新型磺脲类口服降糖药的作用机制及临床合理使用共41页文档

磺脲类口服降糖药的主要作用机制文章目录*一、磺脲类口服降糖药的主要作用机制*二、降糖药药物有哪些*三、怎么样平稳血糖磺脲类口服降糖药的主要作用机制1、磺脲类口服降糖药的主要作用机制1.1、刺激、激活胰腺中胰岛β细胞,释放胰岛素。

1.2、提高胰岛素敏感性,降低胰岛素抵抗。

1.3、降低肝脏内葡萄糖的产生。

2、代表药物类型格列苯脲(U降糖)、格列齐特(达美康)、米克胰、格列博脲、克糖利、格列喹酮、糖适平、糖肾平、美吡达。

3、磺脲类口服降糖药产生的副作用3.1、容易出现低血糖和反复的低血糖。

3.2、容易出现体重增加,造成身体胰岛素敏感性下降。

增加药物药量之后,会导致此类药物的继发性失效,容易使2型糖尿病转化为1型糖尿病。

3.3、容易产生消化道反应,长期服用可引起食欲减退。

部分患者恶心、呕吐、腹泻、腹痛,部分患者会发生胆囊炎、肝功能损伤,引起肝炎。

3.4、容易造成皮肤性过敏、瘙痒、红斑、荨麻疹、丘疹。

对光线过敏轻者、抗敏药严重者停服此药。

4、磺脲类口服降糖药使用误区4.1、选药不当如肥胖患者应用促胰岛素分泌剂,儿童患者应用磺脲类口服降糖药,消瘦或心、肺、肝、肾功能异常者应用双胍类药物,急性并发症如酮症酸中毒或严重慢性并发症如糖尿病肾病等患者用口服降糖药,都不合适选择应尽量避免。

4.2、同类药物合用口服降糖药有促胰岛素分泌类、双胍类等多种,每类药物作用机制不同,但同类药物作用机制相似,所以一般不主张同类药物合用。

4.3、擅自停药病人经服药治疗,血糖恢复正常、自觉症状消失,不能放松饮食控制和体育锻炼,切忌擅自停药,否则会造成高血糖卷土重来病情恶化。

4.4、凭感觉服药有些患者习惯根据自觉症状判断血糖控制好坏。

许多2型糖尿病病人自觉症状不明显认为用不用药无关紧要。

事实上临床实践中绝大多数2型糖尿病病人在诊断之初即需药物治疗。

降糖药药物有哪些1、黄芪:黄芪多糖具有双向调节血糖作用。

临床常用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病。

口服降糖药物的分类一磺脲类： (一) 作用机制：1胰腺内作用机制：促使B 细胞ATP 敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制， 磺脲类药物以及葡萄糖(通过转运、 磷酸化、氧化代谢产生ATP )均可通过此机制刺激胰腺B 细胞释放胰岛素。

2、 胰腺外作用机制：磺脲类药物除了对B 细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用 增加 10% -52 %(平均 29%)。

第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比， 亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差， 需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。

3、 磺脲类药物的用药特点：磺脲类药物每日使用剂量范围较大， 在一定剂量范围内，磺脲类 药物降糖作用呈剂量依赖性， 但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强， 相反副反应明 显增加。

4、 磺脲类药物的选药原则：(1) 非肥胖2型糖尿病的一线用药；(2) 老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮； (3) 轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；(4) 病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中-长效类药物(如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片)。

5代表药物有：AD)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。

使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时,可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、a —糖苷酶抑制剂、胰岛素。

同一患者一般不同时联 合应用两种磺脲类药物。

6、副作用 (1 ) •低血糖反应：高龄，饮酒，肝/肾疾病，多种药物相互作用。

(2 ) •体重增加：长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。

(3 ) •其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血, 血小板减少，皮疹等。

7、禁忌证和注意事项(1) 禁忌证：1型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并 发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。

磺脲类药物在治疗2型糖尿病过程中的应用摘要】随着医疗水平和医药产业的发展，降糖药的应用对糖尿病的治疗起到了极大的促进作用，但同时药物引发的不良反应及合理应用也成为了在治疗糖尿病的过程中需要关注的现实问题。

本文对磺脲类降糖药的安全性进行了初步阐述，旨在为临床合理用药提供参考。

【关键词】磺脲类药物 2型糖尿病安全性2型糖尿病是由于遗传缺陷和后天多种因素共同导致的胰岛素分泌缺陷和胰岛素生物效应降低，继而引起以高血糖为主要特征的一种代谢性疾病。

治疗2型糖尿病的药物也随着对此病发病机制、病理生理认识的深入而相继出现。

磺脲类药物是发现最早和使用最广泛的口服降糖药物。

1 磺脲类药物作用机制磺脲类药物主要是通过与β细胞表面特异受体的相互作用，刺激胰岛素分泌，当细胞外液中葡萄糖浓度上升时，β细胞内ATP/ADP比值上升，细胞膜上k+通道关闭，细胞膜去极化，Ca2+通道开放，Ca2+内流并启动β细胞释放胰岛素。

磺脲类药物和胰岛β细胞膜磺脲类药物受体特异性结合，从而使胰岛素（内源性）以“电脉冲”方式释放到细胞外，产生降血糖的药理效应，可使60%～70%的患者血糖得到较好的控制，使糖化血红蛋白水平降低1%～2%，但空腹血糖较高及重度肥胖症患者疗效不佳。

2 磺脲类药物应用由于磺脲类药物品种众多，各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反应等诸多方面存在差异，因此，必须充分了解各种药物的不同特点，结合患者年龄、病程、肝肾状况等具体情况，选择合适的药物。

甲苯磺丁脲：第一代磺脲类药物，现临床已不常用。

格列本脲（优降糖）：第二代磺脲类药物，也是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种降糖药物。

优降糖最常见、最严重的副作用是低血糖，严重时可致死。

格列齐特（达美康）：第二代磺脲类药物，降糖作用比较温和，药效持续时间较长。

除了刺激β细胞分泌胰岛素以外，还有降低血液黏稠度，减少血小板聚集性，预防和治疗糖尿病导致血管并发症的作用。

格列吡嗪(美吡哒）：短效磺脲类降糖药物，吸收完全且迅速，最适合餐后血糖居高不下的患者。

磺脲类口服降糖药的主要作用机制
一、磺脲类口服降糖药的主要作用机制二、降糖药药物有哪些三、怎么样平稳血糖
磺脲类口服降糖药的主要作用机制1、磺脲类口服降糖药的主要作用机制
1.1、刺激、激活胰腺中胰岛β细胞,释放胰岛素。

1.2、提高胰岛素敏感性,降低胰岛素抵抗。

1.3、降低肝脏内葡萄糖的产生。

2、代表药物类型
格列苯脲(U降糖)、格列齐特(达美康)、米克胰、格列博脲、克糖利、格列喹酮、糖适平、糖肾平、美吡达。

3、磺脲类口服降糖药产生的副作用
3.1、容易出现低血糖和反复的低血糖。

3.2、容易出现体重增加,造成身体胰岛素敏感性下降。

增加药物药量之后,会导致此类药物的继发性失效,容易使2型糖尿病转化为1型糖尿病。

3.3、容易产生消化道反应,长期服用可引起食欲减退。

部分患者恶心、呕吐、腹泻、腹痛,部分患者会发生胆囊炎、肝功能损伤,引起肝炎。

3.4、容易造成皮肤性过敏、瘙痒、红斑、荨麻疹、丘疹。

对光线过敏轻者、抗敏药严重者停服此药。

4、磺脲类口服降糖药使用误区
4.1、选药不当如肥胖患者应用促胰岛素分泌剂,儿童患者应用磺脲类口服降糖药,消瘦或心、肺、肝、肾功能异常者应用双胍类药物,急性。

磺脲类降糖药瑞易宁--第二代磺脲类降糖药，起效快，耐受好，副作用药剂名称：格列吡嗪药理作用：·瑞易宁的活性成分为格列吡嗪，采用“胃肠道治疗系统”制备的控释片剂·本药是一种磺脲类口服降血糖药，通过刺激胰腺释放胰岛素，产生急性降低血糖作用 ·另一个重要作用机制是胰腺外效应，增加胰岛素敏感性并降低肝糖生成·糖尿病病人服用后，对膳食的胰岛素趋化反应增加·治疗6个月后，餐后胰岛素和C-肽反应持续增强，空腹胰岛素水平无显著增加·每天服5mg、10mg和20mg，治疗中、重度糖尿病者，统计学上可显著降低血红蛋白A1 C、空腹血糖和餐后血糖·药物疗效在年轻及老人中相似，也不受性别、种族或体重的影响·在长期试验中，瑞易宁的作用效果在81%的病人中保持至12个月，可有效地控制血糖，并且对病人的血脂蛋白无有害影响用法用量：· II型糖尿病（非胰岛素依赖型糖尿病，NIDDM）患者的初始剂量为5mg/次/日·根据血糖情况来调整剂量，最大剂量为20mg/次/日禁忌症：糖尿病酮症酸中毒者不良反应：乏力、头痛、头晕、紧张、震颤、腹泻、胃肠胀气及低血糖，但以上不良反应较少见，一般都能耐受。

注意事项：·严重胃肠道狭窄的病人慎用·肾或肝功能损害的病人须延长给药间隔·注意避免发生低血糖·发热、创伤、感染或行外科手术时，可发生血糖失控，届时应及时调整用量或临时改用胰岛素·长期用药可致药效降低，所以应定期监测血糖、尿糖、血红蛋白A1c·儿童、老年病人、妊娠和哺乳妇女慎用剂型规格：控释片：5mg/片，14片/盒格列美脲,第三代磺脲类降糖药什么是格列美脲?格列美脲属于长效磺酰脲类口服降糖药物，使用后可增加胰岛素的分泌量，一般被归为第三代磺酰脲类促胰岛素分泌剂。

此外，本药还有改善胰岛素敏感性的作用。