钙离子拮抗剂.ppt

如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快 地开始剂量调整。
2．治疗心绞痛的初始剂量为5-1 0mg,每日一次，
老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗， 大多数人的有效剂量为l0mg/日。
【药物过量】 健康志愿者服用氨氯地平10mg后，立即或在2小时 内服用活性炭可显著减少氨氯地平的吸收。使用本 品过量可洗胃，引起明显低血压时，要求积极的心 血管支持治疗，包括心肺功能监护、抬高肢体、注 意循环液体量和尿量。为恢复血管张力和血压，在 无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖 酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品 与血浆蛋白结合率高，所以透析治疗是无益的。
注射用盐酸地尔硫卓 【适应症】1、室上性心动过速，2、手术时异常 高血压的急救处置，3、高血压急症，4、不稳定 性心绞痛
【辅料】 甘露醇
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【用法和用量】将注射用盐酸地尔硫卓用 5ml以上的生理盐水或葡萄糖注射液溶解， 按下述方法用药： 1.室上性心动过速 单次 静注，通常成人剂量为盐酸地尔硫卓 10mg 约3分钟缓慢静注，并可据年龄和症 状适当增减。
双氢吡啶类的钙离子拮抗剂目前在临床
上主要用于治疗高血压，常用的有硝苯地 平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平、非 洛地平等。非双氢吡啶类钙拮抗剂主要用 于心律失常（如维拉帕米）、和冠心病心 绞痛（如硫氮卓酮）。
这类药物常见的不良反应包括： 1、 体位性低血压：并非很常见，主要在 与其它降血压药物合用时发生，多发生于 老年患者。嘱患者用药后变换体位时速度 应慢可以减少这种不良反应的发生，必要 时降低药物剂量 。
降压药物治疗
利尿剂 β受体阻滞剂 CCB ACE 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂 α受体阻滞剂 其他
钙离子拮抗剂（CCB）通常是指通过阻滞
钙通道来降低血压的化学制剂，又叫钙通 道阻滞药、钙拮抗药。
作用机制
选择性抑制Ca2+经细胞膜上的钙通道进入 细胞内，具有扩张血管和负性肌力作用， 松弛血管平滑肌，减少末梢血管阻力，从 而降低血压，但脑、冠状动脉和肾血流量 不减少。
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2.手术时异常高血压的急救处置 单次静注，通常 对成人1次约1分钟内缓慢静注盐酸地尔硫卓 10mg，并可根据患者年龄和症状适当增减。静 脉点滴，通常对成人以5～15μg/kg/分速度静脉
点滴盐酸地尔硫卓。当血压降至目标值以后，边 监测血压边调节点滴速度。3.高血压急症 通常成 人以5～15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫卓 ，
各种钙通道阻滞药均能有效降低血压，降 压作用较温和，长期服用无耐受性，对脂 质、糖、尿素以及电解质无明显影响。各 种钙通道阻滞药扩张血管的程度不同，以 二氢吡啶类作用最强。
尼莫地平片 【 适 应 症 】 适用于各种原因的蛛网膜下
隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢 复期的血液循环改善。
【 规 格 】 20mg*50片
功能
它的主要生理功能主要有以下几点：
1、维持正常的肌细胞功能，保证肌肉 的收缩与舒张功能正常。
2、对于心血管系统，钙离子通过细胞膜上 的钙离子通道，进入胞内，通过一系列生 化反应，主要是有加强心肌收缩力，加快 心率，加快传导的作用。因而，细胞外钙 离子浓度高则会升高血压，使心收缩力加 强，每博输出量增大，因而血压也会相应 增高。
（3）本品可引起血压的降低。在高血压合
并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中，应注
意减少或暂时停用降血压药物，或减少本 品的用药剂量。 （4）可产生假性肠梗阻，
表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症 状时应当减少用药剂量和保持观察。 （5） 避免与β-阻断剂或其他钙拮抗剂合用。
【药物相互作用】 （1）与其他作用于心
血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其
他钙离子拮抗剂的效用。 （2）当尼莫地 平90mg/日与西咪替丁1000mg/日联合应 用1周以上者，尼莫地平血药浓度可增加 50%，这可能与肝内细胞色素P450被西咪 替丁抑制了尼莫地平代谢有关。
硝苯地平片
【适应症】1.心绞痛：变异型心绞痛；不 稳定型心绞痛；慢性稳定型绞痛。
苯磺酸氨氯地平分散片 【适应症】1.高血压病。可单独使用本品 治疗也可与其它抗高血压药物合用。2.慢 性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独 使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合 用。
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【用法和用量】1.治疗高血压初始剂量为1片 (5mg)，每日一次，最大剂量为2片(10mg)，每
日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者 初始剂量为半片(2.5mg)，每日一次，此剂量也
分类
临床上常用的钙离子拮抗剂有三类： 苯烷胺类：以维拉帕米为代表，此外尚有 阿尼帕米； 二氢吡啶类：一代硝苯地平；二代缓释硝 苯地平、非洛地平；三代拉西地平、氨氯 地平） 苯并硫氮杂卓类：以硫氮卓酮为代表，此 外尚有地尔硫卓等；
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临床实践中更倾向于按药物不断的开发特 点分类：
2、 心动过速：为药物扩血管反射性激活 交感神经系统所致。必要时可以与β受体 阻滞剂阻滞剂合用以减少其发生，但应该 注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗 剂与β受体阻滞剂合用，以免加重或诱发
对心脏的抑制作用。
3、抑制心肌收缩力：多见于非双氢吡啶类 钙拮抗剂。由于钙拮抗剂用于治疗心力衰
竭的疗效不肯定，故目前普遍认为对心力
构本身作用持续时间长，疗效不受胃肠功
能和食物的影响，可以掰成两半服用，不
会影响疗效，也可以和绝大多数药物一起 服用。氨氯地平是目前唯一的长效CCB， 生物利用度高(65％)，稳态后谷峰m浆浓 度波动小，血浆半衰期长达35～50 h，起 效较慢，服药后数口发挥作用，停药1周尚 维持效果。
CCB可用于各种程度的高血压，尤其适用 高血压或并发稳定型心绞痛的老年患者， 但心脏传导阻滞和心力衰竭患者禁用非二 氢吡啶类钙拈抗剂；不稳定性心绞痛和急 性心肌梗死时禁用速效二氢吡啶类钙拮抗 剂。临床治疗高血压应优先选择钙拮抗剂 的长效制剂。
慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独 使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。
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【用法与用量】
1.治疗高血压的初始剂量为5mg每日一次，最大 剂量为10mg每日一次。虚弱或老年患者、们有 肝功能不全患者初始剂量为2.5mg每日一次；此
剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用
本品治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应 进行。一般的剂量调整应在7．14天后开始进行。
为一个疗程，如需手术的患者，手术当天 停药，以后可以继续服用。（4）突发性耳 聋：口服一日40~60mg，分三次服用，5 天为一疗程，一般用药3~4个疗程。（5）
轻、中度高血压病：高血压病合并有上述
脑血管病者，可优先选用。口服开始一次 40mg，一日3次，一日最大剂量为240mg。
【 注意事项 】 （1）脑水肿及颅内压增高 患者须慎用。 （2）尼莫地平的代谢产物 具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。
如果病情紧急，可嚼碎服或舌下含服
10mg/次，根据患者对药物的反应，决定 再次给药。
3.通常调整剂量需7～14天。 如果患者症
状明显，病情紧急，剂量调整期可缩短。
根据患者对药物的反应、发作的频率和舌 下含化硝酸甘油的剂量，可在3天内将硝苯 地平的用量从10～20mg调至30mg/次，一 日3次。 4.在严格监测下的住院患者，可根据心绞 痛或缺血性心律失常的控制情况，每隔4～ 6小时增加1次，每次10mg。
硝苯地平缓释片
【功效主治】
异型心绞痛。 【规格】20mg
非洛地平缓释片 【适应证】高血压、稳定性心绞痛。 【规格】（1）2.5mg；（2）5mg
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【用法用量】
口服，剂量应个体化。服药应在早晨，用 水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。
1．治疗高血压：建议以5毫克一日一次作 为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10
毫克，一日一次。可根据患者反应将剂量
减少或增加，或加用其他降压药。剂量调 整间隔一般不少于2周。 2．治疗心绞痛：建议以5毫克一日一次作 为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10 毫克，一日一次。
苯磺酸氨氯地平片 商品名：络活喜 【规 格】（1）5mg；（2）10mg 【适应症】 1．高血压。可单独使用本品治疗也可与其它抗 高血压药物合用。 2．冠心病
可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治
疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。 一般的剂量调整应在7－14天后开始进行。如果
临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地 开始剂量调整。2.治疗心绞痛的初始剂量为1－2 片(5－10mg)，每日一次。老年及肝功能不全的
患者建议使用较低剂量治疗。大多数人的有效剂 量为2片(10mg)/日。
第一代CCB为原始型药物，包括硝苯地平， 维拉帕米和硫氮卓酮，因其作用持续时问 短，又称短效CCB。
第二代CCB药物动力学特征有所改善或血 管选择性有所提高。本类药物存在的问题
是，生物利用度仍较低，谷峰血浆浓度波
动大，作用的突然消失而导致可能的疗效 快速消失，临床效应仍不一定。
第三代CCB为特殊的长效制剂，其分子结
2．高血压(单独或与其他降压药合用)。 【规格】 (1)5mg (2)10mg
【用法用量】 1.硝苯地平的剂量应视患者
的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。 过量服用硝苯地平可导致低血压。
2.从小剂量开始服用，一般起始剂量 10mg/次，一日3次口服；常用的维持剂量 为口服10～20mg/次，一日3次。部分有明 显冠脉痉挛的患者，可用至20～30mg/次， 一日3～4次。最大剂量不宜超过120mg/日。
【规格】（1）10mg；（2）50mg
盐酸法舒地尔注射液
【适应证】蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛等引起 的缺血性脑血管疾病症状的改善。
它是一种蛋白激酶抑制剂即细胞内钙离子拮抗剂。
【用法用量】成人一日2—3次，每次30mg，以 适量的电解质液稀释后静脉点滴，每次需30分钟。 本品给药应在蛛网膜下腔出血术后早期开始，连 用2周。