临床麻醉中常用中效肌肉松弛剂的比较_杨隆秋
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008.肌松药及拮抗药《心血管麻醉及体外循环》胡小琴主编发表日期:2006-10-25 15:21:49 浏览数: 11第八章肌松药及拮抗药伍丽明神经肌肉阻滞药又称肌肉松驰药,简称肌松药。
1942年首次应用于临床麻醉,八十年代前,临床常用的肌松药主要有琥珀酰胆碱、筒箭毒碱、双甲基筒箭毒碱、三碘季铵酚等。
但是,这些药物都具有一定的心血管副作用,这些副作用一般是由于刺激或抑制周围植物神经系统;或使血管肥大细胞释放组织胺及其它血管活性物质;或继运动终板去极化后,血清钾水平增高所致。
近年来,已陆续研制出一大批新型肌松药应用于临床麻醉,其心血管副作用明显减少。
这些新药都属非去极化肌松药,包括短效类、中效类和长效类。
中效肌松药阿曲库铵和维库溴铵、长效肌松药多撒库铵和哌库溴铵均已投入临床使用,与具有抗迷走副作用的潘库溴铵比较,无心血管不良反应;其他还有中效罗库溴铵和短效美维松。
第一节肌松药与胆碱能受体的相互作用乙酰胆碱是横纹肌神经肌肉接头的递质,它作用于胆碱能受体。
胆碱能受体主要分为毒蕈碱样受体和烟碱样受体(表8-1)。
毒覃碱样受体(简称M受体)存在于各种平滑肌、心肌和外分泌腺,毒蕈碱(一种季铵碱)对此受体可产生乙酰胆碱样的作用,受体能被阿托品类药物阻断;烟碱样受体(简称N受体)位于植物神经节和骨骼肌神经肌肉接头处,神经节和骨骼肌的烟碱样受体虽然不完全相同,但筒箭毒类药物也可阻断植物神经节的乙酰胆碱样作用。
进一步研究发现乙酰胆碱酯酶和血浆胆碱酯酶上也存在胆碱能受体。
表8-1胆碱能受体部位激动剂或底物阻断剂烟碱样受体神经肌肉接头烟碱、四甲铵、琥珀胆碱、十烃季铵筒箭毒、所有非去极化肌松药植物神经节烟碱、双甲基苯哌嗪六甲铵、筒箭毒毒蕈碱样受体(肠、膀胱、支气管、心房窦房结、瞳孔括约肌)毒蕈碱阿托品、三碘季铵酚、潘库溴铵酯酶受体乙酰胆碱酯酶活性部位血浆胆碱酯酶活性部位乙酰胆碱、乙酰甲胆碱苯甲酰胆碱、丁酰胆碱、琥珀胆碱新斯的明、吡啶斯的明、苯并醌氟肌松、四氢氨基吖啶、潘库溴铵神经肌肉阻滞剂为与神经肌肉接头处的胆碱能受体部位相互作用,从而干扰了神经冲动的传导,产生肌肉松弛作用。
腹部手术患者全麻下持续输注维库溴铵或顺式阿曲库铵肌松作用比较目的:比较腹部手术患者全麻下持续输注维库溴铵或顺式阿曲库铵的肌松效应和不良反应。
方法:选择2014年1月-2015年1月在笔者所在医院择期行腹部手术患者82例,按照随机数字表法分为维库溴铵组和顺式阿曲库铵组,全麻下分别给予3倍ED95的维库溴铵和顺式阿曲库铵诱导,并以0.06~0.12 mg/(kg·h)的剂量维持,观察两组患者的肌松效应,HR、MAP变化及不良反应。
结果:维库溴铵组患者起效时间明显短于顺式阿曲库铵组,差异有统计学意义(P <0.01),但顺式阿曲库铵组临床有效时间、恢复指数均明显低于维库溴铵组,差异均有统计学意义(P<0.01);两组患者在T1达最大抑制时的HR、MAP组间比较,差异均无统计学意义(P>0.05);两组患者均无心率失常、组胺释放等不良反应。
结论:顺式阿曲库铵起效时间稍长于维库溴铵,但临床有效时间、恢复指数均短于维库溴铵,更适用于肝肾功能不良的患者及短小手术。
标签:顺式阿曲库铵;维库溴铵;腹部手术;肌松效应腹部手术过程中,肌松效果好坏直接影响到手术操作及治疗效果,这就要求所选用的肌松药不仅要有较佳的肌松效应,还应具备起效快、恢复快、无蓄积、不良反应小等特点[1]。
维库溴铵和顺式阿曲库铵是临床常用的两种中等时效肌松药,作用机制和代谢过程各不相同。
维库溴铵通过与乙酰胆碱竞争性结合位于横纹肌运动终板的烟碱样受体,阻断神经末梢与横纹肌之间的传导来发挥肌松作用,经肝肾代谢;而顺式阿曲库铵通过阻断乙酞胆碱与受体结合而发挥肌松作用,经非肝非肾的Hofmann降解自行消除[2]。
本研究从肌松效应、不良反应等方面对两药进行比较,旨在为临床麻醉中安全合理选用肌松药提供依据。
1 资料与方法1.1 一般资料选择2014年1月-2015年1月在笔者所在医院择期行腹部手术患者82例为研究对象,均符合ASA病情评级Ⅰ级或Ⅱ级,无神经肌肉、肝、肾及严重心脑血管疾病。
不同剂量罗库溴铵与琥珀胆碱运用于麻醉状态下无抽搐电休克治疗肌松效果的比较目的:探讨两种剂量组罗库溴铵与琥珀胆碱运用于麻醉状态下无抽搐电休克治疗精神疾病患者肌松效果的影响。
方法:选择确诊为精神疾病、有明确电休克治疗适应证、ASA分级I级、年龄18~50岁、1周接受3次电休克治疗且平均至少接受6次治疗的患者60例,按随机数字表法分为三组,分别以0.3 mg/kg (R1组)、0.45 mg/kg(R2组)罗库溴铵和1 mg/kg琥珀胆碱(S组)配伍丙泊酚(1 mg/kg)用作麻醉诱导,电抽搐治疗后R1、R2组给予新斯的明(0.1 mg/kg)加阿托品(0.05 mg/kg)拮抗罗库溴铵,比较三组患者治疗后自主呼吸恢复时间、睁眼时间、肢体运动时间以及电击前与电击时心率、血压及血氧饱和度的变化。
结果:R2组自主呼吸恢复时间较其他两组长,差异均有统计学意义(P<0.05);三组睁眼时间、体动时间比较差异均无统计学意义(P>0.05);三组诱导后与电击时心率、血压及血氧饱和度差值比较差异均无统计学意义(P>0.05)。
结论:0.45 mg/kg罗库溴铵可导致患者自主呼吸恢复时间延长,不推荐运用于无抽搐电休克治疗;0.3 mg/kg罗库溴铵复合使用肌松拮抗药可作为琥珀胆碱的替代药物运用于无抽搐电休克治疗。
电休克疗法指运用短暂、适当的电流刺激大脑,引起患者神智丧失和全身抽搐,而达到控制精神症状的治疗方法,对于躁狂症、精神分裂症等疾病治疗效果较为良好。
无抽搐电休克治疗(MECT)是利用现代麻醉技术,使患者在安睡和肌肉完全松弛的状态下,接受电休克治疗的一种方法,越来越广泛地用于精神病患者的治疗。
目前为止,氯化琥珀胆碱以其起效快、作用时间短、价格低廉等优点为电休克治疗中运用最为广泛的神经肌肉接头阻滞剂,但随着肌松药种类的不断发展,非去极化肌松药也逐渐运用于电休克治疗中[1]。
罗库溴铵是一种新型、非去极化氨基甾体类非去极化肌松药,ED95为0.3 mg/kg,给患者静注0.6 mg/kg后1~2 min即达到最大阻滞,较等效剂量的维库溴铵快约40%,起效较快是罗库溴铵的主要特点之一,起效时间3~4 min,时效10~15 min,90%肌颤搐恢复时间30 min;此药对心血管无明显作用,不释放组胺,临床应用剂量无心率和血压变化,故有望作为有琥珀胆碱禁忌证患者的替代肌松药运用于电休克治疗[2]。
腹部手术病人靶控输注与静脉输注顺式阿曲库铵维持肌松效果的比较中等时效的非去极化肌松药顺式阿曲库铵具有药效稳定和组胺释放少等优点[1],在临床上广泛应用。
靶控输注(TCI)与静脉输注是临床上常用的肌松药给药方式。
拟评价TCI与静脉输注顺式阿曲库铵维持肌松的效果,为临床提供参考。
资料与方法择期行上腹部手术病人40例,ASA Ⅰ~Ⅱ级,年龄28~62岁,性别不限,体重波动范围不超过标准体重20%,心、肺、肝、肾功能及神经肌肉功能未见异常,近期未服用干扰神经肌肉传导功能的药物。
按完全随机法分两组(n20):静脉输注组(Ⅳ组)和TCI组。
入室后开放静脉通道,常规监测ECG、BP和SpO2。
静脉滴注东莨菪碱0.3mg。
采用HXD-Ⅰ型多功能监测仪监测拇内收肌颤搐情况,待病人意识消失后启动加速度肌松监测仪,以TOF(电流60mA,频率2Hz,波宽0.2毫秒,间隔14秒)刺激尺神经,记录拇内收肌的肌松程度。
麻醉诱导:两组静脉注射咪达唑仑0.1mg/kg和芬太尼3μg/kg,采用TCI-Ⅰ型注射泵,靶控输注异丙酚,Ce 3.0μg/ml,TCI组采用TCI-Ⅰ型注射泵TCI顺阿曲库铵,Ce 0.5μg/ml,Ⅳ组静脉注射顺阿曲库铵0.15mg/kg,两组于T1 5%时经口明视气管内插管。
麻醉维持:间断静脉注射芬太尼0.05~0.10mg,TCI异丙酚,Ce 2.0~3.0μg/ml,Ⅳ组采用TCI-Ⅰ型注射泵静脉输注顺阿曲库铵1~2μg/(kg·分);TCI组TCI顺阿曲库铵,Ce 0.15~0.2μg/ml,两组维持T1<10%;開始缝合腹膜时停止给予顺阿曲库铵,开始缝皮时停止给予异丙酚,手术结束前1小时停止给予芬太尼。
记录麻醉药用量、顺阿曲库铵给药调节次数、手术时间、T1恢复25%时间(从停止给予顺阿曲库铵到T1恢复25%时间)和拔管时间(从停止给予顺阿曲库铵到拔除气管导管时间),拔管指征:病人能听从指令,抬臂和抬头可持续5秒,呼吸空气5分钟时SpO2>94%。
临床麻醉中中效肌肉松弛剂的对比研究作者:徐德荣来源:《健康必读·下半月》2010年第04期【中图分类号】R971.8 【文献标识码】A 【文章编号】1672-3783(2010)04-0055-01【摘要】罗库溴铵因为起效快适用于需要快速诱导插管的病例如肥胖、饱食、肠梗阻等;阿曲库铵和顺式阿曲库铵由于其独特的代谢方式对于肝肾功能障碍的患者是首选的中效肌松剂,而顺式阿曲库铵由于时效长对手术时间稍长的病例更为恰当。
比较治疗学有助于我们对待不同患者采取不同的方式,从而使患者获得最大收益。
【关键词】阿曲库铵;顺式阿曲库铵;维库溴铵;罗库溴铵;对比1 背景目前临床麻醉中使用最广泛的就是中时效的肌松剂阿曲库铵、顺式阿曲库铵、维库溴铵、罗库溴铵。
我们以国内对中时效的肌松剂的临床研究为检索内容,系统检索国内的相关文献进行分析,以期找到合适的麻醉肌松剂的使用方案,指导临床工作。
2 目的对不同中时效肌松剂的插管起效时间、临床时效、是否有组胺释放的副作用和药物代谢进行比较研究和系统分析,明确麻醉肌松剂类型选择所依据的参考指标。
3 检索策略从相关数据库全面检索国内已发表的相关文献为主要来源。
4 讨论伴随着麻醉技术的发展,肌松剂在临床上得到了越来越广泛的应用。
肌松剂在临床麻醉主要用于麻醉诱导时便于气管插管和全麻时减少肌张力提供良好的手术条件,在ICU病房也常用于消除病员对通气机抵抗而便于作机械通气,以及偶用于控制如破伤风及癫痫持续状态等疾病的肌痉挛和用于电休克治疗时防止肌肉强烈收缩和产生的不良作用。
肌松药促进了临床麻醉发展,减少了全麻药用量和降低吸入全麻药浓度,避免了深麻醉带来的不良影响。
阿曲库铵的优点是在体内消除,不依赖肝肾功能,而是通过非特异性醋酶水解和Hofmann消除自行降价。
阿曲库铵在生理pH和体温下即能进行Hofmann消除,阿曲库铵在人肝内由醋酶分解约占60%,余1/3经Hofmann消除,动物实验发现快速静注大剂量时(1mg/kg)因组胺释放而引起低血压和心动过速,还可能引起支气管痉挛,而临床用量发生低血压少。
异氟醚吸入麻醉下阿曲库铵不同输注方式肌松效应的比较的开题报告文献综述:随着外科手术的不断发展和进步,术中麻醉药物的使用已成为外科手术的重要组成部分。
异氟醚和阿曲库铵是常用的麻醉和肌松药物。
异氟醚作为一种常用的全身麻醉药物,具有快速进入和退出的特点,且对心血管系统和呼吸系统的影响较小。
阿曲库铵是一种非去极化型肌松药物,能迅速引起肌肉松弛,使手术过程更加方便和安全。
研究发现,异氟醚和阿曲库铵的配合使用能有效减轻手术刺激和产生更好的麻醉效果。
然而,阿曲库铵的输注方式对肌松效应也有一定影响。
常见的输注方式包括持续输注和间歇输注。
持续输注通常会导致肌松效应的过度,导致术中并发症,而间歇输注则可能会导致肌松效应不足。
因此,如何选择合适的输注方式,以获得最佳的肌松效应,是外科手术中的一个关键问题。
目的:本研究旨在比较异氟醚吸入麻醉下不同阿曲库铵输注方式对肌松效应的影响,以确定最佳的输注方式,为临床医生提供参考。
方法:选择年龄在18-65岁的ASA I-II级行择期膀胱切除术患者,随机分为持续输注组和间歇输注组。
所有患者均采用异氟醚吸入麻醉。
持续输注组在肌松诱导后给予常规剂量的阿曲库铵,并在手术期间持续输注定量的阿曲库铵以维持肌松效应。
间歇输注组在肌松诱导后给予常规剂量的阿曲库铵,但在手术期间仅在需要时进行间歇性给药。
记录各组的肌松效应、手术时间、呼吸功能及术后并发症等指标,进行数据分析。
预期结果:相信本次研究可以得出异氟醚吸入麻醉下不同阿曲库铵输注方式对肌松效应的影响,旨在提供更好的输注方式,为临床医生提供更有效的参考。
同时,这些结果也可以为异氟醚和阿曲库铵的联合应用提供更加科学、有效的临床诊疗指导和支持。
不同肌松药物对气管插管下全麻手术患者围拔管期残余肌松效应的影响目的:探讨不同肌松药物对气管插管下全麻手术患者围拔管期残余肌松效应的影响。
方法:选取2010年7月-2014年10月期间本院行气管插管下全麻手术治疗的患者176例,依据随机数字表法分为库铵组和对照组,所有患者均给予常规全麻治疗,对照组患者给予0.08~0.12 mg/kg维库溴铵处理,库铵组患者给予0.05~0.10 mg/kg顺式阿曲库铵处理,其中库铵组依据给药方式又分为泵注组和静脉组,统计分析所有患者麻醉前(T0)、麻醉时(T1)、插管(T2)、切皮(T3)、拔管时(T4)的平均动脉压(MAP)和心率(HR),并通过TOF-GUARD监测仪监测围拔管期肌松情况。
结果:在T0、T1时,所有患者MAP、HR水平之间比较,差异无统计学意义(P>0.05);T2、T3、T4时各组MAP、HR水平方面比较,泵注组0.05),具有可比性。
1.2 纳入和排除标准纳入标准:(1)麻醉前ASA分级0.05);在T2、T3、T4时,泵注组患者MAP水平明显低于静脉组和对照组,静脉组患者MAP水平明显低于对照组,比较差异均有统计学意义(P<0.05),见图1和表1。
2.2 三组患者麻醉前后各时间点HR水平比较在T0、T1时,所有患者之间HR水平比较,差异无统计学意义(P>0.05);在T2、T3、T4时,泵注组患者HR水平明显低于静脉组和对照组,静脉组患者HR水平明显低于对照组,比较差异均有统计学意义(P<0.05),见图2和表2。
2.3 三组患者拔管TOF恢复时间、残余肌松持续时间和发生情况比较泵注组患者拔管TOF恢复时间、残余肌松持续时间和发生率明显低于静脉组和对照组,静脉组患者拔管TOF恢复时间、残余肌松持续时间和发生率明显低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05),见表3。
3 讨论全麻是临床上最常见的一种麻醉方法,可有效暂时性抑制机体中枢神经系统,使患者处于良好的镇静状态,有利于手术的顺利进行以间接提高对患者的疗效[6-7]。
诊疗决策论著医学与哲学(临床决策论坛版)2008年12月第29卷第12期总第371期临床麻醉中常用中效肌肉松弛剂的比较杨隆秋① 常业恬*摘要:为了更准确在临床麻醉过程中使用中效肌肉松弛剂,用比较治疗学的理念及方法对目前国内报道的中效肌肉松弛剂阿曲库铵、顺式阿曲库铵、维库溴铵、罗库溴铵的应用方法进行比较和分析。
结果发现:插管起效时间罗库溴铵最短,临床时效顺式阿曲库铵最长,阿曲库铵有组胺释放的作用,阿曲库铵和顺式阿曲库铵药物代谢主要是霍夫曼消除。
比较治疗学方法有助于临床麻醉肌松剂的抉择。
关键词:阿曲库铵,顺式阿曲库铵,维库溴铵,罗库溴铵,比较治疗学,临床决策中图分类号:R971.8 文献标识码:A 文章编号:1002-0772(2008)12-0042-02C omparative Study of Com mon Mid-effect M uscle Relaxants in Clinical Anesthesia Y A N G Long-qiu,CH A N G Y e-tian.Department of Anesthesiology,the S econd X iangy a Hospital of Central South Univ ersity,Changsha410011,ChinaA bstract:T o apply mid-effect muscle relaxants more accurately in clinical anesthesia,w e retr ospectiv ely analy ze the repor-ted do mestic application methods o f mid-effect muscle relax ants fo r e xample A t racurium,Cis-atracurium,V ecur onium, and Rocuro nium.T he clinical decision-making is guided by the compara tive study principle and methodology.Ro cur onium' s o nset time in endotracheal intubatio n is the shor test,Cis-atracurium's clinical aging is the longe st,A tracurium has the role of histamine release,A tracurium and Cis-a tracurium,s drug metabo lism rely on the elimination of Ho par-a tive Study co ntributes to the clinical choice o f na rcotic muscle relaxa nt.Key Words:A tracurium,Cis-a tracurium,V ecuronium,Rocuronium,com par ative study,ther apeutic stra teg ies1 背景随着医疗水平的不断进步,全身麻醉的数量和质量在不断提高,而几乎所有的全身麻醉都要使用肌松剂。
肌松剂是骨骼肌松弛剂的简称,这类药选择性地作用于神经肌肉接头,暂时干扰了正常神经肌肉兴奋传递,从而使肌肉松弛[1]。
目前临床麻醉中使用最广泛的就是中时效的肌松剂阿曲库铵、顺式阿曲库铵、维库溴铵、罗库溴铵。
现代医学思考的问题不仅仅是如何把人的病痛去除、如何延长人的寿命,还包括人的社会价值和医学的社会价值。
思考现代医疗活动中的社会价值和人文体现,从科技发展方向和医学价值回归的角度分析临床决策,为广大临床工作者提供借鉴[2]。
我们以国内对中时效的肌松剂的临床研究为检索内容,系统检索国内的相关文献进行分析,以期找到合适的麻醉肌松剂的使用方案,指导临床工作。
2 目的对不同中时效肌松剂的插管起效时间、临床时效、是否有组胺释放的副作用和药物代谢进行比较研究和系统分析,明确麻醉肌松剂类型选择所依据的参考指标。
3 检索策略以中国知网CN KI、维普中文全文数据库、万方学位论文数据库全面检索国内已发表的相关文献为主要来源。
检索词为“阿曲库铵、顺式阿曲库铵、维库溴铵、罗库溴铵”。
4 资料收集和分析按照上述检索策略,收集1998年至2007年文献,并排除不符合选择标准要求的试验。
检出符合标准的中文核心期刊相关文献46篇,其中5篇文章是这四种肌松剂相互比较的文献。
5 主要结果根据核心期刊文献列出麻醉效果判断的5篇文章[3-7],在四种中效肌肉松弛剂阿曲库铵、顺式阿曲库铵、维库溴铵、罗库①中南大学湘雅二院麻醉科 湖南长沙 410011溴铵中插管起效时间罗库溴铵最短(90秒),而阿曲库铵(120秒~180秒)、顺式阿曲库铵(2.6分~2.7分)、维库溴铵(120秒~180秒)均长于2分钟;临床时效顺式阿曲库铵最长(T95%恢复时间为83分~91分);四种肌松剂对植物神经节和心脏毒蕈碱样受体均无作用,只有阿曲库铵有组胺释放的副作用;阿曲库铵和顺式阿曲库铵药物代谢主要是霍夫曼消除(80%)而其他肌肉松弛剂代谢主要依赖肝肾功能。
见表1~表3。
表1 肌松药气管插管量起效与时效肌松药ED95(m g/kg)药量(mg/k g)起效(min)临床时效T25%恢复(min)临床时效T95%恢复(min)阿曲库铵0.20.3~0.42~340~5050~70顺式阿曲库铵0.050.22.6~2.766~7083~91维库溴铵0.040.08~0.12~345~6060~80罗库溴铵0.30.61.523~7560~70 表2 肌松药对植物神经作用及组胺释放药名植物神经节心脏毒蕈碱样受体组胺释放阿曲库铵无无中度顺式阿曲库铵无无无~轻度维库溴铵无无无罗库溴铵无阻滞弱无 表3 肌松药在体内消除肌松药排泄肾(%)排泄肝(%)代谢阿曲库铵10~40-霍夫曼消除和酯酶水解(60%~90%)顺式阿曲库铵10~15-霍夫曼消除(80%)维库溴铵20~3070~80肝(40%)罗库溴铵3070肝(10%)6 讨论伴随着麻醉技术的发展,肌松剂在临床上得到了越来越广泛的应用。
肌松剂在临床麻醉主要用于麻醉诱导时便于气管插管和全麻时减少肌张力提供良好的手术条件,在ICU病房也常用于消除病员对通气机抵抗而便于作机械通气,以及偶用于控临床麻醉中常用中效肌肉松弛剂的比较———杨隆秋等医学与哲学(临床决策论坛版)2008年12月第29卷第12期总第371期制如破伤风及癫痫持续状态等疾病的肌痉挛和用于电休克治疗时防止肌肉强烈收缩产生的不良作用。
肌松药促进了临床麻醉发展,减少了全麻药用量和降低吸入全麻药浓度,避免了深麻醉带来的不良影响[1]。
阿曲库铵的优点是在体内消除,不依赖肝肾功能,而是通过非特异性酯酶水解和Ho fmann消除自行降价。
阿曲库铵在生理pH和体温下即能进行Hofmann消除。
阿曲库铵在人肝内由酯酶分解约占60%,余1/3经H ofmann消除,动物实验发现快速静注大剂量时(1mg/kg)因组胺释放而引起低血压和心动过速,还可能引起支气管痉挛,而临床用量发生低血压少。
减慢静注速度,控制用量以及在注药前先给抗组胺H1和H2受体药可避免组胺释放所致的不良反应。
阿曲库铵的ED95为0.2mg/kg,起效时间为4min~5min,恢复指数为10min~15min,90%肌颤搐恢复时间为30min。
增加剂量可缩短起效时间和延长时效。
恢复指数不受用药总量影响,肌颤搐一旦开始恢复其恢复指数相对恒定。
气管插管量为0.4mg/kg~0.5mg/kg,时效维持25min~40min,追加量在神经安定镇痛麻醉时为0.1mk/kg,而吸入麻醉时为0.07mg/kg。
此药消除不受肝肾功能影响,适用于肝肾功能不全患者。
顺式阿曲库铵强度是阿曲库铵的4倍,与阿曲库铵一样均是中时效肌松剂,ED95为0.05mk/kg,完全阻滞的起效时间为7.5min,比阿曲库铵长2min,时效45min,T OF R恢复至0.7以上的时间为67min。
顺式阿曲库铵的量增至0.2mk/kg,起效时间为2.7min。
顺式阿曲库铵的恢复指数不受给药总量及给药方式的影响,其清除率约为5ml/kg/min,消除半寿期约为24min,其消除主要通过H ofmann消除,而在人靠酯酶水解的作用有限,其主要代谢产物N-甲四氢罂粟碱,主要经肾排泄。
顺式阿曲库铵的药效与药代动力学与阿曲库铵相似不受肝肾功能及年龄影响,而在肝功能不全时其起效时间可见缩短。
顺式阿曲库铵与阿曲库铵不同的是不释放组胺,无肝肾功能障碍的患者作选择性手术时迅速给8倍ED95量的顺式阿曲库铵,也未有组胺释放的征象。
冠状动脉搭桥手术患者用4倍ED95量也未有血流动力学改变。
维库溴铵是单季铵甾类肌松药,不释放组胺,所以适用于心肌缺血和心脏患者。
维库溴铵主要在肝脏代谢和排泄,其代谢产物中羟基维库溴铵的肌松作用最强,为维库溴铵的50%~60%。
大剂量应用维库溴铵时其恢复指数大,重复用药可能出现蓄积作用。
阻塞性黄疸及肝硬化患者其消除减慢,时效延长。
维库溴铵15%~25%经肾排泄。
肾功能衰竭时可通过肝消除来代偿,因此可应用于肾功能衰竭患者。
其ED95为0.05mg/kg,起效时间4min~6min,增加药量可缩短起效时间。
剂量增加到3和5倍的ED95量时,其起效时间可分别缩短至2.8min和1.1 min。
维库溴铵持续静滴1μg/kg·min~2μg/kg·min,保持肌颤搐抑制90%。
维库溴铵的剂量即使超过0.1mg/kg,其本身也无拟交感神经作用和解迷走神经作用,但因其抑制组胺N-甲基转换酶,影响组织分解代谢,所以偶有用维库溴铵引起组胺样反应的报告。
罗库溴铵是起效快的中时效甾类非去极化肌松剂,其作用时效为维库溴铵的2/3。
起效时间虽不及琥珀胆碱,但罗库溴铵是至今临床上广泛使用的非去极化肌松药中起效最快的一个。
动物实验证明此药无心血管作用。
虽然罗库溴铵有弱的解迷走神经作用但在临床应用剂量并无明显的心率和血压变化。
罗库溴铵不释放组胺,其药代动力学与维库溴铵相似,消除主要依靠肝脏,其次是肾脏。
肾功能衰竭虽然血浆清除减少但并不明显影响其时效与药代动力学,而肝功能障碍可延长时效达2倍~3倍,这可能与分布容积增加有关。
ED95为0.3mg/kg,起效时间3min~4min,时效10min~15min,90%肌颤搐恢复时间30min。