解热镇痛抗炎药的合理使用
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解热镇痛药的合理应用原则(1)本类药物中以阿司匹林、对乙酰氨基酚、氨基比林、双氯芬酸等解热作用较好;对炎症导致的疼痛,其以吲哚美辛、双氯芬酸、氯芬那酸较好;对抗风湿,以阿司匹林、氨基比林、吲哚美辛较强。
另解热镇痛药常与组胺拮抗剂、中枢镇静药、镇咳药、抗病毒药等组成复方制剂,用于感冒的对症治疗。
(2)应用解热镇痛药属于对症治疗,并不能解除疾病的致病原因,由于用药后改变了体温,可掩盖病情,影响疾病的诊断,应引以重视。
鉴于发热可作为疾病诊断的指标,因此本类药物仅适用于热度很高或持续发热时间较长的患者。
此类药物还具有中等程度的镇痛作用,对慢性钝痛如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等有较好的镇痛效果,而对创伤性剧痛与内脏平滑肌痉挛引起的绞痛几乎无效。
但由于它只对疼痛的症状有治疗作用,不能解除疼痛的致病原因,也不能防止疾病的发展与预防合并症的发生,故不宜长期服用。
(3)应当指出的就是,发热就是人体的一种保护性反应,当体温升高时,人体内的吞嗜细胞活性增强,抗体的产生增多,有利于炎症的修复。
但另一方面,发热会使体力消耗,感觉不适,影响休息,甚至可引起惊厥,年老者、体弱者在高热骤然降下时,有可能引起虚脱。
故在应用本类药物时,应严格掌握用量,避免滥用,老年人应适当减量,并注意间隔一定的时间(4~6h),同时在解热时,多饮水与及时补充电解质。
(4)为避免药品对胃肠道的刺激,应在餐后服药,不宜空腹服药。
特别值得注意的就是高龄患者、妊娠及哺乳期妇女、肝肾功能不全的患者、血小板减少症、有出血倾向的患者以及有上消化道出血与(或)穿孔病史的患者,应慎用或禁用本类药物。
对有特异体质者,使用后可能发生皮疹、血管性水肿、哮喘等反应,应当慎用。
患有胃、十二指肠溃疡者应当慎用或不用。
(5)如患者对本类药物或其中成分之一有过敏史时,不宜再使用其她同类解热镇痛药,因为这类药物中大多数之间有交叉过敏反应。
(6)此类药物用于解热一般限定服用3d,用于止痛限定服用5d,如症状未缓解或消失应及时向医师咨询,不得长期服用。
常用解热镇痛药的分类及科学合理应用在我国,解热镇痛药的应用数量仅次于抗菌药物。
据国家卫计委初略统计,全国每年销售解热镇痛类药物总数高达250多亿片,即13亿中国人每年人均20多片。
这是一个非常惊人的数字,从中不难看出解热镇痛药物的滥用现象很严重。
下面,笔者就如何合理使用常见解热镇痛药做下阐述,希望对读者有所帮助。
四类镇痛药适应症各不同第一阶梯(一般疼痛和轻度癌痛)患者表现为疼痛可以忍受,不影响正常生活,活动时痛感减轻,基本不影响睡眠。
其止痛药物以非甾体抗炎镇痛药为主。
代表药物有阿司匹林、扑热息痛(对乙酰氨基酚)、布洛芬(芬必得)和消炎痛(吲哚美辛)、扶他林(双氯酚酸)等。
主要用于轻度疼痛的治疗,特别是肌肉痛、肌筋膜痛和关节痛,也可用于头痛和轻度癌症疼痛,特别是骨转移性癌症疼痛的治疗。
第二阶梯(中度癌痛)患者表现为持续性疼痛,影响到睡眠和食欲,应在第一阶梯用药的基础上,加用第二阶梯弱效阿片类止痛药。
常用药物有可待因、右丙氧酚、强痛定、曲马多和痛力克等。
如单独使用时,应注意避免长期服用,以免形成药物依赖(成瘾性)。
第三阶梯(重度癌症)患者表现为癌痛剧烈,难以忍受,晚间入睡困难,疼痛加剧,至晚期疼痛如焚心蚀骨般难熬,寝食难安,“生不如死”。
此时应用强阿片类药物,如吗啡片(即缓释片美菲康与美施康定等)、什冷丁、羟考酮和丁内诺啡等;还有多种替代药品,如美散痛、安依痛和二氢埃托啡。
作用于神经系统的镇痛药物代表药物有曲马多、强痛定、二氢埃托啡、阿米替林、多塞平、卡马西平、普瑞巴林和苯妥英钠等。
此类药物的作用机制各有不同,可以分别用于治疗多种疼痛。
如何科学合理服用解热镇痛药低热不要急于应用解热药发热是机体一种本能的防御反应,发热时机体的存噬细胞功能加强,白细胞增加,抗体生成增多,有利于免疫系统杀灭细菌与病毒。
应用解热镇痛药属于对症治疗,并不能解除疾病的致病原因。
由于用药后改变了体温,有可能掩盖真实病情,影响疾病的诊断。
解热镇痛抗炎药的临床合理应用解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿的作用。
它们在化学结构上虽属不同类别,但多为有机酸类化合物,有相似的药理作用、作用机制和不良反应。
鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同,故将这类药又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。
NSAIDs主要的共同作用机制是抑制体内前列腺素(PG)的合成,其共同的作用有以下三方面。
1.抗炎作用其作用机制是抑制体内环氧酶(COX)的生物合成。
NSAIDs的抗炎作用与抑制PGs合成,同时抑制某些细胞粘附分子的活性表达有关。
2 镇痛作用NSAIDs有中等强度的镇痛作用,对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果;不产生欣快感与成瘾性,一般认为NSAIDs的镇痛机制除了抑制PGs合成外,可能还包括中枢和外周神经的抗知觉作用。
3 解热作用当体温升高时,NSAIDs能促使升高的体温恢复到正常水平,而对正常体温没有明显的影响。
由于此类药多数是非处方药,人们可以直接从药店买来服用,因此,滥用的现象比较普遍。
据统计,目前国内解热镇痛抗炎药中销售量最大的是水杨酸类的阿司匹林最为常用,因为此类药价格低廉,药效迅速,直接受到广大患者的认可,但是阿司匹林又有很多不良反应,如胃肠道反应、过敏反应、加重出血倾向等;另外,吲哚美辛也是一种常用药,但是以下四类人群应禁用:哮喘患者、胃病患者、高血压患者、孕妇及哺乳期妇女。
此外还有芳基丙酸类的布洛芬、奈普生。
这些药主要是老年人消费,人到了老年,关节、腰腿痛比较常见,为了缓解疼痛,常期服用或随意超剂量用药,但是老年人的肾脏滤过功能仅为年青人的30%~50%,药物在体内停留时间长、不易排出体外,因此用药时要格外谨慎、要掌握好临床适应证、用药剂量和疗程,必须在医生指导下用药。
在使用阿司匹林的过程中易引起出血倾向,因此要加大宣传力度,对患者进行正确的指导,限制此药的处方或零售数量、在药品包装上标明其危害性及程度等,让患者明白,所谓安全药实际上是没有的,滥用都会产生不良后果。
2020版:解热镇痛药在儿童发热对症治疗中的合理用药专家共识(全文)发热是儿童最常见症状,也是儿科门诊特别是急诊最常见的主诉,但在临床实践中,发热时如何使用解热镇痛药还存在一些问题,如发热儿童何时使用解热镇痛药,如何正确使用,在一些疾病或状态下如何使用,解热镇痛药的不良反应及处理等。
为了规范解热镇痛药在发热患儿中的合理使用,国家呼吸系统疾病临床医学研究中心和中华医学会儿科学分会呼吸学组等学术机构组织相关专家撰写了本专家共识(解热镇痛药无效的发热,不在本文的范围内)。
1 发热的定义与分类[1,2]1.1 发热的定义发热是指机体在致热原作用下或各种原因引起体温调节中枢的功能障碍时,体温升高超出正常范围,即体温升高超出一天中正常体温波动的上限。
临床工作中通常采用肛温≥38 ℃或腋温≥37.5 ℃定义为发热。
体温的异常应视为疾病的一种表现。
1.2 发热的分类1.2.1 按照体温的高低分类临床上按照体温高低将发热分为4类。
以腋温为准,37.5~38.0 ℃为低热,38.1~38.9 ℃为中度发热,39.0~40.9 ℃为高热,≥41.0 ℃为超高热。
1.2.2 按发热时间长短分类按发热时间的长短又可将发热分为4类。
短期发热:指发热<2周,多伴局部症状和体征;长期发热:发热时间≥2周,有的可无明显伴随症状、体征,需实验室检查帮助诊断;原因不明的发热(fever of unknown origin,FUO):发热持续2周以上,体温37.5 ℃以上,经查体、常规实验室检查不能确诊者;慢性低热:指低热持续1个月以上。
1.2.3 按照发热的热型分类发热的常见热型通常分为6种。
稽留热:指体温恒定地维持在39.0~40.0 ℃以上,达数天或数周,24 h内体温波动范围不超过1.0 ℃;弛张热:体温常在39.0 ℃以上,波动幅度大,24 h内体温波动范围超过2.0 ℃,但均在正常水平以上;间歇热:体温骤升达高峰后持续数小时,又迅速降至正常水平,无热期(间歇期)可持续1 d至数天,如此高热期与无热期反复交替出现;波状热:体温逐渐上升达39.0 ℃或以上,持续数天后又逐渐下降至正常水平,持续数天后又逐渐升高,如此反复多次;回归热:体温急剧上升至39.0 ℃或以上,持续数天后又骤然下降至正常水平,高热期与无热期各持续若干天后规律性交替一次;不规则热:发热的体温曲线无一定规律。
对乙酰氨基酚、注射用瑞芬太尼、布洛芬、双氯芬酸钠缓释胶囊、塞来昔布胶囊等合理用药及注意事项对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚混悬液(3.2 g:100 ml)1—3 岁(12—15 kg),3 mL(96 mg)/次;4—6 岁(16—21),5 mL(160 mg)/次;7—9 岁儿童(22—27 kg),8 mL(256 mg)/次;10—12 岁(28—32 kg),10 mL(320 mg)/次;对乙酰氨基酚栓(0.15 g/粒)说明:1—6 岁,一次 1 粒;间隔4—6小时重复用药一次;24小时内不超过4粒。
解热镇痛药在儿童发热对症治疗中的合理用药:≥ 2 月龄,每次最大剂量 600 mg 或 15 mg/(kg·次)(以两者中较低剂量为准)每日最大剂量 2.0 g 或 2 岁以下 60 mg/(kg·次)12—12 岁75 mg/(kg·d)(以两者中较低剂量为准)注意事项:轻度疼痛可以单独使用乙酰氨基酚镇痛。
中度疼痛可以与 NSAIDs 或可待因等弱阿片药物联合应用。
其镇痛剂量高于解热剂量,但达到一定剂量后产生封顶效应。
布洛芬右旋布洛芬栓(50 mg/粒):3 周岁内一次 50 mg(1 粒);3 岁以上,100 mg(2 粒);4 h 后可重复使用。
布洛芬混悬液(100 mL:2 g):1—3 岁,10—15 kg,4 mL;4—6 岁,16—21 kg,5 mL;7—9 岁,22—27 kg,8 mL;10—12 岁,28—32 kg,10 mL。
解热镇痛药在儿童发热对症治疗中的合理用药:≥ 6月龄儿童,每次最大剂量 400 mg 或 10 mg/(kg·次);每日最大剂量 2.4 g 或 40 mg/(kg·d)(以两者中较低剂量为准)儿童创伤急救早期处理:轻度疼痛,意识清楚,生命征稳定,5—10 mg/kg;间隔 6—8 h;日最大剂量 30 mg/(kg·d)适用于 3 月以上儿童。
解热镇痛抗炎药的合理使用
摘要目的:为解热镇痛抗炎药在临床的合理使用提供参考。
方法:参阅相关文献,对之综合、分析和归纳。
结果:根据其药理作用特点,制定合理用药方案。
结论:使用时应合理选择,做好用药交待,保证安全用药。
关键词解热镇痛抗炎药药理作用合理使用
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎和抗风湿作用的药物。
由于化学结构和抗炎作用机制与肾上腺皮质激素不同,通常被称为非甾体抗炎药(nsaid)。
一般认为,本类药物的治疗指数高,安全范围大。
在非处方药中也占据了一定的地位.也因此成为应用最广泛的对症治疗药物。
与此同时,不合理用药也影响到其疗效的充分发挥,造成了很多不良反应。
因此,掌握其药理作用特点,制定合理的用药方案,对正确使用本类药品尤为重要。
药理作用
作用机制:热镇痛抗炎药的结构差别很大,但具有相同的作用机制—抑制合成前列腺素所需要的环氧酶(cox),达到解热、镇痛、抗炎的目的[1]。
cox具有两种异构酶体,称为cox-1和cox-2。
cox-1属正常组织成分,主要负责基础前列腺素的合成而参与生理过程,而cox-2负责炎症或其他病理情况下前列腺素产生。
较理想的解热镇痛抗炎药应对cox-1的抑制极弱,而选择性的抑制cox-2。
这样才能减少药物在消化道、肾脏等部位的不良反应,使抗炎镇痛效果表现显著。
解热作用:药物通过抑制前列腺素合成酶,使丘脑体温调节中枢前列腺素合成减少,增强散热过程,达到解热目的。
镇痛作用:本类药物在镇痛剂量下不影响精神意识状态及其他感觉功能。
通过抑制外周的前列腺素合成,降低感受器的兴奋性,并同时抑制缓激肽的合成,从而产生镇痛效果。
抗炎和抗风湿作用:通过抑制中枢前列腺素的合成,减弱中枢前列腺素对缓激肽等致炎介质的增敏作用,使炎症缓解或消炎。
用药原则
发热是机体的防御性反应,具有积极意义,但40℃以上的显著高热或持续高热可能导致永久性的脑损伤,婴幼儿甚至引起抽搐和昏迷。
对未明确发热原因者,不能优先使用解热药品,以免掩盖症状贻误诊断。
只有在采用物理降温,如冰袋冷敷,酒精搽浴等无效时,才考虑选用解热药。
发热39℃以上,危及生命,或肯能出现抽搐、昏迷的使用解热药。
持续高热患者难以耐受的使用解热药。
发热虽不高,但伴有明显的头疼,肌肉痛,意志障碍的使用解热药。
疼痛:①疼痛原因未明确时,不能首先使用镇痛药。
②本类药物仅有中等程度的镇痛作用,对于头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、月经痛、中等程度术后疼痛、以及肿瘤疼痛的初期效果好。
③对于平滑肌痉挛性疼痛,创伤剧痛,肿瘤晚期剧烈痛无效。
炎症:①本类药物适用于治疗风湿性、类风湿性疾病,但不能影响疾病本身的免疫病理反应而改变病程,必须与能够控制病情的药物合用。
②风湿性关节炎应选用促尿酸排泄药。
③感染性关节炎
先用抗菌药物治疗感染。
使用注意事项
本类药物多少引起过敏反应,并可发生交叉过敏反应,故使用实时应注意询问过敏史。
过敏性哮喘患者应避免使用。
近日,美国fda在官方网站上也声明,服用非甾体类消炎药可能导致心血管疾病和胃出血。
对于年老体弱,孕妇、合有溃疡病、慢性胃病、消化道出血、有肝脏疾患的病史,合有肾功能不良者应慎用或禁用,以免引起胃黏膜损伤导致出血及胎儿异常。
同时,应让患者知情,保证安全使用。
长期使用时,应定期检查血常规、血小板、出凝血时间、肝功能、肾功能、红细胞压积等。
注意个体差异性,要正确给予用量剂量,保证用药安全性。
注意用药时间:阿斯匹林早晨用药,其生物利用度比晚间用药显著增大;消炎痛早晨7点用药,其达血药浓度峰值的时间较晚7:00用药快40%。
氟吡洛芬2次/日给药比4次/日给药的疗效要增强。
餐后服药或与食物同服,或加服适量制酸剂可以减少对胃肠的刺激。
临床常用的解热镇痛药多配伍成复方制剂,市售的感冒药及止痛药中多含有对乙酰氨基酚或非那西丁,乙醇可增加对乙酰氨基酚的肝毒性据药理作用推测[2],使用本类药物或含本类药物的复方制剂期间,应避免饮酒。
参考文献
1 陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学[m].北京:人民卫生出版社,2003:179.
2 张按年,梁民琦,刘元伟,主编.临床常见非合理用药[m].北京:人民卫生出版社,2000:348.。