绪论
一、选择题
1．药物他莫昔芬作用的靶点为（ ）
A 钙离 B 雌激素受体 C 5－羟色胺受体 D β1－受体 E 胰岛受体
2．下述说法不属于商品名的特征的是（ ）
A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用
3．后缀词干cillin是药物（ ）的
A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂
4．下述化学官能团优先次序第一的是（ ）
A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基
5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（ ）
A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡
6．第一个被发现的抗生素是（ ）
A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶
二、问答题
1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？
2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物？
答案
一、选择题
1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C
二、问答题答案
1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个 划时代的成就。
2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3．答：前药又称为前体药物，将一个 药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。 1 第二章 中枢神经系统药物
作用于受体的药物：
1：外周神经系统药物：
① M胆碱受体激动剂：氯贝胆碱 bethanechol chloride 毛果芸香碱 pilocarpine
② M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品 atropin sulphate 溴丙胺太林 propantheline
bromide 派仑平 prirenzepine
③ N胆碱受体：苯磺阿曲库铵 atracurium besylate 泮库溴铵 pancuronium bromide
④ 肾上腺素受体：
a.B 受体激动剂：肾上腺素：epinephrine 盐酸麻黄碱 ephedrine hydrochloride
B2受体激动剂：沙丁胺醇： salbutamol
⑤ 组胺受体拮抗剂：作用于H1受体：马来酸氯苯那敏 chlorphenamine maleate 氯雷他定 loratadine 盐酸西替立嗪 cetirizine hydrochloride 咪唑斯汀 mizolastine
2：作用于循环系统的药物：
① 肾上腺素受体：作用于：B1，B2受体：盐酸普萘洛尔 proprannolol hydrochloride
② 血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦 losartan
3：作用于消化系统的药物:
① H2受体拮抗剂：西咪替丁 cimetidine 盐酸雷尼替丁 ranitidine hrdrochloride
③ 5羟色胺受体拮抗剂：5-HT3受体拮抗剂：昂丹司琼 ondansetron
④ AchE受体： 盐酸地芬尼多 difenidol hydrochloride
⑤ 作用于多巴胺D2受体：马来酸硫乙拉嗪 thiethylperazine maltate 甲氧氯普胺
metoclopramide 多潘立酮 dopaerridone
作用于酶的药物：
1：外周神经系统药物：
① 胆碱酯酶抑制剂: 溴新斯的明 neostigmine bromide 盐酸多奈哌齐 donepezil
1 第二章 中枢神经系统药物
• 上次课内容回顾•镇静催眠药属于中枢抑制药。•镇静、催眠并无明确界限，只有量的差别。•异戊巴比妥的化学结构，属于巴比妥类，也属于环丙二酰脲类。•异戊巴比妥的理化性质：1、有酸性，可做成钠盐。2、钠盐水溶性好，可做成注射剂。3、钠盐室温可吸潮水解，做成冻干粉针。4、钠盐水溶液可与碳酸反应，密闭保存。5、可用硝酸银和硫酸铜鉴别。NHNHOOO123456
• 异戊巴比妥的用途：中枢镇静催眠药。
• 异戊巴比妥的体内代谢：主要发生在5位、氧化。
• 比较同类药物：得出结论
1、5－位取代基的不同，构成不同的巴比妥类药物。
2、巴比妥类药物的作用强弱和起效快慢与药物的理化性质有关。
－－解离度对之的影响：Pka越大，药物的未解离率越大，分子态药物越多，药物越易进入中枢，起效快。
－－脂水分配系数对之的影响：P越大，药物越易进入中枢，起效快。
3、巴比妥类药物的作用时间长短，与药物的体内代谢速度有关。
• 5位取代基结构为饱和烷烃或芳烃－长效药物
• 5位取代基结构为有支链烷烃－－－中效药物
• 5位取代基结构为不饱和烷烃－－－短效药物
• 巴比妥类药物的5位取代基必须为双取代
• 名词解释：构效关系、前药
• 地西泮的结构归属、用途。
• 地西泮结构特征：
1、母体为苯并-(1,4)-二氮卓
2、1，2位为酰胺键
3、4，5位为亚胺键
• 地西泮的理化性质：
1、1，2位酰胺水解为不可逆反应（酸性条件下水解）
2、4，5位亚胺水解为可逆反应（酸性条件水解，中性和碱性条件下缩合）
• 口服地西泮，4，5位造成的开环不影响生物利用度，为什么？
• 口服地西泮，1，2位水解造成的开环是该类药物不稳定，作用时间短的原因。 2 • 地西泮的结构改造，主要是增加1，2位的稳定性。方法主要有在7位引入吸电子基团和在1，2位引入环
黔南民族医学高等专科学校授课教学进程计划表
学年度：2013 ～2014 学期：第一学期
学科：药物化学 专业：药学大专 班级：12级药学班 教务处制
周次 课时 理论课内容 教 师 实验课内容 课时 教师
1 6学时 绪论
第十二章：药物的构效关系
第十三章：药物的变质反应及药物的代谢反应 龚 元 李雪营
2 4学归 第二节药物的代谢反应
第二章：中枢神经系统药物
第一节：镇静催眠药； 龚 元 实验一：常用仪器的基本知识 2 赵鸿宾
3 6学时 第二节抗癫痫药
第三节：抗精神失常药
第四节：镇痛药 龚 元 莫明贵
4 4学时 第五节：中枢兴奋药
第三章：外周神经系统药物
第一节：胆碱能神经药物 龚 元 实验二：药物比旋度测定 2
5 6学时 第二节：肾上腺素能药物
第三节：级胺H1受体拮抗剂
第四节：局麻药 龚 元
6 2学时 第四章：心血管系统药物 龚 元 实验三：对乙酰氨基酚的制备 4
7 6学时 续第四章：心血管系统药物
第五章：消化系统药物
第六章：解热镇痛药和非甾类抗炎药 龚 元
8 2学时 续第六章：非甾类抗炎药 龚 元 实验四：药物的水解变质 4
9 6学时 第七章合成抗菌药
第八章：抗生素 龚 元
10 龚 元 实验五：阿司匹林的制备 4
11 4学时 续第八章 龚 元
12 龚 元 实验七：药物氧化变质反应 4
13 4学时 第九章：抗肿瘤药
第十章：激素类药物 龚 元
14 龚 元 实验八：磺胺醋酰钠的合成 6
15 2学时 续第十章：激素类药物 龚 元
16 龚 元 实验九：贝诺酯的合成 4
17 4学时 第十一章：维生素 龚 元
18 4学时 续第十一章，期末总复习 龚 元
合计 理论学时数 60学时 实验学时数 30 总学时数 90学时
