2011级《药物化学》复习测试题
一、单项选择题
1. 下列哪个属于吸入性全身麻醉药（）
A. 恩氟烷
B. 羟丁酸钠
C. 盐酸氯胺酮
D. 盐酸利多卡因
E. 盐酸布比卡因
2. 下列哪个属于静脉全身麻醉药（）
A. 恩氟烷
B. 盐酸氯胺酮
C. 盐酸普鲁卡因
D. 硫卡因
E. 盐酸利多卡因
3. 布比卡因的化学结构属于（）
A. 苯甲酸酯类
B. 氨基酮类
C. 氨基醚类
D. 酰胺类
E. 哌嗪类
4. 达克罗宁的化学结构属于（）
A. 苯甲酸酯类
B. 氨基酮类
C. 氨基醚类
D. 酰胺类
E. 哌嗪类
5. 硫卡因是普鲁卡因的（）
A. 电子等排物
B. 同分异构体
C. 同系物
D. 立体相似物
E. 几何异构体
6. 降压药氯沙坦属于（）
A. HMG-CoA还原酶抑制剂
B. NO供体
C. PDE抑制剂
D. ACEI
E. AⅡ受体拮抗剂
7. 降压药赖诺普利属于（）
A. HMG-CoA还原酶抑制剂
B. NO供体
C. PDE抑制剂
D. ACEI
E. AⅡ受体拮抗剂
8. 抗心绞痛药物硝酸甘油属于（）
A. HMG-CoA还原酶抑制剂
B. NO供体
C. PDE抑制剂
D. ACEI
E. AⅡ受体拮抗剂
9. 氯贝丁酯临床主要用于治疗（）
A. 心率不齐
B. 高三酰甘油血症
C. 高血压
D. 心绞痛
E. 心力衰竭
10. 洛伐他汀临床主要用于治疗（）
A. 心率不齐
B. 高三酰甘油血症
C. 高胆固醇血症
D. 心绞痛
E. 高磷脂血症
11. 奎尼丁属于哪类钠通道阻滞剂（）
A. ⅠA
B. ⅠB
C. ⅠC
D. ⅠD
E. 以上都不是
12. 尼索地平的作用靶点是（）
A. 受体
B. 酶
C. 离子通道
D. 核酸
E. 细胞壁
13. 利血平在光和热的的影响下将生成无效的（）
A. 利血平酸
B. 3-异利血平
C. 3,4-二去氢利血平
D. 3,4,5,6-四去氢利血平
E. 聚合物
14. 利血平在酸碱催化下水解生成（）
A. 利血平酸
B. 3-异利血平
C. 3,4-二去氢利血平
D. 3,4,5,6-四去氢利血平
E. 聚合物
15. 化学名为（S）-（+）-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸的药物是（）
A. 阿司匹林
B. 对乙酰氨基酚
C. 布洛芬
D. 萘普生
E. 吡罗昔康
16. 化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸的药物是（）
A. 阿司匹林
B. 对乙酰氨基酚
C. 布洛芬
D. 萘普生
E. 吡罗昔康
17. 长期使用易引起白细胞减少，粒细胞缺乏症的解热镇痛药是（）
A. 阿司匹林
B. 双水杨酯
C. 对乙酰氨基酚
D. 安乃近
E. 布洛芬
18. 阿司匹林的杂质中能与FeCl3作用显紫色的是（）
A. 乙酸酐
B. 乙酰苯酯
C. 乙酰水杨酸苯酯
D. 游离水杨酸
E. 乙酰水杨酸酐
19. 化学名为（±）-4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐的药物是（）
A. 盐酸麻黄碱
B. 盐酸氯胺酮
C. 盐酸普鲁卡因
D. 盐酸哌替啶
E. 盐酸美沙酮
20. 化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐的药物是（）
A. 盐酸麻黄碱
B. 盐酸氯胺酮
C. 盐酸普鲁卡因
D. 盐酸哌替啶
E. 盐酸美沙酮
21. 大环内酯类抗生素的作用机制是（）
A. 干扰核酸的复制和转录
B. 影响细胞膜的渗透性
C. 抑制细菌细胞壁的合成
D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂
E. 干扰细菌蛋白质的合成
22. β-内酰胺类抗生素的作用机制是（）
A. 干扰核酸的复制和转录
B. 影响细胞膜的渗透性
C. 抑制细菌细胞壁的合成
D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂
E. 干扰细菌蛋白质的合成
23. 氯霉素类抗生素的作用机制是（）
A. 干扰核酸的复制和转录
B. 影响细胞膜的渗透性
C. 抑制细菌细胞壁的合成
D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂
E. 抑制细菌蛋白质的合成
24. 可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血的药物是（）
A. 氨苄西林
B. 氯霉素
C. 泰利霉素
D. 阿奇霉素
E. 阿米卡星
25. 四环素类抗生素在pH2-6条件下易发生可逆反应生成（）
A. 橙黄色脱水物
B. 具内酯的异构体
C. C4-差向异构体
D. 水解产物
E. 多西环素
26. 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的是（）
A. 大环内酯类抗生素
B. 四环素类抗生素
C. 氨基糖苷类抗生素
D. β-内酰胺类抗生素
E. 氯霉素类抗生素
27. TMP具抗菌增效作用是因为其可抑制（）
A. 二氢叶酸合成酶
B. 二氢叶酸还原酶
C. HMG-CoA还原酶
D. DNA旋转酶
E. 黏肽转肽酶
28. 异烟肼保存不当会变质，产生毒性较大的（）
A. 异烟腙
B. 异烟酸
C. 吡嗪酰胺
D. 二异烟酰双肼
E. 游离肼
29. 奎宁的结构类型是（）
A. 苯并咪唑类
B. 异喹啉类
C. 喹啉类
D. 哌嗪类
E. 嘧啶类
30. 吡喹酮是哪类药物（）
A. 驱肠虫药
B. 抗疟药
C. 抗血吸虫病药
D. 抗菌药
E. 抗病毒药
31. 抗疱疹病毒的首选药是（）
A. 阿糖胞苷
B. 利巴韦林
C. 阿昔洛韦
D. 金刚烷胺
E. 更昔洛韦
32. 治疗A型流感的首选药是（）
A. 阿糖胞苷
B. 利巴韦林
C. 阿昔洛韦
D. 金刚烷胺
E. 更昔洛韦
33. 治疗实体瘤的首选药是（）
A. 氮甲
B. 噻替哌
C. 顺铂
D. 氟尿嘧啶
E. 阿糖胞苷
34. 甲氨蝶呤属于（）
A. 嘧啶拮抗剂
B. 嘌呤拮抗剂
C. 叶酸拮抗剂
D. 嘧啶核苷酸拮抗剂
E. 嘌呤核苷酸拮抗剂
35. 化学名为4-氨基-N-（5-甲基-3-异噁唑基）苯磺酰胺的药物是（）
A. 磺胺甲噁唑
B. 磺胺嘧啶
C. 磺胺噻唑
D. 磺胺醋酰
E. 柳氮磺胺吡啶
36. 化学名为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸的药物是（）
A. 诺氟沙星
B. 环丙沙星
C. 氟罗沙星
D. 格帕沙星
E. 曲伐沙星
37. 氯霉素的结构是（）
C C CH 2OH OH H NHCOCHCl 2
H C C CH 2OH H OH NHCOCHCl 2
H C C CH
2OH
OH H NHCOCHCl 2
H O 2N C C CH 2
OH H OH NHCOCHCl 2H O 2N
C C CH
2OH
OH H NHCH 3
H O 2N
38. 异烟肼的结构是（
）
N CONHNH 2
N CONHNH 2
N CONH 2
N CONH 2
N COOH 39. 去氧肾上腺素的结构是（
） O
H O H N
OH H
O H N OH H
O H O H NH 2
OH
O H O H NH 2OH
O H O H NH 2
OH
COOH
40. 异丙肾上腺素的结构是（
） O
H O H OH H
O H N OH H
O H O H NH 2
OH
O H O H NH 2OH
O
H O H
NH
2 OH
COOH
二、多项选择题
1. 中国新药审批办法规定药物的名称包括（）
A. 通用名
B. 俗名
C. 化学名
D. 常用名
E. 商品名
2. 已发现的药物作用靶点主要包括（）
A. 受体
B. 细胞核
C. 酶
D. 离子通道
E. 核酸
3. 引入下列哪些基团可使药物的亲水性增强（）
A. 羟基
B. 烃基
C. 氨基
D. 卤素
E. 羧基
4. 设计前药的目的主要有（）
A. 增加药物的稳定性，延长作用时间
B. 改善药物的溶解性
C. 提高药物的选择性，降低毒副作用
D. 降低药物成本
E. 改善药物的吸收，提高生物利用度
5. 下列药物中哪些含有羧基（）
A. 布洛芬
B. 阿司匹林
C. 双氯芬酸
D. 萘普生
E. 萘丁美酮
6. 强心药的类型包括（）
A. 钙拮抗剂
B. 强心苷类
C. 磷酸二酯酶抑制剂
D. β受体激动剂
E. 钙敏化剂
7. 下列药物中属于钠离子通道阻滞剂的是（）
A. 硝苯地平
B. 维拉帕米
C. 美西律
D. 奎尼丁
E. 胺碘酮
8. 下列药物中属于钙离子通道阻滞剂的是（）
A. 胺碘酮
B. 维拉帕米
C. 美西律
D. 奎尼丁
E. 硝苯地平
9. 奥格门汀是由哪些药物组成的复方制剂（）
A. 克拉维酸
B. 阿莫西林
C. 氨曲南
D. 舒巴坦
E. 氨苄西林
10. 复方新诺明是由下列哪些药物组成的制剂（）
A. 磺胺嘧啶
B. 磺胺甲噁唑
C. 甲氧苄胺嘧啶
D. 诺氟沙星
E. 环丙沙星
三、填空题
1. 药物名称通常包括、和。
2. 普鲁卡因不稳定是由于分子结构中含有和。
3. 根据给药途径不同，全身麻醉药分为和。
4. 花生四烯酸的主要代谢途径是和。
5. 解热镇痛和非甾体抗炎药通过抑制和的活
性，阻断前列腺素等的生物合成而发挥作用。
6. 对乙酰氨基酚具有较强的作用，而几乎无作用。
7. 贝诺酯是由与利用拼合原理形成的药物。
8. 3,5-吡唑烷二酮类的抗炎作用随酸性增加而，但增强。
9. 布洛芬以给药，但其药效成分为。
10.儿茶酚胺类在体内的代谢酶主要有和。
11.肾上腺素能受体作用药包括和两大类。
12.非苷类强心药按作用方式不同主要分为、
和。
13.钙通道阻滞剂抑制细胞外，导致心肌收缩力，心率减慢，
血管松弛，血压下降。
14.临床常用的NO供体药物主要有和两类。
15.他汀类药物，即，能有效地减少肝脏的
合成，降低血脂。
16.降低三酰甘油的降血脂药物包括和等类型。
17.血吸虫病防治药物分为和两类。
18.头孢菌素C的易被体内酶水解生成活性较小的，
进而与形成没有活性的内酯环。
19.舒他西林是由和形成的前体药物。
20.红霉素是含环的抗生素。
21.阿奇霉素是含环的抗生素。
22.氯霉素含有个手性碳原子，有个旋光异构体，仅
异构体具有抗菌活性。
23.磺胺类抗菌药与竞争，从而阻断了
的生物合成。
24.喹诺酮类抗菌药能选择性地抑制细菌DNA合成中的和
，干扰细菌DNA的合成。
25.非核苷类抗病毒药包括、
和。
26.抗肿瘤药按作用机理大致分为四大类，即、
、和
。
四、回答下列问题
1. 新药先导化合物发掘的主要途径有哪些？
2. 简述局部麻醉药的构效关系。
3. 简述吲哚乙酸类非甾体抗炎药的构效关系。
4. 简述肾上腺素受体激动剂的构效关系。
5. 简述1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。
6. 简述ACEI的构效关系。
7. 简述HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系。
8. 耐酸、耐酶和广谱青霉素各有何结构特点？举例说明。
9. 天然头孢菌素C有哪些缺点？如何进行结构修饰？
10. 简述磺胺类抗菌药的构效关系。
11. 简述喹诺酮类抗菌药的构效关系。
12. 环磷酰胺为什么有抗肿瘤活性？简述其作用特点。
五、合成题
1. 写出以间二甲苯为原料合成盐酸利多卡因的合成路线。
2. 写出以异丁苯为原料，用缩水甘油酯法合成布洛芬的合成路线。
3. 写出以糖精钠为原料合成美洛昔康的合成路线。
4. 写出以邻羟基苯乙酮和苯甲醛为原料合成盐酸普罗帕酮的合成路线。
5. 写出以2,6-二甲基苯酚和环氧丙烷为原料合成盐酸美西律的合成路线。
6. 写出以对羟基苯乙酸甲酯为原料合成盐酸阿替洛尔的合成路线。
药物化学作业3（10-12章） 参考答案 一、药物名称及主要临床用途 二、药物的化学结构式及化学名称 1．结构式： 参见教材第129页。 化学名：三硝酸甘油酯 2结构式： 参见教材第131页。 化学名：1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯
3．结构式： 参见教材第137页。 化学名：1-[（2S）-3-巯基-2-甲基丙酰]-L-脯氨酸 4．结构式： 参见教材第141页。 化学名：2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯 5结构式： 参见教材第157页。 化学名：4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺 6．结构式： 参见教材第165页。 化学名：4-吡啶甲酰肼 7．结构式： 参见教材第161页。 化学名：1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸 三、分解产物 1．产物结构式参见教材第135页 2．产物结构式参见教材第187页 3．产物结构式参见教材第197页 四、选择题
五、填充题 1．硝酸酯及亚硝酸酯类钙拮抗剂β-受体拮抗剂（相关内容见教材第129页）2．烟酸类苯氧乙酸类羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（相关内容见教材第140-141页） 3．二氢吡啶类芳烷基胺类苯并硫氮杂卓类（相关内容见教材第130-132页）4．血管紧张素抗高血压（相关内容见教材第137页） 5．巯甲丙脯酸血管紧张素转化（相关内容见教材第137页） 6．磺胺磺胺增效剂（相关内容见教材第157页） 7．代谢拮抗（相关内容见教材第150页） 8．萘啶羧酸类噌啉羧酸类吡啶并嘧啶羧酸类喹啉羧酸类（相关内容见教材第159页） 9．雷米封抗结核病（相关内容见教材第165页） 10．抗病毒抗肿瘤（相关内容见教材第172页） 11．D-丙氨酸多肽转移酶细胞壁（相关内容见教材第175页） 12．茚三酮（相关内容见教材第181页） 13．肾毒性耳毒性（相关内容见教材第191页） 14． 4 1R，2R（-）或D（-）苏阿糖（相关内容见教材第197页） 六、简答题（以下为答题要点） 1．（1）神经节阻断药，如美加明；（2）作用于神经末梢的药物，如利舍平；（3）血管紧张素转化酶抑制剂，如卡托普利；（4）肾上腺素受体拮抗剂，如萘普洛尔；（5）利尿药，如氢氯噻嗪；（6）钙拮抗剂，如硝苯地平；（7）作用于中枢神经系统的药物，如甲基多巴。（相关内容见教材第133-139页） 2．（1）钙拮抗剂：通过扩张外周血管或脑血管作用，主要用于心脑血管疾病的
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
浙江大学远程教育学院 “药物化学”离线作业（必做） 姓名：学号： 年级：学习中心： （绪论、化学结构与活性、化学结构与药物代谢） 一、名词解释： 1. 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。 4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。 7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。 12. 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂显示较强的内在活性，拮抗剂则没有内在活性。 13.结构特异性药物：是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构密切相关，机理上作用于特定受体，往往有一个共同的基本结构，化学结构稍加改变，引起生物效应的显著变化。 14.结构非特异性药物：是指该类药物产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互作用，化学结构差异明显，生物效应与剂量关系比较显著。
1.作用于胆碱能受体神经系统药物测试题 一、单项选择题 1.在下列药物里哪一个属于M胆碱受体激动剂 A.Physostigmine B．Galantamine C．Scopolamine D．Pilocarpine 2．在下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B.乙酰胆碱亚乙基桥上β位甲基取代，由于M样作用大大增强，故成为选择性M受体 激动剂 C．Bethanechol Chloride作用较乙酰胆碱强而持久 D．中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3．Neostigmine Bromide的化学名是 A．氯化2-[(氨基甲酰)氧基]-N，N，N-三甲基-1-丙铵 B．溴化3-[[(二甲氨基)甲酰]氧基]-N，N，N-三甲基苯铵 C. N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-[(9H-咕吨-9-甲酰)氧基]乙基]-2-丙胺溴化物 D．1，1’-[(2β，3α，5α，16β，17β)-3，17-双-(乙酰氧基)雄甾烷-2，16-二基]双[1一甲基哌啶翁]二溴化物 4．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 A．Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟 B．Neostigmine Bromide结构中N，M二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C．中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D．有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 5.下列哪个与Atropine Sulfate不符 A．化学结构为二环氨基醇酯类 B.具有左旋光性 C．显托烷生物碱类鉴别反应 D．碱性条件下易被水解 6．Atropine的水解产物是 A．山莨菪醇和托品酸 B．托品(莨菪醇)和左旋托品酸 C．托品和消旋托品酸 D．莨菪品和左旋托品酸 7．以下叙述哪个不正确 A. 托品(莨菪醇)结构中(2-1、C-3、C-5为手性碳原子，具旋光性 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，具旋光性 C．山莨菪醇结构中C-1、C-3、C-5、C-6为手性碳原子，具旋光性 D. 莨菪品(东莨菪醇)结构中有三个手性碳原子，由于内消旋无旋光性 8．下列合成的M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9一咕吨甲酰基结构的是 A.格隆溴铵 B．盐酸苯海索 C．溴丙胺太林 D．甲溴贝那替嗪9．Pancuronium Bromide与下列哪个药物的用途相似 A．甲睾酮 B．奥美溴铵 C．苯丙酸诺龙 D．维库溴铵 10．下列哪项不符合氯琥珀胆碱的性质 A．为酯类化合物，难溶于水 B．为季铵盐类化合物，极易溶于水 C．在血浆中极易被酯酶水解，作用时间短 D．为去极化型肌松药 11．下列有关M胆碱受体的描述哪个不正确 A．蕈毒碱是M受体激动剂 B．M受体属于G蛋白偶联受体家族
2011级《药物化学》复习测试题 一、单项选择题 1. 下列哪个属于吸入性全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 羟丁酸钠 C. 盐酸氯胺酮 D. 盐酸利多卡因 E. 盐酸布比卡因 2. 下列哪个属于静脉全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 硫卡因 E. 盐酸利多卡因 3. 布比卡因的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 4. 达克罗宁的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 5. 硫卡因是普鲁卡因的（） A. 电子等排物 B. 同分异构体 C. 同系物 D. 立体相似物 E. 几何异构体 6. 降压药氯沙坦属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 7. 降压药赖诺普利属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 8. 抗心绞痛药物硝酸甘油属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 9. 氯贝丁酯临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高血压
D. 心绞痛 E. 心力衰竭 10. 洛伐他汀临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高胆固醇血症 D. 心绞痛 E. 高磷脂血症 11. 奎尼丁属于哪类钠通道阻滞剂（） A. ⅠA B. ⅠB C. ⅠC D. ⅠD E. 以上都不是 12. 尼索地平的作用靶点是（） A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 13. 利血平在光和热的的影响下将生成无效的（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 14. 利血平在酸碱催化下水解生成（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 15. 化学名为（S）-（+）-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 16. 化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 17. 长期使用易引起白细胞减少，粒细胞缺乏症的解热镇痛药是（） A. 阿司匹林 B. 双水杨酯 C. 对乙酰氨基酚 D. 安乃近 E. 布洛芬 18. 阿司匹林的杂质中能与FeCl3作用显紫色的是（） A. 乙酸酐 B. 乙酰苯酯 C. 乙酰水杨酸苯酯 D. 游离水杨酸 E. 乙酰水杨酸酐 19. 化学名为（±）-4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐的药物是（） A. 盐酸麻黄碱 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 盐酸哌替啶 E. 盐酸美沙酮
《药物化学》形考作业（一）（1-5章） 一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。 1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉 2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。 3. 氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉 4. 盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉 5. 盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常 6. 苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋 地黄引起的心律不齐 7.
苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 8. 地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9. 艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用 10. 盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗 11. 对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等
布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物 13· . 吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14. 阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗 15 . 枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。 16. 盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠
17. 氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18. 吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热 19. 盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药 20. 双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热 21.
1.多选题：下列属于“药物化学”研究范畴的是： A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 参考答案：A,B,C,D 解答：D,A,B,C 答题正确 2.单选题：硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 参考答案：C 解答：C 答题正确 3.多选题：已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 参考答案：A,C,D,E 解答：A,D,C,E 答题正确 4.多选题：按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名 参考答案：A,C,E 解答：E,A,C 答题正确 5.单选题：下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 参考答案：D 解答：D 答题正确 1.多选题：影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 参考答案：A,B,D,E 解答：B,A,E,D 答题正确 2.单选题：异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 参考答案：B 解答：B 答题正确 3.单选题：异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀参考答案：C 解答：C 答题正确 1.单选题：阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应
药物化学练习题 一、单顶选择题 1．下面哪个药物的作用与受体无关 A．氯沙坦B. 奥美拉唑C．降钙素D．普仑司特E．氯贝胆碱 2．下列哪一项不属于药物的功能 A．预防脑血栓B．避孕C．缓解胃痛D．去除脸上皱 E．碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3．肾上腺素(结构式如下)的α碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A．羟基＞苯基＞甲氨甲基＞氢B．苯基＞羟基＞甲氨甲基＞氢 C甲氨甲基＞羟基＞氨＞苯基D．羟基＞甲氨甲基＞苯基＞氢 E．苯基＞甲氨甲基＞羟基＞氢 4．凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标推并经政府有关部门批准的化合物，称为 A．化学药物 B. 无机药物C．合成有机药物D．天然药物E．药物 5．硝苯地平的作用靶点为 A．受体 B.酶C．离子通道D．核酸E．细胞壁 6．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A．绿色络合物B．紫色络合物C白色胶状沉淀D．氨气E．红色溶液7．异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A．弱酸性B．溶于乙醚、乙醇C．水解后仍有活性D．钠盐溶液易水解E．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 8.吗啡分子结构中B／C环，C／D环，C／E的构型为 A．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈反式 B．B／C环呈反式，C／D环呈反式、C／E环呈反式 C．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈顺式 D．B／C环呈顺式．C／D环呈顺式．C／E环呈顺式 E．B／C环呈反式，C／D环呈顺式，C／E环呈顺式 9．结构上没有含氮杂环的镇痛药是 A．盐酸吗啡B．构橼酸芬太尼C二氢埃托啡D．盐酸美沙酮E．盐酸普鲁卡因10．咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 A．H、CH3、CH3B．CH3、CH3、CH3 C CH3、CH3、H D．H、H、H E．CH2OH、CH3、CH3 11．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B．单胺氧化酶抑制剂
一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确得填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因得化学名为( ) A.2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B.4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C.N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D.N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥得化学结构为( ) A. B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C. D 。 C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O 3、硫杂蒽类衍生物得母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般就是( ) A.反式大于顺式 B.顺式大于反式 C.两者相等 D.不确定 4、非甾体抗炎药得作用机理就是( ) A.二氢叶酸合成酶抑制剂 B.二氢叶酸还原酶抑制剂 C.花生四烯酸环氧酶抑制剂 D.粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因得主要临床用途为( ) A.镇痛 B.祛痰 C.镇咳 D.解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A.氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D.丙胺 7、化学结构如下得药物就是( ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B.阿米替林 C.可乐定 D.普萘洛尔 8、卡巴胆碱就是哪种类型得拟胆碱药( ) A.M 受体激动剂 B.胆碱乙酰化酶 C.完全拟胆碱药 D.M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭得就是( ) A.奎尼丁 B.多巴酚丁胺 C.普鲁卡因胺 D.尼卡低平
单项选择题1、阿霉素的主要临床用途为 A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核 单项选择题2、哪个药物的水溶液加硫酸能产生蓝色荧光，加盐酸后荧光又消失。 A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 单项选择题3、能进入脑脊液的磺胺类药物是 A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 单项选择题4、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 单项选择题5、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 无机酸根 B. 酸羟基 C. 共轭系统 D. 连二烯醇 E. 羰基 单项选择题6、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 单项选择题7、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 羰基 B. 无极酸根 C. 酸羟基 D. 共轭系统 E. 连二烯酸 单项选择题8、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液可生成银盐沉淀 单项选择题9、由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为 A. 氯喹 B. 乙胺嘧啶 C. 青蒿琥酯 D. 蒿甲醚 E. 阿苯达唑
单项选择题10、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 单项选择题11、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 单项选择题12、克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类 单项选择题13、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 单项选择题14、下列哪个药物的代谢物才有活性。 A. 胺碘酮 B. 普罗帕酮 C. 氯吡格雷 D. 华法林钠 E. 地高辛 单项选择题15、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 单项选择题16、阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（） A. 醋酸苯酯 B. 水杨酸 C. 乙酰水杨酸酐 D. 乙酰水杨酸苯酯 E. 水杨酸苯酯 单项选择题17、将羧苄西林制成茚满酯是为了（） A. 改变不良臭味 B. 延长作用时间 C. 增大溶解性 D. 降低毒副作用 E. 提高稳定性 单项选择题18、将睾丸素制成丙酸睾酮的目的是（） A. 增加蛋白同化激素的活性 B. 增加雄激素的活性
药物化学选择题练习 以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（E ）。 A.布洛芬 B.马来酸氯苯那敏 C.异丙肾上腺素 D.氢溴酸山莨菪碱 E.磷酸氯喹 下列叙述中哪条是不正确的（A ）。 A.脂溶性越大的药物，生物活性越大 B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别 下列叙述中有哪些是不正确的（E ）。 A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱 B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强 C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用 E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低 药物的解离度与生物活性的关系（E ）。 A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强 E.合适的解离度，有最大活性 下列哪个说法不正确（C ）。 A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 C.增加药物的解离度会使药物的活性下降 D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性 可使药物的亲水性增加的基团是（B ）。 A.硫原子 B.羟基 C.酯基 D.脂环 E.卤素 影响药效的立体因素不包括（D ）。 A.几何异构 B.对映异构 C.官能团间的空间距离 D.互变异构 E.构象异构 药物的亲脂性与生物活性的关系（C ）。 A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强 B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降
一、问答题(10分) 说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成的高活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？ 学生答案:氮芥类结构中N上给电子取代，如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子：氮芥类结构中N上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子中间体。 二、请写出下列药物的名称和主要药理作用(12分) 学生答案:吉非罗奇，降脂 学生答案:青蒿素，抗疟 学生答案:酒石酸美托洛尔，β?受体阻滞剂
三、完成下列药物的合成路线(25分) 学生答案:a:溴代烃，b：溴乙烷，c：乙基异戊基丙二酸二乙酯d:尿素 四、请写出下列药物和主要药理作用( 3分) 6、盐酸普萘洛尔 学生答案:β受体阻滞剂，抗心绞痛 雷替普丁 学生答案：H?受体拮抗剂 青霉素钠 学生答案:抗菌药
盐酸环丙沙星 学生答案：抗菌药 雌二醇 学生答案：甾体雌激素 丙酸睾酮 学生答案：雄性激素 Cisplatin 学生答案：顺铂，抗肿瘤药 Vitamin C 学生答案：维生素C：在生物氧化和还原过程中起哦重要作用参与氨基酸代谢，神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 学生答案：更普洛韦，抗病毒 N-（4-羟基苯基）乙酰胺 学生答案：对乙酰氨基酚，解热镇痛 盐酸哌替啶 学生答案:镇痛药 卡托普利 学生答案:降压药
五、请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称化学结构和主要药理作用(24分) 7、H﹢/K﹢ATP酶 学生答案: 8.、血管紧张索转化酶 学生答案:卡托普利，抗高血压 9.HMG-CoA还原酶 学生答案:洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低LDL，VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平，可以用原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可预防冠状动脉粥样硬化 10、粘肽转移酶 学生答案:青霉素钠，抗菌 11、胸腺嘧定合成酶 学生答案:甲氨蝶呤，抗肿瘤 12、环氧化酶 学生答案:阿司匹林，解热镇痛 13、细菌DNA螺旋酶 学生答案:诺氟沙星，抗菌 １４、细菌二氢叶酸合成酶 学生答案：磺胺嘧啶，抗菌 １５、Β－内酰胺酶 学生答案：青霉素钠，抗菌 １６、HIV逆转录酶 学生答案：齐多夫定，抗病毒
一、选择题 1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（）。 A 布洛芬 B 对乙酰氨基酚 C 双氯芬酸 D 萘普生 E 酮洛芬2．具有下列化学结构的药物是（）。 A 阿司匹林 B 安乃近 C 吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构（）。 A 吡罗昔康B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬E非诺洛芬 4．具有以下结构的药物是（）。 A 磺胺甲恶唑 B 丙磺舒 C 甲氧苄啶 D 别嘌醇 E 依托度酸 5．下列药物中哪个药物可溶于水（）。 A 吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗 6．下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。 A 阿司匹林 B 吡罗昔康 C 布洛芬D吲哚美辛 E 双氯芬酸 7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似（）。 A 苯巴比妥 B 肾上腺素 C 布洛芬 D 依他尼酸 E 苯海拉明 8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（）。 A 依他尼酸 B 对氨基水杨酸 C 抗坏血酸 D 克拉维酸 E 双氯芬酸钠9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。 A 安乃近B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚D萘普生 E 吡罗昔康10．下列哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-(+)-异构体（）。 A安乃近B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗E双氯芬酸钠 11．非甾体抗炎药物的作用机制是（）。 A β-内酰胺酶抑制剂 B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C 二氢叶酸还原酶抑制剂 D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 E 磷酸二酯酶抑制剂 12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。 A 中枢兴奋 B 利尿 C 降压 D 消炎、镇痛、解热 E 抗病毒13．下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类（）。 A 安乃近B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸E双氯芬酸钠14．双氯芬酸的化学名为（）。 A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物 B 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸 C α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸
《药物化学》第07章在线测试剩余时间：59:50 答题须知：1、本卷满分20分。 2、答完题后，请一定要单击下面的“交卷”按钮交卷，否则无法记录本试卷的成绩。 3、在交卷之前，不要刷新本网页，否则你的答题结果将会被清空。 第一题、单项选择题（每题1分，5道题共5分） 1、盐酸氮芥做成水溶液注射剂使用时，对其pH值有何要求 A、pH在6-8之间 B、pH在1-3之间 C、pH在3-5之间 D、pH在8-11之间 2、芳香氮芥结构中羧基与苯环之间碳原子数为多少时药效最强C A、1 B、2 C、3 D、4 3、阿糖胞苷的体内活性形式为 A、三磷酸阿糖胞苷 B、尿嘧啶阿糖胞苷 C、环胞苷 D、环磷酸阿糖胞苷 4、下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物 A、紫杉特尔 B、伊立替康 C、多柔比星 D、长春瑞滨 5、下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 A、盐酸多柔比星 B、紫杉醇 C、伊立替康 D、鬼臼毒素 第二题、多项选择题（每题2分，5道题共10分） 1、烷化剂可分为哪几类 A、亚硝基脲类 B、乙撑亚胺类 C、生物碱类
D、多元醇类 2、下列说法与卡莫司汀的性质相符的是 A、不溶于水，溶于乙醇 B、无色或微黄色结晶 C、属于乙撑亚胺类 D、其注射液为聚乙二醇的灭菌溶液 3、以下哪些性质与顺铂相符 A、化学名为（Z）-二氨二氯铂 B、室温条件下对光和空气不稳定 C、水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体 D、临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大 4、紫杉醇在使用过程中常出现哪些问题 A、水溶性差 B、脂溶性差 C、自然界含量低 D、全合成难度大 5、下列药物中，哪些药物为前体药物 A、紫杉醇 B、卡莫氟 C、环磷酰胺 D、甲氨喋呤 第三题、判断题（每题1分，5道题共5分） 1、白消安在碱性条件下水解生成丁二醇，再脱水生成具有乙醚样特臭的四氢呋喃。 正确错误 2、甲氨喋呤为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救。
浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案（必做） 姓名：学号： 年级：学习中心：—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词解释： 1. 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。 4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。 7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。 12. 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂
综合四 一、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，药品的商品名2，非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4，新化学实体 二、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。 三、A型选择题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸 E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、Ｂ型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀
第一章绪论 一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称，药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)
药物化学期末考试模拟试题一 一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 每小题2分，共20分) 药名 主要临床用途 1． 2． F 3C-CHBrCl 3. 4. 5. 6． 7. CH 2COONa NH Cl Cl CH 2 3 3 CH 2ONO 2 CHONO 2 CH 2ONO 2 N C H O O C C H C H O H C H H O H B r CHCH 2NHC(CH 3)3HO HOCH 2H 2SO 41/2Pt H 3N H 3N OC OC O
8. 9． 10． 二、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途（每小题3分，共 12分） 1． 环磷酰胺 化学结构式： 主要临床用途： 2．扑热息痛 化学结构式： 主要临床用途： 3. 卡托普利 化学结构式： 主要临床用途： 4. 对氨基水杨酸钠 化学结构式： 主要临床用途： 三、根据下列药物的化学名写出其化学结构式、药名及主要临床用 途（每小题4分，共8分） 1、2-丙基戊酸钠 化学结构式： 药名： 主要临床用途： 2、α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸 化学结构式： 药名： 主要临床用途： 四、选择题（每题只有一个正确答案）（每小题2分，共20分）。 1、卡马西平的主要临床用途为（ ）。 A 、抗精神分裂症 B 、抗抑郁 C 、抗癫痫 D 、镇静催眠 2、下列利尿药中，（ ）具有甾体结构。 N O N CH 3Cl HO HO CH 2CH 2NH 2HCl HCl C CH 2CH 2N
A 、依他尼酸 B 、螺内酯 C 、呋塞米 D 、氢氯噻嗪 3、解热镇痛药按化学结构分类不包括（ ）。 A 、水杨酸类 B 、乙酰苯胺类 C 、吡唑酮类 D 、吩噻嗪类 4、辛伐他汀临床主要用途为（ ）。 A 、降血脂药 B 、强心药 C 、抗高血压药 D 、抗心律时常药 5、下列药物中，（ ）不是抗代谢抗肿瘤药物。 A 、氟尿嘧啶 B 、甲氨喋呤 C 、洛莫司汀 D 、巯嘌呤 6、维生素B 1的主要临床用途为（ ）。 A 、防治脚气病及消化不良等。 B 、防治各种黏膜及皮肤炎症等。 C 、防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等。 D 、防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等。 7、吡拉西坦的主要临床用途为（ ）。 A 、改善脑功能 B 、兴奋呼吸中枢 C 、利尿 D 、肌肉松弛 8、下列药物中，（ ）以左旋体供药用。 A 、布洛芬 B 、氯胺酮 C 、盐酸乙胺丁醇 D 、盐酸吗啡 9、氨基糖甙类抗生素产生耐药性的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。这些钝化酶中不 包括（ ）。 A 、β-内酰胺酶 B 、磷酸转移酶 C 、核苷转移酶 D 、乙酰转移酶 10、下列药物中，（ ）不具有酸性。 A 、阿司匹林 B 、维生素 C C 、氯丙嗪 D 、吲哚美辛 五、填充题（每小题2分）（共20分） 1、青霉素药物可抑制 酶，从而抑制细菌 的合成，使细菌不能生长繁殖。 2、解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过抑制 酶的活性，阻断 生物 合成而发挥作用的。 3、硝酸甘油的化学结构式为 ，临床用作 。 4、常用的抗代谢抗肿瘤药物有嘧啶拮抗物、 及 等。 5、维生素D 临床上主要用于 的治疗和预防，属于 类维生素。 6.羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂可以减少 的生物合成，临床用作 药。 7、咖啡因、可可碱、茶碱均为 衍生物，均为 药。 8、盐酸苯海拉明属于 类H 1受体拮抗剂，其主要副反应是 。 9、肾上腺素结构中含有儿茶酚结构，与空气或日光接触会自动氧生成红色的 ， 进一步聚合生成棕色的 。 10、维生素根据溶解度的不同可分为 维生素和 维生素两大类。 六、简答题(每小题4分，共20分)。 1、试写出下列药物在相应条件下的分解产物（以结构式表示）。 （1） O O H O O H H C O H H C H 2 O H 浓NaOH