1肾上腺素药理作用，临床应用和不良反应
药理作用：（1）心脏：作用于心肌，传导系统和窦房结的β1及β2受体，加强心肌收缩性，加速传导加快心率，提高心肌的兴奋性，心排出量增加，能舒张冠状血管，改善心肌的血液供应，且作用迅速（2）血管：激动血管平滑肌上的α受体，血管收缩；激动β2受体，血管舒张。小动脉及毛细血管前括约肌血管的肾上腺素受体密度高，血管收缩较明显；皮肤，粘膜等器官的血管平滑肌α受体在数量上占优势，故以皮肤粘膜血管收缩最强烈；骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势，故小剂量这些血管舒张，肾上腺素也能舒张冠状血管（3）血压：治疗量肾上腺素，心脏兴奋，心排出量增加，收缩压升高，舒张压不变或下降；较大剂量时，由于缩血管反应使收缩压和舒张压均升高。肾上腺素的典型血压改变多为双相反应，即给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压反应，后者持续时间较长。如预给α受体阻断药，升压作用可被翻转，表现对β2受体的激动作用。此外，肾上腺素还可促进肾素分泌（4）平滑肌：激动支气管平滑肌的β2受体，发挥强大的舒张支气管作用，并能抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质。激动支气管黏膜血管的α受体，使其收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管黏膜水肿（5）代谢：肾上腺素能提高机体代谢，促进肝糖原和脂肪分解（6）中枢神经系统：治疗量无明显中枢兴奋现象。
临床应用：（1）心脏骤停，用于溺水，麻醉和手术过程中的意外，药物中毒，传染病和心脏传导阻滞所致的心脏骤停。（2）过敏性疾病：过敏性休克；支气管哮喘；血管神经性水肿及血清病。（3）与局麻药配伍及局部止血。（4）治疗青光眼
不良反应：主要不良反应为心悸，烦躁，头痛和血压升高。
2苯二氮卓类（地西泮）的药理作用及临床应用
抗焦虑作用；镇定催眠作用，加大剂量也不产生麻醉，但长期应用引起依赖性；抗惊厥抗癫痫作用，可辅助治疗破伤风、子痫，地西泮静脉注射时治疗癫痫持续状态的首选药；中枢性肌肉松弛作用；其他如暂时性记忆缺失，呼吸性酸中毒。
3抗心律失常药物的分类及其代表药物？
（1）Ⅰ类Na通道阻滞药：Ⅰa类：适度阻滞钠通道1~10s奎尼丁；Ⅰb类：轻度钠通道<1s 利多卡因；Ⅰc类：明显阻滞钠通道>10s普罗帕酮（2）Ⅱ类β肾上腺素受体拮抗药普萘洛尔，阿替洛尔（3）Ⅲ类延长动作电位时程药：胺碘酮（4）Ⅳ类钙通道阻滞药：维拉帕米（5）腺苷
5阿托品的药理作用，临床应用和不良反应？
药理作用：阿托品与M胆碱受体结合后，阻断ACH或胆碱受体激动药与受体结合，拮抗它们的作用（1）腺体：抑制腺体分泌，对唾液腺与汗腺作用最敏感，对胃酸分泌的调节作用较弱（2）眼：扩瞳，眼内压升高，调节麻痹，青光眼禁用（3）平滑肌：抑制胃肠道平滑肌痉挛，缓解胃肠道绞痛，也可用于解除药物引起的输尿管张力增加（4）心脏：主要作用加快心率与拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心率失常（5）血管和血压：治疗量无显著影响，但可完全拮抗由胆碱脂药物所引起的外周血管扩张和血压下降（6）中枢神经系统：根据剂量增加，可出现中毒症状，由中枢兴奋转为抑制发生昏迷与呼吸麻痹。
临床应用：解除平滑肌痉挛，缓解各种内脏绞痛；制止腺体分泌；眼科用于虹膜睫状体炎，验光，检查眼底；用于缓慢型心律失常。
不良反应：口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。
6β受体阻断药的药理作用，临床应用及不良反应。
药理作用：（1）心血管系统β受体阻断作用：a.β受体阻断药的作用取决于机体去甲肾上腺素能神经的张力以及药物对β受体亚型的选择性，对处于交感神经兴奋时心脏抑制作用明显，表现为心率减慢，心输出量减少，另外还能延缓心房和房室结的传导。b.支气管平滑肌，阻断β受体，收缩平滑肌而增加呼吸道阻力。c.代谢，阻断β1、β3受体，可使胞浆中VLDL
升高，降低了HDL，减少了游离脂肪酸的释放，肝糖原的分解与激动α1和β2受体有关，当β受体阻断药与α受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素升高血糖的作用。d.肾素，β受体阻断药可通过阻断肾小球旁期细胞的β1受体而抑制肾素的释放（2）内在拟交感活性，某些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除了能阻断受体以外亦有部分激动作用（3）膜稳定作用：某些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁作用，是由于降低了细胞膜对离子的通透性所致（4）其他：β受体阻断药尚有降低眼压的作用。
临床作用：（1）心律失常（2）心绞痛和心肌梗死（3）高血压（4）充血性心力衰竭（5）其他：用于焦虑状态，辅助治疗甲亢及甲状腺中毒危象；并能降低基础代谢率。不良反应：一般：恶心，呕吐，轻度腹泻等消化道症状。严重：（1）心血管反应，由于对心脏β1受体阻断作用，出现心脏功能抑制，特别是心功能不全，窦性心动过缓和房室传导阻滞的病人（2）诱发或加重支气管哮喘（3）反跳现象，长期应用β受体阻断药时如果突然停药，可引起原来病情加重（4）其他：偶见眼-皮肤粘膜综合症，个别患者出现幻觉，失眠，抑郁症状。
7氯丙嗪药理作用及机制，临床应用和不良反应
药理作用：（1）对中枢神经系统的作用：抗精神病作用；镇吐作用；对体温调节作用。（2）对自主神经系统的作用：阻断肾上腺素α受体可使血管扩张、血压降低。阻断M胆碱受体作用较弱，引起口干、便秘、视力模糊。（3）对内分泌系统的作用：阻断结节—漏斗系统D2样受体使某些激素分泌减少。
机制：主要阻断中脑—边缘系统和中脑—皮层系统的D2样受体而发挥疗效，对中枢神经系统有较强的抑制作用，能显著控制活动状态和躁狂状态而不损伤感觉能力。显著减少自发活动和幻想症状，减轻思维障碍，使患者恢复理智、情绪安定、生活自理。
临床应用：（1）精神分裂症：显著缓解阳性症状，对阴性效果不明显（2）呕吐和顽固性呃逆，具有镇吐作用，但对晕动症无效（3）物理低温配合氯丙嗪可用于于低温麻醉，氯丙嗪与其他中枢抑制药物合用，则可使患者深睡。用于人工冬眠。
不良反应：（1）常见不良反应：中枢抑制症状（嗜睡无力），M受体阻断症状（视力模糊、口干、无汗），α受体阻断症状（鼻塞、直立性低血压）（2）锥体外系反应：帕金森综合症；静坐不能；急性肌张力障碍；迟发性运动障碍（3）精神异常（4）惊厥与癫痫（5）过敏反应（6）心血管和内分泌系统反应（7）急性中毒
8吗啡药理作用、临床应用和不良反应、急性中毒表现及解救措施
药理作用：（1）对中枢神经系统：镇痛作用；镇痛致欢欣作用；抑制呼吸；镇咳；缩瞳；改变体温调定点；兴奋延髓催吐化学感受器；抑制下丘脑释放促性腺激素和促肾上腺素皮质激素释放激素（2）平滑肌：胃肠道平滑肌蠕动；胆道平滑肌蠕动；降低子宫张力、收缩频率和幅度；提高膀胱括约肌张力和膀胱容积（3）心血管系统：对心率和节律无明显影响，扩张血管，降低阻力，血压下降（4）免疫系统：抑制作用，包括抑制淋巴细胞增殖。
临床应用：镇痛；心源性哮喘；急慢性消耗性腹泻
不良反应：（1）治疗量可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、排尿困难、胆道压力升高甚至胆绞痛、直立性低血压和免疫抑制。（2）长期反复使用易产生耐受性和药物依耐性，停药后出现戒断症状（3）过量使用可引起急性中毒。
急性中毒表现：主要为昏迷、深度呼吸抑制以及瞳孔极度缩小，常伴有血压下降严重缺氧及尿潴留。
解救措施：人工呼吸，适度给养以及静脉注射阿片受体阻断药纳洛酮。
9阿司匹林药理作用及临床应用和不良反应
药理作用及临床应用：（1）解热镇痛及抗风湿：有较强的解热镇痛作用，用于头痛和感冒发热等，能减轻炎症引起的红、肿等症状迅速缓解风湿性关节炎的症状，可作为急性风湿热的诊断依据（2）影响血小板的功能：低浓度阿司匹林能使PG合成酶中心的丝氨酸乙酰化失
肾上腺素类药物 一、儿茶酚胺（CA） 1.简介 包括去甲肾上腺素（NA或NE）、肾上腺素(Ad或E)和多巴胺（DA）。交感神经节细胞与效应器之间的接头是以去甲肾上腺素为递质。儿茶酚胺是一种含有儿茶酚和胺基的神经类物质。儿茶酚和胺基通过L-酪氨酸在交感神经、肾上腺髓质和亲铬细胞位置的酶化步骤结合。通常，儿茶酚胺是指多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素。这三种儿茶酚胺都是由酪氨酸结合。血浆里儿茶酚胺水平的变化显示不同的病态情形。一般通过不正常儿茶酚胺水平能断定两个方面：第1点涉及到肾上腺髓质瘤，这些瘤结合大量的儿茶酚胺导致循环失常。第2点涉及到心血管系统。（儿茶酚胺）含量超标会引发高血压与心肌梗塞，含量过低时则通常导致低血压。儿茶酚胺含量水平的不同和心脏猝死及冠状心脏病和心脏不充血等也有潜在联系。 2.生理作用 儿茶酚胺的主要生理作用是兴奋血管的α受体，使血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩，表现在皮肤和黏膜比较明显；其次是肾脏的血管收缩，此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管都有收缩作用；对心脏冠状血管有舒张作用，这是因为心脏兴奋、心肌代谢产物如腺苷增加，提高了冠状血管的灌注压力，使冠脉流量增加的原理。作用在心脏本身，体内儿茶酚胺释放增多时，心肌收缩力加强，心率加快，心搏出量增加，血压的收缩压增高，出现脉压变小的改变。
作用：1）对心血管系统的作用：儿茶酚胺通过β－受体作用于心脏，使心率加快，收缩力增强，传导速度增快，心输出量增加。 2）对内脏的作用：儿茶酚胺通过β－2受体使平滑肌松弛，通过α－1受体使之收缩。 3）对代谢的作用：儿茶酚胺参与生热作用的调节，通过β受体增加氧耗量而产热。并可促进机体内储备能量物质的分解。 4）儿茶酚胺对细胞外液容量和构成及水、电解质的代谢有重要的调节作用。 5）儿茶酚胺可引起肾素、胰岛素和胰高血糖素、甲状腺激素、降钙素等多种激素分泌的变化.儿茶酚胺浓度的测定血浆去甲肾上腺素正常值约为0.3～2.8nmol/L（15～475pg/ml），肾上腺素正常值约为170～520pmol/L（30～95pg/ml）。 3.分离方法 （1）高效液相色谱法 高效液相色谱法在儿茶酚胺类物质的分析中应用相当广泛，这与它的高分离效率密不可分.儿茶酚胺类物质虽然具有较强的结构相似性都具有邻苯二酚结构和烃氨基侧链，但其氨基侧链上取代基的差异可引起分子极性的改变，最终使得这类物质的色谱保留行为存在差异.目前常用的色谱分离固定相多为 C18，而流动相多为磷酸缓冲液，有机溶剂与离子对试剂的加入对于分离效果有很大的改善. 甲醇，乙腈
拟肾上腺素药 一、选择题： A型题（最佳选择题） （1题—18题） 1．结构中无酚羟基的药物是 A 肾上腺素； B 异丙肾上腺素； C 去甲肾上腺素； D 麻黄碱； E 间羟胺； 2．盐酸异丙肾上腺素的化学名为 A 4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐； B 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐； C 4-[（2-甲胺基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐； D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐； E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐； 3．又名副肾素的药物是 A 肾上腺素； B 盐酸异丙肾上腺素； C 去甲肾上腺素； D 多巴胺； E 盐酸麻黄碱； 4．麻黄碱有四个光学异构体，其中活性最强的是 A 1R，2S（－）； B 1S，2R（+）； C 1R，2R（－）； D 1S，2S（+）； E 1R，2S（±）； 5．与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸麻黄碱； D 盐酸异丙肾上腺素； E 重酒石酸去甲肾上腺素； 6．以下性质与盐酸麻黄碱不符的是 A 易溶于水； B 具旋光性； C 具氨基醇的特征反应； D 显氯化物的鉴别反应； E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏； 7．又名喘息定的药物是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸异丙肾上腺素； D 重酒石酸去甲肾上腺素； E 盐酸麻黄碱；
8．盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 苯乙胺类； B 易溶于水； C 遇三氯化铁试液显深绿色； D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素； E 应遮光、密封、在干燥处保存； 9．肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 具有旋光性； B 具酸碱两性； C 易氧化变质； D 易被消旋化使活性增加； E 可与三氯化铁试液显色； 10．属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸异丙肾上腺素； D 重酒石酸去甲肾上腺素； E 盐酸麻黄碱； 11．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为 A 1 ； B 2 ； C 3 ； D 4 ； E 5 ； 12．关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是 A 有一个苯环和氨基侧链的基本结构； B 酚羟基的存在作用减弱； C 酚羟基的存在作用时间缩短； D 氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强； E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强； 13．肾上腺素的化学名为 A （R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚； B （R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚； C 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚； D （1R，2S）-2-甲氨基–苯丙烷； E （R）-4-[2-（异丙氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚； 14．配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH在4左右，主要是防止其被 A 分解； B 水解； C 还原； D 聚合； E 消旋化； 15．肾上腺素的结构为
1.拟肾上腺素药物分为几类？这类药物有什么临床意义？ 拟肾上腺素药主要的化学结构类型为苯乙胺和苯异丙胺两大类。根据结构和作用机制的不同，分为直接作用药、间接作用药和混合作用药。这类药物主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓肠胃肌、加速心率、加强心肌收缩力等，临床上主要用作升压药、平喘药、抗心律失常药，治鼻充血等。 2.试用化学方法区别药物盐酸异丙基肾上腺素和重酒石酸去甲肾上腺素？ 法①：用过氧化氢试液区别。异丙基肾上腺素遇过氧化氢呈橙黄色，而去甲肾上腺素遇过氧化氢显黄色。法②：用甲醛-硫酸试液鉴别。异丙基肾上腺素遇甲醛-硫酸试液先呈棕色，再变为暗紫色。重酒石酸去甲肾上腺素遇甲醛-硫酸试液显淡红色。 3.名词解释：心律失常 心律失常：心动过速和心动过缓、即心脏跳动不正常的症状。 4.降血脂的作用机理是什么？ 降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药。动脉粥样硬化以及随后发展而成的心脏病（冠心病）对人们健康和生命危害极大。已经证实动脉粥样硬化及冠心病人的血脂比正常人高。当高血脂长期升高后，血脂及其分解产物将逐渐沉积于血管壁上，并伴有纤维组织生成，使血管通道变窄、弹性减小，最后可导致血管堵塞。应用降脂药物可减少血脂含量，缓解动脉粥样硬化病症状。 5.写出磺胺类药物的基本结构，并说明怎样分类？ 其基本结构为对氨基苯磺酰胺。根据临床使用情况，可分为3类：1.肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染，如败血症，尿路感染，伤寒，骨髓炎等。根据药物作用时间的长短分为短效，中效和长效。2.肠道难吸收的磺胺药。能在肠道保持较高的药物浓度。主要用于肠道感染如菌痢，肠炎等。3.外用磺胺药。主要用于灼伤感染，化脓性疮而感染，眼科疾病等。 6.名词解释：磺胺类药物；代谢拮抗 磺胺类药物:是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称，是抗菌药的一个类别。代谢拮抗：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理。 7.天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法 1、天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，仅对革兰阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。 2、在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β一内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。 3、在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。 4、在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，扩大了抗菌谱，不仅对革兰阳性菌有效，对多数革兰阴性菌也有效。 8.名词解释：药物；药物化学；先导物 药物：用于预防、治疗和诊断疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症，用法和用量的物质。
盐酸肾上腺素注射液 核准日期：2007年1月26日 修订日期：2010年10月1日 药品名称： 【通用名称】盐酸肾上腺素注射液[药典] 【英文名称】Adrenline Hydrochloride Injection [药典] 【汉语拼音】Yan Suan Shen Shang Xian Su Zhu She Ye 成份： 本品主要成份为盐酸肾上腺素，化学名称为：(R)-4［2-(甲氨基)-1-羟基乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐。 化学结构式： 分子式：C9H13NO3·HCl 分子量：219.67 所属类别： 化药及生物制品>> 呼吸系统药物>> 平喘药>> 肾上腺素受体激动药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 血管活性药>> 血管收缩药 性状： 本品为无色或几乎无色的澄明液体。受日光照射或与空气接触易变质
适应症： 主要适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难，可迅速缓解药物等引起的过敏性休克，亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。各种原因引起的心脏骤停进行心肺复苏的主要抢救用药。 规格： 1ml∶1mg 用法用量： 常用量：皮下注射，1次0.25mg－1mg；极量：皮下注射，1次1mg。 1.抢救过敏性休克：如青霉素等引起的过敏性休克。由于本品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管等作用，故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌注0.5－1mg，也可用0.1－0.5mg 缓慢静注(以0.9%氯化钠注射液稀释到10ml)，如疗效不好，可改用4－8mg静滴(溶于5%葡萄糖液500－1000ml)。 2.抢救心脏骤停：可用于麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停，以0.25－0.5mg以10ml生理盐水稀释后静脉(或心内注射)，同时进行心脏按压、人工呼吸、纠正酸中毒。对电击引起的心脏骤停，亦可用本品配合电除颤仪或利多卡因等进行抢救。 3.治疗支气管哮喘：效果迅速但不持久。皮下注射0.25－0.5mg，3－5分钟见效，但仅能维持1小时。必要时每4小时可重复注射一次。 4.与局麻药合用：加少量(约1：200000－500000) 于局麻药中(如普鲁卡因)，在混合药液中，本品浓度为2－5μg/ml，总量不超过0.3mg，可减少局麻药的吸收而延长其药效，并减少其毒副作用，亦可减少手术部位
拟肾上腺素药 一、选择题: A型题(最佳选择题) (1题—18题) 1.结构中无酚羟基的药物就是 A 肾上腺素; B 异丙肾上腺素; C 去甲肾上腺素; D 麻黄碱; E 间羟胺; 2.盐酸异丙肾上腺素的化学名为 A 4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐; B 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐; C 4-[(2-甲胺基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐; D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐; E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐; 3.又名副肾素的药物就是 A 肾上腺素; B 盐酸异丙肾上腺素; C 去甲肾上腺素; D 多巴胺; E 盐酸麻黄碱; 4.麻黄碱有四个光学异构体,其中活性最强的就是 A 1R,2S(－); B 1S,2R(+); C 1R,2R(－); D 1S,2S(+); E 1R,2S(±); 5.与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物就是 A 多巴胺; B 肾上腺素; C 盐酸麻黄碱; D 盐酸异丙肾上腺素; E 重酒石酸去甲肾上腺素; 6.以下性质与盐酸麻黄碱不符的就是 A 易溶于水; B 具旋光性; C 具氨基醇的特征反应; D 显氯化物的鉴别反应; E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏; 7.又名喘息定的药物就是 A 多巴胺; B 肾上腺素; C 盐酸异丙肾上腺素; D 重酒石酸去甲肾上腺素; E 盐酸麻黄碱;
8.盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 苯乙胺类; B 易溶于水; C 遇三氯化铁试液显深绿色; D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素; E 应遮光、密封、在干燥处保存; 9.肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 具有旋光性; B 具酸碱两性; C 易氧化变质; D 易被消旋化使活性增加; E 可与三氯化铁试液显色; 10.属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药就是 A 多巴胺; B 肾上腺素; C 盐酸异丙肾上腺素; D 重酒石酸去甲肾上腺素; E 盐酸麻黄碱; 11.拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为 A 1 ; B 2 ; C 3 ; D 4 ; E 5 ; 12.关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的就是 A 有一个苯环与氨基侧链的基本结构; B 酚羟基的存在作用减弱; C 酚羟基的存在作用时间缩短; D 氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强; E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强; 13.肾上腺素的化学名为 A (R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚; B (R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚; C 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚; D (1R,2S)-2-甲氨基–苯丙烷; E (R)-4-[2-(异丙氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚; 14.配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH在4左右,主要就是防止其被 A 分解; B 水解; C 还原; D 聚合; E 消旋化; 15.肾上腺素的结构为
肾上腺素的药理作用 肾上腺素主要激动a和B受体。 （一）心脏 作用于心肌、传导系统和窦房结的B 1及B 2受体，加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性；提高心肌代谢，使心肌耗氧量增加。 （二）血管 激动血管平滑肌上的a受体，血管收缩，以皮肤、粘膜血管收缩为最强烈； 内脏血管，尤其是肾血管，也显著收缩；激动骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上B 2 受体，血管舒张。肾上腺素也能舒张冠状血管。 （三）血压 治疗量时，由于心脏兴奋，心排出量增加，故收缩压升高；舒张压不变或下降；此时脉压加大，使身体各部位血液重新分配，有利于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时，由于缩血管反应使收缩压和舒张压均升高。此外，支气管可促进肾素的分泌。 （四）平滑肌 能激动支气管平滑肌的B 2受体，发挥强大的舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质（组胺等），还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。 （五）代谢 能提高机体代谢。治疗剂量下，可使耗氧量升高20%-30 %;促进肝糖原分解、降低外周组织对葡萄糖摄取的作用，使血糖升高，激活甘油三酯酶加速脂肪分解，使血液中游离脂肪酸升高。 副作用 1有头痛、烦躁、失眠、面色苍白、无力、血压升咼、震颤等不良反应。 2大剂量可致腹痛、心律失常。 凡高血压、心脏病、糖尿病、甲亢、洋地黄中毒、心脏性哮喘、外伤性或出血性休克忌用. 临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。
阿托品的药理作用 阿托品竞争性拮抗ACh或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。 1.腺体：阿托品通过M胆碱受体的阻断作用抑制腺体分泌，对唾液腺与汗腺 的作用最敏感。较大剂量也减少胃液分泌。 2.眼：阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、眼内压升高和调节麻痹。医学教育网收集*整理 3.平滑肌：阿托品对胃肠道平滑肌、尿道和膀胱逼尿肌等多种内脏平滑肌有 松弛作用，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著。阿托品对胆管的解痉作用较弱。阿托品对子宫平滑肌作用较弱。 4.心脏：阿 托品对心脏的主要作用为加快心率，但治疗量的阿托品（0.4?0.6mg）在部分患者常可见心率短暂性轻度减慢。阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。 5.血管与血压：治疗量阿托品单独使用时对血管与血压无显著影响，大剂量 的阿托品（偶见治疗量）可引起皮肤血管扩张，出现潮红、温热等症状。 6.中枢神经系统：治疗剂量的阿托品（0.5?1mg可轻度兴奋延髓及其高级中枢而引起弱的迷走神经兴奋作用，较大剂量（1?2mg可轻度兴奋延脑和大脑, 5mg时中枢兴奋明显加强，中毒剂量（10mg以上）可见明显中枢中毒症状；持续的大剂量可见中枢兴奋转为抑制，由于中枢麻痹和昏迷可致循环和呼吸衰竭。 副作用 1常见口干、心悸、瞳孔散大、视力模糊、皮肤干燥、体温升高及尿潴留等。 2剂量过大，有中枢神经兴奋症状如烦躁不安、谵妄，以致惊厥。兴奋过度转入抑制，呼吸困难，可致死亡。 阿托品中毒的解救主要作对症处理，如用小剂量的苯巴比妥使之镇静，并作人工呼吸和给氧等。必要时，外周症状可用新斯的明对抗。 临床用于：抢救感染中毒性休克，解除有机磷农药中毒，阿斯综合症和内脏绞痛, 也可用于麻醉前给药、散瞳或治疗角膜炎、虹膜炎等
肾上腺素能药物Adrenergic drugs 第一节导论 交感神经的作用: 1．对循环器官交感神经对心脏活动具有兴奋作用，能加速心搏频率和加速心搏力量。对血管，主要是促进微动脉收缩，从而增加血流外周阻力，提高动脉血压。 2．对消化器官交感神经对胃肠运动主要具有抑制作用，即降低胃肠平滑肌的紧张性及胃肠蠕动的频率，并减弱其蠕动的力量； 3．对呼吸器官和汗腺交感神经对细支气管平滑肌具有抑制作用，可使细支气管扩张，有利于通气。汗腺只接受交感神经支配，交感神经兴奋引起汗腺分泌。 4．对眼球平滑肌交感神经使虹膜辐射肌收缩，引起瞳孔扩大。 5．对内分泌腺肾上腺髓质受交感神经节前纤维支配。当交感神经兴奋时，肾上腺素与去甲肾上腺素的分泌增加。 6．对泌尿生殖器官交感神经的作用是抑制膀胱壁逼尿肌的活动和促进内括约肌的收缩，因而阻止排尿。对生殖器官，交感神经能促进怀孕子宫的收缩，但使未孕子宫舒张。交感神经还能促进男性精囊腺和射精管平滑肌收缩，从而引起射精动作。 7．对糖代谢交感神经能直接作用于肝细胞，促进肝糖原分解，从而使血糖升高。 1、Receptor (受体)的概念 位于细胞膜或细胞内能与某些化学物质（如递质、调质、激素等）发生特异性结合并诱发生物学效应的特殊生物分子。一般位于细胞膜上的receptor是带有寡糖链的跨膜蛋白质分子肾上腺素受体α 受体(α1,α2)： 兴奋：皮肤黏膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增大，血压上升。 受体( 1, 2, 3): 兴奋：心肌收缩力加强，心率加快，心排血量增加，舒张骨骼肌血管和冠 状血管，松弛支气管平滑肌。 分类: 肾上腺素能激动剂(adrenergic agonists)：使肾上腺素兴奋，产生肾上腺素样作用的药 物，又称拟交感胺或儿茶酚胺。 肾上腺素能拮抗剂(adrenergic antagonists) ：与肾上腺素能受体结合，不产生或较少 产生肾上腺素样作用，阻断肾上腺素能神经递质或 肾上腺素能激动剂与受体结合，产生拮抗作用。肾上腺素能受体：能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体的总称。 肾上腺素能效应都以α-，β-受体为中介。α受体：α1（α1A，α1B，α1D）、α2（α2A，α2B，α2C）β受体：β1，β2，β3 肾上腺素受体的所有已知亚型都属于G蛋白偶联受体超家族。
. 拟肾上腺素药 一、选择题： A型题（最佳选择题） （1题—18题） 1．结构中无酚羟基的药物是 A 肾上腺素； B 异丙肾上腺素； C 去甲肾上腺素； D 麻黄碱； E 间羟胺； 2．盐酸异丙肾上腺素的化学名为 A 4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐； B 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐； C 4-[（2-甲胺基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐； D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐； E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐； 3．又名副肾素的药物是 A 肾上腺素； B 盐酸异丙肾上腺素； C 去甲肾上腺素； D 多巴胺； E 盐酸麻黄碱； 4．麻黄碱有四个光学异构体，其中活性最强的是 A 1R，2S（－）； B 1S，2R（+）； C 1R，2R（－）； D 1S，2S（+）； E 1R，2S（±）； 5．与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物是A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸麻黄碱； D 盐酸异丙肾上腺素； E 重酒石酸去甲肾上腺素； 6．以下性质与盐酸麻黄碱不符的是 A 易溶于水； B 具旋光性； C 具氨基醇的特征反应； D 显氯化物的鉴别反应； E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏； 7．又名喘息定的药物是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸异丙肾上腺素； D 重酒石酸去甲肾上腺素； E 盐酸麻黄碱； . . 8．盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 苯乙胺类； B 易溶于水； C 遇三氯化铁试液显深绿色； D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素； E 应遮光、密封、在干燥处保存； 9．肾上腺素与下列哪条叙述不符
盐酸肾上腺素注射液 以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。 盐酸肾上腺素注射液说明书 【说明书修订日期】 核准日期：2007年1月26日 修改日期：2010年10月1日 修改日期：2012年10月1日 【药品名称】 盐酸肾上腺素注射液 【英文名称】 Adrenaline Hydrochloride Injection 【汉语拼音】 Yansuan Shenshangxiansu Zhusheye 【成份】 本品主要成份为盐酸肾上腺素，化学名称为(R)-4［2-(甲氨基)-1-羟基乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐。辅料为焦亚硫酸钠、氯化钠、依地酸二钠、氢氧化钠、盐酸、注射用水。 【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。受日光照射或与空气接触易变质。 【适应症】 主要适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难，可迅速缓解药物等引起的过敏性休克，亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。各种原因引起的心脏骤停进行心肺复苏的主要抢救用药。 【规格】 1ml∶1mg 【用法用量】 常用量：皮下注射，1次0.25mg～1mg；极量：皮下注射，1次1mg。 临床用于： (1)抢救过敏性休克：如青霉素等引起的过敏性休克。由于本品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管等作用，故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌注0.5～1mg，也可用0.1～0.5mg缓慢静注(以0.9%氯化钠注射液稀释到10ml)，如疗效不好，可改用4～8mg静滴(溶于5%葡萄糖液500－1000ml)。 (2)抢救心脏骤停：可用于麻醉和手术中的意外、药物中毒
或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停，以0.25～0.5mg以10ml生理盐水稀释后静脉(或心内)注射，同时进行心脏按压、人工呼吸、纠正酸中毒。对电击引起的心脏骤停，亦可用本品配合电除颤仪或利多卡因等进行抢救。 (3)治疗支气管哮喘：效果迅速但不持久。皮下注射0.25－0.5mg，3－5分钟见效，但仅能维持1小时。必要时每4小时可重复注射一次。 (4)与局麻药合用：加少量(约1：200000～500000)于局麻药中(如普鲁卡因)，在混合药液中，本品浓度为2～5μg/ml，总量不超过0.3mg，可减少局麻药的吸收而延长其药效，并减少其毒副作用，亦可减少手术部位的出血。 (5)制止鼻粘膜和齿龈出血：将浸有1:20000～1:1000溶液的纱布填塞出血处。 (6)治疗荨麻疹、枯草热、血清反应等：皮下注射1:1000溶液0.2～0.5ml，必要时再以上述剂量注射一次。 【不良反应】 (1)心悸、头痛、血压升高、震颤、无力、眩晕、呕吐、四肢发凉。 (2)有时可有心律失常，严重者可由于心室颤动而致死。 (3)用药局部可有水肿、充血、炎症。 【禁忌】
1去甲肾上腺素 C8H11NO3 1.1区别 血液中的肾上腺素和去甲肾上腺素主 要由肾上腺髓质所分泌，两者对心和血管 的作用，既有共性，又有特殊性，这是因为它们与心肌和血管平滑肌细胞膜上不同的肾上腺素能受体，结合能力不同所致。肾上腺素与心肌细胞膜上相应受体结合后，使心率增快，心肌收缩力增强，心输出量增多，临床常作为强心急救药；与血管平滑肌细胞膜上相应受体结合后，使皮肤、肾、胃肠的血管收缩，但对骨骼肌和肝的血管，生理浓度使其舒张，大剂量时使其收缩，故正常生理浓度的肾上腺素，对外周阻力影响不大。 1.2作用 去甲肾上腺素也能显著地增强心肌收缩力，使心率增快，心输出量增多；使除冠状动脉以外的小动脉强烈收缩，引起外周阻力明显增大而血压升高，故临床常作为升压药应用。较大剂量时，因血管强烈收缩而使外周阻力明显增高，故收缩压升高的同时舒张压也明显升高，脉压变小。可是，在完整机体给予静脉注射去甲肾上腺素后，通常会出现心率减慢。这是由于去甲肾上腺素能使外周阻力明显增大而升高血压的这一效应，通过压力感受器反射而使心率减慢，从而掩盖了去甲肾上腺素对心的直接作用之故。 1.3药理机制
本品是强烈的α受体激动药，对β1受体作用较弱，对β2受体几无作用。通过α受体的激动作用，可引起小动脉和小静脉血管收缩，血管收缩的程度与血管上的α受体有关，皮肤黏膜血管收缩最明显，其次是肾血管，对冠状动脉作用不明显，这可能与心脏代谢产物增加，扩张冠脉对抗了本品的作用有关。通过β1受体的激动，使心肌收缩加强，心率上升，但作用强度远比肾上腺素弱。α受体激动所致的血管收缩的范围很广，以皮肤、黏膜血管、肾小球为最明显，其次为脑、肝、肠系膜、骨骼肌等，继心脏兴奋后心肌代谢产物腺苷增多，腺苷能促使冠状动脉扩张。α受体激动的心脏方面表现主要是心肌收缩力增强，心率加快，心排血量增高；整体情况下由于升压过高，可引起反射性兴奋迷走神经，使心率减慢，心收缩率减弱，应用阿托品可防止这种心率减慢。由于血管强烈收缩，使外周阻力增高，故心输出量不变或下降。大剂量也能引起心率失常，但较少见。血压：外周血管收缩和心肌收缩力增加引起供血量增加，使收缩压及舒张压都升高，脉压略加大。其他：对其他平滑肌作用较弱，但可使孕妇子宫收缩频率增加，对机体代谢的影响也较弱，只有在大剂量时才出现血糖增高。由于很难通过血脑屏障，几无中枢作用。逾量或持久使用，可使毛细血管收缩，体液外漏而致血溶量减少。 1.4应用 用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压；对血容量不足所致的休克或低血压，本品作为急救时补充血溶量的辅助治疗，以使血压回升暂时维持脑与冠状动脉灌注；直到补足
肾上腺素 肾上腺素是由人体分泌出的一种激素。当人经历某些刺激（例如兴奋，恐惧，紧张等） 分泌出这种化学物质，能让人呼吸加快（提供大量氧气），心跳与血液流动加速，瞳孔放大，为身体活动提供更多能量，使反应更加快速。 肾上腺素是一种激素和神经传送体，由肾上腺释放。肾上腺素会使心脏收缩力上升，使心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩，是拯救濒死的人或动物的必备品。其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶（phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT）的作用，使去甲肾上腺素甲基化 形成肾上腺素。 药品名称 肾上腺素 别名 酒石酸肾上腺素;L-3,4-二羟基-α-((甲氨基)甲基)苄醇D-酒石酸氢盐；副肾素； 副肾碱；副肾上腺素；盐酸肾上腺素 外文名称 adrenaline,epinephrine,A，E 是否处方药 处方药 主要适用症 可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等 用法用量 皮下注射或肌注0．5～1mg 不良反应 面色苍白、心动过速、警觉性提高等 主要用药禁忌 小儿、老年人、器质性脑损害患者及孕妇 剂型 每支0.5ml：O.5mg、1ml：1mg；溶液0.1% 运动员慎用 慎用 是否纳入医保 未纳入 药品类型 激素 英文名称 epinephrine hydrogen tartrate 化合物简介 编辑
肾上腺素基本信息 比例模型 中文名称：肾上腺素 中文别名：酒石酸肾上腺素;L-3,4-二羟基-α-((甲氨基)甲基)苄醇D-酒石酸氢盐；副肾素；副肾碱；副肾上腺素；盐酸肾上腺素 英文名称：epinephrine hydrogen tartrate （-）—Epinephrine-(+)-hydro 英文别名：(-)-Epinephrine-(+)-Hydrogentartrate;(-)-adrenalinehydrogentartrate；L-(-)-Epinephrine-(+)-bitartrate;(?-Epinephrine(+)bitartratesalt；EpinephrineBitartrate;Adrenalinetartrate; Epinephrine Acid Tartrate； 4-[(1S)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]； 4-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]benzene-1,2-diol 2,3-dihydroxybutanedioate (salt)；Adrenaline CAS号：51-42-3 肾上腺素的结构 EINECS号：200-097-1 分子式：C9H13O3N 分子量：183.204 InChI： InChI=1/C9H13NO3.C4H6O6/c1-10-5-9(13)6-2-3-7(11)8(12)4-6;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h 2-4,9-13H,5H2,1H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10) 肾上腺素物化性质 沸点：413.1°C at 760 mmHg 闪点：207.9°C
第五章:作用于肾上腺素能受体的药物 一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上 腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子 , 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器 C. 化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基 ) 乙基 ]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色 , 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一 (+) B.(lS,2R) 一 (+)
C.(1R,2R) 一 (-) D.(1R,2S) 一 (+) E.(1R,2S) 一 (-) 6. 具有下列结构的药物为（B） A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾 上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C） A. 去氧肾上腺素 B、去甲肾上腺 素 C、间羟胺
第八章拟肾上腺素药 拟交感胺 分类代表药物α受体激动药 α1、α2受体激动药去甲肾上腺素、间羟胺 α1受体激动药去氧肾上腺素 α2受体激动药可乐定 β受体激动药 β1、β2受体激动药异丙肾上腺素 β1受体激动药多巴酚丁胺 β2受体激动药沙丁胺醇 α、β受体激动药肾上腺素、麻黄碱 α、β、DA受体激动药多巴胺 第一节α和β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD）【作用】选择性： (+)αR≈βR 1．心脏 (+)βR 强心 直接效应整体表现窦房结→心率↑——利：Co↑ 传导系统→传导↑ ——弊：心耗氧↑ 心肌→收缩力↑心律失常2．血管 (+)αR：收缩； (+)β2R：扩张 皮肤、粘膜、腹腔内脏血管 (+)αR ＞β2R 收缩 脑、肺血管收缩作用弱，可因升压被动扩张 骨骼肌、冠状血管 (+)β2R ＞αR 扩张 3．血压 强心→ Co↑→收缩压↑ 剂量小，血管舒张占优，R↓，舒张压↓ 剂量大，血管收缩占优，R↑，舒张压↑ 血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主
肾上腺素升压翻转作用 Ad 含义：事先使用α受体阻断药，再用肾上腺素，可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。 意义：凡阻断α受体引起的低血压或休克，不能用肾上腺素纠正，应采用α受体的激动药。 4．支气管 (+)β2R 舒张 5．代谢促进脂肪、肝糖原分解，加强机体代谢 6．中枢神经系统大剂量：兴奋 【用途】 1．抢救心跳骤停 心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射 2．抗休克首选抢救过敏性休克 过敏性休克的表现Ad对过敏性休克的纠正作用心跳微弱兴奋心脏 血管扩张 毛细血管通透性增加收缩血管 降低毛细血管通透性 血压下降升高血压 支气管痉挛，呼吸困难解除支气管痉挛，缓解呼吸困难过敏介质释放，促发过敏反应抑制肥大细胞释放过敏介质3．治疗支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病 1）解除支气管痉挛 2）收缩血管 3）抑制肥大细胞释放过敏介质 缓解支气管哮喘急性发作：1）、2）、3） 治疗其他速发型变态反应性疾病：2）、3） 4．局部应用 1）局麻药 + Ad 作用：用药局部小血管收缩
【药物名称】盐酸肾上腺素注射液Epinephrine Hydrochloride [国家基本药物] （副肾素，副肾碱，Eplnephrine，Suprarenaline） 由家畜（牛、羊）的肾上腺髓质中提出或用人工方法合成。 【性状】肾上腺素是白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦。与空气或日光接触，易氧化变质；在中性或碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液呈弱碱性反应。常用其盐酸盐和酒石酸盐，都易溶于水。遇氧化物、碱类、日光及热，都会分解变色；其水溶液露置空气与光中时即分解变红色。在贮藏时应特别注意避光及避免与空气接触。因易被消化液分解，不宜口服。 【药物类别】抗休克药 【药物别名】副肾素Adrenaline, Suprarenine 【制剂规格】注射液：0.5ml:0.5mg、1ml:1mg。 【药理毒理】本品直接作用于肾上腺素能α、β受体，产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应，对心脏β1-受体的兴奋，可使心肌收缩力增强，心率加快，心肌耗氧量增加。同时作用于骨骼肌β2-受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒张压。兴奋β2-受体可松驰支气管平滑肌，扩张支气管，解除支气管痉挛；对α-受体兴奋，可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。 【药动学】皮下注射因局部血管收缩而延缓吸收，肌内注射吸收快而完全。皮下注射作用可维持1～2h，肌内注射可维持80min。 【适应证】α、β受体激动剂。心脏复苏，过敏性休克、支气管痉挛、荨麻疹、神经血管性水肿等严重变态反应，也用于低排血量综合征、低血糖症、局部止血、与局麻药配伍延缓局麻药的吸收。 临床用于： （1）抢救过敏性休克：常用于抢救过敏性休克，如青霉素引起的过敏性休克。由于本品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管等作用，故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌注0.5～1mg，也可用0.1～0.5mg缓慢静注（以0.9％氯化钠注射液稀释到10ml）。如疗效不好，可改用4～8mg静滴（溶于5％葡萄糖液500～1000ml）。 （2）抢救心脏骤停：可用于由麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停，以0.25～0.5mg心内注射，同时作心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症。对电击引起的心脏骤停，亦可用本品配合电去颤器或利多卡因等进行抢救。
肾上腺素的药理作用 肾上腺素主要激动α和β受体。 （一）心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体，加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性；提高心肌代谢，使心肌耗氧量增加。 （二）血管激动血管平滑肌上的α受体，血管收缩，以皮肤、粘膜血管收缩为最强烈；内脏血管，尤其是肾血管，也显著收缩；激动骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体，血管舒张。肾上腺素也能舒张冠状血管。 （三）血压治疗量时，由于心脏兴奋，心排出量增加，故收缩压升高；舒张压不变或下降；此时脉压加大，使身体各部位血液重新分配，有利于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时，由于缩血管反应使收缩压和舒张压均升高。此外，支气管可促进肾素的分泌。 （四）平滑肌能激动支气管平滑肌的β2受体，发挥强大的舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质（组胺等），还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。 （五）代谢能提高机体代谢。治疗剂量下，可使耗氧量升高20％-30％；促进肝糖原分解、降低外周组织对葡萄糖摄取的作用，使血糖升高，激活甘油三酯酶加速脂肪分解，使血液中游离脂肪酸升高。 副作用 1 有头痛、烦躁、失眠、面色苍白、无力、血压升高、震颤等不良反应。 2 大剂量可致腹痛、心律失常。 注意：凡高血压、心脏病、糖尿病、甲亢、洋地黄中毒、心脏性哮喘、外伤性或出血性休克忌用. 临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。 异丙肾上腺素的药理作用及临床应用 【药理作用】 对β受体有很强的激动作用，对β1和β2受体选择性很低。对α受体几乎无作用。 1.心脏 对心脏β1受体具有强大的激动作用，表现为正性肌力和正性缩率作用，缩短收缩期和舒张期。与肾上腺家相比，异丙肾上腺素加快心率、加速传导的作用较强，心肌耗氧量明显增加，对窦房结有显著兴奋作用，也能引起心律失常，但较少产生心室顺动。 2.血管和血压 对血管有舒张作用，主要是激动份受体使骨骼肌血管舒张，对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱，对冠状血管也有舒张作用，也有增加组织血流量的作用。静脉滴注每分钟2-10μg，由于心脏兴奋和外周血管舒张，使收缩压升高而舒张压略下降，此时冠脉流量增加；但如静脉注射给药，则可引起舒张压明显下降，降低了冠状血管的灌注压，冠脉有效血流t不增加。 3.支气管平滑肌 可激动β2受体，舒张支气管平滑肌，作用比肾上腺素略强、也具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。但对支气管粘膜的血管无收缩作用，故消除粘膜水肿的作用不如肾上腺素。久用可产生耐受性。 4.其他 能增加组织的耗氧量。其升高血中游离脂肪酸作用与肾上腺素相似，而升高血糖作用较弱。不易透过血脑屏障，中枢兴奋作用微弱。
第八章拟肾上腺素药 拟肾上腺素药分类 第一节α、β受体激动药 肾上腺素 （adrenaline，AD；epinephrine，E） 【作用】选择性：(+)αR≈βR 1．心脏(+)β1R兴奋 直接效应整体表现
2．血管(+)αR：收缩；(+)β2R：扩张 皮肤、黏膜、腹腔内脏血管(+)αR ＞β2R 收缩 脑、肺血管直接收缩作用弱，可因升压被动扩张 骨骼肌、冠状血管(+)β2R ＞αR 扩张 3．血压 兴奋心脏→↑Co →↑SBP 剂量小，舒张血管占优，↓R，↓DBP 剂量大，收缩血管占优，↑R，↑DBP 血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主 肾上腺素升压作用翻转 含义：事先使用有α受体阻断作用的药物（如氯丙嗪），再用肾上腺素，可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。 意义：凡阻断α受体引起的低血压或休克，不能用肾上腺素纠正，应采用α受体激动药（如NA）。 4．支气管(+)β2R舒张 5．代谢增强促进脂肪、肝糖原分解；增加耗氧 6．中枢神经系统大剂量：兴奋
【用途】 1．抢救心跳骤停 心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射 2．抗休克首选抢救过敏性休克 过敏性休克的表现Ad对过敏性休克的纠正作用过敏介质释放，促发过敏反应抑制肥大细胞释放过敏介质 心跳微弱兴奋心脏 血管扩张收缩血管 毛细血管通透性增加，局部水肿降低毛细血管通透性，消除水肿血压下降升高血压 支气管痉挛，呼吸困难解除支气管痉挛，缓解呼吸困难3．治疗支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病 1）解除支气管痉挛 2）收缩局部血管 3）抑制肥大细胞释放过敏介质 缓解支气管哮喘急性发作：1）、2）、3） 治疗其他速发型变态反应性疾病：2）、3） 4．局部应用 1）局麻药+ Ad 作用：收缩用药局部小血管 意义：延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒 延长局麻药的作用时间 创面止血 禁忌：末梢部位手术以免局部组织缺血坏死 2）浸药纱布、棉球填塞局部出血处止血 【不良反应】 常见：头痛、烦躁、面色苍白、多汗、震颤、心悸和血压升高 大剂量时：血压骤升、肺水肿、脑内出血、心律失常、室颤 【拟肾上腺素药共同禁忌症】 器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、脑血管硬化、甲亢等。
肾上腺素简介及制备 摘要： 肾上腺素[1]（adrenaline,epinephrine,AD）是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素[2]，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。在应激状态、内脏神经刺激和低血糖等情况下，释放入血液循环，促进糖原分解并升高血糖，促进脂肪分解，引起心跳加快。肾上腺素是一种循环系统用药，临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。本文介绍肾上腺素的基本性质，生理功效及其合成方法的研究。 肾上腺素（adrenaline,epinephrine,AD），别名：副肾碱、副肾素、盐酸肾上腺素、Epinephrine、Paranephrin、Suprarenine。化学名称：1-（3,4-二羟基苯基）-2-甲氨基乙醇或3,4-二羟基-α-（甲氨基甲基）苄醇。分子式：C9H13O3N。化学结构式如图： 1、基本性质： 肾上腺素为白色或黄白色结晶性粉末，常用其盐酸盐；无臭，味苦；性质不稳定，遇空气或日光接触即绥缓氧化变为淡粉红色，最后成棕色，活性消失。在中性或碱性溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。极微溶于水，不溶于乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油或挥发油，易溶于矿酸或氢氧化碱溶液。 2、生理功效： 肾上腺素旧称“副肾上腺素”，是肾上腺髓质的主要激素，能激动α和β两类受体[3]，产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应。对心脏β1-受体的兴奋，可使心肌收缩力增强，心率加快，心肌耗氧量增加。作用于血管平滑肌β2-受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒张压。兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，解除支气管痉挛；对全身各部分血管的作用，不仅有作用强弱的不同，而且还有收缩或舒张的不同。对皮肤、粘膜和内脏（如肾脏）的血管呈现收缩作用；对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用[4]等。对α-受体兴奋，可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。 3、合成方法： 药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取或人工合成。其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先