盐酸莫西沙星理化性质及质量指标

盐酸莫西沙星理化性质与质量指标1.1 盐酸莫西沙星的概况盐酸莫西沙星通用名：盐酸莫西沙星片；商品名：拜复乐（Avelox）；其他名：Bay-12-8039、Avelox®、Avalox®、Actira®、Octegra®、Proflox；英文名：Moxifloxacin Hydrochloride Tablets；Moxifloxacin Hydrochloride；(1'S，6'S )-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-y1)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4 -dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride；化学名：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物；(1'S，6'S)-1-环丙基-7-(2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8基)-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-二氢喹啉-3-羧酸盐酸盐；分子式：C21H24FN3O4·HCl；分子量：437.9；CAS：186826-86-8；图1.1 盐酸莫西沙星结构式盐酸莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。

用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染、急性鼻窦炎。

疗效显着，不良反应小。

适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。

盐酸莫西沙星是德国拜耳公司研制的超广谱喹诺酮类药物，商品名为“拜复乐”，1999年9月在德国上市，同年12月在美国获 FDA批准上市。

2002年销售额达到3.33亿美元，进入了2002年世界十大畅销抗生素药物，列第8位。

德国拜耳公司和美国先灵葆雅公司的产品在2006年的世界市场销售额高达8.22 亿美元，在全球畅销处方药排名第129位；2007年世界市场销售额高达 10.34亿美元，比上年增长 25.8%；2008年上半年为5.75亿美元。

. 225 .文章编号：1001-8689(2021)03-0225-07收稿日期：2020-12-03基金项目：国家科技重大专项-重大新药创制“药物一致性评价关键技术与标准研究”课题(No. 2017ZX09101001)作者简介：周小华，女，生于1982年，硕士，副主任药师，研究方向：计算药物分析，E-mail:*************** #并列第一作者：陈瑶，男，生于1995年，在读硕士研究生，研究方向：药物分析，E-mail:*****************通讯作者，袁耀佐，E-mail:**********************；柳文媛，E-mail:**********************第一作者：周小华，女，2008年毕业于中国药科大学计算药物分析专业，现就职于江苏省食品药品监督检验研究院化学二室，副主任药师。

主要从事抗生素药品检验、质量标准起草和复核工作以及药品的快速检验研究工作。

通讯作者：袁耀佐，男，博士，主任药师。

江苏省食品药品监督检验研究院检院化学二室主任。

中国药科大学、南京中医药大学和南京师范大学硕导，江苏省产业教授，USP(BIO4)委员，中国药学会药分及抗生素专业委员会委员等。

共同第一作者：陈瑶，男，在读硕士研究生，就读于中国药科大学药学院药学专业。

参与2019年国家药品评价性抽验工作。

通讯作者：柳文媛，女，博士，教授，博士生导师。

从事药物仪器分析研究。

主持国家自然科学基金项目两项，入选江苏省六大人才高峰计划。

近年来以通讯作者在Analytical Chemical , Journal of Chromatography A , Biomaterials 等发表SCI 论文60余篇。

盐酸莫西沙星注射液的质量分析周小华1,2 陈瑶1,4 ,# 赵恂1,2 庞庆林1,2 张玫1,2 胡昌勤3 袁耀佐1,2,* 柳文媛4,*(1 江苏省食品药品监督检验研究院，南京 210019；2 国家药品监督管理局化学药物杂质谱研究重点实验室，南京 210019；3 中国食品药品检定研究院，北京 102629；4 中国药科大学药物分析系，南京 210009)摘要：目的 评价盐酸莫西沙星注射液的质量现状。

盐酸莫西沙星的溶解度曲线摘要：1.盐酸莫西沙星的概述2.盐酸莫西沙星的溶解度曲线3.盐酸莫西沙星的副作用及使用注意事项正文：1.盐酸莫西沙星的概述盐酸莫西沙星是一种广谱抗生素，属于氟喹诺酮类药物。

它主要用于治疗呼吸道、泌尿道、胃肠道等感染病症。

盐酸莫西沙星具有抗菌活性强、口服吸收好、副作用较小等特点，因此在临床应用中备受欢迎。

2.盐酸莫西沙星的溶解度曲线盐酸莫西沙星的溶解度曲线可以通过实验测量得到。

通常，我们会将一定量的盐酸莫西沙星加入到不同温度的去离子水中，然后测量其在各个温度下的溶解度。

将这些数据绘制成图表，便得到了盐酸莫西沙星的溶解度曲线。

盐酸莫西沙星的溶解度曲线呈现出一个随着温度升高而逐渐上升的趋势。

这是因为随着温度的升高，溶剂分子的热运动增强，使得盐酸莫西沙星分子更容易与溶剂分子相互作用，从而增加其在溶剂中的溶解度。

3.盐酸莫西沙星的副作用及使用注意事项虽然盐酸莫西沙星的副作用较小，但仍有可能出现头晕、反胃、恶心等症状。

在使用过程中，如果出现不良反应，应立即停药并就医。

此外，在使用盐酸莫西沙星时，还需注意以下几点：（1）遵医嘱：盐酸莫西沙星是一种处方药，患者在使用前需遵循医生的建议，不可擅自购买和使用。

（2）注意药物相互作用：盐酸莫西沙星与其他药物可能存在相互作用，使用前应向医生咨询，避免药物相互作用导致不良后果。

（3）不要随意停药：在使用盐酸莫西沙星治疗感染病症时，患者应按照医生的建议，完成整个疗程，不可擅自停药。

否则可能导致感染复发或耐药。

总之，盐酸莫西沙星是一种具有较高抗菌活性、较小副作用和良好口服吸收特性的抗生素。

在使用过程中，患者需遵医嘱，注意药物相互作用，并按照医生建议完成整个疗程。

盐酸莫西沙星片说明书【药品名称】【通用名】盐酸莫西沙星片【英文名】Moxifloxacin Hydrochloride Tablets【汉语拼音】Yansuan Moxishaxing Pian【成份】本品主要成份：盐酸莫西沙星，化学名为1-环丙基-7-（S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物。

分子式：C21H24FN3O4•HCI，分子量：437.9。

【性状】本品为暗红色薄膜衣片。

【药理作用】作用机制莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。

莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌，革兰阴性菌，厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。

抗菌作用机制为干扰II、IV拓扑异构酶。

拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。

其杀菌曲线表明，莫西沙星具有浓度依赖性的杀菌活性。

最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。

莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。

通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。

耐药：导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。

莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。

至今未发现质粒介导的耐药性的出现。

莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。

7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。

体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。

总之其耐药率很低（10-7-10-10）。

序列地将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。

与其他喹诺酮类之间存在部分交叉耐药。

但是，一些对其他喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星仍然敏感。

对人类肠道菌群的作用：通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列的变化：大肠杆菌、芽孢杆菌、普通拟杆菌、肠球菌、克雷白杆菌和厌氧菌如：双歧杆菌、真杆菌和消化链球菌等的减少。

盐酸莫西沙星(Ph Eur monograph 2254) NHH F2CO HNH HCl ·N O O 3CHC 21H 25ClFN 3O 4(C 21H 24FN 3O 4·HCl) 分子量：437.9 [名称]1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-[(4a S ,7a S )-八氢-6H -吡咯并[3,4-b ]吡啶-6-基]-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐[含量] 98％～102％(按无水物计)。

[产品] 生产方法由最终产品的对映体纯度来验证证明。

[性质] 外观 浅黄色或黄色粉末或固体，会略微吸潮。

溶解度 略溶于水，微溶于乙醇（96%），几乎不溶于丙酮。

[鉴别]A. 比旋光度（见测试）。

B ．红外吸收分光光度法（2.2.24）与莫西沙星盐酸盐对照品的红外谱图比较。

C ．将50 mg 样品溶于5 ml 水中，加入1 ml 的稀硝酸，混合，静置5分钟后过滤，滤液显示氯化物反应（2.3.1）。

[检查]溶液外观检查 测试溶液不得比参考悬浮液Ⅱ（2.2.1）更白，并且不得比参考液GY 2(2.2.2 ,方法Ⅱ)的颜色更深。

如果要生产羟嗪剂型，溶液须澄清并且不得比参考液GY 2(2.2.2 ,方法Ⅱ)的颜色更深。

PH 值测试溶液： 将1.0 g 样品溶于20 ml 稀氢氧化钠溶液中。

PH （2.2.3） 3.9～4.6。

将0.10 g 样品溶于50 ml 不含二氧化碳的水中。

比旋光度（2.2.7）－125 ～ －138 （按无水物质计）。

将0.200 g样品溶于20.0 ml 乙腈与水的混合溶液（体积相等）中。

有关物质液相色谱法（2.2.29），避光测试。

溶液A：将0.50 g四丁基硫酸氢铵和1.0 g、磷酸氢二钾溶于500ml水中，再加2ml磷酸和0.050g无水亚硫酸钠，然后用水稀释至1000ml。

供试溶液（a）：精确称取50.0mg样品溶于溶液A中，并用溶液A稀释至50ml。

莫西沙星莫西沙星是人工合成抗菌药的一种，是由德国Bayer公司研制的第四代氟喹诺酮类广谱抗菌药物，为DNA拓扑异构酶抑制剂；本文主要从产品简介、药理学特点和临床应用研究进展、以及市场分析等方面来做介绍：一、简介1、发展历程莫西沙星为人工合成抗菌药喹诺酮类（喹诺酮类，又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类较新的合成抗菌药。

喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。

妨碍DNA回旋酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，达到抗菌效果。

本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性，是理想的抗菌药）的一种，具体发展如下：第一代: 1962年萘啶酸(nalidixic acid)，抗菌谱窄,对大多数G-菌有效，但对铜绿假单胞菌无效，抗菌力弱，口服吸收差,血药浓度低,AR多,现已淘汰；第二代:1974年吡哌酸(pipemidic acid)，抗菌活性＞萘啶酸, 抗菌谱由G-菌扩大到部分G+菌，对铜绿假单胞菌有效，但血药浓度低，主要用于尿道或肠道感染；第三代:1979年诺氟沙星(norfloxacin)、环丙沙星等口服易吸收,血药浓度大为提高，分布广,扩大和增强了抗菌活性：G+球菌、衣原体、支原体、军团菌及分枝杆菌；第四代:1999年莫西沙星（moxifloxacin），加替沙星等吸收快，体内分布广，抗菌作用进一步增强：既保留了钱三代抗G-菌的活性，又明显增强了G+菌的活性，特别是增加了对厌氧菌的抗菌活性；临床既用于需氧菌感染，也用于厌氧菌感染，还可用于混合感染，对绝大多数致病菌的综合临床疗效已经达到或超过了β－内酰胺类抗生素；2、基本情况（莫西沙星）通用名：Moxifloxacin商品名：Actira(Bayer)CAS登录号：151096-09-2CAS登录号（盐酸盐）：186826-86-8化学名：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-[(4a S,7a S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-[(4a S,7a S)-octahydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid结构式：分子式（相对分子量）：C21H24FN3O4(401.43)理化性质（盐酸盐）：白色至淡黄色结晶性粉末，熔点324-325℃上市情况：1999年在德国首次上市，同年12月在美国上市；2002年在我国上市；适应症：细菌感染用法与用量：拜复乐片，一日1次，每次400mg。

0.5%的盐酸莫西沙星滴眼液说明书概述：0.5%的盐酸莫西沙星是无菌滴眼液，它是8 - 甲氧基氟喹诺酮类局部眼科使用的抗菌药。

主要组成成分化学结构式：分子式：C21H24FN3O4·HCl分子量：437.9化学名：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物。

盐酸莫西沙星是一种微黄色或黄色结晶性粉末。

每毫升溶液中含有5.45毫克莫西沙星，相当于5毫克莫西沙星盐酸盐。

包括：主药：莫西沙星0.5％（5毫克/毫升）;辅料：硼酸，氯化钠，和纯净水。

也可能包含盐酸/氢氧化钠调节pH值约6.8。

盐酸莫西沙星滴眼液是具有约290 mOsm/kg渗透压浓度的等渗溶液。

临床药理学：药代动力学：健康成年男性和女性受试者通过双眼局部使用盐酸莫西沙星滴眼液，测定其血浆浓度，求得每天3次的用药方案。

平均稳态血药浓度C max (2.7 ng/mL), 药物暴露的药时曲线下面积AUC (45 ng·hr/mL),每天预计1000和1600次，要低于400毫克剂量口服莫西沙星治疗后所得的C max和AUC值。

莫西沙星的血浆半衰期估计为13小时。

微生物学：莫西沙星是具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药，7位的二氮杂环取代能阻止活性流出。

莫西沙星抑制拓扑异构酶II（DNA促旋酶）和拓扑异构酶IV。

DNA促旋酶是人体必需的涉及复制，转录和修复细菌DNA的酶。

拓扑异构酶IV是在细菌细胞分裂中染色体DNA的分区过程中发挥关键作用的已知酶。

莫西沙星在体外显示出对病原体具有抗菌活性。

导致对糖肽类、大环酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。

莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。

至今未发现质粒介导的耐药性的出现。

莫西沙星具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。

其耐药率很低1.8 x 10-9- 1 x 10-11 。

盐酸莫西沙星理化性质与质量指标1.1 盐酸莫西沙星的概况盐酸莫西沙星通用名：盐酸莫西沙星片；商品名：拜复乐（Avelox）；其他名：Bay-12-8039、Avelox®、Avalox®、Actira®、Octegra®、Proflox；英文名：Moxifloxacin Hydrochloride Tablets；Moxifloxacin Hydrochloride；(1'S，6'S )-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-y1)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4 -dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride；化学名：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物；(1'S，6'S)-1-环丙基-7-(2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8基)-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-二氢喹啉-3-羧酸盐酸盐；分子式：C21H24FN3O4·HCl；分子量：437.9；CAS：186826-86-8；图1.1 盐酸莫西沙星结构式盐酸莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。

用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染、急性鼻窦炎。

疗效显着，不良反应小。

适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。

盐酸莫西沙星是德国拜耳公司研制的超广谱喹诺酮类药物，商品名为“拜复乐”，1999年9月在德国上市，同年12月在美国获 FDA批准上市。

2002年销售额达到3.33亿美元，进入了2002年世界十大畅销抗生素药物，列第8位。

德国拜耳公司和美国先灵葆雅公司的产品在2006年的世界市场销售额高达8.22 亿美元，在全球畅销处方药排名第129位；2007年世界市场销售额高达 10.34亿美元，比上年增长 25.8%；2008年上半年为5.75亿美元。

物理化学性质和规格，以及试验方法的相关资料。

1.配方设计本品为莫西沙星盐酸盐，在水中的溶解度为24mg/ml（25℃），溶解度与pH值有关，在磷酸盐缓冲液（pH3）中为27mg/mL（25℃），磷酸盐缓冲液（pH9）46mg/mL（25℃），溶解度具有随着pH值的增加而升高的特性。

因本品在生理pH条件下在水中有充分的溶解度，可以调整获得稳定的配方，本品被在配方开发中使用等渗生理盐水，硼酸作为缓冲剂，并使用盐酸或氢氧化钠作为pH调节剂调节pH值（？）的滴眼液。

此外，按照日本药典的详细防腐剂药效试验，即使未添加防腐剂，本品也未出现药物过期失效。

2.制剂规格和试验方法包括：含量、性状（颜色形状）、确认测试（薄层色谱法）、渗透压比，pH值，纯度试验（分解生成物（HPLC法））、不溶性异物检查、不溶性微粒检查、无菌试验（滤膜法）、含量（高效液相色谱法）。

安定性试验如下：●长期保存试验室温保存条件下（25±2℃/40±5%/避光/低密度聚乙烯容器·直立或侧放/168周）；冷藏条件下（4±2℃/35±5%/避光/低密度聚乙烯容器·直立或侧放/168周）●加速试验①（40±2℃/15±5%/避光/低密度聚乙烯容器/26周）●加速試験②（30±2℃/40±5%/避光/低密度聚乙烯容器/117周）●压力测试光稳定性（25±2℃/40±5%/可见光1.2×106lux･hrs或紫外线200W･h/m2以上/低密度聚乙烯容器/有纸盒或无纸盒/4周）冻融稳定性（－20℃1周，30℃1周冻融循环3次/避光/低密度聚乙烯容器/6周）压力测试（光稳定性和冻融稳定性）结果为，本品不受光影响，短期内的温度变化下也表现稳定。

加速试验①的结果为：降解产物总量在26周时的最高比测试开始时增加？%，制剂重量约减少？%，但未见有效性和安全性以及药物质量的改变。

盐酸莫西沙星的溶解度曲线盐酸莫西沙星是一种广谱抗生素，常用于治疗呼吸道、泌尿道、消化道等感染疾病。

溶解度曲线是指在不同温度下，溶液中盐酸莫西沙星的溶解度随着溶液浓度的变化而变化的曲线。

下面我们将详细介绍盐酸莫西沙星的溶解度曲线。

首先，先了解一下溶解度的概念。

溶解度是指在一定温度下，溶质在溶剂中达到饱和状态时，单位体积溶液中最多可以溶解的溶质的质量。

溶解度与温度、压力、溶质和溶剂性质有关。

盐酸莫西沙星是一种弱酸性物质，其盐酸盐在水中溶解度随温度的升高而增加。

通常情况下，溶解度曲线是通过实验得出的，记录了不同温度下溶液中盐酸莫西沙星的溶解度。

实验中，一般采用恒温槽和恒温电热板来控制溶液温度，利用酸碱滴定法、紫外分光光度法、体积分析等方法测定溶质在溶剂中的溶解度。

通过测定不同温度下的溶解度，可以得到溶解度曲线。

溶解度曲线通常是以温度为横轴，溶解度为纵轴进行绘制的。

在绘制曲线的过程中，需要进行多组实验，将实验测得的溶质质量与溶液体积的数据进行计算、统计和分析，然后绘制曲线图。

溶解度曲线的形状取决于溶质和溶剂的性质。

对于盐酸莫西沙星溶解度曲线来说，一般呈现出正相关的趋势，即随着温度的升高，溶解度也会增大。

这是因为在较高温度下，溶剂分子的动能较大，分子间相互作用力较小，有利于溶质分子进入溶剂中并与溶剂分子相互作用。

然而，溶解度曲线并非总是呈现单调递增的趋势。

在某些特殊情况下，可能会出现饱和溶解度或溶解度饱和的现象。

这是因为随着温度的升高，溶剂分子的动能达到一定程度后，分子间相互作用力开始增大，溶剂分子将不再与溶质分子相互作用，从而达到溶解度饱和。

除了温度，其他因素如压力、PH值等也会对溶解度曲线产生影响。

此外，还有一些其他因素，如溶剂选择、溶质浓度、表面活性剂等也会对溶解度曲线造成一定的影响。

总结来说，盐酸莫西沙星的溶解度曲线是通过实验测定不同温度下溶液中盐酸莫西沙星的溶解度得出的。

通常情况下，溶解度随温度的升高而增加。

盐酸莫西沙星氯化钠注射液说明书【药品名称】通用名：盐酸莫西沙星氯化钠注射液英文名：Moxifloxacin?Hydrochloride?and?Sodium?Chloride?Injection汉语拼音：Yansuan?Moxishaxing?Lühuana?Zhusheye商品名：拜复乐【成份】本品主要成份为盐酸莫西沙星。

化学名称：1-环丙基-7-{（S，S）-2，8-重氮–二环[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐化学结构式：分子式:C21H24FN3O4·HCL分子量:437.9Cas No: 151096-09-2辅料：氯化钠、盐酸、氢氧化钠和注射用水。

【性状】本品为黄色的澄明液体。

【适应症】成人（≥18岁）上呼吸道和下呼吸道感染，如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。

复杂腹腔感染包括混合细菌感染，如脓肿。

【用法用量】给药方法：根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率以及国内I、II、III期临床研究的结果，推荐本品的输液时间为90分钟。

（国外推荐400mg莫西沙星静脉给药的输液时间应大于60分钟。

）剂量范围(成人)：推荐剂量为一次400mg,一日一次（一次1瓶，一日一次）。

疗程：根据症状的严重程度或临床反应决定疗程。

治疗上呼吸道和下呼吸道感染时通常可按照下列疗程：慢性支气管炎急性发作：5天社区获得性肺炎：序贯给药（静脉给药后继续口服用药）推荐的总疗程为7-14天。

急性窦炎：7天治疗皮肤和软组织感染的推荐疗程为7天。

莫西沙星可以在开始治疗时静脉给药，之后再根据患者情况口服片剂给药。

400mg莫西沙星注射液在临床试验中最多用过14天。

给药方法：静脉给药400mg的时间应为90分钟。

莫西沙星既可以单独给药也可以与一些相容的溶液一同滴注。

下列注射液与莫西沙星注射液的混合液在室温条件下可保持稳定24小时以上，因此被认为可以合并给药：注射用水0.9%氯化钠注射液1摩尔氯化钠注射液5%葡萄糖注射液10%葡萄糖注射液40%葡萄糖注射液20%木糖醇注射液林格氏液乳酸林格氏液Aminofusin10%(生产厂家:Pharmacia&Upjohn)Jonosteril?D5(生产厂家:?Fresenius?Kabi)若莫西沙星注射液需与其它药物合用，每种药物需单独给药(见不相容性)。

盐酸莫西沙星的溶解度曲线
盐酸莫西沙星是一种广谱抗菌药，其化学名称为1-环丙基-7-氯-8-氟-1,4-二氢-4-氧-喹啉酸盐酸盐。

盐酸莫西沙星具有较好的抗菌活性，对许多革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、肺炎支原体、肺炎衣原体和螺旋体等均有较强的抑制作用。

因此，盐酸莫西沙星在医学领域具有广泛的应用。

盐酸莫西沙星的溶解度曲线研究具有重要的实际意义。

溶解度是衡量药物在介质中可溶性的一种指标，关系到药物的生物利用度和疗效。

通过对盐酸莫西沙星溶解度曲线的研究，可以为药物的生产、制剂和临床应用提供科学依据。

盐酸莫西沙星的溶解度曲线具有以下特点：
1.随着温度的升高，盐酸莫西沙星的溶解度逐渐增大。

这说明温度对盐酸莫西沙星的溶解度有正向影响。

2.盐酸莫西沙星的溶解度曲线呈现出典型的S型，表明其在一定范围内溶解度与浓度呈正相关，超过一定浓度后，溶解度增长速度减缓。

3.在pH值为6.5左右时，盐酸莫西沙星的溶解度达到最大。

这说明溶液的酸碱性对药物溶解度有一定影响。

盐酸莫西沙星溶解度曲线在实际应用中的重要性体现在以下几点：
1.生产工艺优化：通过研究溶解度曲线，可以为盐酸莫西沙星的生产工艺提供依据，如选择合适的原料、优化生产条件和工艺流程等。

2.药物制剂：了解盐酸莫西沙星的溶解度特性，有助于开发其固体分散物、缓释制剂等，提高药物的生物利用度和疗效。

3.临床应用：掌握盐酸莫西沙星在不同条件下的溶解度，有助于指导患者如何正确用药，避免药物不良反应。

总之，盐酸莫西沙星的溶解度曲线研究对于药物的研发、生产和临床应用具有重要意义。

盐酸莫西沙星滴眼液中文版0.5%的盐酸莫西沙星滴眼液说明书概述：0.5%盐酸莫西沙星是一种无菌滴眼液。

它是一种用于8-甲氧基氟喹诺酮局部眼科的抗菌药物。

主要成分的化学结构式：分子式：c21h24fn3o4hcl分子量：437.9化学名称：1-环丙基-7-{s，s-2,8-重氮-双环[4.3.0]非-8-基}-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧基-3-喹啉羧酸氯化氢。

盐酸莫西沙星是一种微黄色或黄色结晶性粉末。

每毫升溶液中含有5.45毫克莫西沙星，相当于5毫克莫西沙星盐酸盐。

其中：主药：莫西沙星0.5%（5mg/ml）；辅助材料：硼酸、氯化钠、纯化水。

还可能含有盐酸/氢氧化钠，以将pH值调节至约6.8。

盐酸莫西沙星滴眼液是具有约290mosm/kg渗透压浓度的等渗溶液。

临床药理学：药代动力学：健康成年男性和女性受试者在双眼局部使用盐酸莫西沙星滴眼液，测量其血浆浓度，并获得每日三次的用药方案。

平均稳态血浆浓度Cmax（2.7ng/ml）和药物暴露的药时曲线AUC（45nghr/ml）下面积预计为每天1000次和1600次，低于口服莫西沙星400 mg后获得的Cmax和AUC值。

莫西沙星的血浆半衰期估计为13小时。

微生物学：莫西沙星是具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药，7位的二氮杂环取代能阻止活性流出。

莫西沙星抑制拓扑异构酶ii（dna促旋酶）和拓扑异构酶iv。

DNA回旋酶是一种参与细菌DNA复制、转录和修复的必需酶。

拓扑异构酶IV是一种已知的酶，在细菌细胞分裂的染色体DNA分裂中起关键作用。

莫西沙星具有体外抗菌活性。

对糖肽类、大环内酯类和四环素类的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。

莫西沙星与这些抗生素之间没有交叉耐药性。

到目前为止，还没有发现质粒介导的耐药性。

莫西沙星具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。

其耐药率很低1.8x10-9-1x10-11。

已证明，氟沙星对以下微生物的体外感染具有临床适应症：需氧革兰氏阳性菌：单核细胞增生李斯特菌、腐生葡萄球菌、无乳链球菌、缓激肽链球菌、化脓性链球菌C、G和f 组需氧革兰氏阴性菌：鲍曼不动杆菌、醋酸钙、福氏不动杆菌、柠檬酸、，产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉、淋病摩根氏菌、奇异变形杆菌普通变形杆菌施氏假单胞菌厌氧微生物：产气荚膜梭菌梭杆菌种普雷沃种痤疮丙酸杆菌其他微生物：肺炎衣原体嗜肺军团菌鸟分枝杆菌分枝杆菌肺炎支原体临床研究：在两项随机、双盲、多中心临床对照试验中，患者接受盐酸莫西沙星滴眼液治疗，每天3次，持续4天，66%至69%的患者接受细菌性结膜炎治疗，持续5-6天，微生物根除基线病原体的成功率在84%至94%之间。

精心整理盐酸莫西沙星片说明书【药品名称】通用名：盐酸莫西沙星片商品名：拜复乐?英文名：MoxifloxacinHydrochlorideTablets汉语拼音：YansuanMoxishaxingPian本品主要成份：盐酸莫西沙星，化学名为1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物0.4g老年人老年人不必调整用药剂量儿童儿童和青少年禁用肝损伤肝功能损伤的患者不必调整莫西沙星的剂量。

肾功能异常任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)。

目前缺乏透析病人的药代动力学数据。

种族间差别不同种族间不必调整药物剂量。

【不良反应】在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度(大于90%)，由于不良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为3.6%。

根据莫西沙星的临床试验总结出的常见不良反应(其相关程度分为很可能、可能和无法评估)列表如下：发生率≥1%且<10%全身症状：腹痛、头痛消化系统：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能化验异常特殊感官：味觉倒错神经系统：眩晕心血管系统：合并低钾血症的患者QT间期延长功能)失语症、情绪不稳定、睡眠失调、语言障碍、思维异常、感觉减退、多梦、惊厥、精神错乱、抑郁呼吸系统：哮喘皮肤和附件：皮疹(斑丘疹、紫癜、脓泡)特殊感官：耳鸣、视觉异常、失味、嗅觉异常(包括嗅觉倒错、嗅觉减弱及嗅觉缺失)、弱视泌尿生殖系统：肾功能异常未在上述不良反应中列出的与药物无关的最常见的实验室参数异常为：红细胞压积增加或减少、白细胞增加、红细胞增加或减少、血糖下降、血红蛋白减少、碱性磷酸酶升高、SGOT/AST升高、SGPT/ALT升高、胆红素升高、尿素升高、肌酐升高、尿素氮升高，上述异常是否由该药或治疗时患者状况导致尚属未知。

上市后报告的不良反应：发生率<0.01%过敏反应：过敏性的反应、过敏性休克(可能威胁生命)消化系统：伪膜性肠炎肌肉骨骼系统：肌腱断裂【禁忌】已知对该片剂的任何成份或其它喹诺酮类高度过敏者。

核准日期修改日期 盐酸莫西沙星滴眼液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：盐酸莫西沙星滴眼液英文名称：Moxifloxacin Hydrochloride Eye Drops汉语拼音：Yansuan Moxishaxing Diyanye【成份】本品主要成份为盐酸莫西沙星化学名称：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧-7-[（4aS,7aS ）-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-痒代-3-喹啉羧酸盐酸盐化学结构式：分子式：C 21H 24FN 3O 4·HCl分子量：437.9辅料：氯化钠，硼酸，氢氧化钠和/或盐酸，纯化水【性状】本品为淡黄绿色的澄明液体。

【适应症】用于治疗由下列敏感微生物引起的细菌性结膜炎：革兰氏阳性菌：棒状杆菌属*藤黄微球菌*金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌溶血性葡萄球菌人葡萄球菌瓦氏葡萄球菌*肺炎链球菌草绿色链球菌群*革兰氏阴性菌：鲁氏不动杆菌*流感嗜血杆菌副流感嗜血杆菌*鲍氏不动杆菌琼氏不动杆菌*嗜麦芽窄食单胞菌*金黄杆菌属*其它微生物：沙眼衣原体*针对此类微生物感染的有效性研究例数少于10例。

【规格】按C21H24FN3O4计,5ml:25mg（0.5%,w/v）【用法用量】患眼每次滴入1滴，每日3次，连续使用7天。

【不良反应】在莫西沙星滴眼液的临床试验中，报告出现了下列不良反应，根据惯用方法将以下不良反应归类：非常常见（≥1/10），常见（≥1/100至<1/10），不常见（≥1/1000至＜1/100），罕见（≥10000至＜1/1000），非常罕见（＜1/10000）。

在每一个频率上市后监测过程中发现的其他不良反应包括如下一些。

根据现有的数据尚不能推测发生频率。

在每一个系统器官分类内，副作用按严重程度下降的顺序排列。

【禁忌】禁用于对莫西沙星、其它喹诺酮类药物或此药物中任何成份有过敏史的患者。

【注意事项】1.不得注射。

盐酸莫西沙星泡腾片的制备及质量控制目的研制盐酸莫西沙星泡腾片并建立制剂的质量控制标准。

方法用酸、碱分开制法制备盐酸莫西沙星泡腾片，并对其性状、重量差异、崩解时限、酸度、鉴别、含量测定、稳定性等进行了检测。

结果莫西沙星检测浓度在0.4～3μg/mL 浓度范围内，线性关系良好（R2=0.9995），平均回收率96.14%（RSD=1.7%，n=5）。

结论本品处方、制备工艺简单、质量稳定，本品可作为盐酸莫西沙星制剂新品种的开发。

标签：盐酸莫西沙星；泡腾片；研制；质量控制盐酸莫西沙星为德国Bayer公司研制而成的具有广谱抗菌杀菌活性的第四代新型广谱8-甲氧基喹诺酮类抗菌药[1]。

与传统喹诺酮类药物相比具有广谱、低毒与高效等特点，具有广谱抗菌活性，能有效抑制革兰阳性菌、阴性菌以及非典型微生物衣原体等并具有更强的灭菌活性[2]，莫西沙星通过抑制细菌DNA螺旋酶A亚单位和拓扑异构酶IV的活性从而干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶，阻断DNA 复制，以发挥抗菌效果。

他在传统喹诺酮类抗菌药物良好抗革兰阴性菌基础上，对革兰阴性菌、厌氧菌及非典型病原体（支原体、衣原体、军团杆菌）的抗菌活性增强，具有组织渗透力强、生物利用度高达90%以上、作用时间长、不良反应少等优点。

适用于敏感菌所致的呼吸道感染，包括慢性支气管炎急性发作，轻度或中度的社区获得性肺炎，急性鼻窦炎等。

莫西沙星的剂型品种目前主要为注射液与片剂，临床试用受到了一定的限制。

因此，研制出新型制剂以满足临床需求进而扩大临床的应用范围具有明显的市场前景和较大的现实意义。

此项研究以盐酸莫西沙星片中主药含量为依据，融合了泡腾片的制备工艺以及剂型特点，最终研制出了盐酸莫西沙星泡腾片。

通过盐酸莫西沙星泡腾片的制备，制定了盐酸莫西沙星泡腾片的相关质量控制标准，为其进一步的制剂研发提供了新的思路，也为药物的临床应用开辟了新的领域。

1 仪器与试剂日本岛津LC-20AT高效液相色谱仪（包括SPD-10Avp（UV-VIS）型检测器，SCI-10AT型控制器，CLASS-VP工作站）；单冲压片机（上海顺仪科技有限公司）；盐酸莫西沙星（规格40mg/片，拜耳医药保健有限公司提供，批号BJ01129）；盐酸莫西沙星对照品（非水滴定法测定纯度99.6%，拜耳医药保健有限公司提供，批号：BXE2R6B）；碳酸氢钠（国药集团化学试剂有限公司）；酒石酸氢钾与酒石酸（上海谱振生物技术有限公司，含量均>99.5%）；淀粉（华北制药集团药用淀粉厂）；其他试剂分析纯；水为超纯水（millipore，USA）。