第三章 外周神经系统药物
一、单项选择题
1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C. 卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久
D. 氯贝胆碱的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A. 溴新斯的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与胆碱酯酶结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟
B. 溴新斯的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
3．若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为
XArOCnN
A.－O－ B.－NH－ C.－S－ D.－CH2－ E.－NHNH－
4 下列与肾上腺素不符的叙述是
A. 可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质
D. β-碳以R构型为活性体，具右旋光性
E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
5．苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型
A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类
6．下列何者具有明显中枢镇静作用
A. 马来酸氯苯那敏 B. 氯马斯汀 C. 阿伐斯汀 D. 氯雷他定 E. 西替利嗪
7．)临床药用(-)-麻黄碱的结构是
A.(1S2R)HNOH B.(1S2S)HNOH C.(1R2S)HNOH D.(1R2R)HNOH E.上述四种的混合物
第三章 外周神经系统药物药理
(一)名词解释
1．真性胆碱酯酶
2．去极化型肌松药
3.肾上腺素受体激动药
4.肾上腺素升压作用的翻转
(二)填空题
1．酪氨酸是合成去甲肾上腺素的基本原料，在____________酶的催化作用下合成多巴，再经多巴脱羧酶的作用下合成____________，后者进入囊泡中，进一步合成_________。
2．乙酰胆碱作用的消除主要依靠___________；去甲肾上腺素作用的消除主要依靠________。
3. M受体兴奋可引起心脏_________，瞳孔_________，胃肠平滑肌_________，腺体分泌__________。
4．毛果芸香碱对眼睛的作用是_____________、______________、______________。
5．新斯的明的临床用途有_______________、_______________、_______________。
6．新斯的明为_______________抑制药，其对_______________兴奋作用最明显，同类药还有_______________。
7．新斯的明兴奋骨骼肌的机理是______________、_______________、_______________。
8．新斯的明禁忌证有________________、________________、________________。
9.为下列病症选一合适的药物：重症肌无力___________，青光眼___________。
10．阿托品对眼睛的作用是_____________、______________、_______________。
11．山莨菪碱可用于治疗_________________和 ___________________。
12．阿托品属于_______________药物，对心血管系统的临床应用是______________、
外周神经系统药
肾上腺素
【用法用量】皮下注射：一次量，马、牛2~5 mg，羊、猪0.2~1.0mg，犬0.1~0.5mg。
静脉注射：一次量，马、牛1~3mg，猪、羊0.2~0.6mg，犬0.1~0.3mg。
去甲肾上腺素
【用法用量】静脉注射：一次量，马、牛8~12mg，羊、猪2~4mg
异丙肾上腺素
【用法用量】肌内、皮下注射：一次量，犬、猫0.1~0.2mg，每6h一次
静脉滴注（等渗葡萄糖溶液）：一次量，马、牛1~4mg，羊、猪0.2~0.4mg，犬、猫0.05~0.1mg。
麻黄碱
【用法用量】内服：一次量，马、牛0.05~0.3g，羊、猪0.02~0.05g，犬0.01~0.03g。
皮下注射：一次量，马、牛0.05~0.3g，羊、猪0.02~0.05g，犬0.01~0.03g。
滴鼻：用0.5%~1%溶液。
多巴胺
【用法用量】静脉注射：每1kg体重，犬，治疗心肌衰竭3~10ug/min，治疗急性少尿性肾衰1.0~1.5ug/min
多巴酚丁胺
【用法用量】静脉注射：每1kg体重，犬5~20ug/min，猫5~15ug/min。
氨甲酰胆碱
【用法用量】皮下注射：一次量，马、牛1~2mg，羊、猪0.25~0.5mg，犬0.025~0.1mg。
氨甲酰甲胆碱
【用法用量】皮下注射：一次量，每1kg体重，马、牛0.05~0.1mg，犬、猫0.25~0.5mg。
毛果云香碱
【用法用量】皮下注射：一次量，马、牛50~150mg，羊10~50mg，猪5~50mg，犬3~20mg
新斯的明
【用法用量】肌肉、皮下注射：一次量，马4~10mg，牛4~20mg，羊、猪2~5mg，犬0.25~1mg。
阿托品
【用法用量】内服：一次量，每1kg体重，犬、猫0.02~0.04mg
肌内、皮下或静脉注射：一次量，每1kg体重，麻醉前给药，马、牛、羊、猪、犬、猫0.02~0.05mg；
解救有机磷酸脂类中毒，马、牛、羊、猪0.5~1mg，犬、猫0.5~0.15mg，禽0.1~0.2mg。
28 第二章 外周神经系统药物
外周神经系统包括脑神经和脊神经，发出大量神经纤维分布至全身各器官和组织中。外周神经系统可区分为传入神经纤维和传出神经纤维两大类，故外周神经系统药物包括传出神经药物和传入神经药物两大部分。
第一节 传出神经药物
学习要点
一、概述：
1．传出神经的分类：①传出神经系统按解剖学分为植物神经(又称自主神经)系统和运动神经系统两大类，前者可分为交感神经和副交感神经，主要支配心脏、平滑肌、腺体和眼睛等效应器；后者支配骨骼肌。②传出神经的递质主要有乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NA)。了解它们的生物合成、贮存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。
传出神经按其末梢所释放的递质不同，将其分为胆碱能神经和NA能神经(又称肾上腺素能神经)，它们与解剖学分类的关系：胆碱能神经包括：植物神经的全部节前纤维，副交感神经的全部节后纤维，支配汗腺和骨骼肌血管的交感神经节后纤维和运动神经。肾上腺素能神经包括大多数交感神经的节后纤维。③传出神经的受体分为胆碱受体和肾上腺素受体。胆碱受体可分为毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体或M受体)和烟碱型胆碱受体(N胆碱受体或N受体)，前者又可分为M1和M2受体两种亚型，后者又可分为Nl和N2受体两种亚型。肾上腺素受体可分为α型肾上腺素受体(α受体)和β型肾上腺素受体(β受体)，前者又可分为α1和α2受体两种亚型，后者又可分为β1和β2受体两种亚型。了解传出神经所支配效应器的受体分布及其生理效应。分布在神经末梢突触前膜上的受体参与神经递质释放的调控。传出神经递质与受体结合后，通过受体—效应器偶联机制，如受体与酶的偶联、受体与离子通道的偶联等，致使靶细胞产生一系列生物化学过程的改变，进而产生生理效应。
N2受体：分布于骨骼肌 N1受体：分布于神经节和肾上腺髓质
α受体
β受体α1受体:分布于皮肤粘膜及内脏血管、瞳孔开大肌及腺体
肾上腺素受体 α2受体: 主要分布于突触前膜
