肾上腺素的翻转作用
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名词解释1.生物利用度:指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。
2.首过效应:指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应。
3.肾上腺素升压作用的翻转:当应用α受体阻断剂引起了血压降低,如果继续给肾上腺素,由于α受体阻断剂阻断了AD激动血管上的β2受体引起血管舒张的效应不受影响,所以,会使血压进一步降低。
4.二重感染:指在一种感染的过程中又发生另一种微生物感染,通常由于使用抗菌药物所诱发。
简答题1.常用的抗癫痫药物有哪些?各适用于何种类型的癫痫病?答:常用的抗癫痫药有苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、丙戊酸钠、扑米酮、乙琥胺等。
①抗单纯性局限性发作可用苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平。
②抗癫痫复杂性部分性发作可用丙戊酸钠、扑米酮、卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥。
③抗失神性发作(小发作)可用乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸钠、拉莫三嗪。
④抗肌阵挛发作可用硝西泮、氯硝西泮和丙戊酸钠。
⑤抗强直-阵挛性发作可用卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、丙戊酸钠。
⑥抗癫痫持续状态药可用地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠。
2.请简单介绍各类抗生素的作用机制?答:主要作用机制和分类1)阻碍细菌细胞壁的合成:青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素、杆菌肽2)阻碍细菌蛋白质的合成:氨基苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类3)抑制细菌DNA的合成:喹诺酮类4)影响细菌RNA的合成:利福平5)影响细胞膜的通透性:多粘霉素B及E、两性霉素B、制霉菌素、新生霉素6)影响细菌叶酸的合成:磺胺类、 TMP(又名磺胺增效剂)二、填空题1治疗高血压危象时首选二氮嗪。
伴有支气管哮喘的高血压患者不宜用普萘洛尔,伴有心动过缓或传导阻滞的患者不宜用络活喜。
2糖皮质激素诱发或加重溃疡的原理是胃酸、胃蛋白酶分泌增加和抑制胃黏液分泌.当其用于严重感染时应注意合用足量有效的抗菌药。
3零级动力学消除:指单位时间内体内药量以恒定的速率进行消除,与初始血药浓度无关。
肾上腺素翻转名词解释1. 引言肾上腺素(Epinephrine)是一种重要的神经递质和荷尔蒙,对人体的生理和心理功能发挥着关键作用。
肾上腺素分泌既可以在正常的生理活动中起到良好的调节作用,也可以在紧急情况下发挥保护机制的作用。
然而,由于一些特殊的生理或疾病状态,肾上腺素的作用可能会发生翻转,导致不良的效果。
该文章将对肾上腺素翻转进行详细解释,并阐述其在不同病理情况下的机制和临床意义。
2. 肾上腺素的生理功能肾上腺素属于儿茶酚胺类神经递质,由肾上腺髓质细胞分泌。
它的主要功能是通过与肾上腺素受体相互作用,调节人体各个系统的活动。
肾上腺素在生理上起到以下几个方面的作用:•心血管系统调控:肾上腺素通过α和β受体的激活可以增加心肌收缩力和心率,使心血管系统充满活力。
正常情况下,肾上腺素可以提高血压,增加心输出量,维持组织器官的血液灌注。
•呼吸系统调控:肾上腺素能够扩张呼吸道的支气管,增加肺泡表面活性物质的分泌,促进肺通气和氧合作用,增加呼吸频率和深度,使人更好地适应运动和应激状态。
•代谢调节:肾上腺素通过β受体的激活可以促进脂肪分解,释放出大量的脂肪酸,供给机体的能量需求,尤其在运动、饥饿或应激状态下,肾上腺素的作用显得尤为重要。
3. 肾上腺素翻转的机制肾上腺素翻转是指肾上腺素在一些特殊病理状态下产生与其正常作用相反的效果。
这种翻转效应主要是由于肾上腺素与其他分子、受体、信号通路之间的相互作用发生改变而引起的。
以下是两种常见的肾上腺素翻转机制:•α受体过度激活:在某些病理情况下,比如休克、心衰、严重感染等,交感神经系统过度兴奋,导致肾上腺素释放增加。
然而,这些释放的肾上腺素主要通过α受体的激活,而不是β受体。
在α受体过度激活的情况下,肾上腺素的作用效果相反,包括:血管收缩、心输出量下降、血压升高、组织氧供减少等,这是一种不良的效应。
•β受体信号通路异常:肾上腺素通过激活β受体来发挥正常的作用效应,包括增加心率、心输出量、呼吸频率、脂肪分解等。
药学《药理学》XXX网络考试模拟题及答案药理学一、名词解释1.副作用:指治疗量时出现的与用药目的无关的药物作用。
2.肾上腺素作用翻转:指治疗量下,肾上腺素通过兴奋α受体和β受体,总体上呈现升压作用,但如果事先使用α受体阻断药,后再给予肾上腺素,因为此时α受体已被阻断,故肾上腺素只呈现β受体兴奋后的扩血管作用,导致血压不升反降,称为肾上腺素升压作用翻转。
3.拮抗剂:指与受体有亲和力,但无内在活性的药物。
4.肝肠循环:指一些药物及其代谢产物可由肝脏转运至胆汁,再经胆汁流入肠腔,除了随粪便排出外,部分可在肠腔内又被重吸收,形成循环。
5.一级动力学消除:指体内药量单位时间内按恒定比例消除。
二、填空1.β受体阻断剂通常具有抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常作用。
2.用于治疗癫痫小发作的首选药是丙戊酸钠和乙琥胺。
3.心肌梗塞引起的室性心动过速首选利多卡因治疗。
4.卡托普利为血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂,特别适用于原发性及肾性高血压。
5.格列本脲主要用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。
6.胰岛素的最常见和严重的不良反应是低血糖反应。
7.根治良性疟最好选用氯喹和伯氨喹。
8.磺胺药物的抗菌作用是抑制细菌二氢喋酸合成酶。
9.青霉素主要与细菌PBP结合而发挥抗菌作用。
10.可引起灰婴综合征的抗生素是氯霉素。
三、选择题(请选择一个正确答案)1.有关β-受体的正确描述是:血管扩张与支气管扩张均属β2效应。
2.下列哪种效应为M受体兴奋效应:唾液分泌增加。
3.术后尿潴留可选用:琥珀酰胆碱。
4.某青年患者用某药后出现,心动过速,体温升高,皮肤潮红,散瞳,此药是:抗胆碱酯酶药。
5.抗胆碱酯酶药不能用于:房室传导阻滞。
6.α受体阻断后,不产生下列哪种效应:心率减慢。
7.神经节阻断药无哪种作用:心输出量减少。
删除该段落,因为没有给出任何错误叙述。
8.aspirin不适用于缓解关节痛,但可用于防止心肌梗塞和预防手术后血栓形成。
9.解热镇痛药的解热镇痛抗炎和抗风湿作用是由于抑制和对抗前列腺素的作用。
肾上腺素翻转作用名词解释
肾上腺素翻转作用是指肾上腺素能够抑制某些酶的作用,从而翻转某些生物化学反应的正常方向。
这种作用在生理和病理过程中都具有重要意义。
在生理过程中,肾上腺素能够提高心脏和血管系统的收缩力,增加血液的输出量,从而增强心血管系统的功能。
例如,在赛跑或运动比赛中,肾上腺素可以刺激心脏肌肉收缩,增加心脏的输出功率,提高运动员的赛跑速度和耐力。
此外,肾上腺素还可以提高肝脏合成胆固醇的能力,降低体内胆固醇的水平。
在病理过程中,肾上腺素翻转作用也具有重要意义。
例如,肾上腺素翻转某些酶的作用,抑制某些物质的分解,导致这些物质在体内积聚,产生一些重要的病理效应。
例如,肾上腺素可以翻转分解肾上腺素的酶的作用,导致肾上腺素的分解代谢减少,从而延长肾上腺素的半衰期,导致其在体内的浓度升高。
这种高肾上腺素浓度可以引起焦虑、兴奋、失眠等生理效应。
此外,肾上腺素还可以引起血管收缩和心脏加快收缩速度,增加心脏负担,导致心脏病发作的风险增加。
第十一章肾上腺素受体阻断药第一节α受体阻断药肾上腺素作用的翻转:能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。
一.α1和α2受体阻断药(一)短效药与α受体结合比较疏松,容易解离,作用时间短,属竞争性阻断药。
酚妥拉明(立其丁,phentolamine,regitine)【作用】选择性阻断α受体,作用较弱,阻断不完全1.舒张血管,血压下降(1)直接松弛血管(一般剂量)(2)阻断α受体(较大剂量):对静脉强于动脉。
2.兴奋心脏:心率↑收缩力↑心输出量↑机理(1)扩张血管反射性兴奋交感,释放NA,AD(2)阻断突触前膜α2受体,促进NA释放。
3.拟胆碱及组胺样作用:(1)兴奋胃肠平滑肌(2)胃酸分泌(3)皮肤潮红【应用】1.外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛栓塞性脉管炎2. 对抗NA对组织的损害:NA静滴外漏5mg稀释后(10-20ml)后,局部浸润注射。
3. 用于嗜铬细胞瘤诊断,危象治疗,术前给药。
4.抗休克:兴奋心脏,扩张血管,需补充足血容量情况下,可改善微循环。
酚妥拉明+NA,对抗α受体作用,使NA收缩血管作用较温和而保留强心作用。
5.充血性心衰和急性心肌梗塞舒张动脉→降低外周阻力→降低后负荷→改善心功。
舒张静脉→减少回心血量,降低左室舒张末压→消除肺水肿。
【不良反应】1.兴奋心脏:心悸,心动过速,心率失常,心绞痛,过量血压下降。
2.胆碱作用;兴奋胃肠道,恶心,呕吐,腹痛,腹泻。
妥拉唑啉(苄唑啉,tolazoline)特点:1.阻断α受体作用<酚妥拉明2.拟胆碱及组胺样作用>酚妥拉明(副作用多)3.口服吸收慢,肾排泄快,口服疗效<注射应用:仅用于(1)外周血管痉挛性疾病(2)抗NA外漏(二)长效药酚苄明(phenoxybenzamine,苯苄胺)【体内过程】可口服,吸收差(20-30%),im刺激性大(不用),常静脉注射;起效慢,体内代谢后才与受体结合;作用持久,可贮存于脂肪,缓慢释放,排泄慢,且与受体结合牢固,一次用药可持续3-4天。
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一、名词解释:1. 效价强度:效价即效价强度,是指药物达到一定效应时所需的剂量(通常以毫克计)2.拮抗剂:能减弱或阻止另一种分子或信号转导途径的药物、酶、抑制剂或激素类等分子3.抗生素后效应:指细菌在接触抗生素后虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后,对微生物的抑制作用依然维持一段时间的效应。
4.零级动力学:许多酶催化过程,如代谢、肾、眼排泄、胃肠道主动吸收均为饱和过程5.二重感染:又称重复感染,系指在一种感染的过程中又发生另一种微生物感染,通常由于使用抗菌药物所诱发。
6.生物利用度:是指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率7. 折返:NSA指对处于细胞增殖周期中的各期(G1、S、G2、M)或是休止期的细胞(C0期)均具有杀灭作用的药物。
它们大多能与细胞中的DNA结合,阻断其复制。
从而表现其杀伤细胞的作用9. 调节痉挛:乙酰胆碱等M胆碱受体激动药能够与位于睫状肌的环状肌的M受体结合使之被激动从而使睫状肌的环状纤维向瞳孔中心方向收缩,悬韧带松弛,晶状体由于本身的弹性变凸,屈光度增加,此时只适合视近物,而难以看清远物,此即为调节痉挛10.肾上腺素升压作用的翻转:α受体阻断药可能会选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。
它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”11.首关效应:指口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,某些药物在通过肠粘膜及肝脏时,部分可被代谢灭活而使进入人体循环的药量减少,药效降低。
12.拮抗作用:两种或两种以上药物同时应用(包括不同途径)所产生的效应,包括药效增强或不良反应减轻,也可使药效减弱或出现不良反应,甚至中毒反应13.变态反应:又称过敏反映,是因药物系抗原,可使机体产生抗体,当再次使用药物时,抗原和抗体结合产生变态反应症状,甚至过敏性休克14.治疗指数:通常将半数致死量(LD50)和半数有效量(ED50)的比值称为治疗指数,用以表示药物的安全性。
实验一:
肾上腺素的翻转作用
【目的和原理】肾上腺素是α,β肾上腺受体的激动药。
激动血管上的α受体,血管收缩。
激动β2受体,血管舒。
体各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同,所以肾上腺素对血管的作用取决于各器官血管平滑肌上α及β2受体分布密度以及给药剂量的大小。
皮肤,粘膜,肾,和胃肠道等器官的血管平滑肌α受体在数量上占优势,故皮肤,粘膜,脏,肾血管显著收缩。
骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势,故肾上腺素使这些血管舒。
肾上腺素也能舒冠状血管。
较大剂量静脉注射时,由于血管收缩使收缩压和舒压均升高。
肾上腺素的翻转作用是指:α受体阻断药能选择性地与α肾上腺受体结合,其本身不激动或较弱激动肾上腺受体,却能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及去甲肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用,将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。
【实验对象】:家兔
【实验器材与药品】:RM-6240B生物信号采集处理系统,哺乳类动物手术器械,压力换能器,玻璃分针,注射器,静脉输液管,动脉插管,动脉夹,丝线,5号注射针头,小烧杯,万能支柱等。
20%氨基甲酸乙酯,0.85%生理盐水,0.85%肝素生理盐水,0.001%盐酸肾上腺素溶液。
0.3%氯丙嗪
【实验步骤与观察项目】
1.麻醉与固定取家兔一只,称重,耳缘静脉缓慢注射20%氨基
甲酸乙酯(5ml/kg)麻醉,仰卧位固定于手术台上。
2.连接实验装置将压力换能器连接到任意一输入通道,以橡
皮管连接动脉插管,将注射器通过动脉插管三通的侧管,使用肝素生理盐水驱除动脉插管,与之相通的橡皮管和换能器压力腔全部空气。
然后,封闭压力换能器的侧管和动脉插管三通侧管,移去注射器,若此时系统全部液体未见减少,说明系统无漏气现象。
留待进行颈总动脉插管。
3.手术
(1)减去颈部兔毛正中切开皮肤5-7cm,钝性分离皮下组织,分离暴露颈部外静脉,进行颈外动脉插管,连接静脉输液
装置。
低速输入生理盐水以保持输液通道通畅。
同时输入
肝素致全身血液肝素化。
实验药物均用注射器从颈外动脉
输液通道输注体。
(2)暴露分离气管,在两侧气管旁沟小心分离两侧颈总动脉鞘,仔细辨别鞘的颈总动脉和神经。
仔细分离颈总动脉,穿双
线备用。
(3)在一侧颈总动脉远心端结扎动脉,完全阻断血流,以动脉夹夹住动脉近心端。
暂时阻断血流。
结扎处于动脉夹之间
长度越长越好。
至少应3cm用眼科剪在靠结扎处的近心端
做一个切口。
将装有肝素抗凝剂的动脉插管以向心方向插
入,并结扎固定与此连接三通的侧管上,防止插管滑脱。
4.启动RM-6240B信号采集处理系统
(1)开启实验装置各电源,进入RM-6240B生物信号采集系统。
(2)从软件主界面菜单条的实验菜单中选择动脉血压调节项,其它不使用通道关闭。
(3)调节软件主界面控制参数区的按钮,适当设置各参数。
(4)通过操作工具条按钮开始,暂停,和停止实验等,并保存试验数据。
5.实验项目
(1)观察肾上腺素对血压的作用静脉注射肾上腺素0.1ml/kg,然后观察并记录血压曲线的变化。
(2)用药2分钟后再静脉注射氯丙嗪0.1ml/10g.然后观察并记录血压曲线的变化。
6.根据血压曲线的变化,,分析受α体阻断剂对肾上腺素升压作用的影响,将血压曲线的变化曲线,编辑打印处理。
实验结果:1.正常血压:
2:注射肾上腺素后血压曲线:
3:注射氯丙嗪后血压曲线:
分析:手术中由于操作时间过长且注射肝素的量不足导致压力换能器中血液稍许凝固。
手术中由于操作不熟练导致家兔血液大量流失,影响血压的测定。
【注意事项】
1,肾上腺素静脉注射时容积小,要求注射速度要快,氯丙嗪
需缓慢注射
2,每次注射药物后,再滴注少量的生理盐水是输液管的药物全部进入体,保证药物发挥作用。