噻唑类化合物的活性研究_武文斌

2-芳醛腙噻唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性
李韦韦;姚敏娜;卜伟;王婧雯;文爱东
【期刊名称】《化学试剂》
【年(卷),期】2017(39)11
【摘要】噻唑环和腙键结构均具有一定的生物活性,采用活性结构拼接法,将噻唑环与腙键相结合,设计并合成了16个2-芳醛腙噻唑类化合物,并采用MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。

测试结果表明,该类新化合物对乳腺癌细胞株(MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7)具有一定的抗增殖活性。

其中,N-(2-吡啶)甲醛-2-(4-苯基)噻唑腙的抗增殖活性最好,其IC50值分别为(0.21±0.11)、(0.18±0.10)、(0.17±0.08)μmol/L;而该化合物对其他肿瘤细胞亦具有一定的抗增殖活性,且相对乳腺癌细胞株的生物活性均在10倍及以上,说明其对乳腺癌细胞具有较好的生物活性和选择性,且毒副作用小,值得作为抗乳腺癌先导化合物进行进一步研究。

【总页数】5页(P1146-1150)
【作者】李韦韦;姚敏娜;卜伟;王婧雯;文爱东
【作者单位】第四军医大学第一附属医院药剂科
【正文语种】中文
【中图分类】R914.5
【相关文献】
1.N-[1-(5-甲基-1-苯基吡唑-4-基)-亚乙基]-N'-(4-芳基噻唑-2-基)腙类化合物的合成
2.微波辐射一锅法合成N-(4-芳基噻唑-2-基)-腙类化合物
3.芳醛-N-(2-甲基苯氧基)乙酰腙类化合物的合成及表征
4.桃金娘烯醛基噻唑-腙类化合物的合成及抑菌活性
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噻唑类新化合物的设计与合成及其抗微生物活性研究噻唑环是一类含有氮硫杂原子的重要五元芳香杂环,具有富电子性,易通过氢键、配位键、π-π堆积、范德华力、静电和疏水作用等多种非共价键与生物体内的多种酶、蛋白质、核酸及其他活性位点发生作用,表现出多种生物活性,因此噻唑环被广泛用于药物设计与开发。

随着众多噻唑类化合物成功用于临床,如抗生素药物头孢、抗癌药物达沙替尼、消炎药物美洛昔康、抗寄生虫药物硝唑尼特等均作为临床首选一线药物,基于噻唑类药物的研发几乎涵盖了整个医药领域,并取得了杰出成果。

更为重要的是噻唑类化合物在抗细菌、抗真菌领域发挥了尤为重要的作用,已有大量研究针对噻唑类化合物多靶点活性分子的研发,为临床提供了越来越多的耐受性好、高活性、广谱、低毒性、生物利用度高、药代动力学性质好的噻唑类化合物作为候选药物或药物分子,显示出了其在医药领域的巨大开发价值和潜在的宽广应用前景。

基于近年来国内外关于噻唑类药物的研究与开发现状,以及课题组对噻唑类化合物抗微生物研究工作的延续,本论文基于以下思想设计合成了一系列结构新颖的噻唑类化合物,以期得到具有多靶向性且更好生物活性的新型噻唑类化合物。

主要对其进行了体外抗细菌抗真菌活性评估及构效关系的研究,并对一些高活性化合物的细胞毒性、杀菌动力学、耐受性等药代动力学性质进行了初步研究,进一步探讨了高活性化合物与敏感菌DNA超分子相互作用、细胞膜通透性等初步作用机制,评估了一些高活性分子对人类血清白蛋白（HSA）的运输能力。

因此,主要开展了如下工作:1、目标分子的结构设计思想:（1）基于黄连素类噻唑化合物的设计:黄连素作为天然抗菌药广泛应用于临床,特别在治疗肠道感染与肠胃炎等方面起着重要作用。

大量工作已致力于开发具有医药价值的黄连素衍生物。

天然黄连素是一类具有较大稠环芳香结构的季胺类异喹啉生物碱,研究表明黄连素及其衍生物可以靶向DNA与细胞膜,基于此,本论文第二章将噻唑环引入到黄连素骨架,期望得到具有多靶向作用的新型抗菌小分子化合物,从而克服日益严重的多药耐药性,进而有效抑制耐药菌株。

噻唑类化合物的氧化及动力学研究的开题报告题目：噻唑类化合物的氧化及动力学研究一、选题背景及意义噻唑类化合物是一类具有广泛生物活性和药理作用的有机分子，如噻唑啉和噻嗪等。

它们被广泛应用于治疗各种疾病，包括肿瘤、炎症、糖尿病等，是当前生命科学和医药领域中备受关注的研究对象。

噻唑类化合物的氧化反应是一个重要的研究方向，因为氧化反应是许多生物活性分子的生物转化过程中的关键步骤。

此外，噻唑类化合物的氧化反应还可以拓宽其应用范围和提高其药效，因此对其氧化过程的研究有重要意义。

本研究将着眼于噻唑类化合物的氧化反应和动力学行为，通过对其催化氧化和机理的深入探究，期望为噻唑类化合物的生物转化及合成提供新的思路和方法。

二、研究目标1. 研究不同噻唑类化合物的氧化反应行为。

2. 探究不同反应条件对噻唑类化合物氧化反应的影响。

3. 分析氧化反应机理，明确关键步骤及机理路径。

4. 利用动力学模型拟合数据，构建反应动力学模型，为氧化反应设计提供指导性意见。

三、研究方法及技术路线1. 合成不同结构的噻唑类化合物，并进行物化性质测定和表征。

2. 设计催化剂，使用催化剂对噻唑类化合物进行氧化反应，收集反应产物。

3. 对产物进行HPLC、NMR等技术手段的分析，确定反应产物。

4. 根据实验数据，建立动力学模型，并对反应机理进行建模研究。

5. 根据不同条件下的实验结果，探究反应条件对反应行为的影响。

四、预期研究成果1. 确定不同噻唑类化合物的氧化反应行为。

2. 发现不同条件下对噻唑类化合物氧化反应的影响。

3. 完整且可靠的催化氧化反应机理模型。

4. 建立反应动力学模型，并得出定量分析结果。

五、研究意义此项研究可以进一步深入了解噻唑类化合物的生物转化和合成机制，为其在药物和生命科学领域的应用提供基础理论和实践指导。

同时，研究结果也有望为氧化反应的研究提供新的思路和方向。

苯并噻唑衍生物的生物活性及其构效关系研究进展武祥龙;李海亮;卢娜;牛银波;李晨睿;梅其炳【期刊名称】《化学与生物工程》【年(卷),期】2014(31)5【摘要】苯并噻唑衍生物具有重要的生物活性,如抗肿瘤、抗菌、抗炎、镇痛、抗结核等.总结了近年来苯并噻唑衍生物的生物活性及其构效关系研究进展,期望为苯并噻唑类衍生物的设计合成提供参考.【总页数】7页(P1-6,9)【作者】武祥龙;李海亮;卢娜;牛银波;李晨睿;梅其炳【作者单位】西北工业大学生命学院空间生物实验模拟技术国防重点学科实验室,陕西西安710072;西北工业大学生命学院空间生物实验模拟技术国防重点学科实验室,陕西西安710072;石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司,河北石家庄050035;西北工业大学生命学院空间生物实验模拟技术国防重点学科实验室,陕西西安710072;西北工业大学生命学院空间生物实验模拟技术国防重点学科实验室,陕西西安710072;西北工业大学生命学院空间生物实验模拟技术国防重点学科实验室,陕西西安710072【正文语种】中文【中图分类】O626.2【相关文献】1.Aβ显像剂2-苯基苯并噻唑衍生物的定量构效关系 [J], 王武尚;高敏;刘伯里2.硫代嘧啶类衍生物生物活性定量构效关系的理论研究 [J], 范卓文;孙盛敏;崔瑞海;张娜3.含苯并噻唑基双酰胺衍生物的合成与生物活性 [J], 薛伟;龚华玉;赵洪菊;熊壮;何勇;范会涛4.含氟苯并噻唑基双酰胺衍生物合成及生物活性 [J], 薛伟;李海畅;范会涛;熊壮;何勇;祁慧雪5.苯基取代的苯并噻唑胺双苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性 [J], 郑玉国;郭晴晴;熊壮;何勇;杨涛;卢平;魏学;薛伟因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

1,2,4-三唑类化合物杀菌活性的研究进展王献友;薛潇沛;庞艳萍;郭强;闵娜娜;窦玉蕾【摘要】从杀菌剂方面对关于1,2,4-三唑类化合物的生物活性研究进行了分类综述.重点介绍了不同取代基对三唑类化合物生物活性的影响,并对其发展趋势和应用前景作出了展望.【期刊名称】《江苏农业科学》【年(卷),期】2013(041)008【总页数】4页(P134-137)【关键词】三唑类化合物;合成;杀菌活性;进展【作者】王献友;薛潇沛;庞艳萍;郭强;闵娜娜;窦玉蕾【作者单位】河北大学质量技术监督学院,河北保定071002;河北大学质量技术监督学院,河北保定071002;河北大学质量技术监督学院,河北保定071002;河北大学质量技术监督学院,河北保定071002;河北大学质量技术监督学院,河北保定071002;河北大学质量技术监督学院,河北保定071002【正文语种】中文【中图分类】S482.2+7在现有的众多杂环化合物中，1，2，4-三唑类衍生物由于其广谱的生物活性及广阔的应用前景而一直颇受人们的青睐。

在农用化学品中，三唑类化合物己经被开发成为一类引人注目的超高效农药，目前已经有几十个商业化品种。

目前对于该类化合物的研究和开发仍然很活跃，研究的内容和主要目标是在保留三唑环分子结构的基础上对其他部分进行适当的改造和修饰，以求达到进一步扩大其杀菌谱和应用范围，从而进一步提高其生物活性并减少其用药量的目的。

自20世纪60年代中期荷兰Philiph-Dupher公司开发出了第一个1，2，4-三唑类杀菌剂——威菌灵[1]以来，目前己报道的三唑类杀菌剂数以万计，其发展之快、数量之多，是以往的任何杀菌剂所不能比拟的。

多数三唑类杀菌剂具有如下活性特点：强内吸性、广谱性、长效、高效、立体性选择和共同的作用机制。

三唑类化合物的高效杀菌活性已经引起了国际农药界的高度重视，各大公司先后开发出一系列商品化的杀菌剂。

三唑类衍生物是甾醇生物合成中C-14脱甲基化酶的抑制剂，对白粉病、锈病、灰霉病等多种病害具有较高的抑制率。

分析合成 2， 5-二芳基噻唑衍生物的新方法摘要：噻唑环作为一类重要的五元芳香杂环，其衍生物具有多种生物活性，被广泛应用在医药方面.以价廉易得的不同取代苯甲酸为原料，经酰化反应、硫代反应、环合反应和Heck反应合成了2，5-二芳基噻唑衍生物.重点在于优化Heck反应的条件，进行可能反应机理的探讨.该方法具有反应条件温和、操作简单及底物的普适性良好等优点，为2，5-二芳基取代噻唑类化合物的合成提供了新的方向。

关键词2，5-二芳基噻唑；Heck反应；有机合成噻唑环是一类重要的含有氮和硫原子的五元芳香杂环，具有富电子性，可以通过氢键、配位键、范德华力和静电等多种非共价键与生物体内的多种酶、蛋白质、核酸及其他活性位点发生作用.噻唑类化合物显示出较好的生物活性，如抗细菌、抗真菌、抗结核、抗病毒、抗肿瘤和抗炎等.因此，近年来噻唑类化合物在医药方面的研究和应用较为广泛，众多噻唑类药物已经成为临床一线药物，比如抗细菌药物头孢地尼、抗肿瘤药物噻唑呋林、抗病毒药物利托那韦、消炎镇痛药物美洛昔康和抗寄生虫药物尼里达唑等.此外，还有很多从天然产物中分离出来的含噻唑环的活性分子。

1结果与讨论1.12-苯基噻唑-4-甲酸乙酯与4-甲氧基碘苯反应条件的确定2，5-二芳基噻唑-4-甲酸乙酯类化合物的合成是由可商业购买的取代苯甲酸为原料经酰化反应、硫代反应、环合反应和Heck反应得到.由于中间体2-苯基噻唑-4-甲酸乙酯与碘苯发生的Heck反应是此路线的关键步骤，因此为了能高效地得到目标化合物，我们以2-苯基噻唑-4-甲酸乙酯(3a)和4-甲氧基碘苯(4a)为底物建立模板反应，通过考察配体的种类及用量、碱的种类、溶剂的种类及用量、时间和温度等因素，确定其最佳反应条件.首先，为了确定适合的配体，分别尝试三种结构不同的配体[1，4-双(二苯基膦)丁烷(DPPH)、1.5-双(二苯基膦)戊烷(DPPENT)和1，6-双(二苯基膦)丁烷(DPPB)]以钯为催化剂，醋酸钾为碱，NMP为溶剂，反应温度为140℃时，发现DPPENT为配体时，能以较好的产率(35%)得到产物5a.因此，选择DPPENT为最佳配体.然后，考察了碱对该反应的影响，在相同的反应条件下，对比碳酸铯和碳酸钾的反应效果，发现这两种碱均未能得到产物5a.因此，确定乙酸钾为碱。

N'-(2-羟基4-甲基-苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮的合成及生物活性金龙飞;亢子珍;范昕;张健【摘要】为探讨4-噻唑烷酮衍生物的生物活性,用4-甲基水杨酸甲酯和水合肼作为原料反应得到4-甲基水杨酰肼,再将其与硫氰酸钾合成得4-甲基水杨酰氨基硫脲,最后与溴代乙酸乙酯反应合成终产物N'-(2-羟基-4-甲基苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮.对其进行了13C NMR、IR、1H NMR和元素分析表征,并对该化合物进行了体内抗炎活性和体外抗菌活性的测试.结果表明:该化合物具有较好的抗炎和抗菌活性.【期刊名称】《中南民族大学学报（自然科学版）》【年(卷),期】2016(035)004【总页数】4页(P5-8)【关键词】4-噻唑烷酮衍生物;表征;抗炎活性;抗菌活性【作者】金龙飞;亢子珍;范昕;张健【作者单位】中南民族大学化学与材料科学学院,武汉430074;中南民族大学化学与材料科学学院,武汉430074;中南民族大学化学与材料科学学院,武汉430074;中南民族大学化学与材料科学学院,武汉430074【正文语种】中文【中图分类】TQ217近年来，对噻唑、吡唑、三唑、嘧啶等杂环化合物的探索呈现出快速发展的态势. 其中，噻唑类杂环化合物由于具有独特的结构和显著的生物活性而得到了众多研究者的关注. 通过在不同化合物中引入噻唑基团，目前已经得到了一些具有潜在活性的多位点结构化合物.4-噻唑烷酮化合物就是这样一类含有五元噻唑环结构的新型杂环化合物，具有许多重要的生物活性. 4-噻唑烷酮化合物是值得重视的潜在的新药研制对象，其在抗炎、抗菌[1-3]、抗病毒[4-6]、抗心脑血管疾病[7]、镇静、麻醉、抗痉挛、抗氧化性等方面具有广泛应用前景[8].在4-噻唑烷酮化合物的结构中，对生物活性影响比较大的因素主要有3种. 其一是存在着比较特殊的强弱交替型共轭体系[9-10]；其二是五元杂环主结构中含有N、S等原子，其中4-噻唑烷酮环结构上的两个杂原子分别在1-位(S原子)和3-位(N 原子)；其三则是4-噻唑烷酮化合物的修饰基团. 由于4-噻唑烷酮化合物的五元杂环主结构相对固定，研究尝试了不同的修饰基团，比如水杨酰肼类基团的影响[11]. 在这些修饰基团中，当苯环上含有不同类型的取代基时，其抗菌的活性差别较大[12,13]. 为了进一步研究修饰基团的影响效果，本文拟合成一种新型的以给电子基甲基为取代基的4-噻唑烷酮类化合物(见图1和图2)，并进一步测试其抗炎和抗菌活性，为更深入地研究新的低毒高效类化合物提供了非常有意义的参考.1.1 仪器与试剂可见紫外分光光度计(Perkin Elmer Lnc., Lambda 35 UV/Vis spectrometer,25 ℃, 190 ～ 700 nm)，傅里叶红外光谱仪(美国Nicolet公司，NEXUS 470 FT-IR , KBr压片法 )，旋转蒸发仪(上海亚荣生化仪器厂，RE52AA)，数字显微熔点测试仪(予华仪器有限责任公司，XT-4型)，元素分析仪( Elemental Analysensysteme GmbH, Vario EL Ш)，高效薄层板(青岛海洋化工有限公司，GF254)，核磁共振仪(德国布鲁克公司, Varian Mercury 400, 1H NMR、13C NMR, DMSO-d6作为溶剂，以TMS为内标).4-甲基水杨酸甲酯、水合肼(80 %)、浓HCl、无水乙酸钠、浓H2SO4、无水甲醇、BrCH2COOEt、KSCN、蒸馏水、无水乙醇、DMF，所涉及试剂都为AR，在使用前没有进一步的处理.1.2 4-甲基水杨酰肼的合成取16.60 g (0.1 mol) 4-甲基水杨酸甲酯于250 mL圆底烧瓶中，加入10.01 g (0.2 mol) 80 %的水合肼和15 mL甲醇，常温搅拌40 min后，缓慢升高温度至62 ℃，回流反应7 h.将溶液转移到干燥烧杯中，0℃静置一夜，有大量白色晶体析出，抽滤，用蒸馏水、50%甲醇洗2次，抽滤，后用50%乙醇重结晶得到纯度较高的白色晶体13.60 g. Yield: 83.5 %，m.p. 168～169 ℃.1.3 4-甲基水杨酰基氨基硫脲的合成取9.96 g (0.06 mol) 4-甲基水杨酰肼于250 mL圆底烧瓶中，加入约100 mL水，0℃下加入约10 mL浓HCl，搅拌30 min后加入硫氰化钾9.84 g(0.12 mol)，继续搅拌20 min. 混匀后，使其逐渐升温至室温并搅拌40 min. 后升温至80 ℃，回流9 h. 反应终止后将溶液转移至烧杯中，自然冷却过夜，析出的固体抽滤后用蒸馏水洗3次直至pH为7，按体积比为φ(乙醇︰DMF︰水)=5︰1︰1配制混合溶液对产物进行重结晶，得到淡黄色固体粉末产物8.81 g. Yield: 73.1%，m.p.209 ℃.1.4 N′-(2-羟基-4-甲基-苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮的合成在盛有3.28 g (0.04 mol) CH3COONa的圆底烧瓶中加入2.25 g (0.01 mol) 4-甲基水杨酰氨基硫脲和1.84 g (0.01 mol) BrCH2COOEt，并加入50 mL乙醇，在78 ℃下回流8 h，反应结束后自然冷却，用适量蒸馏水进行稀释，静置12 h，抽滤得到的固体分别用蒸馏水、乙醇洗后烘干，得白色粉末2.29 g. Yield: 86.6 %，m.p. 254.8～255.1 ℃.Anal.calcd for C11H11N3O3S:C 49.80，H 4.18，N 15.80，O 18.06，S 12.08; found: C 49.64，H 4.52，N 15.86，S 12.15. FT-IR(KBr压片，s. 1H NMR(DMSO-d6)，δ:11.89 (s，1H，-Ar-CO-NH-)，11.80 (s，1H，CH2-CO-NH)，10.90(s，1H，Ar-OH)，7.59 (d，1H，ArH)，6.74 (t，2H，ArH)，4.03 (s，2H，-CH2-)，2.26 (s，3H，-CH3-); 13C NMR (DMSO-d6)，δ: 174.73，164.39，158.67，144.58，133.90，129.20，120.63，117.78，113.60，34.79，21.57.1.5 抗炎活性测试采用爪掌肿胀法[14]，对合成的目标化合物进行了抗炎活性的测试. 参照品、引发剂、空白对照分别为二氟尼柳、γ-卡拉胶及甲基纤维素.选取20只20 ～ 25 g小白鼠，雌雄不分分成3组. 用标准颗粒饲料喂食小白鼠且自由饮水2 d使其适应实验室环境. 从测试当日起，将饲料撤掉，只提供饮水. 对小白鼠进行混合物灌胃后1 h，于各只试验鼠的右后掌分跖位置注射25 μL现配的γ-卡拉胶盐水溶液，另外将25 μL盐水溶液注射于每只小鼠左后掌分跖组织处，用作内部对照. 灌胃后4 h，用千分尺测量各只试验鼠的右、左后掌的肿胀厚度. 1.6 抗菌活性测试采用浓度稀释法[15,16]，让4种不同的菌种在一定浓度梯度的样品溶液繁殖生长，通过测溶液浑浊时的浓度[最小抑制浓度(MIC)]来分析和确定此化合物的抗菌性活性. 采用了4种菌种，包含有大肠埃希氏杆菌(Escherichia coli)、金黄色葡萄球菌(Staphyloccocus aureus Rosenbach)、普通变形杆菌(Proteus vulgaris)和枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis). 选取Mueller-Hinton broth作为实验培养基，用蒸馏水配制浓度分别为1600,800,400,200,100,50,25 μg/mL目标产物的溶液.2.1 化合物红外光谱分析归属在目标化合物的红外光谱中，苯上O-H的伸缩振动出现的宽强峰出现在3451cm-1处；C-H (phenolic)的伸缩振动出现的强峰在2969 cm-1处；五元内酰胺的C=O基团的伸缩振动强峰出现在1713 cm-1；苯环骨架的伸缩振动强峰和C=N基团的伸缩振动强峰分别出现在1577 cm-1和1619 cm-1. 归属于Ν-H基团的弯曲振动，在1308 cm-1出现峰；归属于Ar-H的弯曲振动峰在766 cm-1处出现.2.2 化合物核磁共振表征目标化合物的核磁共振氢谱信号归属为：-Ar-CO-NH-里的1个质子对应11.94处的单峰，在11.59处出现单峰为-CH2-CO-NH-的1个质子，Ar-OH里的单质子为10.75处的单峰，PhCH的3个质子在7.79和6.70处出现多重峰，出现在4.09处的单峰为-CH2中的2个质子，-CH3-中的3个质子在2.30处为单峰.目标化合物的核磁共振碳谱信号归属分别为：173.98处的谱峰为噻唑环上酰胺羰基C=O-CH2-中的碳原子，163.99的谱峰归属于羰基C=O-Ph的碳原子，159.10的谱峰归属于Ph-OH的碳原子，143.89的谱峰为噻唑环上C=N的碳原子，134.20的谱峰归属于Ph- CH3的碳原子，130.10的谱峰归属于6-Ph的碳原子， 119.98的谱峰归属于5-Ph的碳原子，118.01为1-Ph的碳原子谱峰，113.73为3-Ph的碳原子谱峰，34.69的谱峰归属于-CH2的碳原子，21.66为-CH3碳原子的谱峰.2.3 抗炎活性生物体内的炎症抑制效应，将通过测量的实验鼠右左腿肿胀差值进行计算，其计算公式为：Inhibition(%)= [(m-m′)/m]×100%，式中m代表对照组试验鼠右左腿肿胀差值，m′代表样品组或参照组试验鼠右左腿肿胀差值. 表1为终产物抗炎活性测试结果. 由表1可见，参照品的F值为66.126，其所对应的P值0.001239<0.050，在0.050水平上有显著不同. 样品F值是242.429，对应P值为2.00600×10-5 < 0.050，在0.050水平上有显著不同. 与参照品比较，化合物表现出更好的抗炎效果.2.4 抗菌活性应用浓度稀释法测定了化合物对4种微生物的最小抑制浓度.测定的抗菌活性结果见表2. 由表2可见，在抗菌活性上，化合物对4种测试菌种均有不同程度的抑制效果，但对金黄色葡萄球菌的抑制效果最好，值得进一步探讨和研究.在1、3位包含S、N两个杂原子的4-噻唑烷酮类化合物具有很高的生物活性，让其与水杨酰肼类衍生物反应，能够产生更大的共轭体系，对该类化合物生物活性的提高有着显著的效果. 为了研究其抗炎活性及抗菌活性，本文以氨基硫脲分子及4-CH3水杨酰肼为原料合成了目标产物. 并对其进行了元素分析、核磁共振氢谱、IR、核磁共振碳谱等表征，用爪掌肿胀法测试得该化合物的抗炎活性值为70.8 %；采用浓度稀释法测得化合物的抗菌活性分别为：大肠埃希氏杆菌400 μg/ mL，枯草芽孢杆菌400 μg/ mL，普通变形杆菌400 μg/ mL，金黄色葡萄球菌50 μg/ mL. 说明该噻唑烷酮衍生物在抗炎及抗菌活性方面具有效果较好，为该类化合物的深层次研究提供了很有价值的参考.【相关文献】[1] Paola V，Athint G，Matteo I，et al. 2-Hetero arylimino-5-b enzylidene-4-th iazolidinones analogues of 2-thiazolylimino- 5-benzylidene-4-thiazolidinones with antimicrobial activity: synthesis and structure-activity relationship[J]. 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噻唑类化合物噻唑类化合物是一类重要的有机化合物，因其在药物、农药、染料、光敏剂、高分子材料等领域具有重要的应用价值，成为多个领域的研究热点之一。

本文将从化学结构、合成方法、应用领域三个方面详细介绍噻唑类化合物及相关研究进展。

一、化学结构噻唑类化合物的化学结构是由噻唑环和一个或多个侧链组成，其中噻唑环是由一个硫原子和两个氮原子构成的五元杂环。

噻唑类化合物常见的侧链包括羰基、烷基、芳基、氨基、氧原子等。

此外，根据侧链的加入方式和数量的不同，还可得到双噻唑、多噻唑、杂环噻唑等各种结构类型。

二、合成方法目前，噻唑类化合物的合成方法很多，其中常用的方法包括：1.噻唑环的合成：噻唑环的合成主要分为两类：噻唑环合成和噻唑环化合成。

噻唑环合成通常采用噻唑酸或其衍生物与亲电试剂发生取代反应，生成噻唑环。

噻唑环化合成则通过氨基、羧基、酰基等官能团，在噻唑环上发生化学反应，生成噻唑环。

2.侧链的合成：侧链的合成方法多种多样，常用的方法包括酰化反应、酰胺化反应、亲核取代反应、羧基还原反应等。

三、应用领域1.药物领域：噻唑类化合物是一类广泛用于药物研究的化合物，如阿司匹林、咪达唑仑、甲磺酰氨基噻唑等。

其中阿司匹林是一种具有抗炎、镇痛、退热等作用的非甾体类抗炎药，已在临床上得到广泛的应用。

2.农药领域：噻唑类化合物具有广谱杀菌、杀虫、除草等作用，在农药研究中被广泛采用。

例如，甲氧酰氨基噻唑是一种高效广谱的除草剂，其生物活性达到了三嗪酮等农药的两倍以上。

3.其他领域：噻唑类化合物还可用作染料、光敏剂、高分子材料等的合成原料。

例如，噻唑染料具有良好的排染性能和光泽度，广泛用于纺织印染等领域。

综上所述，噻唑类化合物具有较为广泛的应用前景，在不同领域中研究进展迅速。

随着化学合成和生物制造技术的不断发展，相信噻唑类化合物在未来的应用领域中将继续发挥重要作用。

噻唑化合物作为酶和受体抑制剂研究新进展
崔胜峰;周成合;耿蓉霞;吉庆刚
【期刊名称】《中国生化药物杂志》
【年(卷),期】2012(033)003
【摘要】噻唑类化合物作为酶和受体抑制剂具有广泛的生物活性,在医药领域发展迅速.本文结合我们的研究工作,参考国内外近年文献综述了噻唑作为酶和受体抑制剂在抗菌、抗癌、抗病毒、消炎镇痛、降血糖、治疗神经退行性疾病和抗寄生虫等领域的研究新进展.
【总页数】5页(P311-315)
【作者】崔胜峰;周成合;耿蓉霞;吉庆刚
【作者单位】西南大学化学化工学院,重庆400715;西南大学化学化工学院,重庆400715;西南大学化学化工学院,重庆400715;西南大学化学化工学院,重庆400715
【正文语种】中文
【中图分类】R961
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