甾体激素类药物

甾体激素类药物steroid hormone drugs是指分子结构中含有甾体结构的激素类药物，是临床上一类重要的药物，主要包括肾上腺皮质激素和性激素两大类。

皮质激素类药物用于临床的有醋酸可的松cortisoneacetate、氢化可的松hydrocortisone、醋酸地塞米松oexamethasone acetate、醋酸氟轻松fluocinonide等。

性激素分为雄性激素和蛋白同化激素、雌激素及孕激素等，例如甲睾酮methytestosterone、苯丙酸诺龙norandrostenolone、快雌醇ethinylestradiol、黄体酮progesterone等药物。

中国药典收载的本类药物及其各种制剂共有97个品种。

1.肾上腺皮质激素：皮质酮衍生物，如可的松、泼尼松、地塞米松等。

本类药物多为C21-羟基所形成的酯类。

结构特点是具有21个C原子：A环：具有Δ4-3-酮基;C17：具有α-醇酮基并多数有α-羟基;C10、C13：具有角甲基;C11：具有羟基或酮基;其它：有些皮质激素具有Δ1，6α、9α卤素，16α羟基，6α、12α、16α、16β甲基等。

2.雄性激素及蛋白同化激素：甲睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮等;蛋白同化激素有苯丙酸诺龙。

结构特点：雄性激素具有19个C原子;蛋白同化激素具有18个C原子C10上无角甲基;A环：具有Δ4-3-酮基;C17：无侧链，多数是一个β-羟基，有些是由他形成的酯，有些具有α-甲基。

3.孕激素：也称为黄体酮激素或孕酮。

典型药物为黄体酮。

中国药典收载有：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、己酸羟孕酮、醋酸甲地孕酮原料及制剂;醋酸氯地孕酮原料等。

结构特点：具有21个C原子;A环：具有Δ4-3-酮基;C17：具有甲酮基，有些具有α-羟基，与醋酸、已酸等形成酯如醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、己酸羟孕酮等;其它：有些具有Δ6、6β-甲基、6α-甲基、6β-氯。

4.雌激素：又称卵泡激素。

甾体激素类药物的分析、维生素类药物的分析一、最佳选择题1. 可与具有C17-α-醇酮基的甾体激素药物作用显色的试剂是A.四氮唑盐B.重（江南博哥）氮盐C.亚硝基铁氰化钠D.三氯化锑E.异烟肼正确答案：A[解析] 本题考查重点是肾上腺皮质激素中的C17-α-醇酮基具有还原性，在强碱性溶液中能将四氮唑盐定量地还原有色甲腊。

采用不同的四氮唑盐和在不同的反应条件下，产生不同的颜色，多为红色或蓝色。

《中国药典》采用氯化三苯四氮唑(TTC)。

肾上腺皮质激素(含有C17-α-醇酮基)能将四氮唑盐定量地还原成红色三苯甲腊，三苯甲腊在485nm的波长处有最大吸收，可用于定性定量分析。

2. 可用四氮唑比色法测定含量的药物A.硫酸阿托品B.丙酸睾酮C.黄体酮D.雌二醇E.醋酸地塞米松注射液正确答案：E[解析] 本题考查重点是对醋酸地塞米松结构特点的掌握。

甾体激素类药物中只有肾上腺皮质激素的结构中含有C17-α-醇酮基，具有还原性，在强碱性溶液中能将四氮唑盐定量地还原有色甲腊，可用比色法测定含量。

以上药物中只有醋酸地塞米松属于肾上腺皮质激素类药物，《中国药典》中醋酸地塞米松注射液采用该法测定含量。

3. 醋酸地塞米松中硒的检查方法A.氧瓶燃烧有机破坏后的茜素氟蓝比色法测定B.氧瓶燃烧有机破坏后的四氮唑比色法测定C.氧瓶燃烧有机破坏，加盐酸羟胺还原，与2，3-二氨基萘缩合，紫外法测定D.氧瓶燃烧有机破坏，加过氧化氢氧化，与2，3-二氨基萘缩合，紫外法测定E.用湿法有机破坏，加过氧化氢氧化，与2，3-二氨基萘缩合，紫外法测定正确答案：C[解析] 本题考查重点是对醋酸地塞米松中特殊杂质硒检查方法的掌握。

检查方法是根据含硒的有机药物经过氧瓶燃烧破坏，使有机硒游离并转变为Se6+，在吸收液中加盐酸羟胺，使Se6+还原为Se6+。

然后在pH2.0±0.2的条件下，与2，3-二氨基萘反应，生成4，5-苯并苯硒二唑，用环己烷提取后，于378nm波长处测定吸光度，按对照品比较法测定硒含量。

甾类激素药物王泊杨王彧王振辉1甾类激素药物定义甾体激素类药物(steroid hormone drugs)是指分子结构中含有甾体结构的激素类药物，是临床上一类重要的药物，主要包括肾上腺皮质激素和性激素两大类。

皮质激素类药物用于临床的有醋酸可的松(cortisone acetate)、氢化可的松(hydrocortisone)、醋酸地塞米松(oexamethasone acetate)、醋酸氟轻松(fluocinonide)等。

性激素分为雄性激素和蛋白同化激素、雌激素及孕激素等，例如甲睾酮(methytestosterone)、苯丙酸诺龙(norandrostenolone)、快雌醇(ethinylestradiol)、黄体酮(progesterone)等药物。

中国药典收载的本类药物及其各种制剂共有97个品种。

2甾类激素药物结构特点及分析天然和人工合成品的甾体激素，均具有环戊烷骈多氢菲母核。

结构特点：A环，多为脂环，且C4/C5间有双键，并与C3酮基共轭，称为α，β-不饱和酮，标记为Δ4-3-酮；少数为苯环；C3，可能有酮基或羟基；C10、C13，多数为角甲基，少数C10无角甲基；C11，可能有酮基或羟基；C17，可能有羟基、酮基、甲酮基、α-醇酮基、甲基、乙炔基等；人工合成的甾体激素，有些在C6或C9上引入卤素，C16上引入甲基、羟基，以及具有C1/C2双键等；有些取代基是α型（用虚线表示），有些是β型（用实线表示）。

许多甾体激素分子中存在Δ4-3-酮基（C=C-C=O）和苯环（C=C-C=C）共扼系统，因而在紫外光区有特征吸收，240nm附近有最大吸收，有苯环的在280nm附近有最大吸收。

3甾类激素药物的生产(1)目前各类具有生理活性甾类激素药物的基本都是从动物和高等植物中的甾体化合物进行降解，去除侧链而获得的。

因动物来源的原料来源少、含量低、成本高，不能满足生产的需要。

所以以植物资源来进行生产是制备甾类激素药物主要方式。

第十章甾体激素类药物的分析研究报告概述甾体激素类药物（Steroidal Hormones）是一类重要的生物活性化合物，具有广泛的生理和药理作用。

本研究报告旨在对甾体激素类药物进行深入的分析研究，探讨其结构、合成、药理作用和临床应用等方面的内容。

一、甾体激素类药物的结构特征甾体激素类药物的结构特征主要表现为4环核心结构，包括三个六元环和一个五元环。

其中，三个六元环的环碳骨架为六面内凹状，并且有一个共同的核心碳原子。

五元环与相邻的六元环相连。

此外，甾体激素类药物还常常含有各种取代基团，通过与核心结构的连接方式产生不同的分子结构。

二、甾体激素类药物的合成方法甾体激素类药物的合成方法多样。

其中一种常见的合成策略是从天然产物中提取，并通过改造手段进行半合成。

另一种方法是基于化学合成，通过有机合成反应逐步构建目标分子的核心结构，并进行后续的官能团转化。

此外，生物合成和仿生合成等技术也在甾体激素类药物的合成中得到应用。

三、甾体激素类药物的药理作用甾体激素类药物具有多种药理作用，包括抗炎、免疫调节、神经保护、代谢调节等。

不同的甾体激素类药物通过与相关的受体结合，参与到各种生理过程中，并发挥药理作用。

例如，糖皮质激素类药物可通过与胞浆受体结合，抑制炎症反应和免疫反应，从而达到抗炎和免疫调节作用。

四、甾体激素类药物的临床应用甾体激素类药物在临床上有广泛的应用。

糖皮质激素类药物常用于治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病和过敏性疾病等。

雌激素类药物可用于激素替代治疗、避孕和乳腺癌治疗等。

雄激素类药物可用于男性雄激素缺乏症和某些雌激素依赖性乳腺癌的治疗等。

五、甾体激素类药物的分析方法为了准确鉴定甾体激素类药物，科学家们发展了各种分析方法。

常用的分析方法包括质谱分析、核磁共振分析、红外光谱分析和紫外可见分光光度法等。

这些方法能够确定甾体激素类药物的结构特征、纯度和含量等，为药物的研发和质量控制提供有力支持。

结论甾体激素类药物作为一类重要的生物活性化合物，具有广泛的药理作用和临床应用前景。