章13 组合化学

第一章概论1现代无机合成的内容和方法与旧时代相比有哪些变化？答：2为什么说无机合成化学往往是一个国家工业发展水平的标志？无机合成化学与国民经济的发展息息相关，在国民经济中占有重要的地位。

工业中广泛使用的三酸两破”，农业生产中必不可少的化肥、农药，基础建设中使用的水泥、玻璃、陶瓷，涂料工业中使用的大量无机料等无一不与无机合成有关。

这些产品的产量和质量几乎代表着一个国家的工业水平。

3．为什么说合成化学是化学学科的核心，是化学家改造世界、创造社会財富的最有力的手段？答：作为化学学科中当之无愧的核心，合成化学已成为化学家改造世界创造未来最有力的工具。

合成化学领域的每一次进步都会带动产业的一次革命。

发展合成化学，不断创造和开发新的物种，不仅是研究结构、性能及其相互关系，揭示新的规律与原理的基础，也成为推动化学学科与相关学科发展的主要动力。

4您能举出几种由p区元素合成的无机材料吗？碳纳米管、5为什么从某种意义上讲，合成化学的发展史就是化学的发展史？6.无机合成有哪些热点领域？（1）特种结构无机材料的制备（2）软化学合成（3）极端条件下的合成（4）无机功能材料的制备（5）特殊聚集态材料的合成（6）特种功能材料的分子设计（7）仿生合成（8）纳米粉体材料的制备（9）组合化学（10）绿色化学。

7．什么是极端条件下的合成？能否举一例说明。

极端条件是指极限情况，即超高温、超高压、超真空及接近绝对零度、强磁场与电场、激光等离子体等。

例如，在模拟宇宙空间的情况下，可能合成出没有位错的高纯度品体。

8查阅文献，找出一例绿色合成原理在无机合成化学中的应用。

9何谓软化学合成方法？与所谓的“硬化学法”相比有什么特点？软化学是相对于硬化学而言的。

它是指在较温和条件下实现的化学反应过程。

特点：1.不需用高纯金属作原料2.制得的合金是有一定颗粒度的粉末，不需在使用时再磨碎3.产品本身具有高活性4.产品具有良好的表面性质和优良的吸放氢性能5.合成方法简单6.有可能降低成本7.为废旧储氢合金的回收再生开辟了新途径第二章低温合成1温度与物性有怎样的关系？什么是物质的第五态？温度与物性的关系：对于一般液体来说，随着温度降低，密度会逐渐增加。

药物化学教材李淑敏第一版内容概要本书是一部全面介绍药物化学各种原理、研究方法和技术，反映药物化学学科在20世纪末和21世纪初的发展水平的权威著作。

全书分成总论和各论两大部分。

总论部分就有关药物研究开发的理论、方法、技术、战略战术以及相关学科对本学科的推动等方面的内容进行了比较全面、系统、深入的介绍；对新药研发的法规，药物经济学，药物的知识产权保护，糖类、蛋白质、趋化因子类药物和手性药物均有专章介绍。

《高等药物化学》反映了药物化学与管理科学和经济学的紧密结合。

各论部分以各类药物分子设计、结构与活性的关系和作用原理为重点，阐述了各类药物近15年的新进展，同时对临床上重要的药物作了总结性的回顾。

每章末均附有最新、最重要的参考读物和文献，以便读者根据这些文献对相关领域作更深入的调研。

本书可供从事药物化学教学、科研和生产以及临床药学、药剂学、药理学、药物分析等专业的科技人员，以及高等院校化学和药学专业高年级本科生、研究生学习参考。

书籍目录第1部分总论第1章绪论第2章药物的化学结构、理化性质与生物活性第3章药物代谢与新药研发第4章药物作用靶标、化合物的活性筛选第5章组合化学和高通量合成第6章分子模拟与药物设计第7章化学信息学与药物发现第8章先导物的发现途径和优化策略第9章天然产物与新药的研究开发第10章药物合成的化学与工艺研究第11章手性药物第12章生物技术与新药研究第13章糖类药物的化学与生物学第14章肽、蛋白质药物的化学与生物学第15章趋化因子受体调节剂第16章药物的专利保护第17章新药研发与法规管理第18章新药上市前后的药物经济学研究第2部分各论第19章麻醉药物第20章镇静催眠和抗癫痫药物第21章镇痛药物第22章非甾体抗炎药物第23章中枢兴奋药物第24章抗精神失常药物第25章抗帕金森病和阿尔茨海默病药物第26章抗糖尿病药物第27章抗骨质疏松药物第28章抗过敏和抗溃疡药物第29章作用于胆碱能系统药物第30章作用于肾上腺素能系统药物第31章作用于5一羟色胺、多巴胺和GABA系统药物第32章抗生素第33章抗菌和抗真菌的合成药物第34章抗肿瘤药物第35章抗艾滋病药物第36章抗病毒药物第37章抗高血压药物和利尿药物第38章止血药物和抗血栓药物第39章心脏疾病和血脂调节药物第40章呼吸系统药物第41章皮质激素类药物第42章免疫抑制剂与器官移植药物第43章减肥有关药物第44章性激素和生育调节药物中文索引英文索引章节摘录版权页：插图：有时一个先导化合物活性低的原因可能是因为其在溶剂中优势构象的比例较少所致。

九年级化学第十三章知识点化学作为一门自然科学学科，研究物质的组成、性质以及相互转化关系。

九年级化学第十三章主要涵盖了溶液的概念和性质，以及酸碱中的电离平衡与酸碱中的物质转化过程。

本章知识点的掌握对于理解和应用化学理论具有重要意义。

一、溶液的概念和性质溶液是由溶质和溶剂组成的均质混合物。

其中，溶质是溶解在溶剂中的物质，而溶剂则是用来溶解溶质的物质。

溶液可以分为固溶液、液溶液和气溶液。

固溶液是指固体溶质溶解在溶剂中，如盐水；液溶液是指液体溶质溶解在溶剂中，如酒精溶液；气溶液是指气体溶质溶解在溶剂中，如可乐。

溶解是溶质与溶剂之间发生的物质转化过程。

当溶液的溶质和溶剂分子间的相互作用力很强时，溶解度较小；而当溶质和溶剂分子间的相互作用力较弱时，溶解度较大。

溶解度是指在一定温度下单位溶剂中溶解的溶质质量，通常用质量百分数表示。

二、电离平衡电离是指在溶液中，部分或全部溶质中的粒子分解为带电离子的过程。

当溶质分子离解产生的离子与溶液中的反应物重新结合时，电离和结合达到动态平衡，称为电离平衡。

酸的电离平衡可表示为HA ⇌ H+ + A-，其中HA代表酸分子，H+代表氢离子，A-代表阴离子。

酸的强弱取决于其电离程度的大小。

强酸电离度较高，而弱酸电离度较低。

碱的电离平衡可表示为BOH ⇌ B+ + OH-，其中BOH代表碱分子，B+代表正离子，OH-代表氢氧根离子。

碱的强弱也取决于其电离程度的大小。

强碱电离度较高，而弱碱电离度较低。

三、酸碱中的物质转化过程酸碱中的物质转化主要包括中和反应和盐的生成。

中和反应是指酸和碱在适当的条件下反应生成盐和水的过程。

中和反应是酸碱反应中最经典的一种。

在化学方程式中，酸和碱的摩尔比为1:1，生成的盐和水的摩尔比同样为1:1。

盐的生成是指酸和碱反应生成的化合物。

在酸碱反应中，酸中的氢离子与碱中的氢氧根离子结合形成盐，并释放出水。

生成的盐是由酸阴离子和碱阳离子组成。

在实际应用中，中和反应和盐的生成的应用非常广泛。

药物化学复习重点一、不需要看的内容与章节第五章的二、三、四节；第七章的三、四节；第九章的五、六节；第十章的第二节；第十一章的第一节。

二、问答题1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异答：Adrenaline的基本骨架结构为β-笨乙胺，取代本基与脂肪族伯胺或仲胺以二碳相连，碳链增强或缩短均使作用降低；β-碳上通常带有醇羟基，此醇羟基在激动剂与受体相互结合时，通过形成氢键发挥作用，β-OH立体结构排列对活性有显著影响。

R构型肾上腺素为左旋体，其活性比右旋约强12倍。

其活性差异是光学异构体的差异，许多药物其左旋体和右旋体的生物活性并不相同。

药物中光学异构体的生理活性差异反映了药物与受体结合时的较高的立体要求。

如β-碳为R构型左旋体肾上腺素，它可通过下列三个基团与受体在三点上结合：①氨基：②苯环及其二个酚羟基；③侧链上的醇羟基。

而L-异构体只能有两个点结合，所以肾上腺素左旋体比右旋体活性强。

2、试说明为什么低浓度的对氨基苯甲酸即可显著降低磺胺药的疗效？答：磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对PABA的利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸是微生物生长的必要物质，也是构成体内叶酸辅酶（辅酶F）的基本原料。

所以只要有较低浓度的对氨基苯甲酸就可以与磺胺类药物产生竞争性拮抗，降低磺胺类药物的抗菌作用。

3、写出青霉素类抗生素的结构通式，讨论半合成青毒素的构效关系，并解释原因？答：青霉素类抗生素的结构通式为：构效关系：①均以6-APA为母核进行结构修饰，产生各式各样的作用。

因6-APA为活性必需基团, β-内酰胺环和四氢噻唑环上的取代基不同,其修饰所得的化合物性质不一样,因此其产生的作用不同。

②6-a位引入甲基或甲氧基，活性降低。

系空间位阻作用所致。

③改变药物构性可扩大抗菌谱。

系改变细菌细胞膜的通透性所致。

④适当引入位阻基团，可以克服耐药性。

因引入的位阻基团兼有吸电子和空间位阻的双重作用，阻止了青霉素与酶活性中心的结合，降低青霉素分子与酶活性中心的适应性，对β-内酰胺环具有保护作用，因此，对青霉素酶稳定，克服耐药性。