药物化学课件第三章外周神经系统药物
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第 三 章 外周神经系统药物
一、单项选择题
3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符: B
A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂
C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是:E
A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟
B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
3-3、下列叙述哪个不正确:D
A. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性
C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性
E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性
3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是:C A. Glycopyrronium bromide
B. Orphenadrine
C. Propantheline bromide
D. Benactyzine
E. Pirenzepine
3-5、下列与epinephrine不符的叙述是:D
A. 可激动和 受体
B. 饱和水溶液呈弱碱性
第三章 外周神经系统药物药理
(一)名词解释
1.真性胆碱酯酶
2.去极化型肌松药
3.肾上腺素受体激动药
4.肾上腺素升压作用的翻转
(二)填空题
1.酪氨酸是合成去甲肾上腺素的基本原料,在____________酶的催化作用下合成多巴,再经多巴脱羧酶的作用下合成____________,后者进入囊泡中,进一步合成_________。
2.乙酰胆碱作用的消除主要依靠___________;去甲肾上腺素作用的消除主要依靠________。
3. M受体兴奋可引起心脏_________,瞳孔_________,胃肠平滑肌_________,腺体分泌__________。
4.毛果芸香碱对眼睛的作用是_____________、______________、______________。
5.新斯的明的临床用途有_______________、_______________、_______________。
6.新斯的明为_______________抑制药,其对_______________兴奋作用最明显,同类药还有_______________。
7.新斯的明兴奋骨骼肌的机理是______________、_______________、_______________。
8.新斯的明禁忌证有________________、________________、________________。
9.为下列病症选一合适的药物:重症肌无力___________,青光眼___________。
10.阿托品对眼睛的作用是_____________、______________、_______________。
11.山莨菪碱可用于治疗_________________和 ___________________。
12.阿托品属于_______________药物,对心血管系统的临床应用是______________、
1 第三章 外周神经系统药物
一、单项选择题
1.下列药物中哪一种属于M胆碱受体激动剂( )
A.毒扁豆碱 B.加兰他敏 C.东莨菪碱
D.毛果芸香碱 E.山莨菪碱
2.化学名为溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺的药物为( )
A.溴吡斯的明 B.溴新斯的明 C.格隆溴铵
D.溴丙胺太林 E.克里溴铵
3.下列哪个与硫酸阿托品不符( )
A.化学结构为二环氨基醇酯 B.具有左旋光性
C.显托烷生物碱鉴别反应 D.碱性条件下易水解
E.为(±)-莨菪碱
4.阿托品的水解产物( )
A.山莨菪醇和托品酸 B.托品(莨菪醇)和左旋托品酸
C.托品和消旋托品酸 D.莨菪品(东莨菪醇)和左旋托品酸E.莨菪灵和消旋托品酸
6.以下叙述哪个不正确( )
A.托品(莨菪醇)结构中的C-1,C-3,C-5为手性碳原子,具旋光性
B.托品酸结构中有一个手性碳原子,具旋光性
C.山莨菪醇结构中C-1,C-3,C-5,C-6为手性碳原子,具旋光性
D.莨菪品(东莨菪醇)结构中有三个手性碳原子,由于内消旋无旋光性
E.莨菪品结构中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强
7.下列合成的M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨的是( )
A.格隆溴铵 B.奥芬溴铵 C.溴丙胺太林
D.甲溴贝那替嗪 E.盐酸苯海索
1 一、 单项选择题
1) 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上(位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂
C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟
B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
3) 下列叙述哪个不正确
A. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性
C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性
E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性
4) 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是
A.现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性
C.在碱性溶液较稳定 D.可用Vitali反应鉴别
E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂
5) 临床应用的阿托品是莨菪碱的
A.右旋体 B.左旋体