甾体激素类药物分析

最新药物分析教案——第⼗⼀章甾体激素类药物的分析第⼗⼀章甾体激素类药物的分析⼀、定义和分类定义：甾体激素类药物是指具有甾体结构的激素类药物，主要包括肾上腺⽪质激素和性激素。

分类：甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾甾⼆、结构特征甾体激素类药物的母体结构为环戊烷多氢菲，共有A、B、C、D四个环。

10、13位有甲基，为雄甾烷，雄激素母体13位有甲基，为同化激素母体10、13位有甲基，17位有⼄基（⼆个碳原⼦），为孕甾烷，孕激素母体A环位苯环，13位有甲基，为雌甾烷，雌激素母体1、糖⽪质激素结构特征甾甾甾甾甾1、2位引⼊双键，如泼尼松，氢化泼尼松，氟轻松，地塞⽶松等；9位引⼊氟：如氟轻松，地塞⽶松，倍他⽶松等；11位引⼊羟基或羰基：如泼尼松→氢化泼尼松，可的松→氢化可的松；16位引⼊甲基或羟基：如引⼊甲基,地塞⽶松，倍他⽶松；引⼊羟基，曲安萘德；这些结构改变，引出⼀⼤类糖⽪质激素类药物。

结构特征：○1A环3位羰基，4，5位双键，形成共轭体系，Δ4－3－酮；○2C环11位上有扬原⼦，羰基或羟基（β－⽤实线表⽰）；○3D环17位上有α－羟基（⽤虚线表⽰）；○4D环17位上有α－醇酮基（O=C-CH2OH），醇有时成酯形式存在，以醋酸酯较常见。

○56，9位可以有氟原⼦。

总之，可供分析⽤的主要基团有：Δ4－3－酮，17－α－醇酮基，有机氟，酯类结构。

2、雄激素和蛋⽩同化激素结构特征：○1A环，Δ4－3－酮○217位β-OH○3雄激素：10，13位有甲基，同化激素：10位⽆甲基3、雌激素和孕激素雌激素结构特征：○1A环为苯环○23位为酚羟基○317位β－OH或有⼄炔基○410⽆甲基孕激素结构特征：○1A环，Δ4－3－酮○217位有羟基（黄体酮除外）○317位甲基酮17－CO-CH3○410位有些有甲基，有些⽆甲基。

第十章甾体激素类药物的分析研究报告概述甾体激素类药物（Steroidal Hormones）是一类重要的生物活性化合物，具有广泛的生理和药理作用。

本研究报告旨在对甾体激素类药物进行深入的分析研究，探讨其结构、合成、药理作用和临床应用等方面的内容。

一、甾体激素类药物的结构特征甾体激素类药物的结构特征主要表现为4环核心结构，包括三个六元环和一个五元环。

其中，三个六元环的环碳骨架为六面内凹状，并且有一个共同的核心碳原子。

五元环与相邻的六元环相连。

此外，甾体激素类药物还常常含有各种取代基团，通过与核心结构的连接方式产生不同的分子结构。

二、甾体激素类药物的合成方法甾体激素类药物的合成方法多样。

其中一种常见的合成策略是从天然产物中提取，并通过改造手段进行半合成。

另一种方法是基于化学合成，通过有机合成反应逐步构建目标分子的核心结构，并进行后续的官能团转化。

此外，生物合成和仿生合成等技术也在甾体激素类药物的合成中得到应用。

三、甾体激素类药物的药理作用甾体激素类药物具有多种药理作用，包括抗炎、免疫调节、神经保护、代谢调节等。

不同的甾体激素类药物通过与相关的受体结合，参与到各种生理过程中，并发挥药理作用。

例如，糖皮质激素类药物可通过与胞浆受体结合，抑制炎症反应和免疫反应，从而达到抗炎和免疫调节作用。

四、甾体激素类药物的临床应用甾体激素类药物在临床上有广泛的应用。

糖皮质激素类药物常用于治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病和过敏性疾病等。

雌激素类药物可用于激素替代治疗、避孕和乳腺癌治疗等。

雄激素类药物可用于男性雄激素缺乏症和某些雌激素依赖性乳腺癌的治疗等。

五、甾体激素类药物的分析方法为了准确鉴定甾体激素类药物，科学家们发展了各种分析方法。

常用的分析方法包括质谱分析、核磁共振分析、红外光谱分析和紫外可见分光光度法等。

这些方法能够确定甾体激素类药物的结构特征、纯度和含量等，为药物的研发和质量控制提供有力支持。

结论甾体激素类药物作为一类重要的生物活性化合物，具有广泛的药理作用和临床应用前景。

药物分析讲稿-第十二章甾体激素类药物的分析第十二章甾体激素类药物的分析桂林医学院药学-唐岩松第十二章甾体激素类药物的分析第一节基本结构与分类甾体激素类药物是一类具有甾体结构的激素类药物，是临床上一类较为重要的药物。

甾体激素类药物种类较多，但基本骨架相同，均具有环戊烷并多氢菲的母核。

其基本骨架及位次编号如下:甾体激素类药物主要包括肾上腺皮质激素和性激素两大类，性激素又分为雌性激素、雄性激素和蛋白同化激素及孕激素等。

一、甾体激素类药物的类型及结构特征大多数甾体激素类药物是由雌性激素、雄性激素和蛋白同化激素、孕激素及肾上腺皮质激素的基本结构衍生而来的。

(一)雌性激素天然的雌性激素为雌二醇，结构如下:对雌二醇进行结构改造，得到一系列高效、长效的雌激素类药物。

《中国药典》收载的雌激素类药物有雌二醇(estradiol)、炔雌醇(ethinylestradiol)、炔雌醚(quinestrol)、戊酸雌二醇(estradiol valemte)、苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate)等。

雌激素类药物的母核有18个碳原子，A环为苯环，C3位上有酚羟基，C17位上有β-羟基，有些药物的C17-羟基形成了酯，有的药物C17位上有乙炔基(如炔雌醇)。

(二)雄性激素和蛋白同化激素天然的雄性激素为睾酮。

结构如下:雄性激素类药物的母核有19个碳原子，蛋白同化激素在C10位上一般无角甲基，其母核只有18个碳原子。

A环上有?4-3-酮基，形成共轭体系，具有紫外吸收;C17位有β-羟基或由它们形成的酯(如丙酸睾酮)。

《中国药典》收载的该类药物有丙酸睾酮(testosterone propionate)、甲睾酮(methyl-testosterone)、苯丙酸诺龙(rmndrolone phenylpropionate)等。

第 1 页共 9 页第十二章甾体激素类药物的分析桂林医学院药学-唐岩松(三)孕激素天然的孕激素为黄体酮，结构如下:孕激素类药物的母核有21个碳原子，A环有?4-3-酮基;C17位有甲酮基;有的药物C17位有α-羟基或与酸形成的酯，还有的具有乙炔基。

第九章甾体激素类药物的分析1.基本结构与分类一、结构特点天然和人工合成品的甾体激素，均具有环戊烷骈多氢菲母核。

结构特点：A环，多为脂环，且C4/C5间有双键，并与C3酮基共轭，称为α，β-不饱和酮，标记为Δ4-3-酮；少数为苯环；C3，可能有酮基或羟基；C10、C13，多数为角甲基，少数C10无角甲基；C11，可能有酮基或羟基；C17，可能有羟基、酮基、甲酮基、α-醇酮基、甲基、乙炔基等；人工合成的甾体激素，有些在C6或C9上引入卤素，C16上引入甲基、羟基，以及具有C1/C2双键等；有些取代基是α型（用虚线表示），有些是β型（用实线表示）。

二、分类肾上腺皮质激素和性激素两大类。

性激素又分雄性激素及蛋白同化激素、孕激素、雌激素等。

1.肾上腺皮质激素天然和人工合成的肾上腺皮质激素（简称皮质激素）均可视为皮质酮的衍生物，如可的松、波尼松、地塞米松等。

C21-羟基所形成的酯类（常见为醋酸、磷酸、戊酸、己酸等的酯），肌注时延长作用时间。

有时为了增加其水溶性，常作成钠盐，如BP（1993）、JP（13）及USP（23）收载的氢化可的松磷酸钠、氢化可的松琥珀酸钠等。

结构特点：有21个C原子；A环，具有Δ4-3-酮；C17，有α-醇酮基，并多数为α-羟基；C10、C13，有角甲基；C11，有羟基或酮基；其它，有些皮质激素具有Δ1，6α、9α卤素，16α羟基，6α、12α、16α、16β甲基等。

（二）雄性激素及蛋白同化激素临床常用睾酮的衍生物，如甲睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮等；蛋白同化激素有苯丙酸诺龙。

结构特点：雄性激素母核具有19个C原子；蛋白同化激素母核具有18个C原子（C10上无角甲基）；A环，具有Δ4-3-酮；C17，无侧链，多数是一个β-羟基，有些是它形成的酯，有些具有α-甲基。

（三）孕激素也称黄体酮或孕酮，典型药物为黄体酮。

中国药典（1995版）收载有：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、己酸羟孕酮、醋酸甲地孕酮原料及制剂；醋酸氯地孕酮原料等。