维生素类药物的资料
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§14 维生素类药物的分析·脂溶性维生素:VitA、D2、D3、E、K1等·水溶性维生素:VitB族(B1、B2、B6、B12)、VitC、叶酸、烟酸、烟酰胺一、维生素A中国药典收载的维生素A是指人工合成的维生素A醋酸酯结晶加精制植物油制成的油溶液。
(一)结构与性质1.具有一个共轭多烯侧链的环己烯·具有UV吸收·存在多种立体异构化合物2.不稳定性(1)易发生脱氢、脱水、聚合反应·脱氢维生素A(A2),脱水维生素A(A3)效价低于维生素A ·鲸醇(维生素A醇的二聚体)无生物活性(2)共轭多烯侧链易被氧化维生素A应凉暗处保存,充氮气或加抗氧剂★3.与三氯化锑发生呈色反应4.溶解性不溶于水,乙醇中微溶;易溶于有机溶剂和植物油等(二)鉴别试验1.三氯化锑反应条件: 无水(SbCl3水解),无醇(和碳正离子作用使其电荷消失)。
2.UV法(BP2003)VitA有一个吸收峰,盐酸催化下加热30s生成脱水VitA,有三个吸收峰,且红移(向长波长位移)。
3.TLC法·BP 对照品法(供试品与不同VitA酯类),显色剂:三氯化锑·USP 规定斑点颜色和Rf值,显色剂:磷钼酸(氧化剂)12(三)含量测定 ★1.三点校正法 (1)原理①杂质的吸收在310~340nm 波长范围内呈一条直线,且随波长的增大吸收度减小;②物质对光的吸收具有加和性。
(2)波长的选择λ1为VitA 的λmax ;λ2、λ3为分别在λ1的两侧各选一点 ①等波长差法——VitA 醋酸酯nm 12340316328=∆λλλλ,、、)2(52.3340316328328A A A A --=(校正)②等吸收比法——VitA 醇33431032576A A A == 334310325325260.4555.2815.6A A A A --=(校正)(3)测定方法①直接测定法(等波长差法)——高纯度维生素A 醋酸酯 Ⅰ核对λmax/329~326max 328改用造化法与规定值比较求否是−→−−→−∈A A nm i λ Ⅱ计算吸收度比及比值差规定吸光度比值-328/A A iⅢ判断差值是否超过±0.02,确定用A 或A 校正%15%3)3%%,15(]%3,%3[32802.032832832802.0计算用改用皂化法<或>计算用计算用、计算无超过(校正)(校正)有超过A f f A f A f f A −−−−→−→-+→--∈→+-∈→−−−−→−±±)2(52.3340316328328A A A A --=(校正)%100328328328⨯-=A A A f (校正)Ⅳ求(样品)%11cm E lc AE cm ⨯=)%(%11(样品)·注意:(纯品)(样品)%11%11cm cm E E ≠,c 为混合样品的浓度。
维生素和微量元素、调节水盐、电解质和酸碱平衡用药、复方氨基酸制剂及其它营养药、肠内营养药一、维生素和微量元素维生素A[基]Vitamin A【制剂规格】胶丸剂:5000U*100s【适应证】维生素A缺乏症。
与维生素D合用治疗某些皮肤病。
【药动学】口服易吸收,但在脂肪吸收不良、蛋白质摄入低下或有肝胰疾病时吸收减少。
在体内维生素A部分与葡萄糖醛酸结合,部分氧化成维生素A醛和维生素A酸。
维生素A醛,维生素A酸及其它代谢物从粪和尿中排出。
维生素A可分泌到乳汁中。
【不良反应】用量大可引起急性中毒,长期过量可造成维生素A过多症,表现为疲劳、烦燥、精神抑制、体重减轻、呕吐、低热、肝脾肿大、皮肤干裂、贫血、头痛、高血钙、骨和关节痛等。
儿童慢性中毒表现为颅内压升高、视力障碍、长骨肿痛等。
【药物相互作用】大剂量(25000U/日)与抗凝剂口服合用,将增强后者降低凝血酶原的作用;与钙合用可能引起高钙血症;与异维A酸合用增加毒性。
考来烯胺、矿物油、新霉素、硫糖铝等能干扰维生素A的吸收。
而维生素E可通过促进维生素A的吸收、贮存和利用而降低其毒性,但过量服用又可耗竭维生素A在体内的贮存。
【用法用量】按维生素A的量计。
口服,预防量:成人5000U/日,小儿1500U~2500U/日。
治疗量:10000U~25000U/日,连服数周至数月。
【注意事项】妊娠A类(超量X类)。
妊娠期对本品的需要量增加,但使用不宜超过6000U/日,过量可致胎儿畸型。
胆酸减少时本品的用量宜适当增加。
维生素AD胶丸[基]Vitamin AD【制剂规格】胶丸剂:100s(本品为复方制剂,其组分为:每丸含维生素A 3000单位和维生素D 300单位。
)【药理毒理】维生素A和D是人体生长发育的必须物质,尤其对胎儿、婴幼儿的发育,上皮组织的完整性,视力,生殖器官,血钙和磷的恒定,骨骼、牙的生长发育有重要作用。
【适应症】(1)治疗佝偻病和夜盲症。
(2)治疗小儿手足抽搐症。
1.维生素A:参与视网膜内杆状细胞中视紫红质的合成,当其缺乏时会引起视觉障碍导致夜盲症。
维持上皮组织的健全,缺乏时上皮干燥,增生及角化,易致感染。
尤其是对眼,呼吸道,泌尿道及生殖上皮组织影响明显。
如干眼症。
临床用于防治维生素缺乏,如夜盲症,干眼症,角膜软化症等。
不良反应及注意事项:治疗量一般无不良反应,但一次大剂量或长期过量应用可致急慢性中毒,以婴幼儿最常见。
主要表现呕吐,兴奋,头痛,脑水肿,脱发,肝脾肿大等。
2.维生素D:当维生素缺乏时,钙磷吸收障碍,血中钙磷降低,成骨作用发生障碍,儿童引起佝偻病,成人引起骨软化症。
血钙过低,还可出现手足抽搐和惊厥。
维生素D 主要用于佝偻病,骨软化症及手足抽搐症。
常与钙剂合用,维生素AD局部涂敷用于加速褥疮,烫伤及外伤创面和溃疡的上皮细胞形成。
3.维生素E:维持正常生育功能,能使促性腺激素分泌增加,促进精子生成和活动,增加卵泡生长及孕酮作用。
抗氧化作用。
延缓细胞衰老,强免疫力。
4.维生素B1:在米糠,黄豆,酵母,瘦肉中含量丰富,粗粮比精白米,面粉中含量多。
临床主要用于脚气病防治及各种疾病的治疗5.维生素B2广泛存在于肝,酵母,蛋黄,牛奶,绿色蔬菜中,在酸性环境中较稳定,遇碱或光易破坏。
其病变多为口,眼,和外生殖器的炎症。
如口角炎,唇炎,舌炎,阴囊炎等,少见不良反应,饭时或饭后服用较好。
6.维生素B6广泛存在于鱼,肉,蛋,豆类及谷物中。
肠道细菌合成,常温下稳定,高温强碱,遇光均易破坏。
主要用于异烟肼引起的周围神经炎,失眠,不安。
治疗婴儿惊厥或用以预防婴儿惊厥;治疗放射病及某些抗恶性肿瘤药引起的恶心,呕吐或妊娠呕吐等,用于动脉粥样硬化,粒细胞减少及肝炎的补助治疗;局部涂擦治疗痤疮,酒糟鼻,脂溢性湿疹等。
7.维生素PP:烟酸和烟酰胺统称为维生素PP,广泛存在于谷类外皮,花生,肉类及肝中。
缺乏时刻致糙皮病,表现为皮炎,腹泻,失眠等异常症状。
烟酸还可用于治疗高脂血症,末梢血管痉挛性疾病。