2016年全球药品销售额TOP200

德国 法国 中国香港 挪威 美国 英国 加拿大 德国 俄罗斯 瑞士 法国 中国大陆 荷兰 德国 西班牙 沙特阿拉伯 韩国 中国香港 日本 法国 意大利 中国台湾 美国 俄罗斯 墨西哥 美国 中国大陆 加拿大 意大利 中国大陆 日本 瑞典 巴西 美国 英国 中国香港 美国 意大利 瑞士 美国 美国 意大利 印度 中国大陆 中国大陆 瑞士 美国 日本 丹麦 美国 西班牙 印度 英国 加拿大
396 496 401 631 705 536 389 974 455 990 471 1047 1290 356 667 806 1171 1559 1305 327 559 967 1441 831 986 908 394 398 326 481 348 730 400 422 518 519 334 382 498 1394 668 388 520 448 652 657 459 383 390 1098 1067 991 667 656
慕尼黑再保险/Munich Re 法国兴业银行/Société Générale 中海油/CNOOC 挪威国家石油公司/Statoil 美国运通/American Express 力拓/Rio Tinto 丰业银行/Bank of Nova Scotia 拜耳/Bayer 卢克石油/LukOil 嘉能可国际/Glencore International 法国农业信贷银行/Credit Agricole 中国建筑/China State Construction Engineering 联合利华/Unilever 德意志银行/Deutsche Bank 西班牙毕尔巴鄂比斯开银行/BBVA-Banco Bilbao Vizcaya 沙特基础工业公司/Saudi Basic Industries 现代汽车/Hyundai Motor 和记黄埔/Hutchison Whampoa 瑞穗金融集团/Mizuho Financial 欧洲宇航防务集团/EADS 埃尼集团/Eni 鸿海精密/Hon Hai Precision 斯伦贝谢/Schlumberger 西伯利亚银行/Sberbank 墨西哥美洲电信公司/América Móvil 美国合众银行/US Bancorp 中国神华/China Shenhua Energy 宏利金融集团/Manulife Financial 忠利集团/Generali Group 上汽集团/SAIC Motor 三菱集团/Mitsubishi Corp 北欧联合银行/Nordea Bank 巴西银行/Banco do Brasil 家得宝/Home Depot 葛兰素史克/GlaxoSmithKline 友邦保险集团/AIA Group 卡特彼勒/Caterpillar 意大利联合信贷集团/UniCredit Group 瑞士信贷集团/Credit Suisse Group 陶氏化学/Dow Chemical 第一金融/Capital One Financial 意大利联合圣保罗银行/Intesa Sanpaolo 信实工业/Reliance Industries 中国电信/China Telecom 中国光大银行/China Everbright Bank 瑞士再保险/Swiss Re 菲利普斯66/Phillips 66 日立/Hitachi 穆勒-马士基集团/M?ller-Maersk 二十一世纪福克斯公司/Twenty-First Century Fox, Inc. 伊维尔德罗拉/Iberdrola 印度国家银行/State Bank of India 渣打银行/Standard Chartered 蒙特利尔银行/Bank of Montreal

罗氏
167 Bexsero
GSK
168 Synthroid（levothyroxine）
AbbVie
169 Symdeko (ivacaftor/tezacaftor)
Vertex
170 Aprovel/Avapro（厄贝沙坦）
赛诺菲
171 Avodart (度他雄胺)
GSK
172 Augmentin(阿莫西林/克拉维酸钾)
默沙东
Amgen/辉瑞 罗氏 罗氏 罗氏 Regeneron/拜耳
10 Opdivo（纳武利尤单抗）
BMS
11 Xarelto (利伐沙班) 12 Imbruvica（依布替尼） 13 Remicade（英夫利昔单抗） 14 Prevnar 13（肺炎球菌疫苗） 15 Stelara（乌司奴单抗）
Bayer/强生 AbbVie/强生 强生/默沙东 辉瑞 强生
UCB
赛诺菲 Merck KGaA 勃林格殷格翰 Celgene 吉利德 Merck KGaA/礼来 诺华 吉利德 礼来 诺华 诺华 诺和诺德 诺和诺德 GSK 阿斯利康 阿斯利康 Bayer 礼来 BMS 阿斯利康 Boehringer Ingelheim
102 Activase/TNKase
罗氏
109 NovoSeven（注射用重组人凝血因子VIIa） 诺和诺德
110 Harvoni（索非布韦/ledipasvir）
吉利德
111 Atripla（恩曲他滨/替诺福韦/依法韦仑）
吉利德
112
Biktarvy（bictegravir/恩曲他滨/替诺福韦艾拉 酚胺）
吉利德
113 Revolade/Promacta（艾曲波帕）

全球处方药企业销售额情况及市场份额占比全球处方药市场集中度高，2017年全球处方药销售额达到7888亿美元。

其中，全球排名前20名制药企业处方药销售额达到4988亿美元，占比63.2%。

其他只要企业处方药销售额为2900亿美元，占比36.8%。

2017年处方药销售额占比情况。

资料来源：Evaluate Pharma 2017年辉瑞以454亿美元处方药销售额，占据全球处方药市场份额的5.8%，排名第一。

诺华制药、罗氏、默克公司、强生销售额排名前2-5位。

相关报告：发布的《2018-2024年中国处方药行业市场调查及发展趋势研究报告》全球处方药销售2017年排名前20的公司和总市场资料来源：Evaluate Pharma 辉瑞凭借对肿瘤学(Ibrance, Bavencio)和免疫学(Xeljanz, Eucrisa)、生物仿制药等关键创新品牌的预期，以及非专利品牌在公司基本健康产品组合中的稳定贡献，居第一位。

诺华的领先地位突显出该公司多元化创新药物组合的实力，这些创新药物横跨多个治疗领域、生物仿制药和仿制药。

预计到2024年，诺华只有3种产品(Cosentyx、Entresto、Jakafi跻身全球50强，但预计该公司将拥有10种销售额超过10亿美元的产品，以及另外12种销售额超过5亿美元的产品。

此外，诺华继续进行战略投资，以保持在新兴技术的前沿。

Kymriah是FDA批准的第一家CAR-T疗法公司，该公司还以87亿美元收购了领先的基因疗法公司AveXis。

罗氏位列第三。

肿瘤学仍然主导着这家瑞士公司的投资组合，Tecentriq是其领先的单一增长引擎，但该公司正日益依赖非肿瘤学资产，以推动Ocrevus 和Hemlibra等产品的增长。

强生的领先药物Stelara的表现也比预期要好。

-全文完-。

这是2005年世界排名前务实名的医药公司和其拳头产品公司英文名商品名，通用名销售金额(单位：十亿美元)1辉瑞(Pfizer) Lipitor 立普妥，阿伐他汀12.19Norvasc 络活喜，氨氯地平4.71Zoloft 左洛复，舍曲林3.272葛兰素史克(GlaxoSmithKline)Advair/Seretide 舒悦泰，氟替卡松＋沙美特罗5.65Lamictal 利必通，拉莫三嗪1.55Zorfran 昂丹司琼1.523赛诺菲-安万特(Sanofi-Aventis)Lovenox 依诺肝素钠2.54Plavix 波立维，氯吡格雷2.40Taxotere 多西他赛1.914诺华(Novartis)Diovan 缬沙坦3.67Gleevec/Glivec 依麦替尼布，格列卫2.17Zometa 唑来膦酸1.225阿斯利康(AstraZeneca)Nexium 耐信，埃索美拉唑4.63Seroquel 富马酸喹硫平2.76Seloken/Toporl-XL 美托洛尔1.746强生(Johnson & Johnson)Risperdal 利培酮3.55Eprex/Procrit 阿法依泊汀3.32Topamax 妥泰，托吡酯1.687默克(Merck)Zocor 舒降之，辛伐他汀4.40Singulair 顺尔宁，孟鲁司特3.00Cozaar/Hyzaar 科素亚，氯沙坦钾3.008惠氏(Wyeth)Effexor 怡诺思，盐酸文拉法辛3.46Protonix 泮妥拉唑1.68Prevnar 幼儿肺炎疫苗1.519百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb)Plavix 氯吡格雷3.82Pravachol 普伐他汀2.26Abilify 阿立哌唑0.9110礼来(Eli Lilly)Zyprexa 再普乐，奥氮平4.20Gemzar 健择，吉西他滨1.33Evista 易维特，雷洛昔芬1.0411雅培制药(Abbott Labs)Humira 阿达木单抗1.4012罗氏(Roche)MabThera/Rituxan 美罗华，利妥昔单3.1613安进(Amgen)Epogen 阿法依泊汀2.4614勃林格殷格翰(Boehringer-Ingelheim)Spiriva 思力华，噻托溴铵0.8015武田制药(Takeda)Prevacid 兰索拉唑3.4816安斯泰来(Astellas)Prograf 普乐可复，他克莫司1.3217先灵葆雅(Schering-Plough)Remicade 英利昔单抗0.9418拜耳(Bayer)Kogenate 重组凝血因子VIII 0.7919德国先灵(Schering AG)Betaferon 倍泰龙1.0320基因技术(Genentech)Rituxan 利妥昔单抗1.8321诺和诺德(Novo Nordisk)Antidiabetic products 糖尿病产品3.8122卫材制药(Eisai)Aricept 盐酸多奈哌齐1.5223以色列梯瓦制药(Teva)Copaxone 格拉替雷1.1824(德国)默克集团(Merck KGaA)Beta-blocker products β受体阻断剂产品0.4125三共株式会社(Sankyo)Mevalotin 普伐他汀1.4826大冢制药(Otsuka)Abilify 阿立哌唑1.3027森林实验室(Forest Labs)Lexapro 依他普仑1.6128第一制药(Daiichi)Levoflaxacin 左氧氟沙星2.8029百特(Baxter)Recombinant Factor VIII products 重组凝血因子VIII 1.53 30阿克苏诺贝尔(Akzo Nobel)Puregon/Follistim 普丽康0.4231阿尔塔纳(Altana)Pantoprozole 泮托拉唑1.6632日本中外制药(Chugai)Epogin 促红细胞生成素0.6133苏威(Solvay)Androgel 安得乐凝胶0.2834比利时联合化工集团(UCB)Zyrtec 西替利嗪0.6735健赞(Genzyme)Cerezyme 伊米苷酶0.9336雪兰诺(Serono)Rebif β-1α干扰素1.2737眼力健(Allergan)Botox 肉毒杆菌A型0.8338吉里德科学(Gilead Sciences)Viread 替诺福韦0.7839爱尔康(Alcon Labs)Patanol 奥洛他定0.3340丹麦灵北药厂(Lundbeck)Cipralex 依他普仑0.3941华生制药(Watson)Generic oral contraceptives 人体生殖医疗市场0.32Biogen Idec Avonex β-1α干扰素1.54Shire Adderall XR 苯丙胺盐混合物0.7342盐野义制药(Shionogi Seiyaku)Flomax 盐酸坦洛新0.31King Altace 雷米普利0.5543田边制药(Tanabe Seiyaku)Herbesser 合贝爽，盐酸地尔硫卓0.1444协和发酵(Kyowa Hakko)Itrizole 0.2845麦兰医学实验室(Mylan Labs)Generics 1.0146美国医学免疫公司(MedImmune)Synagis 帕利珠单抗1.06。

欧米伽-3-酸乙酯
心血管系统>降血脂药
54
Solodyn
673427
40.7
Minocycline hydrochloride
盐酸米诺环素
抗生素>四环素类
55
Detrol LA
620231
-13.6
Tolterodine tartrate
酒石酸托特罗定
生殖泌尿系统>抗膀胱过动症药
56
AndroGel
合成抗菌药>喹诺酮类
22
Celebrex
1349834
-6.9
Celecoxib
塞来昔布
肌肉骨骼系统>抗类风湿性关节炎药>昔布类
23
Diovan HCT
1314508
3.7
Valsartan/Hydrochlorothiazide
缬沙坦/氢氯噻嗪
心血管系统>抗高血压药>沙坦类>复方
24
Januvia
67
Flomax
486107
-68.9
Tamsulosin hydrochloride
盐酸坦洛新
生殖泌尿系统>抗良性前列腺增生
67
Strattera
496960
-3.9
Atomoxetine hydrochloride
盐酸托莫西汀
神经系统>抗注意力缺陷多动症
68
Ventolin HFA
496659
65.4
抗病毒药>抗HIV感染
29
Tricor
1015682
-17.2
Fenofibrate
非诺贝特
心血管系统>降血脂药>贝特类

【一图看懂】全球销售额top20的小分子药物及药物设计思路根据美国Arizona大学的Jon Njardarson课题组整理的小分子药物销售额数据（/content/top-pharmaceuticals-poster），笔者总结了2021年全球销售额top 20的小分子药物的分子结构、靶点/机制、分子设计思路及对应参考文献。

以下文字内容大多参考自FDA官方的药物说明书、药企官方公告以及公开的文献资料。

前面已介绍了销量top 10的药物，请查看：【一图看懂】全球销售额top 10的小分子药物及药物设计思路销售额top 11-20的小分子药物汇总药物具体信息介绍top 11 (50.15亿美元): Tagrisso (Osimertinib)基本信息：奥希替尼(Osimertinib)是由阿斯利康研发的第三代EGFR抑制剂，仅用时2年半就于2015年11月被FDA批准上市，2017年3月在中国获批，创下了进口抗癌新药进入国内的最快记录。

奥希替尼用于EGFR阳性NSCLC患者一线治疗。

2021年的销售额为50.15亿美元，2020年则为43.28亿美元。

分子设计思路：奥希替尼的设计过程是较为经典的共价抑制剂设计流程：1、借鉴WZ-4002的结构，高通量筛选得到核心分子骨架；2、基于结构确认共价头的位置和结合模式；3、通过构效关系提高分子的成药性，包括分子的活性、选择性、PK、毒理学和代谢等。

更多关于奥希替尼的研发故事请查看往期文章：共价抑制：抗癌药奥希替尼的药物设计（上）共价抑制：抗癌药奥希替尼的药物设计（下）top 12 (40.22亿美元): Invega (Paliperidone Palmitate)基本信息：棕榈酸帕利哌酮（Paliperidone Palmitate）是由强生研发的用于治疗成人精神分裂症和分裂情感性障碍的药物，该药物是一个前药，体内主要活性成分为帕利哌酮。

帕利哌酮的作用机制尚不很清楚，但一般认为它是多巴胺2型(D2)和5-羟色胺2型(5HT2A)受体的拮抗剂。

心血管疾病药品均价较低
•
心血管疾病药品网上销售平均价格较低，对于多数品类， 80% 以上的销量由单价 50元以下的药品驱动
2015.7-2016.6 心血管疾病药品销量价格分布
0% 高血压 冠心病 20% 40% 60% 80% 100%
均值
23.6 38.3 43.7 30.8 36.9 26.6 64.0 58.8 27.2 27.4
2016 年第一季度医院用药十大主要商品 （按季度销售额） 排名 1 2 产品名称 申捷 波立维 主治疾病 神经系统 心脑血管
•
•
3
4 5 6
血栓通
立普妥 普米克令舒 倍通
心脑血管
心脑血管 呼吸系统 心脑血管
•
7
8 9 10
地佐辛
喜炎平 丹参多酚酸盐 欧迪美
镇痛
抗病毒感染 心脑血管 心脑血管
药品分类
2016-2017年
心脑血管用药电商大数据分析报告
01 目录
CONTENTS
概念及行业特征
消费者消费情况分析 消费者类
心脑血管疾病定义及分类
心脑血管疾病是心脏血管和脑血管疾病的统称，泛指由于高脂血症、血液黏稠、动脉粥样硬化、高 血压等所导致的心脏、大脑及全身组织发生的缺血性或出血性疾病，包括： 冠心病——心肌供血血管的疾病 脑血管疾病——各种原因导致的脑的血管病变或血流障碍所引起的脑部疾病的总称 周围末梢动脉血管疾病——手臂和腿部供血血管的疾病 风湿性心脏病——由链球菌造成的风湿热对心肌和心脏瓣膜的损害 先天性心脏病——出生时存在的心脏结构畸形 深静脉血栓和肺栓塞——腿部静脉出现血块，它可脱落并移动至心脏和肺部
01 目录
CONTENTS
概念及行业特征

恩度+DE新辅助化疗使乳腺癌患者实现更高的客观缓解率，减少实体肿瘤内血流
量，未增加毒性反应。
化疗联合恩度治疗骨肉瘤具有协同作用，效果优于任一单药恩度可显著抑制恶
性浆膜腔积液生成，并长时间有效控制。
食管癌、胃肠道肿瘤、肝癌、妇科肿瘤等多种实体瘤，联合应用恩度治疗，
也收到了初步疗效，值得进一步应用研究。
恩度表现出优越的疗效，包括：EGFR突变患者、伴恶性胸腔积液患者、脑 转移患者及老年患者。
恩度第一次将骨肉瘤患者5年生存率提高至85%以上。
恩度抗血管生成治疗患者的5
年整体生存率提高了11%
(86% V 75%，P=0.028)，
《中国临床肿瘤学会（CSCO）经典型骨肉瘤诊疗指南 2018.V1》，推荐围手术期使用恩度联合化疗作为IIB/III期 骨肉瘤患者的一线治疗选择。
• 2005-2016年肿瘤药样本市场年均复合增长率为20.3%， 高于中国药品市场的复合增长率 15.9%。
• 未来预测包括中国在内的全球新兴治疗肿瘤药物市场 复合增速将达12-15%。
2、靶向药物市场分析——市场供给
• IMS Health发布的报告显示，截至2015年的过去十年中，共 有586个分子进入临床研究，87%为靶向药物，超过500家公司 活跃在肿瘤药研发一线。
2、使用方法
• 本品为注射剂，15mg/2.4×105U/3ml/支 • 将其加入500ml生理盐水中,匀速静脉点滴,滴注时间3~4
小时。 • 与NP化疗方案联合给药时,本品在治疗周期的第1~14日,
每天给药一次,每次7.5mg/m(1.2×105U/m2),连续给药 14天,休息一周,再继续下一周期治疗。 • 通常可进行2~4个周期的治疗。临床推荐医师在患者能 耐受的情况下可适当延长本品的使用时间。

2020年，全球最畅销肿瘤药TOP302020年，肿瘤仍然是“吸金”最多的疾病领域，根据各家制药公司披露的产品销售数据，2020年全球肿瘤药市场规模超过了1500亿美元，其中最畅销TOP30肿瘤药的销售收入合计1144亿美元，占比超过70%。

2020年全球最畅销肿瘤药TOP30（亿美元）在此，对TOP30榜单中的部分药品做一简单介绍。

默沙东Keytruda以143.8亿美元收入位居肿瘤药榜首，同比增长30%，也是当前仅次于Humira的全球销售额第2高产品。

Keytruda 的2021年业绩仍有巨量释放空间，在未来两年内有望突破200亿美元。

百时美施贵宝Revlimid(来那度胺)的2020年全球销售额达到121.06亿美元，较去年的108.23亿美元增长了11.8%，是2020年的小分子药物销售冠军，同时也接近之前辉瑞Liptor（阿托伐他汀）创下的128.88亿美元小分子药物销售记录。

因为Celgene之前跟Natco、Dr. Reddy达成专利和解，美国市场来那度胺仿制药最早在2022年3月出现，Revlimid销售额或可再创新高，刷新小分子药物的全球销售记录。

除此以外，百时美施贵宝还有Opdivo、Pomalyst（泊马度胺）、Sprycel（达沙替尼）、Yervoy（伊匹木单抗）、Abraxane（白蛋白紫杉醇）几款产品进入TOP30。

这些产品组成的豪华阵容使得BMS的肿瘤业务在2020年达到284.19亿美元（+118.4%）的规模，暂时超过罗氏，成为全球肿瘤药老大。

Imbruvica（伊布替尼）排名第3，强生和艾伯维合并后的全球销售收入为94.42亿美元，较2019年增长16.8%，意味有又一款百亿美元大药即将诞生。

伊布替尼于2013年上市，是全球首个上市的BTK 抑制剂，目前已获批6个适应证：慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞性淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症、移植物抗宿主病和边缘区淋巴瘤，另有10个适应证正在开发当中。

生物专利药到期的市场空间（亿美元） 生物专利药到期的市场空间（亿美元）
化学仿制药和生物仿制药研发成本比较 化学 仿制药 研发时间（年） 研发费用 （百万美元） 平均价格 下降 3-5 生物 仿制药 8-10
. 3% 5 2 = GR A C %
10 R= G CA
1-5
100-200
25%~80%
阿伐他汀 硫酸氯吡格雷 阿达木单抗 沙美特罗替卡松 注射用依那西普 英利昔单抗 瑞舒伐他汀钙 利妥昔单抗 富马酸喹硫平 贝伐珠单抗 孟鲁司特钠 注射用曲妥珠单抗 缬沙坦胶囊 甘精胰岛素 阿立哌唑 磷酸西他列汀 甲磺酸伊马替尼 奥氮平片 埃索美拉唑 噻托溴铵
辉瑞 BMS 雅培 GSK 安进 强生 阿斯利康 罗氏 阿斯利康 罗氏 默克 罗氏 诺华 赛诺菲 大冢 默沙东 诺华 礼来 阿斯利康 勃林格殷格翰
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20
Lipitor(立普妥） Piavix（波立维） Humira Seretide/Advair(舒利迭/沙美特罗) Enbrel（恩利） Remicade（类克） Crestor Rituxan（美罗华） Seroquel（思瑞康） Avastin（安维汀） Singulair(顺尔宁 ) Herceptin（赫塞汀） Diovan（代文） Lantus（来得时） Abilify Januvia/Janmet Gleevec（格列维克） Zyprexa（再普乐） Nexium（耐信） Spiriva（思力华）
元，占世界药品市场的 65.5% 元，占世界药品市场的 65.5% TOP20的平均销售增长率为7.3%，辉瑞由于 TOP20的平均销售增长率为7.3%，辉瑞由于 2011 年底立普妥专利到期，增速下滑明显 2011 年底立普妥专利到期，增速下滑明显

【解读】全球销售额top20的小分子药物之前给大家介绍了销量top 10的药物，今天介绍top 11-20的小分子药物。

回顾：【解读】全球销售额top 10的小分子药物销售额top 11-20的小分子药物top 11 (38.41亿美元): 富马酸二甲酯(Tecfidera，Dimethyl Fumarate)富马酸二甲酯于2013年在欧洲和美国上市（由Biogen研发），用于治疗多发性硬化症（Multiple Sclerosis，MS）。

富马酸二甲酯的结构非常简单，甚至本身就是工业原料。

但是富马酸二甲酯的作用机制尚不明确，有研究认为它是通过启动体内的抗氧化机制，使破坏髓鞘的自由基失活起作用的。

MS是一种自身免疫疾病，免疫系统会攻击保护神经的髓鞘层，主要症状为包括：行走困难、视神经病变、肌肉僵硬和痉挛等，甚至会失去大部分的运动能力。

目前MS的发病原因尚不明确，也没有治愈多发性硬化症的方法，现有的药物可以帮助缓解病情和降低复发率。

图1. 正常的神经纤维和MS患者的神经纤维（保护神经的髓鞘层有损伤）。

图片来源：/about/top 12 (36.53亿美元): 棕榈酸帕利哌酮(Invega Sustenna，Paliperidone Palmitate)棕榈酸帕利哌酮于2009年在美获批上市（由强生研发），用于治疗成人精神分裂症，每个月给药一次。

棕榈酸帕利哌酮是一个前药，体内主要活性成分为帕利哌酮，后者的作用机制尚不很清楚，但一般认为它是多巴胺2型(D2)和5-羟色胺2型(5HT2A)受体的拮抗剂。

2021年9月，FDA批准了长效的棕榈酸帕利哌酮（6个月给药一次）上市。

top 13 (33.38亿美元): Genvoya (Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine, Tenofovir Alafenamide)Genvoya是2015年上市的用于治疗HIV的四合一复方新药，由Gilead研发。

小分子药物哪家强2016年10大小分子药预测TOP5 瑞舒伐他汀Crestor阿斯利康的抗胆固醇药物Crestor 仍旧是它的最佳销售产品，销售额在2011年达到最高峰，阿斯利康宣称Crestor比其他他汀类药物更优，他们发布的SATURN 研究显示，在同样剂量下，只有它引起动脉粥样硬化斑块的减少。

同时最近来自Medscape和IMS Health的调查人员进行了一项相关调查，他们统计了2014年6月30日-2015年6月30日的时间里，医生对各种药物的处方情况。

结果发现阿Crestor成为了当之无愧的王者，在这个12个月里，医生开出了超过2100万份Crestor 处方，这一数字遥遥领先，排名第二的呼吸类疾病药物Advair仅为1360万份处方。

Crestor 的专利将在2016年到期，届时年销售额将会受到冲击，从前几年的50多亿美元的水平，下降到38亿美元TOP4 LyricaLyrica 目前是辉瑞销售额最高的药物，2004年7月在欧洲被批准，12月被FDA批准用来减缓由糖尿病或者挤压引起的中枢神经系统的疼痛。

随后它被批准治疗成人部分的癫痫发作，以及用于治疗纤维肌肉痛。

辉瑞最近赢得了一个法院申诉，裁决阻止仿制版本的lyrica在2018年12月份之前在美国上市。

好几个仿制药公司都对此判决结果不满，当然这对今年在欧洲丧失大片地盘的辉瑞制药来说是个好消息，2016年销售额仍能维持在46亿美元以上。

TOP3 TecfideraTecfidera原本是一种抑菌、防潮防霉的常用工业原料，自从被多发性硬化症领域的主导者Biogen Idec成功开发用于该适应症以后，真正完成了化腐朽为神奇的华丽转身。

病人们为Tecfidera 吸引是因为一线药中可选择的几种药中，Tecfidera的毒副作用最小，而且方便使用。

不好的消息是最近发现第一例进行性多灶性白质脑病死亡案例，药物标签上有警示，而欧盟的管理机构也发出信件提醒医生，警告病人这种致病性，2015年第三季度的销售额是7.78亿美元，应该注意的是仿制药Copaxone可能会影响到它的销量，因此所有的眼睛都盯着FDA是否批准通用型的Copaxone. Tecfidera2014年的销售额为28.74亿美元，增长速度强劲，有关机构预测2015年将增长45.2%, 2016年增加19.6%,2017年增加12.9%，在2018年仍然能保持两位数的增加。

巴西2016年将成 第四大制药市场 在拉丁美洲，巴西正在成为全球生物制药合作者的首个国家。根据IMSHealth提供的数据，过去8年来（2003~2011），巴西在全球制药行业的地位逐步攀升，已经从第十位成长为全球第六大制药市场。IMSHealth预计，到该国将举办奥运会的2016年，巴西将成为全球第4大制药市场（增长率大约为14%~15%），仅次于美国、中国和日本，超过高度成熟的市场法国和德国。

巴西圣保罗州制药产品行业协会Sindusfarma的执行总裁纳尔逊·墨索里尼（NelsonMussolini）说：“过去5年来，巴西的稳步增长率超越了10%，我们应该会继续看到销售收入每年以12%~15%的速度增长。”

纳尔逊·墨索里尼援引市场调研机构IMSHealth公司过去5年来的有关数据指出，如果与欧洲和美国的数据相比，巴西的增长率被认为非常抢眼，欧美的增长水平大约在1%左右。纳尔逊表示，这种增长特别是由于这样一个事实：过去5年来，当地就业市场不断升温，这种情况一直在将下层百姓转化成为积极使用商品和服务的消费者。不过，巴西精细化工、生物技术以及专业行业协会Abifina知识产权总监雷纳尔多·吉马良斯（ReinaldoGuimaraes）表示，该国在生物制药产品市场上的影响力局限于生产和销售，并不一定包括相关的创新活动。

吉马良斯说：“我们在生物制药市场上的份额增加主要是由于对政府的医疗系统实施的公共投资。”政府正在作为一个主要的采购商，目前占据的比例高达25%~30%，预计在未来几年中，政府的参与度将达到50%。巴西政府正在与当地和跨国公司、私营和上市公司建立重要的合作伙伴关系，并向上市和私营公司提供资金，以便在当地实施产能的扩张。

吉马良斯表示，从政府在医疗保健产品上的支出来看，生物制药产品虽然在销售量上只占到5%，但在销售额上的占比却高达40%。显然，这是因为巴西政府正在通过合作伙伴关系以及通过获取技术，对当地生物制药行业的发展进行投资。

商务部2016年药品流通行业运行统计分析报告近日商务部发布的《2016年药品流通行业运行统计分析报告》指出，随着“健康中国”战略的实施和“十三五”深化医药卫生体制改革的推进，药品流通行业发展站上了新起点2016年全国七大类医药商品销售总额达18393亿元，药品零售市场3679亿元。

一.药品流通行业发展概况（一）整体规模2016 年药品流通市场销售规模稳步增长，全国七大类医药商品销售总额18393 亿元，药品零售市场3679 亿元。

2012.2—2016.6年药品流通行业销售趋势（二）企业效益2016 年，全国药品流通直报企业主营业务收入13994 亿元，利润总额322亿元。

（三）销售品类与渠道结构按销售品类分类，西药类销售居主导地位，销售额占七大类医药商品销售总额的74.4%，其次为中成药类占15.0%，中药材类占3.0%，医疗器材类占3.3%，化学试剂类占1.2%，玻璃仪器类占0.1%，其他类占3.0%。

按销售渠道分类，2016年对生产企业销售额60 亿元，占销售总额的0.3%；对批发企业销售额7520 亿元，占销售总额的40.9%；对终端销售额10813 亿元，占销售总额的58.8%。

其中，对医疗机构销售额7673 亿元，占终端销售额的71.0%；对零售终端和居民零售销售额3141 亿元，占终端销售额的29.0%。

（四）销售区域结构2016年，全国六大区域销售额占全国销售总额的比重分别为：华东37.4%、华北16.2%、中南23.7%、西南13.0%、东北5.1%、西北4.6%。

2016年销售额居前10位的省市依次为：广东、北京、上海、浙江、江苏、安徽、山东、河南、四川、云南。

（五）所有制结构在全国药品流通直报企业中，国有及国有控股药品流通企业主营业务收入8489亿元，股份制企业主营业务收入3871亿元。

（六）医药物流配送情况据不完全统计，2016年全国医药物流直报企业（192家）无税销售额9006 亿元，其中具有独立法人资质的企业销售额占83.0%。

【解读】全球销售额top50的小分子药物前面给大家介绍了销量top 40的药物，今天介绍top 41-50的小分子药物。

以下文字内容大多参考自FDA官方的药物说明书，部分的数据除非特别引用，一般是参考维基百科和药企官方公告。

回顾：【解读】全球销售额top 10的小分子药物【解读】全球销售额top 20的小分子药物【解读】全球销售额top 30的小分子药物【解读】全球销售额top 40的小分子药物销售额top 41-50的小分子药物top 41 (18.63亿美元): Lenvima (Lenvatinib)仑伐替尼（Lenvatinib）是日本卫材公司开发的多靶点激酶抑制剂，于2015年在美国上市，主要适应症包括：1）治疗局部复发或转移、进行性、放射性碘难治分化型甲状腺癌患者；2）与依维莫司联合用于治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者；3）一线治疗不可切除肝细胞癌（HCC）患者。

仑伐替尼除了可抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1/2/3）的激酶活性外，还能抑制其他参与致原性血管生成、肿瘤生长和癌症进展的激酶，包括成纤维细胞生长因子受体（FGFR1/2/3/4）、血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、KIT和RET。

索拉非尼是首个（2005年在美上市）治疗HCC的多靶点激酶抑制剂，仑伐替尼在与索拉非尼的“头对头”一线治疗HCC临床研究（代号REFLECT）中胜出（mOS: 13.6 vs 12.3；mPFS: 7.4 vs 3.7；ORR: 24% vs 9%）。

仑伐替尼在国内的化合物专利已于2021年10月到期。

图1列出了用于治疗HCC和RCC的多靶点激酶抑制剂供读者参考。

图1. 目前用于治疗RCC或HCC的部分多靶点激酶抑制剂。

top 42 (18.61亿美元): Descovy (Emtricitabine, Tenofovir Alafenamide)Descovy是由Gilead研发的治疗恩曲他滨和替诺福韦的药物组合（2015年上市），二者都是核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI），用于HIV暴露前预防和HIV感染治疗。

35.81
2014.11
10 Neulasta
Pegfilgrastim
培非格司亭
34.60 S
11 Singulair
Montelukast sodium
孟鲁司特钠
Merck & Company
33.00
2012.02
12 Rituxan 13 Plavix
Rituximab Clopidogrel Emtricitabine, Tenofovir Disoproxil & Efavirenz Tiotropium Oxycodone hydrochloride
56 Nasonex
Mometasone furoate
糠酸莫米松
Schering
2018.10
57 Novolog Flexpen
Insulin Aspart
门冬胰岛素
Novo Nordisk
S
2014.06
58 Lovaza
Omega 3-Acid Ethyl Esters
欧米伽 3-酸乙酯
心血管系统>抗 GlaxoSmithKline 动脉粥样硬化药 代谢系统>抗糖 尿病药>胰岛素 类 抗炎药>甾体激 素类
2ห้องสมุดไป่ตู้ Lantus Solostar
Insulin Glargine
甘精胰岛素
代谢系统>抗糖 尿病药>胰岛素 类 血液系统>抗贫 血药>促红细胞 生成素类
Sanofi-aventis
S
2011.12
22 Epogen
Epoetin Alfa
阿法依泊汀
Amgen
S

科技导报2016，34（11）收稿日期：2016-05-17；修回日期：2015-05-29作者简介：毛艳艳，馆员，研究方向为药物情报分析，

引用格式：毛艳艳，高柳滨.全球抗肿瘤药物研发报告（高柳滨（通信作者），研究馆员，研究方向为情报分析。

2016）[J].󰀁科技导报,󰀁2016, 34(11): 21-24; doi: 10.3981/j.issn.1000-7857.2016.11.002

全球抗肿瘤药物研发报告（2016）毛艳艳，高柳滨中国科学院上海药物研究所，上海201203摘要癌症治疗是世界难题。抗肿瘤药物作为癌症治疗的重要方法之一，近年来呈现快速发展趋势，每年都有各类机构针对不同适应症、不同靶点进行大量的抗肿瘤药物开发。通过调研文献和数据库，综述了近10年来全球抗肿瘤药物的数量、研发阶段、适应证、作用机制、研发机构和销售等情况。关键词肿瘤；药物研发；单克隆抗体；蛋白激酶

无论是在发达国家还是发展中国家，癌症几乎都是死亡率最高的疾病。根据GLOBOCAN给出的统计和预估数据[1]，2012年全球约有1409万癌症新增病例，并有820万人死于癌症。其中，发展中国家的癌症死亡率高于发达国家，患病人数占到全球的57%，死亡人数高达全球的65%。除了发病率和死亡率的差异，发达国家与发展中国家的癌症亚型分布也不尽相同，发达国家中男性患病率和死亡率最高的癌症亚型是前列腺癌、肺癌和大肠癌，女性则为乳腺癌、大肠癌和肺癌；在发展中国家，男性最易患及死亡率最高的癌症是肺癌、肝癌和胃癌，女性则为乳腺癌、肺癌和宫颈癌。在中国，癌症的发病率和死亡率连年增高，成为首要致死病因和重要的公共卫生问题。据估计[2]，2015年约有429.2万癌症新增病例及281.4万死亡病例。癌症的亚型分布与发展中国家相似，主要发病和死亡的癌症亚型分别是肺癌、胃癌、食管癌和肝癌，这4种癌症患者占到全国癌症病例的57%，并占到全球癌症病例的1/3~1/2。居高不下的患病率和死亡率，为癌症治疗性药物研发提供了非常广阔的市场。据艾美仕（IMS）数据库统计，抗肿瘤药物市场逐年扩大，2014年全球抗肿瘤药物市场规模已达到近600亿美元。癌症是由多种因素综合作用引起的，如遗传、环境以及各种不良的生活方式。针对癌症开发的药物类型多种多样，按照药物分子本身的性质主要可以分为生物药和化学药（即小分子药物）；从给药途径可分为口服药物、静脉注射药物等；从药物成分可分为单组份药物、多组分联合治疗药物；从治疗手段可分为传统化疗药物、靶向药物、干细胞药物、基因药物等。丰富的药物类型和治疗手段为抗癌药物研发带来了多种可能。鉴于肿瘤对人类健康的严重危害及抗肿瘤药物市场的巨大需求，本报告采用文献调研、数据库检索、数据统计与分析等定性定量情报研究方法，对汤森路透（ThomsonReuters）公司的CortellisforCompetitiveIntelligence数据库（检索日期为2016年2月9日，数据覆盖时间为1996年1月1日—2016年2月9日）和艾美仕公司的IMSHealthAnalyticsLink数据库（检索日期为2016年2月19日）进行数据采集与分析，从药物数量、研发阶段、研发公司、适应证、作用机制、技术类型、销售情况等角度，对全球抗肿瘤药物的研发情况进行多角度、多层次的分析（文中未加来源说明的数据部分均来自于CortellisforCompetitiveIntelligence数据库）。