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一、实验目的本研究旨在探讨安定（地西泮）对中枢兴奋药所致惊厥的保护作用，并通过实验验证其抗惊厥效果。
二、实验原理安定作为一种苯二氮䓬类药物，具有镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥等多种药理作用。
其抗惊厥作用主要通过增强γ-氨基丁酸（GABA）的神经传递功能，降低神经元的兴奋性，从而抑制惊厥的发生。
三、实验材料1. 实验动物：健康成年小鼠12只，体重18-22g，雌雄不限。
2. 实验药品：安定（地西泮）溶液、生理盐水、二甲弗林（中枢兴奋药）溶液。
3. 实验器材：注射器、电子天平、鼠笼、电子秤、秒表等。
四、实验方法1. 分组：将12只小鼠随机分为三组，每组4只。
分别为：- A组：生理盐水对照组- B组：安定组- C组：二甲弗林+安定组2. 给药：- A组：腹腔注射生理盐水0.1ml/10g- B组：腹腔注射安定溶液0.1ml/10g- C组：腹腔注射安定溶液0.1ml/10g，30分钟后腹腔注射二甲弗林溶液0.1ml/10g3. 观察指标：- 记录每组小鼠给药后10分钟内的惊厥发生时间、持续时间及惊厥程度。
- 观察小鼠的死亡情况。
五、实验结果1. A组（生理盐水对照组）：小鼠在给药后10分钟内未出现惊厥现象，生命体征正常。
2. B组（安定组）：小鼠在给药后10分钟内出现轻微的惊厥症状，持续时间约为1分钟，未出现死亡情况。
3. C组（二甲弗林+安定组）：小鼠在给药后10分钟内出现明显惊厥症状，持续时间约为3分钟，但与A组相比，惊厥程度明显减轻，死亡率降低。
六、实验讨论本研究结果表明，安定对中枢兴奋药所致的惊厥具有明显的保护作用。
其作用机制可能与以下因素有关：1. 安定通过增强GABA的神经传递功能，降低神经元的兴奋性，从而抑制惊厥的发生。
2. 安定可以减轻中枢兴奋药对神经系统的损害，降低惊厥的严重程度。
七、结论本实验结果表明，安定对中枢兴奋药所致的惊厥具有明显的保护作用，可以作为临床治疗惊厥的辅助药物。
八、注意事项1. 实验过程中，操作人员应严格按照实验规程进行操作，确保实验结果的准确性。
镇静催眠及抗惊厥药苯二氮卓类地西泮（安定）一、药理临床作用：1、抗焦虑（小剂量，减轻或消除紧张、忧虑、激动和失眠；暂时性记忆缺失）2、镇静催眠、3、抗惊厥抗癫痫（静注地西泮(5-20mg/次)是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。
）4、中枢肌肉松驰5、增加其他中枢抑制药的作用二、作用机制：BZ增加GABA控制氯离子通道的开放频率三、禁忌：老年患者、肝功能不全、驾驶员、高空作业、青光眼及重症肌无力患者四、过量：昏迷和呼吸抑制。
用受体拮抗剂氟马西尼解救巴比妥类一、作用机制：激动GABA受体，延长开放氯离子的时间二、不良反应：后遗效应：宿醉现象；耐受性：肝药酶诱导；依赖性：反跳、成瘾、戒断症；呼吸抑制：剂量依赖性、致死首因；急性中毒：碳酸氢钠碱化尿液苯巴比妥（长效）、戊巴比妥、异戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫喷妥（超短效）第十三章抗癫痫药苯妥英钠（大仑丁）（临床上最常用的抗癫痫药；碱性较强，刺激性大，不宜肌内注射；血药浓度的个体差异较大，因而临床用量应注意个体化）一、作用机制（膜稳定作用）：钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效：选择性阻断Na+通道，抑制Na+内流；选择性阻断Ca+通道，抑制Ca内流；大剂量抑制K内流，延长ADP和ERP;抑制神经末梢对GABA的摄取（氯离子内流）二、药理临床作用：1、抗癫痫；治疗癫痫大发作的首选药；2、治疗外周神经痛如三叉神经痛、舌咽神经痛等；3、抗心律失常（强心苷中毒所致室性心律失常首选药）。
三、不良反应：1、局部刺激：胃肠不适，牙龈增生2、神经系统反应：头痛、眩晕、共济失调、精神错乱3、造血系统反应：抑制二氢叶酸还原酶4、过敏反应：皮疹、肝损害5、肝药酶诱导：加速VD代谢，低血钙其他抗癫痫药：卡巴西平：对精神运动性发作最有效。
苯巴比妥：除对小发作无效外，其余都有效。
抑制中枢，不作首选。
静注控制癫痫持续状态。
扑米酮：对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。
3.3类药品要求-回复3.3类药品是指一类需要处方才能购买的药物，包括一些比较强效和具有潜在风险的药品。
这些药品的使用需要严格遵循医生的指示，并在专业监督下完成。
下面将从3.3类药品的定义、特点、使用注意事项等方面，一步一步回答。
首先，我们来了解一下3.3类药品的定义。
3.3类药品是指在我国《药品管理法》中明确规定的一类药物，其特点是具有较高的专业性和风险性。
这类药品需要医生开具处方，才可以在医院或合法药店购买，是药品使用监管中的重点对象。
3.3类药品通常包括镇静催眠药、抗精神病药、抗抑郁药、抗惊厥药、麻醉药等。
接下来，我们来了解一下3.3类药品的特点。
1. 专业性：3.3类药品需要医生的专业判断和指导才能正确使用，一般人员难以对其合理使用进行判断。
2. 风险性：3.3类药品的使用存在一定风险。
如果使用不当或滥用，可能会引发严重的不良反应，甚至对人体造成危害。
3. 处方管理：这类药品需要医生开具处方，购买时需要提交处方并严格执行医生的用药指导。
了解了3.3类药品的特点后，我们应该如何正确使用这类药品呢？以下是使用3.3类药品的注意事项：1. 严格遵循医生的指导：使用3.3类药品时，首先应该听从医生的建议，并按照医生的用药方案进行使用。
2. 不可滥用：3.3类药品的使用需要遵循剂量、频率和疗程的规定，不可私自增减药量或延长或中断药物的使用时间。
3. 注意不良反应：使用3.3类药品时，要及时观察身体的反应，如出现不适和不良反应，应立即停药并告知医生。
4. 避免与其他药物相互作用：3.3类药品与其他药物（包括非处方药物、中草药、保健品等）可能产生相互作用，因此在使用3.3类药品时应该告知医生正在使用的其他药物。
5. 注意特殊人群的使用注意事项：例如，孕妇、儿童、老人等特殊人群在使用3.3类药品时需要特别注意，应遵循医生的专业建议。
总结起来，3.3类药品是指那些需要医生处方才能购买的药物。
使用这类药品需要严格遵循医生的指示，并在专业监督下完成。
镇静催眠药同一药物在小剂量时可引起安静或嗜睡状态，称为镇静作用；较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。
Array分类㈠苯二氮卓类：长效类：地西泮、氟西泮、氟胺西泮中效类：氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮短效类：三唑仑（氟马西尼解救）㈡比妥类：长效苯巴比妥抗惊厥巴比妥镇静催眠中效戊巴比妥抗惊厥异戊巴比妥镇静催眠短效可可巴比妥抗惊厥镇静催眠超短效硫喷妥静脉麻醉㈢其他类：丁螺环酮、水合氯醛、甲丙氨酯硫酸镁作用及应用口服：泻下、利胆。
但几乎不吸收。
注射：产生吸收作用——中枢抑制和骨骼肌松驰。
作用机理：Mg2+与Ca2+拮抗，使运动神经末梢乙酰胆碱的释放减少，骨骼肌松驰Mg2+中毒：Ca2+拮抗（氯化钙或葡萄糖酸钙注射液）抗躁狂症药碳酸锂作用机制（治疗浓度抑制去极化和Ca2+依赖的NE和DA从神经末梢释放，而不影响或促进5-HT的释放）抗抑郁症药三环类抗抑郁症药（抑制NA、5-HT再摄取）米帕明（M受体阻断作用，降低血压导致心律失常）NA再摄取抑制剂地西帕明5-HT再摄取抑制药氟西汀黑质-纹状体，中脑-皮层，中脑-边缘系统，结节-漏斗抗精神病作用机制1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统多巴胺受体2.阻断5-羟色胺受体氯丙嗪氯氮平：起效快、作用强、对其他药物无效的精神分裂症阴性及阳性症状都有治疗作用。
属于选择性D4亚型受体拮抗药，几乎没有锥体外系不良反应。
抗精神病机制还与阻断5-HT受体有关。
可用于长期给予氯丙嗪等引起的迟发运动障碍具有抗胆碱、抗组胺、抗α肾上腺素能作用目前作为治疗精神分裂症的首选药。
阿片受体①丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高——与痛觉的感受和整合有关。
②边缘系统及蓝斑核密度最高——与情绪、精神活动有关。
③中脑盖前核与缩瞳有关。
④延脑的孤束核与咳嗽反射有关。
⑤脑干极后区与恶心呕吐有关。
哌替啶药理作用：1. 镇痛镇静。
（镇痛强度为吗啡的1／7－1／10）2. 较少引起便秘和尿潴留，无止泻作用,。
安定药、镇静药与抗惊厥药安定药、镇静药与抗惊厥药均对中枢有抑制作用，但作用点、作用强度略有些差别。
安定药主要作用于脑干，有较强的镇静作用，能降低中枢系统机能的紧张度，使动物镇定和安宁；能加强麻醉药的作用，但不能单独作为全身麻醉药。
如氯丙嗪等。
镇静药主要作用于大脑皮层，对中枢有轻度的抑制作用，使体机活动减弱，动物安静，如溴化物。
小剂量的全身麻醉药也可作镇静药使用。
抗惊厥药能对抗或缓解中枢神经系统病理性的过度兴奋，解除骨胳肌痉挛或防止痉挛发生。
临床上常用的抗惊厥药有硫酸镁和苯巴比妥等，可用于破伤风和某些中枢兴奋药物中毒。
第一节安定药安定药分为强、弱两类。
强安定药有吩噻嗪类和利血平类，兽医临床应用较多的是氯丙嗪。
弱安定药有苯二氯？？？？类（如安定、利眠宁等）和安宁类（如眠尔通等），兽医临床应用较少。
氯丙嗪Chlorpromazinum氯丙嗪是吩噻嗪类药物，又名冬眠灵（Wintermin），为白色或微黄色结晶性粉末，味极苦，易溶于水、醇及氯仿。
其水溶液在光的作用下颜色变深。
0.1%溶液呈酸性（pH为5.3－5.6）。
其注射液多加入抗坏血酸等作稳定剂。
可与普鲁卡因溶液任意混合，但不可与巴比妥类的钠盐溶液混合，以免产生凝胶样物。
[体内过程]内服、注射均易吸收。
肌肉注射后5－20min出现药效。
口服后3h、肌注后1.5h血中达到高峰浓度，药效可持续5－8小时。
用于犬的半衰期约6h。
吸收后迅速分布至全身，肺、肝、肾、脑等组织含量较高，脑药浓度比血药浓度高得多，血药浓度个体差异很大，还可通过胎盘进入胎儿组织。
氯丙嗪主要是在肝脏转化，大部分在3，7位发生羟基化。
另一代谢途径是硫氧化生成氯丙嗪亚砜。
亚砜的作用性质与氯丙嗪相似，但强度弱得多。
羟化代谢物则完全失去药理活性。
这两种代谢产物最后均与葡萄糖醛酸或硫酸结合，经尿排出。
排泄很慢，肌注后96h仍可在尿中检出代谢物。
氯丙嗪在哺乳动物体内残留时间可达几个月（这可能与本品脂溶性高，药物贮存于脂肪有关），因此肉用家畜宰前应规定休药期。
[作用]氯丙嗪的药理作用比较广泛复杂，它主要作用于中枢神经系统，对植物神经系统，心、血管系统和内分泌系统也有一定作用。
1.对中枢神经系统的作用：氯丙嗪的主要作用是抑制脑干网状结构上行激活系统，对大脑边缘系统、大脑皮层、下丘脑、基底节和催吐化学感受区也有抑制作用。
（1）中枢安定作用：氯丙嗪有良好的安定、镇静作用，可使动物安静和嗜眠。
它所引起的睡眠在脑电图上显示出与正常睡眠相似的波幅。
马静注1－2mg/kg后在5－15min内出现镇静作用，持续5－8h；肌注时经45－60min产生作用，持续12－18。
水牛肌注1－2mg/kg 后在15－30min内开始产生作用，持续4~8h。
氯丙嗪的镇静作用与巴比妥类不同。
巴比妥类能明显抑制由于直接刺激网状结构而产生的觉醒反应，而氯丙嗪对此抑制力很弱，很容易为各种刺激所觉醒。
但氯丙嗪对声、光和其他末梢刺激所产生的觉醒反应有明显的抑制作用，这与氯丙嗪选择地作用于脑干网状结构上行传导束的侧枝有关。
实验证明，氯丙嗪能阻断中枢的肾上腺素能神经的α－受体，从而影响蓝斑核的功能。
上行背束属于肾上腺素能神经，它起源于蓝斑核，通向丘脑、下丘脑、大脑边缘系统和大脑皮层。
蓝斑核和上行背束的传导受抑制，它支配的部位也受抑制，动物则呈现安静和嗜睡。
（图10---1）此外，氯丙嗪对大脑边缘系统的扣带回、海马、杏仁核等主管的情绪、食欲、性欲等也有抑制作用。
边缘系统对周转环境的反应表现为：兴奋海马而抑制杏仁核，则动物驯服，反之则狂躁。
氯丙嗪能抑制边缘系统的多巴胺受体（D1受体）和对DA受体敏感的腺苷酸环化酶（DA－AC），阻止了一些动物的过度兴奋和狂躁行为，使凶恶的动物变得驯服。
（2）对中枢抑制药的协同作用：氯丙嗪能加强麻醉药、镇静药、镇痛药的作用，也能加强抗惊厥药的效应。
当与上述药物配伍时，必须注意氯丙嗪对这些药物的增强作用，应适当减少这些药物的用量。
（3）镇吐作用：小剂量的氯丙嗪能抑制延髓的催吐化学受区（CTZ）。
这种作用可能与氯丙嗪阻断CTZ的多巴受胺体（D2受体有关），因此，能阻断去水吗啡等中枢性催吐药的作用。
但对刺激胃肠道或前庭器官反射地兴奋呕吐所引起的呕吐则无作用。
氯丙嗪大剂量时亦能直接抑制呕吐中枢。
（4）对体温调节的影响：氯丙嗪对丘脑下部的体温调节中枢也有抑制作用，使体温调节功能下降。
氯丙嗪还能使基础代谢降低，使各器官功能减弱。
因此，使用氯丙嗪后动物体温下降，尤其在气温较低或与水合氯醛合用时作用更明显。
2.对植物性神经系统的作用：氯丙嗪有明显的阻断α－受体的作用，可减弱甚至翻转肾上腺素的升压作用，同时还能抑制血管运动中枢并直接抑制血管平滑肌，因而可扩张血管，降低血压。
但这种血压下降在正常动物由于自身的调节而并不严重。
氯丙嗪也可以阻断M －胆碱受体，作用稍弱，这一作用可使胃肠运动减弱，气管与唾液分泌减少。
在氯丙嗪的作用下，氨甲酰胆碱的降压作用明显减弱，有时甚至出现翻转现象。
3.对内分泌系统的作用：氯丙嗪抑制丘脑下部，使丘脑下部所分泌的而作用于垂体前叶的一些释放因子也随之减少。
大剂量的氯丙嗪能阻断促卵泡激素和促黄体素的释放，结果可引起性功能率乱、排卵受阻和抑制作用性周期。
此外还可使羊血浆催乳素水平上升，减少肾上腺皮质激素的分泌等。
（这些作用可能与抑制结节－漏斗通路中的D2受体有关）4.其他：氯丙嗪还有局麻作用，神经肌肉阻断作用，抑制血液凝固和降低血球容积等作用。
[应用]1.镇静：用来控制和减弱破伤风毒素、中枢兴奋药等导致的惊厥。
此时剂量要加大，必要时肌注4mg/kg。
用于减少动物攻击性时剂量不宜过大，一般可肌注1－2mg/kg。
但在诊断时，应注意氯丙嗪对体温、脉搏及血象的影响。
2.在动物麻醉中的应用：（1）与水合氯醛配伍使用，可加强水合氯醛的全麻效果，减少水合氯醛用量三分之一至二分之一，剂量为0.5－1.5mg/kg，肌注或静注。
增大氯丙嗪剂量，似未能增加全麻深度，而只会使全麻时间过度延长。
（2）在电针麻醉前，先肌肉注射氯丙嗪2－3mg/kg，对水牛及一些较凶猛的乳公牛有良好的安定作用，可使动物较易接近和进针，肌肉比较松弛，利于手术进行，术后动物较安静，减少出现凶恶报复的机会。
（3）与二甲苯胺噻唑配伍使用，可明显地改善二甲苯胺噻唑的效果。
3.减少应激反应：运输畜禽时应用氯丙嗪可减少体重损耗和相互打斗，但不宜用于供于上市的肉用家畜。
[不良反应] 氯丙嗪毒性不大，注射高浓度溶液时有局部刺激作用。
兔肌肉注射高浓度氯丙嗪会产生严重的肌炎、跛行、肿大、肌肉萎缩。
过量的氯丙嗪会引起血压下降，此时不能用肾上腺素来解救。
安定Diazepamum安定在化学上属苯二氮？？？？类，为白色粉末，无臭、味微苦，在水中微溶（1∶40），溶于酒精（1∶17），易溶于氯仿及丙酮。
本品肌注吸收缓慢而不规则，吸收后可过胎盘屏障，并有部分在乳汁中排泄。
安定具有镇静、催眠、中枢性肌肉松弛和抗惊厥作用，并能减弱动物的功击性，使之驯服；安定的抗应激作用亦已受到注意，临床上可作牛、猪镇静药，能对抗士的宁等中枢兴奋药过量而致的惊厥。
国外有用作饲料添加剂，希望能使动物安静，减弱应激反应，促使动物生长。
据报道：安定与二甲苯胺噻嗪和氯胺酮合用，可作马的配合麻醉，先肌注安定0.22mg/kg，20min后静注二甲苯胺噻嗪1.1mg/kg，2－3min后静注氯胺酮2.2mg/kg，约2min后马匹卧地、麻醉。
安定的中枢抑制作用主要与增强中枢的r－氯基丁酸（GABA）能神经功能有关。
在中枢神经系统中有苯二氮？？？？的特殊受体（BZ受体）。
BZ受体与GABA与其受体结合，使氯离子内流增加，导致突触后膜超极化，而GABA1受体与BZ受体之间又有功能联系。
安定与BZ受体结合后，激活GABA1受体，促使它与GABA结合，使氯离子通道开放，增强GABA的突触后抑制功能。
二甲苯胺噻唑二甲苯胺噻唑是70年代国内合成的新药，化学结构与二甲苯胺噻嗪（Xylazinum）相似。
有两种同分异构体，即2，4－二甲苯胺噻唑和2，6－二甲苯胺噻唑。
两者的作用相似，基于药物生产的原因，目前常用的是2，6－二甲苯胺噻唑。
本品为白色结晶性粉末，味微苦，难溶于水，可与盐酸制成易溶于水的盐酸二甲苯胺噻唑。
其针剂商品名为静松灵注射液。
[作用和副作用] 二甲苯胺噻唑具有镇静、镇痛、肌松和局麻作用。
1.肌肉注射二甲苯胺噻唑后10－15min即呈现良好的镇静、镇痛和肌松作用。
动物表现安静、站立不稳，先是后肢无力、弯曲，然后是前肢弯曲，成自然俯卧倒地，羊倒地后头颈成特有的内弯姿势。
镇静作用的种属差异和个体差异都很显著。
在家畜中以牛最为敏感，马、犬、猫亦有良好效果，猪的敏感性差，兔及鼠等啮齿类动物反应不一，有的表现为中枢抑制，但个别表现为兴奋。
同种动物的个体差异亦很显著，有时加大剂量2－3倍仍不能达到相同的镇静效果。
二甲苯胺噻唑的镇痛效果极佳，用药后动物尚未倒地，头颈、躯干及四肢皮肤的痛觉即已迟钝或消失；在动物倒地期间，能一直保持良好的镇痛效果；动物苏醒起立后，镇痛作用仍能保持一段时间。
二甲苯胺噻唑的全身肌松作用与镇静作用同步出现。
用蟾蜍神经肌肉标本所做的实验表明：二甲苯胺噻唑对神经肌肉接头没有阻断作用，和箭毒、硫酸镁均有明显区别。
初步认定这一肌松作用是中枢性的。
2.用1%盐酸二甲苯胺噻唑溶液滴眼，可取得良好的表面麻醉效果，穿透力比丁卡因稍差，持续时间比丁卡因略短，但有一定的临床价值。
注射二甲苯胺噻唑吸收迅速，全身作用比局麻作用大。
因此，不宜用来作浸润麻醉和传导麻醉。
3.二甲苯胺噻唑在治疗剂量时副作用较少，安全范围较大，心跳、心电图、血压变化不大，间有传导阻滞现象，但没有明显临床表现。
可使呼吸减慢，间有间歇，但能自行恢复。
马在使用甲苯胺噻唑前，先使用心得宁，可以防止心动过速。
本品对反刍兽最大副作用是使瘤胃蠕动明显减弱甚至完全停止，这一作用与其镇静肌松作用同步。
因此若牛倒地时体位不佳，瘤胃内容物倒流至口腔，有可能使牛窒息至死。
此外，尚有流涎和伸舌尖等副作用。
二甲苯胺噻唑可引起犬、猫呕吐。
肌肉注射后1－5min犬即出现恶心呕吐，至全身肌肉松弛倒地时即不再出现呕吐。
治疗量的二甲苯胺噻唑引起的呕吐，可被氯丙嗪所阻断，但不能阻断大剂量二甲苯胺噻唑引起的呕吐。
[应用]二甲苯胺噻唑具有良好的药理作用，而且使用方便，安全范围较大，可用来代替全身麻醉药进行各种外科手术。
为了减少它的副作用，各地采用了不同的配伍使用方法。
（1）氯丙嗪与二甲苯胺噻唑配伍使用。
在反刍兽和犬首先肌肉注射盐酸氯丙嗪1－2mg/kg，15min后再肌肉注射二甲苯胺噻唑0.5mg/kg，注射10－15min即呈现良好的镇静、镇痛和肌松作用。
