软膏剂及贴膏剂
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第十章 外用膏剂 第一节 概 述第二节 软膏剂第三节 膏药第四节 贴膏剂第五节 凝胶剂、糊剂与涂膜剂第一节 概 述一.外用膏剂的含义与分类二.外用膏剂的透皮吸收机理三.影响透皮吸收的因素一.外用膏剂的含义与分类1.含义:专供外用的半固 采用适宜的基质适宜的基质将药物制成专供外用 体或近似固体的一类剂型。
体或近似固体2.分类:按基质及形态分为:(1)软膏剂(2)膏药:黑膏药、白膏药(3)贴膏剂:橡胶膏剂、凝胶剂、贴剂3.特点广泛用于皮肤科与外科;易涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面上,可 保护创面、润滑皮肤或起局部治疗作用; 可以透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。
(经皮给药系统—全身作用)4.药物透过皮肤起全身治疗作用的优点能避免肝脏的首过效应;避免胃肠道刺激及吸收不良;维持恒定持久的释药速率;减少给药次数。
二.外用膏剂的经皮吸收经皮吸收指其中的药物通过 外用膏剂的经皮吸收皮肤进入血液的过程。
吸收进入血循环三个穿透及吸收包括释放释放、穿透阶段。
1.皮肤的构造(1)表皮可分角质层、透 明层、颗粒层、棘层及基底层等。
(2)真皮内有毛细血管、 淋巴管、神经、皮脂腺及汗腺等。
(3)皮下组织2.经皮吸收途径(一)皮肤条件 1.皮肤的用药部位。
角质层薄、毛孔多的部 位较易透入。
耳廓后部>腹股沟>颅顶盖>脚背>前下肢 >足底2.皮肤破损有利于药物穿透。
吸收速度增大,但刺激性和毒副作用也增加3.皮肤温度增加有利于药物吸收。
4.皮肤角质层的水合作用能增加药物吸收。
T/ KCDA dt / dQ = 3.影响透皮吸收的因素(二)药物性质 既具有一定的脂溶性又具有适当水溶性 的药物的穿透作用最大。
(皮肤细胞膜 是类脂性结构,组织液是极性的) 分配系数愈大,愈有利于吸收,但高度 亲油的药物可能聚积在角质层而不被吸 收。
分子量愈大,难透过角质层,吸收愈慢。
T / KCDA dt / dQ =(三)基质组成 1.基质的类型与药物的吸收、释放关系吸收:乳剂型>吸水性基质(羊毛脂与凡士林)>油 脂>烃类释放:水溶性基质释放快,但难吸收2.基质对药物的亲合力(越大,不利于吸收)3.基质的pH (影响弱酸性、弱碱性药物吸收)离子型药物一般不易透过角质层非离子型(分子型)药物有较高的渗透性4.基质对皮肤的水合作用T/ KCDA dt / dQ = 油脂性强的基质封闭性强,有利于水合作用,降低穿透阻力,透皮吸收效果较好。