药剂学第2章 第2节液体制剂的溶剂和附加剂
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液体制剂常用溶剂和附加剂(熟悉)I常用溶剂:溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。
1极性溶剂:①水是最常用溶剂,能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合,能溶解大多数的无机盐类和极性大的有机药物,能溶解药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素等。
配制水性液体制剂应使用蒸馏水或精制水。
②甘油有甜味,毒性小,能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合,可以内服,也可外用,30%以上有防腐作用。
③二甲基亚砜(DMSO):具大蒜嗅味,有较强的吸湿性,能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。
透皮吸收促进剂。
2半极性溶剂:(1)乙醇:可以与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合,能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。
20%以上的乙醇即有防腐作用。
(2)丙二醇:药用品一般为1,2-丙二醇。
可作为内服及肌肉注射液溶剂。
(3)聚乙二醇(PEG):聚乙二醇分子量在1000以下为液体,超过1000为半固体或固体。
3非极性溶剂:(1)脂肪油:如麻油、豆油、花生油、橄榄油、棉籽油等植物油。
(2) 液体石蜡:本品在肠道中不分解也不吸收,能使粪便变软,有润肠通便作用。
(3) 醋酸乙酯:本品能溶解挥发油、甾体药物及其它油溶性药物。
常作为搽剂的溶剂。
II常用附加剂:增溶剂、助溶剂、潜溶剂和防腐剂。
1增溶剂增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶剂的最适HLB值为15~18。
2助溶剂指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂中的溶解度。
这第三种物质称为助溶剂。
如碘在水中溶解度为1:2950,如加入适量碘化钾,能配成含碘5%的水溶液。
碘化钾为助溶剂。
3潜溶剂为了提高难溶性药物的溶解度,常使用混合溶剂。
在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时,药物的溶解度出现极大值,这种现象称潜溶,这种溶剂称潜溶剂。
与水形成潜溶剂的有:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
临沧卫生学校药剂学教案高分子化合物的溶解过程 溶胀过程 (缓慢)第一阶段:有限溶胀过程(往往自发进行)第二阶段:无限溶胀过程(无限溶胀过程常需加以搅拌或加热等操作才能完成)第七节 溶胶剂一、概述溶胶剂系指固体药物的微细粒子(1~100nm ),分散在水中形成的非均相的分散体系。
二、溶胶剂的性质1.光学性质2.电学性质3.动力学性质4.稳定性三、溶胶剂的制备制法分散法凝聚法第八节 混悬型液体制剂一、概述混悬型液体制剂系指难溶性固体药物以固体微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂,简称混悬剂。
分散相质点一般为0.5~10μm 。
多用水作分散介质,也可用植物油作分散介质。
适合制成 混悬剂的情况:凡超过药物溶解度的固体药物需制成液体剂型应用;药物的用量超过了溶解度而不能制成溶液;两种药物混合时溶解度降低析出固体药物;使药物产生长效作用等。
毒性药物或剂量小的药物不宜制成混悬剂;混悬剂标签上应注明 “用前摇匀”。
混悬剂的质量要求二、混悬剂的稳定性(一)混悬微粒的沉降混悬微粒的沉降速度服从Stoke ’s 定律增加混悬剂的动力学稳定性,可选用的方法有:• 尽量减小微粒半径,以减小沉降速度;• 加入高分子助悬剂,增加分散介质的黏度,也减小了微粒与分散介质之间的密度差,同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。
其2122()9r g V ρρη-=中最有效的方法是减小微粒半径。
(二)混悬微粒的润湿(三)混悬微粒的荷电与水化(四)絮凝与反絮凝(五)晶型的转变与结晶增长(六)分散相的浓度和温度助悬剂润湿剂絮凝剂和反絮凝剂三、混悬剂的稳定剂(一)助悬剂1.低分子助悬剂:甘油、糖浆等。
2.高分子助悬剂天然助悬剂:①多糖类:阿拉伯胶、西黄蓍胶等;②蛋白质类:琼脂、明胶等。
合成助悬剂:甲基纤维素、羧甲纤维素钠等。
硅酸类:主要是硅藻土,为胶体水合硅酸铝,分散于水形成高黏度液体,防止微粒聚集合并。
触变胶:静置时成凝胶防止微粒沉降,振摇时为溶胶可倒出,利于混悬剂稳定。
液体制剂中常用的附加剂
(1)增溶剂:聚山梨酯类吐温80等;
(2)助溶剂:如配制碘酊中加入的碘化钾来增加碘的溶解度;(3)潜溶剂:如与水形成潜溶剂的有:乙醇、聚乙二醇、甘油、聚乙二醇等;
(4)防腐剂:如对羟基苯甲酸酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵、醋酸氯己定等;
(5)矫味剂:天然甜味剂如蔗糖、单糖浆、甜菊苷;芳香剂如柠檬、薄荷挥发油、香精等;
(6)胶浆剂:如羧甲基纤维素等;
(7)泡腾剂:有机酸与碳酸氢钠混合后,遇水产生大量二氧化碳;(8)着色剂:如天然色素胡萝卜素,合成色素柠檬黄等;
(9)其他附加剂:如抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂等。