布托啡诺说明书

布托啡诺的药理学特性及临床应用布托啡诺（Butorphanol）是一种合成的阿片类镇痛药，具有独特的药理学特性，使其在临床上具有一定的优势。

一、药理学特性1.化学结构布托啡诺是一种半合成的阿片类药物，化学结构为17(2甲氧基乙基)4,5α环氧基3,14二羟基吗啡喃6酮。

它具有吗啡样的生物活性，但结构上的改变使其具有一些独特的药理学特性。

2.受体作用布托啡诺主要通过与中枢神经系统内的阿片受体结合，发挥镇痛作用。

它对μ、κ、δ阿片受体具有不同程度的亲和力，其中对μ受体的亲和力较弱，对κ、δ受体的亲和力较强。

这种受体选择性使得布托啡诺在发挥镇痛作用的同时，降低了成瘾性和呼吸抑制的风险。

3.药代动力学布托啡诺口服生物利用度较低，临床上通常采用注射给药。

注射后，药物迅速分布到全身各组织，其中以肝脏、肾脏分布较高。

布托啡诺在体内经过肝脏代谢，主要代谢产物为无活性的布托啡诺葡萄糖醛酸苷。

药物及其代谢产物主要通过尿液排出体外。

二、药效学特性1.镇痛作用布托啡诺具有明显的镇痛作用，其镇痛效果与吗啡相当。

但由于其受体选择性，布托啡诺在发挥镇痛作用的同时，成瘾性和呼吸抑制的风险较低。

2.呼吸抑制与吗啡相比，布托啡诺对呼吸系统的影响较小。

临床研究表明，布托啡诺在推荐剂量下，对患者的呼吸功能影响较小，适用于需要镇痛且对呼吸功能影响较小的患者。

3.镇咳作用布托啡诺具有一定的镇咳作用，但其作用强度较弱，临床上不作为主要镇咳药物使用。

4.其他作用布托啡诺还具有一定的抗焦虑、镇静作用，可用于缓解患者紧张、焦虑情绪。

此外，它还可以降低胃肠道平滑肌张力，用于治疗胃肠道痉挛。

三、临床应用1.术后镇痛布托啡诺术后镇痛效果确切，且对呼吸抑制的影响较小，适用于术后患者镇痛。

与传统的阿片类药物相比，布托啡诺在降低成瘾性和呼吸抑制风险方面具有优势。

2.癌痛治疗布托啡诺可用于中度至重度癌痛的治疗，其镇痛效果与吗啡相当。

同时，由于布托啡诺成瘾性较低，有助于提高患者的生活质量。

中文名称：布托啡诺英文名称： Butorphanol英文别名： Butorphanol [USAN:INN:BAN]; Butorphanol; (-)-17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol; Butorfanol; Butorfanol[INN-Spanish]CAS RN：42408-82-2 [1] EINECS：255-808-8分子式：C21H29NO2分子量：327.465中文别名：环丁羟吗喃，环丁甲二羟吗喃英文别名： Stadol药理作用：布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。

作用与喷他佐辛相似。

其镇痛效力为吗啡的 3.5 ～ 7 倍。

可缓解中度和重度的疼痛。

药代动力学：口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅 5%～ 17%。

肌内注射后吸收迅速而完全， 30～ 60 分钟达血浆峰浓度。

经鼻喷雾给药 1～2mg后 15 分钟起效， 30～60 分钟达峰值血浆浓度， 48 小时内达到稳态；生物利用度为48%～ 70%，半衰期为 4.7 ～5.8 小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6 ～10.5 小时。

作用维持 3～ 5 小时。

80%与血浆蛋白结合。

稳态分布容积为 50L/kg 。

半衰期为 2.5 ～4 小时。

主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿排泄，11%经胆道排出； 5%以原形从尿中排出。

血浆清除率每公斤体重为 2.700 ～4.066ml/min 。

可透入胎盘和乳汁。

适应症： (1) 中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。

(2)麻醉前用药。

用法用量：肌内注射：每次 1～ 4mg，必要时 4～6 小时重复用药。

麻醉前用药则手术前 60～90 分钟肌内注射 2mg。

儿童用药量尚未确定。

静脉注射：O.5～2mg/次。

鼻喷雾剂为每剂 1mg(供 1 次用 ) 。

不良反应：常见不良反应有镇静、恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。

布托啡诺在麻醉中的应用布托啡诺（Butorphanol）分子量：327.465 分子式：C21H29NO2 中文别称环丁羟吗喃、环丁甲二羟吗喃，一种新型的阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。

作用与喷他佐辛相似。

其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍。

可缓解中度和重度的疼痛，特别是内脏痛，呼吸抑制率低且较轻微。

其药效特性可升高肺动脉压、肺动脉管阻力、左心室末期舒张压和系统动脉压;加大心脏的负荷，不适应于与急性心肌梗塞有关的疼痛;镇痛效应存在性别差异，对男性的效果要略大于女性。

布托啡诺的药代学特性表现在其主要是在肝脏中代谢，消除半衰期是4～6h，代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺。

大多数（70%～80%）由尿排出体外，少量由粪便排出。

该药能通过血脑屏障、胎盘屏障，并进入乳汁。

其常见的不良反应有：恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。

偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。

呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。

纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。

本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。

目的研究左旋布比卡因联合小剂量布托啡诺或芬太尼用于下腹部手术硬膜外麻醉的效果以及布托啡诺在无痛人流静脉麻醉中的应用效果来说明布托啡诺在临床麻醉中的应用：①选取腹部手术患者75例，并随机分为B组（左旋布比卡因）、BB组（左旋布比卡因+布托啡诺）和BF组（左旋布比卡因+芬太尼），各25例。

观察并记录各组镇痛起效时间、镇痛完成时间、镇痛持续时间、镇痛效果评估，以及不良反应发生情况及术后视觉模拟评分量表（V AS）评分。

结果BB、BF组镇痛起效时间、镇痛完成时间、镇痛效果明显优于B组，差异均有统计学意义（P<0.05）;而BB组上述指标与BF组比较，差异均无统计学意义（P>0.05）。

布托啡诺临床应用布托啡诺（Butorphanol）是一种阿片类受体激动拮抗剂，具有镇痛、止咳和镇静作用。

作为一种临床常用的药物，布托啡诺在治疗中度至重度疼痛、缓解呼吸困难等方面具有重要应用。

一、药理作用1. 镇痛作用布托啡诺主要通过激动κ阿片受体和部分激动μ阿片受体，产生镇痛作用。

其镇痛效果与吗啡相当，但成瘾性较低。

同时，布托啡诺对δ阿片受体具有拮抗作用，降低了发生呼吸抑制的风险。

2. 止咳作用布托啡诺能激动脑干咳嗽中枢的阿片受体，抑制咳嗽反射，产生止咳作用。

与可待因相比，布托啡诺的止咳效果更为显著。

3. 镇静作用布托啡诺具有一定的镇静作用，可以缓解患者的紧张、焦虑情绪，提高患者的舒适度。

4. 药代动力学特点布托啡诺口服吸收迅速，生物利用度高，分布广泛。

在肝脏代谢，代谢产物主要有6去氢布托啡诺和3去氢布托啡诺。

布托啡诺的半衰期较短，约为23小时，但可以通过肝脏代谢产生活性代谢物，延长其作用时间。

二、临床应用1. 镇痛（1）急性疼痛：布托啡诺用于治疗急性疼痛，如术后疼痛、创伤性疼痛、急性内脏痛等。

与纯μ阿片受体激动剂相比，布托啡诺具有较低的成瘾性和呼吸抑制风险。

（2）慢性疼痛：布托啡诺可用于治疗慢性疼痛，如癌痛、神经病理性疼痛等。

与吗啡等纯μ阿片受体激动剂相比，布托啡诺具有相似的镇痛效果，但不良反应较少。

2. 止咳布托啡诺用于治疗干咳，尤其是因感冒、急性支气管炎等引起的急性干咳。

其止咳效果优于可待因，且不具有成瘾性。

3. 镇静在临床实践中，布托啡诺可用于缓解患者的紧张、焦虑情绪，提高患者的舒适度。

例如，在支气管镜检查、胃肠镜检查等操作过程中，布托啡诺可以作为一种辅助用药。

4. 其他应用布托啡诺还可用于治疗心源性哮喘、支气管哮喘等疾病，缓解呼吸困难。

此外，布托啡诺可用于新生儿、儿童和孕妇的镇痛、止咳，安全性较高。

三、安全性及不良反应1. 安全性布托啡诺在临床应用中具有较高的安全性，对心血管系统、呼吸系统的影响较小。

诺扬(酒石酸布托啡诺注射液)【药品名称】商品名称：诺扬通用名称：酒石酸布托啡诺注射液英文名称：Butorphanol Tartrate Injection【成份】本品主要成份为酒石酸布托啡诺。

其化学名称为：左旋（-）–17–环丁基甲基–3，14–二羟基吗啡喃D–（-）–酒石酸（1︰1）盐。

【适应症】用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。

【用法用量】静脉注射量为1mg(1瓶)，肌注剂量为1~2mg（1～2瓶）。

如需要，每3～4小时，可重复给药一次。

没有充分的临床资料推荐单剂量超过4mg（4瓶）。

或遵医嘱。

【不良反应】主要为嗜睡、头晕、恶心和/或呕吐。

发生率在1%或以上，考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告：1.全身：虚弱、头痛、热感。

心血管系统：血管舒张、心悸。

2.消化系统：畏食、便秘、口干、胃痛。

3.神经系统：焦虑，意识模糊，欣快感，飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤。

4.呼吸系统：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻衄、鼻充血、鼻刺激、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、咽炎、上呼吸道感染。

5.皮肤：多汗/湿冷，瘙痒。

特殊感觉：视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。

发生率在1%以下考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反【禁忌】1. 对本品或本品中其它成份过敏者禁用。

2. 因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可汀的患者。

3.年龄小于18岁患者禁用。

【注意事项】1.对于重复使用麻醉止痛药，且对阿片耐受的病人慎用。

2.脑损害和颅内压升高的患者慎用或不用。

3.肝肾疾病患者初始剂量间隔时间应延长至6～8小时，直至反应很好，随后的剂量随病人反应调整而不是按固定方案给药。

4.对有心肌梗塞、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用。

发生高血压时，应立即停药。

5.本品可致呼吸抑制，尤其是同时服用兴奋CNS药或患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者，慎用。

酒石酸布托啡诺鼻喷剂酒石酸布托啡诺鼻喷剂使用说明书•【药品名称】通用名称：酒石酸布托啡诺鼻喷剂商品名称：诺扬英文名称：Butorphanol Tartrate Nasal Spray•【成份】酒石酸布托啡诺•【性状】本品为无色的澄清液体，揿压阀门，药液即呈雾状喷出。

•【适应症】用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。

•【规格】2.5ml：25mg。

每喷含酒石酸布托啡诺1mg，每瓶25喷。

•【用法用量】每次1～2喷，每日3～4次。

一般情况下，初始剂量为1mg（一喷的喷量）。

如果60～90分钟没有较好的镇痛作用，可再喷1mg（一喷的喷量）。

如果需要，初始剂量3～4小时后可再次给药。

病人剧痛时，初始剂量可为2mg（二喷的喷量）。

病人可止痛休息和保持睡意，这种情况3～4小时不要重复给药。

老年病人、肝、肾功能不全者的初试剂量应控制在1mg（一喷的喷量）以内，如有需要，在90～120分钟再给药1mg（一喷的喷量）。

这些人的重复给药剂量需根据病人的药物反应情况而定，不必固定给药间隔时间，间隔时间一般应不少于6小时。

使用方法：1．拉掉鼻喷器的盖子，从其颈部移去安全夹，摇动药瓶。

将两个指头放在瓶子的“二肩”，大拇指抵在瓶底中央，用力揿压阀门，直至出现良好的喷雾状态。

2．清洁鼻孔，使鼻孔通畅。

3．将喷头伸入鼻孔大约1cm深，头部略向前倾，用食指堵住另一个鼻孔，合拢嘴部，轻轻吸气的同时，强而快的揿压阀门，喷入规定量的药物，喷雾结束后，从鼻部移开喷鼻器，仰头，轻轻吸气数秒钟。

若需增加剂量，换另一鼻孔重复上述步骤。

4．用药后15分钟内，不要擤鼻涕。

5．用毕后，擦净喷头，按顺序装上安全夹，盖上瓶盖。

•【不良反应】主要为嗜睡、头晕、恶心和/或呕吐，发生率在1%左右。

考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告：全身：虚弱、头痛、热感。

心血管系统：很少见病人低血压性晕厥，血管舒张、心悸。

消化系统：厌食、口干、胃痛、便秘。

神经系统：异常梦境、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状；意识模糊、欣快感、飘浮感、失眠、神经质、感觉异常、震颤。

布托啡诺辅助硬膜外麻醉在腹部手术中的应用硬膜外麻醉因操作简便、镇痛效果确切、明显降低应激反应等优点，而广泛应用于腹部手术，但无法消除术中内脏牵拉反应及患者的紧张情绪，临床麻醉中大多辅助以镇痛镇静药。

布托啡诺是一种阿片受体激动-拮抗药，起效快，镇痛作用强，兼有镇静作用，将其与咪唑安定（力月西，恩华药业）合用辅助硬膜外麻醉用于腹部手术，取得较好的效果，报道如下。

1 资料与方法1.1 一般资料：50例硬膜外麻醉行腹部手术患者。

纳入标准：ASA Ⅰ~Ⅱ级，体重45~80 kg，年龄30~66岁，无明显心、肺、肝、肾疾病。

手术类型包括：妇科肿瘤切除或根治术、左或右半结肠切除术、胆囊切除术、胆管探查术、胃大部切除术等。

随机分为两组：布托啡诺+咪唑安定（A组）、芬太尼+咪唑安定（B 组）。

1.2 麻醉方法：麻醉前30分钟肌注鲁米那钠0.1 g、阿托品0.5 mg。

患者入手术室后行生命体征监测，开放静脉通道，然后实施硬膜外麻醉。

上腹部手术硬膜外穿刺点为T8~9或T9~10，下腹部盆腔手术硬膜外穿刺点为T11~12或L1~2。

麻醉完成后开始吸氧，然后测定麻醉效果，麻醉效果不能满足手术要求者不列入本研究中。

辅助药物的给予：切皮前10分钟A组静脉推注布托啡诺0.02 mg/kg、咪唑安定0.04 mg/kg，15分钟后用输液泵以布托啡诺0.01 mg/（kg·h）+咪唑安定0.04 mg/（kg·h）的速度持续输注至关腹结束；B组静脉推注芬太尼1 ?滋g/kg+咪唑安定0.04 mg/kg。

1.3 观察指标：（1）观察辅助用药对循环呼吸的影响，监测并记录注药前、注药后5分钟，探查及牵拉内脏器官时MAP、HR及SpO2；（2）术中患者镇静程度参照Ramsay镇静分级标准：Ⅰ级：患者烦躁不安；Ⅱ级：安静合作，定向准确；Ⅲ级：仅对指令有反应；Ⅳ级：入睡，轻叩眉间反应敏捷；Ⅴ级：入睡，叩眉间反应迟钝；Ⅵ级：入睡，对刺激无反应，Ⅳ~Ⅴ级为镇静满意；（3）观察并记录术中发生的牵拉反应、恶心、躁动、寒战等不良反应。

酒石酸布托啡诺（诺扬）术后镇痛专家共识2012年5月5日有幸参加了在长沙举行的酒石酸布托啡诺（诺扬）术后镇痛专家共识全国巡回演讲会，大会由湘雅医院麻醉科主任郭曲练教授主持，南京军总徐建国教授、湘雅二医院副院长徐军美教授主讲，听了徐建国教授的讲课，感受颇深。

用药推荐方案（一）、术后镇痛1、中小手术后镇痛(1)病人自控静脉镇痛：在手术结束前30MIN，静脉注射诺杨0.5-1MG作为负荷量；手术结束后诺杨8-12MG加入100ML生理盐水，每小时2ML，制止突发痛冲击剂量2ML/次，锁定时间10-15MIN，术后持续镇痛48H。

（2）静脉镇痛：在手术结束前30MIN，静脉注射诺杨0.5-1MG作为负荷量；手术结束后每4-6H 间断静脉注射诺杨1-2MG，持续24-48H,或8-12MG加入100ML生理盐水持续静脉注射48H，如有突发痛，静脉注射诺杨0.2MG。

2、多模式镇痛应用于大中手术后（1）与非甾体抗炎镇痛类药物联合，镇痛效果良好，呼吸抑制、恶心呕吐等不良反应较少，性价比更高。

A、病人自控静脉镇痛在手术结束前30MIN，静脉注射诺杨0.5-1MG作为负荷量；手术结束后使用镇痛泵48H,2ML/H，冲击剂量2ML/次，泵内复合用药配入100ML的等渗盐水中，配方如下：8-12MG诺杨+100MG氟比诺芬酯或6-8MG诺杨+200-300MG氟比诺芬酯或8-12MG诺杨+60MG酮咯酸或8-12MG诺杨+8-12MG氯诺昔康B、静脉镇痛与选择性COX-2抑制剂帕瑞昔布联合应用，手术结束前30MIN，静脉注射诺杨0.5-1MG以及帕瑞昔布40MG作为负荷量，此后持续静注诺杨8-12MG/48H，帕瑞昔布40MG，每12H静脉注射一次。

（2）与强阿片类药物吗啡或舒芬太尼或芬太尼联合，有利于降低强阿片类药物引起的呼吸抑制、恶心、呕吐等副作用，但不用于阿片成瘾或阿片耐受的病人。

（二）、产科镇痛1、无痛分娩（1）静注或肌注，诺杨1MG，如镇痛不全可追加0.5-1MG。

酒石酸布托啡诺注射液说明书通用名：酒石酸布托啡诺注射液商品名：诺扬英文名：ButorphanolTartrateInjection汉语拼音：JiushisuanButuofeinuoZhusheye[成分]本品主要成分为：酒石酸布托啡诺，其化学名为：左旋（-）-17-环丁基甲基-3,14-二羟基码啡喃D-(-)-酒石酸(1:1)盐。

分子式：C21H29NO2?C4H6O6分子量：[性状]本品为无色的澄明液体[适应症]用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。

[用法用量]静脉注射量为1mg，肌注剂量为1-2mg，如需要，每3-4小时，可重复给药一次，没有充分的临床资料推荐单剂量超过4mg。

或遵医嘱。

[规格]1ml:1mg[不良反应]主要为嗑睡、头晕、恶心和/或呕吐。

发生率在1%或以上，考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告：全身：虚弱、头痛、热感。

心血管系统：血管舒张、心悸。

消化系统：厌食、便秘、口干、胃痛。

神经系统：焦虑、意识模糊、欣快感、飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤。

呼吸系统：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、上呼吸道感染。

皮肤：多汗/湿冷，瘙痒。

特殊感觉：视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。

发生率在1%以下考虑可能与酒酸布托啡诺有关的不良反应报告。

心血管系统：低血压、晕厥。

神经系统：异梦、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状。

皮肤：皮疹/风团。

泌尿系统：排尿障碍。

[禁忌]1、对本品或本品中其它成分过敏者禁用。

2、因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可汀的患者。

3、年龄小于18岁患者禁用。

[注意事项]1、对于重复使用麻醉止痛药，且对阿片耐受的病人慎用。

2、脑损害和颅内压升高的患者慎用或不用。

3、肝肾疾病患者初始剂量时间时隔应延长到6-8小时，直至反应很好，随后的剂量随病人反应调整而不是按给药方案固定给药。

4、对有心肌梗塞、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用。