第一章 绪论
一、单项选择题
(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B)
(A)氯沙坦 (B)奥美拉唑
(C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱
(2)下列哪一项不属于药物的功能 (D)
(A)预防脑血栓 (B)避孕
(C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹
(E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
(3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D)
HOHOHNOHa
(A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢
(B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢
(C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基
(D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢
(E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢
(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为
(E)
(A)化学药物 (B)无机药物
(C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物
(5)硝苯地平的作用靶点为 (C)
(A)受体 (B)酶 (C)离子通道
(D)核酸 (E)细胞壁
(6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C)
(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
(B)研究药物的理化性质。
(C)确定药物的剂量和使用方法。
(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
(E)探索新药的途径和方法。
二、配比选择题
(1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名
(D)商品名 (E)俗名
1、对乙酰氨基酚 (A)
2、泰诺 (D)
3、Paracetamol (B)
4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C)
1 第二章 中枢神经系统药物
• 上次课内容回顾•镇静催眠药属于中枢抑制药。•镇静、催眠并无明确界限，只有量的差别。•异戊巴比妥的化学结构，属于巴比妥类，也属于环丙二酰脲类。•异戊巴比妥的理化性质：1、有酸性，可做成钠盐。2、钠盐水溶性好，可做成注射剂。3、钠盐室温可吸潮水解，做成冻干粉针。4、钠盐水溶液可与碳酸反应，密闭保存。5、可用硝酸银和硫酸铜鉴别。NHNHOOO123456
• 异戊巴比妥的用途：中枢镇静催眠药。
• 异戊巴比妥的体内代谢：主要发生在5位、氧化。
• 比较同类药物：得出结论
1、5－位取代基的不同，构成不同的巴比妥类药物。
2、巴比妥类药物的作用强弱和起效快慢与药物的理化性质有关。
－－解离度对之的影响：Pka越大，药物的未解离率越大，分子态药物越多，药物越易进入中枢，起效快。
－－脂水分配系数对之的影响：P越大，药物越易进入中枢，起效快。
3、巴比妥类药物的作用时间长短，与药物的体内代谢速度有关。
• 5位取代基结构为饱和烷烃或芳烃－长效药物
• 5位取代基结构为有支链烷烃－－－中效药物
• 5位取代基结构为不饱和烷烃－－－短效药物
• 巴比妥类药物的5位取代基必须为双取代
• 名词解释：构效关系、前药
• 地西泮的结构归属、用途。
• 地西泮结构特征：
1、母体为苯并-(1,4)-二氮卓
2、1，2位为酰胺键
3、4，5位为亚胺键
• 地西泮的理化性质：
1、1，2位酰胺水解为不可逆反应（酸性条件下水解）
2、4，5位亚胺水解为可逆反应（酸性条件水解，中性和碱性条件下缩合）
• 口服地西泮，4，5位造成的开环不影响生物利用度，为什么？
• 口服地西泮，1，2位水解造成的开环是该类药物不稳定，作用时间短的原因。 2 • 地西泮的结构改造，主要是增加1，2位的稳定性。方法主要有在7位引入吸电子基团和在1，2位引入环
第 一 章 绪 论
一、单项选择题
1-1、下面哪个药物的作用与受体无关
A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱
1-2、下列哪一项不属于药物的功能
A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹
E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为
HOHOHNOHa
A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢
C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢
E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢
1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为
A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物
1-5、硝苯地平的作用靶点为
A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁
二、配比选择题
[1-6－1-10]
A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名
1-6、对乙酰氨基酚 1-7、泰诺 1-8、Ｐaraacetamol
1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺 1-10、醋氨酚
三、比较选择题
[1-11－1-15]
A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是
1-11、药品说明书上采用的名称
1-12、可以申请知识产权保护的名称
1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称
1-14、医生处方采用的名称
1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题
1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是
A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质
D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用
E. 剂型对生物利用度的影响
第三章 外周神经系统药物
一、单项选择题
1) 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上
位甲基取代，
M样作用大大增强，成为选择性
M受体激动剂
C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D. Bethanechol Chloride的
S构型异构体的活性大大高于
R构型异构体
E. 中枢
M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与
AChE结合后形成的二甲氨基甲
酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟
B. Neostigmine Bromide结构中
N, N-二甲氨基甲酸酯较
Physostigmine结构中
N-甲基氨基甲酸
酯稳定
C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
3) 下列叙述哪个不正确
A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，
S构型者具有左旋光性
C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子
C
1、
C
3和
C
5，具有旋光性
E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子
C
1、
C
3、
C
5和
C
6，具有旋光性
4) 关于硫酸阿托品
,下列说法不正确的是
A.现可采用合成法制备
B.水溶液呈中性
C.在碱性溶液较稳定
D.可用
Vitali反应鉴别
E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂
5) 临床应用的阿托品是莨菪碱的
A.右旋体
B.左旋体
C.外消旋体
D.内消旋体
E.都在使用
6) 阿托品的特征定性鉴别反应是
A. 与
AgNO3溶液反应
B.与香草醛试液反应
C.与
CuSO4试液反应
D.Vitali反应
E.紫脲酸胺反应
