硫酸西索米星注射液

硫酸奈替米星注射液说明书【药品名称】通用名：硫酸奈替米星注射液商品名：英文名：Netilmicin Sulfate Injection汉语拼音：Liusuan Naitimixing Zhusheye本品主要成分为奈替米星，化学名称为0-3-去氧4 C-甲基-3-甲氨基-B -L-阿拉伯糖吡喃糖基(1 -4)- O -[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-a -D-甘油基4 烯己吡喃糖基-(1 -6)]-2-去氧-N 3-乙基-L -链霉胺硫酸盐。

其化学结构式为：,5 I^SQOH分子式：(C2lHl N3Q)2 5HSQ分子量：1441.54【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【药理毒理】1. 药理本品为半合成的氨基糖苷类抗生素。

对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌，以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。

对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌（产酶和不产酶株）也有良好的抗菌作用。

其他革兰阳性菌（包括粪链球菌）、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。

本品对氨基糖苷乙酰转移酶AAC （ 3）稳定，因此能产生该酶而耐卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株对本品敏感。

本品与B内酰胺类联合用药常可获得协同作用。

本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。

2．毒理动物试验资料提示，本品的耳毒性较庆大霉素和妥布霉素低，肾毒性比庆大霉素低。

【药代动力学】本品肌内注射吸收迅速而完全。

一次肌内注射本品2 mg/kg, 30〜60分钟达血药峰浓度（Cn ax）,约为7 mg/L,此后缓慢下降，12小时尚可测到。

一次静脉滴注本品2 mg/kg, 若于60分钟滴完，则滴完时即达血药峰浓度（CmaX,与肌内注射相同剂量所达峰浓度相仿；若静脉滴注时间短于60 分钟，则血药峰浓度可为肌内注射的2〜3 倍。

硫酸奈替米星注射液名称：硫酸奈替米星注射液--------------------------------------------------------------------------------制造商：齐鲁制药厂关键词：奈特；netilmicin sulfate；氨基糖甙；肠杆菌；尿路感染；败血症；皮肤软组织感染；腹腔感染；下呼吸道感染药物分类： Y1.1.5．氨基糖苷类--------------------------------------------------------------------------------简介：硫酸奈替米星注射液品名与结构式正式品名：硫酸奈替米星注射液（硫酸乙基西梭霉素）商品名：奈特英文名：Netilmicin Sulfate Injection拉丁名：INJECTIO NETILMICINI SULFATIS本品化学名为：0-3-去氧-4-C-甲基-3-甲胺基-β-L-阿拉伯糖吡喃甙基（1→4）-0-[2,5-二氨基-2，3，4，6-四去氧-α-D-甘油已糖-4-烯醇型吡喃糖甙基-（1→6）]-2-去氧-N3-乙基-L-链霉胺硫酸盐。

性状本品为无色或几乎无色的澄明液体。

药理作用本品属半合成氨基糖甙类抗生素，其抗菌谱广，对大肠肝菌、克霉伯菌属、肠肝菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、嗜血质流感杆菌等具有高度抗菌活性；对缘脓杆菌等假单胞菌、普鲁威登菌和不动杆菌属等的某些菌株亦具有抗菌活性；对葡萄球菌属，包括甲氧西林敏感菌株和部分甲氧西林耐药菌株也具抗菌作用，对肺炎球菌、溶血性链球菌、粪肠球菌的抗菌作用较差。

吸收、分布、排泄本品口服后几不吸收，肌内注射后吸收迅速而完全，单剂肌注2mg/kg,30-60min后达高峰血药浓度，约为7mg/L。

此后缓慢下降，12h时尚可测到；单剂2mg/kg静脉润滴60min后，滴完即刻所达血药高峰浓度与肌注相同剂量者相仿，静滴时间短于60min时，其血药峰浓度可为前者的2-3倍，本品的半衰期约为2-2.5h,奈替米星主要自肾小球滤过排出，给药后24h内以药物原型约排出给药量80%，尿药浓度可达100mg/L以上，自胆汁中排出少，本品在体内可分布至组织和体液内，但在痰液，前列腺中分布少，也难以透过血脑屏障，在脑膜炎时，应用较大剂量亦仅有微量达脑育液中，奈替米呈可有一定量透过血-胎盘屏障进胎儿体内。

多粘菌素多粘菌素包括多粘菌素B（polymyxin B）及多粘菌素E（polymyxin E；粘菌素，colistin），二者具有相似的药理作用。

是多肽类抗生素，由于静脉给药可致严重肾毒性现已少用。

抗菌作用及临床应用对多数革兰阴性杆菌有杀灭作用。

多肽类抗生素具有表面活性，含有带阳电荷的游离氨基，能与革兰阴性菌细胞膜的磷脂中带阴电荷的磷酸根结合，使细菌细胞膜面积扩大，通透性增加，细胞内的磷酸盐、核苷酸等成份外漏，导致细菌死亡。

多粘菌素对生长繁殖期和静止期的细菌都有效，过去曾用于对其他抗生素耐药的绿脓杆菌和革兰阴性杆菌所致感染如败血症、脑膜炎、心内膜炎、烧伤后感染等。

但现在已被疗效好、毒性低的其他抗生素所取代。

仍可局部用于敏感菌的眼、耳、皮肤、粘膜感染及烧伤绿脓杆菌感染。

多粘菌素口服用于肠道手术前准备。

药理及应用对绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌，以及嗜血杆菌、肠杆菌属、沙门菌、志贺菌、百日咳杆菌、巴斯德菌和弧菌等革兰阴性菌有抗菌作用。

变形杆菌、奈瑟菌、沙雷菌、普鲁威登菌、革兰阴性菌和专性厌氧菌均对本类药物不敏感。

细菌对本品与多粘菌素e之间有交叉耐药性，但对本类药物与他类抗菌药物间则没有交叉耐药性发现。

口服不吸收。

注射后主要由尿排出，但在12小时内仅排出很少量，以后可达到20～100μg ／ml浓度。

停药以后1～3天内，继续有药物排泄。

主要应用于绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染，也可用于败血症、腹膜炎。

功用作用对绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌，以及嗜血杆菌、肠杆菌属、沙门菌、志贺菌、百日咳杆菌、巴斯德菌和弧菌等革兰阴性菌有抗菌作用。

变形杆菌、奈瑟菌、沙雷菌、普鲁威登菌、革兰阴性菌和专性厌氧菌均对本类药物不敏感。

细菌对本品与多粘菌素E之间有交叉耐药性，但对本类药物与他类抗菌药物间则没有交叉耐药性发现。

多粘菌素口服不吸收。

注射后主要由尿排出，但在12小时内仅排出很少量，以后可达到20～100μg／ml浓度。

硫酸奈替米星注射液说明书【药品名称】通用名称：硫酸奈替米星注射液英文名称：Netilmicin Sulfate Injection汉语拼音：Liusuan Naitimixing Zhusheye【成份】本品主要成份为:硫酸奈替米星化学名称：ο-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)- ο-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧- α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-N 3-乙基- L -链霉胺硫酸盐。

分子式：(C21H41N5O7)2·5H2SO4分子量：1441.54辅料为：亚硫酸氢钠、乙二胺四乙酸二钠、注射用水。

【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【药理毒理】1．药理本品为半合成的氨基糖苷类抗生素。

对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌，以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。

对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌（产酶和不产酶株）也有良好的抗菌作用。

其他革兰阳性菌（包括粪链球菌）、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。

本品对氨基糖苷乙酰转移酶AAC（3）稳定，因此能产生该酶而耐卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株对本品敏感。

本品与b- 内酰胺类联合用药常可获得协同作用。

本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。

2．毒理动物试验资料提示，本品的耳毒性较庆大霉素和妥布霉素低，肾毒性比庆大霉素低。

【药代动力学】本品肌内注射吸收迅速而完全。

一次肌内注射本品2mg/kg，30～60分钟达血药峰浓度（Cmax），约为7mg/L，此后缓慢下降，12小时尚可测到。

一次静脉滴注本品2mg/kg，若于60分钟滴完，则滴完时即达血药峰浓度（Cmax），与肌内注射相同剂量所达峰浓度相仿；若静脉滴注时间短于60分钟，则血药峰浓度可为肌内注射的2～3倍。

药物名称西索⽶星　
药物别名西梭霉素，西索霉素
英⽂名称 Sisomicin
说 明注射液：每⽀75mg（1.5ml）；100mg（2ml）。

功⽤作⽤抗菌谱性质与庆⼤霉素近似，对⾦黄⾊葡萄球菌和⼤肠杆菌、克雷⽩杆菌、变形杆菌、肠杆菌属。

绿脓杆菌、痢疾杆菌等⾰兰阴性菌有效。

对绿脓杆菌的抗菌作⽤较庆⼤霉素强，与妥布霉素相接近。

对沙雷杆菌的作⽤低于庆⼤霉素，但⾼于妥布霉素。

药物动⼒学性质与庆⼤霉素近似。

主要⽤于⼤肠杆菌、痢疾杆菌、克雷⽩杆菌、变形杆菌等⾰兰阴性菌引起的局部或系统感染（对中枢感染⽆效），对尿路感染作⽤尤佳。

⽤法⽤量成⼈1⽇量3mg／kg，分为3次，肌注。

疗程不超过7～10天。

注意事项（1）⾎药峰浓度超过10µg／ml，⾕浓度超过2µg／ml时即有毒害，对肾功能不全或较长疗程⽤药则应进⾏药物监测。

（2）本品1⽇量宜分2～3次给药，以维持有效⾎药浓度，并减轻毒性反应。

不要把1⽇量集中在1次给予。

（3）毒性反应与卡那霉素近似，因剂量⼩，故毒性反应稍轻。

但若⽤量过⼤或疗程延长，仍可发⽣⽿、肾损害，应予注意。

（4）对链球菌感染⽆效。

由链球菌引起的上呼吸道感染不应使⽤。

（5）有抑制呼吸作⽤，不可静脉推注。