西地那非片
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西地那非片的功能主治西地那非片是一种用于治疗男性勃起功能障碍的药物,其主要成分为西地那非。
西地那非片能够通过促进血液流入阴茎,帮助男性达到并维持持久的勃起。
以下是西地那非片的主要功能和主治。
1. 改善勃起功能:西地那非片是一种有效的治疗男性勃起功能障碍的药物。
它通过抑制特定的酶,增加一种名为一氧化氮的化学物质的含量,从而扩张阴茎血管,增加血液流向阴茎的速度。
这种药物能够帮助那些无法有效勃起或保持勃起的男性恢复正常的勃起功能。
2. 增强性欲:西地那非片不仅可以改善勃起功能,还能够增强性欲。
这是因为西地那非能够刺激大脑中负责性欲和性冲动的神经元,增加性欲的感受和动力。
这对于一些由于心理原因或其他原因导致性欲降低的男性来说,非常有帮助。
3. 提升性生活质量:西地那非片的使用可以显著改善患者的性生活质量。
由于勃起功能改善,男性可以更容易地获得和维持勃起,从而增加性交的持久性和满意度。
这不仅对患者本身而言,也对其伴侣来说都是一种福音,提高了夫妻间的关系质量。
4. 缓解心理压力:阳痿或勃起功能障碍是一种严重的心理负担,会导致患者焦虑、自卑和抑郁等负面心理情绪。
西地那非片的使用可以帮助患者恢复自信,减轻心理压力,提高自尊和自我认知。
5. 治疗其他疾病:西地那非片被用于治疗其他一些疾病,如肺部高血压和患有高海拔疾病的人。
在这些情况下,西地那非片通过扩张肺部血管,减轻血液流向肺部的阻力,从而改善患者的生活质量。
总的来说,西地那非片是一种有效治疗男性勃起功能障碍的药物,它能够通过增加血液流向阴茎来改善勃起功能,提高性欲,增强性生活质量,减轻心理压力,并在一些特定情况下有助于治疗其他疾病。
然而,如同其他药物一样,西地那非片也存在一些潜在的副作用和禁忌症,应在医生的指导下使用。
怀孕西地那非片的功能主治功能怀孕西地那非片(Mifepristone)是一种利用西地那非(Mifepristone)作为有效成分的口服避孕药物,具有以下功能: 1. 避孕:怀孕西地那非片常被用作一种非紧急避孕药物,可在性行为后72小时内使用,有效阻止受精卵着床,从而避免怀孕的发生。
2. 流产:怀孕西地那非片还可以用于妊娠早期的非手术流产。
通过控制孕酮受体的活性,药物可以导致子宫收缩,破坏胚胎和胎盘的发育,从而实现非手术流产。
主治怀孕西地那非片的主治范围如下:避孕•怀孕西地那非片可以作为一种紧急避孕药物,预防意外怀孕的发生。
•药物需要在性行为后的72小时内使用,以获得最佳的避孕效果。
•药物通过阻止受精卵着床,从而避免受孕。
流产•怀孕西地那非片可以用于妊娠早期的非手术流产。
•药物的使用需要在医生的指导下进行,•通常在孕早期的49天内使用药物可以有效实现非手术流产的过程。
注意事项在使用怀孕西地那非片前需要注意以下几点:1.妊娠时禁用:怀孕西地那非片严禁在已经怀孕的情况下使用,否则可能对胚胎产生不良影响。
2.医生指导:使用药物需要在医生的指导下进行,并遵循正确的用法和剂量。
3.过敏反应:个别人可能对怀孕西地那非片的成分敏感,如果有过敏反应出现,应立即就医。
4.副作用:在使用怀孕西地那非片时,一些副作用可能出现,包括但不限于:恶心、呕吐、腹痛、头痛、乏力等。
如果副作用持续或加重,应咨询医生。
5.避孕措施:怀孕西地那非片只能用于一次的避孕或非手术流产。
在避孕后及时采取其他有效的避孕措施,以阻止未来的再次怀孕。
提示:请咨询专业医生或药师了解更多关于怀孕西地那非片的详细信息,以确保安全使用。
西地那非的使用方法
西地那非是一种治疗男性勃起功能障碍的药物,也被称为“伟哥”。
以下是西地那非的使用方法:
1. 咨询医生:在使用西地那非之前,应该咨询医生并获得正式的处方。
医生会评估您的健康状况,确保西地那非对您是安全的并且适用。
2. 按照医生的指示使用:遵循医生给出的剂量和使用方法。
一般来说,西地那非以口服药片的形式使用,根据需要在性行为前30分钟到4小时之间服用。
3. 避免饱腹:西地那非应该在饭前服用,或者至少空腹2小时后服用。
避免同时摄取高脂肪食物,因为这可能会延迟西地那非的起效时间。
4. 不要超量使用:严格按照医生指示的剂量使用西地那非。
不要超过每日建议的剂量,通常为50毫克。
5. 与性刺激结合使用:西地那非并不是自动引发勃起的药物。
在使用西地那非之后,需要有性刺激才能使药物起效。
6. 存储注意事项:请将西地那非存放在干燥、避光、低温的地方,避免儿童接触。
请注意,以上内容仅作为参考。
在使用任何药物之前,应该咨询专业医生,并严格遵循医生的指示和建议。
西地那非片的功效与作用
西地那非片是一种治疗男性勃起功能障碍的药物,主要成分为西地那非。
该药物通过抑制特定酶的活性,促使血管平滑肌松弛,增加血液流入阴茎海绵体,从而改善勃起功能。
西地那非片需要在性刺激的情况下才能发挥作用。
西地那非片的作用是增强勃起能力,使男性能够在性行为中获得和维持坚挺的阴茎勃起。
该药物通常在性活动前30分钟至
1小时内口服,作用持续时间约为4-6小时。
西地那非片在性
刺激的情况下才会起效,因此并不会自动导致勃起,而是帮助男性更容易实现和维持勃起。
除了治疗勃起功能障碍以外,西地那非片有时也用于治疗特定种类的肺动脉高压,但在这种情况下,其用法和剂量会有所不同。
然而,西地那非片并不适用于每个人。
在使用西地那非片之前,应该向医生咨询,了解自己的身体状况是否适合使用该药物,并获得正确的用药指导。
同时,使用西地那非片可能会出现一些副作用,如头痛、面部潮红、胃部不适等,严重的副作用较为罕见,但仍需保持警惕。
最重要的是,西地那非片应该仅在医生的监督下使用,永远不要超过建议的剂量。
总而言之,西地那非片是一种能够帮助男性改善勃起功能的药物,通过促进血液流入阴茎实现对勃起的支持。
然而,对于每个人来说,使用西地那非片前应该咨询医生并按照正确的用药指导进行使用,以避免潜在的风险和副作用。
西地那非片的功能主治地西地那非片简介西地那非片(通用名Sildenafil Citrate)是一种口服药物,属于磷酸二酯酶-5(PDE5)抑制剂类药物。
它是通过增加一氧化氮在体内的活性来放松血管,并增加血液在特定部位的流动,从而帮助男性患者实现和维持持久的勃起。
西地那非片的功能西地那非片具有以下几个主要功能:1.治疗勃起功能障碍症状:西地那非片是一种治疗男性勃起功能障碍症状的有效药物。
勃起功能障碍是指无法达到或维持足够坚挺的勃起,这可能由多种原因引起,包括心理因素、生理问题或药物副作用等。
通过抑制PDE5酶的作用,西地那非片能够促进血液充分流入阴茎组织,从而帮助患者实现和维持勃起。
2.改善肺动脉高压症状:肺动脉高压是一种严重的心血管疾病,其特点是肺动脉内血压升高,并导致肺动脉及右心室功能异常。
西地那非片可以通过扩张肺动脉和肺静脉,减轻肺动脉高压的症状,并提高患者的运动能力和生活质量。
3.缓解高原性肺水肿症状:高原性肺水肿是在高海拔地区随着血液氧分压下降引起的一种严重并发症,特点是突然开始的呼吸急促、咳嗽、口唇发绀等症状。
西地那非片可通过扩张肺动脉和肺静脉,增加肺循环血流,从而减轻高原性肺水肿的症状,改善患者的呼吸困难和发绀情况。
西地那非片的主治地西地那非片主要用于以下几个病症的治疗:1.男性勃起功能障碍症状治疗:西地那非片是治疗男性勃起功能障碍症状的一线选择药物。
勃起功能障碍可由多种原因引起,包括糖尿病、高血压、高血脂、脑血管意外、心理因素等。
该药物使患者能够在性刺激下实现和维持更坚挺的勃起。
2.肺动脉高压的治疗:西地那非片对于缓解肺动脉高压症状也非常有效。
肺动脉高压常常导致患者出现呼吸困难、疲劳、胸痛等症状,西地那非片能够扩张肺动脉和肺静脉,减轻肺动脉高压,从而改善患者的运动能力和生活质量。
3.高原性肺水肿的治疗:高原性肺水肿是在高海拔地区常见的一种严重并发症,症状包括呼吸急促、咳嗽、发绀等。
西地那非片的功能、主治、副作用功能西地那非片是一种治疗男性勃起功能障碍的药物,通常被称为“伟哥”。
它能够通过增加血液流量到男性生殖器官,帮助男性获得并维持一定时间的勃起。
主治西地那非片主要用于以下情况:1.男性勃起功能障碍:西地那非片是治疗勃起功能障碍最常用的药物之一。
它能够帮助那些有困难或无法达到或维持勃起的男性恢复正常的性功能。
2.高山病:西地那非片也被用于治疗高山病。
高山病是由于高海拔环境中氧气供应不足而引起的一系列症状,包括头痛、恶心、呕吐等。
西地那非片可以通过扩张肺动脉和肺毛细血管,改善肺部氧气供应,减轻高山病症状。
副作用西地那非片可能引起一些副作用,尽管对大部分人来说这些副作用并不常见或严重。
常见的副作用包括:1.头痛:可能是使用西地那非片后最常见的副作用之一。
头痛通常是轻度至中度的,并且随着时间的推移会减轻或消失。
2.消化不良:包括胃灼热、胃痛、恶心、消化不良等症状。
这些症状通常是暂时性的,并且在持续使用西地那非片后可能会改善。
3.面部潮红:西地那非片可能导致面部和颈部的潮红,让人感觉皮肤发热。
这种潮红通常是暂时性的,不会对健康产生长期影响。
4.视觉变化:包括视物模糊、视力不清等症状。
这些变化通常是短暂的,不会对眼部健康造成长期损害。
5.鼻塞:一些人在使用西地那非片后可能会感觉鼻子堵塞或流鼻涕。
这种鼻塞通常是暂时性的,不会对呼吸功能产生持续影响。
注意事项在使用西地那非片之前,有几个注意事项需要了解:1.心血管病史:如果您有心血管疾病,如心脏病、高血压等,应在使用西地那非片之前咨询医生。
这些疾病可能会增加使用西地那非片后心脏健康方面的风险。
2.肝脏或肾脏问题:如果您有肝脏或肾脏疾病,应在使用西地那非片之前咨询医生。
这些疾病可能影响该药物的代谢和排泄,从而增加副作用的风险。
3.药物相互作用:西地那非片可能与其他药物产生相互作用,导致副作用或减弱药物的疗效。
在使用西地那非片之前,应告知医生您正在服用的其他药物。
西地那非片的功能主治万艾可功能主治西地那非片是一种被广泛用于治疗男性勃起功能障碍的药物。
它的主要功能和主治方面包括:1.治疗勃起功能障碍(ED)–ED是指男性在性行为中无法获得或维持足够坚持的勃起状态。
西地那非片被认为是一种磷酸二酯酶-5(PDE5)抑制剂,它通过抑制PDE5酶的活性,增加阴茎海绵体内一氧化氮的释放,从而促进血管扩张并增加血液流入阴茎,增强勃起功能。
2.消除肺动脉高压(PAH)–肺动脉高压是一种导致肺动脉压力持续升高的疾病。
西地那非片可以通过放松肺动脉和肺小血管平滑肌,降低肺动脉压力,改善肺血流的循环。
3.治疗山地病–山地病是一种高原反应性疾病,常见于高海拔地区。
西地那非片可以通过扩张肺动脉、改善肺循环和减少肺动脉压力,减轻山地病的症状。
4.改善运动性二尖瓣脱垂–运动性二尖瓣脱垂是一种心脏病理学上的问题,西地那非片被认为可以通过改善冠状动脉血流和心肌收缩功能,从而改善运动性二尖瓣脱垂症状。
5.针对特定疾病的辅助治疗–西地那非片有时也被用作其他疾病的辅助治疗药物,例如:硝酸甘油过敏、巡航剂的静脉注射治疗等。
注意事项使用西地那非片前应该注意以下事项:1.遵循医生的建议–使用西地那非片前,应咨询医生并遵循其建议。
医生将评估您的整体身体状况和心血管系统健康情况,确保西地那非片的使用是安全和适当的。
2.禁止与某些药物同时使用–西地那非片与某些药物的混合使用可能会引起严重的健康问题。
例如,与硝酸酯类药物(如硝酸甘油)同时使用会导致血压骤降,危及生命。
3.严格按照剂量和使用频率使用–西地那非片的使用应严格按照医生的指示进行。
不要随意调整剂量或使用频率,以免产生副作用或减弱疗效。
4.避免酒精和大量脂肪摄入–酒精和大量脂肪摄入会影响西地那非片的吸收和效果。
应避免酒精和大量脂肪的摄入,以确保西地那非片的最佳效果。
5.出现严重副作用时立即就医–使用西地那非片时,如果出现严重的副作用,如心悸、呼吸困难、胸痛等,应立即就医并停止使用西地那非片。
外用西地那非片的功能主治背景介绍外用西地那非片是一种常见的医药产品,在治疗一些皮肤疾病时具有一定的疗效。
这种药物主要成分是西地那非,它能够通过一定的机制发挥治疗作用。
疗效功能外用西地那非片主要具有以下功能主治:1.治疗阳痿:西地那非含有一定的生物活性成分,能够刺激血液循环,促进海绵体充血,从而改善阴茎勃起功能,对阳痿患者有效。
2.改善性功能障碍:外用西地那非片可以通过扩张血管、提升血液流动来改善性功能障碍,增强性欲,提高性生活质量。
3.治疗男性生殖器官相关疾病:西地那非具有抗炎、促进修复的作用,可用于治疗阴茎炎、包皮炎等男性生殖器官相关疾病。
4.促进伤口愈合:外用西地那非片具有促进血液循环、增加组织血供的作用,可以加速伤口愈合和组织修复过程。
5.减轻血管收缩:外用西地那非片能有效地扩张血管,减轻血管收缩,改善血液流动性,对于一些血管收缩相关症状有一定的缓解作用。
使用方法外用西地那非片的使用方法如下:1.清洁皮肤:在使用之前,需要将需要治疗的皮肤区域彻底清洁,确保无污垢和杂质。
2.取出适量药片:根据医生建议或药品说明书,取出适量的西地那非片。
3.涂抹药片:将药片均匀涂抹在患处皮肤上,轻轻按摩让药片吸收。
4.用量和频率:用量和频率需要根据具体病情和医生建议来确定,一般来说,每日使用1-2次。
注意事项在使用外用西地那非片时,需要注意以下事项:1.适应症:药物具有一定的适应症,只能用于指定的疾病治疗,不可滥用。
2.用量控制:在使用药物时,需要根据医生的指导合理控制用量,避免过量使用。
3.过敏反应:对西地那非过敏者禁用。
4.不良反应:使用过程中如出现不适症状,应立即停止使用并向医生咨询。
5.保质期:药物在保质期内使用,过期药品禁止使用。
结论外用西地那非片在治疗阳痿、改善性功能障碍、治疗男性生殖器官相关疾病、促进伤口愈合以及减轻血管收缩等方面具有一定的功能主治。
然而,在使用药物时需注意适应症、用量控制、过敏反应、不良反应和保质期等问题,遵循医生的指导并仔细阅读药物说明书是保证安全、有效使用药物的关键。
枸橼酸西地那非片的功效与作用
枸橼酸西地那非片是一种用于治疗男性勃起功能障碍(即勃起功能障碍)的药物。
以下是枸橼酸西地那非片的功效和作用:
1. 改善勃起功能:枸橼酸西地那非片可帮助增强勃起,使勃起更加坚硬和持久。
它通过抑制5-磷酸鸟苷酸酶(PDE5)的活性,松弛海绵体内的平滑肌,扩张血管,增加阴茎血流,从而促进勃起。
2. 提高性生活质量:对于患有勃起功能障碍的男性,枸橼酸西地那非片可以改善他们的性生活质量,增强他们的性满意度和自信心。
3. 治疗性欲障碍:在一些情况下,枸橼酸西地那非片也可能对治疗性欲障碍有一定的效果。
它可以提高性欲,增强性欲动力。
4. 降低心理负担:勃起功能障碍常常会给患者带来心理负担和焦虑。
枸橼酸西地那非片的使用可能会缓解这些心理负担,使患者能够更加轻松自信地应对性行为。
需要注意的是,枸橼酸西地那非片并不具有治愈性的效果,只能在性刺激存在时才能发挥作用。
而且,在使用过程中可能会有一些副作用的出现,如头痛、面部潮红、消化不良等。
因此,使用前最好咨询医生,并按照医生的指导使用。
西地他那非片的功能主治西地他那非片的概述西地他那非片是一种非处方药,也被称为西地那非片,其主要成分是西地那非。
西地那非是一种磷酸二酯酶-5(PDE5)抑制剂,被用于治疗男性勃起功能障碍(ED)。
西地他那非片可通过改善血液流动,导致阴茎勃起,并帮助维持持久的性功能。
西地他那非片的功能西地他那非片主要具有以下功能:1.改善勃起功能:西地他那非片可以帮助改善勃起功能障碍,增加阴茎血液流动,促进勃起。
2.维持性功能:西地他那非片可以帮助维持勃起,延长性交时间,增强性福感。
3.提高性满意度:使用西地他那非片后,许多患者报告其性满意度得到明显提高。
4.缓解压力:性功能障碍常常与心理压力有关,西地他那非片可以缓解与性功能障碍相关的压力和焦虑感。
5.改善性生活质量:西地他那非片可以提高性生活质量,使患者恢复自信心和满足感。
西地他那非片的主治西地他那非片主要用于以下疾病和症状的治疗:•男性勃起功能障碍(ED):西地他那非片被广泛应用于治疗男性勃起功能障碍,包括无法获得或维持勃起足够进行满意性交的情况。
•高海拔肺水肿(HAPE):西地他那非片也被用于治疗高海拔肺水肿。
高海拔肺水肿是登山者在高海拔环境下突然发生的一种严重疾病,而西地他那非片可以减轻或预防该病症的发作。
•肺动脉性肺动脉高压(PAH):西地他那非片也被用于治疗肺动脉高压,这是一种罕见但危险的疾病,其特点是肺动脉扩张和肺小动脉病变。
西地他那非片通过扩张血管和减少肺血压来缓解症状。
•其他潜在功能:研究人员还正在研究西地他那非片在其他领域的潜在功能,如心脏病、尿道梗阻等。
西地他那非片是一种有效且安全的药物,但使用时仍需遵循医生的建议。
在使用西地他那非片之前,患者应仔细阅读药物说明书,并与医生讨论可能的风险和好处,以确保安全和有效的治疗。
通用名枸橼酸西地那非片曾用名英文名SILDENAFIL CITRA TE TABLETS拼音名JUYUANSUAN XIDINAFEI PIAN药品类别其他性状本品为兰色菱形薄膜衣。
药理毒理本品是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药。
它是西地那非的枸橼酸盐,一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。
作用机制:阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。
NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈。
⒈药效学西地那非对阴茎勃起反应的作用:西地那非(Sildenafil,Viagra,万艾可)是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,PDE5在阴茎海绵体中高度表达,而在其它组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌),表达低下。
西地那非通过选择性抑制PDE5,增强一氧化氮(NO)-cGMP途径,升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛,使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。
勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。
实验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。
西地那非对心肌的反应:不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑制剂)无正性肌力作用,不能直接影响心肌收缩功能。
西地那非对心脏参数的影响:正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg,未发生有临床意义的心电图改变。
8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下,分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非,结果:静息状态下,患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。
静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。
尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2~5倍,但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。
西地那非对血压的反应:健康男性患者单剂口服西地那非100mg,导致卧位血压下降(平均最大幅度8.4/5.5mmHg)服药后1-2小时血压下降最明显,服药后8小时与安慰剂组无差别。
25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似,似与药物剂量和血药浓度无关。
同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。
低血压(90/50mmHg)和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。
西地那非对血压的最大作用发生在约给药后1小时,即与药物血浆峰值一致。
因此,在西地那非的血浆药物峰值浓度时,性活动可能诱发心脏事件。
虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂(一般4 小时内血压回到基线),但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低。
西地那非半衰期短,24小时内(约6个半衰期)可洗脱药物。
美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。
西地那非对视觉的影响:研究表明,服用2倍于最大推荐剂量的药物时,本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。
可有一过性兰/绿颜色辨别异常。
无论单独使用或与阿司匹林合用,本品对人出血时间没有影响。
体外实验中,本品增强硝普钠(NO供体)的抗人类血小板凝聚作用。
在麻醉下的家兔,肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用,但未进行过类似的人体研究。
健康志愿者单剂口服西地那非100mg后,精子的活动力和形态未受影响。
药代动力学西地那非口服后吸收迅速,绝对生物利用度约40%。
其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。
消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似,细胞色素P450同功酶3A4(CYP450 3A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高。
西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。
空腹状态给予25~100mg时,约1小时内达最大血浆浓度(Cmax)127~560ng/ml。
西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%,蛋白结合率为96%。
在总西地那非最大血浆浓度时,游离西地那非Cmax是22ng/ml。
口服或静脉给药后,西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。
特殊人群的药代动力学:老年人:健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低,游离血药浓度比年青健康志愿者(18-45岁)约高40%。
肾功能不全:有轻度(肌酐清除率等于50-80ml/分)和中度(肌酐清除率等于30-49ml/分)肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非50mg 的药代动力学没有改变。
重度肾损害(肌酐清除率等于≤30ml/分)的志愿受试者,西地那非的清除率降低,与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比,药时曲线下面积(AUC)和Cmax 几乎加倍。
肝功能不全:肝硬变(Child-Pugh 分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除率降低,与同年龄组无肝损害的志愿者相比,AUC和Cmax分别增高84%和47%。
因此,年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。
这类患者的起始剂量以25mg为宜。
适应症适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)用法用量对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。
基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。
每日最多服用1次。
下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率﹤30ml/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、红霉素增加182%、saquinavir增加210%。
由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25mg为宜。
研究表明,HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍)。
有鉴于此,建议服用Ritonavir 的患者,每48小时内用药剂量最多不超过25mg。
不良反应头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。
视觉异常为轻度和一过性的,主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。
禁忌症服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,均为禁忌症。
对西地那非(万艾可)中任何成分过敏的患者禁用。
注意事项西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用,可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。
所以,在任何情况下,联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。
以下患者慎用西地那非:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie 氏病),易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。
其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推荐联合使用。
在已有心血管危险因素存在时,用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。
在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状,须终止性活动。
国外批准本品上市后,有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的报告。
如持续勃起超过4小时,患者应立即就诊。
如异常勃起未得到即刻处理,阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。
西地那非对性传播疾病无保护作用。
孕妇及哺乳期妇女用药儿童用药老年患者用药健康老年志愿者(≧65岁)的西地那非清除率降低。
血药浓度较高,可能同时增加不良事件的发生,故起始剂量以25mg为宜。
药物相互作用其他药物对西地那非的作用:体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4(主要途径)和2C9(次要途径), 故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。
体内实验:健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg,导致血浆内西地那非浓度增高56%。
单剂西地那非100mg与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂西地那非100mg与另一种CYP450 3A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用,达到稳态时(1200mg,一日三次),则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4抑制剂,上述作用可能更大;当与CYP450 3A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低。
可预测同时服用CYP450 3A4的诱导剂(如利福平)将降低血浆西地那非水平。
单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对本品生物利用度没有影响;CYP450 2C9抑制剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYP450 2D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等,对西地那非的药代动力学没有影响。
襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC 增加62%,而非选择性?-受体阻滞剂使其增加102%。
这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。
西地那非对其他药物的作用:体外实验:本品是一种细胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4(IC50 >150μM)的弱抑制剂。
由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM,故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。
体内试验:高血压患者同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg,仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg,舒张压平均进一步降低7mmHg。
未发现经CYP450 2C9代谢的甲苯磺丁脲(250mg)和华法令(40mg)与西地那非有明显的相互作用。
西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血时间延长。
健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时,西地那非(50mg)不增强酒精的降压作用。
西地那非(100mg)不影响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、ritonavir稳态时的药代动力学,后二者都是CYP450 3A4的底物。
药物过量当发生药物过量时,应根据需要采取常规支持疗法。
因西地那非与血浆蛋白结合率高,故肾脏透析不会增加清除率。
贮藏密封,阴凉干燥处保存。
包装有效期。