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非甾体抗炎药物镇痛机制研究进展【摘要】疼痛（Pain）不仅会在精神上给患者带来不愉快，还会给患者造成生理功能上的紊乱，被称为“第五生命体征”，每年都会造成巨大的经济和社会负担，因此对镇痛类药物的研究就显得格外重要。
目前在临床上人们普遍使的镇痛药物主要为用阿片类的镇痛药物和非甾体抗炎药。
其中，阿片类镇痛药物尽管具有强效的镇痛效果，但其呼吸抑制、恶心呕吐等副作用让人望而生畏。
非甾体类抗炎药物具有较好的抗炎镇痛效果，是目前应用最广泛的抗炎镇痛药物之一。
目前，对非甾体类抗炎药物镇痛机制的研究，多集中于对环氧化酶的抑制作用，对其机制的探讨仍需深入。
本文通过对非甾体类抗炎药物多种镇痛机制的整理及总结，为临床上更好地应用非甾体抗炎药物并开发出更多高效低毒的镇痛药物奠定良好的理论基础。
【关键词】非甾体类抗炎药物；镇痛机制；环氧合酶抑制剂；体液免疫Research Progress on analgesic mechanism of non steroidal anti-inflammatory drugs[Abstract]Pain, the fifth Vital Sign, brings unpleasure to patients as well as the disorders of physiological function, leading to a huge of burden on economy and society. Therefore, the research on Analgesic is crucial. At present, opioids and non-steroidal anti-inflammatory drugs are the most widely used analgesic drugs. Among them, opioids have excellent effects, however, the side effects such as respiratory depression, nausea and vomiting are daunting. NSAIDs have a better effect on analgesic, it’s the most widely used medicine on inflammation pain. At present, most of the researches on the analgesic mechanism of NSAIDs mainly focus on the inhibition of cyclooxygenase, and the study of the mechanism still needs to be further studied. In this review, various analgesic mechanisms of non-steroidal anti-inflammatory drugs were summarized to lay a good theoretical foundation for better clinical application of them and the development of more high-efficiency and low-toxicity analgesic drugs..[Key words] non steroidal anti-inflammatory drugs; Analgesic mechanism; Cyclooxygenase inhibitor; humoral immunity非甾体抗炎药（Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，具有明确的抗炎、镇痛的作用。
氢麦角胺、苯噻啶、胃复安等药物同时服用,其药代动力学参数和代谢物均无明显的变化。
口服避孕药和抗抑郁药与本品共用,不影响佐米曲坦的疗效。
与心得安共用时,佐米曲坦的AUC值上升50%,而183C91的AUC值下降11%。
但当使用较小的剂量时则无以上的药代动力学参数变化。
6 结语上述资料表明,佐米曲坦对治疗急性偏头痛发作能取得迅速的满意效果,是目前治疗偏头痛的最有效的药物之一。
参考文献1 Castaner J.Z olmitriptan.Drugs of the Fut ure,1997,22(3)∶2602 Dixon R,Warrander A.The clinical pharmacokinetics of zolmitrip2 tan.Cephalagia,1997,17(Suppl18)∶S153 Seaber E,On N,Dixon RM,et al.The absolute bioavailability and metabolic disposition of the novel antimigraine componnd zolmitrip2 tan(311C90).B r J Cli n Pharmcol,1997,43(6)∶5794 Schoenen J,Sawyer J.Z olmitriptan[Z omig(TM,311C90)],a nov2el dual central and peripheral52HT I B/I D agonist:an overview of effi2 cacy.Cephalalgia1997,17(Suppl18)∶S285 Rapoport AM,Ramadan NM,Adelman J U,et al.Optimizing the dose of zolmitriptan(Z omig,311C90)for the acute treatment of mi2 graine2a multicenter,double2blind,placebo2controlled,dose range2 finding study.Neurology,1997,49(5)∶12106 Solomon G D,Cady R K,K lapper JA,et al.Clinical efficacy and tol2 erability of2.5mg zolmitriptan for the acute treatment of migraine.Neurology,1997,49(5)∶12197 Edmeads J G,Millson DS.Tolerability profile of zolmitriptan[Z omig (TM);311C90],a novel dual central and peripherally acting52 HT I B/II agonist.International clinical experience based on>3000 subjects treated with zolmitriptan.Cephalalgia,1997,17(Suppl18)∶S418 Palmer K J,Spencer CM.Z S Drugs,1997,7(6)∶4689 Rolan P.Potential drug interactions with the novel antimigraine com2 pound zolmitriptan[Z omig(TM),311C90].Cephalalgia,1997, 17(Suppl18)∶S21(收稿:1998-12-02 修回:1999-05-05)非甾体类抗炎药物的研究进展施桂英(中国人民解放军总医院风湿科,北京100853) 摘要 阿司匹林类的非甾体类抗炎药是治疗关节炎和风湿病的主要药物,其作用机制系通过抑制环氧化酶(COX)而减少前列腺素合成。
氟比洛芬酯的药理作用及临床应用研究进展摘要】氟比洛芬酯是近些年来被广泛应用于临床的一种非甾体类抗炎药，由氟比洛芬和包裹在外层的脂微球组成，常用于手术疼痛和癌症疼痛的治疗。
本文对其在药理学、镇痛机制与临床应用等方面的国内外研究进行综述。
【关键词】氟比洛芬酯临床应用镇痛【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）20-0093-02氟比洛芬是临床广泛使用的非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs），具有消炎、镇痛作用[1]。
由于口服氟比洛芬会刺激胃肠道，影响临床的使用。
1992年7月日本科研制药株式会社研发的氟比洛芬酯在日本上市，每5mL乳剂中含50mL氟比洛芬酯，用于治疗术后痛和癌痛。
2005年，北京泰德公司研发的氟比洛芬酯注射液在中国首次上市。
氟比洛芬醋注射液副作用小，而且起效更快，由于没有中枢抑制作用，不影响处于麻醉状态患者的苏醒，常用手术镇痛。
本文现将其药理作用、镇痛机制与临床应用综述如下：1 药理作用氟比洛芬醋注射液由脂微球和包裹在内的氟比洛芬组成。
脂微球是一种以脂肪油为软基质并被磷脂膜包封的微粒体分散系，平均直径为0.2μm，外膜为卵磷脂，内层为软基质油，其中包裹脂溶性药物。
作为新型药物载体系统，脂微球对其所包裹的药物的药效主要有4个方面的影响: ①靶向治疗。
脂微球靶向聚集于病变部位实现了药物的“靶向治疗”，将治疗药物最大限度地运送到靶区，使治疗药物在靶区浓度超出传统制剂的数倍或数百倍，减少了药物对正常机体组织的副作用，疗效显著；②缓释作用。
氟比洛芬通过脂微球的包裹和保护作用，在靶区被缓慢释放，既起到了长效的作用，又减少了频繁用药给患者带来的痛苦；③直径小，易于跨膜转运，缩短药物起效时间。
一项同位素标记的测定实验发现，氟比洛芬酯静脉给药后，脂微球被血液中酯酶迅速水解，成为其活性代谢物氟比洛芬。
非甾体抗炎药不良反应的药学分析研究进展摘要：非甾体抗炎药是临床上较为常用的药物，目前临床上常用的非甾体药物包括有阿司匹林、吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬等。
而非甾体药物的主要作用是抗炎、退热以及抗凝血等。
鉴于该药物临床应用范围广、适用性强，近年来，对于非甾体抗炎药临床应用的有效性及药物不良反应的研究非常多，为了提升临床应用效果，本文总结实际临床中非甾体抗炎药不良反应及各位学者对该类药物的药学分析，进一步进行非甾体抗炎药的临床分析。
关键词：非甾体抗炎药；不良反应；药学分析；研究进展引言：非甾体抗炎药（NSAIDs），顾名思义是一类不含有甾体结构的抗炎类药物。
目前已知的非甾体抗炎药物主要包括有：水杨酸类、吲哚类、灭酸类、乙酸类以及丙酸类的。
该类药物具有显著的抗炎功效，同时还可以起到镇痛与退热的作用。
其中，水杨酸类的代表药物为阿司匹林、吲哚类为吲哚美辛、灭酸类为甲灭酸、乙酸类为双氯芬酸、丙酸类为布洛芬等[1]。
以上药物多用于风湿免疫科骨关节炎以及类风湿关节炎的长期治疗中，同时也会用于临床解热镇痛，因此对于非甾体抗炎药药物不良反应及其药学分析进行研究，是非常有必要的[2]。
通过有效的临床经验总结及相关药理学研究，能够有效降低患者药物不良反应事件的发生，进一步提高临床治疗有效性和用药安全性。
一、非甾体抗炎药的作用机制及临床应用分析已知非甾体抗炎药药物药理学可见，该药物能够通过对环氧化酶活性的抑制，从而减少对前列腺素的合成，进一步发挥抗炎、止痛、消肿等作用。
但由于该类药物会使前列腺素（PGs）合成减少，因此会出现相应的药物不良反应。
就目前的非甾体抗炎药临床应用研究表明，现阶段非甾体抗炎药除了可用于类风湿关节炎及镇痛解热之外，还可以用于肿瘤的防治。
杨薏帆, 冯艺学者[3]指出，NSAIDs在癌痛治疗领域具有非常高的应用普遍性，主要是能够帮助患者缓解癌痛，而且阿司匹林还能够减少结直肠癌的危险性，帮助减低结直肠癌恶化的风险，主要是因为非甾体抗炎药可以抑制PGs，同时还可起到诱导肿瘤细胞凋亡的作用。
非甾体抗炎药物的药理及临床应用非甾体抗炎药物（NSDs）是一类广泛用于缓解疼痛、消炎和抗风湿的药物。
本文将详细介绍非甾体抗炎药物的药理作用和临床应用。
非甾体抗炎药物主要通过抑制体内环氧化酶的活性，减少局部组织的前列腺素的合成，从而达到消炎、镇痛和抗风湿的作用。
非甾体抗炎药物还可以抑制缓激肽的生成，从而起到扩张血管、增加血流量、减轻局部组织损伤的作用。
水杨酸类药物：例如阿司匹林、二氟尼柳等。
此类药物具有消炎、镇痛、抗风湿等作用，但在使用过程中可能会产生一些副作用，如胃肠道不适、出血等。
苯胺类药物：例如布洛芬、吲哚美辛等。
此类药物具有消炎、镇痛、抗风湿等作用，且副作用相对较小，但在使用过程中仍需注意不良反应的发生。
其他类：例如奈普生、双氯芬酸等。
此类药物具有消炎、镇痛等作用，适用于轻至中度疼痛的缓解。
非甾体抗炎药物在临床上的应用广泛，主要用于缓解各种疼痛，如头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等。
它们还广泛应用于治疗风湿性疾病，如类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
非甾体抗炎药物在临床应用中的优势在于消炎、镇痛及抗风湿作用显著，且对于大多数患者具有良好的耐受性。
然而，它们仍存在一些不足之处，如可能引起胃肠道不适、出血、肝肾损伤等不良反应。
因此，在使用过程中应遵循医生的建议，注意不良反应的监测。
针对非甾体抗炎药物的不足之处，未来的研究可以从以下几个方面展开：寻找更加安全、有效的非甾体抗炎药物，以减少不良反应的发生。
研究非甾体抗炎药物的联合应用，以提高疗效、减少剂量和副作用。
探讨非甾体抗炎药物在特定疾病（如癌症、神经病理性疼痛等）中的治疗作用。
非甾体抗炎药物在临床上的应用广泛，对于缓解疼痛和改善风湿性疾病具有重要作用。
然而，在使用过程中需要注意不良反应的发生，并遵循医生的建议。
未来的研究应致力于寻找更加安全有效的非甾体抗炎药物，以更好地服务于临床治疗。
高血压是一种常见的慢性疾病，全球范围内患病率持续上升。
它会对心血管系统产生负面影响，增加心脏病、脑卒中、肾病等疾病的风险。
非甾体类抗炎药的分类与临床应用非甾体类抗炎药的分类与临床应用非甾体类抗炎药（Non-Steroid Anti-Inflammtory Drugs. NSAIDS 治疗急、慢性风湿性疾病的常用药。
作用快，称为一线药。
仅次于抗菌素、维生素的第三大类药。
NSAIDS的作用 NSAIDS除抑制前列腺素合成具有止痛、抗炎作用外，还有抑制炎症过程中的缓激肽（致痛、抗炎作用）释放；高浓度改变淋巴细胞反应，抑制DNA合成和淋巴细胞增殖，减少粒细胞和单核细胞的迁移和吞噬。
胃肠道和肾副作用常见危险因素年龄大于60岁动脉硬化，或同时服用利尿剂者血肌酐?2.0mg/d1，肾功下降者肾低灌注：如低钠，低血压，肝硬化，肾病综合征，充血性心衰，使用利尿剂等 NSAIDS时导致胃肠道副作用的危险因素原有溃疡及其并发症者喝酒腐蚀作用 ; 吸烟抑制前列腺素和碳酸氢盐分泌同时使用皮质激素,或用华法林抗凝者大于60岁的老年人; 儿童; 孕妇大剂量或长期使用者对NSAIDS不耐受者近期出现的上腹痛合并有心血管、肾、高血压、肝病等病者胃肠道副作用的防治选用合适的药物和剂量。
副作用与用药剂量成直线关系,与用药时间成几何关系抗溃疡药物并用:H2受体阻断剂雷尼替丁,西咪替丁 ; 抗酸药物次水杨酸铋等二线药物合用:青霉胺,柳氮磺胺吡啶 SASP ,金制剂与NSAIDS合用可防止溃疡发生。
“金”能抑制幽门螺旋菌的生存 NSAIDS对肾的副作用因抑制前列腺素的合成，使肾血流减少，影响了体液和电解质紊乱。
从轻微的水钠潴留，高血钾到可逆性的急性肾功能衰竭；间质性肾炎；肾乳头坏死等。
NSAIDS其他副作用肝毒性：转氨酶升高（可逆性）；过敏反应，皮疹，哮喘，耳鸣，听力丧失，头痛，无菌性脑膜炎，粒细胞减少，恶性贫血。
小结剂量个体化：老年人选用半衰期短的药物中、小剂量退热止痛，大剂量有抗炎作用选用一种药，渐加量。
在足量2-3周后无效可更改另一种，有效后渐减。
不推荐两种NSAID同时使用，因疗效不增加，而副作用增加小结有2-3个胃肠道危险因素存在时，应加用预防溃疡病的药物有2个以上肾危险因素时，避免使用注意与其他药物的相互作用。
抗炎药物及作用机理最新研究进展【摘要】当前临床常用的抗炎药物包含主要包括甾体类抗炎药与非甾体类抗炎药，因临床传统所使用的抗炎药选择性不多，且多伴有明显的副反应，所以，临床逐渐限制了此类药物的使用。
近些年以来，随着临床对分子生物学技术的研究与应用，加之对炎症机制认识度的提升，一些副反应小以及临床疗效佳的新型抗炎药物持续面世，且被运用于临床治疗中。
本文主要对甾体类抗炎药与非甾体类抗炎药抗炎药物的临床作用机理以及近年的研究进展进行了相应的总结。
【关键词】抗炎药物；作用机理；研究进展一．甾体类抗炎药当前临床常用的甾体类抗炎药有布地缩松、地塞米松以及氢化可的松等，这些甾体类抗炎药可以从各环节对炎症与机体的免疫过程产生影响，而作为甾体类抗炎的糖皮质激素抗炎作用机制主要为基因效应。
从上个世纪六十年代末起始，临床就已经认识到糖皮质激素的作用，直至今日的众多研究已经完全掌握了糖皮质激素对于人体上的应激与生理浓度分子机制，比如，当靶细胞内的糖皮质激素受体与糖皮质激素受体结合后，会使糖皮质激素受体由DNA非结合型逐渐转化为DNA结合型。
然而，通过临床实践可知，长期大量使用糖皮质激素能致使患者机体性一些副反应，常见的副反应如诱发感染或是加重感染、引起消化系统并发症、肌肉萎缩、引发医源性肾上腺皮质功能亢进反应、伤口愈合延迟、心血管系统并发症等。
所以，临床对于甾体类抗炎药的使用多用在严重疾病治疗中，如皮肌炎、病情急剧恶化反应、多发性肌炎、系统性红斑狼疮等，这也是上述疾病的首选抗炎药物。
二．非甾体类抗炎药非甾体抗炎药在临床中的主要作用为抗炎、解热、抗风湿、镇痛等，临床药物作用是通过影响花生四烯酸的代谢产物所产生。
经过乙酰化作用，非甾体抗炎药还可使“COX-1”与“COX-2”丧失活性，花生四烯酸被阻断，再经环氧化酶催化反应，从而产生前列腺素类物质，最终使得这些物质所产生的相关生物学效应得到阻断。
上面所提到的“COX-1”与“COX-2”属于“COXs”的同工酶，这两类同工酶的氨基酸序列的同源性高达百分之六十之多。
