。 1. 大剂量应用可抑制肝脏合成 和释放出极低密度脂蛋白； 2. 抑制脂肪细胞释出游离脂肪 酸，从而降低血三酰甘油、胆固 醇和低密度脂蛋白； 3. 增高高密度脂蛋白； 4. 扩张血管。
制剂
烟酸 0.1g，3次/d，饭后服； 阿西莫司 （acipimox） 0.25g， 3次/d； 烟酸肌醇酯 （inositalhexanicotinate） 0.4-0.6g，3次/d。