一,药物的转运方式

药动学考纲三、药动学1.药物的体内过程·药物跨膜转运的方式，·药物的吸收、分布、代谢、排泄及其影响因素、·血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念、·常见P450酶系及其抑制剂和诱导剂掌握2.药物代谢动力学药动学基本概念及其重要参数之间的相互关系：药-时曲线下面积、生物利用度、达峰时间、药物峰浓度、消除半衰期、表观分布容积、清除率等熟练掌握一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：简称ADME系统→与膜的转运有关。

（一）药物的跨膜转运：※药物在体内的主要转运方式是：简单扩散！Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。

2.特点：（1）不消耗能量。

（2）不需要载体。

（3）转运时无饱和现象。

（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。

（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。

3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量分子量小的药物易扩散。

（2）溶解性脂溶性大，极性小的物质易扩散。

（3）解离性非离子型药物可以自由穿透。

离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。

※药物的解离程度受体液pH 值的影响离子型非离子型4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：※pK a（解离常数）的含义：>>是指解离和不解离的药物相等时，即药物解离一半时，溶液的pH值。

>>每一种药物都有自己的pK a。

若为弱酸性药物，则：若为弱碱性药物，则：从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。

一个pK a＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『正确解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：即：解离度为107.4-8.4＝10-1＝0.1。

※四两拨千斤：体液pH值对药物解离度的影响规律：◇酸性药物——在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。

药理学——药动学知识点归纳一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：简称ADME系统→与膜的转运有关。

（一）药物的跨膜转运：※药物在体内的主要转运方式是：被动转运中的简单扩散！Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。

2.特点：（1）不消耗能量。

（2）不需要载体。

（3）转运时无饱和现象。

（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。

（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。

3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量分子量小的药物易扩散。

（2）溶解性脂溶性大，极性小的物质易扩散。

（3）解离性非离子型药物可以自由穿透。

离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。

4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。

例题：一个pK a＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：10 pH-pKa＝[解离型]／[非解离型]，即解离度为10 7.4-8.4＝10-1＝0.1。

※总结：体液pH值对药物解离度的影响规律：◇酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。

达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。

◇碱性药物在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。

达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。

同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄”例题：某弱酸性药物pK a＝3.4，若已知胃液、血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4、7.4和8.4。

问该药物在理论上达到平衡时，哪里的浓度高？A.碱性尿液＞血液＞胃液B.胃液＞血液＞碱性尿液C.血液＞胃液＞碱性尿液D.碱性尿液＞胃液＞血液E.血液＞碱性尿液＞胃液『正确答案』A『答案解析』同性相斥、异性相吸。

关于药物的转运途径及转运机制正确的叙述
药物的转运途径包括被动扩散、主动转运和穿膜扩散。

转运机制包括被膜上分子的结合、转运蛋白介导的转运和膜通透性等。

被动扩散是药物从高浓度区到低浓度区的自发性转运，通过膜的孔隙、毛细管或脂质双层进行。

这种转运不需要耗费能量，但转运速度受到药物的溶解度、分子大小和脂溶性等因素的影响。

主动转运是通过细胞膜上的转运蛋白进行的主动转运过程，需要耗费细胞内能量。

这种转运机制可以逆向传输，即从低浓度区向高浓度区转运药物。

转运蛋白有不同种类，包括ABC转
运体家族、SLC转运体家族和Solute Carrier Families等。

穿膜扩散是指药物通过细胞膜分子层的非固定位置间隙进行的转运，通常发生在细胞间隙和细胞膜间隙。

这种转运方式通常需要借助药物的疏水性和脂溶性。

药物的转运途径和机制对于药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程具有重要影响。

了解药物的转运途径和机制有助于预测药物的药效和药代动力学，并为药物设计和优化提供指导。

2017年执业药师考试《药学专业知识一》章节练习题及答案（六）第六章1?药物吸收、分布、代谢、排泄、转运、处置、消除的界定和意义：2?药物的转运方式(被动转运、载体介导转运和膜动转运）3. 影响吸收的生理因素4. _影响吸收的药物因素5. 影响吸收的剂型因素6. 药物分布及其影响因素,7. 药物代谢的部位与首过效应8..药物的肾排泄、胆汁排泄与肠肝循环1. 注射途径与吸收的关系2. 肺部吸收的特点3. 鼻腔黏膜的生理环境与影响药物吸收的因素’4. 口腔黏膜的生理环境与影响药物吸 ?收的因素5. 眼部的生理环境与影响药物吸收的因素6. 药物淋巴转运的特点7. 血鸡屏障及转运机制8. 药物的代谢特点、代谢过程及其影响因素★★★1. 生物膜的结构与性质_2. 影响注射给药吸收的因素3. 影响肺部药物吸收的因素4. 皮肤吸收的特点5. 影响药物经皮渗透吸收的因素6. 胎盘屏障及胎盘转运机制_7. 药物的代谢与药理作用精选习题及答案一、最佳选择题1?药物从用药部位进人血液循环的过程是A.吸收B?分布C.代谢D.排泄E.转化2.药物分布、代谢、排泄过程称为A.转运B.处置C.生物转化D.消除101药学专业知识{—)E.转化3. 关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是A?被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运B. 促进扩散的转运速率低于被动扩散C. 主动转运借助于载体进行，不需消耗能量D. 被动扩散会出现饱和现象E. 胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要4. 药物透过生物膜主动转运的特点之一是A. 药物由高浓度区域向低浓度区域扩散B. 需要消耗机体能量C. 黏附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内陷而进入细胞内D. 小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜E?借助于载体使药物由高浓度区域向低浓度区域扩散5. 关于被动扩散（转运）特点的说法，错误的是A. 不需要载体B. 不消耗能量C. 是从高浓度区域向低浓度区域的转运D. 转运速度与膜两侧的浓度差成反比E. 无饱和现象6. 关于促进扩散的特点，说法不正确的A.需要载体B.有饱和现象C.无结构特异性D.不消耗能量E.顺浓度梯度转运7_主动转运的特点错误的是C. 有饱和性D. 与结构类似物可发生竞争E. 有部位特异性8. 有关易化扩散的特征不正确的是A. 不消耗能量B. 有饱和状态C. 由高浓度向低浓度转运D. 不需要载体进行转运E. 具有结构特异性9. 具有被动扩散的特征是A. 借助载体进行转运jB. 有结构和部位专属性C. 由高浓度向低浓度转运D. 消耗能量E. 有饱和状态10. 关于主动转运的错误表述是.A.必须借助载体或酶促系统B. 药物从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程C. 需要消耗机体@量D. 可出现饱和现象和竞争抑制现象E. 有结构特异性，但没有部位特异性11. 关于促进扩散的错误表述是A?又称中介转运或易化扩散 B?不需要细胞膜载体的帮助C. 有饱和现象D. 存在竞争抑制现象E. 转运速度大大超过被动扩散12. 影响药物胃肠道吸收的生理因素错误的是A. 胃肠液的成分B. 胃排空 .A. 逆浓度 C.食物.B. 不消耗能量 D.循环系统的转运102生物药剂学第六章E.药物在胃肠道中的稳定性13. 药物口服后的主要吸收部位是A. 口腔B.胃C.小肠D.大肠E.直肠14. 口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是A. 混悬剂 > 溶液剂 > 肢囊剂 > 片剂 >包衣片B. ?肢囊剂>混悬剂 >溶液剂 >片剂 >包衣片C. 片剂 > 包衣片 > 肢囊剂 > 混悬剂 >溶液剂D. 溶液剂 > 混悬剂 >肢囊剂 > 片剂 >包衣片E. 包衣片 > 片剂 > 肢囊剂 > 混悬剂 >溶液剂15. 食物对药物吸收的影响表述，错误的是A. 食物使固体制剂的崩解、药物的溶出变慢B. 食物的存在增加胃肠道内容物的黏度，使药物吸收变慢C. 延长胃排空时间，减少药物的吸收D. 促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量E. 食物改变胃肠道pH,影响弱酸弱碱性药物吸收16. 注射于真皮和肌内之间，注射剂量通常为l~2ml的注射途径是A.静脉注射B.脊椎腔注射C.肌内注射D.皮下注射E.皮内注射17. 适合于药物过敏试验的给药途径是A.静脉滴注B.肌内注射C.皮内注射D.皮下注射E.脊椎腔注射18. 不存在吸收过程的给药途径是A?静脉注射 B.肌内注射C.肺部给药D.腹腔注射E. 口服给药19. 药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是A.解离度B.血浆蛋白结合C.溶解度D.给药途径E.制剂类型20. 有关鼻黏膜给药的叙述不正确的是A. 鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的渗透性大有利于吸收B. 可避开肝首过效应C. 吸收程度和速度不如静脉注射D. 鼻腔给药方便易行E. 多肽类药物适宜以鼻黏膜给药21. 有肝脏首过效应吸收途径是A.胃黏膜吸收B.肺黏膜吸收C.鼻黏膜吸收D.口腔黏膜吸收E.阴道黏膜吸收22. 影响口腔黏膜给药制剂吸收的最大因素是A. 口腔黏膜B. 角质化上皮和非角质化上皮C. 唾液的冲洗作用D. pHE. 渗透压23. 易透过血脑屏障的物质是A?水溶性药物B?两性药物C.弱酸性药物D.弱碱性药物E.脂溶性药物24?下列有关影响分布的因素不正确的是103药学专业知识（一）A?体肉循环与血管透过性B. 药物与血浆蛋白结合的能力C. 药物的理化性质D. 药物与组织的亲和力E. 给药途径和剂型25. 有关分布容积正确的描述是A. 体内含药物的真实容积B. 有生理学意义C. 指全血或血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数D. 给药剂量与J时间血药浓度的比值E. 是药物动力学的重要参数，用来评价体内药物分布的程度26. 当药物对某些组织有特殊亲和性时，这种药物连续应用，该组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，称为A.分布，B.代谢C.排泄D.蓄积E.转化27. 药物代谢的主要器官是A?肾脏 B.肝脏C.胆汁D.皮肤E?脑28. 药物代谢反应的类型中不正确的是A?氧化反应 B.水解反应C.结合反应D.取代反应E.还原反应29. 影响药物代谢的因素不包括A. ^给药途径B. 药物的稳定性C. 给药剂量和剂型D. 酶抑或酶促作用E. 合并用药30. 关于药物代谢的错误表述是A. 药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程B. 参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系C. 通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差D. 药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物肠道代谢率很高E. 代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄31. 体内原形药物或其代谢物排出体外的过程是A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.转化32. 药物排泄的主要器官是A.肾脏B.肺C.胆D.汗腺E.脾脏33. 肾小管分泌其过程是A.被动转运B.主动转运C. 促进扩散D.胞饮作用E.吞噬作用34. 有关影响药物分布的因素的叙述不正确的是A. 药物在体内的分布与药物和组织的亲和力有关B. 药物的疗效取决于其游离型浓度C?血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中的游离浓度大D. 蛋白结合可作为药物贮库E. 蛋白结合有置换现象35. 影响药物肾脏排泄的因素不包括A?药物的脂溶性B?血浆蛋白结合率________________________________ 生物药剂学 ________________;C.基因多态性D.合并用药12.注射吸收差，只适用于诊断与过敏试验E.尿液pH和尿量二、配伍选择题[1-4]A. CIC. pE. AUC1. 生物半衰期2. 曲线下的面积3. 表观分布容积4. 清除率[5~6]A.静脉注射剂 C.肠溶片 E.阴道栓.5. 经肺部吸收6. 无药物吸收的过程[7~9]A.表观分布容积B.肠肝循环C?生物半衰期 D.生物利用度E.首过效应7. 药物随胆汁进人小肠后被小肠重新吸收的现象8. 服用药物后主药到达体循环的相对数量和相对速度9. 体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间[10-12]A.静脉注射B.皮下注射C.皮内注射D.鞘内注射E.腹腔注射10. 可克服血脑屏障，使药物向脑内分布 11?注射后药物经门静脉进人肝脏，可能影响药物的生物利用度[13-16]A.肝脏B.肾脏C.肺D.胆13. 药物排泄的主要器官是14. 吸人气雾剂的给药部位是15. 进人肠肝循环的药物的来源部位是16. 药物代谢的主要器官是[17-18]A.静脉注射给药B.肺部给药C.阴道黏膜给药D. 口腔黏膜给药E.肌内注射给药、17. 多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首过效应的是18. 不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是[19-21]A.胃排空速率B.肠肝循环C.首过效应D.代谢E.吸收19. 从胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间又重吸收返回门静脉的现象20. 单位时间内胃内容物的排出量21. 药物从给药部位向循环系统转运的过程三、多项选择题1. 药物消除过程包括A?吸收B?分布C.处置D.排泄2. 药物转运过程包括A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.处置*1/2 D. VB.气雾剂 D.直肠栓105：$iy药学专业知识（一）3. 以下被动转运具备的特征为A. 不消耗能量B. 有结构和部位专属性C. 由高浓度向低浓度转运D. 借助载体进行转运E. 有饱和状态4. 主动扩散具有的特征是A. 借助载体进行转运B. 不消耗能量C. 有饱和状态D. 有结构和部位专属性E. 由高浓度向低浓度转运5. 某药肝脏首过效应较大，可选用适宜的剂型是A.肠溶片剂B.舌下片剂C. 口服乳剂D.透皮给药系统E.气雾剂6. 影响药物胃肠道吸收的因素有A. 药物的解离度与脂溶性B. 药物溶出速度C. 药物在胃肠道中的稳定性D. 胃肠液的成分与性质 _E.胃排空速率7. 易化扩散与主动转运不同之处A.顺浓度梯度扩散B.饱和现象C. 不需消耗能量D?化学结构特异性E. 载体转运的速率大大超过被动扩散8. 影响蛋白结合的因素包括<A. 药物的理化性质B. 给药剂量C?药物与蛋白质的亲和力D. 药物相互作用E. 生理因素9. 影响药物分布的因素包括A. 药物与组织的亲和力B. 药物与血浆蛋白结合的能力C. 血液循环系统D. 胃肠道的生理状况E. 微粒给药系统10. 血浆蛋白结合的特点包括A. 可逆性、饱和性和竞争性B. 蛋白结合可作为药物贮库C. 蛋白结合有置换现象D. 药物的疗效取决于其结合型药物浓度E. 毒副作用较大的药物可起到减毒和保护机体的作用11. 通过淋巴转运的物质A.脂肪B.碳水化合物C.蛋白质D.糖类E.维生素类12. 有关影响药物分布的因素，表述正确的是A. 药物分布与药物和血浆蛋白结合的能力无关B. 淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过效应C. 可借助微粒给药系统产生靶向作用D. 药物穿过毛细血管壁的速度快慢，主要取决于血液循环的速度E. 药物与蛋白结合可作为药物贮库13. 影响药物代谢的因素包括A. 给药途径和剂型B. 给药剂量C. 代谢反应的立体选择性D. 基因多态性E. 生理因素106生物药剂学第六章参考答蚩一、最佳选择题1. A2. B3. A4. E5. D6. C7. B8. D9. C 10. E11B 12. E 13. B 14. D 15.C .16D 17. C 18. A 19. B 20. C .21A 22. C 23. D 24. E 25. C .26D 27. B 28. D 29. B 30. C .31. D 32. A 33. B 34. C 35. C 二、配伍选择题[1~4] BEDA [5?6] BA[7?9] BDC [10?12] DEC[13?16] BCDA [17?18] BA [19-21] BAE三、多项选择题1. DE2. ABD3. AC4. ACD5. BDE6. ABCDE7. ACE 8.ABCDE 9. ABCE10. ABCE 11. AC 12. BGDE13. ABCDE一、最佳选择题3.解析：本题主要考查药物跨膜转运方式。

转运方式　药物的转运方式考点7　药物的 考点 1.载体转运：由生物膜中的蛋白质作为载体介导的转运。

（1）主动转运（逆水行舟） 1）逆浓度梯度转运； 2）需要能量，由ATP提供； 3）吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象； 4）可与结构类似物质发生竞争现象； 5）受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运； 6）有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性； 7）有部位特异性，如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收。

（2）易化扩散（顺水行舟） 又称促进扩散、中介转运或易化转运，药物的吸收需要载体，但由高浓度区向低浓度区扩散。

具有载体转运的各种特征，即有饱和现象、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。

但与主动转运不同：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。

载体转运的速率大大超过被动扩散。

核苷类药物、单糖类和氨基酸等极性物质转运为促进扩散。

2.被动转运（顺水游泳） （1）特点：①顺浓度梯度转运；②不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；③无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；④扩散过程不需要能量。

（2）分类： ①滤过：水溶性的小分子物质，如肾小球滤过。

②简单扩散：未解离的分子型药物脂溶性较大，易通过脂质双分子层。

解离度小、脂溶性大的药物易吸收。

扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。

大多数药物通过生物膜的方式。

3.膜动转运 （1）通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。

（2）胞饮（摄取的药物为溶解物或液体过程）、吞噬（摄取的药物为大分子或颗粒状物）和胞吐。

（3）膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。

对一般药物的吸收不重要。

X型题 以下属于被动转运特征的有 A.不消耗能量 B.有结构和部位特异性 C.由高浓度向低浓度转运 D.有饱和状态 E.借助载体进行转运『正确答案』AC『答案解析』被动转运特点：①顺浓度梯度转运；②不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；③无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；④扩散过程不需要能量。