传统降糖药与新型降糖药
- 格式:ppt
- 大小:1.95 MB
- 文档页数:36
《中国2型糖尿病防治指南(2020年版)》已发布多日,关注的读者们会发现,指南里出现了一些陌生的面孔,即SGLT-2抑制剂和GLP-1受体激动剂,这些是近些年才上市的新型降糖药,此外还有DPP-4抑制剂。
对这些新型降糖药,大家可能有所耳闻但不是很了解,所以我们就来看看这三种降糖药都是何方神圣。
一、GLP-1受体激动剂GLP-1受体激动剂主要通过激动GLP-1受体,发挥类似肠促胰素(一种胃肠分泌的激素)的生理作用。
具体表现为促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌并延缓胃排空,同时可抑制食欲而减少进食量等。
其降糖作用具有血糖依赖性,所以该类药物同时兼有低血糖发生率低、降低体重、降低收缩压、改善血脂紊乱以及潜在的心血管获益等优点,适用于2型糖尿病合并动脉粥样硬化性心血管疾病、心力衰竭或慢性肾脏疾病患者。
目前已在国内上市的有利拉鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽、利司那肽、艾塞那肽、贝那鲁肽、注射用艾塞那肽微球、阿必鲁肽、聚乙二醇洛塞那肽等。
目前认为,如果口服降糖药或者注射基础胰岛素疗效不佳,就可以联合应用GLP-1受体激动剂。
二、DPP-4抑制剂DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4(二肽基肽酶-4)而减少GLP-1在体内的失活,使内源性GLP-1的水平升高,从而增强胰岛素的分泌而降低血糖。
其最大的特点是刺激胰岛素分泌的作用具有血糖依赖性,因此可避免低血糖风险,且几乎不影响患者的体重、血压。
目前已在国内上市的DPP-4抑制剂包括利格列汀、沙格列汀、西格列汀、维格列汀、阿格列汀,其中除利格列汀外,其他DPP-4抑制剂75%以上经肾脏排泄,因此临床应用时需注意根据患者的肾功能调整剂量;而利格列汀仅有5%经肾脏排泄,主要经胆汁排泄,对肝肾功能不全的患者无需调整剂量,在老年患者安全用药方面具有较强的优势。
三、SGLT-2抑制剂SGLT-2抑制剂能抑制肾小管对葡萄糖的重吸收,促进肾脏对葡萄糖的排泄,可轻度降低2型糖尿病患者升高的血糖水平。
糖尿病:诺和力减轻体重,降糖减肥一举两得降糖药物获得革命性突破一直以来,全球科学家都在不断探索全面治疗糖尿病的新途径。
到底有没有一种药物,可以满足患者的多种需求——既能有效控制血糖升高,又能降低低血糖风险、避免体重增加,并解决胰岛B细胞功能不断衰竭、继发性药物失效等问题。
如今,诺和力的上市让2 型糖尿病患者看到了新希望。
GLP-1(胰高糖素样肽-1)是由肠道细胞分泌、能促进胰岛素分泌的一类激素,人吃进食物后,肠道受到刺激就会分泌这种激素,从而降低血糖。
为了将GLP-1制成药物,科学家对人体GLP-1的肽链进行了精准的修改,这样其半衰期就从2分钟延长到了13个小时,由此制成的长效人GLP-1 类似物,名为“利拉鲁肽”。
值得一提的是,诺和力的降糖作用基于血糖水平的高低,从而实现了“智能降糖”,并大大降低了低血糖的风险。
另外,动物实验证实诺和力能减少B细胞凋亡,增加B细胞再生,从而使3细胞数量得以增加,在理论上有可能延缓病程的进展和并发症的发生。
这种集多种效果于一身的药物是传统的糖尿病药物所不具备的,因此,诺和力的上市掀起了2 型糖尿病治疗领域一场新的革命。
诺和力六大优势降糖有力,有效降低糖化血红蛋白中国已经成为世界上糖尿病患病率增长最快的国家之一。
中华医学会糖尿病学分会完成的最新流行病学调查显示,中国20 岁以上成人的糖尿病患病率平均为9.7%。
而其中,仅有41.1% 的患者达到了理想的血糖控制水平,即糖化血红蛋白低于7.0% 。
血糖控制的意义在于,如果血糖长期像“脱缰的野马” ,随着时间的推移,糖尿病足、视网膜病变、糖尿病肾病等并发症将难以避免,并缩短患者寿命。
传统的2 型糖尿病的降糖药物大多是单一作用机制的,如促进胰岛素分泌、抑制葡萄糖吸收、增加胰岛素敏感性以及直接补充胰岛素等。
而诺和力可通过 4 个机制降低血糖:1. 作用于胰岛3细胞,促进胰岛素分泌。
2•作用于胰岛a细胞,抑制胰高糖素分泌。
3•作用于大脑中枢,抑制食欲。
各类降糖药优缺点之比较发表时间:2019-07-23T10:07:30.020Z 来源:《中国医学人文》2019年第06期作者:夏宁[导读] 降糖药分为两大类,一类是口服降糖药,适用于2型的糖尿病患者使用;泸县健康教育所四川泸州646100 降糖药的分类降糖药分为两大类,一类是口服降糖药,适用于2型的糖尿病患者使用;另外一类是注射降糖药,常用于1型糖尿病。
降糖药也有中西之分。
但降糖药中药分类较为复杂,一般按照降糖药的组成分为单方制剂和复方剂最为简单,而且传统的中药煎熬模式较为麻烦,现在医院里开给患者的多为中成药,患者使用起来也很方便。
化学降糖药的种类1.促胰岛素分泌剂当糖尿病患者的身体中的胰腺不能自主产生胰岛素或者产生的胰岛素相对不足,从而导致血糖的不断上升,这时促胰岛素分泌剂则作为降糖激素平复血糖。
促胰岛素分泌剂的主要作用是促进胰岛素的分泌,当患者身体里面胰岛细胞不分泌胰岛素,通过胰岛素分泌剂去诱发分泌出胰岛素,它的使用也促进了患者体内的循环。
对于胰岛素分泌量不足的人来讲,可以尽早的使用胰岛素分泌剂,这样不仅减轻了糖尿病加重的危险,减轻胰岛细胞的压力,很好的控制了血糖值,这样就减轻胰岛细胞不能产生足量胰岛素的压力,稳定患者病情。
2.磺脲类促泌剂(1)格列齐特格列齐特作为第二代磺酰脲类降糖药物,它是通过对胰岛细胞产生作用,从而促进胰岛素的分泌,在进食葡萄糖后胰岛素得到大量释放,导致肝糖的生成和输出受到了阻拦。
临床试验表明该药物可降低血小板的粘附能力和聚集,可以防治糖尿病患者的微血管发生病变。
口服之后会被胃肠迅速吸收,主要是在肝脏发生代谢,然后通过尿液排出。
(2)格列吡泰该药物为第二代磺酰脲类降糖药物,服用药物之后药效较快,药效在体内的持续时间可达6—8小时,对于餐后血糖较高的患者快速有效。
该药物服用之后,没有活性的代谢产物且代谢时间较快,所以服用之后的患者很少有低血糖的不良反应。
(3)格列本脲该药物为第二代磺酰脲类降糖药物,在所有的磺脲类促泌剂中的降糖效果最好,服用之后可以维持时间为24小时,通常被对胰岛素没有依赖的2型糖尿病患者使用。
新型降糖药GLP简介背景随着生活水平的提高和生活方式的改变,糖尿病已经成为世界上一种常见的代谢性疾病。
根据统计,在全球范围内,已经有约4.24亿人患有糖尿病,而这个数字还在不断增长。
糖尿病的治疗一直是医学界的焦点,近年来,新型降糖药GLP引起了越来越多的关注。
GLP的定义GLP全称为胰高血糖素样肽-1,是一种肠道激素,在食物摄入后被小肠壁分泌,能够刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖浓度。
GLP的作用机制GLP可通过以下机制降低血糖浓度:1.促进胰岛素分泌:GLP能够刺激胰岛细胞分泌胰岛素,从而降低血糖浓度。
2.抑制胰高血糖素分泌:胰高血糖素是一种升高血糖浓度的荷尔蒙,在血糖浓度升高时分泌。
GLP通过抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖浓度。
3.减缓胃部排空:GLP能够减缓胃部的排空速度,这样食物就可以慢慢地转化为血糖,从而降低血糖浓度。
4.抑制胃酸分泌:GLP还能够抑制胃酸的分泌,从而减少食道的酸性刺激,降低糖尿病患者的胃肠反应。
GLP的药物制剂目前,市场上已经出现了多种以GLP为主要成分的药物制剂。
这些药物制剂可以分为以下几类:1.GLP-1受体激动剂:通过模拟自然GLP-1的作用机制,刺激胰岛素分泌和抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖浓度。
比如埃塞格列汀(exenatide)、利拉鲁肽(liraglutide)等。
2.DPP-4抑制剂:DPP-4是一种酶,可以把自然GLP-1分解成无活性的肽段。
DPP-4抑制剂能够抑制DPP-4的活性,从而延长GLP-1的降糖作用时间。
比如沙格列汀(sitagliptin)、伊格列汀(alogliptin)等。
3.双重激动剂:同时包含GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂的药物制剂。
比如苑舒酯(lixisenatide)等。
GLP的临床应用GLP制剂在临床上主要用于治疗2型糖尿病。
与传统降糖药物相比,GLP制剂具有以下优点:1.降低血糖浓度:GLP制剂能够有效地降低血糖浓度,而且作用时间较长。
新型降糖药度拉糖肽,不仅能降血糖,还能保护肾脏和心脏64岁的王阿姨是一位退休的高中教师,同时也是一位II型糖尿病患者。
王阿姨平时除了会听医生和护士们的健康宣教以外,还会自行地查阅一些关于糖尿病的知识和资料。
也是因为对糖尿病相对比较了解,所以王阿姨虽然一直在积极配合治疗,但却也一直在担心自己会出现糖尿病的并发症。
不过,这次来复诊,王阿姨看起来挺开心的,她问我:“医生,您有听说过度拉糖肽这个降糖药吗?我听说它还可以保护心脏和肾脏呢,这是真的吗?”度拉糖肽是一种比较新型的降糖药,2019年才刚刚在我国上市,所以有很多朋友们还对它不是很了解。
今天借此机会,我便为大家来介绍一下这个新型的降糖药度拉糖肽吧。
首先,让我们先来看看让王阿姨担惊受怕的糖尿病的并发症都有哪些?糖尿病酮症酸中毒:糖尿病酮症酸中毒是糖尿病非常常见又特别严重的急性代谢性并发症,也是糖尿病患者们一定要注意的并发症。
当糖尿病患者机体内的代谢紊乱到一定程度时,体内的脂肪也会加速进行分解,从而产生大量的酮体。
酮体是一种比较强的酸性物质,需要消耗大量储存在我们体内的碱性物质。
如果糖尿病患者因为身体发生了感染、发生了外伤、进行了手术、饮食不恰当、治疗不及时等原因导致体内的代谢进一步加重紊乱,血液中酮体含量持续增高,酸碱失去平衡,便会出现代谢性酸中毒,即糖尿病酮症酸中毒。
若患者发生糖尿病酮症酸中毒,在一开始,“多饮、多食、多尿,体重减少”这糖尿病典型的三多一少的症状会更加明显、更加严重。
而当代谢性酸中毒失去代偿后,患者的病情会急速加重,会出现疲倦、乏力、恶心、呕吐、呼吸加深加快、头痛、嗜睡、异常口渴,并有典型的烂苹果味的症状。
发展到后期时,患者则会出现尿量变少、极度脱水、皮肤干燥、血压下降,甚至出现昏迷或死亡。
感染:糖尿病的患者比普通人更容易出现感染。
其中,尿道、胆管、皮肤处的感染比较多见,比如皮肤上的疖、痈,肾盂肾炎等疾病,严重时还会导致患者出现败血症或脓毒血症而危及生命安全。
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项临床上常用口服降糖药有很多种,每种降糖药物的作用原理,发挥作用的时间,代谢方式等都不同,药物的选择要根据病人情况和疾病特点而定,不能一概而论。
下面我们一起了解下常用口服降糖药的种类、特点以及需要注意哪些问题。
1.促胰岛素分泌剂类降糖药1、磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪以及格列喹酮等。
该类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
如果病人胰岛功能已经受到破坏,此类药物治疗效果不明显。
该类降糖药起效较慢,所以通常需要在用餐前30分钟左右服下,此外要注意,磺脲类降糖药的作用时间比较长,比较容易发生低血糖反应。
2、非磺脲类药物常用的有那格列奈和瑞格列奈。
该药物也是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
药物优缺点:该类药物作用时间较快,被称作是餐前血糖调节药,多用于餐后血糖控制不理想和一些不按时用餐的病人,通常要在用餐前即刻服用,服用后大概一个小时左右就可发挥理想的降糖功效。
所以这类药物只是在用餐时增强胰岛素的分泌,这样避免在空腹时刺激到胰岛β细胞,使用期间多不会造成低血糖,也不会增加体重。
不足之处是该类药物属于一种超短效的降糖药,降糖作用持续时间较短,空腹血糖控制情况不理想。
用药注意事项:如果糖尿病病人胰岛素功能已经完全破坏或是使用磺脲类降糖药治疗无效,使用非磺脲类降糖药治疗可达到明显效果,该类药物的低血糖反应相对会比服用磺脲类药物出现的少。
如果病人患有轻、中度的肾功能不全时,可在医生指导下选择瑞格列奈,该药产生的代谢产物几乎都是经过胆汁排泄,只有很少部分是通过肾脏排泄的。
二、促进葡萄糖代谢剂常用的代表药物是二甲双胍作用机制:可增强胰岛素的敏感性,避免肝糖输出太多,还可改善肌肉糖原合成情况,避免小肠吸收太多的葡萄糖,降低血糖。
药物优缺点:优点是降糖效果非常好,特别是对于空腹血糖降糖效果尤为明显,在单独使用此药时不用担心会发生低血糖的危险,还可帮助减轻体重,有利于心血管的健康,该药是降糖药物指南中2型糖尿病的首选一线类药物。
2型糖尿病药物治疗的新进展引言:2型糖尿病是一种常见的慢性疾病,影响着全球数亿人的生活质量。
尽管我们已经有了多种治疗糖尿病的药物,但仍需要不断的研究和开发新的治疗方法。
本文将探讨近年来2型糖尿病药物治疗的新进展。
一、传统糖尿病药物1、胰岛素:胰岛素是治疗糖尿病最有效的药物之一,它可以帮助身体细胞吸收血糖,从而降低血糖水平。
然而,胰岛素的使用常常伴随着低血糖的风险,需要密切监测。
2、口服降糖药:口服降糖药包括二甲双胍、磺酰脲类、格列奈类等,这些药物可以不同程度地降低血糖水平。
然而,这些药物的疗效和副作用因人而异,且长期使用可能产生耐药性。
二、新型糖尿病药物1、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物:GLP-1是一种自然产生的激素,可以刺激胰岛素分泌并抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖水平。
近年来,GLP-1类似物已经被开发出来,如利拉鲁肽和度拉鲁肽,它们具有更长的半衰期和更高的稳定性,可以减少注射频率,提高患者依从性。
2、SGLT-2抑制剂:SGLT-2是一种肾脏中的糖通道,可以促进血糖的排泄。
SGLT-2抑制剂可以抑制SGLT-2的活性,从而降低血糖水平。
最近上市的卡格列净和达格列净等SGLT-2抑制剂已经成为治疗糖尿病的新选择。
3、葡萄糖激酶激动剂:葡萄糖激酶是一种肝脏中的酶,可以刺激肝脏对葡萄糖的吸收和储存。
葡萄糖激酶激动剂可以激活葡萄糖激酶,从而降低血糖水平。
目前正在研究中的药物如西格列汀和瑞格列汀等已经显示出良好的疗效和安全性。
三、展望未来随着科学技术的不断进步和研究人员对糖尿病发病机制的深入了解,未来可能会有更多新型糖尿病药物问世。
例如,针对胰岛素抵抗、炎症反应、氧化应激等病理生理过程的靶点将会成为药物研发的重点。
联合用药方案可能会更加个性化,以提高疗效并减少副作用。
本文2型糖尿病药物治疗的新进展为患者提供了更多选择和更好的治疗效果。
新型糖尿病药物在作用机制、疗效和安全性等方面都取得了显著进展。
各类降糖药之优缺点比较全网发布:2014-09-26 17:23 发表者:王建华5158人已访问山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣,需要全面衡量,不能光看降糖效果,还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。
1、磺脲类的优缺点磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药,主要通过刺激胰岛分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平降低血糖。
临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。
优点:疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病一线用药,对心血管无不良影响,没有癌症风险。
缺点:容易发生低血糖及体重增加,个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。
使用过程中会发生继发性失效。
对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物,糖适平更适合。
2、格列奈类的优缺点属于新一代促胰岛素分泌剂,代表药物有诺和龙、唐力,可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点:模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全患者仍可使用。
餐时即服,方便灵活,病人依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。
磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。
缺点:价格较高,使用不当也会引起低血糖。
3、二甲双胍的优缺点二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗,促进外周组织对葡萄糖的利用,抑制肝糖输出来降低血糖。
它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物,既可单独使用,也可作为各种联合治疗方案(如胰岛素与口服降糖药联合)的基础用药。
优点:二甲双胍除了能有效降糖以外,还可降低体重、血压及血脂,具有心血管保护作用,显著改善长期预后,是超重或肥胖糖尿病患者的首选。
安全性好,单独应用不会引起低血糖,与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。
价格便宜,性价比高。
缺点:胃肠道反应多见,长期应用可能会影响维生素B12的吸收。
心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用,以免发生乳酸酸中毒。
二甲双胭的优缺点二甲双胭机制:主要通过减轻胰岛素抵抗,促进外周组织对葡萄糖的利用,抑制肝糖输出来降低血糖。
目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物,可单独使用,也可作联合用药。
优点:用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。
对某些磺酰胭类疗效差的患者可奏效,如与磺酰服类、小肠糖昔酶抑制剂或睡哇烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。
安全性好,单独应用不会引起低血糖。
价格便宜,性价比也比较高。
缺点:1、常见的有恶心、呕吐、腹泻、味觉异常等。
2、有时可出现腹痛、便秘、腹胀、消化不良、胃灼热,以及头晕、头痛、流感样症状、肌肉疼痛、低血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力、疲倦等。
3、乳酸酸中毒虽然发生率很低,但应予注意,临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍等。
4、可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨幼红细胞贫血,也可引起吸收不良。
磺酰服类的优缺点磺酰服类机制:与胰岛B细胞上的磺酰胭受体结合,刺激胰岛分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平降低血糖。
还可以促进肝糖原合成,减少肝糖的产生,并能减缓肝脏葡萄糖向血液中的释放速率。
同时,可使周围组织对葡萄糖的摄取、利用增加,并可增加细胞膜上胰岛素受体的数量,从而使机体的胰岛素敏感性增加。
胰岛中至少存在30%正常β细胞是其产生作用的必要条件。
临床常用的有格列口奎酮(糖适平)、格列齐特(达美康)、格列本服(优降糖)、格列毗嗪(美毗达)、格列美胭(亚莫利)等。
优点:疗效突出、价格便宜,主要适用于胰岛B细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病患者,经一度饮食控制和运动治疗未能满意控制高血糖者。
对心血管无不良影响,没有致癌风险。
缺点:1、低血糖反应:是磺酰胭类药物常见的严重副作用,大多发生在药物剂量过大或血糖下降后未及时减量、服药后未进食、联合应用降糖药、大量饮酒、年老体弱和肝肾功能损害者。
新型降糖药达格列净,2型糖尿病患者应该如何正确使用这种药?2 型糖尿病是一种遗传因素与环境因素相结合,长期共同作用所导致的终身性疾病,到目前为止2 型糖尿病的中晚期,是无法治愈的,需要终身依靠药物治疗来控制血糖;传统口服降糖药除二甲双胍可以减轻部分患者的体重外,大多可引起体重增加的;磺脲类降糖药还特别容易引起低血糖;即使使用多种传统口服降糖药物联合使用,也有很多2型糖尿病患者的血糖得不到有效控制;临床研究显示:临床上仅50%的2 型糖尿病患者的血糖能够控制在理想水平;长期高血糖得不到良好控制,又会导致大量的并发症发生;大多数控制不佳的糖尿病患者往往会合并心血管、肾脏等疾病。
因此临床上急需新型降糖药的出现;而达格列净就是一种新型降糖药,是属于钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,是通过减少肾脏的近曲小管对葡萄糖的重吸收,使尿中的葡萄糖增加,是通过小便把葡萄糖排出体外;可显著降低2 型糖尿病患者的血糖、糖化血红蛋白、血脂、降压、血尿酸等指标,同时也对心血管和肾脏具有保护作用;且不良反应较小、安全性高,不良反应主要是发生率较低的泌尿生殖系统感染。
目前,达格列净在2型糖尿病患者中使用较为广泛;一、新型降糖药达格列净的降糖机制肾脏对葡萄糖的重吸收,90%是由钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)协助近曲小管完成的。
达格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,抑制了肾脏近曲小管对葡萄糖的重吸收,这样,大量的葡萄糖通过小便排出体外,从而降低了血糖;同时,降低了血压、血脂、体重、尿酸等指标;二、达格列净临床应用广泛1、达格列净可以降低2型糖尿病患者的多项指标大量研究和临床实践证明:达格列净可以有效降低空腹及餐后血糖、有效降低糖化血红蛋白和糖化血清蛋白,而且能够改善胰岛β 细胞的功能,同时有降压、减重、降低尿蛋白、降低尿酸的作用,而且能够起到治疗心衰、保护心脏和肾脏的作用,同时有着很好的耐受性,发生低血糖的风险低。