奈韦拉平国产片剂和进口片剂在健康人体内的生物等效性研究

国产奈韦拉平片健康人体相对生物利用度研究乔海灵，郭玉忠，谢敏，郜娜，贾琳静，张莉蓉，田鑫（郑州大学临床药理学研究所，郑州４５０（０２）摘要：目的研究国产奈韦拉平片健康人体相对生物利用度。

方法采用双周期自身交叉对照试验设计，２０名健康志愿者＿ｐ０国产和进口奈韦拉平片各２００ｍｇ后采用高效液相色谱法测定血浆药物浓度。

用３Ｐ９７药动学软件进行药动学参数计算及生物等效性评价。

结果两种奈韦拉平片的药．时曲线均符合一房室模型，参比制剂、受试制剂的主要药动学参数如下：￡一分别为（３．５０±１．０５）和（４．２０±１．２４）ｈ；ｐ一分别为（２３９４±３９２）和（２１７０－Ｉ－４３４）／ｘｇ・Ｌ＿。

，ｔｌ／２ｋａ分别为（０．８５±１．００）和（０．７９±０．５１）ｈ，ｔｌ／２ｋｅ分别为（５２．３０±１３．８２）和（５５．５９±１０．５１）ｈ；ＡｕＣ０～。

分别为（１４９．２０±３０．５４）和（１５４．０５－Ｉ－２７．７７）ｍｇ‘ｈ。

Ｌ－。

，Ａｕｑ。

分别为（１６８．３０土４０．２２）和（１７３．３０±３６．６５）ｍｇ・ｈ・Ｌ＿。

与标准参比制剂相比，受试制剂的相对生物利用度ｎ。

为（１０４．９７±１６．５１）％，凡一。

为（１０５．２１±１８．９３）％。

对两制剂间的ＡＵＣ０…ＡｕＣ０～。

和ｌＤ一进行双向单侧ｔ检验，表明两种制剂具有生物等效性。

结论国产和进口奈韦拉平片具有生物等效性。

关键词：奈韦拉平；高效液相色谱法；药动学；生物利用度中图分类号：Ｒ９６９．１文献标识码：Ａ文章编号：１００１—２４９４（２００６）１０—０７７１—０３ＰｈａｒｍａｅｏｋｉｎｅｔｉｅｓａｎｄＲｅｌａｔｉｖｅＢｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙＳｔｕｄｙｏｆＮｅｖｉｒａｐｉｎｅｉｎＨ捌ｔｈｙＶｏｌｕｎｔｅｅｒｓＱＩＡＯＨａｉ—ｌｉｎｇ，ＧＵ０Ｙｕ—ｚｈｏｎｇ，ＸＩＥＭｉｎ，ＧＡＯＮａ，ＪｎⅡｎ—ｊｉｎｇ，ＺＨＡＮＧＬｉ－ｒａｎｇ，ＴＩＡＮＮＡｎ（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＣｌｉｎｉｃａｌＰｈａｒｍａｃｏｌｏ—ｇＹ，Ｚｈｅｎｔ珈ｏｕＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｚｈｅｎｇｚｈｏｕ４５００５２，Ｃｈ／ｎａ）ＡＢＳＴＲＡＣＴ：ＯＢＪＥＣＴＩＶＥＴｏｅｖａｌｕａｔｅｒｅｌａｔｉｖｅｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙｏｆｄｏｍｅｓｔｉｃｎｅｖｉｒａｐｉｎｅｉｎｈｅａｌｔｈｙｖｏｌｕｎｔｅｅｒｓ．ＭＥＴＩ＇ＩＯＩ）ｓＡｓｉｎｇｌｅｏｒａｌｄｏｓｅｏｆ２００ｍｇｎｅｖｉｒａｐｉｎｅｄｏｍｅｓｔｉｃａｎｄｉｍｐｏｒｔｅｄｔａｂｌｅｔｓ，ｗａｓ舀ｖｅｉｌｔｏ２０ｈｅａｌｔｈｖｏｌｕｎｔｅｅｒｓｉｎａｒａｎｄｏｍｉｚｅｄｃｒｏｓｓ－ｏｖｅｒｓｔｕｄｙ．ＴｈｅｎｅｖｉｒａｐｉｎｅｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｓｉｎｐｌａｓｍａｗｅｒｅｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｂｙＨＰＬＣｍｅｔｈｏｄ．ＲＥＳＵＬＴＳＴｈｅｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｓｏｆｔｗｏｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｓｗｅｒｅｆｉｔｔｅｄｔｏａｎｏｎｅ－ｃｏｒｎ－ｐａｒｔｍｅｎｔｏｐｅｎｍｏｄｅｌ．Ｔｈｅｍａｉｎｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｅｐａｒａｍｅｔｅｒｓｏｆｔｗｏｎｅｖｉｒａｐｉｎｅｔａｂｌｅｔｓｗｅｒｅａｓｆｏｌｌｏｗｓ．．￡懈（３．５０±１．０５）ａｎｄ（４．２０－Ｉ－１．２４）ｈ；ｐ—ｗｅｒｅ（２３９４±３９２）ａｎｄ（２１７０±４３４）Ｐｇ・Ｌ一１；ｔｌ／２ｋａ（０．８５±１．００）ａｎｄ（０．７９±０．５１）ｈ；ｔｌ／２ｋｅ（５２．３０４－１３．８２）ａｎｄ（５５．５９±１０．５１）ｈ；ＡＵＣＯ～。

药物制剂的生物等效性研究在现代医学领域中，药物制剂的研发和应用是保障人类健康的重要环节。

而在这一过程中，生物等效性研究具有至关重要的地位。

什么是生物等效性呢？简单来说，生物等效性指的是两种药物制剂在相同的试验条件下，以相同的剂量给予相同的试验对象，其吸收速度和程度在统计学上没有显著差异。

这意味着，尽管两种制剂可能在成分、剂型等方面有所不同，但它们在人体内产生的药效是相似的。

为什么要进行生物等效性研究呢？首先，这是药品审批和监管的重要依据。

新研发的仿制药只有通过生物等效性研究，证明其与原研药具有生物等效性，才能够获得批准上市。

其次，对于患者来说，生物等效性的研究结果能够让他们在使用不同制剂的药物时，获得相似的治疗效果和安全性保障。

再者，从医疗资源的合理利用角度来看，生物等效性研究有助于降低医疗成本，提高药品的可及性。

生物等效性研究的设计和实施需要遵循严格的科学原则和规范。

在研究对象的选择上，通常会选择健康志愿者或者特定疾病患者。

对于一些特殊的药物，如治疗心血管疾病、精神疾病等的药物，可能会更倾向于选择患者作为研究对象，因为他们对于药物的反应更能反映临床实际情况。

研究的给药方式和剂量也是需要精心设计的。

给药方式要尽可能模拟临床实际使用的情况，剂量则要根据药物的特性和治疗需求来确定。

在研究过程中，还需要严格控制各种影响因素，比如饮食、作息、合并用药等，以确保研究结果的准确性和可靠性。

生物等效性研究中，最重要的指标是药代动力学参数。

常见的药代动力学参数包括血药浓度时间曲线下面积（AUC）、达峰浓度（Cmax）和达峰时间（Tmax）等。

通过对这些参数的测定和分析，可以评估药物的吸收、分布、代谢和排泄情况。

在进行生物等效性评价时，通常会采用统计学方法。

一般会设定一个等效性的界值，如果两种制剂的药代动力学参数的差异在这个界值范围内，就认为它们是生物等效的。

然而，需要注意的是，生物等效并不意味着完全相同，而是在一定的可接受范围内相似。

国产奈韦拉平片的血药浓度测定及相对生物利用度研究廖英;熊岸冰;邹建军;朱余兵;樊宏伟;肖大伟【期刊名称】《中南药学》【年(卷),期】2007(5)1【摘要】目的建立奈韦拉平血药浓度的HPLC测定法,用于人体生物等效性研究。

方法采用随机双交叉实验设计,20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂200 mg,用HPLC法测定血浆中的奈韦拉平浓度。

结果受试制剂和参比制剂的AUC0-168分别为(155.66±22.41)、(150.66±22.11)mg.h.L-1;AUC0-∞分别为(163.30±22.88)、(157.75±22.87)mg.h.L-1;Cmax分别为(2.52±0.31)和(2.60±0.48)mg.L-1;tmax分别为(3.1±0.7)和(3.0±0.7)h;t1/2分别为(38.12±2.23)、(36.79±5.06)h。

受试制剂的相对生物利用度为103.6%±8.6%。

结论经统计学分析,国产奈韦拉平片剂与进口奈韦拉平片剂具有生物等效性。

【总页数】3页(P19-21)【关键词】奈韦拉平;药物动力学;生物等效性;高效液相色谱法【作者】廖英;熊岸冰;邹建军;朱余兵;樊宏伟;肖大伟【作者单位】常德市第一医院药剂科;南京医科大学附属南京第一医院国家药物临床试验机构【正文语种】中文【中图分类】R917【相关文献】1.更昔洛韦在犬体内血药浓度的测定及其分散片的相对生物利用度研究 [J], 吴畏;孟德胜2.国产齐多夫定片的血药浓度测定及相对生物利用度研究 [J], 朱余兵;邹健军;肖大伟;钱薇3.HPLC-MS/MS法测定克拉霉素血药浓度及国产克拉霉素片相对生物利用度研究[J], 云筠筠;程泽能;郭歆;冉黎灵;刘智;余鹏因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

西酞普兰片剂的人体生物等效性研究司天梅;刘薏;舒良;孙丽丽;张鸿燕【期刊名称】《中国新药杂志》【年(卷),期】2006(15)7【摘要】目的:研究国产氢溴酸西酞普兰片剂在健康人体内的药动学和与进口参比片剂比较的生物等效性.方法:24例健康男性志愿者单剂量随机交叉口服20 mg西酞普兰国产或进口片剂,血浆样品经碱化后用乙醚提取,再经酸化反提取处理.采用反相HPLC-RF法测定血浆中西酞普兰浓度,检测波长:激发波长240 nm,发射波长305 nm.采用3P97药动学程序计算药动学参数和相对生物利用度,并对参数进行方差分析和双单侧t检验.结果:西酞普兰受试片和参比片的主要药动学参数:Cmax分别为(26.99±4.68)和(27.27±4.16)μg·h-1;Tmax分别为(4.48±1.53)和(4.13±1.25)h;t1/2分别为(39.62±10.49)和(37.99±7.45)h;AUC0→∞分别为(1 459.4±480.9)和(1 388.4±402.5)μg·h·L-1.国产片剂的相对生物利用度为(105.4±24.4)%,统计学结果表明两种片剂生物等效.结论:西酞普兰国产和进口片剂具有生物等效性.【总页数】4页(P565-568)【作者】司天梅;刘薏;舒良;孙丽丽;张鸿燕【作者单位】北京大学精神卫生研究所,北京,100083;北京大学精神卫生研究所,北京,100083;北京大学精神卫生研究所,北京,100083;北京大学精神卫生研究所,北京,100083;北京大学精神卫生研究所,北京,100083【正文语种】中文【中图分类】R969.1;R971.4【相关文献】1.奈韦拉平国产片剂和进口片剂在健康人体内的生物等效性研究 [J], 周细根;梁生林;陈汇;2.氯沙坦钾胶囊及其片剂在健康人体的生物等效性研究 [J], 王淑民;武峰;周辉;郭韶洁;赵秀丽;李鹏飞;刘丽宏;耿玉先3.拉米夫定胶囊和片剂在健康人体内的药动学和生物等效性研究Δ [J], 赵明明;李国飞;邱枫;孙亚欣;肇丽梅4.奈韦拉平国产片剂和进口片剂在健康人体内的生物等效性研究 [J], 周细根;颜程光;梁生林;曾俊权;陈汇5.阿魏酸钠胶囊与片剂在健康人体的生物等效性研究 [J], 杨婷;余斌;宋欣;刘丽萍因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

仿制药质量一致性评价人体生物等效性研究人体生物等效性研究是指通过比较仿制药与原研药在人体内的药物代谢和效应的一致性，评估两者的药物治疗效果是否相似的研究方法。

在药品注册和上市之前进行人体生物等效性研究是保证仿制药质量一致性的重要手段之一药物生物等效性是指在给相同剂量的药物后，比较两种药物在人体内生物利用度的相似性和可互换性的能力。

人体生物等效性研究可根据药物在人体内的吸收、转化和排泄的差异来确定药物的生物利用度是否一致。

药物的生物利用度受多种因素影响，包括药物分子的物化性质、药物制剂的制备工艺等。

人体生物等效性研究主要通过以下几个方面进行评价：1.药物在体内的吸收速率和程度：通过比较仿制药和原研药在人体内的药物浓度曲线（药物在时间上的变化）来评估吸收速率和程度的差异。

通常采用血药浓度或尿药浓度作为指标。

2.药物的分布和代谢特性：在人体内，药物还会被分布到不同的组织和器官，并经过代谢和排泄。

通过比较药物在不同器官和组织的分布情况以及代谢产物的特性来评估仿制药和原研药在体内的药物代谢特性。

3.药物的药效和安全性：药物的生物等效性不仅包括药物在体内的吸收和代谢等过程，还包括药物的药效和安全性。

通过比较仿制药和原研药的药效和安全性数据，评估两者是否具有相似的治疗效果和副作用风险。

人体生物等效性研究在评价仿制药质量一致性方面有着重要作用。

首先，通过评估药物在人体内的生物利用度差异，可以确定仿制药是否具有与原研药相似的药效和安全性。

其次，人体生物等效性研究可以用于确定仿制药和原研药的剂型和给药方式是否一致，以及是否对病患产生类似的治疗效果。

最后，人体生物等效性研究也有助于制定合理的仿制药质量标准和评价方法，从而提高仿制药的质量一致性。

总之，人体生物等效性研究是评价仿制药质量一致性的重要手段。

通过比较仿制药和原研药在人体内的药物代谢和效应，可以评估两种药物的相似性，并为仿制药的注册和上市提供科学依据。

这种研究方法在保证公众用药安全和提高仿制药质量一致性方面具有重要意义。

国产与进口氟康唑胶囊在健康人体的生物等效性研究杨武云;邢文荣;李珍;唐世新;计一平;胡晋红【期刊名称】《药学服务与研究》【年(卷),期】2013(13)4【摘要】目的:研究氟康唑胶囊受试制剂(国产)和参比制剂(进口)在20例男性健康志愿者体内的药动学和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。

方法:采用双周期两制剂随机交叉试验法,单剂量口服150mg两种氟康唑胶囊,两次试验周期之间的清洗期为两周,采用HPLC法测定血浆中氟康唑浓度。

结果:受试制剂和参比制剂的t1/2分别为(31.09±5.49)和(32.57±6.33)h;tmax分别为(1.05±0.63)和(1.54±1.14)h;cmax分别为(3.90±0.43)和(3.73±0.67)μg/ml;AUC0～120分别为(128.39±15.74)和(127.30±25.64)μg.h.ml-1;AUC0～∞分别为(139.02±18.12)和(138.48±29.90)μg.h.ml-1。

受试制剂和参比制剂的主要药动学参数均无显著差异(P>0.05)。

受试制剂的相对生物利用度为(102.25±9.29)%。

结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性。

【总页数】3页(P288-290)【关键词】氟康唑;胶囊;生物利用度;药代动力学;色谱法,高效液相【作者】杨武云;邢文荣;李珍;唐世新;计一平;胡晋红【作者单位】第二军医大学长海医院药学部;上海交通大学附属儿童医院药学部【正文语种】中文【中图分类】R969.1;R978.5【相关文献】1.奈韦拉平国产片剂和进口片剂在健康人体内的生物等效性研究 [J], 周细根;梁生林;陈汇;2.国产与进口阿那曲唑片在健康人体生物等效性研究 [J], 赵春艳;姜春梅3.国产与进口奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体内的药代动力学和生物等效性研究 [J], 袁晓琼;杨辉;周远大4.国产与进口吲达帕胺片在健康人体的药代动力学及生物等效性研究 [J], 郑专杰;郝光涛;高洪志;李海燕;曲恒燕;李媛媛;刘泽源5.国产和进口氟康唑胶囊剂的人体生物等效性研究 [J], 于洋;张运好;王金;侯艳宁因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

中国医药工业杂志ＣｈｉｎｅｓｅＪｏｕｍａｌｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳ２００５，３６（１２）奈韦拉平片的药物动力学和人体相对生物利用度研究仲珑瑾，焦正，李中东ｅ，施孝金，钟明康（复旦人学附属华山医院临床药学研究室，上海２０（】０４０）摘要：加名男性健康受试者交叉口服奈韦拉平的受试制剂与参比制剂，以ＲＰ＿ＨＰＬｃ法测定人血浆巾余书拉平的浓度。

聚川ｃ，柱，流动相为乙膪一００２５ｍｏｌ几磷酸一氢铵缓冲液（２７：７３）。

口服受试或参比制剂后的Ｇ。

；分别为（２５０±０４１）和（２．６２±Ｏ６”ｕｇ，ｍ１，ｆ…分别为（３．１５±１１４）和（２７２±ｌ２５）ｈ，Ａｕｃ０一１６８分别为（１６２８６±２６０５）与（１６４１４±２７１４）“ｇｈ皿ｌ。

受试制剂的相对利用度为（９９．４６±７．２８）％。

经方差分析和双单侧ｆ榆验，两种片剂具有生物等效性。

关键词：奈韦拉平；药物动力学：生物等效性；高效液相色谱中图分类号：Ｒ９７９，９；０６５７．７＋２文献标识码：Ａ文章编号：１００１—８２５５【２００５）１２—０７６３－０３奈韦拉平（ｎｅｖ打ａｐｉｎｅ，１）是新型的ＨＩｖ一１非棱苷类逆转录酶抑制剂（ｎｏⅡ．ｎｕｃｌｅｏｓ｛ｄｅｒｅｖｅｒｓｅｔｒａｎｓ・ｃｒｉｍａｓｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒ，ＮＮＲＴＩ），与其他核苷类药物联合应用（鸡尾酒疗法），可治疗ＨＩＶ．１感染；单独使用可预防ＨＩｖ．１的母婴传播，是目前应用广泛、价格低廉的预防用药…。

目前国内尚未见有关ｌ血浆浓度检测方法的报道。

本研究参考文献１２】，建立了采用蛋白沉淀的ＲＰ—ＨＰＬＣ法测定１血药浓度，并以进口１片剂为参比制剂，对国产ｌ片剂进行了人体内药物动力学研究，考察其生物等效性。

１材料与仪器高效液相系统，包括Ｌｃ一１０ＡＤ型泵、ｓＰＤ一１０Ａ紫外检测器、ｓＩＬ—ｌＯＡ自动进样器、ｃｌａｓｓ—Ｌｃ１０Ａ色谱工作站（日本岛滓）。

国产和进口氟康唑胶囊剂的人体生物等效性研究于洋;张运好;王金;侯艳宁【期刊名称】《解放军医药杂志》【年(卷),期】2006(018)003【摘要】目的:以进口氟康唑胶囊为参比制剂,研究两种国产胶囊剂在健康人体的相对生物利用度,评价其生物等效性.方法:18名健康志愿者按照3制剂3周期优化拉丁方设计,分别单剂量口服参比制剂和两种受试制剂(A:每粒50 mg;B:每粒150 mg),剂量均为300 mg,HPLC法测定人血浆中氟康唑的浓度.结果:受试制剂A、B 和参比制剂的主要药代动力学参数:cmax分别为(5.39±0.90)、(4.96±0.62)和(5.13±0.72)μg/ml;tmax分别为(1.6±0.9)、(1.7±0.7)和(2.2±0.8)h;AUC0-120h 分别为(215.8±31.8)、(207.5±37.1)和(213.5±38.5)μg·h·ml-1;AUC0-∞分别为(237.8±39.0)、(232.4±52.0)和(234.0±48.7)μg·h·ml-1;t1/2分别为(34.7±5.9)、(35.7±9.4)和(33.1±6.5)h.受试制剂A、B相对于参比制剂的相对生物利用度分别为(102.5±15.8)%和(97.9±12.1)%.结论:受试制剂A、B与参比制剂具有生物等效性.【总页数】3页(P165-167)【作者】于洋;张运好;王金;侯艳宁【作者单位】解放军白求恩国际和平医院药剂科,石家庄,050082;解放军白求恩国际和平医院药剂科,石家庄,050082;解放军白求恩国际和平医院药剂科,石家庄,050082;解放军白求恩国际和平医院药剂科,石家庄,050082【正文语种】中文【中图分类】R978.5【相关文献】1.健康人体内奈韦拉平国产胶囊剂和片剂的生物等效性研究 [J], 罗婷;周细根;2.健康人体内奈韦拉平国产胶囊剂和进口片剂的生物等效性研究 [J], 刘文演;周细根;梁生林;温永顺3.健康人体内奈韦拉平国产胶囊剂和片剂的生物等效性研究 [J], 罗婷;周细根4.国产与进口氟康唑胶囊在健康人体的生物等效性研究 [J], 杨武云;邢文荣;李珍;唐世新;计一平;胡晋红5.氟康唑胶囊剂的人体生物利用度及生物等效性研究 [J], 王蔚青;张宏文;刘广余;邵志高;陈磊;方杰因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。