药理学知识重点25
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药理学一、名词解释:1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。
2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。
3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。
4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。
它兴奋受体产生明显效应。
5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。
6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,如与激动药同时存在,能拮抗激动药的部分效应。
7半数致死量(LD50):如以死亡为指标,则称为半数惊厥量或半数致死量。
8安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%有效量之间的距离称为药物的安全范围。
9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好,反之,则药物吸收差。
10首关消除:口服某些药物时,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。
称首关消除。
12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。
11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。
药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。
13有效量:出现疗效的剂量。
14肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂。
15最小有效量:在一定剂量范围内,随剂量的增加药物效应逐渐增强,出现疗效的最小剂量称为最小有效量。
药理学重点名词:1.药物效应动力学:是研究药物对机体的作用、作用规律与作用机制的科学。
2.药物代动力学:是研究药物对机体的处置过程(包括药物的吸收、分布、代与排泄)以与血药浓度随时间而变化的规律。
3.副作用:药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的引起患者不适的反应,称为副作用。
4.毒性反应:由于用药剂量过大或用药时间过长,药物在体蓄积过多而引起的严重不良反应称为毒性反应。
5.变态反应:也叫过敏反应,药物作为抗原或半抗原,经接触致敏后所引发的的病理性免疫反应。
6.后遗效应:停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时所残存的药理效应。
7.停药反应:长期用药后突然停药,引起原有疾病症状的加剧称为停药反应。
8.效能:指药物所能产生的最大效应,反应药物在活性的大小。
9.效价强度:指效应性质相同的两个药物引起的相等效应强度时的相对浓度或剂量称为效价强度。
所需剂量越小,效价越大,反应药物与受体亲和力的大小。
10.完全激动药:对受体有很大的亲和力和在活性,它们与受体结合后可产生最大效应,这些药物称为完全激动药。
11.部分激动药:部分激动药对受体有很大的亲和力但是在活性小。
12.阻断药(拮抗药):对受体有很大的亲和力而无在活性,它们与受体结合后非但不产生效应,相反因占据了受体而使激动药不能与受体结合,从而对抗了激动药的作用,这些药物称为阻断药。
13.首过消除:有些药物通过肠黏膜以与肝脏时,部分可被代灭活,使进入体循环的药量减少,这一现象称为首过消除。
(消除:代和排泄是药物在体逐渐消失的过程)14.肝肠循环:某些药物随胆汁排入十二指肠后可在小肠吸收,经门静脉返回肝脏,这种现象称为肝肠循环。
15.生物利用度:指血管外给药后某制剂被吸收进入体循环的相对数量和速度。
16.表观分布容积:假如体药物是均匀分布的,经静脉注射一定量的药物,待血浆和组织中的药物分布达到平衡时,按测得的血药浓度计算应占有的提与溶剂称为表观分布容积。
17.消除半衰期:血浆药物浓度下降一半所需的时间称为消除半衰期。
药理学重点总结归纳(最新3篇)药理学重点名词解释篇一1.药物(drug):是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
2.药理学(pharmacology):是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科,包括药物代谢动力学和药物效应动力学两个方面。
3.药物代谢动力学(pharmacokinetics):研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,又称药动学。
(研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律)4.药物效应动力学(pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及作用机制,又称药效学。
5.首过消除(first pass elimination):有些药物在进入体循环之前在胃肠道或肝脏被代谢灭活,使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首过消除(首关消除)。
6.肝药酶诱导剂:苯妥英和保泰松等均属于肝药酶诱导剂,它们可使肝药酶的活性增强,从而加速自身或其他药物的代谢,最终使得药物的效应减弱。
7.肝药酶抑制剂:氯霉素、异烟肼和丙磺舒等均属于肝药酶抑制剂,它们可使肝药酶的活性减弱,从而降低自身或其他药物的代谢,最终使得药物的效应增强。
8.肝肠循环:经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。
9.一级消除动力学:是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,是药物在体内消除的一种方式。
10.零级消除动力学:是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变,是药物在体内消除的一种方式。
11.清除半衰期(half life,t1/2):是血浆药物浓度下降一半时所需要的时间。
12.清除率(clearance,CL):是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。
《药理学》重点复习1、药物——用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。
2、药理学——研究药物与机体相互作用及其规律的学科。
3、药效学——研究药物对机体(病原体)的作用及作用机制的科学。
4、药动学——研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程以及药物效应与血药浓度随时间消长规律的科学。
5、副作用——用治疗量药物出现的与治疗无关的不适反应。
6、半数中毒量(TD50或TC50)——引起50%的动物产生毒性反应剂量。
7、半数致死量(LD50或LC50)——引起50%动物死亡的剂量。
8、半数有效量(EC50或ED50)——引起50%阳性反应50%最大效应的量。
9、药物的跨膜转运:被动转运:简单扩散、滤过、易化扩散、离子通道蛋白主动转运(逆流转运、上山转运)膜动转运:胞饮或胞吞、胞吐(胞裂外排)10、首关效应——口服药物在胃肠道吸收后首先进入肝门静脉系统,在通过肠及肝脏时,可被代谢灭活,而使进入体循环的药量减少。
11、肝肠循环——许多药物经肝脏排入胆汁,由胆汁流入肠腔,然后随粪便排出。
有些药物在肠腔内又被重吸收,可形成肝肠循环。
12、半衰期(half-life, t1/2 )——指血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。
13、抗菌药——能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。
14、抗生素——某些微生物产生的代谢物质,对另一些微生物有抑制或杀灭作用。
15、最低抑菌浓度(MIC)——能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
16、最低杀菌浓度(MBC)——能够杀灭培养基内细菌生长的最低浓度。
17、抗菌后效应(PAE)——指停用抗菌药物后,仍然持续存在的抗微生物效应。
18、耐药性(抗药性)——指细菌与抗菌药物反复接触后对药物的敏感性降低甚至消失。
19、交叉耐药性——细菌对某一药物产生耐药性后,对其他药物也产生耐药性。
多出现在化构或机制相似的抗菌药物之间。
20、二重感染——长期应用广谱抗生素后,使敏感细菌受到抑制,不敏感细菌乘机在体内大量繁殖,造成二重感染,又称菌群交替症。
1.药物:指可以改变或查明机体的生理功能和病理状态,可用于预防、治疗、诊断疾病的物质。
2.药理学:是研究药物与生物体(包括机体和病原体)之间相互作用规律和原理的学科。
3.药效学:研究药物对机体的作用及作用机制,并涉及临床应用、不良反应等。
4.药动学:研究机体对药物的作用,即研究药物在机体内所发生的变化及其规律,包括药物的吸收、分布、代谢、排泄及血药浓度随时间变化的规律。
5.首关效应:指某些药物首次通过肠壁或肝时被其中的酶代谢,使进入人体循环的有效药量减少的现象。
6.副作用:指药物在治疗剂量时,机体出现的与治疗目的无关的不适反应。
7抗生素:是微生物产生的一种具有抑制或杀灭其他微生物作用的代谢产物。
8.肝药酶诱导剂:肝微粒体混合功能氧化酶系统简称肝药酶;某些化学物质能提高肝药酶的活性,从而使药物代谢加快,该现象称为酶的诱导。
9.半衰期:指药物在体内的量或血药浓度下降一半所需要的时间。
10.半数致死量:能使群体中有半数个体出现死亡时的剂量。
11.后遗效应:指停药后机体血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
12.抗菌药:具有抑制或杀灭病原菌能力的药物13.抗菌谱:抗菌药物的抗菌范围,包括窄谱和广谱抗菌药物14.继发效应:由于治疗效应带来的不良后果15.药物酶(诱导):能增强药酶活性或加速药酶合成的药物药物酶(抑制):减弱药酶活性或减少药酶合成的药物16.拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性,α=0,本身不能引起效应,却占据一定量受体,拮抗激动药的作用。
17.二重感染:长期使用广谱抗生素,可使敏感菌群受到抑制,而一些不敏感细菌甚至真菌等乘机生长繁殖,产生新的感染的现象,称为二重感染。
18.稳态血药浓度:随着给药次数增加,体内总药量的蓄积率逐渐减慢,直至在给药间隔内消除的药量等于给药剂量,即达到平衡,这时的血药浓度称为稳态血药浓度。
19.生物利用度:指药物经过血管外给药后,药物活性成分从制剂释放被吸收进入血液循环的速度和程度,是评价药物吸收程度的重要指标。
药理学必考知识点一、名词解释1. 肾上腺素作用翻转2. 耐药性3. 肾上腺素受体激动药4. 半数致死量5. 兴奋6. 一级动力学消除7. 选择作用8. 血药稳态浓度9. 生物利用度10. 不良反应11. 常用量12. 首关消除13. 全效量14. 赫氏反应15. 反跳现象16. 水杨酸反应17. 耐受性18. 副作用19. 抗生素20. 抗菌后效应21. 二重感染22. 半衰期23. 清除率24. 恒量消除25. 选择作用26. 化疗指数27. 麻醉药品28. 效价29. 抗菌谱30. 联合用药31. 效能二、问答题1. 肝素和香豆素所致出血用何药对抗?2. 常用H2受体阻断药有哪些?3. 药物的体内过程分几部分?4. 人工冬眠合剂组成?5. 洋地黄中毒的表现?6. 慢性毒性反应有哪些?7. 我国最早的药物学专著是什么?8. 明朝医药家李时珍著作是什么?9. 抢救心脏骤停三联针组成?10. 两种药物作用合用可能产生何种效果?11. 传出神经分类?12. 强心苷的正性肌力机制?13. 一线抗结核药有哪些?14. 硫脲类抗甲状腺药物有哪些?15. 钙通道阻滞剂有哪些,举出三种?16. 急性肺水肿和脑水肿分别首选何药?17. 氨茶碱速度过快或浓度过高会导致何种不良反应?18. 青霉素过敏的防治措施?19. 可待因的临床用途?20. 增加血小板数量和功能的止血药是?21. 细菌性前列腺炎的首选药是?22. 硝酸甘油常用给药途径是什么?23. 抢救失血性休克应首选何药24. 顽固性腹水首选何药?25. 伤寒副伤寒的首选药?26. 试述肾上腺素、糖皮质激素和抗组胺药物治疗过敏性疾病的作用特点和应用?27. 临床常用的一线抗高血压药的分类以及举例?28. 平喘药分类及代表药?29. 心绞痛的分型?30. 如何避免耐药性的产生?31. 阿司匹林临床用途?32. 首次剂量加倍的原因?33. 在解热镇痛抗炎药中,对PG合成酶抑制作用最强的是何药?34. 阿司匹林的不良反应有哪些?35. 对变异型心绞痛最有效的药物是?36. 治疗支原体尿路感染的首选药?37. 甲状腺激素缺乏可导致?38. 强心苷中毒所致心律失常选用何药治疗?39. 氨茶碱的临床用途?40. 奥美拉唑抗酸机制?41. 选择激动支气管平滑肌β2受体的药是?42. 糖皮质激素的药理作用及不良反应有哪些?43. 抗心律失常药有哪些类别?每类各举1-2个代表药44. 利尿药的分类及代表药名,不良反应?作用部位及机制?45. 普萘洛尔的临床应用主要有哪些?46. 有机磷酸酯类中毒症状?解救药,说明用药依据?47. 抗菌药作用机制有哪些?每个机制代表药?48. 硝酸甘油和β受体阻断药合用治疗心绞痛原理?49. 比较阿托品和毛果芸香碱对眼睛的作用?50. 胰岛素的临床用途?51. 硫酸镁的药理作用?52. 氨基甙类抗生素有哪些?主要不良反应?共同的特性?53. 强心苷不良反应?54. 氯丙嗪能否用于替代解热镇痛药降低发热病人的体温?为什么?55. 泻药的分类?56. 抗凝血药的分类及代表药物?57. 吗啡的药理作用及用途?58. 催眠首选什么药?59. 红霉素的不良反应?60. 腰麻时常合用麻黄碱其目的?61. β-内酰胺类抗生素的分类及其作用机理?62. 列举大环内酯类抗生素几种常见药名?63. 双氢克尿塞的临床用途?64. 胆碱受体和肾上腺素受体分类?65. 局部麻醉的应用方法有哪五种?66. 麦角生物碱及催产素的临床用途?67. 癫痫大发作、小发作及持续状态各首选什么药?68. 阻断胃壁细胞H+泵的抗消化性溃疡药的药名是?69. 阿片受体拮抗药的代表药是?70. 苯二氮卓类药物急性中毒时的解毒药物是?71. 糖皮质激素隔日疗法的给药时间?72. 硝酸甘油常用给药途径?73. 抗幽门螺旋杆菌的药物有哪些?74. 什么是药物作用两重性?75. 铁剂、叶酸类、维生素B12可分别用于治疗什么贫血?76. 阿托品的临床应用?77. 链霉素用途?78. 最有效的抗单纯疱疹病毒药是?79. 抗结核病药的用药原则?80. 镇咳药根据其作用部位如何分?81. 肝素抗凝血作用的机制?82. 药物作用是指?83. 哮喘持续状态宜选用何药物?84. 服用异烟肼同服维生素B6的目的?85. 硫酸镁中毒时应选用何药对抗?86. 普萘洛尔的临床应用主要有哪些?87. 防治硬膜外麻醉引起的低血压常选用何药?88. 简述对癌症疼痛的“三级止痛阶梯疗法”89. 诊断嗜铬细胞瘤的药物是?90. 高血压危象用何药?91. 硫酸镁中毒时应选用何药对抗?92. 治疗扁桃体炎应首选何药?93. 色甘酸钠预防哮喘发作的主要机制?94. 抗消化性溃疡药物有哪些类别?每类各举1~2个代表药?。
一、名词解释生物利用度:指经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血液循环内药物的百分率(=半衰期:血浆药物浓度下降一半所需的时间,t=0.693/Ke。
1/2一级消除动力学:血浆中的药物浓度每隔一段时间降到原药物浓度的一定比例。
零级消除动力学:血浆中的药物每隔一定时间消除一定的量。
肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。
首过效应:药物在胃肠吸收后经肝门静脉进入肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁肝药酶诱导剂:能增强药酶活性或加速其合成的药物。
如苯巴比妥、苯妥英钠等。
肝药酶抑制剂:能减弱药酶活性或抑制其合成的药物。
如异烟肼、氯霉素等。
后遗效应:指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
耐受性:长期反复用药后机体对药物的反应性降低。
耐药性:长期反复用药后病原体或肿瘤细胞对化疗药的反应性降低。
神经递质:主要在神经元中合成而后储存于突触前囊泡内,在信息传递过程中,由突触前膜MBC(最低杀菌浓度):指体外抗菌实验中,杀灭供试细菌的抗菌药物的最低浓度。
MIC (最低抑菌浓度):指体外抗菌实验中,抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。
感性降低。
二重感染:又名菌群交替症。
正常人体口腔,鼻咽部,消化道等处有多处微生物寄生,相互拮如真菌和耐药菌乘机大量繁殖,造成新的感染。
效价强度:药物达到一定药理效应的剂量,反应药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。
效能:(增加浓度和剂量而效应量不再继续上升),反映药物的二、简答题1、简述新斯的明的药理作用与临床应用。
新斯的明可抑制乙酰胆碱酯酶活性而发挥拟胆碱作用,可兴奋M、N胆碱受体,其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱,对骨骼肌及胃肠平滑肌作用强。
临床上主要用于治疗重症肌无力,还可用于减轻由手术或其他原因引起的腹气胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速、竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解救。
单选1——毛果芸香碱临床应用于青光眼。
2--对新形成的血栓有溶解作用的是链霉素。
3--竞争性拮抗醛固酮的利尿药是螺内酯。
4-—能吸附肠内细菌、毒物及气体的止泻药是药用碳.5--容积性导泻药是硫酸镁。
6-—色甘酸钠的主要抗喘机理:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。
7—-可待因的主要镇咳原理:抑制延脑咳嗽中枢.8-—H1受体阻断药对哪种过敏性疾病效果好?皮肤黏膜过敏反应。
9--利福平主要不良反应是肝损害.10——抢救高血压脑病患者应使用硝普钠。
11-—新斯的明不能用于各种肌松药中毒,不能应用于机械性肠或者泌尿道梗阻病人。
12——异丙肾上腺素易出现的不良反应是心悸、心率过快.13--安定缺乏抗震颤麻痹作用。
14--链霉素与四环素类联合用药已成为目前治疗鼠疫做有效的方法.15——氯丙嗪没有降血压的作用.16——氯丙嗪对中枢神经系统的作用与DA—R受体有关。
17-—治疗过敏性休克首选肾上腺素.18——癫痫持续状态首选静注安定。
19—-糖皮质激素抗毒作用表现在提高机体对内毒素的耐受力。
20—-中枢神经系统兴奋药过量使用易引起惊厥。
21——易引起体位性低血压的药物是利血平。
22—-药物副作用产生的作用是选择性低.23—-治疗癫痫小发作应选用乙琥胺。
24—-对乙酰氨基酚没有抗炎作用.25—-卡托普利的作用机制为抑制ACE。
26—-硝苯地平通过阻滞钙通道,产生低血压的作用。
27-—青霉素类药物易出现的不良反应是过敏反应.28—-长期单独使用螺内酯可引起高血钾。
29--新斯的明可以抑制胆碱酯酶活性。
30——毛果芸香碱滴眼可引起缩瞳、眼内压降低、调节痉挛。
31--口服去甲肾上腺素可治疗上消化道出血。
32——有机磷中毒时M样症状产生的原因是胆碱能使神经递质破坏减少。
33—-注射硫酸镁主要用于抗惊厥。
34——长期应用药物后继续加大剂量才能产生原有疗效,称为耐药性。
35—-最容易引起造血系统损害的药物是氯霉素。
36——解热镇痛抗炎药代表药物是乙酰水杨酸(阿司匹林)。
药理学期末考试重点一、名词解释1.药效学:研究药物对机体的作用及作用机制。
2.药动学:研究机体对药物的处置,包括药物在体内过程(吸收、分布、代谢、排出)及血药浓度随时间而变化的规律。
3.副作用:药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用。
4.毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长时,药物在体内蓄积过多引起的危害性反应。
5.变态反应:药物作为抗原或半抗原,经接触致敏后引发的病理性免疫反应。
6.停药反应:长期应用某些药物,突然停药使原有疾病症状重新出现或加剧的现象。
7.后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
8.继发反应:药物的治疗作用引起的不良后果,又称治疗矛盾。
9.依赖性:长期应用某些药物后,患者对药物产生主观和客观上连续用药的现象。
10.特异质反应:少数特异体质的患者对某些药物产生的反应与常人不同。
11.首关消除:指某些药物经胃肠道给药,在首次通过肠壁细胞和肝脏时,部分被代谢灭活,使进入体循环的有效药量减少。
12.肝肠循环:某些药物经胆汁排泄,在肠内再次吸收入血的过程。
13.生物利用度:用以描述药物吸收进入血液循环的量和速度,又称全身利用度,是评价药物制剂优劣的重要参数。
14.半衰期(t1/2)指血浆半衰期,即血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。
它反映了药物在体内的消除速度。
15.耐药性:又称抗药性,是指病原体对药物反复接触后,病原体对抗菌药物的敏感性降低甚至消失。
二、选择题和判断题1.作用于受体的药物分类:激动药—有亲和力和内在活性(完全激动药、部分激动药)、拮抗药—有亲和力,无内在活性(竞争性拮抗药—可逆、非竞争性拮抗药—不可逆)。
2.简单扩散口诀:酸酸碱碱促吸收、酸碱碱酸促排泄。
3.不良反应有(8个):副作用、毒性反应、变态反应、停药反应、后遗效应、继发反应、依赖性、特异质反应。
4.治疗指数(LD50/ED50)越大越安全。
5、冬眠合剂:氯丙嗪(降低体温)、异丙嗪(镇静)、哌替啶(镇痛)。
抗寄生虫药
【目的要求】:掌握:氯喹、伯氨喹及乙胺嘧啶的抗疟作用及临床应用;抗阿米巴病药甲硝唑的作用、应用;熟悉:抗疟药的分类;奎宁、甲氟喹、青蒿素的抗疟作用特点;【授课学时】:2
【重点与难点】:重点:氯喹、伯氨喹及乙胺嘧啶的抗疟作用及临床应用;抗阿米巴病药甲硝唑的作用、应用;难点:疟原虫的生活史与抗疟药的关系;阿米巴原虫的生活史与抗阿米巴药的关系。
【教学内容】:疟原虫的生活史及疟疾的发病机制,主要用于控制疟状的抗疟药氯喹的体内过程、作用、抗药性、用途及不良反应,奎宁、甲氟喹、青蒿素的抗疟作用特点、应用及不良反应,主要用于控制复发和传播的药物伯氨喹的抗疟作用特点,不良反应及应用,主要用于病因性预防的药物乙胺嘧啶的抗疟作用特点、用途、用法及不良反应。
阿米巴原虫的生活史及其与发病的关系,甲硝唑(灭滴灵)的体内过程、作用、应用及不良反应,依米丁、去氢依米丁、二氯尼特、巴龙霉素、氯喹的特点。
抗疟药
第一节概述
一、疟原虫的生活史及药物作用环节
疟原虫:间日疟,三日疟,恶性疟
1.传媒期阶段(蚊体有性生殖)。
孢子分裂成子孢子─────乙胺嘧啶抑制
2.感染阶段(人体无性生殖)
(1) 传播期:裂殖子→配子母体(传播原)---可用伯氨喹
(2) 红内期:裂殖子红细胞内增殖→裂殖子---可用氯喹.喹宁.常山.青蒿素
(3) 红外期(肝内期):
子孢子在肝内繁殖生成裂殖子,为进入RBC繁殖,诱发症状出现的准备阶段---包括原发性红外期和继发性红外期(恶性症状无此期).
二. 抗疟药分类
1.主要用于控制症状的药物:氯喹, 咯萘啶.青蒿素
2.主要用于控制复发和传播的药物:伯氨喹
3.主要用于预防的药物:乙胺嘧啶
三. 耐药性问题
第二节.常用抗疟药
一. 主在用于控制症状
氯喹
药动学
1.吸收: 口服吸收快而完全。
2.分布: 广泛,选择性分布于肝,脾及RBC中(>血10~25倍)
感染时: 病RBC>正常RBC 25x
病肝,脾(感染)细胞>正常细胞200~700x
3. 代谢缓慢:主要在肝内分解,T1/2约120h。
作用和用途
1. 抗疟作用
(1) 插入裂殖体DNA中
(2) 红细胞内浓集→pH↑→原虫旦白酶活性↓
(3 抑制原虫对磷酸的摄取
特点:仅对红内期原虫有效,恶性疟耐药多见,停药也难恢复敏性。
2. 抗阿米巴作用.特点:(1)仅用于对甲硝唑耐药疟原虫感染或对该药高敏患者。
(2)必须同服
肠道抗阿米巴药(氯喹全吸收)。
3. 免疫抑制作用.特点:用于风湿性关节炎,红斑狼疮,肾病综合症等。
需长期用药。
不良反应
治疗疟疾时少见,可有头痛,头晕,耳鸣,胃肠道反应。
长期大剂量用药:视力↓(角膜浸润),心肌损害,心律失常,偶可心跳骤停.Bp↓,致畸作用。
奎宁
特点::1. 作用快,不易耐药,可iV(滴注)。
2. 作用较弱,复发率高。
3. 不良反应多见,金鸡钠反应,心脏抑制(iV时),特异质反应,•兴奋子宫作用(孕妇禁用)。
二.主要用于控制传播和复发
伯氨喹
药动学 1.吸收:口服吸收迅速。
2.分布:肝,脑,肺,心等。
3.代谢和排池:肝内代谢,经肾排池快,T1/2仅3~6h。
作用
代谢中间产物为带电荷的成分,具有自由基样作用于孕虫。
对继发性红外期及各型疟原虫配子体均有作用。
不良反应
多见,空腹服用→腹痛,厌食,恶心,呕吐,对G-6-P•脱氢酶缺乏者→急性溶血。
三. 主要用于预防的药物
乙胺嘧啶
特点: 1. 作用机制与磺胺类相同;
2. 对原发性红外期原虫及蚊体内孢子增殖有效。
3. 毒性较小,治疗量安全,主要用于预防。
四. 抗疟药的临床应用
1. 联合用药──控制症状,根治,防止传播。
2. 脑型疟:青蒿素,奎宁,氯喹ivgtt + 糖皮质激素
3. 恶性疟耐药治疗:咯萘啶+ 乙胺嘧啶
抗阿米巴及抗滴虫药
第一节抗阿米巴药
阿米巴病由阿米巴原虫引起。
阿米巴原虫包括:
①包囊体:传染源;②滋养体:致病体,肠内(与细菌共生),肠外脓肿。
常用药:
一. 卤化喹啉类:喹碘仿, 氯碘啉, 双碘喹啉
口服少吸收,主要经粪便排泄,仅用于肠道阿米巴(吸收少,组织浓度低)。
作用及用途
1.直接杀灭肠内滋养体→肃清肠内包囊体
2.仅用于慢性阿米巴及无症状带包囊者,对急性阿米巴痢疾疗效差。
不良反应:毒性低,可出现腹泻碘过敏者不用;国外出现亚急性脊髓─视神经病(已少用)。
二抗生素
巴龙霉素, 土霉素, 红霉素
其中巴龙霉素有:①直接作用(滋养体);②间接作用
三. 杜根碱
特点:
1.局部刺激严重(口服),仅用于肌注或深部皮下注射
2.在组织内可达到有效的杀灭滋养体作用,肠内浓度低
3.毒性作用大,心血管系统,胃肠道,局部刺激,神经肌肉症状
四. 甲硝唑(灭滴灵)
药动学
1.吸收:口服吸收迅速而完全
2.分布:广泛,胎盘,乳汁,胆汁中浓度=血浆
3.代谢和排泄:肝内代谢,60~80%(经肾排池(20%原形), T1/2=8h,尿呈深红色。
作用和用途
1.抗阿米巴作用
(1)对大小滋养体均有杀灭作用
(2)对急,慢性阿米巴痢疾,肝脓肿首选
(3)对肠道阿米巴须与它药合用,喹碘仿(浓度低,且对包囊体无效)
2.阴道滴虫病
(1)对阴道正常菌不影响
(2)阴道滴虫首选药
3. 厌氧菌:厌氧菌通常不致病,但机体抵抗力↓时→脑脓肿,牙周脓肿,盆腔脓肿,也可用于术
后腹腔感染,菌血症,骨髓炎,中耳炎, 乳头炎,上呼吸道感染。
4. 肝性脑病:抑制肠道细菌→产氨↓
不良反应
胃肠道反应,头晕,头痛,大剂量可引起肾功损害,视神经系统症状,长期应用致畸,与酒精合用时乙醇代谢↓。
思考题:
1.简述抗疟药分类?
2.简述甲硝唑的药理作用。
3.。