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药理学总论课件

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一章药理学总论 课件

一章药理学总论 课件

饮酒止痛
某些天然的物质 大黄导泻 可以治疗疾病 楝实祛虫
柳皮退热
Байду номын сангаас
这是药物的源始
2019/11/8
8
神农本草经
集成
将民间医药实践经验累积
本草
（公元一世纪前、后）
埃伯斯医药籍
明朝李时珍 （1596）
2019/11/8
本草纲目（52卷,190万字,收载药物 1892种，药方11000余条）七种文 字译本流传,在药物发展史上有巨 大贡献.
9
英国解剖W.Harvey(1578-1657）； 发现了血液循环，开创实验药理学新纪元。
意大利生理学家F.Fontana(1720-1805）；
认为天然药物具有“活性成分”和“选择作 用”。
2019/11/8
10
德国化学家F.W.Serturner(1783—1841） 罂粟中分离提纯吗啡。
英国生理学家ngley（1852—1925） 受体药物作用学说（特异性药物作用关键机制）。

药效学
药物
机体

药动学
2019/11/8
3
药物效应动力学(pharmacodynamics) 药物作用：药物 → 机能变化。
药效学
作用机理：产生药物作用的变化过程。
2019/11/8
4
药物代谢动力学(pharmacokinetics)
体内过程：吸收、分布、代谢、排泄。 药动学
血药浓度随时间变化规律。
2019/11/8
11
药理学作为独立学科应从德国R.Buchheim算起。
德国R.Buchheim (1820—1879）
建立了第一个药理实验室； 写出了第一本药理教科书；

药理学总论绪言PPT课件

药理学总论绪言PPT课件

熟悉 新药的临床前研究。
了解 药理学试验方法；药物与药理学的发展史。
药理学（第9版）
一、药理学的性质与任务
（一）药物和药理学
• 药物（drug） • 药理学（pharmacology） • 药物效应动力学（pharmacodynamics） • 药物代谢动力学（pharmacokinetics）
药理学（第9版）
是自打娘胎带着的？ 想想德妃的性子，倒也有这个可能，偏心老十四到那个份上，最后还执意不肯接受太后的封位，闹了个母子反目成仇........... 哎，这老四，虽然终成所愿，可惜兄弟反目，母子成仇，连儿子最后也站到了老八那边，虽然老十三一直支持着他，可惜没过多久就死了，这值得吗？ 不过，还是比自己好，至少他身边还有个老十三，而自己的身边却只剩下小顺子........ 啧，想这些做什么，胤礽想起爸爸妈妈，心头微暖，轮回的自己不是已经得到很多了吗？ 看着四包子走得那么辛苦，心头有些好笑，正欲上前时，眼角余光却瞥见走廊左边的假山处似乎有裙角？？眼睛微微一眯，谁？那么好的兴致窥视自己？还是窥视老四？ 于是，上前几步，上前一捞，想把小包子抱起，却差点摔倒，这，这老四没事穿那么多干什么？！ 有些羞恼悲愤的瞪了老四一眼，却见老四清冷的眼闪过什么东西，心头有些一惊，这老四的眼神似乎不太对啊。但这念头也只是一闪而过，随即暂时被扔到一边。抱起老四，嘴角微勾一笑，“小四，今天好吗？” “弟弟给太子哥哥请安。”四包子的声音糯糯好听。神情却是故作老成的恭敬。 一个四岁的小包子装什么老成啊！胤礽无语。 胤礽记得，当初小四还小的时候，自己跟他的感情还真是不错，那会儿，因为小四是被佟娘娘所抚养，身份在整个皇宫里算得上是唯一能跟自己相提并论的，再加上那个善变的康熙的暗示要自己跟老四多亲近，于是，自己也就

药理学总论 课件

药理学总论 课件
• 近年来药动学的发展使临床用药从单凭经验发展为 科学计算，并促进了生物药学的发展。
• 药效学方面逐渐向微观世界深入，阐明了许多药物 作用的分子机制，也促进了分子生物学本身的发展 。
• 药理学的众多分支：生化药理、分子药理等
• 基因药理学是一门新兴的科学，它是随着基因组的 2研020/究12/13，受体学说的发展而发展起来的学科
• 对千余种药物→进行了毒性测试（动物实验）→活 性成分→选择作用于机体某个部位。
• 德国化学家F.W.Serturner(1783-1841) 首先从罂粟 中分离提纯吗啡所证实该理论。
• 德国R.Buchheim(1820-1879)建立了第一个药理实 验室,写出第一本药理教科书,也是世界上第一位药理 学教授。
• 药理学的众多分支：生化药理、分子药理等
• 分子药理学（molecular pharmacology） 是一门新兴的科学，它是随着基因组的研究 ，受体学说的发展而发展起来的学科
• 临床药理学（clinical pharmacology）
2020/12/13
• 意大利生理学家F.Fontana （1720-1805）
excitants） • 使机体功能减弱的作用称为抑制作用（depression
or inhibition） • 引起抑制作用的药物称抑制药（depressants or
inhibitors）。
2020/12/13
（二）药物作用的方式
• 局部作用与吸收作用
• 药物未吸收入血流之前在用药部位出现的作用称 为局部作用（local action）；当药物吸收入血 流后分布到有关部位发挥的作用称为吸收作用（ absorptive action）或全身作用（general action）、系统作用（systemic action）。

医学课件 药理 1药理学总论

医学课件 药理 1药理学总论

分次给药： 间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。 其他：细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤：1）氧化、还原、水解 2） 结合 3 肝药酶： 特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌， 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁： 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy）
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科

药理学全部课件

药理学全部课件

妥曲珠利Toltrazuri
化学名：1-甲基-3-﹝4-（4-三氟甲基硫代苯氧）间甲苯基﹞-1，3，5-三嗪三酮
性状：白色或类白色结晶粉末，无臭。 适应症： 妥曲珠利对堆型、波氏、巨型、和缓、 毒害、柔嫩艾美尔球虫以及火鸡腺状艾美尔球虫、 火鸡艾美尔球虫、火鸡小艾美尔球虫均有杀灭作 用。
妥曲珠利Toltrazuri
为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂， 阻碍病毒核酸合成。 适应证：广谱抗病毒 副作用：有致畸和引起溶血，可致心肌损害和引
起呼吸困难。
阿糖腺苷（Vidarabine）
适应证：抗疱疹病毒 副作用：消化道、中枢神经系统、肝损害及骨髓
抑制等毒性反应。
阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷，Zivirax）
氨基比林 氨替比林
双氯芬酸钠
[性状]白色或类白色结晶性粉末，易溶 于甲醇、乙醇，稍难溶于水。本品为强 效消炎、镇痛、解热药，其作用比阿斯 匹林强50倍；常做成水剂。
秋水仙碱
解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药抗 痛风药
抗虫药
王兆山
磺胺氯吡嗪钠
本品为N-（5-氯-3-吡嗪基）-4-氨基苯磺酰 胺钠盐一水化合物。按一水化合物计算， 含C10H8ClN4NaO2S·H2O不得少于99.0%。 本品为白色或淡黄色粉末；无味。
这类药物临应床用广泛，其临床地位 较重要。
1．解热作用 特点：降低发热个体体温，对正常者无影响（与氯丙嗪不同） 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
2．镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关
节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。
3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG
（抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集）

药理学第一章药理学总论PPT课件

药理学第一章药理学总论PPT课件

药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中，药物的效 应强度可以用纵坐标表示，药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程，是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用，以及由此引发的细胞功能变
01
02
03
04
半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后， 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
04
影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用，避免药物 之间的不良反应和相互干扰，提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群，评估药物的疗效和安全性，制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准，规 范评价流程和方法，提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价，可以为药品监管部门提 供科学依据，确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果，可以推动医药科学的进 步，为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异，对药物的反应也有所不 同。

《药理学总论》PPT课件

《药理学总论》PPT课件
17
第二节：药效学

药物的作用 药物的量效关系 药物作用机制
18
1.药物作用与药理效应


药物作用：药物对机体细胞的初始 作用，是产生药理效应的原因。 药理效应：机体细胞对药物作用的 反应，表现为细胞功能的改变－兴 奋(亢进) , 抑制(麻痹)；亦表现 为物质代谢水平或对环境适应性的 改变。


Vd = A / C0
Vd不是药物在体内的实际分布容积。

Vd受药物与血浆蛋白、组织蛋白亲和 力影响。
57
药物消除动力学

dC/dt=kCn n=0: 零级动力学

n=1: 一级动力学
58
零级动力学

公式：Ct=Co－Kt 普通坐标上的时量曲线为直线。
消除速度与C无关，恒量消除。

药理学（pharmacology）：研究药物和 机体（包括病原体）相互作用的规律及 其机制的科学。
4

药物效应动力学（药效学）：研究药 物对机体的作用规律和机制的科学。 药物代谢动力学（药动学）：研究机 体对进入体内的药物的处置过程和血 药浓度随时间消长规律的科学。
5

药物与机体的关系
Pharmacodynamics（药效学）
Ⅳ期临床试验（售后调研）
10
I期临床试验



初步的临床药理学及人体安全性评 价试验。 在20～30例正常成年志愿受试者身 上进行。 观察人体对新药的耐受程度和药动 学，为制定给药方案提供依据。
11
Ⅱ期临床试验

随机双肓法对照临床试验。 观察病例不少于100对。
主要是对新药的有效性及安全性作出
36

药理学药理学总论 ppt课件

药理学药理学总论 ppt课件

第二章 药物代谢动力学
第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运
第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄
第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学
一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系
一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数
[H +] [B ] [B H +]
lo g K a= lo g [H +] + lo g
[B ] [B H +]
_ lo g K a = _ lo g [H +] _ lo g [B ] [B H +]
即 : p K a = p H + lo g [B H +] [B ]
色甘酸钠 ：强酸性药，pKa为2
药理学--药理学总论 PPT课件
10
三、新药开发与研究
新药：是指未曾在中国境内上市销售的 药品。已上市药品改变剂型、改变给药 途径、增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
药理学--药理学总论 PPT课件
11
第二章 药物代谢动力学
（pharmacokinetics）
药理学（Pharmacology）
药理学--药理学总论 PPT课件
1
主编：杨宝峰
药理学--药理学总论 PPT课件
2
第一讲 药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学（药动学） 第三章 药物效应动力学（药效学） 第四章 影响药物效应的因素
药理学--药理学总论 PPT课件
3
第一章 绪言
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究

药理学总论ppt课件-精选文档

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高度敏感性(sensitivity)
饱和性(saturability)与竞争性
可逆性(reversibility)
多样性(multiple-variation)
亲和力(Affinity)
内在活性(intrinsic activity)或效能
医学
31
第二章 药效学
3、受体作用学说
(1)占领学说(occupation theory)
1、阐明药物作用的基本规律（药效学和药动学） 2、临床用药的基本规律（适应症和禁忌症）
医学
8
There is no safe drug, but safe doctor!
PD
PK
医学
9
第二章 药效学
一、药理作用的基本表现
区别:药物作用(drug action) 药物效应(pharmacological effect)
医学
2
第一章 绪论
(3)性质：桥梁学科，属基础医学范畴。
(4)任务：阐明药物作用机理
指导临床合理用药 开发新药及发现药物新用途 探索细胞生理、生化及病理过程
医学
3
第一章 绪论
2、药理学的研究方法
2.1基础药理学方法 (1)实验药理学方法
整体试验(健康清醒和麻醉动物) 离体试验(器官、组织、细胞和分子水平,观察药物) (2)实验治疗学方法：人体疾病的病理动物模型 2.2临床药理学方法(以人体为研究对象) 2.3新技术的应用（色谱学技术、电生理学技术、分子生 物学技术、电镜等）
(六)时效关系：在药动学部分介绍
医学
26
第二章 药效学
第二节 药物作用的机制(mechanism of action)
一、药物作用的方式(药物作用原理)

药理学总论 药效学 药理学课件

药理学总论 药效学 药理学课件

= 激动药
= 拮抗药
受体的调节
向下 调节
向上 调节
受体数目增加 敏感性增强
受体数目减少 敏感性降低
谢谢大家
治疗指数:半数致死量(LD50)与半数有效量（ED50）的比值。
B药ED曲线
A药ED曲线
A药LD曲线
B药LD曲线
ED50
LD50 剂量 哪种药物更安全？为什么？
第三节 药物的作用机制
药物作用的非受体机制
1
2
3
4
5
参
与
影
理
或
响
化
干
活
反
扰
性
应
细
物
胞
质
影 响 酶 的 活 性
作 用 离 子 通 道
影
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症病人，又称蚕豆病。
急性 血管 内溶 血
第二节 药物剂量与量效关系曲线
量反应量效曲线
药理效应的强度可用 数据表示。
效 应
(%)
质反应量效曲线
药理效应只能用全或无， 阴性或阳性表示。
对称S 对数剂量
效能:指药物产生的最大效应。 效价强度：指引起等效反应所需药物的剂量。
药物效应动力学
第一节 药物的基本作用
药物的作用与药理效应
靶点
机体原有 功能改变
兴奋
功能 增强
效应
功能 减弱
抑制
药物作用的治疗效果
治 疗 作 用
不 良 反 应
指在治疗量下出现的与治疗目的无关的作用。
（全麻术前）
（腹气胀、尿潴留）
抑制腺体分泌
（痉 挛）
口干
松弛平滑肌
剂量过大或蓄积过多时对机体产生的伤害性反应。
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兴奋（excitation）
机体器官原有的功能增强。
抑制（inhibition）
机体器官原有的功能减弱。
PPT学习交流
28
（二）药理效应的基本类型
• 直接作用
药物对接触的部位产生的作用。
• 间接作用
药物的直接作用经机体的反射调节后产 生的作用。
PPT学习交流
29
（二）药理效应的基本类型
•局部作用
药物吸收入血之前在用药部位产生的作用。
•吸收作用
药物吸收入血之后分布到机体组织、器官 所产生的作用。
PPT学习交流
30
二、治疗作用与不良反应
• 治疗作用therapeutic effect
• 符合用药目的、利于疾病防治的药物作用。
• 不良反应adverse drug reaction, ADR
PPT学习交流
24
药物作用的特异性（specificity）
• 决定于药物与机体靶分子（靶细胞）化学反 应的专一性。
• 药物的化学结构是药物作用特异性的物质基 础。
PPT学习交流
25
药物效应的选择性
✓指药物产生效应的专一或广泛程度，即效应的范围。 ✓选择性高的药物, 其作用范围窄，影响机体的局部或
21
Action & effect
• 药理作用(action)：是指药物导致效应的初始反应，
如药物与受体的结合。
• 药物效应(effect) ：指药物引起机体生理、生化功
能变化。
PPT学习交流
22
Action & effect
去甲肾上腺 素激动血管 壁α受体
action
血管收缩 血压上升
effect
•传统本草学阶段 •近代药理学 •现代药理学
PPT学习交流
10
《神农本草经》 大约公元一世纪 载药365种，不少流传至今，如人参、 甘草、当归、麻黄、大黄
《新修本草》第一部药典
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11
《新修本草》书影 《本草纲目》
PPT学习交流
12
《本 草 纲 目》
（Compendium of Materia Medica )
➢ 生物检定
➢ 生物化学方法
➢ 形态学方法 ➢ 分子生物学方法
➢ 电生理学方法 ➢ 细胞/亚细胞结构及功能检测
➢ 行为学方法 ➢ 蛋白质与细胞因子功能检测
➢ 免疫学方法/化学分析方法等
PPT学习交流
15
药理学的学习方法
要有扎实的基础医学理论知识 在同类或类似药物中，注意掌握药物的共性和个性 注意药物作用的两重性(治疗作用和不良反应) 重视实验
7
药理学的研究内容
♫ 药物效应动力学（药效学）
药理作用、作用机制、临床用途、不良反应
♫ 药物代谢动力学（药动学）
吸收、分布、代谢、排泄
♫ 药物之间的相互作用
PPT学习交流
8
药理学的学科任务
• 指导临床合理用药 • 开发新药、发现药物新用途 • 揭示生命活动的规律
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9
药理学的发展简史
药物
PPT学习交流
1
太极而不能太极
PPT学习交流
2
第一章 药理学总论
•第一节 •第二节 •第三节 •第四节
绪论 药物效应动力学 药物代谢动力学 影响药物效应的因素
PPT学习交流
3
第一节 绪论
一、药理学的基本概念和研究内容 二、药理学的发展简史 三、药理学的研究、学习方法
PPT学习交流
4
药理学的基本概念
PPT学习交流
23
作用机制（mechanism）
• 是人们用最先进的现代科学方法对药物效应所 作的（最新）解释，是药理作用的一部分。
• 药物的初始反应与效应的因果关系之间还存在 某些步骤，即从action到effect的中间环节。也 就是解释药物效应从哪里产生，如何产生。
• 是理解和掌握药物药理作用的基础。
少数器官组织。 ✓选择性低的药物作用广泛，可影响机体多种器官组织。
PPT学习交流
26
药物作用的选择性
•影响因素
• 细胞结构的差异是药物的选择性作用的基础。 • 机体不同部位的组织细胞结构不同，对药物的亲和性、反
应性、敏感性不同，因而表现出药物作用的选择性。
6/6/2020
PPT学习交流
27
（二）药理效应的基本类型
PPT学习交流
16
第二节 药物效应动力学
PPT学习交流
17
内容
一、药物作用与药理效应 二、治疗作用和不良反应 三、量效关系 四、药物的构效关系 五、药物作用机制 六、药物与受体 七、跨膜信息转导与细胞内信使
PPT学习交流
18
一、药理作用与效应
（一）作用与效应的基本概念 （二）药理效应的基本类型
药
机
物
体
PPT学习交流
6
药理学的研究内容
药物相 互作用
研究药物对机体的作用及作用机制。 包括药物的药理作用、作用机制、 临床用途、不良反应。
药 药物效应动力学 机
物
体
研究药物在机体的影响下所发生的变化及
规律。机体对药物的处置过程（吸收、分
布、代谢、排泄）及体内药物浓度随时间
的变化过程、规律。
PPT学习交流
PPT学习交流
19
（一）基本概念
药物效应（effect） 药物作用 (action) 作用机制（mechanism） 药物作用的特异性（specificity） 药物效应的选择性(selectivity)
PPT学习交流
20
（一）基本概念
药物作用 (action) 药物效应（effect）
PPT学习交流
药理学。
其学生O.Schmiedeberg(1838-1921) 继续发展了实验药理学，开始研究药物
的作用部位，被称为器官药理学。
20世纪30-50年代，新药发展的黄金时
代，人工合成和半合成的化合物，磺胺
Oswald Schmiedeb
药理学的研究方法
➢ 整体、离体器官功能检测；
李
1578年完成
时
52卷，190万字
珍
收药1892种
插图1160幅
药方11000条
PPT学习交流
7种文字
13
Rudolf Buchheim
德国R.Buchheim(1820-1879) 建立了 第一个药理实验室,写出第一本药理教 科书,也是世界上第一位药理学教授。 现代药理学创始人，发展了实验药理学， 开始研究药物的作用部位，被称为器官
药物 大剂量 毒物
小量就能对机1体.能原损有害生人理体或健生康化的功化能学过物程质产。生影响的
化学物质，可2用.较于小预是剂防药量、对诊三机断体分、产治毒生疗剧疾烈病的和毒计性划作生用育。。
6/6/2020
PPT学习交流
5
药理学的基本概念
药理学（pharmacology）
主要研究药物与机体（包括病原体）相 互作用及其规律的一门科学。