镇静催眠及抗惊厥药
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药理学之镇静催眠药和抗惊厥药抗癫痫药教案教学设计一、教案基本信息课程名称:药理学授课对象:药学专业大学生课时数:2课时主讲教师:药理学教师二、教学目标1.理解镇静催眠药的定义、分类和作用机制。
2.了解常用的镇静催眠药的临床应用和不良反应。
3.掌握抗惊厥药和抗癫痫药的定义、分类和作用机制。
4.了解常用的抗惊厥药和抗癫痫药的临床应用和不良反应。
5.培养学生的药理学知识,提高药理学理论与实际应用的能力。
三、教学内容和教学步骤教学内容:1.镇静催眠药的定义、分类和作用机制。
2.常用的镇静催眠药的临床应用和不良反应。
3.抗惊厥药的定义、分类和作用机制。
4.常用的抗惊厥药的临床应用和不良反应。
5.抗癫痫药的定义、分类和作用机制。
6.常用的抗癫痫药的临床应用和不良反应。
教学步骤:第一步:导入(5分钟)教师引入本课程的内容,介绍药理学在临床中的重要性,并与学生互动交流对本课程的期望和理解。
第二步:镇静催眠药的教学(25分钟)1.定义和分类:教师介绍镇静催眠药的定义和分类,包括苯二氮䓬类药物和非苯二氮䓬类药物。
2.作用机制:详细讲解两类药物的作用机制,包括针对中枢神经系统的作用和神经递质的调节等方面。
3.常用药物的临床应用和不良反应:列举几种常用的镇静催眠药,对其临床应用(如镇静、催眠和麻醉辅助)和不良反应(如成瘾性、嗜睡等)进行详细介绍。
第三步:抗惊厥药的教学(25分钟)1.定义和分类:教师介绍抗惊厥药的定义和分类,包括传统抗惊厥药和新型抗惊厥药。
2.作用机制:详细讲解两类药物的作用机制,包括调节兴奋性神经纤维和抑制过度放电等方面。
3.常用药物的临床应用和不良反应:列举几种常用的抗惊厥药,对其临床应用(如癫痫、痉挛和急性惊厥)和不良反应(如肝脏损伤、骨髓抑制等)进行详细介绍。
第四步:抗癫痫药的教学(25分钟)1.定义和分类:教师介绍抗癫痫药的定义和分类,包括广谱抗癫痫药和选择性抗癫痫药。
2.作用机制:详细讲解两类药物的作用机制,包括调节离子通道和神经递质释放等方面。
第十三章镇静、催眠、抗焦虑药1.简述地西泮(苯二氮卓类)的药理作用及临床应用。
1.抗焦虑:小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用(首选),无论是焦虑症或焦虑状态均为首选。
2.镇静和催眠小剂量表现镇静作用,较大剂量产生催眠作用,明显缩短入睡时间,减少觉醒次数。
3. 抗惊厥和抗癫痫:均有抗惊厥作用,4. 中枢性肌肉松弛作用:有较强的肌松作用和降低肌张力作用(作用机制:能够抑制脊髓多突触反射,抑制中间神经元的传递。
)2.与巴比妥类药物相比苯二氮䓬在镇静催眠方面的优点有哪些?1)对快波睡眠(FWS)影响小,停药后出现反跳性FWS延长较巴比妥类轻,故减少噩梦发生2)治疗指数高,对呼吸影响小,不引起麻醉,安全范围大;3)对肝药酶几乎无诱导作用,不影响其他药物的代谢4)依赖性、戒断性症状轻3.简述地西泮的不良反应及注意事项。
【不良反应】1)常见副作用:嗜睡、乏力等2)大剂量偶见共济失调、手震颤3)中毒可见运动失调、肌无力、甚至昏迷和呼吸抑制4)长期服用有耐受性和成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低【注意事项】①孕妇和哺乳妇禁用;②用药期间禁止饮酒(乙醇能加强安定的毒性)③服用中禁止驾车;④避免长期使用11、试述安定的作用与用途?答:(1)抗焦虑:在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药(2)镇静催眠:用于①麻醉前给药;②失眠:现已取代巴比妥类成为首选的催眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳。
(3)抗惊厥、抗癫病:抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥,安定静注是治疗癫病持续状态的首选药。
(4)中枢性肌松:用于缓解中枢疾病所致的肌强直(如脑血管意外、脊髓损伤等):也可用于局部病变(如腰肌劳损)引起的肌肉痉挛。
12、简述安定的作用机制?答:安定特异地与苯二氮卓(BDZ)受体结合后,增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应;还有增强GABA与GABAA受体相结合的能力第十四章抗精神失常药1.简答氯丙嗪抗精神病作用的主要机制。
镇静催眠药同一药物在小剂量时可引起安静或嗜睡状态,称为镇静作用;较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。
Array分类㈠苯二氮卓类:长效类:地西泮、氟西泮、氟胺西泮中效类:氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮短效类:三唑仑(氟马西尼解救)㈡比妥类:长效苯巴比妥抗惊厥巴比妥镇静催眠中效戊巴比妥抗惊厥异戊巴比妥镇静催眠短效可可巴比妥抗惊厥镇静催眠超短效硫喷妥静脉麻醉㈢其他类:丁螺环酮、水合氯醛、甲丙氨酯硫酸镁作用及应用口服:泻下、利胆。
但几乎不吸收。
注射:产生吸收作用——中枢抑制和骨骼肌松驰。
作用机理:Mg2+与Ca2+拮抗,使运动神经末梢乙酰胆碱的释放减少,骨骼肌松驰Mg2+中毒:Ca2+拮抗(氯化钙或葡萄糖酸钙注射液)抗躁狂症药碳酸锂作用机制(治疗浓度抑制去极化和Ca2+依赖的NE和DA从神经末梢释放,而不影响或促进5-HT的释放)抗抑郁症药三环类抗抑郁症药(抑制NA、5-HT再摄取)米帕明(M受体阻断作用,降低血压导致心律失常)NA再摄取抑制剂地西帕明5-HT再摄取抑制药氟西汀黑质-纹状体,中脑-皮层,中脑-边缘系统,结节-漏斗抗精神病作用机制1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统多巴胺受体2.阻断5-羟色胺受体氯丙嗪氯氮平:起效快、作用强、对其他药物无效的精神分裂症阴性及阳性症状都有治疗作用。
属于选择性D4亚型受体拮抗药,几乎没有锥体外系不良反应。
抗精神病机制还与阻断5-HT受体有关。
可用于长期给予氯丙嗪等引起的迟发运动障碍具有抗胆碱、抗组胺、抗α肾上腺素能作用目前作为治疗精神分裂症的首选药。
阿片受体①丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高——与痛觉的感受和整合有关。
②边缘系统及蓝斑核密度最高——与情绪、精神活动有关。
③中脑盖前核与缩瞳有关。
④延脑的孤束核与咳嗽反射有关。
⑤脑干极后区与恶心呕吐有关。
哌替啶药理作用:1. 镇痛镇静。
(镇痛强度为吗啡的1/7-1/10)2. 较少引起便秘和尿潴留,无止泻作用,。
镇静催眠及抗惊厥药
掌握地西泮的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。
熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用特点。
熟悉巴比妥类药物的药理作用、药动学特点、不良反应及中毒的解救。
了解其他镇静催眠药的药理作用特点。
第一节苯二氮卓类
分类:1、长效类: 安定、氯氮卓。
2、中效类: 硝基安定。
3、短效类:甲基三唑氯安定(三唑仑)
安定(Diazepam)
[作用与用途]
1、抗焦虑安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药.
2、镇静催眠特点: ①不引起麻醉;②毒性小,安全范围大;③不易产生停药后多、,恶梦的反跳现
象。
用于①麻醉前给药: 使病人镇静,减少麻醉药用量;②失眠: 现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对
焦虑性失眠疗效尤佳.
3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥作用强, 用于各种惊厥和癫痫, 安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药.
4、中枢性肌松较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛.
[作用机制]
安定与苯二氮卓(BZ)受体结合后,通过增强r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在.
[不良反应]
1、常见副作用嗜睡、乏力等.
2、大剂量偶见共济失调、手震颤.
3、中毒可见运动失调、肌无力,甚至昏迷和呼吸抑制.
4、长期服用有耐受性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低.
5、孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用;用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强安定的毒性.
第二节巴比妥类
[分类]
1、长效(慢效)类: 巴比妥、苯巴比妥。
2、中效类: 戊巴比妥、异戊巴比妥。
3、短效类: 司可巴比妥。
4、超短效类(麻醉): 硫喷妥钠
[体内过程]
1、口服, 肌注均易吸收.
2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关: 长效类脂溶性低; 麻醉类质溶性高,故静注硫喷妥钠立即
产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,故麻醉作用短暂.
3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式.
[作用]
随剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥(抗癫痫)、麻醉、麻痹甚至死亡.
[作用机制]
主要与抑制脑干网状结构上行激活系统的功能有关.也能促进GABA的抑制作用.但其选择性较低,剂量
较大时即普遍抑制中枢神经系统.
[用途]
1、镇静催眠临床已少用.
2、抗惊厥常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注.
3、抗癫痫仅苯巴比妥钠有效,用于癫痫大发作及癫痫持续状态.
4、麻醉仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉.
[不良反应]
1、后遗效应(宿醉) 服药后次晨有头晕,困倦等症状.
2、反复用药有耐受性原因是诱导肝药酶,加速自身代谢.
3、成瘾性长期应用可产生成瘾性,停药后出现戒断症状.
4、急性中毒表现昏迷,呼吸抑制,血压下降,死于呼吸抑制。
中毒处理原则:洗胃;给氧,人工呼吸吸
输液,给升压药及中枢兴奋药;强效利尿或碱化尿液促进药物排泄.
5、严重肺功能不全者禁用,肝功能不全者慎用.
第三节其它类
水合氯醛
[特点]
1、作用快,口服15分钟后生效,持续6-8小时.
2、催眠作用强而可靠.
3、醒后无后遗效应.
4、用于催眠,尤适用于顽固性失眠及其它催眠药无效的失眠,也用于抗惊厥,如破伤风,子痫,癫大发作.
[不良反应]
1、对胃肠道有刺激作用口服可引起恶心、呕吐。
胃炎及溃疡病禁用.
2、心、肝、肾功能严重障碍者禁用.
二、抗惊厥药
惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状,表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。
常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。
常用抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛和地西泮等。
硫酸镁
1. 注射有中枢抑制和肌肉松弛作用(拮抗Ca2+);
2. 注射用于各种惊厥(尤子痫效好),安全范围小,用量需特别注意。
3.过量中毒呼吸抑制、血压骤降以至死亡。
静脉缓慢注射氯化钙拮抗,可立即消除Mg2+的作用。
4.口服泻下和利胆作用,外敷消炎消肿(不同给药用途不同)。