药物化学-外周神经系统药物
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1 一、 单项选择题
1) 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上(位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂
C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟
B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
3) 下列叙述哪个不正确
A. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性
C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性
E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性
4) 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是
A.现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性
C.在碱性溶液较稳定 D.可用Vitali反应鉴别
E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂
5) 临床应用的阿托品是莨菪碱的
A.右旋体 B.左旋体
28 第二章 外周神经系统药物
外周神经系统包括脑神经和脊神经,发出大量神经纤维分布至全身各器官和组织中。外周神经系统可区分为传入神经纤维和传出神经纤维两大类,故外周神经系统药物包括传出神经药物和传入神经药物两大部分。
第一节 传出神经药物
学习要点
一、概述:
1.传出神经的分类:①传出神经系统按解剖学分为植物神经(又称自主神经)系统和运动神经系统两大类,前者可分为交感神经和副交感神经,主要支配心脏、平滑肌、腺体和眼睛等效应器;后者支配骨骼肌。②传出神经的递质主要有乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NA)。了解它们的生物合成、贮存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。
传出神经按其末梢所释放的递质不同,将其分为胆碱能神经和NA能神经(又称肾上腺素能神经),它们与解剖学分类的关系:胆碱能神经包括:植物神经的全部节前纤维,副交感神经的全部节后纤维,支配汗腺和骨骼肌血管的交感神经节后纤维和运动神经。肾上腺素能神经包括大多数交感神经的节后纤维。③传出神经的受体分为胆碱受体和肾上腺素受体。胆碱受体可分为毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体或M受体)和烟碱型胆碱受体(N胆碱受体或N受体),前者又可分为M1和M2受体两种亚型,后者又可分为Nl和N2受体两种亚型。肾上腺素受体可分为α型肾上腺素受体(α受体)和β型肾上腺素受体(β受体),前者又可分为α1和α2受体两种亚型,后者又可分为β1和β2受体两种亚型。了解传出神经所支配效应器的受体分布及其生理效应。分布在神经末梢突触前膜上的受体参与神经递质释放的调控。传出神经递质与受体结合后,通过受体—效应器偶联机制,如受体与酶的偶联、受体与离子通道的偶联等,致使靶细胞产生一系列生物化学过程的改变,进而产生生理效应。
N2受体:分布于骨骼肌 N1受体:分布于神经节和肾上腺髓质
α受体
β受体α1受体:分布于皮肤粘膜及内脏血管、瞳孔开大肌及腺体
肾上腺素受体 α2受体: 主要分布于突触前膜
1 一、 单项选择题
1) 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上(位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂
C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟
B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
3) 下列叙述哪个不正确
A. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性
C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性
E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性
4) 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是
A.现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性
C.在碱性溶液较稳定 D.可用Vitali反应鉴别
E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂
5) 临床应用的阿托品是莨菪碱的
A.右旋体 B.左旋体
1 第三章 外周神经系统药物
一、单项选择题
1.下列药物中哪一种属于M胆碱受体激动剂( )
A.毒扁豆碱 B.加兰他敏 C.东莨菪碱
D.毛果芸香碱 E.山莨菪碱
2.化学名为溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺的药物为( )
A.溴吡斯的明 B.溴新斯的明 C.格隆溴铵
D.溴丙胺太林 E.克里溴铵
3.下列哪个与硫酸阿托品不符( )
A.化学结构为二环氨基醇酯 B.具有左旋光性
C.显托烷生物碱鉴别反应 D.碱性条件下易水解
E.为(±)-莨菪碱
4.阿托品的水解产物( )
A.山莨菪醇和托品酸 B.托品(莨菪醇)和左旋托品酸
C.托品和消旋托品酸 D.莨菪品(东莨菪醇)和左旋托品酸E.莨菪灵和消旋托品酸
5.以下叙述哪个不正确( )
A.托品(莨菪醇)结构中的C-1,C-3,C-5为手性碳原子,具旋光性
B.托品酸结构中有一个手性碳原子,具旋光性
C.山莨菪醇结构中C-1,C-3,C-5,C-6为手性碳原子,具旋光性
D.莨菪品(东莨菪醇)结构中有三个手性碳原子,由于内消旋无旋光性
E.莨菪品结构中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强
6.下列合成的M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨的是( )
A.格隆溴铵 B.奥芬溴铵 C.溴丙胺太林
D.甲溴贝那替嗪 E.盐酸苯海索