非甾体抗炎药的作用及分类

非甾体抗炎药的疗效和安全性一、非甾体抗炎药的疗效NSID选择性抑制不同COX类型，将产生不同疗效。

NSID药物可依据以上机制可将其分为四类。

1、非甾体抗炎药解热、镇痛、抗炎的作用机制非甾体类抗炎药通过抑制环氧化酶(COX)，阻断花生四烯酸合成前列腺素(PG)，而产生抗炎、解热、镇痛等治疗作用。

二十世纪90年代对非甾体抗炎药(NSIDs)的研究有了新的突破，发现COX有两种同功异构体，即COX-1和COX-2。

COX-1存在于正常组织中，在生理状态下可刺激花生四烯酸产生血栓素、前列腺素E2 (PGE2)和前列环素I2(PGI2)，起到保护胃肠道、肾脏、血小板和血管内皮细胞的作用，因此也称为结构酶。

COX-2则是一种由细胞因子诱导而产生的COX，在炎性刺激下生成，它介导花生四烯酸转化产生的PGE和PGI, 是原炎性前列腺素，具有很强的致炎、致痛作用。

COX-2在正常生理状态下不表达，一旦受到致炎因子刺激后，可迅速大量表达，因此称诱导酶。

然而，随着对COX异构体理论的不断认识，人们逐渐发现初期的COX异构体理论存在偏差，COX-1也参与了炎症反应，而COX-2也具有重要的生理功能。

2、非甾体抗炎药的种类根据临床对COX1和COX2的选择性不同，将NSID分为4类，( 1 ) 特异性抑制COX1的NSID：只针对COX1而对COX-2无作用，现公认小剂量阿司匹林属此类；（2）非特异性抑制COX的NSID：传统NSID，非选择性抑制COX1和COX2，如奈普生、双氯芬酸、芬必得等。

他们既有较强的抗炎镇痛作用，也有较明显的胃肠道副作用；（3）选择性抑制COX 的NSID，如美洛昔康、尼美舒利、奈丁美酮和依托度酸，在治疗剂量时对COX 2的抑制作用明显强于COX1，用人全血法测定这类药物对COX 2的选择性比对COX1大20倍以内。

胃肠道的不良反应较少;但当大剂量时，也会抑制COX1，并产生较明显的胃肠道不良反应；（4）特异性抑制COX 2的NSID，目前主要是指塞来昔布和罗非昔布。

非甾体抗炎药非甾体抗炎药（NSAIDs）是一类常见的药物，广泛用于治疗炎症性疾病和缓解疼痛。

它们被广泛地用于缓解关节炎、退化性关节病、骨折、肌肉疼痛、牙痛和月经痛等症状。

本文将介绍非甾体抗炎药的作用机制、主要类型、药物相互作用和副作用。

非甾体抗炎药通过抑制环氧合酶的活性来减少炎症反应。

环氧合酶是一种酶，参与合成炎症介质的前列腺素。

非甾体抗炎药有两种类型：COX-1和COX-2抑制剂。

COX-1抑制剂是最早被发现的一类非甾体抗炎药，它们能够抑制COX-1酶，从而抑制前列腺素的产生，从而减轻炎症反应。

COX-2抑制剂是相对较新的一类非甾体抗炎药，它们能够选择性地抑制COX-2酶，从而减少关节炎等疾病引起的炎症反应，同时减少对消化道的副作用。

常见的非甾体抗炎药包括布洛芬（ibuprofen）、阿司匹林（aspirin）、萘普生（naproxen）、美洛昔康（meloxicam）等。

这些药物常见于各种非处方药和处方药中。

非甾体抗炎药有不同的剂型，包括片剂、胶囊和喷雾剂等，以满足不同患者的需要。

虽然非甾体抗炎药是常见的药物，但在使用时仍需谨慎。

首先，不同的非甾体抗炎药对不同的人可能有不同的作用效果，因此，根据患者的具体情况，需要选择合适的药物。

其次，非甾体抗炎药还会与其他药物发生相互作用。

例如，与抗凝药物（如华法林）联用时，可能增加出血的风险。

此外，还可能与某些抗高血压药物、抗抑郁药物等发生相互作用。

与所有药物一样，非甾体抗炎药也可能具有一些副作用。

其中最常见的副作用是胃肠道反应，包括胃溃疡、胃炎和消化不良等。

从胃肠道的角度来看，COX-1抑制剂的风险较高。

此外，非甾体抗炎药还可能引起肾脏问题，如肾功能不全和蛋白尿等。

其他少见和严重的副作用包括心血管事件（如心绞痛和中风）、肝脏损伤和过敏反应等。

对于使用非甾体抗炎药的患者，需要注意以下几个方面。

首先，应遵循医生的建议，按照正确的剂量和频率使用药物。

其次，不要长时间或过量使用非甾体抗炎药，以免增加出现副作用的风险。

第九章非甾体抗炎药第一节概论一、炎症及NSAID S非甾体抗炎药（NSAID S）是一类临床广泛应用的药物，也是全球用量最大的一类药物，能有效地治疗一些自身免疫性疾病，如风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎、红斑狼疮及强直性脊椎炎等。

对感染性炎症也有一定的疗效。

与甾体抗炎药相比，NSAID S具有安全性好、毒副反应较小等优点。

大多数NSAID S不仅具有抗炎作用，而且兼有解热镇痛之功效，而通常所称的解热镇痛药也有一定的抗炎作用，因此将其包含在NSAID范围之内。

治疗急性痛风药与NSAIDS密切相关，故本章对抗痛风药也一并加以介绍。

对于一个药物而言，抗炎、解热、镇痛这三方面的作用并非完全平行。

如乙酰水杨酸、荼普生、希洛芬等均具有抗炎、解热、镇痛这三个方面的作用，但每种药物对这三个方面的作用强度是不同的；保泰松、羟布宗仅有抗炎、解热作用镇痛作用微弱；吡罗西康具有抗炎镇痛作用,而无解热作用;乙酰苯胺类如乙酰氨基酚仅有解热、镇痛作用，无抗炎作用。

炎症是对任何刺激的正常和重要反应。

是一种很重要的自身防御机制，有害刺激物可威胁患者并可能对患者造成局部刺激。

如发热、红肿和疼痛，炎症的顺序可简要归纳如下：（1）初期损伤可引起释放炎症介质（2）扩张血管（3）增加血管通透性和渗出液（4）白细胞渗出、白细胞趋化性和吞噬作用（5）结缔组织细胞的增生炎症和关节炎患者的病因近年来引起人们的广泛关注，到目前为止，现有的药物只能对症治疗，可以减轻症状，尚不能治愈。

解热镇痛药物作用于外周神经，可使发热病人体温下降至正常，而不影响正常人的体温。

该类药物对头疼、牙疼、神经疼和关节疼等镇痛效果较好，而对外伤性及内脏平滑肌痉挛引起的绞痛无效。

盐酸哌替定（杜冷丁）全麻中枢镇静催眠药、抗癫痫药。

外周非甾体抗炎药神经精神神经疾病治疗药神经局麻药镇痛药大多数的NSAID S是弱酸，其PKa值在3~4.5之间，少数较高如吡罗昔康为6.3，其弱酸性明显影响吸收、分布和贮存。

非甾体类抗炎药的分类与临床应用非甾体类抗炎药的分类与临床应用非甾体类抗炎药（Non-Steroid Anti-Inflammtory Drugs. NSAIDS 治疗急、慢性风湿性疾病的常用药。

作用快，称为一线药。

仅次于抗菌素、维生素的第三大类药。

NSAIDS的作用 NSAIDS除抑制前列腺素合成具有止痛、抗炎作用外，还有抑制炎症过程中的缓激肽（致痛、抗炎作用）释放；高浓度改变淋巴细胞反应，抑制DNA合成和淋巴细胞增殖，减少粒细胞和单核细胞的迁移和吞噬。

胃肠道和肾副作用常见危险因素年龄大于60岁动脉硬化，或同时服用利尿剂者血肌酐?2.0mg/d1，肾功下降者肾低灌注：如低钠，低血压，肝硬化，肾病综合征，充血性心衰，使用利尿剂等 NSAIDS时导致胃肠道副作用的危险因素原有溃疡及其并发症者喝酒腐蚀作用 ; 吸烟抑制前列腺素和碳酸氢盐分泌同时使用皮质激素,或用华法林抗凝者大于60岁的老年人; 儿童; 孕妇大剂量或长期使用者对NSAIDS不耐受者近期出现的上腹痛合并有心血管、肾、高血压、肝病等病者胃肠道副作用的防治选用合适的药物和剂量。

副作用与用药剂量成直线关系,与用药时间成几何关系抗溃疡药物并用:H2受体阻断剂雷尼替丁,西咪替丁 ; 抗酸药物次水杨酸铋等二线药物合用:青霉胺,柳氮磺胺吡啶 SASP ,金制剂与NSAIDS合用可防止溃疡发生。

“金”能抑制幽门螺旋菌的生存 NSAIDS对肾的副作用因抑制前列腺素的合成，使肾血流减少，影响了体液和电解质紊乱。

从轻微的水钠潴留，高血钾到可逆性的急性肾功能衰竭；间质性肾炎；肾乳头坏死等。

NSAIDS其他副作用肝毒性：转氨酶升高（可逆性）；过敏反应，皮疹，哮喘，耳鸣，听力丧失，头痛，无菌性脑膜炎，粒细胞减少，恶性贫血。

小结剂量个体化：老年人选用半衰期短的药物中、小剂量退热止痛，大剂量有抗炎作用选用一种药，渐加量。

在足量2-3周后无效可更改另一种，有效后渐减。

不推荐两种NSAID同时使用，因疗效不增加，而副作用增加小结有2-3个胃肠道危险因素存在时，应加用预防溃疡病的药物有2个以上肾危险因素时，避免使用注意与其他药物的相互作用。