钙离子拮抗剂
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钙离子拮抗剂的降压原理嘿,咱今天来聊聊钙离子拮抗剂的降压原理哈!你说这血压为啥会高呢?就好像是一条小河,水流太急了呀!那钙离子拮抗剂呢,就像是个神奇的闸口管理员。
钙离子就像是一群调皮的小孩子,在身体里跑来跑去的。
在血管平滑肌细胞里,要是钙离子太多了,那血管就会收缩,血压不就高起来啦?这时候,钙离子拮抗剂闪亮登场啦!它就像个厉害的警察叔叔,能把这些调皮的钙离子管住。
它能阻止钙离子进入血管平滑肌细胞,哎呀呀,这就好比给那些调皮孩子设了个障碍,让他们跑不进去啦!这样一来,血管就不会那么容易收缩啦,血压就能慢慢降下来咯。
你想想看啊,要是没有钙离子拮抗剂来管管这些钙离子,那血压不得像脱缰的野马一样乱跑呀!那可就麻烦大啦!所以说呀,钙离子拮抗剂可是咱降压的好帮手呢!咱再打个比方,身体就像一个大工厂,血管就是里面的运输管道。
钙离子就像是让管道变窄的捣乱分子,而钙离子拮抗剂就是专门来清理这些捣乱分子的清洁队。
它把那些会让管道变窄的钙离子都给清理掉,让运输管道能保持通畅,血压不就稳稳的啦?而且哦,钙离子拮抗剂的种类还不少呢!就像不同的警察叔叔,各有各的本事。
有的作用时间长,有的呢,起效快。
咱得根据自己的情况,找个最适合咱的钙离子拮抗剂来帮忙降压。
咱可不能小瞧了这降压的事儿呀!血压高了可不是闹着玩的,就像身体里埋了个小炸弹,随时可能爆炸呢!钙离子拮抗剂就是来帮咱拆掉这个炸弹的英雄呀!所以呀,咱要是有高血压,可得好好听医生的话,按时按量地吃钙离子拮抗剂。
别嫌麻烦,这可是为了咱自己的健康着想呢!可别等出了问题才后悔莫及呀!反正我是觉得,钙离子拮抗剂这玩意儿,真的是太重要啦!咱可得好好珍惜它,让它好好帮咱把血压降下来,让咱的身体健健康康的!。
钙离子拮抗剂的适应证禁忌证和注意事项
钙离子拮抗剂可分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类,长效(包括缓释和控释剂型)和短效,注射制剂多应用于急症。
(一)二氢吡啶类。
包括硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、伊拉地平等。
【适应证】
高血压,冠心病心绞痛。
【禁忌证】
严重的心脏瓣膜狭窄,如严重主动脉瓣狭窄、严重二尖瓣狭窄。
硝苯地平过敏,可致过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎。
【注意事项】
1.可引起外周水肿、面部潮红、心悸、头晕、头痛和一过性低血压,多不需要停药。
2.可引起鼻塞、便秘、腹泻、腹胀、睡眠紊乱、视力模糊。
(二)非二氢吡啶类。
包括维拉帕米、地尔硫卓等
【适应证】
高血压,冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛,
肥厚性心肌病,心律失常(控制心房颤动和心房扑动时的心室率,预防阵发性室上性心动过速的反复发作) 。
【禁忌证】
病态窦房结综合征,二或三度房室传导阻滞未安装起搏
器,收缩压低于90 mm Hg (1 mm Hg=0.133 kPa),对本品过
敏,急性心肌梗死,心力衰竭肺淤血,心房扑动或心房颤动合并房室旁路前向传导。
【注意事项】
1.常见浮肿、头痛、眩晕。
2.罕见神经系统症状,如失眠、多梦、抑郁等;消化系
统症状,如厌食、便秘、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高;皮肤瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹等。
3.其他不良反应:齿龈增生、鼻出血、脱发、多形性红
斑、溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少、视网膜病变、
剥脱性皮炎等。
新一代钙离子拮抗剂—贝尼地平,“强势降压”,稳心率,保护肾脏提起来贝尼地平,想必大家并不熟悉。
但提起来它的“老前辈”,硝苯地平,大家都耳熟能详。
它们是同一类降压药物,主要通过阻断钙离子通道,阻滞细胞外的钙离子进入到血管平滑肌细胞内,进而发挥降压作用。
那么,作为新一代钙离子通道阻滞剂,贝尼地平有哪些优势呢?
一、降压作用更强
这主要是由贝尼地平特殊的作用机制所决定的。
传统的地平类药物主要通过阻滞L型钙通道舒张血管,进而起到降低血压的作用。
而贝尼地平能够同时阻滞血管平滑肌L和T型双亚型钙通道,因而降压作用更强。
虽然贝尼地平的半衰期只有1小时,但降压持续时间长,仍属于长效降压药物。
二、心率影响小
众所周知,硝苯地平为单一L型钙通道阻滞剂,在舒张血管平滑肌的同时会反射性地引起心率加快,这对冠心病患者来说是不利的,会加重心肌缺血的发生率。
而贝尼地平可同时阻滞N型钙通道,抑制交感神经的激活,进而可有效避免心率反射性地加快。
三、保护肾功能
这主要是由于贝尼地平还可同时作用于T型钙通道,且肾脏出球小动脉分布密度高于入球小动脉,因而可以使得肾小球内压力降低或保持平衡,使蛋白尿降低或不增多,有利于保护肾功能。
钙离子拮抗剂降压原理1. 什么是钙离子拮抗剂?好啦,咱们今天聊聊钙离子拮抗剂。
听到这个词,很多人可能会皱皱眉,心想“这又是什么高大上的玩意儿?”其实,它就是一种药物,专门用来帮我们降血压的。
你知道吗,咱们的心脏和血管就像一台机器,要正常运转,得有适量的钙离子参与。
但是,有时候这些钙离子可就像过分放肆的孩子,满街跑,搞得心脏太兴奋,血压蹭蹭往上涨。
这时候,钙离子拮抗剂就像个温柔的保姆,把这些“孩子”控制住,让它们安静下来。
2. 钙离子是个什么角色?2.1 钙离子的工作原理咱们得先搞明白,钙离子在身体里干嘛呢。
它可不是随便的角色,实际上,钙离子在心脏和血管的平滑肌中起着非常重要的作用。
简单说,它们负责让心脏收缩,推动血液流动。
但是,如果这些钙离子一旦过量,心脏就像喝了红牛,兴奋得不得了,结果血压也随之飙升。
就好比你在马路上看到一辆车开得飞快,心里不由得想:“哎呀,这车要翻了!”2.2 钙离子拮抗剂的神奇之处所以,钙离子拮抗剂的任务就是把这些调皮的钙离子“拦住”,让它们没法随意进出心脏和血管。
它们的工作原理就像是一把锁,专门锁住那些想乱跑的钙离子,防止它们影响到心脏的节奏。
这样一来,心脏就能平稳地工作,血压自然也就下降了。
这就像你把小孩拉回家,避免他在马路上乱跑,安全感满满。
3. 使用钙离子拮抗剂的好处3.1 降低血压的效果那这药物到底有什么好处呢?首先,使用钙离子拮抗剂能有效降低高血压,简直就像是一场及时雨,让你从压力中解脱出来。
血压降下来了,心脏也轻松多了,整个人的状态都跟着变好,走路都像是飘起来了。
而且,这种药物的副作用相对较小,很多人用了一段时间后,都会说“哎呀,真是找到了适合我的药!”3.2 适用人群当然,钙离子拮抗剂并不是每个人都能用的,毕竟每个人的身体状况都不同。
一般来说,高血压、心绞痛,甚至某些类型的心律失常患者,使用这类药物会更有效。
但是,还是得听医生的建议,别自己随便来个自我诊断,免得造成不必要的麻烦。
心绞痛钙离子拮抗剂的适应症和使用方法心绞痛钙离子拮抗剂,又称钙通道阻滞剂,是一类用于治疗心绞痛的药物。
它通过抑制钙离子进入心肌细胞,减少心肌细胞内钙离子浓度,从而降低心脏的收缩力和氧耗,缓解心绞痛症状。
本文将详细介绍心绞痛钙离子拮抗剂的适应症和使用方法。
一、适应症心绞痛钙离子拮抗剂主要适用于以下情况:1. 心绞痛的急性缓解:心绞痛发作时,可通过口服或静脉注射心绞痛钙离子拮抗剂来迅速减轻疼痛,恢复心肌血供。
2. 心绞痛的长期治疗:对于经常发作的患者,可以使用长效的心绞痛钙离子拮抗剂来持续控制心绞痛的发作频率和程度,提高生活质量。
3. 冠心病伴有高血压或心律失常的患者:心绞痛钙离子拮抗剂可同时调节高血压或心律失常,达到降低心脏负荷和保护心脏功能的效果。
二、使用方法1. 药物选择:心绞痛钙离子拮抗剂有多种药物可供选择,如地尔硫{}2. 用药途径:心绞痛钙离子拮抗剂可通过口服、静脉注射或贴皮等方式使用,选择途径应根据患者的具体情况和医生的建议进行。
3. 初始剂量:根据患者的年龄、病情和药物特点,选择适当的初始剂量。
一般情况下,建议从小剂量开始,逐渐增加至有效剂量。
4. 维持剂量:一旦确定了有效剂量,持续使用心绞痛钙离子拮抗剂以维持良好的疗效。
需要注意的是,剂量的调整应由专业医生根据患者的具体情况进行。
5. 使用注意事项:a. 心绞痛钙离子拮抗剂在使用过程中可能会出现一些不良反应,如头晕、乏力、心律失常等。
患者应及时与医生沟通,咨询相关问题并进行个体化处理。
b. 孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人使用心绞痛钙离子拮抗剂时需特别谨慎,并在医生指导下使用。
c. 心绞痛钙离子拮抗剂不宜与某些药物同时服用,如β受体阻滞剂、利尿剂等,以免产生不良药物相互作用。
d. 患者在使用心绞痛钙离子拮抗剂期间,应定期复查心电图和心功能等指标,以确保治疗效果和调整剂量。
总结:心绞痛钙离子拮抗剂是一类用于治疗心绞痛的药物,适用于心绞痛的急性缓解和长期治疗,以及冠心病伴有高血压或心律失常的患者。
钙离子拮抗剂作用机制钙离子拮抗剂作为一类常用的药物,具有广泛的临床应用。
它们通过干扰细胞内钙离子的流动,从而发挥药理效果。
本文将从不同角度介绍钙离子拮抗剂的作用机制。
一、细胞膜钙通道的调节钙离子拮抗剂的主要作用机制是通过抑制细胞膜上的钙通道的开放,从而降低细胞内钙离子的浓度。
细胞膜上的钙通道主要分为L型、T 型和N型钙通道。
钙离子拮抗剂主要作用于L型钙通道,抑制其开放,减少钙离子的内流。
这种抑制作用主要发生在平滑肌细胞和心肌细胞上,从而产生松弛血管和减慢心脏收缩的效果。
二、调节神经传导钙离子拮抗剂还可以通过调节神经传导来发挥药理效果。
在突触传递过程中,钙离子的内流是神经递质释放的关键步骤。
钙离子拮抗剂的作用机制之一就是通过抑制突触前膜上的钙通道的开放,减少钙离子的内流,从而抑制神经递质的释放。
这种作用主要发生在中枢神经系统,可以用于治疗癫痫、帕金森病等疾病。
三、影响细胞内钙动力学钙离子拮抗剂还可以通过影响细胞内钙动力学来发挥药理效应。
细胞内钙离子浓度的动态平衡对于细胞的正常功能至关重要。
钙离子拮抗剂可以通过调节钙通道的开放时间和钙离子的内流速率,影响细胞内钙离子的浓度变化。
这种调节作用可以用于治疗心律失常、高血压等疾病。
四、抗氧化作用近年来的研究发现,钙离子拮抗剂还具有抗氧化作用。
细胞内钙离子的增加会导致氧化应激的产生,从而引起细胞损伤和炎症反应。
钙离子拮抗剂可以通过抑制细胞内钙离子的增加,减少氧化应激的产生,保护细胞免受损伤。
这种抗氧化作用对于预防心血管疾病、神经退行性疾病等具有重要意义。
五、其他作用除了以上几种作用机制,钙离子拮抗剂还有其他作用。
例如,钙离子拮抗剂可以通过影响细胞内乳酸产生,改善组织缺氧状况;可以通过抑制炎症细胞的活化,减轻炎症反应;可以通过调节细胞凋亡途径,抑制细胞凋亡等。
总结起来,钙离子拮抗剂作为一类重要的药物,其作用机制主要包括:调节细胞膜钙通道的开放,影响神经传导,调节细胞内钙动力学,具有抗氧化作用等。
钙离子拮抗剂临床应用钙离子拮抗剂是一类广泛应用于临床的药物,具有调节心血管系统、神经系统以及其他生理功能的作用。
本文将从钙离子拮抗剂的分类、作用机理、临床应用以及注意事项等方面进行介绍。
第一部分:钙离子拮抗剂的分类根据作用机制的不同,钙离子拮抗剂可分为以下几类:1. 二萜类:如硝苯地平、氨氯地平等,主要作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,扩张冠状动脉,降低心脏的前后负荷,从而改善心肌供血并减少心脏负担。
2. 苯二氮䓬类:如维拉帕米、地尔硫卓等,主要通过抑制心脏和平滑肌细胞内钙通道的开放,减慢心房、心室传导速度,扩张冠状动脉,降低心肌耗氧量,用于治疗心绞痛、高血压等疾病。
3. 三唑啉类:如尼非地平、拉西地平等,通过选择性抑制冠状动脉平滑肌细胞内L型钙通道的开放,扩张冠脉,增加冠脉血流量,减少心肌耗氧,适用于心绞痛、高血压等。
第二部分:钙离子拮抗剂的作用机理钙离子拮抗剂主要通过影响细胞内钙离子的流动而发挥药理作用。
细胞内钙离子是一种重要的信号分子,在心脏肌细胞和平滑肌细胞中起到调节心跳、血管舒缩等生理功能。
钙离子拮抗剂通过阻断或抑制钙离子进入细胞内,减少钙离子的流动,从而调节心血管系统和神经系统的功能。
第三部分:钙离子拮抗剂的临床应用1. 高血压的治疗:钙离子拮抗剂可通过扩张血管、降低外周阻力,降低血压,控制高血压的发展。
2. 心绞痛的缓解:钙离子拮抗剂可以扩张冠状动脉,增加心肌血流,减少心肌耗氧,从而减轻心绞痛症状。
3. 心律失常的治疗:钙离子拮抗剂可以延缓心房、心室的传导速度,用于治疗心动过速等心律失常。
4. 血管性头痛的缓解:钙离子拮抗剂可以扩张颅内外脑血管,改善脑血流,缓解血管性头痛。
第四部分:注意事项1. 用药剂量应按医生建议进行,切勿自行增减用药量。
2. 在使用钙离子拮抗剂期间应定期监测血压、心率等指标,注意药物的疗效和不良反应。
3. 钙离子拮抗剂与某些药物作用相互影响,应避免与其他药物同时使用,有可能导致不良反应。
钙离子拮抗剂作用机理
1钙离子拮抗剂
钙离子拮抗剂是一类抑制钙离子浓度增加的药物,它们的机理是抑制钙离子通道以及胞质内和胞质外钙离子的运动。
它们可以作为抗心律失常的药物,也可以用于抗高血压、抗冠心病和抗痉挛、缓解肌肉僵直等。
2钙离子通道抑制
钙离子通道抑制是钙离子拮抗剂作用机理的主要部分。
当钙离子拮抗剂被内皮细胞吸收时,它们将与内皮细胞上的钙离子通道结合,使它们阻塞,钙离子然后无法进入细胞,导致体内的钙离子浓度降低、肌肉收缩减弱,最终抑制心跳节律的异常发作。
3抑制内、外质蛋白钙离子运输
钙离子拮抗剂还可以抑制钙离子在内外质蛋白(CaBP)定量调节中的运输,从而阻断通过CaBP的钙离子运输流量,从而降低体内钙离子浓度,抑制肌肉收缩活动。
4调节钙离子少量结石受体
此外,钙离子拮抗剂还可以调节平滑肌细胞上的钙离子少量结石受体(CaSR)的活性,影响他们的的结合和分解,产生细胞信号调节钙离子浓度,促进体内钙离子的释放和再吸收,从而抑制兴奋性细胞的发放,从而缓解肌肉僵直痉挛等症状。
5结论
以上就是钙离子拮抗剂的作用机理:通过抑制钙离子通道、抑制钙离子在内外质蛋白运输及调节钙离子少量结石受体,下降体内钙离子浓度,从而直接降低心率和缓解肌肉僵直。
尽管钙离子拮抗剂具有显著的疗效,但由于其应用效果和副作用需要与其他药物结合使用,应在医生指导下使用,确保不会因此产生负面影响。
长效钙离子拮抗剂与控释钙离子拮抗剂治疗原发性高血压的疗效对比分析原发性高血压是一种全球性的慢性病,其发病率呈逐年增加的趋势。
高血压是心脑血管疾病的重要危险因素,如果不及时治疗,会引发多种严重的并发症,如心脏病、脑卒中、肾脏病等,严重影响患者的生活质量。
高血压的治疗极为重要。
钙通道拮抗剂作为治疗高血压的一种药物,在临床上得到了广泛的应用。
而在钙通道拮抗剂中,长效钙离子拮抗剂和控释钙离子拮抗剂是两种常用的治疗药物。
那么,这两种药物在治疗原发性高血压上究竟有何不同?本文将对长效钙离子拮抗剂和控释钙离子拮抗剂进行疗效的对比分析,以期为临床治疗提供参考依据。
一、长效钙离子拮抗剂的特点及治疗原发性高血压疗效长效钙离子拮抗剂是一类能够抑制心血管肌细胞内钙离子内流的药物,其通过影响心脏肌肉和血管平滑肌的收缩过程,从而降低了血压。
长效钙离子拮抗剂通过扩张血管、降低外周阻力和减少心脏负担的方式,起到了降压的作用。
长效钙离子拮抗剂在治疗原发性高血压方面有着较好的疗效。
临床研究表明,长效钙离子拮抗剂可以显著降低患者的收缩压和舒张压,改善心脏健康指标,减少心脏负荷,有效地控制高血压的发展。
长期服用长效钙离子拮抗剂还可以减少动脉硬化的发生风险,降低了心血管事件的发生率,对心脏和血管的保护作用明显。
控释钙离子拮抗剂是一种新型的钙通道拮抗剂,其通过缓慢释放药物,使药物在体内的维持时间得到延长,从而保持了稳定的血药浓度,提高了治疗的持续性和依从性。
控释钙离子拮抗剂同样能够通过扩张血管、减轻心脏负担的方式,降低血压,其对高血压的治疗也有着良好的效果。
长效钙离子拮抗剂和控释钙离子拮抗剂在治疗原发性高血压方面都具有良好的疗效,但在具体的治疗过程中,两者还是存在一些差异的。
在药物的持续性和依从性方面,控释钙离子拮抗剂明显优于长效钙离子拮抗剂。
由于控释钙离子拮抗剂能够缓慢释放药物,使血药浓度维持稳定,从而可以减少服药次数,提高患者的依从性,降低漏服药的风险,对于需要长期服药的患者来说,控释钙离子拮抗剂更加适合。
低血游离钙可能引起高血压,其机理与钙对膜的稳定效应有关。
当血游离钙降低时,膜的稳定效应减弱,膜上相应的电压依赖性钙通道开启,细胞外游离钙流入细胞。
并触发“钙流入激活钙释放机制”,使胞浆游离钙进一步增高,最终引起血管收缩,血压升高,称I型缺陷。
此型特点为低肾素、低血清游离钙及高细胞游离钙水平。
此时,钙离子阻滞剂或补充钙治疗有效;而高肾素一高血清游离钙型高血压,钙离子阻滞剂或补钙治疗效果不佳。
在高血压治疗中的作用及地位。
CCB明确适应证为:(1)老年性高血压患者;(2)单纯收缩期高血压患者;(3)高血压有心绞痛患者;(4)外周血管病患者;(5) 颈动脉粥样硬化;(6)高血压伴妊娠患者。
钙离子拮抗剂阻滞心肌钙依赖性的兴奋一收缩耦联并在离子通道水平选择性地阻断细胞膜上的钙离子通道(慢钙通道),使胞内肌浆网释放钙离子下降,同时减少钙离子与钙调蛋白相结合,使肌球蛋白氢键激酶(MLCR)活化,肌球蛋白与肌动蛋白相互作用引起的收缩作用减弱,使全身血管扩张,血压下降。
除此之外,钙离子拮抗剂还具有抑制心肌收缩力、降低心肌耗氧量、松弛血管平滑肌、引起血液动力学变化等心血管系统方面的作用,而且还具有抑制血小板聚集、抑制神经及内分泌系统的兴奋分泌偶联以及减少交感神经末梢递质的释放等作用。
CaCa通道•CCc2+通道2 钙离子拮抗剂的分类根据其化学结构和药理作用可分为两大类(1)二氢吡啶类(DHP s),主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道,起到舒张血管和降低血压的作用;(2)非DHPs,如维拉帕米、地尔硫卓,对心肌和血管上的L型钙通道作用程度与DHPs相同,但是对窦房结和房室结处的钙通道有选择性。
维拉帕米和地尔硫卓在扩张血管方面较DHP s差,但是其负性变时、降低交感神经活性的作用是DHPs所不具备的。
根据药物的受体结合特性、组织选择性和药代动力学特点将钙离子拮抗剂划分为三代:(1)第一代为短效钙离子拮抗剂,包括硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓等,容易引起反射性交感神经激活,增加心率,基本不用于高血压的治疗;(2)第二代钙离子拮抗剂的药物代谢动力学特性有所改善,血管选择性有所提高性质稳定、疗效确切,如硝苯地平缓释片、尼莫地平、尼群地平等,但其生物利用度仍很低,峰谷血浆浓度波动较大;(3)第三代为长效钙离子拮抗剂,以氨氯地平、拉西地平、乐卡地平等为代表,半衰期长,可1次/ d服用,因其长效、不良反应小、服用方便且能24h覆盖等特点,已成为用于高血压治疗的重要钙离子拮抗剂类药物 « 1的侍类 第-代第LftUa lib硝睪地*- 销苯堆甲集释舸卷肆剤 贝尼地平TE 楊Jft 平绻暉翹 左軽氧地甲 尼卡地*•绮鲜和尼卡赠平IfiXit?尼烧地平尼累地平缔扌门帕来地乳範&(祐駄 >卍赃)根据此分类第一代钙拮抗剂均为短效。
什么是钙离子拮抗剂
接下来给大家介绍一下钙离子拮抗剂,这种药物大家可能不了解,但是在生活中有很大的用途。
例如高血压,心绞痛,这下疑难杂症一旦患上就会很难根治的。
普通人患上就会难过一辈子,有钱人换上后,这辈子钱就白赚了。
所以注重这种药物。
平常细心一点还是比较合理的.
钙离子拮抗剂,又叫钙通道阻滞药、钙拮抗药,通常是指通过阻滞钙通道来降低血压的化学制剂。
它可以选择性抑制Ca2+
经细胞膜上的钙通道进入细胞内,具有扩张血管和负性肌力作用,滑肌,减少末梢血管阻力,从而降低血压,但脑、冠状动脉和肾血流量不减少。
钙拮抗剂抑制心肌的收缩力及传导,并抑制血管平滑肌的收缩使血管扩张。
钙离子通道拮抗要能选择性地阻滞细胞膜电压依赖性钙通道的Ca2+内流,利用其对心血管系统的作用,可治疗
高血压、心绞痛及心率失常等疾病。
临床上常用的钙离子拮抗剂主要有苯烷胺类、二氢吡啶类、地尔硫卓类三类。
上述就是对钙离子拮抗剂的简介了,希望大家能够知晓这方面的内容。
这种药物的重要性,事实上钙离子拮抗剂并不是很普
通的药物,医院卖药这么贵也是因为有药很稀缺,治疗癌症的药物可以说万金难求。
治疗脑、冠状动脉也是这样的,疑难杂症以前都是罕见的病症,现在来说并不是了。
特别对老人而言是高发人群。
非常值得注意。
NPPA基因编码ANP前体,ANP(心钠素)起利尿剂作用,它调节细胞外液容量和电解质稳态。
钙离子拮抗剂是通过阻滞钙通道来降低血压的化学制剂。
(又叫钙通道阻滞药、钙拮抗药)它可以选择性抑制Ca2+经细胞膜上的钙通道进入细胞内,具有扩张血管和负性肌力作用,松弛血管平滑肌,减少末梢血管阻力,从而降低血压,但脑、冠状动脉和肾血流量不减少。
钙拮抗剂抑制心肌的收缩力及传导,并抑制血管平滑肌的收缩使血管扩。
硝苯地平、氨氯地平是常用的治疗高血压的钙离子拮抗剂。
临床意义:研究证明NPPA T2238C基因突变型患者对利尿药的反应更为敏感治疗效果好,而非突变患者对使用钙离子拮抗药效果更佳,检测NPPA基因型有利于患者选择适合于自己的抗高血压药物,防止远期副反应的发生。
对于TT基因型患者,选择氨氯地平优于其他利尿类以及血管紧张素转化酶抑制剂1。
直接证据:携带最常见的TT基因型者服用钙阻滞剂氨氯地平比其他药物疗效更好TT 型者在氨氯地平治疗组能更好地预防心血管系统并发症1。
1.Amy I. Lynch et al.Pharmacogenetic Association of the NPPA T2238C Genetic Variant With Cardiovascular Disease Outcomes in Patients With
Hypertension. JAMA. 2008;299(3):253。
钙离子拮抗剂在老年人心血管疾病治疗中的应用原则老年人心血管疾病已成为全球范围内的重要健康问题。
据报道,老年人患心血管疾病的风险较年轻人更高,因此,对于老年人心血管疾病的治疗显得尤为重要。
钙离子拮抗剂(calcium channel blockers, CCB)在老年人心血管疾病治疗中发挥着重要的作用。
本文将重点探讨钙离子拮抗剂在老年人心血管疾病治疗中的应用原则。
首先,钙离子拮抗剂是一类影响细胞膜上钙离子通道的药物,通过阻断细胞内钙离子流入,降低血管平滑肌的细胞内钙离子浓度,从而达到扩张血管、降低血压的效果。
在老年人中,血管硬化和血管壁厚度增加的情况较为普遍,因此,血压控制尤其重要。
钙离子拮抗剂通过降低血压、缓解心绞痛等作用在老年人心血管疾病的治疗中发挥着重要的作用。
其次,老年人心血管疾病的治疗需要根据个体情况进行个性化调整。
在选择钙离子拮抗剂时,需要注意老年人的肾功能、心脏功能和其他伴随疾病等因素。
一般来说,老年人肾功能降低,药物代谢速度减慢,因此使用长效控释制剂可能更适合。
此外,考虑到老年人常伴有其他疾病,如糖尿病、冠心病等,选择既能控制血压,又能改善心脏功能的钙离子拮抗剂更为合适。
在老年人群体中,药物的耐受性也是一个重要的考虑因素。
钙离子拮抗剂相对于其他降压药物,常常具有更好的耐受性。
这是由于其机制的特殊性,与其他降压药物相比,钙离子拮抗剂不会影响心率、心输出量和体位性低血压等指标,减少了心脏负担和不良反应的发生。
钙离子拮抗剂的安全性在老年人中也得到了充分的验证。
大量的临床试验和研究表明,钙离子拮抗剂在老年人中安全可靠,不会增加不良事件的风险。
然而,作为一种药物,钙离子拮抗剂也有一些潜在的不良反应,如头晕、便秘、心动过缓等。
因此,在应用钙离子拮抗剂时,需要密切监测老年人的反应和不良事件的发生情况。
此外,钙离子拮抗剂在老年人心血管疾病治疗中还有其他一些特殊的应用原则。
例如,在老年人中合并心房颤动的情况较为常见,此时选择钙离子拮抗剂可以有效控制心率,缓解症状。
钙离子拮抗剂阻滞心肌钙依赖性的兴奋一收缩耦联并在离子通道水平选择性地阻断细胞膜上的钙离子通道 (慢钙通道),使胞内肌浆网释放钙离子下降,同时减少钙离子与钙调蛋白相结合,使肌球蛋白氢键激酶 (MLCR) 活化, 肌球蛋白与肌动蛋白相互作用引起的收缩作用减弱, 使全身血管扩张,血压下降。
除此之外, 钙离子拮抗剂还具有抑制心肌收缩力、降低心肌耗氧量、松弛血管平滑肌、引起血液动力学变化等心血管系统方面的作用, 而且还具有抑制血小板聚集、抑制神经及内分泌系统的兴奋分泌偶联以及减少交感神经末梢递质的释放等作用
分类:
1.根据化学结构和药理作用(较复杂)
2.根据药物的受体结合特性、组织选择性和药代动力学特点将钙离子拮抗剂划分为三代: (1) 第一代为短效钙离子拮抗剂, 包括硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓等,容易引起反射性交感神经激活, 增加心率 , 基本不用于高血压的治疗;
(2) 第二代(分2a,2b两类)钙离子拮抗剂的药物代谢动力学特性有所改善,血管选择性有所提高, 性质稳定、疗效确切 , 如硝苯地平缓释片、尼莫地平、尼群地平等, 但其生物利用度仍很低,峰谷血浆浓度波动较大;
(3) 第三代为长效钙离子拮抗剂, 以氨氯地平、拉西地平、乐卡地平等为代表, 半衰期长(血浆半衰期35-50h) , 可 1次 / d服用, 因其长效、不良反应小、服用方便且能 24h覆盖等特点, 已成为用于高血压治疗的重要钙离子拮抗剂类药物。
(起效慢,停用1周后仍维持效果)
CCB理论上使用于各种高血压,明确适应证为:(1)老年性高血压患者; (2)单纯收缩期高血压患者;(3)高血压有心绞痛患者;(4)外周血管病患者;(5)颈动脉粥样硬化;6.血压伴妊娠患者。
这类药物常见的不良反应(禁忌症)包括:
1、体位性低血压:并非很常见,主要在与其它降血压药物合用时发生,多发生于老年患者。
嘱患者用药后变换体位时速度应慢可以减少这种不良反应的发生,必要时降低药物剂量。
2、心动过速:为药物扩血管反射性激活交感神经系统所致。
必要时可以与β受体阻滞剂阻滞剂合用以减少其发生,但应该注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂与β受体阻滞剂合用,以免加重或诱发对心脏的抑制作用。
3、头痛、颜面潮红、多尿:为药物的扩血管作用所致,随用药时间的延长症状可以减轻或消失,如症状明显或患者不能耐受,可以换用另一类的降血压药物。
4、便秘:为药物影响肠道平滑肌钙离子的转运所致,为钙拮抗剂比较常见的副作用,可以同时使用中药缓泻药物以减轻症状,必要时换用其它药物。
5、胫前、踝部水肿:为钙拮抗剂治疗的常见副作用。
临床发现与利尿剂合用时可以减轻或消除水肿症状。
6、心动过缓或传导阻滞:多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。
常在与β受体阻滞剂合用、或存在基础的窦房结、房室结功能障碍时发生,一旦出现应停药或减少用药剂量。
对存在窦房结、房室结病变的患者,禁止使用非双氢吡啶类钙拮抗剂。
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7、抑制心肌收缩力:多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。
由于钙拮抗剂用于治疗心力衰竭的疗效不肯定,故目前普遍认为对心力衰竭患者,不推荐使用任何钙拮抗剂,除非患者存在难以控制的高血压。
8、皮疹和过敏反应:发生率很低,出现后应停药。
缓释片与控释片的区别:
缓释片和控释片是生产技术的不同,有些是在药片表面有一层膜(半透膜)的差别.前者一般是使药物持续12小时释放,而后者则24小时,因此,一般的缓释片要求服用2次每天而控释片是1次每天。