抗心绞痛药物
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抗心绞痛药的名词解释抗心绞痛药啊,那可真是心脏的神奇小卫士呢。
你可以把心脏想象成一个娇弱的小公主,住在我们身体这个大城堡里。
心绞痛就像是时不时来骚扰小公主的小怪兽,让小公主难受得直哼哼。
这些抗心绞痛药就像是英勇的骑士,骑着白马(当然是想象中的啦)赶来救驾。
硝酸酯类药物就像是一阵清风,轻轻一吹,就把那些让心脏血管变窄、让小公主憋闷的乌云给吹散了。
它能让血管舒张,就好像把原本狭窄的小胡同一下子拓宽成大马路,让血液这个快递员能顺畅地把氧气和营养送到小公主那里。
钙通道阻滞剂呢,就像是一群严厉的管家。
它们死死地守住钙离子这个调皮捣蛋的小毛孩,不让钙离子乱跑。
因为钙离子一旦乱跑就会让心脏的肌肉收缩得太厉害,就像一群人在一个小房间里疯狂地挤来挤去,这时候小公主肯定受不了呀。
管家们把钙离子管好了,心脏肌肉就不会乱收缩,小公主也就不会那么难受了。
β受体阻滞剂更像是一群冷静的谋士。
当我们的身体这个王国突然紧张起来,比如遇到什么危险或者压力特别大的时候,心脏这个小公主可能就会慌了神,心跳得飞快,就像一只受惊的小兔子在乱蹦。
谋士们就会发挥作用,让心脏冷静下来,告诉它:“别慌别慌,慢慢来。
”要是没有这些抗心绞痛药,心脏这个小公主可就惨啦。
就像城堡里没有了卫士,小怪兽会天天来捣乱。
每次心绞痛发作的时候,就好像是小怪兽在公主的房间里放满了烟雾,让公主呼吸困难,难受得要命。
不过这些药物也不是万能的,它们就像有保质期的魔法药水。
如果我们不好好使用,比如不按时吃药,或者还一边吃药一边做那些让小怪兽容易出现的坏事,像天天抽烟喝酒吃垃圾食品,那这些骑士、管家和谋士们也会累得罢工的。
而且不同的抗心绞痛药有时候还会像一群小伙伴一样,手拉手一起工作,共同保护心脏小公主。
它们相互配合,一个负责打开通道,一个负责稳住局面,一个负责安抚情绪,简直就是完美的组合。
总之呢,抗心绞痛药对于我们的心脏来说,就像是超级英雄一样重要。
我们可不能小瞧它们,要好好地利用它们的力量,让我们的心脏小公主永远健康快乐地住在身体这个大城堡里。
心绞痛发作,如何合理选择抗心绞痛药物?一抗心绞痛的三大类药物1、硝酸酯类药物硝酸酯类药物具有起效快,疗效确切,经济和方便等优点,至今仍是治疗心绞痛的最常用药物。
它适用于各种类型心绞痛的治疗。
既可用于缓解心绞痛急性发作,又能作为预防用药,也可以用作诊断性的治疗。
此类药物能够有效扩张动静脉,降低心脏负荷,心肌血流灌注增加,有效改善心肌缺血状态。
需要强调的是,硝酸酯类药物遇光会分解失效,所以要避光保存。
硝酸甘油的有效期比较短,保存时一定要看好有效期,及时更换,以免急救时失效。
2、β受体阻滞剂β受体阻滞剂能够降低心绞痛发作次数,减少心肌耗氧量,改善心肌缺血状态,从而缩小心肌梗死范围,此类药物是继硝酸酯类药物之后有一类治疗缺血性心脏病的药物。
β受体阻滞剂在临床上应用的种类较多,其中普萘洛尔、美托洛尔及阿替洛尔是临床上最为常用的抗心绞痛药物。
此类药物对劳力型心绞痛患者的治疗效果确切,尤其是针对心率增快、交感神经兴奋的患者有显著的治疗效果。
需要强调的是,此类药物不适合冠状动脉痉挛、心动过缓、有明显的传导阻滞以及哮喘的病人。
另外,因其有抑制心肌收缩力的作用,也不适合急性心衰的患者。
3、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂对各型心绞痛均有效,尤其是对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛最为有效。
钙拮抗剂能够抑制血管平滑肌细胞的收缩,从而舒张冠状动脉,改善心肌的缺血状态,对于心绞痛患者的治疗效果显著。
目前临床上常用于治疗心绞痛的钙离子阻滞剂主要包括硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓及氨氯地平等。
需要强调的是,钙离子阻滞剂能够抑制心肌细胞的收缩力,因此,心衰患者要慎用,另外,其降压作用较为显著,在用于抗心绞痛的治疗过程中,临床医生需定时观察患者的血压情况。
二三类抗心绞痛药物的联合心绞痛的典型临床表现是阵发性、突发性胸骨后紧缩性或压榨性疼痛,并向心前区或左上肢放射。
心绞痛没有得到有效及时的治疗,容易诱发心肌梗死,严重者可能出现猝死。
联合用药是心绞痛治疗的重要措施,不同种类抗心绞痛药作用机制不同,联合用药时可以减少药量、增强疗效和减少不良反应。
抗心绞痛药缓解心绞痛的西药推荐及使用要点心绞痛,也被称为心绞痛综合征,是一种由冠状动脉供血不足引起的缓解性胸痛。
为了缓解心绞痛症状,西医学开发了多种抗心绞痛药物。
本文将介绍几种常见的西药并提供使用要点。
一、硝酸甘油类药物硝酸甘油类药物是治疗心绞痛的首选药物之一。
常见的硝酸甘油类药物包括硝酸甘油片剂、硝酸甘油贴剂等。
它们通过释放一氧化氮,扩张冠状动脉,增加血流量,减轻心肌缺血症状。
使用要点如下:1. 注意药物保存:硝酸甘油类药物对光敏感,应存放在密封瓶中,避免阳光直射。
药物过期后应及时更换。
2. 规定用量:按医生建议的剂量使用硝酸甘油。
通常口服剂量为0.3-0.6毫克,含化剂放置在舌下,不咀嚼,不咽下。
3. 注意剂量调整:在使用硝酸甘油过程中,应根据个体反应和病情的变化调整剂量,但请勿超出医生指导的最大用量。
二、贝他类药物贝他类药物是一种β受体阻滞剂,能有效减慢心率、降低心肌耗氧量并促进冠脉血流。
常见的贝他类药物包括普萘洛尔、美托洛尔等。
使用要点如下:1. 谨慎在哮喘患者中使用:贝他类药物可能导致气道痉挛,因此,患有哮喘的患者在使用前应告知医生。
2. 逐渐减量停药:长期使用贝他类药物时,不可突然停药,需逐渐减量,以避免反跳性心绞痛的发生。
3. 监控血压和心率:在使用贝他类药物期间,应经常测量血压和心率,若出现明显下降,应及时就医。
三、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是另一类常用的心绞痛药物,通过阻断细胞膜上的钙离子通道减少心肌细胞内钙离子的流入,从而减慢心率和舒张冠脉。
常见的钙通道阻滞剂包括氨基地尔、硝苯地平等。
使用要点如下:1. 调整剂量:钙通道阻滞剂的剂量应根据个体反应和病情的特点进行调整。
起始剂量通常较低,以避免不良反应的发生。
2. 定期测量心电图:心电图是评估钙通道阻滞剂治疗效果的重要手段。
使用该类药物期间,应定期进行心电图检查以评估疗效。
3. 避免与其他药物的相互作用:钙通道阻滞剂与某些药物(如β受体激动剂和二甲氧芬)有相互作用,可能增加心脏负荷,应避免联用。
心脏病患者的抗心绞痛西药适应症及使用说明心绞痛是一种由于心肌缺血引起的疼痛症状,常见于冠心病患者。
为了缓解心绞痛的症状,西药中有多种抗心绞痛药物可供选择。
本文将介绍心脏病患者常用的抗心绞痛西药的适应症和使用说明。
一、硝酸酯类药物硝酸酯类药物是治疗心绞痛的首选药物之一,常见药物包括硝酸甘油、畏克沙胺等。
硝酸酯类药物通过扩张冠状动脉,增加冠脉血流,缓解心肌缺血,从而减轻心绞痛症状。
以下是使用硝酸酯类药物的注意事项:1. 使用方法:硝酸酯类药物一般采用舌下含服或贴片给药。
舌下含服时,建议将药片放置于舌下,等待药物完全吸收,不要咀嚼或吞咽。
贴片给药时,将贴片粘贴在干净的皮肤上,避免皮肤受损或发红。
2. 使用剂量:病情严重程度和患者个体差异会影响使用剂量,因此最好遵循医生的建议,不要随意增加剂量。
一般情况下,舌下含服的硝酸甘油剂量为0.3-0.6毫克,每次间隔5分钟,最多重复3次。
贴片给药的剂量和频率需按照具体药物说明书来进行。
3. 注意事项:在使用硝酸酯类药物期间,可能会出现头晕、面色苍白、低血压等副作用,这通常是由于血管扩张导致的。
如果出现严重不适症状,应立即就医。
硝酸酯类药物与硝酸酯类药物之间不应过度交替使用,以免产生耐药性。
二、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是常用的治疗心绞痛的药物,可通过抑制冠脉平滑肌的收缩,减少心肌缺血,从而减轻心绞痛症状。
常见的钙通道阻滞剂有硝苯地平、维拉帕米等。
以下是使用钙通道阻滞剂的注意事项:1. 使用方法:钙通道阻滞剂通常采用口服给药,按照医生的建议进行使用。
2. 使用剂量:剂量会因患者个体差异和病情而有所不同,应遵循医生的建议,不要随意增加剂量。
3. 注意事项:在使用钙通道阻滞剂期间,可能会出现头晕、疲倦、心率减慢等不适反应。
部分钙通道阻滞剂还会引起便秘。
如果出现严重不适症状,应及时就医。
三、β受体阻滞剂β受体阻滞剂可通过减慢心脏的收缩频率和收缩力,减少心肌耗氧量,从而缓解心绞痛症状。
治疗心绞痛的药品列表- 抗心绞痛药分类查看本药品列表被可按中成药和西药分类查看:治疗心绞痛的中成药物列表治疗心绞痛的西药列表治疗心绞痛的药品列表丁四硝酯主要用于预防心绞痛,不用于缓解急性心绞痛发作。
三乙硝胺(三硝乙醇胺)防治心绞三氟柳(三氟柳胶囊)预防心肌梗死、稳定或不稳定心绞痛、暂时性缺血性发作或中风的血栓形成;减少冠状动脉旁路移植术后的血栓形成。
三甲氧苄嗪片1.用于冠脉功能不全、心绞痛及陈旧性心肌梗死等,可与洋地黄合用于伴有严重心功能不全者。
2.用于眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。
3.也可用于血管源性视敏度下降和视野障碍的辅助性治疗。
乳酸心可定片治疗心绞痛。
二氯呋利二硝酸酯异山梨糖醇片功能主治:于防治冠状动脉循环障碍、心绞痛、心肌梗塞后康复治疗,可长期服用。
五单硝酸异山梨醇山亚硝酸异戊酯吸入剂治疗氰化物中毒及心绞痛急性发作。
伊加地平伊拉地平(易拉地平)适用于治疗高血压、心绞痛、动脉粥样硬化和充血性心力衰竭等。
伊莫拉明(恶唑啉亚胺、依莫拉明)可扩张冠脉、增加冠脉血流量,促进侧支循环。
用于治疗心绞痛依他苯酮(乙胺苯乙酮)用于治疗心绞痛及冠脉功能不全。
依泮洛尔(益派洛尔)选择性阻断β1受体具有内在拟交感活性。
用于轻度高血压,也可用于心绞痛。
依诺肝素钠注射液预防静脉栓塞性疾病(防止静脉内血栓形成)尤其与某些手术有关的栓塞。
用于血液透析体外循环中,防止血栓形成。
治疗深静脉血栓形成。
治疗急性不稳定性心绞痛及非Q波心肌梗死,与阿司匹林同用。
冠心苏合丸理气宽胸,止痛。
用于心绞痛,胸闷憋气。
冠心苏合胶囊理气宽胸,止痛。
用于心绞痛,胸闷憋气。
凯林(基林、凯刺素、凯林甙)本品为血管扩张药并有支气管扩张作用。
用于治疗心绞痛、哮喘以及结合紫外光A,试用于白癜风。
利多氟嗪(利多福心、立得安)主要用于心绞痛。
单硝酸山梨醇(心痛治)用于预防和持久治疗心绞痛,本药不适用于需舌下含服来治疗的心绞痛发作。
单硝酸异山梨酯片(欣康片、盘得高、艾复咛、伊索曼、欣泰、爱欣莫尔)冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛,也适用于心肌梗塞后的治疗及慢性心衰的长期治疗。
抗心绞痛药物的作用及副作用心绞痛是一种常见的心血管疾病,它是由于冠状动脉供血不足引起的胸痛。
抗心绞痛药物是治疗心绞痛的主要药物之一,它们通过不同的机制缓解心绞痛症状。
本文将介绍抗心绞痛药物的作用及副作用。
一、硝酸酯类药物硝酸酯类药物是治疗心绞痛的一类重要药物,它们通过扩张冠状动脉和周围血管,增加心脏血流量,从而缓解心绞痛症状。
硝酸酯类药物包括硝酸甘油、异山梨酯等。
硝酸甘油可以通过口服、舌下含化、贴片等多种途径给药,异山梨酯则主要通过口服给药。
硝酸酯类药物的副作用主要包括头痛、面部潮红、低血压等。
长期使用硝酸酯类药物还可能导致耐药性的产生。
二、β受体阻滞剂β受体阻滞剂是治疗心绞痛的另一类重要药物,它们通过阻断β受体,减慢心率、降低心脏负荷和氧耗,从而缓解心绞痛症状。
β受体阻滞剂包括美托洛尔、阿罗洛尔等。
这类药物主要通过口服给药。
β受体阻滞剂的副作用主要包括低血压、心动过缓、心力衰竭等。
长期使用β受体阻滞剂还可能导致哮喘等不良反应。
三、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是治疗心绞痛的另一类药物,它们通过阻断心肌细胞内的钙离子进入,减少心肌细胞的收缩力和氧耗,从而缓解心绞痛症状。
钙通道阻滞剂包括硝苯地平、氨氯地平等。
这类药物主要通过口服给药。
钙通道阻滞剂的副作用主要包括头晕、低血压、心动过缓等。
长期使用钙通道阻滞剂还可能导致心功能不全等不良反应。
四、阿司匹林阿司匹林是一种常用的抗血小板药物,它可以抑制血小板聚集,减少血栓形成,从而预防心绞痛的发生。
阿司匹林主要通过口服给药。
阿司匹林的副作用主要包括胃肠道不适、出血等。
长期使用阿司匹林还可能导致胃肠道溃疡等不良反应。
总之,抗心绞痛药物是治疗心绞痛的重要药物,但是它们也存在一定的副作用。
在使用这些药物时,应该根据患者的具体情况选择合适的药物和剂量,并严格遵守医生的嘱托。
同时,患者在使用这些药物时也应该注意药物的不良反应,及时就医处理。
2023常见心绞痛急救药物的用法用量及注意事项在心肌梗死、心绞痛的治疗、预防和急救中,硝酸甘油、速效救心丸、宽胸气雾剂、阿司匹林等较为常用。
急救时该如何选用?本文整理了常见心绞痛急救药物的用法用量及注意事项,希望对临床有所帮助。
一、硝酸甘油硝酸甘油用于心绞痛的治疗及预防,是冠心病患者必备的急救药。
然而,硝酸甘油禁用于心肌梗死早期(有严重低血压及心动过速时\严重贫血、青光眼、颅内压增高者及对硝酸甘油过敏者。
用法和用量:(1)片剂:成人一次0.25~0.5mg舌下含服,每5min可重复1片,直至疼痛缓解。
如15min内总量达3次后疼痛持续存在,应立即就医。
可在活动或大便之前5~10min预防性使用,可避免诱发心绞痛。
(2)注射液:静脉滴注,起始剂量为5-10μg∕min,每3~5min增加5~10μg∕min,剂量上限一般不超过200μg∕min。
患者对本药的个体差异很大,静脉滴注无固定适合剂量。
药物代谢动力学:静脉给药1~2min起效。
口服因肝脏首过效应,生物利用度仅为8%o舌下给药2~3min起效z5min达到最大效应,作用持续10~30min o生物利用度80%,半衰期1~4min,血浆蛋白结合率约60%o主要在肝脏代谢,经肾脏排出。
注意事项:硝酸甘油一旦开启应立即使用,它与聚氯乙烯不相容,如果用这种材料制作容器盛装,硝酸甘油会有明显的丢失。
二、速效救心丸速效救心丸主要成分为川苜和冰片,具有行气活血、祛瘀止痛之功效,主要用于治疗气滞血瘀型冠心病患者。
在妊娠期妇女中禁用,过敏体质、伴有中重度心力衰竭的心肌缺血者慎用。
用法和用量:心绞痛发作时急救用药推荐剂量为每次10~15粒,舌下含服。
心绞痛的预防与长期治疗推荐剂量为每次4~6粒,每日3次,口服或舌下含服;4周为1个疗程,至少服用1~2个疗程,根据病情可延长服用时间。
注意事项:速效救心丸中含有的冰片成分,有可能会引起胃肠道不适症状,如果患者服药后有胃部不适,建议饭后30min服用。
心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)的常见症状,是冠状动脉供血不足,心肌急剧的、暂时的缺血和缺氧所引起的临床综合征。
发作时胸骨后部及心前区出现阵发性绞痛或闷痛,并可放射至左上肢,疼痛是由缺血、缺氧的代谢产物乳酸、丙酮酸或类似激肽的多肽类物质等所引起。
参照世界卫生组织有关意见,将心绞痛分型如下:1.稳定型心绞痛最常见,多在体力活动时发病。
2.不稳定型心绞痛包括初发型、恶化型及自发性心绞痛,有可能发展为心肌梗塞或猝死,也可逐渐恢复为稳定型心绞痛。
3.变异型心绞痛为冠状动脉痉挛所诱发。
属于自发性心绞痛,休息时也可发病。
心肌暂时性缺血缺氧是由于血和氧的供需失去平衡所致。
现已明确心肌对氧的需求增加和冠状动脉痉挛二方面是心绞痛发生的重要病理生理机制。
心肌的氧供应决定于动、静脉的氧张力差及冠状动脉的血流量。
正常情况下心肌细胞摄取血液氧含量65%~75%,已接近于最大量,如再需增加氧的供应,已难以从血中更多地摄取氧,只能通过增加冠状动脉血流量来提供,而后者又取决于冠状动脉阻力、灌流压、侧枝循环及舒张时间等因素。
正常情况下冠状动脉系统的小动脉阻力对冠状动脉流量起着重要作用,出现粥样硬化后,狭窄区以下的小动脉因缺氧而舒张,此时较大的心外膜血管则对冠状动脉流量起主要作用。
心肌对氧的需求约为8~10ml/100g心肌/分,决定氧耗的主要因素是心肌的基本代谢,心室壁肌张力,分钟射血时间,心率和收缩性。
其中,基本代谢的氧耗用于细胞膜转运功能及合成蛋白质,它较为稳定,少受药物影响;室壁肌张力则影响较大,它与心室容积和心室腔内压力成正比,张力愈高耗氧愈多;分钟射血时间是每搏射血时间与心率的乘积,射血时室壁肌张力最高,所以,射血时间愈久,耗氧愈多;收缩性的强弱也明显影响氧耗,强时耗氧多,反之耗量少。
由于测定心肌实际耗氧量较为困难,临床上将影响耗氧量的主要因素简化为“三项乘积”(收缩压×心率×左心室射血时间)或“二项乘积”(收缩压×心率)作为粗略估计心肌耗氧量的指标。
由上可见,药物可通过舒张冠状动脉、解除冠状动脉痉挛或促进侧枝循环的形成而增加冠状动脉供血。
药物也可通过舒张静脉,减少回心血量、降低前负荷;舒张外周小动脉、降低血压,减轻后负荷;降低室壁肌张力;减慢心率及降低收缩性等作用而降低心肌对氧的需求。
实际上,常用的抗心绞痛药正是通过对这两方面的影响,恢复氧的供需平衡而发挥治疗作用的。
一、硝酸酯类及亚硝酸酯类硝酸酯类药物有:硝酸甘油,硝酸异山梨酯,单硝酸异山梨酯,其中硝酸甘油最常用,戊四硝酯及吸入用的亚硝酸异戊酯已少用。
可见,所有硝酸酯类化合物均为硝酸多元酯结构,具有高脂溶性,它们结构中的O-NO2是发挥疗效的关键部分。
硝酸甘油「药理作用」硝酸甘油(nitroglycerin)的基本作用是松弛平滑肌,但以松弛血管平滑肌的作用最为明显,现分述如下:1.对血管的作用能舒张全身静脉和动脉,但舒张毛细血管后静脉(容量血管)远较舒张小动脉的作用为强。
对较大的冠状动脉也有明显舒张作用,对毛细血管括约肌则作用较弱。
对血管作用的总结果是:血液贮积于静脉及下肢血管,使静脉回心血量减少,降低前负荷、心室充盈度与室壁肌张力。
治疗量的硝酸甘油使动脉收缩压约降1.3~2.0kPa(10~15mmHg),舒张压不变,后负荷略降。
它也能舒张头、面、颈、皮肤血管及肺血管。
2.对心脏的作用硝酸甘油对心脏无明显作用。
对正常人及无心功能衰竭的冠心病患者,却使每搏及分钟输出量减少,心率不变或轻度加快;剂量加大,可致降压而反射性加快心率。
心绞痛患者舌下含用硝酸甘油数分钟后,心脏负荷迅速减轻,表现为心室舒张末压下降,心室内径减少,外周血管阻力下降,使左心室功能改善,心骨耗氧量明显减少。
「抗心绞痛作用的机制」硝酸甘油治疗心绞痛已有100多年历史,对其作用机制的认识曾有反复,现看法如下:1.硝酸甘油使容量血管扩张而降低前负荷,心室舒张末压力及容量也降低。
在较大剂量时也扩张小动脉而降低后负荷,从而降低室壁肌张力及氧耗。
2.硝酸甘油能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管以及侧枝血管,此作用在冠状动脉痉挛时更为明显。
它对阻力血管的舒张作用微弱。
当冠状动脉因粥样硬化或痉挛而发生狭窄时,缺血区的阻力血管已因缺氧而处于舒张状态。
这样,非缺血区阻力就比缺血区为大,用药后将迫使血液从输送血管经侧枝血管流向缺血区,而改善缺血区的血流供应。
3.硝酸甘油能使冠状动脉血流量重新分配。
已知心内膜下血管是由心外膜血管垂直穿过心肌延伸而来的,因此内膜下血流易受心室壁肌张力及室内压力的影响,张力与压力增高时,内膜层血流量就减少。
在心绞痛急性发作时,左心室舒张末压力增高,所以心内膜下区域缺血最为严重。
硝酸甘油能降低左心室舒张末压,舒张心外膜血管及侧枝血管,使血液易从心外膜区域向心内膜下缺血区流动,从而增加缺血区的血流量,放射微球法已证明硝酸甘油能增加心内膜下区的血液灌流量。
用微型氧电极也测得给硝酸甘油后,心内膜层/心外膜层氧分压比值上升。
「舒张血管的作用机制」最近研究证明,血管内皮细胞能释放扩血管物质EDRF (endothelium-derived relaxing factor血管内皮舒张因子,即一氧化氮NO),它是由内皮细胞中的L-精氨酸-NO合成途径产生的,并从内皮细胞弥散到血管平滑肌细胞,在其中它激活鸟苷酸环化酶(GC)增加细胞内cGMP的含量,从而激活依赖于cGMP的蛋白激酶。
促使肌球蛋白轻链去磷酸化,而松弛血管平滑肌。
硝基扩管药能在平滑肌细胞及血管内皮细胞中产生NO而舒张血管。
硝酸酯类在平滑肌细胞能与硝酸酯受体结合,并被硝酸酯受体的巯基还原成NO或-SNO(亚硝巯基)。
此外,释出的NO还能抑制血小板聚集和粘附,有利于冠心病的治疗。
「体内过程」硝酸甘油舌下含服易经口腔粘膜迅速吸收,2~5分钟出现作用,3~10分钟作用达峰值,维持20~30分钟,血浆t1/2约为3分钟,舌下含化的生物利用度为80%,也可经皮肤吸收而达到治疗效果。
分布容积为0.35L/kg,在肝经有机硝酸酯还原酶脱硝酸而形成二硝酸或单硝酸盐而失效,最后与葡萄糖醛酸结合,从尿排出。
「临床应用」对各型心绞痛均有效,用药后能中止发作,也可预防发作。
对急性心肌梗塞不仅能减少耗氧量,尚有抗血小板聚集和粘附作用,使坏死的心肌得以存活或使梗塞面积缩小,但应限制用量,以免过度降压。
「不良反应及耐受性」多数不良反应是其血管舒张作用所继发。
如短时的面颊部皮肤发红;而搏动性头痛则是脑膜血管舒张所引起;有进出现体位性低血压及晕厥;眼内血管扩张则可升高眼内压。
剂量过大可使血压过度下降,冠状动脉灌注压过低,并可反射性兴奋交感神经、增加心率、加强心肌收缩性反使耗氧量增加而加重心绞痛发作。
超剂量时还会引起高铁血红蛋白症。
连续用药后可出现耐受性,停药1~2周后,耐受性可消失。
耐受性的发生可能与“硝酸酯受体”中的巯基被耗竭有关。
为克服耐受可采用下列措施:调整给药次数和剂量,不宜频繁给药;采用最小剂量;采用间歇给药法,无论采用何种给药途径,如口服、舌下、静注或经皮肤,每天不用药的间歇期必须在8小时以上;补充含巯基的药物,如加用卡托普利,甲硫氨酸等,可能阻止耐受性。
硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯(isosorbide dinitrate)的作用及作用机制与硝酸甘油相似而作用较弱,与硝酸甘油相比作用出现较慢、维持时间较久,经肝代谢后可得二个活性代谢产物,仍具有扩管及抗心绞痛作用。
但剂量范围个体差异较大,不良反应较多。
见表24-1.表24-1 硝酸酯类药物的比较5-单硝酸异山梨酯(isosorbide-5-mononitrate)国内也开始生产。
此外,尚有硝酸甘油贴剂(含5~10mg),用时贴在胸前或上臂皮肤缓慢吸收,宜夜间贴,贴皮肤的时间不超过8小时。
二、肾上腺素β受体阻断药β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β1受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于心绞痛,能使多数患者心绞痛发作次数减少,硝酸甘油用量减少,并增加运动耐量,改善缺血性心电图的变化。
兹以普萘洛尔为例介绍如下:「药理作用」心绞痛时,交感神经活性增强,心肌局部和血中儿茶酚胺含量增高,更大程度地激动β受体,使心肌收缩性加强,心率加快,心肌耗氧量明显增加,因而加重了心肌缺血缺氧。
普萘洛尔等β受体阻断药则能明显降低心肌耗氧量,也降低后负荷而缓解心绞痛。
临床观察表明,用普萘洛尔后,对心率减慢和收缩性减弱较明显的患者,所获疗效最好。
普萘洛尔还能改善缺血区的供血,因用药后心肌耗氧量减少,非缺血区的血管阻力增高。
促使血液向缺血区已舒张的阻力血管流动,从而增加缺血区的供血。
其次,β受体阻断药能减慢心率,使舒张期延长,从而冠脉的灌流时间延长,这有利于血液从心外膜血管流向易缺血的心内膜区。
普萘洛尔还能促进氧自血红蛋白的解离而增加全身组织包括心肌的供氧。
普萘洛尔抑制心肌收缩性而增大心室容积(增加前负荷),延长射血时间,而相对增加心肌耗氧量、部分抵消其降低氧耗量的有利作用,但多数患者用药后心肌总耗氧量的降低的,见表24-2及图24-2.「临床应用」治疗稳定及不稳定型心绞痛,可减少发作次数,对兼患高血压或心律失常者更为适用。
对心肌梗塞也有效,能缩小梗塞范围。
普萘洛尔不宜用于与冠状动脉痉挛有关的变异型心绞痛,因冠脉上的β受体被阻断后,α受体占优势,易致冠状动脉收缩。
普萘洛尔有效剂量的个体差异较大,一般宜从小量开始,以后每隔数日增加10~20mg,多数患者用量可达80~240mg/日。
久用停药时,应逐渐减量,否则会加剧心绞痛的发作,引起心肌梗塞或突然死亡,可能是长期用药后β受体数量增加(向上调节),而突然停药时对内源性儿茶酚胺的反应有所增强所致。
长期应用后对血脂也有影响,本类药物禁用于血脂异常的患者。
合用普萘洛尔和硝酸甘油可相互取长补短,如普萘洛尔可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快;硝酸甘油却可缩小普萘洛尔所扩大的心室容积,而两药对耗氧量的降低却有协同作用,还可减少不良反应的发生。
见表24-2.表24-2硝酸酯类、β受体阻断药及钙拮抗剂对心脏氧供及氧需诸因素的影响三、钙拮抗药抗心绞痛常用的钙拮抗药有硝苯地平,维拉帕米,地尔硫卓,哌克昔林及普尼拉明(详见第二十一章)。
「抗心绞痛作用及临床应用」钙拮抗药通过阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道,降低Ca2+内流而扩张冠状动脉和外周动脉,并能使心肌收缩性下降、心率减慢,减轻心脏负荷,从而降低心肌耗氧量。
它们也因舒张冠状血管,增加冠状动脉流量而改善缺血区的供血供氧等。
上述作用使它们具有“节能”效,且有保护心肌细胞免受缺血的伤害。
钙拮抗药对冠状动脉痉挛及变异型心绞痛是为有效,也可用于稳定型及不稳定型心绞痛,但硝苯地平对不稳定型心绞痛的治疗有一定的局限性,因其有能引起心率加快而增加心肌缺血的危险。