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第二十二章抗心律失常药心律失常主要是心动节律和频率异常。
心律正常时心脏协调而有规律地收缩、舒张，顺利地完成泵血功能。
心律失常时心脏泵血功能发生障碍，影响全身器官的供血。
第一节心律失常的电生理学基础一、正常心脏电生理特性正常的心脏冲动起自窦房结，顺序经过心房、房室结、房室束及浦肯野纤维，最后到达心室肌，引起心脏的节律性收缩。
心脏活动依赖于心肌正常电活动，而心肌细胞动作电位的整体协调平衡是心脏电活动正常的基础。
单个心肌细胞动作电位特性又取决于各种跨膜电流的平衡状态。
按动作电位特征可将心肌细胞分为快反应细胞和慢反应细胞两大类。
快反应细胞：快反应细胞包括心房肌细胞、心室肌细胞和希-浦细胞。
其动作电位0相除极由钠电流介导，除极速度快、振幅大。
多种内向和外向电流参与快反应细胞的动作电位整个时程。
慢反应细胞：慢反应细胞包括窦房结和房室结细胞。
其动作电位0相除极由L型钙电流介导，除极速度慢、振幅小。
慢反应细胞无内向整流钾电流（I K1）控制膜电位，其静息电位不稳定，容易去极化，故自律性高。
心脏的自律细胞主要有窦房结细胞、房室结细胞和希-浦细胞，可自动发生节律性兴奋。
自律性的产生源于自律细胞动作电位4相自动去极化：1.希-浦细胞4相自动去极化主要由I f决定；2.窦房结及房室结细胞4相自动去极化则由I K逐渐减小而I f、I Ca（T）、I Ca（L）逐渐增强所致。
动作电位4相去极速率、动作电位阈值、静息膜电位水平和动作电位时程的变化均可影响心肌自律性。
兴奋可沿心肌细胞膜扩布并向周围心肌细胞传导。
传导速度由动作电位0相去极化速率和幅度决定，因此I Na、I Ca（L）分别对快反应细胞和慢反应细胞的传导性起决定作用。
二、心律失常的发生机制冲动形成异常和（或）冲动传导异常均可导致心律失常发生。
1.折返定义：是指一次冲动下传后，又沿另一环形通路折回，再次兴奋已兴奋过的心肌，是引发快速型心律失常的重要机制之一。
原因：心肌传导功能障碍是诱发折返的重要原因。
第二十二章抗心律失常药第二十二章抗心律正常药第一节心脏的电生理学基础一、心肌细胞的分类心肌细胞按生理功用分为两类：一类为任务细胞，包括心房肌及心室肌，胞浆内含有少量肌原纤维，因此具有收缩功用，主要起机械收缩作用。
除此以外，还具有兴奋性、传导性而无自律性。
另一类为特殊分化的心肌细胞，包括散布在窦房结、房间束与结间束、房室接壤、房室束和普肯耶纤维中的一些特殊分化的心肌细胞，胞浆中没有或很少有肌原纤维，因此无收缩功用，主要具有自律性，有自动发生节律的才干，同时具有兴奋性、传导性。
无论任务细胞还是自律细胞，其电生理特性都与细胞上的离子通道活动有关，跨膜离子流决议静息膜电位和举措电位的构成。
依据心肌电生理特性，心肌细胞又可分为快反响细胞和慢反响细胞。
快反响细胞快反响细胞包括心房肌细胞、心室肌细胞和希-普细胞。
其举措电位0相除极由钠电流介导，速度快、振幅大。
快反响细胞的整个APD中有多种外向电流和外向电流参与。
慢反响细胞慢反响细胞包括窦房结和房室结细胞，其举措电位0相除极由L-型钙电流介导，速度慢、振幅小。
慢反响细胞无I k1控制静息膜电位，静息膜电位不动摇、易除极，因此自律性高。
有关两类细胞电生理特性的比拟见表1。
表1 快反响细胞和慢反响细胞电生理特性的比拟参数快反响细胞慢反响细胞静息电位-80~-95mV -40~-65mV0期去极化电流I Na I Ca0期除极最大速率200~700V/s 1~15V/s超射+20~+40mV -5~+20mV阈电位-60~-75mV -40~-60mV传导速度0.5~4.0m/s 0.02~0.05m/s兴奋性恢复时间3期复极后3期复极后10~50ms 100ms以上4期除极电流I f I k, I Ca, I f二、静息电位的构成静息电位〔resting potential, RP〕是指安静形状下肌细胞膜两侧的电位差，普通是外正内负。
应用微电极测量膜电位的实验，细胞外的电极是接地的，因此RP是指膜内相关于零的电位值。
第二十二章抗心律失常药一、选择题A型题1、决定传导速度的重要因素是：A.有效不应期B.膜反应性C.阈电位水平D.4相自动除极速率E.以上都不是2、属于适度阻滞钠通道药（ＩA类）的是：A.利多卡因B.维拉帕米C.胺碘酮D.氟卡尼E.普鲁卡因胺3、选择性延长复极过程的药物是：A.普鲁卡因胺B.胺碘酮C.氟卡尼D.普萘洛尔E.普罗帕酮4、治疗窦性心动过缓的首选药是：A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.阿括品5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是：A.普萘洛尔B.利多卡因 C 奎尼丁 D.维拉帕米 E.普鲁卡因胺6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用：A.阿括品B.异丙肾上腺素C.苯妥英钠D.肾上腺素E.麻黄碱7、以奎尼丁为代表的ＩA类药的电生理是：A.明显抑制0相上升最大速率，明显抑制传导，APD延长B.适度抑制0相上升最大速率，适度抑制传导，APD延长C.轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD不变D.适度抑制0相上升最大速率，严重抑制传导，APD缩短E.轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD缩短8、与利多卡因比较美西律的不同是：A.作用较弱B.兼有α受体阻断作用C.可供口服，作用持久D.有较强的拟胆碱作用E.不良反应较轻9、细胞外K＋浓度较高时能减慢传导，血K＋降低时能加速传导的抗心律失常药是：A.索他洛尔B.利多卡因C.丙吡胺D.氟卡尼E.胺碘酮10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是：A.利多卡因B.奎尼丁C.苯妥英钠D.普萘洛尔E.维拉帕米11、减弱膜反应性的药物是：A.利多卡因B.苯妥英钠C.奎尼丁D.美西律E.妥卡尼12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是：A.可发生尖端扭转型室性心律失常B.可发生肺纤维化C.可发生角膜沉着D.可致甲状腺功能亢进 E 可致甲状腺功能减退13、心房纤颤复转后预防复发宜选用：A 奎尼丁B 普鲁卡因胺C 普萘洛尔D 胺碘酮E 苯妥英钠14、能阻滞Na+、 K+、C a2+通道的药物是：A 利多卡因B 维拉帕米C 苯妥英钠D 奎尼丁E 普萘洛尔15、首关消除明显的药物是：A 苯妥英钠B 氟卡尼C 普鲁卡因胺D 利多卡因E 奎尼丁16、缩短AＰD和EＲＰ的药物是：A 苯妥英钠B 普鲁卡因胺C 奎尼丁D 胺碘酮E 维拉帕米17、对普萘洛尔的抗心律失常作用，下述哪一项是错误的：A 阻断β受体B 降低儿茶酚胺所致自律性C 治疗量延长浦肯野纤维APD和ERPD 延长房室结的ERPE 降低窦房结的自律性18、治疗浓度利多卡因的作用部位是：A 心房、房室结、心室、希－浦系统B 房室结、心室、希－浦系统C 心室、希－浦系统D 希－浦系统E 全部心脏组织19、下列抗心律失常药的不良反应的叙述，哪一项是错误的：A 奎尼丁可引起金鸡纳反应B 普鲁卡因胺静注可致低血压C 丙吡胺可致口干、便秘及尿潴留D 利多卡因可引起红斑狼疮样综合征E 氟卡尼可致心律失常20、可完全对抗迟后除极所引起的触发活动的药物：A 毒毛旋花子甙ＫB 西地兰C 阿托品D 异丙肾上腺素E 以上都不是B型题问题 21~22A 利多卡因 B.丙吡胺 C.奎尼丁 D.普鲁卡因胺 E.苯妥英钠21、缩短希－浦系统的APD，延长心室肌ERP的药物是：22、禁用于青光眼及前列腺增生病人的药物是：问题 23~25A.利多卡因B.胺碘酮C.普鲁卡因胺D.氟卡尼 E 奎尼丁23、在角膜发生微型沉积的药物是：24、能引起红斑性狼疮样综合征的药物是：25、能引起金鸡纳反应的药物是：问题 26~28A.奎尼丁B.利多卡因C.苯妥英钠D.阿托品E.维拉帕米26、阵发性室上性心动过速最好选用的药物是：27、心肌梗死并发室性心动过速宜选用：28、心房纤颤最好选用：问题 29~31A.奎尼丁B.利多卡因C. 胺碘酮D.氟卡尼E.维拉帕米29、选择性延长复极过程的药物是：30、缩短APD及ERP的药物是：31、适度阻滞钠通道，适度减慢传导的药物是：C型题问题 32~33A.钙拮抗药B.钠通道阻滞药C.两者均是D.两者均不是32、减少早后除极与触发活动的药物是：33、减少迟后除极与触发活动的药物是：问题 34~35A.利多卡因B.苯妥英钠C.两者均是D. 两者均不是34、治疗室性早搏的药物是：35、治疗心房颤动的药物是：问题 36~37A.奎尼丁B.普鲁卡因胺C.两者均是D.两者均不是36、大剂量可致房室传导阻滞的药物是：37、长期使用10％—20％病人发生红斑狼疮样综合征的药物是：问题 38~39A.可用于房性及室性心律失常B.静脉注射适用于抢救危重病例C.两者均有D. 两者均无38、普鲁卡因胺39、奎尼丁A.抑制Na＋内流B.抑制Ca2＋内流C.两者均有D.两者均无40、奎尼丁41、地尔硫卓Ｘ型题42、利多卡因的体内过程特点是：A.口服吸收差B.肝脏首关消除明显C.肝脏首关消除明显超过4小时D.常静脉滴注给药E.ｔ1／243、奎尼丁引起的金鸡纳反应可表现为：A.耳鸣B.恶心、呕吐C.头痛D.视、听力减退E.血压上升44、利多卡因可用于：A.心房纤颤B.心房扑动C. 室性早搏 D 室性心动过速 E.室性纤颤45、抗心律失常药妥卡尼的特点是：A.为利多卡因的衍生物B.属于IC 类抗心律失常C.口服有效D.可用于室性心律失常E.延长APD及ERP46、绝对延长ERP的药物有：A.普鲁卡因胺B.苯妥英钠C.丙吡胺D.利多卡因E.胺碘酮47、治疗阵发性室性心动过速的药物有：A.利多卡因B.丙吡胺C.美西律D.妥卡尼E.普鲁卡因胺48、广谱抗心律失常药有：A.奎尼丁 B胺碘酮 C. 利多卡因 D.苯妥英钠 E.美西律49、慎用或禁用维拉帕米的情况是：A.心绞痛合并窦性心动过缓B.心绞痛合并房室传导阻滞C.高血压合并严重心功能不全D.高心压合并心绞痛E 高心压合并室上性心动过速50、心律失常发生的电生理学机制是：A.自律性增高B.早后除极与触发活动C.迟后除极与触发活动D.单纯性传导障碍E.折返激动51、抗心律失常药消除心脏折返激动的可能方式是：A.增强膜反应性B.减弱膜反应性 C 延长APD、ERPD.缩短APD、ERPE.促使邻近细胞ERP的不均一趋向均一52、普萘洛尔可用于：A.心房纤颤B.心房扑动C.阵发性室上性心动过速D.房性早搏E.室性早搏53、奎尼丁和普鲁卡因胺的共同作用是：A.降低自律性B.减慢传导速度C.延长有效不应期D.缩短不应期E.阻断α受体二、填空题1、奎尼丁降低心肌自律性和减慢传导的机理分别是和。
抗心律失常药钙拮抗剂的代表药是，主要用于治疗。
2、胺碘酮对心肌最显著的电生理特性影响是，临床主要用于。
3、治疗阵发性室上性心动过速的首选药是，治疗窦性心动过速的首选药是，利多卡因可选择性作用于，促进降低其自律性，临床上主要用于。
4、治疗浓度奎尼丁主要抑制的自律性，对的自律性影响很弱。
5、利多卡因降低自律性和相对延长ＥＲＰ的机制分别是和。
奎尼丁降低自律性和绝对延长ERP机制分别是和。
6、奎尼丁的不良反应有、和。
7、可用于缓慢型心律失常的药物是和。
8、利多卡因临床可用于治疗心律失常，常采用给药方式。
9、广谱抗心律失常药有和等。
三、问答题1、简述利多卡因抗心律失常作用及应用。
2*、试述抗心律失常药的基本电生理作用。
3、何谓折返激动？抗心律失常通过哪些电生理作用取消折返激动现象？参考答案：一、选择题1 B.2 E.3 B.4 E.5 B.6 A.7 B.8 C.9 B.10 B.11 C.12 A.13 D 14 D.15 D.16 A.17 C.18 D.19 D.20 E.21 ABCDE.22 BCD.23 B.24 C.25 E 26 E.27 B.28 A.29 C.30 B.31 A.32 A.33 C.34 C.35 D.36 C.37 B.38 C 39 A.40 C.41 B.42 BD.43 ABCD.44 CDE.45 ACD.46 ACE.47 ABCDE BCDE.51ABCDE.52 ABCDE.53 ABC二、填空题1、抑制4相Na+内流; 抑制0相Na+内流;维拉帕米;阵发性室上性心动过速2、延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP;房扑、房颤和阵发性室上性心动过速3、维拉帕米;普萘洛尔;心室肌浦氏纤维;促进4相K+外流;室性心律失常4、异位起博点;窦房结5、促进4相K+外流; 促进3相K+外流;抑4相Na+内流；抑制3相K+外流6、奎尼丁晕厥;金鸡纳反应、过敏反应；心脏毒性（诱发心衰、心律失常等）7、阿托品；异丙肾上腺素8、室性；静滴9、奎尼丁；普萘洛尔；维拉帕米三、问答题1、利多卡因作用与应用(1)作用：①降低自律性选择性作用于浦氏纤维，促进４相K+外流和抑制Na+内流。
②相对延长ERP 促进3相K+外流，缩短浦氏纤维的APD和ERP，ERP相对延长。
③高浓度则抑制传导，使单向传导阻滞转为双向传导阻滞，消除折返激动。
对因受损而部分除极的心肌组织，可消除单向传导沮滞和折返激动。
(2)应用：①室性心律失常,对室性早搏疗效好。
②强心甙中毒引起的室性或室上性心律失常。
③急性心肌梗塞引起的室性心律失常为首选药。
2、 (1)降低自律性：通过抑4相Na+内流或Ca2+内流，或促K+外流而降低自律性(2)减少后除极与触发活动：这一现象与Ca2+内流增多有关，因此钙拮抗剂对之有效(3)改变传导性停止折返：增强膜反应性取消单向阻滞或减慢传导使单向阻滞发展为双向传导阻滞，从而停止折返。
(4)改变ERP及APD而减少折返：绝对延长或相对延长有效不应期或促使邻近细胞ERP的不均一趋向均一,也可防止折返的发生。
3、 (1)折返激动是指冲动经传导通路折回原处而反复运行的现象。
折返激动是快速型心律失常的重要发病机制，是产生早搏、心动过速、扑动或颤动的直接原因。
(2)抗心律失常药可通过改变膜反应性而改变传导,停止折返；绝对或相对延长有效不应期或促使邻近细胞ERP的不均一趋向均一停止折返，如奎尼丁、利多卡因等。
