药物化学第十二章__抗生素习题

药物化学（抗生素练习题）姓名：学号：成绩：一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1、青霉素Gβ－内酰胺类抗生素2、氨苄西林β－内酰胺类抗生素3、头孢氨苄β－内酰胺类（头孢菌素类）抗生素4 氯霉素、1，3丙二醇类或氯霉素类抗生素5、苯唑西林β－内酰胺类耐酶抗生素6、阿莫西林β－内酰胺类抗生素7、青霉烷砜酸青霉烷酸类β－内酰胺类抗生素抗菌增效剂8、四环素四环素类抗生素二、写出下列药物的结构通式1、青霉素类2、头孢菌素类三、名词解释1、β－内酰胺类酶抑制剂：β-内酰胺酶是耐药菌株对β-内酰胺类抗生素产生耐药的主要原因，β-内酰胺酶抑制剂是指一类对β-内酰胺酶具有很强抑制作用的化合物，因而与β-内酰胺类抗生素合用可以增加后者的疗效，如克拉维酸、舒巴坦等。

2、抗生素：是指某些微生物在代谢过程中产生的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构的化合物，这些物质只要极低的浓度就可以抑制或杀灭其他病原微生物或者肿瘤细胞。

四、选择题1、下列关于抗生素的正确描述是：（C）A. 抗生素就是日常用的抗菌素B. 抗生素是某些微生物产生的最终代谢物，可以抑制其他微生物的生长C. 抗生素是某些微生物产生的次级代谢产物，可以抑制或杀灭其他病原微生物的生长D. 抗生素是某些微生物产生的代谢产物，是细菌和病毒的宿主2、苄青霉素钠在下列哪种条件下较稳定：（D）A.酸性条件（pH 2.0）B.酸性条件（pH 4.0）C.碱性条件D.干燥粉针3、以下对苯唑西林钠叙述正确的是：（C）A. 不耐酸 B、不耐酶C、耐酸耐酶D、耐酸不耐酶4、头孢氨苄的7位侧链与以下哪个药物类似：（D）A、苯唑西林B、头孢拉丁C、羧苄西林D、氨苄西林5、四环素化合物的不稳定性的原因在于：（D）A 3位的OHB 10位的OHC 12位的OHD 6位β－OH6、β内酰胺类抗生素的作用机理是：（D）A 损害细菌细胞膜B 抑制细菌蛋白质的合成C 抑制细菌核酸合成D 干扰细菌细胞壁的合成7、以下不符合联合用药原则的是：（D）A 阿莫西林＋克拉维酸B 替卡西林＋克拉维酸C 氨苄西林＋舒巴坦D 头孢氨苄＋苯唑西林8、氯霉素的药用构型是：（A）A 1R，2R（—）B 1S，2R（—）C 1S，2S（+）D 1R，2S（+）9、以下药物具有最强组织渗透性的是：（B）A 阿莫西林 B林可霉素C罗红霉素 D 阿米卡星10、土霉素的结构特点是：（C）A不存在羟基B 不同于金霉素和四环素，在5位存在酚性羟基C 5位羟基与4位的二甲氨基生成氢键D 结构中7位含氯原子11、以下关于红霉素叙述不符的是：（D）A对酸不稳定 B结构中含14元红霉内酯环C可以口服 D 对耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌的作用不强12、氯霉素的分子中手性碳原子的数目和以下哪个药物相同：（D）A 布洛芬B 芬太尼C 异烟肼D 盐酸麻黄碱13、以下叙述与阿莫西林的特点不符的是：（D）A.对革兰氏阳性菌和阴性菌有效B.口服用药有效C.不溶于水D.结构中有3个手性碳原子14、以下哪个药物是红霉素A 6位羟基甲基化产物：（D）A 阿霉素B 阿米卡星C 林可霉素D 克拉霉素15、耐酸青霉素的结构特点为酰胺侧链上的α-碳上含有_______基团。

《药物化学》课程作业评讲（1）1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？ 本题考核的知识点是第一章绪论：化学药物的质量与杂质的控制。

答：药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。

杂质的存在，有的能产生副作用，影响药物疗效。

药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效，不产生毒副作用的下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。

同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质；在药物中允许存在有一定限量的杂质。

2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂，以反应式表示。

本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：巴比妥类药物。

同学们回答问题时应了解，由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。

苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀，钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。

3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。

C 2H 5C 6H 5CO O NH N ONa C 2H 5C 6H 5CHCONHCONH 22本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。

答：加稀盐酸加热，再加入酸性亚硝酸钠，然后加入碱性β－萘酚，出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮，无橙红色沉淀出现的是地西泮。

原理：酸性加热条件下，水解后，奥沙西泮含芳伯氨基，地西泮则无。

注意：地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物，都具有酰胺及烯胺结构。

但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基，经重氮化后和β－萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，可供鉴别。

4、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物？本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：抗精神失常药的结构类型及分类。

药物化学练习题库（附答案）一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、以下药物最匹配的是；植物来源的抗肿瘤药的是A、氟尿嘧啶B、柔红霉素C、紫杉醇D、甲氨喋呤E、环磷酰胺正确答案：C2、找出与性质匹配的药物；分子结构中含酰胺键，酰胺两邻位有双甲基，空间位阻，稳定性好。

A、麻醉乙醚B、氯胺酮C、利多卡因D、可卡因E、普鲁卡因正确答案：C3、以下药物最匹配的是；烷化剂类抗肿瘤药物的是A、柔红霉素B、甲氨喋呤C、氟尿嘧啶D、环磷酰胺E、紫杉醇正确答案：D4、属于半合成的抗结核药物的是A、硫酸链霉素B、磺胺嘧啶C、甲氧苄啶D、利福平E、异烟肼正确答案：D5、以下作用或应用与药物最匹配的是；维生素CA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能，参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型，呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案：C6、药物能与受体结合产生作用的构象称为A、药效构象B、最高能量构象C、优势构象D、最低能量构象E、反式构象正确答案：A7、盐酸普鲁卡因水溶液加三硝基苯酚试液，产生沉淀，这是利用其（）基团性质A、芳伯胺基B、叔胺C、酯D、苯环E、酰胺正确答案：B8、以下药物与作用类型最匹配的是；氯化琥珀胆碱是A、胆碱受体激动剂B、乙酰胆碱酯酶抑制剂C、M胆碱受体拮抗剂D、β受体拮抗剂E、N受体拮抗剂正确答案：E9、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、水解产物水杨酸反应B、水解产物乙酸反应C、药物本身结构反应D、苯环反应E、氧化产物水杨酸反应正确答案：A10、α-葡萄糖苷酶抑制剂常用药物有A、阿卡波糖B、氯磺丙脲C、甲苯磺丁脲D、二甲双胍E、格列本脲正确答案：A11、硝苯地平含硝基苯结构，其丙酮溶液加20%氢氧化钠振摇后显橙红色。

A、叔胺B、二氢砒啶C、酯键D、甲基E、芳香硝基正确答案：E12、维生素C容易氧化是因为分子结构中具有A、内酯B、手性碳原子C、酚羟基D、连二烯醇E、多羟基醇正确答案：D13、以下描述与药物描述最相符的是；甲苯磺丁脲A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、磺酰脲类降血糖药C、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良D、具有“四抗”作用E、与孕激素合用可用作避孕药正确答案：B14、阿莫西林属于哪一类抗生素A、大环内酯B、氨基糖苷C、β-内酰胺D、四环素E、其它正确答案：C15、下列药物最佳匹配的是；具有酚羟基的药物的A、链霉素B、氯霉素C、阿奇霉素D、四环素E、青霉素钠正确答案：D16、以下结果最匹配的是；盐酸吗啡的水解A、盐的水解B、酰肼类药物的水解C、酯类药物的水解D、苷类药物的水解E、酰胺类药物的水解正确答案：A17、以下药物作用类型相匹配的是；第二代H2受体拮抗剂A、奥美拉唑B、西咪替丁C、昂丹司琼D、法莫替丁E、雷尼替丁正确答案：E18、以下描述与药物描述最相符的是；炔雌醇A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：C19、以下作用机制结果最匹配的是；诺氟沙星A、抑制二氢叶酸还原酶B、抑制二氢叶酸合成酶C、抑制DNA螺旋酶D、抑制蛋白质合成E、抑制依赖DNA的RNA聚合酶正确答案：C20、含有双键的药物一般发生A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、聚合反应E、分解反应正确答案：A21、维生素C注射液为了防止氧化通常加入A、盐酸B、硫酸C、氢氧化钠D、焦亚硫酸钠E、碳酸钠正确答案：D22、甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是A、抗菌谱相似B、促进分布C、双重阻断细菌的叶酸代谢D、促进吸收E、双重阻断细菌蛋白质合成正确答案：C23、环磷酰胺具有A、酚羟基B、酯键C、芳伯氨基D、磷酰胺基E、巯基正确答案：D24、以下药物作用类型相匹配的是；第一代H2受体拮抗剂A、西咪替丁B、雷尼替丁C、奥美拉唑D、昂丹司琼E、法莫替丁正确答案：A25、甲氧苄啶的抗菌机制是A、抑制细菌细胞壁合成B、抑制DNA螺旋酶C、改变细菌细胞膜通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、抑制二氢叶酸合成酶正确答案：D26、下列叙述中与阿司匹林不符的是A、为解热镇痛药B、易溶于水C、微带醋酸味D、遇湿、酸、碱、热均易水解失效E、有抗炎抗风湿作用正确答案：B27、以下药物与结构分类最匹配的是；盐酸赛庚啶的结构属于A、哌啶类B、氨基醚类C、丙胺类D、三环类E、哌嗪类正确答案：D28、第三代喹诺酮类药物最大结构特征是（）A、6位引入氟原子B、7位引入哌嗪基C、6位引入哌嗪基D、5位引入氨基E、7位引入氟原子正确答案：A29、引入( )基团，可以增强药物的脂溶性A、羧基B、羟基C、烃基E、氨基正确答案：C30、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的抗生素是A、氨基糖苷类抗生素B、磺胺类C、氯霉素类抗生素D、大环内酯类抗生素E、四环素类抗生素正确答案：A31、与氯化钡试液反应生成白色沉淀的药物是A、氯霉素B、阿奇霉素C、青霉素钠D、四环素E、硫酸链霉素正确答案：E32、口服阿司匹林片在（）易被吸收A、肾脏B、十二指肠C、大肠D、胃E、小肠正确答案：D33、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、马来酸氯苯那敏B、异丙嗪C、西替利嗪D、酮替芬E、苯海拉明正确答案：C34、吗啡衍生物中，哌啶环氮原子上有（）基团，一般具有拮抗吗啡作用。

国开电大2024年秋季《药物化学》形考任务3（第12-17章）1.阿奇霉素属于哪一类抗生素（大环内脂类）。

A.β-内酰胺类B.四环素类C.大环内脂类D.氨基糖苷类2.青霉素不具有什么性质（为广谱抗生素）。

A.有严重的过敏反应B.不能口服C.为广谱抗生素D.易产生耐药性3.氨基糖苷类抗生素产生耐药的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。

这些钝化酶不包括（β-内酰胺酶）。

A.β-内酰胺酶B.磷酸转移酶C.核苷转移酶D.乙酰转移酶4.四环素类抗生素属于哪一类化合物（两性）。

A.酸性B.碱性C.两性D.中性5.烷化剂按照化学结构分类不包括（乙二胺类）。

A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.乙二胺类6.下列药物中，不属于烷化剂类抗肿瘤药物的是（阿糖胞苷）。

A.阿糖胞苷B.环磷酰胺C.美法仑D.洛莫司汀7.脂肪氮芥类药物的烷化历程为（双分子亲核取代反应）。

A.单分子亲电取代反应B.双分子亲电取代反应C.单分子亲核取代反应D.双分子亲核取代反应8.环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物不包括（磷酰基氮芥）。

A.丙烯醛B.4-酮基环磷酰胺C.磷酰基氮芥D.去甲氮芥9.下列药物中，为抗代谢药物的是（磺巯嘌呤钠）。

A.磺巯嘌呤钠B.丝裂霉素CC.米托蒽醌D.苯丁酸氮芥10.睾酮为哪一类化合物（雄甾烷）。

A.雌甾烷B.雄甾烷C.孕甾烷D.胆甾烷11.下列药物中，遇硝酸银试液产生白色沉淀的是（炔雌醇）。

A.己烯雌酚B.甲睾酮C.炔雌醇D.苯丙酸诺龙12.下列药物中，为抗孕激素的是（米非司酮）。

A.黄体酮B.甲地孕酮C.炔诺酮D.米非司酮13.下列药物中，含有氟原子的是（地塞米松）。

A.地塞米松B.氢化泼尼松C.羟甲烯龙D.达那唑14.下列药物中，可与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜橙色沉淀的是（地塞米松）。

A.黄体酮B.地塞米松C.雌二醇D.甲睾酮15.下列药物中，不是水溶性维生素的是（维生素E ）。

A.维生素EB.维生素CC.维生素B12D.维生素B216.通过干扰细菌细胞壁的合成发挥抗菌作用的是（青霉素）。

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。

《药物化学习题》第二章化学结构与药理活性1．SAR2．Pharmacophoric Conformation3．药物的解离度与生物活性有什么关系?4．什么是药物的疏水键?第三章化学结构与药物代谢1．Drug Metabolism2．Phase I Biotransformation3．Phase II Biotransformation4．Soft Drug软药5．试举两例药物经代谢后活化的例子。

6．简要说明药物代谢对药物研究的作用。

第四章新药研究概论1．Molecular Drug Design2．Lead Compound3．Prodrug4．Soft Drug5．何谓药物分子设计?其过程可大致分为哪两个阶段?简述药物分子设计在新药研发中的重要性。

6．天然生物活性物质是先导物的重要来源，举例说明由此获得先导物并对其进行优化的研究过程有哪些特点。

7．何谓前药原理?前药应具备哪些特征?制备前药的一般方法有哪些?8．举例说明前药修饰可以达到哪些目的。

第五章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药1．简述苯二氮卓类药物的构效关系。

2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂?3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作。

4．试解释吩噻嗪环上取代基的位置和种类与它们的抗精神病活性及强度的关系。

第六章麻醉药1．Anesthetic Agents2．Local Anesthetics3．Structurally Nonspecific Drug4．Structurally Specific Drug5．根据化学结构将局部麻醉药分为哪几类?各类有哪些主要代表药?6．以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride，写出反应式，说明主要反应条件。

7．简述Procaine的化学稳定性，在配制注射液时应注意哪些问题?8．简述局麻药的构效关系。

第七章阿片样镇痛药1．Analgesics2．试写出Methadone的化学结构式及化学名，并说明它如何能保持与Morphine相似的构象。

药物化学复习题第十章抗寄生虫药一、选择题（一）A型题1、临床用作血吸虫病防治的药物是（D)A、枸橼酸哌嗪B、盐酸左旋咪唑C、阿苯达唑D、吡唑酮2、下列叙述内容与盐酸左旋咪唑特点不符的是（C）A、其为广谱驱肠虫药B、白色或类白色的针状结晶，具有左旋性C、其为抗血吸虫病药D、水溶液显氯化物的性质反应3、临床用作抗滴虫病的药物（B)A、枸橼酸哌嗪B、甲硝唑C、阿苯达唑D、吡喹酮4、驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中具有的共同母核是（D）A、苯并噻唑环B、苯并噻嗪环C、苯并吡唑环D、苯并咪唑环5、吡唑酮属于（B）A、抗真菌药B、抗血吸虫病药C、抗疟药D、抗职校米巴病和滴虫病药6、抗疟药磷酸伯氨喹的化学结构属于（C）A、2,4-二氨基喹啉衍生物B、6-氨基喹啉衍生物C、8-氨基喹啉衍生物D、4-氨基喹啉衍生物7、下列药物不属于抗疟药的是（A）A、吡喹B、乙胺嘧啶C、磷酸氯喹D、磷酸伯氨喹8、抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型（D）A、为2-氨基喹啉衍生物B、为6-氨基喹啉衍生物C、为8-氨基喹啉衍生物D、为4-氨基喹啉衍生物9、青蒿素加氢氧化钠试液加热后，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟酸铁，这是因化学结构中含有（D ）A、羧基B、羟基C、醚键D、内酯结构10、水溶液加氢氧化钠试液并煮沸，放冷，加亚硝酸基铁氰化钠试液，即显红色，放置后色渐变浅的驱肠虫药是（C）A、枸橼酸哌嗪B、盐酸左旋咪唑C、阿苯达唑D、甲苯咪唑11、磷酸伯氨喹为（D）A、解热、镇痛药B、麻醉药C、抗菌药D、抗疟药12、下列哪种性质与甲硝唑的性质相符合（B）A、为黄色油状液体B、加氢氧化钠溶液并温热后，立即显紫红色，加稀盐酸成酸性后即变成黄色，再加过量的氢氧化钠试液则溶液变成橙红色C、能发生重氮化偶合反应，显橘红色D、具有酸性，能与碱成盐13、下列哪种抗疟药加入碘化钾试液，再加入淀粉指示剂，显紫色（A）A、青蒿素B、磷酸氯喹C、乙胺嘧啶D、奎宁14、阿苯达唑灼烧后，产生气体，可使醋酸铅试液呈黑色，这是因为其结构中（C ）A、含杂环B、有丙基C、含丙巯基D、含苯环15、阿苯达唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀，是因为本品含有（B ）A、硫原子B、叔胺基C、酰胺结构D、含苯环（二）X型题（多项选择题）16、以下哪些叙述与青蒿素相符（ABD）A、我国发现的新型抗疟药B、分子结构中有过氧键C、分子结构中具有羧基D、分子结构中具有内酯键17、下列药物不属于驱肠虫药的是（BD）A、盐酸左旋咪唑B、甲硝唑C、阿苯达唑D、枸橼酸乙胺嗪18、下列叙述内容与盐酸左旋咪唑的特点相符的是（A BC D）A、化学结构中含有咪唑环B、化学结构中含有噻唑环C、化学结构中含有一个手性碳原子，具有光学活性，药用品通常用左旋体D、其为广谱驱肠虫药19、加碘化钾试液，再加淀粉指示剂，即不显紫色的抗疟药是（ABD）A、乙胺嘧啶B、磷酸氯喹C、青蒿素D、头羟基哌嗪20、下列叙述内容与磷酸伯氨喹的特点不相符的是（BD）A、临床上用作抗疟药B、为4-氨基喹啉的衍生物C、为8-氨基喹啉的衍生物D、为伯氨喹与磷酸1：1形成的盐21、下列叙述内容与乙胺嘧啶的特点相符的是（ABC）A、2，4-二氨基嘧啶的衍生物B、为二氢叶酸还原酶抑制剂，抑制细胞核的分裂，使疟原虫繁殖受到抑制C、结构中含对-氯苯基D、4-基嘧啶的衍生物22、有关青蒿素的化学结构特点，说法不正确的是（BD）A、含有过氧桥键B、无内酯键C、属于倍半萜类化合物D、环上取代有羟甲基23、下列叙述内容与青蒿素的特点不相符的是（CD）A、为高效、速效的抗疟药B、为倍半萜内酯的衍生物C、遇碘化钾试液被氧化析出碘，加淀粉指示剂，即显紫色D、能发生重氮化偶合反应24、有关甲硝唑的化学结构特点，说法不正确的是（CD）A、结构中含有母核咪唑环B、5-位取代硝基C、2-位取代硝基D、4-位取代甲基25、下列哪些与磷酸氯喹相符合（BD）A、结构中有一个手性碳原子B、易溶于水，水溶液显碱性C、易溶于水，水溶液显酸性D、为控制疟疾症状的首选药物二、填空题1、盐酸左旋咪唑遇碱不稳定，噻唑环被破坏，其产物与亚硝基铁氰化钠听亚硝酰基结构结合，生成红色配位化合物。

药物化学复习题8-14章第⼋章抗⽣素⼀、名词解释：抗⽣素（antibiotics ）：半合成抗⽣素（semi-synthetic antibiotics ）：抗菌活性（antibacterial activity ）：抗菌谱(antibacterial spectrum ) : -内酰胺酶抑制剂（β-lactamase inhibitor ）：细菌的耐药性（resistance of bacteria ）：酮内酯（ketolides ）：⼆、单项选择题8-1．化学结构如下的药物是A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发⽣哪种变化 A .分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发⽣⽔解C.Β-内酰胺环⽔解开环⽣成青霉酸D.发⽣分⼦内重排⽣成青霉⼆酸E.发⽣裂解⽣成青霉酸和青霉醛酸8-3.Β-内酰胺类抗⽣素的作⽤机制是 A.⼲扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻⽌细胞壁的合成D.为⼆氢叶酸还原酶抑制剂E.⼲扰细菌蛋⽩质的合成 8-4．氯霉素的化学结构为. H 2ONHH ONHSOOH28-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗⽣素A.⼤环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类 8-6．下列哪⼀个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林8-7．对第⼋对颅脑神经有损害作⽤，可引起不可逆⽿聋的药物是：A ．⼤环内酯类抗⽣素B ．四环素类抗⽣素C ．氨基糖苷类抗⽣素D ．β-内酰胺类抗⽣素E ．氯霉素类抗⽣素8-8．阿莫西林的化学结构式为8-9．能引起⾻髓造⾎系统的损伤,产⽣再⽣障碍性贫⾎的药物是 A.氨苄西林 B.氯霉素C22OH C C22OHNO 2CCl 22OHCCl 22a.b.c.d.e.SO 2CH 3CHO CCl 22C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿⽶卡星8-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗⽣素A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南三、多选题8-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍⽣物A.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素8-37．下列药物中,哪些可以⼝服给药A.琥⼄红霉素B.阿⽶卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛8-38．氯霉素具有下列哪些性质A.化学结构中含有两个⼿性碳原⼦,临床⽤1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发⽣⽔解C.结构中含有甲磺酰基D.主要⽤于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应⽤可引起⾻髓造⾎系统损伤,产⽣再⽣障碍性贫⾎8-39．下列哪些说法不正确A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗⽣素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发⽣类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿⽶卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,⽽对卡拉霉素耐药菌的作⽤较差8-40．红霉素符合下列哪些描述A.为⼤环内酯类抗⽣素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在⽔中的溶解度较⼤E.对耐药的⾦黄⾊葡萄球菌有效8-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成⽽产⽣抗菌活性的A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南8-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：A．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和⽽成B．含有氧哌嗪的结构C．含有四氮唑的结构D．含有２-氨基噻唑的结构E．含有噻吩结构8-43．青霉素钠具有下列哪些性质A. 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对⾰兰阳性菌和⾰兰阴性菌都有效8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的A. 为⼴谱的半合成抗⽣素B. ⼝服吸收良好C. 对β-内酰胺酶稳定D. 易溶于⽔,临床⽤其注射剂e.室温放置会发⽣分⼦间的聚合反应8-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作⽤：A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿⽶卡星E. ⼟霉素四、问答题8-46．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造⽅法。

1.杀菌作用的四种机制：1.一直细胞壁的形成2.与细胞膜相互作用3.干扰蛋白质的合成4.抑制核酸的转录和复制2.细菌对抗生素的耐药机制：1.是抗生素分解或失去活性2.使抗菌作用的靶点发生改变3细胞特性的改变（细胞膜渗透性的改变）4.产生药泵将细胞内的抗生素泵出体外3.青霉素G：1不可口服、因为胃中的强酸会使酰胺侧链水解，β-内酰胺环开环而失去活性、是第一种勇于临床的抗生素（6APA）2.与丙磺舒合用，延长作用时间3.与分子量大的胺制成盐，克减小对皮肤的刺激性4.将青霉素的羧基酯化成前药可提高生物利用度4.青霉素C的特点：1.通过一直转肽酶来抑制G+细胞壁的合成2.易水解3.易过敏（外源性如蛋白肽杂质和内源性生产过程中的高聚物分子）4.6APA 5.噻唑环5.头孢菌素类：1.7-ACA 2.天然的包括头孢霉素C和头孢菌素C 3.噻嗪环6.用7ACA半合成β-内酰胺类抗生素进行结构修饰的位置：1.7-氨酰基部分 2. 7-α氢原子 3.环中的氢原子4.3-位取代基7.头孢菌素类过敏性低的原因：1.头孢类没有共同的抗原决定簇2.β类酰胺环裂开后不能形成稳定的头孢噻嗪基，而喝死形成以侧链为主的的各异的抗原决定簇，故无交叉过敏反应8.头孢结构比青霉素稳定的原因：1.头孢的母核母核是四元的β-内酰胺环与六元的氢化噻嗪环并合；2.四元环并六元环的稠合体系受到的环张力比青霉素母核的张力小；3.分子结构中的C—2C—3的双键可与N----1的未共用电子对共轭。

9.头孢结构改造：1. 7酰氨基部位：抗菌谱的决定性基因；2. 7a氢原子：影响对b内酰胺酶的稳定性；3.环中的硫原子：对抗菌效力有影响；4.3位取代基：影响抗生素效力和药物动力学性质。

10.克莱维酸钾：1.β-内酰胺酶抑制剂 2.水中易分解 3.从链霉素的发酵液中得到的，第一个β内酰胺酶抑制剂 4.单独使用无效，抗菌活性微弱，常与青霉素合用11.舒他西林：1.阿莫西林+舒巴坦（1:1）以次甲基相连形成的双酯结构 2.改善舒巴坦的口服吸收能力12.氨曲南（单环类）：1.使用3-ANA母核进行结构修饰而来 2.第一个单环类β-内酰胺类抗生素 3.N原子上连有强吸电子基团有利于β内酰胺环的打开 3.C-2位连一个甲基有利于增加对β内酰胺酶的稳定性 4.副作用少，呼吸道感染，尿道感染13.四环素类：1.酸性条件下不稳定（C5和C6上的氢发生消除，ph2-6时C4二甲胺基发生差向异构话） 2.碱性条件下不稳定 3.和金属离子反应（与钙镁形成不溶性盐，铝形成黄色络合物） 4.广谱抗生素5骨骼和牙齿变色，骨骼生长抑制（金，土，四）14.氨基糖苷类：1.损害脑第八对脑神经，引起不可理耳聋2.细菌产生钝化酶是产生耐药性的原因 3.链，卡那，庆大，巴龙，核糖4.缺点：耐药性和耳毒性、肾毒性5.结核性脑膜炎和急性浸润性脑膜炎15.卡那霉素：1.广谱，G阴阳菌，结核杆菌都有效2.能被带有R—影子的G负菌产生钝化酶钝化3.阿米卡星：克服了卡那霉素的耐药性和高毒性16.大环内酯类：1.作用机制是抑制蛋白质的合成 2.红霉素：红霉素A为主要抗菌成分C为高毒性，B和C被视为杂质 3.共有五个羟基6个甲基和14个原子组成的大环4.红霉素为青霉素耐药性的金葡菌和溶血性链球菌引起的感染的首选药17.氯霉素类：1.抑制蛋白质的生成 2.两个手性碳 3.合霉素为其外消旋体疗效减半 4.广谱抗生素 5.长期使用损害骨髓造血功能 6.酸水解后在过碘酸和2,4-二硝基苯肼缩合生成苯腙7.硝基—锌粉还原-乙酸钠存在下—弱酸性溶液中—高铁离子—紫色络合物18.琥珀氯霉素：前药17.天然青霉素 G 有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。