药动学期中作业 (1)
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名词解释:药物效应动力学药物代谢动力学吸收pKa值首关消除(首过效应)分布时效曲线血浆半衰期生物利用度零级消除动力学一级消除动力学稳态血浓血浆清除率表观分布容积(Vd)药物作用不良反应副反应后遗效应停药反应毒性反应量效曲线半数有效量(ED 50)半数最大效应浓度(EC 50)半数致死量(LD 50)半数中毒量(TD 50)效能效价强度构效关系受体和配体激动药内源性配体非竞争性拮抗药部分激动药协同作用填空题1、药物体内过程包括____________、____________、____________及____________。
2、____是口服药物的主要吸收部位,其特点为:pH值近____________、____________、____________增加药物与黏膜接触的机会。
3、药物不良反应包括____________、____________、____________、____________、____________和____________。
特异质反应4、采用为____________纵坐标,为____________横坐标,可得出____________型量效曲线。
5、药物毒性反应中的“三致”包括____________、____________和____________。
6、难以预料的不良反应有____________和____________。
7、长期应用激动药可使相应受体____________,这种现象称为____________,是机体对药物产生____________的原因之一。
8、长期应用拮抗药,可使相应受体____________,这种现象称为____________,突然停药可产生____________。
9、药物依赖性包括____________和____________。
10、完全激动剂有较强的()和(),部分激动剂有较强的(),但()不强。
11、筒箭毒碱属于()肌松药,其作用机制为(),中毒可用()解救。
一、名词解释1、药物动力学:是应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学。
2、隔室模型:又称房室模型,是将身体视为一个系统,系统内部按动力学特点分为若干室,只要体内某些部位接受药物及消除药物的速率常数相似,不管这些部位的解剖位置与生理功能如何,都可归纳为一个隔室。
3、清除率:单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。
4、达坪分数:静脉滴注给药时,达坪浓度以前的任何时间的血药浓度C均可用稳态血药浓度C ss的某一分数来表示,即达坪分数,用f ss表示。
二、判断题1、√2、√3、×4、√5、√6、√7、×8、√9、×10、√11、√12、×13、×14、√15、×16、√17、×18、×19、×20、×21、×22、×23、√24、×三、填空题1、速度论分布速度相对客观抽象2、滞后时间t0T lag3、一级吸收速率常数零级滴注速率常数二室模型中药物从中央室消除的一级消除速率常数二室模型中药物从周边室向中央室转运的一级速率常数二室模型中药物从中央室向周边室转运的一级速率常数消除相混合一级速率常数(慢配置速率常数) 分布相混合一级速率常数(快配置速率常数)4、短;小;大5、时间的倒数,浓度/时间,体积/时间6、肾排泄速度常数,生物转化速度常数,胆汁排泄速度常数,肺消除速度常数7、一级、零级、非线性四、A型选择题1、A2、E3、A4、C5、E6、A7、E8、A9、B 10、C11、A 12、E 13、C 14、C 15、D 16、A 17、B 18、C 19、C 20、E21、B 22、D 23、E 24、B 25、E 26、B 27、B 28、B 29、A 30、E31、D 32、C 33、D 34、C 35、A 36、A 37、C 38、A 39、A 40、B 41、A五、B型选择题[1-3]1、D2、E3、A[4-8]4、A5、D6、E7、B8、C[9-11]9、C 10、B 11、C[12-13]12、D 13、B[14-15]14、B 15、C[16-19]16、C 17、E 18、D 19、A[20-23]20、D 21、E 22、B 23、C[24-27]24、B 25、E 26、D 27、A[28-31]28、D 29、C 30、B[31-33]31、C 32、B 33、E六、X 型选择题1、A, C, D2、AC3、ACD4、AC5、BCE6、ABCE7、ACE8、ACDE9、ADE 10、BD 11、ABCD 12、AC 13、DE 14、BC 15、AE七、简答题1、(1)(2)影响体内药量变化的速率过程有两个方面:一是药物以恒定速度k 0进入体内的零速率过程;二是体内药物以一级速率常数k 从体内的消除过程。
------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------ (单选题) 1: 药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是( )。
A: 胆汁B: 汗腺C: 泪腺D: 呼吸系统正确答案:(单选题) 2: 以下有关给药方案调整的说法,正确的是( )。
A: 设计口服给药方案时,必须要知道药物的FB: 设计口服给药方案时,必须要知道药物的t1/2C: 设计口服给药方案时,必须要知道药物的VD: 设计口服给药方案时,必须要知道药物的F 、t1/2和V正确答案:(单选题) 3: 1A: AB: BC: CD: D正确答案:(单选题) 4: 己知氨卡青霉素胶囊剂的 F 为0.5,吸收半衰期为0.25 h,消除半衰期为1.2h时,表观分布容积为10L, 若每隔6 h口服给药500mg,则从开始给药治疗38 h的血药浓度( )。
A: 32.75μg/mlB: 5.11μg/mlC: 10.15μg/mlD: 20.3μg/ml正确答案:(单选题) 5: 分子量增加可能会促进下列排泄过程中的 ( )。
A: 肾小球过滤B: 胆汁排泄C: 重吸收D: 肾小管分泌正确答案:(单选题) 6: 药物在体内以原形不可逆消失的过程,该过程是( )。
A: 吸收B: 分布C: 转运D: 排泄正确答案:(单选题) 7: 药物和血浆蛋白结合的特点有( )。
A: 结合型与游离型存在动态平衡B: 无竞争性C: 无饱和性D: 结合率取决于血液pH------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------ 正确答案:(单选题) 8: 统计矩分析方法主要适用于体内过程符合( 的药物动力学。
药理学期中试题及答案题目: 药理学期中试题及答案一、选择题(每题5分,共40分)1. 药物A的半衰期为5小时,服用一个给药周期(四个半衰期),请问多长时间后,药物浓度降低到原来的1/16?A) 5小时B) 10小时C) 20小时D) 25小时答案:C) 20小时2. 药物B每次给药后的药物浓度随时间的变化呈一次指数减少,其药物浓度与时间符合下列哪一种关系?A) 一级动力学关系B) 二级动力学关系C) 三级动力学关系D) 零级动力学关系答案:A) 一级动力学关系3. 在临床使用中,下列药物中哪一个属于选择性拮抗药物?A) 肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统抑制剂B) 高血压药物β-受体阻断剂C) 高血压药物钙通道阻断剂D) 高血压药物利尿剂答案:B) 高血压药物β-受体阻断剂4. 下列哪一项是血管紧张素转换酶抑制剂的主要作用?A) 扩张动脉血管B) 增加心肌收缩力C) 减少肾小球滤过率D) 降低血钾浓度答案:A) 扩张动脉血管5. 下列哪一种药物是乙醇的拮抗剂?A) 甲醇B) 丙醇C) 苯乙醇D) 丙二醇答案:C) 苯乙醇6. 下列哪种药物是一种降糖药物?A) 消炎药B) 抗生素C) 镇痛药D) 胰岛素增敏剂答案:D) 胰岛素增敏剂7. 下列哪一个是抗生素中的β-内酰胺类抗生素?A) 氨苄青霉素B) 头孢菌素C) 四环素D) 红霉素答案:A) 氨苄青霉素8. 西咪替丁是一种常用的抗酸药,其作用机制是下列哪一项?A) 抑制贲门括约肌的收缩B) 抑制贲门括约肌的松弛C) 抑制胃酸分泌D) 促进胃酸分泌答案:C) 抑制胃酸分泌二、问答题(每题20分,共40分)1. 请简述药物代谢的过程及其在药理学中的重要性。
答案:药物代谢是指药物在体内被生化反应转化,形成代谢产物的过程。
药物代谢主要发生在肝脏中的细胞内酶系统中。
药物代谢的重要性主要体现在以下几个方面:- 清除药物:药物代谢通过转化药物分子的结构,使其成为更易溶解于水的化合物,从而促使药物从体内被排出。
医院药学期中考试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 药物的半衰期是指:A. 药物在体内的总时间B. 药物浓度下降到初始浓度的一半所需的时间C. 药物完全代谢完毕所需的时间D. 药物开始发挥作用的时间2. 以下哪项不是药物的不良反应?A. 副作用B. 毒性作用C. 治疗作用D. 过敏反应3. 药物动力学中的“清除率”是指:A. 药物从体内完全清除的速度B. 药物从血液清除的速度C. 药物从体内清除的总量D. 药物从体内清除的效率4. 以下哪种药物属于抗生素?A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 地塞米松5. 药物的生物利用度是指:A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢速度C. 药物在体内的浓度D. 药物在体内的吸收程度...(此处省略其他选择题)二、填空题(每空1分,共10分)6. 药物的剂量-效应曲线通常呈现_________型。
7. 药物的“五不”原则包括:不滥用、不滥用、不滥用、不滥用、不滥用。
8. 药物的“四查十对”是指:查对药名、_________、_________、_________。
9. 药物的“三查七对”是指:查对药名、_________、_________、_________、_________、_________、_________。
10. 药物的“三合理”是指:合理用药、合理_________、合理_________。
三、简答题(每题10分,共30分)11. 简述药物的副作用和毒性作用的区别。
12. 解释什么是药物的生物等效性。
13. 描述药物的配伍禁忌及其重要性。
四、论述题(每题15分,共30分)14. 论述药物的临床前研究包括哪些内容,并简述其重要性。
15. 论述合理用药的原则及其在临床实践中的应用。
五、案例分析题(每题10分,共10分)16. 患者,男性,45岁,因高血压入院治疗。
医生开具了降压药物处方,请分析在给药过程中应注意的事项。
参考答案一、选择题1. B2. C3. B4. B5. D...(此处省略其他选择题答案)二、填空题6. S型7. 不滥用、不滥用、不滥用、不滥用、不滥用(答案不唯一,合理即可)8. 查对剂量、查对用法、查对时间、查对病人9. 查对剂量、查对用法、查对时间、查对病人、查对药物、查对浓度、查对途径10. 合理储存、合理使用三、简答题11. 药物的副作用是指在正常用药剂量下,药物除了治疗作用外产生的其他作用,通常与治疗目的无关,但不一定有害。
(单选题)1: 有关药物从肾脏排泄的正确叙述是:()A: 改变尿液pH可改变药物的排泄速度B: 与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过C: 解离的药物易从肾小管重吸收D: 药物的排泄与尿液pH无关E: 药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等正确答案: A(单选题)2: 关于药物简单扩散的叙述,错误的是:()A: 受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响B: 顺浓度梯度转运C: 不受饱和限速与竞争性抑制的影响D: 当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡E: 不消耗能量而需要载体正确答案: E(单选题)3: 关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:()A: 结合是牢固的B: 结合后药效增强C: 结合特异性高D: 结合后暂时失去活性E: 结合率高的药物排泄快正确答案: D(单选题)4: 在碱性尿液中弱碱性药物:()A: 解离少,再吸收少,排泄快B: 解离多,再吸收少,排泄慢C: 解离少,再吸收多,排泄慢D: 排泄速度不变E: 解离多,再吸收多,排泄慢正确答案: C(单选题)5: 下列药物中能诱导肝药酶的是:()A: 阿司匹林B: 苯妥英钠C: 异烟肼D: 氯丙嗪E: 氯霉素正确答案: B(单选题)6: 关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的?() A: 生物转化是药物从机体消除的唯一方式B: 药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450C: 肝药酶的专一性很低D: 有些药物可抑制肝药酶合成E: 肝药酶数量和活性的个体差异较大正确答案: A(单选题)7: 地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:()A: 2dB: 3dC: 5dD: 7dE: 4d正确答案: D(单选题)8: 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:() A: 0.05LB: 2LC: 5LD: 20LE: 200L正确答案: D(单选题)9: 药物按零级动力学消除是指:()A: 吸收与代谢平衡B: 单位时间内消除恒定比例的药物C: 单位时间内消除恒定量的药物D: 血浆浓度达到稳定水平E: 药物完全消除正确答案: C(单选题)10: 恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是:()A: 1~2个t1/2B: 2~3个t1/2C: 3~4个t1/2D: 4~5个t1/2E: 2~4个t1/2正确答案: D(单选题)11: 恒量恒速给药,最后形成的血药浓度被称为:()A: 有效血浓度B: 稳态血浓度C: 致死血浓度D: 中毒血浓度E: 以上都不是正确答案: B(单选题)12: 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:()A: 首剂量加倍B: 首剂量增加3倍C: 连续恒速静脉滴注D: 增加每次给药量E: 增加给药量次数正确答案: A(单选题)13: 房室模型的划分依据是:()A: 消除速率常数的不同B: 器官组织的不同C: 吸收速度的不同D: 作用部位的不同E: 以上都不对正确答案: A(单选题)14: 血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为:()A: 零阶矩B: 三阶矩C: 四阶矩D: 一阶矩E: 二阶矩正确答案: A(单选题)15: 对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积()A: 1.693B: 2.693C: 0.346D: 1.346E: 0.693正确答案: E(单选题)16: 在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求()A: 受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致B: 受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致C: 特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致D: 应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告E: 以上都不对正确答案: D(单选题)17: 关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确()A: 首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致B: 尽量在清醒状态下试验C: 药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样D: 创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物E: 建议首选非啮齿类动物正确答案: C(单选题)18: 生物样品分析的方法中,哪种是首选方法()A: 色谱法B: 放射免疫分析法C: 酶联免疫分析法D: 荧光免疫分析法E: 微生物学方法正确答案: A(单选题)19: 药物代谢动力学研究中,下列采样点数目哪个是符合标准的()A: 10B: 7C: 9D: 12E: 8正确答案: D(单选题)20: Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的()A: 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化B: 受试者原则上男性和女性兼有C: 年龄在18~45岁为宜D: 要签署知情同意书E: 一般选择适应证患者进行正确答案: E(名词解释)21: 首关效应正确答案: 指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应。
生物药剂学概述测验单选1.以下关于生物药剂学的描述,正确的是 CA、剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B、药物产品所产生的疗效只与药物本身的化学结构有关C、药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D、改善难溶性药物的溶出速率是药剂学的研究内容2.以下关于生物药剂学的描述,错误的是 DA、生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系,但研究重点不同B、药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C、由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量,需要选择灵敏度高,专属性、重现性好的分析手段和方法D、从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效多选1.药物转运是指ABD吸收B、分布C、代谢 D、排泄E、渗透2.药物及剂型的体内过程是指ABCDA、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、渗透3. 药物处置是指BCDA、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、渗透4.药物的消除指CDA、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、渗透5.剂型因素包括ABCDEA、药物的某些物理化学性质B、药物的剂型及用药方法C、制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量D、处方中药物的配伍及相互作用E、制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等6.生物因素包括ABCDEA、种族差异B、性别差异C、年龄差异D、生理和病理条件的差异E、遗传因素简答治疗风湿性关节炎的波尼松片,有两种口服片剂,片剂A和片剂B。
两种片剂的崩解时限均为2.5分钟,片剂A的含药量是片剂B的4倍,但片剂A使用时无效,片剂B有效。
试分析这种差异的原因。
正确答案:片剂崩解了,但不一定释放完全,片剂的释放必然会影响药物的疗效,这就是药物的剂型因素对药物疗效的影响。
作业标题:药物的吸收——作业1单选1.K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 CA、被动扩散B、膜孔转运C、主动转运D、促进扩散E、膜动转运2.胞饮作用的特点是 AA、有部位特异性B、需要载体C、不需要消耗机体能量D、逆浓度梯度转运E、以上都是3.关于影响胃空速率的因素不正确的是 BA、胃内容物的黏度和渗透压B、精神因素C、食物的组成D、药物的影响E、身体姿势4.各类食物中,( )胃排空最快 AA、碳水化合物B、蛋白质C、脂肪D、三者混合物E、均一样简答题5.已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%,与食物同服生物利用度可提高近一倍。
(一) 单选题1. 血流量可显著影响药物在哪个部位的吸收速度(A)胃(B) 小肠(C) 大肠(D) 均不是参考答案:(A)2. 下列各种因素中除哪项外,均能加快胃的排空(A)胃内容物渗透压降低(B) 胃大部切除(C) 胃内容物黏度降低(D) 阿司匹林(E) 普萘洛尔参考答案:(D)3. 下列哪项能增加难溶性药物的溶解度,从而影响药物的吸收(A)胆盐(B) 酶类(C) 粘蛋白(D) 糖参考答案:(A)4. 以下哪条不是主动转运的特征(A)消耗能量(B) 可与结构类似的物质发生竞争现象(C) 由低浓度向高浓度转运(D) 不需载体进行转运(E) 有饱和状态参考答案:(D)5. 给药过程中存在肝首过效应的给药途径是(A)口服给药(B) 静脉注射(C) 肌肉注射(D) 舌下给药参考答案:(A)6. 膜孔转运有利于哪类药物的吸收(A)脂溶性大分子(B) 水溶性小分子(C) 水溶性大分子(D) 带正电荷的蛋白质(E) 带负电荷的药物参考答案:(B)7. 口腔粘膜中渗透能力最强的是(A)牙龈粘膜(B) 腭粘膜(C) 舌下粘膜(D) 内衬粘膜(E) 颊粘膜参考答案:(C)8. 药物的主要吸收部位是(A)胃(B) 小肠(C) 大肠(D) 均是参考答案:(D)9. 影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括(A)胃肠液成分与性质(B) 胃肠道蠕动(C) 循环系统(D) 药物在胃肠道中的稳定性(E) 胃排空速率参考答案:(D)10. pH分配假说可用下面哪个方程描述(A)fick定律(B) noyes-whitney方程(C) henderson-hasselbalch方程(D) stocks方程参考答案:(C)11. 关于鼻腔给药错误的是(A)鼻黏膜渗透性高,有利于全身吸收(B) 可避开首过效应(C) 吸收速度和程度相当于静脉注射给药(D) 给药方便(E) 不能吸收亲水性药物参考答案:(E)12. 对于同一药物,吸收最快的剂型是(A)片剂(B) 软膏剂(C) 溶液剂(D) 混悬剂参考答案:(C)13. 淋巴系统对哪种药物的吸收起着重要作用(A)脂溶性药物(B) 水溶性药物(C) 大分子药物(D) 小分子药物参考答案:(C)14. 用减少药物粒度的方法来改善吸收,仅在哪种情况下有意义(A)吸收过程的机制为主动转运(B) 溶出是吸收的限速过程(C) 药物在碱性介质中较难溶解(D) 药物对组织刺激性较大(E) 药物在胃肠道内稳定性差参考答案:(B)15. 药物的溶出速率可用下列哪项表示(A)noyes-whitney方程(B) henderson-hasselbalch方程(C) ficks定律(D) higuchi方程参考答案:(A)16. 以下哪条不是被动扩散的特征(A)不消耗能量(B) 有部位特异性(C) 由高浓度向低浓度区域转运(D) 不需借助载体进行转运(E) 无饱和现象和竞争抑制现象参考答案:(B)17. 影响药物经皮吸收的剂型因素不包括(A)药物分子量(B) 溶解度(C) O/W分配系数(D) 熔点(E) 透皮吸收促进剂参考答案:(E)18. 可作为多肽类药物口服吸收部位的是(A)十二指肠(B) 盲肠(C) 结肠(D) 直肠参考答案:(C)19. 影响药物吸收的剂型因素不包括(A)辅料用量(B)晶型(C)年龄差异(D)贮存条件参考答案:(C)20. 下列哪项可影响药物的溶出速率(A)粒子大小(B) 多晶型(C) 溶剂化物(D) 以上均是参考答案:(D)(二) 多选题1. 体外研究口服药物吸收作用的方法有(A)组织流动室法(B) 外翻肠囊法(C) 外翻环法(D) 肠道灌流法(E) caco-2细胞模型参考答案:(ABCE)2. 主动转运的特点是(A)需要消耗机体能量(B) 吸收速度与载体量有关,存在饱和现象(C) 常与结构类似的物质发生竞争抑制现象(D) 受代谢抑制剂的影响(E) 有结构特异性和部位特异性参考答案:(ABCDE)3. 生物药剂学中的生物因素主要包括(A)种族差异(B)性别差异(C)年龄差异(D)生理病理条件(E)遗传因素参考答案:(ABCDE)4. 影响药物吸收的剂型因素有(A)药物油水分配系数(B) 药物粒度大小(C) 药物晶型(D) 药物溶出度(E) 药物制剂的处方组成参考答案:(ABCDE)5. 下列哪些因素一般不利于药物的吸收(A)不流动水层(B) p-gp药泵作用(C) 胃排空速率增加(D) 加适量的表面活性剂(E) 溶媒牵引效应参考答案:(AB)6. 影响药物吸收的生物因素有(A)胃排空速度(B) 胃肠道pH(C) 血液循环(D) 胃肠道分泌物(E) 年龄参考答案:(ABCDE)7. 生物药剂学分类系统用来描述药物吸收特征的参数是(A)吸收数(B) 分布数(C) 剂量数(D) 溶出数参考答案:(ACD)8. 促进药物吸收的方法有(A)制成盐类(B) 加入口服吸收促进剂(C) 制成无定型药物(D) 加入表面活性剂(E) 增加脂溶性药物的粒径参考答案:(ABCD)9. 以下哪种药物不适合用微粉化的方法增加药物吸收(A)在消化道的吸收受溶出速度支配的药物(B) 弱碱性药物(C) 胃液中不稳定的药物(D) 难溶于水的药物(E) 对胃肠道有刺激性的药物参考答案:(BCE)10. 关于注射给药正确的表述是(A)皮下注射容量较小,仅为0.1 ~ 0.2ml,一般用于过敏试验(B) 不同部位肌肉注射吸收速率顺序为:臀大肌?大腿外侧肌?上臂三角肌(C) 混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库,吸收时间较长(D) 显著低渗的注射液局部注射后,药物被动扩散速率小于等渗注射液(E) 注射给药均可避免首过效应参考答案:(CE)11. 提高药物经角膜吸收的措施有(A)增加滴眼液浓度,提高局部滞留时间(B) 减少给药体积,减少药物流失(C) 弱碱性药物调节制剂pH至3.0,使之呈非解离型存在(D) 调节滴眼剂至高渗,促进药物吸收参考答案:(AB)12. 蛋白多肽类药物的主要非口服与注射途径包括哪些途径(A)经鼻腔(B) 经肺部(C) 经直肠(D) 经口腔黏膜(E) 经皮下注射参考答案:(ABCD)13. 影响胃排空速度的因素有(A)药物的多晶型(B) 食物的组成(C) 胃内容物的体积(D) 胃内容物的黏度(E) 药物的脂溶性参考答案:(BCD)14. 能避免首过效应的给药途径有(A)静脉、肌肉注射(B) 口腔黏膜给药(C) 经皮给药(D) 鼻腔给药(E) 直肠给药参考答案:(ABCDE)15. 以下哪几条是被动扩散的特征(A)不消耗能量(B) 有结构和部位特异性(C) 由高浓度向低浓度转运(D) 借助载体进行转运(E) 有饱和状态参考答案:(AC)16. 药物在肺部沉积的机制主要有(A)雾化吸入(B) 惯性碰撞(C) 沉降(D) 扩散参考答案:(BCD)17. 关于经皮给药吸收的论述不正确的是(A)脂溶性药物易穿透皮肤,但脂溶性过强容易在角质层聚集,反而不易穿透皮肤(B) 某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH值偏碱性,使其呈非解离型,以利于吸收(C) 脂溶性药物的软膏剂,应以脂溶性材料为基质,才能更好地促进药物的经皮吸收(D) 药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤,但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径(E)经皮给药无法避免首过效应参考答案:(CE)18. 促进扩散与被动扩散的共同点是(A)需要载体(B) 不需要载体(C) 顺浓度梯度转运(D) 逆浓度梯度转运(E) 不消耗机体能量参考答案:(CE)19. 生物药剂学分类系统中参数吸收数与下列哪项有关(A)药物的有效渗透率(B) 药物溶解度(C) 肠道半径(D) 药物在肠道内滞留时间(E) 药物的溶出时间参考答案:(ACD)20. 主动转运与促进扩散的共同点是(A)需要载体(B) 不需要载体(C) 有饱和现象(D) 有部位特异性(E) 不消耗机体能量参考答案:(ACD)(三) 判断题1. 主动转运有结构特异性和部位特异性。
药物的跨膜机制有哪些?答:药物的跨膜转运分为两种形式,穿膜运输和膜泡运输。
①穿膜运输:分为被动运输和主动运输。
被动运输包括单纯扩散和易化扩散两种形式。
其中易化扩散包括通道介导和载体介导,通道介导有电压门控通道、化学门控通道和机械门控通道。
而主动运输也分为原发性(泵转运)和继发性(协同转运)。
原发性包括离子泵、质子泵和ABC超家族。
继发性包括同性转运和逆向转运。
②泡膜运输:分为出胞和入胞两种。
入胞的形式包含吞噬、胞饮、受体介导入胞。
根据基因多态性决定临床用药剂量时应该考虑哪些因素?答:⑴代谢途径、代谢酶及其母药和代谢物的活性:①若母药产生药理作用,其主要代谢途径由多态性代谢酶介导,生成的代谢物无药理活性。
②若母药和由多态性代谢酶产生的主要代谢物均有药理活性。
③若多态性代谢酶催化的代谢为次要途径,主要药理活性来自母药。
④多态性代谢酶介导的代谢途径不是主要的,但该途径生成的活性代谢物具有很强的药理作用。
⑵个体间受体敏感性或数量的差异:个体间受体敏感性或数量的差异可能完全掩盖药物代谢酶多态性引起药效学差异。
⑶疗效监测指标:若药物剂量可通过直接的临床观察和一些简单的实验室检查而确定,或者有反应差异小的药物可以替代,那么进行相关的代谢酶表型或基因型测定意义不大。
哪些给药途径能够避免首过效应?为什么?答:⑴舌下给药:通过口腔黏膜吸收进入血液循环而发挥药效,吸收较迅速,吸收面积小,但血流丰富。
⑵注射:静脉注射不需要经过口服药物的甭解、溶解、吸收等步骤,可以直接进入血液循环到各处组织去发挥作用。
肌肉注射是从肌肉层慢慢进入血液,血管越丰富的部位药物吸收就越快。
皮下注射则是从皮下组织到达血液。
⑶直肠给药:肛门栓剂给药,药物通过直肠下静脉和肛门静脉,经髂内静脉绕过肝脏,从下腔大静脉直接进入体循环起全身作用。
⑷透皮吸收给药:药物通过皮肤进入体循环产生全身或局部治疗作用。
简述P-糖蛋白是如何影响药物体内过程的。
一、选择题(每小题2分,共50分)1、药物进入血液后分布在组织器官产生的作用称为:A.局部作用B.不良反应C.吸收作用D.继发反应2、药物在治疗剂量时出现的和用药目的无关的作用称为:A.治疗作用B.预防作用C.副作用D.局部伤脑筋3、连续用药后机体对该药的效应逐渐减弱或无效称为()A、习惯性B、耐药性C、依赖性D、耐受性4、药物依赖生物膜两侧的浓度差从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散的过程为()A.主动转运B.被运转运C.单纯扩散D.易化扩散5、药物最常用的给药方法是()A、舌下给药B、口服给药C、直肠给药D、肌内注射6、药物排泄的主要器官是()A、胆汁B、肝脏C、肾脏D、小肠7、药物产生作用最快的给药方法()A、舌下含服B、口服C、直肠给药D、皮下注射8、主要用于治疗手术后腹气胀和尿潴留的药物是()A、阿托品B、毒扁豆碱C、新斯的明D、山莨菪碱9、治疗中毒性休克伴有尿量减少的病人最好选用()A、多巴胺B、麻黄碱C、阿托品D、间羟胺10、心脏新三联针组成正确的是()A、去氧肾上腺素1mg、阿托品1mg、利多卡因100mgB、去甲肾上腺素1mg、阿托品1mg、利多卡因100mgC、肾上腺素1mg、阿托品1mg、利多卡因100mgD、异丙肾上腺素1mg、阿托品1mg、利多卡因100mg11、关于异丙肾上腺素叙述错误的是()A、气雾吸入给药治疗支气管哮喘效果好B、升高收缩压和舒张压C、心室内注射抢救心脏骤停D、抗休克12、禁用2-4%的碳酸氢钠溶液洗胃的毒物是()A、乐果B、敌百虫C、对硫磷D、敌敌畏13、酚妥拉明临床应用不包括()A、血管痉挛性疾病B、支气管哮喘C、抗休克D、心力衰竭14、普萘洛尔的禁忌症不包括()A、心功能不全B、窦性心动过缓C、心绞痛D、支气管哮喘15、普鲁卡因产生局麻作用的机制是()A、阻断Na+外流B、阻断Ca+内流C、阻断K+内流D、阻断Na+内流16、易出现过敏反应的局麻药是()A、布比卡因B、丁卡因C、利多卡因D、普鲁卡因17、利多卡因一般不用于()A、表面麻醉B、腰麻C、浸润麻醉D、传导麻醉18、下列哪项不是安定的作用()A.抗焦虑 B.镇静催眠 C.麻醉 D.抗惊厥和抗癫痫19、癫痫大发作常首选:()A.苯妥英钠B.抗癫灵C.卡马西平D.地西泮20、卡马西平的作用不包括()A.抗癫痫B.抗躁狂C.抗抑郁D.抗惊厥21、极少发生锥体外系反应的广谱抗精神病药是:( )A.氯丙嗪B.氟哌啶醇C.氯氮平D.奋乃静22.吗啡不宜用于何种止痛:( )A.分娩止痛B.恶性肿瘤晚期疼痛C.心肌梗死疼痛D.术后剧痛23.哌替啶的用途不包括:( )A.心源性哮喘B.麻醉前给药C.人工冬眠D.失眠24.阿司匹林不宜用于:A.预防血栓形成B.治疗类风湿性关节炎C.治疗胃肠绞痛D.治疗慢性钝痛25.类风湿性关节炎的首选药是:A.扑热息痛B.阿司匹林C.吲哚美辛D.萘普生二、名词解释(20分)1、药物2、药物效应动力学3、血浆半衰期4、肾上腺素升压作用的翻转5、人工冬眠三、简答题(16分)1、药物的不良反应有哪些。
1.药物的跨膜机制有哪些?
答:药物的跨膜转运分为两种形式,穿膜运输和膜泡运输。
①穿膜运输:分为被动运输和主动运输。
被动运输包括单纯扩散和易化扩散两种形式。
其中易化扩散包括通道介导和载体介导,通道介导有电压门控通道、化学门控通道和机械门控通道。
而主动运输也分为原发性(泵转运)和继发性(协同转运)。
原发性包括离子泵、质子泵和ABC超家族。
继发性包括同性转运和逆向转运。
②泡膜运输:分为出胞和入胞两种。
入胞的形式包含吞噬、胞饮、受体介导入胞。
2.根据基因多态性决定临床用药剂量时应该考虑哪些因素?
答:⑴代谢途径、代谢酶及其母药和代谢物的活性:①若母药产生药理作用,其主要代谢途径由多态性代谢酶介导,生成的代谢物无药理活性。
②若母药和由多态性代谢酶产生的主要代谢物均有药理活性。
③若多态性代谢酶催化的代谢为次要途径,主要药理活性来自母药。
④多态性代谢酶介导的代谢途径不是主要的,但该途径生成的活性代谢物具有很强的药理作用。
⑵个体间受体敏感性或数量的差异:个体间受体敏感性或数量的差异可能完全掩盖药物代谢酶多态性引起药效学差异。
⑶疗效监测指标:若药物剂量可通过直接的临床观察和一些简单的实验室检查而确定,或者有反应差异小的药物可以替代,那么进行相关的代谢酶表型或基因型测定意义不大。
3.哪些给药途径能够避免首过效应?为什么?
答:⑴舌下给药:通过口腔黏膜吸收进入血液循环而发挥药效,吸收较迅速,吸收面积小,但血流丰富。
⑵注射:静脉注射不需要经过口服药物的甭解、溶解、吸收等步骤,可以直接进入血液循环到各处组织去发挥作用。
肌肉注射是从肌肉层慢慢进入血液,血管越丰富的部位药物吸收就越快。
皮下注射则是从皮下组织到达血液。
⑶直肠给药:肛门栓剂给药,药物通过直肠下静脉和肛门静脉,经髂内静脉绕过肝脏,从下腔大静脉直接进入体循环起全身作用。
⑷透皮吸收给药:药物通过皮肤进入体循环产生全身或局部治疗作用。
4.简述P-糖蛋白是如何影响药物体内过程的。
答:P-糖蛋白在许多组织有分布,是一种ATP依赖性膜转运体,作为药物转运子,其作用类似于排出泵,可将药物从细胞内外排而使胞内药物浓度降低,从而降低药效。
因此群,P-糖蛋白与底物及调节子之间的相互作用能影响药物的吸收、分布、代谢、排泄。
P-糖蛋白直接与底物在脂质双分子层中相互作用,并通过ATP及ATP酶把它们转运到细胞外。
P-糖蛋白的过度表达可导致膜电位的改变或细胞内PH的改变,最终改变药物的分配和细胞内药物浓度。